Салофальк (суппозитории ректальные, 1 г)
МНН: Месалазин
Производитель: Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021146
Информация о регистрации в РК:
21.11.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
667 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Салофальк
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 1г
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество: месалазин 1г,
вспомогательное вещество: витепсол Н12.
Описание
Суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью, с непрогорклым запахом жира.
Во время хранения на поверхности может образоваться белый налет из-за перекристаллизации твердых жиров.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные характеристики вещества месалазин:
Всасывание:
Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника.
Биотрансформация:
Месалазин пресистемно трансформируется в фармакологически недействен-ную N-ацетил-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-AСК) как на слизистой кишечника, так и в печени. Ацетилизация в данном случае, скорее всего, происходит независимо от фенотипа ацетилятора пациента.
Определенная часть месалазина ацетилируется также бактериями толстой кишки. Связывается с белками плазмы на 43%, а N-Aц-5-AСК метаболит – на 78%.
Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится рек-тально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/ выведение) и через печень с желчью небольшая часть. Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.
Специфические свойства препарата Салофальк® 1г суппозитории
Распределение:
Сцинтиграфические исследования, проводимые при помощи суппозиториев Салофальк дозировкой 500 мг, меченные изотопом технеция, продемонстри-ровали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 час после введе-ния препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк 1 г обладают аналогичным действием и особенно подходят для лечения прокти-та (язвенного колита прямой кишки).
Всасывание:
У здоровых пациентов, средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитории Салофальк 1 г составляла 192 ± 125 µг /мл (интервал 19 – 557 µг /мл); при этом концентрация главного метаболи-та, N-ацетил-5-АСК составила 402 ± 211 µг /мл (интервал 57 – 1070 µг /мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7.1 ± 4.9 часов (интервал 0.3 – 24 часа).
Выведение:
У здоровых пациентов после однократного применения 1г месалазина в виде свечей Салофальк 1 г примерно 14% от введенной дозы 5-АСК, выводится с мочой в течение 48 часов.
Фармакодинамика
Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Клинические исследования показали, что терапевтическое действие месалазина, как при пероральном, так и при ректальном использовании, можно отнести к местному влиянию на воспаленную стенку кишечника, а не к системному эффекту.
У всех пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника имеется повышенная миграция лейкоцитов, нарушение продукции цитокинов, повышенная продукция метаболитов арахидоновой кислоты – особенно лейкотриена B4 – и повышенное образование свободных радикалов в воспаленной ткани кишечника. Месалазин обладает фармакологическими эффектами in-vitro и in-vivo, которые подавляют хемотаксис лейкоцитов, уменьшают продукцию цитокинов и лейкотриенов и убирают свободные радикалы. Тем не менее, механизм действия месалазина до сих пор неизвестен.
Показания к применению
— Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива болезни, выраженной в незначительной или умеренной форме, которая не распространяется далее прямой кишки (язвенный проктит).
Способ применения и дозы
Суппозитории Салофальк вводятся ректально, лучше перед сном. Лечение суппозиториями Салофальк дозировкой 1г должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, для достижения терапевтического эффекта Продолжительность использования определяется лечащим врачом. У многих пациентов начало ремиссии может быть достигнуто за 6 недель лечения.
Взрослые и пожилые
1 суппозиторий Салофальк 1 г (что соответствует 1 г месалазина) вводят ректально 1 раз в день.
Дети. Клинические данные применения препарата для детской терапии и опыт применения недостаточны.
Побочные действия
|
Система органов/орган/категория |
Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности |
|
|
Редко (> 1/10 000, < 1/1000) |
Очень редко (<1/10 000, неизвестно) |
|
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головные боли, головокружения |
Периферические невропатии |
|
Нарушения со стороны сердца |
миокардит, перикардит |
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания |
Аллергические и фиброзные реакции легких (одышка, кашель, бронхо-спазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмония) |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота рвота и запор |
Острый панкреатит |
|
Нарушения со стороны почек |
Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
Алопеция (выпадение волос) |
|
|
Нарушения со стороны мышечной и соединительной тканей |
Миалгия, артралгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
Олигоспермия (обратимая) |
Противопоказания
— гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ
— тяжелые нарушения функций печени или почек
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований на взаимодействие не проводилось.
Однако следует помнить, что у пациентов, одновременно получающих аза-тиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, возможно усиление миелосупрес-сивного действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Так же следует отметить существование слабой вероятности того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтное действие варфарина.
Особые указания
Перед началом лечения и при необходимости по указанию врача в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Суппозитории Салофальк 1г не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Во время лечения возможно ухудшение функции почек, связанное с нефротоксичным действием месалазина.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении суппозиториев Салофальк 1г.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным меди-цинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные голов-ные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.
