Потенциале инструкция по применению

Потенциале: инструкция по применению

Потенциале: инструкция по применению

Торговое наименование

Потенциале

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Код АТХ G04ВЕ03.

Показания к применению

Препарат рекомендуется применять взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо из компонентов препарата;

— одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/ циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов;

— одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии;

— состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени);

— потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет;

— наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Необходимые меры предосторожности при применении

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала какого-либо лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, что проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления. До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект оказывать неблагоприятное влияние на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам принадлежат пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которого является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила.

У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта, и лишь несколько случилось вскоре после применения препарата без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие, обусловленное другими факторами.

Приапизм

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В период пострегистрационного применения силденафила сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащих силденафил (например, Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение

Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в наблюдательном исследовании ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение с ритонавиром

Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов

Пациентам, которые принимают блокаторы альфа-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает на протяжении 4 часов после применения силденафила.С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, их состояние необходимо стабилизировать при помощи блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов как действовать в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Влияние на кровотечение

Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертываемостикрови или с острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентам этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Влияния на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами обнаружено не было.

После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов.

Оболочка таблеток содержит лактозу. Препарат не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Женщины

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Эффекты других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила происходит преимущественно при участии изоформы 3А4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo.

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 повышения частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг), приводило к повышению Сmaxсилденафила на 300% (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила при любых обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, что обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг три раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению Сmax силденафила на 140% и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияние силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышениесистемной экспозиции силденафила на 182 % (AUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, Сmax,Тmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровней силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не изменялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые принадлежат к группе ингибиторов CYP2С9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группе ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты).

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент обуславливает возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома P450 (IК5о>150 мкмоль). Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Исследования in vivo

Поскольку известно, что силденафил оказывает влияет на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат: Доклинические исследования продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. Клинические исследования продемонстрировали, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. У пациентов, участвовавших в исследовании, не наблюдалось позитивного клинического эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5 (в том числе с силденафилом).

Одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых, предрасположенных к этому пациентов. Такая реакция чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафила. В ходе 3 исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор альфа-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В данных исследуемых популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и предобморочного состояния, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9.

Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг/дл.

У пациентов, принимавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сопоставимы с теми, что наблюдались при применении только силденафила здоровыми добровольцами.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3А4.

У здоровых добровольцев мужского пола применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к повышению AUC и Cmaxбозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 42% соответственно.

Специальные предупреждения

Оболочка таблеток содержит лактозу. Препарат не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение в педиатрии

Препарат не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Нет соответствующих контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин.

В репродуктивных исследованиях на крысах и кроликах после перорального приема силденафила не было обнаружено никаких соответствующих побочных эффектов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может иметь незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Поскольку в ходе клинических исследований применения силденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушения со стороны органа зрения, прежде чем садиться за руль транспортного средства или работать с другими механизмами, пациентам необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на применение препарата.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, принимать при необходимости приблизительно за 1 час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуемая доза является такой же, как указано выше в разделе «Взрослые».

Поскольку в пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ˂ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы препарата 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза препарата составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препаратапри необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты, применяющие другие лекарственные средства

Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с силденафилом не рекомендуется).

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние необходимо стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг.

Метод и путь введения

Для перорального применения.

Частота применения с указанием времени приема

Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.

При применении препарата во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг побочные реакции были аналогичны тем, которые отмечали при приеме более низких доз препарата, но частота их возникновения и степень тяжести повышались. Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало увеличение частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения).

В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.

Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении каких-либо дополнительных вопросов по применению данного препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Профиль безопасности применения силденафила основан на данных, полученных от 9570 пациентов в ходе 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Наиболее частые побочными реакциями в клинических исследованиях были: головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и помутнение зрения. Информация о побочных реакция в рамках постмаркетингового наблюдения была собрана в течение периода продолжительностью более 10 лет. Поскольку заявителю сообщалось не обо всех побочных реакциях и не