Беременность и лактация
Достаточных данных в отношении применения препарата Салофальк 1г суппозитории у беременных женщин нет. Однако, у ограниченного коли-чества беременных женщин при лечении месалазином никаких отри-цательных воздействий на беременность или состояние здоровья плода и/или новорожденного отмечено не было. В настоящее время отсутствует какая-либо информация эпидемиологического характера. В одном случае сообщается об отказе почек у новорожденного при долговременном применении высокой дозы месалазина (2-4 г/день) во время беременности.
В рамках проведения исследований при оральном применении месалазина животными не было получено каких-либо данных, свидетельствующих о негативном воздействии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие.
Во время беременности препарат Салофальк 1г суппозитории следует приме-нять только при условии, что ожидаемый положительный эффект превзойдет потенциальный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в незначительном объеме месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во вре-мя грудного вскармливания у людей недостаточен.
У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как понос. Поэтому препарат Салофальк 1г суппозитории во время грудного вскармли-вания должен применяться лишь при условии, что ожидаемый положитель-ный эффект препарата превзойдет потенциальный риск. При начале поноса у младенца применение препарата следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами.
Не влияет.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки отмечались редко (например, суици-дальная попытка с использованием высоких доз месалазина внутрь), и эти случаи не сопровождались токсическими проявлениями со стороны почек и печени.
Лечение: Специфический антидот не разработан, при передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 cуппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированной пленки ПВХ/ПЭ. По 2 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С,.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,
Брулштрассе 50
CH-4107 Эттинген
Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5,
79108 Фрайбург, Германия
Организация — упаковщик лекарственного средства
Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,
Брулштрассе 50
CH-4107 Эттинген
Швейцария
Эсклюзивный представитель
Альпен Фарма АГ, Берн, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Альпен Фарма»
г. Алматы, мкр. Жетысу-2, д. 80, кв. 54
Тел./факс + 7 727 2265306
E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com
Начальник Управления Кузденбаева Р.С.
фармакологической экспертизы
Заместитель начальника Мирманова Р.К.
Управления
| 484026391477976524_ru.doc | 81.5 кб |
| 681997701477977682_kz.doc | 93.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1680 мг, цетиловый спирт — 18 мг, натрия докузат — 2 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Описание препарата Салофальк (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 05.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Салофальк
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат — 110/110 мг; глицин — 10/10 мг; повидон — 10/20 мг; МКЦ — 50/50 мг; кремния диоксид коллоидный — 5/5 мг; кальция стеарат — 5/5 мг; гипромеллоза — 2/1,9 мг; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 — 42,82/90,468 мг; тальк — 10,2/19,824 мг; титана диоксид — 1,2/2,52 мг; краситель железа оксид желтый — 0,6/1,092 мг; макрогол — 4,98/9,372 мг; бутилметакрилат — 0,9/0,4 мг |
| Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 500 мг |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: МКЦ — 200/400 мг; гипромеллоза — 18/36 мг; кремний диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг; эудраджит NE40D (40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера (2:1) и 2% ноноксинола) в пересчете на сухое вещество — 45/90 мг; магния стеарат — 7,75/15,5 мг; сухое вещество 33% эмульсии симетикона (92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой) — 0,5/1 мг | |
| внутренняя оболочка гранулы: гипромеллоза 2/4 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудраджит L 100) — 75/150 мг; триэтилцитрат — 7,5/15 мг; тальк — 20/40 мг; магния стеарат — 5/10 мг; титана диоксид — 12,5/25 мг | |
| внешняя оболочка гранулы: кармеллоза натрия — 15/30 мг; титана диоксид — 5/10 мг; аспартам — 1/2 мг; лимонная кислота безводная — 3/6 мг; ароматизатор ванильный — 2/4 мг; тальк — 5,5/11; повидон К25 — 5/10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Круглые (250 мг) или овальные (500 мг), двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Общее для двух лекарственных форм
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию Ig лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее фактором, влияющим на безопасность.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Общее для двух лекарственных форм
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Cmax в плазме крови достигается после приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) составляет (2,1±1,7) мкг/мл для месалазина и (2,8±1,7) мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-АСК.
Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 до 50% в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-АСК преимущественно выделяется через почки. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы); доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. T1/2 составляет 0,7–2,4 ч (в среднем (1,4±0,6) ч) при введении 500 мг месалазина 3 раза в день.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Распределение. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2–3 ч, Cmax в плазме достигается через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Элиминация. При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4,4 ч.
Показания
Общее для двух лекарственных форм
- язвенный колит (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
- болезнь Крона (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Противопоказания
Общее для двух лекарственных форм
- гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести; заболевания легких (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
С осторожностью: беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных не существует. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Прием препарата осуществляется строго по назначению врача.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, внутрь по 2–4 табл. 250 мг или 1–2 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, по 2–6 табл. 250 мг или 1–3 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 лет и старше. Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Cуммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что для пациентов до 40 кг применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия
Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром.
При обострении язвенного колита: лечение зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пак. 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак., содержащих 500мг, или 1000 мг месалазина 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет. Салофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки. При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 или 1 прием.
Максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3 г месалазина в cутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям более 40 кг — дозу для взрослых.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволит достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г/сут.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.
Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).
Взаимодействие
Общее для двух лекарственных форм
Исследования взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводились.
Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.
Передозировка
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится в/в введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Особые указания
Общее для двух лекарственных форм
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении препарата Салофальк больным с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
В редких случаях у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 табл. препарата Салофальк содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
В случае серьезного ухудшения общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспалением глотки и рта, следует немедленно сообщить врачу. Симптомы, возможно, обусловлены понижением уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли симптомы с действием, которое препарат оказывает на кровь.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных 0,56 или 1,12 мг фенилаланина (Салофальк гранулы 500 и 1000 мг соответственно).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно. Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в блистере алюминий/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 бл. в пачке картонной.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 500 мг, 1000 мг.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку. 2 картонные пачки вложены в картонную коробку.
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ. Отто-Хан-Штрассе 13, 79395, Нойенбург, Германия (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).
Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия (для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия).
Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.
Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер — 3 года.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
Суппозитории ректальные1 супп.активное вещество:месалазин250мг500мгвспомогательные вещества (250 мг): жир твердый— 1830 мгвспомогательные вещества (500 мг): докузат натрия— 2 мг; жир твердый— 1680 мг; цетиловый спирт— 18 мгСуспензия ректальная1клизмаактивное вещество:месалазин2 г/30мл4 г/60млвспомогательные вещества: камедь ксантановая— 0,075/0,15 г; карбомер (карбопол 974)— 0,0225/0,045 г; динатрия эдетата дигидрат— 0,03/0,06 г; натрия бензоат— 0,03/0,06 г; калия дисульфит— 0,1404/0,2808 г; калия ацетат— 0,123/0,246 г; вода очищенная— 27,5791/55,1582 гПена ректальная дозированная1 апплик.активное вещество:месалазин1 гвспомогательные вещества: пропиленгликоль— 3,4364 г; натрия дисульфит— 0,05 г; полисорбат 60— 0,0364 г; динатрия эдетат— 0,0136 г; цетостеариловый спирт— 0,0091 г; пропеллент (пропан/изобутан/бутан под давлением 2,5 бар)— 0,176 г
Описание
Суппозитории ректальные: торпедовидные, от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.Суспензия ректальная: гомогенная суспензия от светло-серого до коричневого цвета, свободная от инородных включений.Пена ректальная дозированная: кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие — противовоспалительное местное.
Показания к применению
обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести;поддержание ремиссии язвенного колита.
Противопоказания
Общие для всех лекарственных формгиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;тяжелая почечная/печеночная недостаточность.Для суппозиториев ректальных и суспензии ректальной дополнительнодетский возраст до 18 лет.С осторожностью: нарушение функции дыхания (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину; нарушения функции печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Для суппозиториев ректальных дополнительноязвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям).С осторожностью: нарушения функции почек.Для пены ректальной дозированной дополнительнодетский возраст до 12 лет.С осторожностью: заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных нет. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.Исследования на животных, у которых месалазин применялся внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.При кормлении грудью пользоваться препаратом Салофальк не следует— действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения препарата Салофальк в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Ректально.Суппозитории ректальныеДля лечения обострений язвенного колита: взрослым, по 2 супп. 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки).В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии: взрослым, 1 супп. 3 раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки).Длительность лечения определяет врач.Суспензия ректальнаяВзрослые и пожилые люди: у пациентов с симптомами острого воспаления, 60 мл суспензии вводится в кишечник в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник).Если у пациента имеются трудности с введением больших количеств жидкости, дозу препарата можно разделить на 2 приема, по 30 мл суспензии утром и вечером.Длительность применения определяется врачом.1. Хорошо встряхнуть флакон как минимум в течение 30 с перед использованием, чтобы обеспечить хорошее перемешивание суспензии.2. Снять защитный колпачок с аппликатора. Держать контейнер вертикально, чтобы его содержимое не проливалось.3. Лечь на левый бок, вытянув левую ногу и согнув правое колено для облегчения введения ректальной суспензии и увеличения эффективности клизмы.4. Ввести кончик аппликатора глубоко в прямую кишку.5. Направить кончик флакона немного книзу, затем медленно и равномерно сдавить флакон.6. После опустошения флакона медленно удалить аппликатор.7. После применения препарата оставаться в прежнем положении в течение как минимум 30 мин.Пена ректальная дозированнаяЕсли врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь и еще 1 раз— ночью либо рано утром (после дефекации).Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25°C).1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата следует использовать новый аппликатор.8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.
Побочное действие
Общее для трех лекарственных формНа фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко— патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).Со стороны нервной системы: редко— головная боль, головокружение; очень редко— периферическая нейропатия.Со стороны сердца: редко— миокардит, перикардит.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко— аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).Со стороны ЖКТ: редко— боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко— острый панкреатит.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко— нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко— алопеция.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко— миалгия, артралгия.Со стороны имунной системы: очень редко— реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко— повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.Со стороны репродуктивной системы: очень редко— олигоспермия (обратимая).Для пены ректальной дозированной дополнительноОсложнения общего характера и реакции в месте введения: часто— дискомфорт; нечасто— дискомфорт в области анального отверстия; раздражение в месте введения, болезненный позыв на дефекацию.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска
По рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. ректальные 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 9772/95/2000/05/08/11/15/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные от белого до сероватого цвета, торпедообразные, однородной консистенции и с неповрежденной поверхностью.
| 1 супп. | |
| месалазин (5-АСК) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
супп. ректальные 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 9772/95/2000/05/08/11/15/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные от белого до сероватого цвета, торпедообразные, однородной консистенции и с неповрежденной поверхностью.
| 1 супп. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата САЛОФАЛЬК® суппозитории основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 25.06.2019 г.
Фармакологическое действие
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.
Фармакокинетика
Общие свойства месалазина
Всасывание и распределение
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Связывание с белками плазмы составляет 43% для месалазина и 78% для N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1% дозы принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N- ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и с желчью (меньшая часть). Почками выводится в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Специфические особенности суппозиториев Салофальк®
Всасывание
Cmax 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения разовой дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель суппозитории Салофальк® 500 мг 3 раза/сут) находится в интервале 0.1-1.0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0.3-1.6 мкг/мл. Период достижения Cmax составляет 1 ч.
Распределение
Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием суппозиториев Салофальк® в дозе 500 мг, меченых изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 ч после введения препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк® особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) вследствие представленных данных о распределении препарата.
Выведение
После применения суппозиториев Салофальк® в разовой дозе 500 мг примерно 11% препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель по 500 мг 3 раза/сут) — 13% выводится с мочой. Примерно 10% препарата выводится вместе с желчью.
Реклама
Режим дозирования
Суппозитории Салофальк® вводят ректально, 3 раза/сут (утром, в середине дня, вечером).
Препарат применяют регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Для лечения приступов и обострений язвенного колита взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в зависимости от индивидуальных клинических потребностей 1 супп. Салофальк® 500 мг или 2 супп. Салофальк® по 250 мг 3 раза/сут (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно).
С профилактической целью назначают 1 супп. Салофальк® 250 мг 3 раза/сут (что соответствует 750 мг месалазина ежедневно).
Не существует достаточных данных о применении суппозиториев Салофальк® у детей.
Побочные действия
При применении месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты.
| Редко (≥1/10 000, <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны системы кроветворения | |
| Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
| Со стороны нервной системы | |
| Головные боли, головокружения | Периферические невропатии |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Миокардит, перикардит | |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию) | |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота | Острый панкреатит; изменения функциональных параметров печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
| Алопеция | |
| Со стороны костно-мышечной системы | |
| Миалгия, артралгия | |
| Со стороны иммунной системы | |
| Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | |
| Со стороны репродуктивной системы | |
| Олигоспермия (обратимая) |
Противопоказания к применению
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суппозитории беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей месалазин в высоких дозах в течение беременности (2-4 г/сут перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие у младенцев реакций гиперчувствительности, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка отмечается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.
Применение у детей
Не существует достаточных данных о применении суппозиториев Салофальк® у детей.
Особые указания
Перед началом лечения и во время лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как активность ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски/осадок). Рекомендуется проводить данные исследования перед началом терапии, через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.
При назначении препарата необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует прекратить немедленно.
Цетиловый спирт, входящий в состав суппозиториев Салофальк® 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
Данные доклинических исследований безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось никакого воздействия на способность к вождению автотранспорта и управлению сложной техникой.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью).
Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на функцию костного мозга при одновременном применении препарата Салофальк®.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
АЛЬПЕН ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)
Представительство Alpen Pharma AG в Республике Беларусь
220053 Минск, ул. Пархоменко 3, оф. 1Б
Тел./факс: (375-17) 335-06-42
E-mail: info.belarus@alpenpharma.com
http://www.alpenpharma.by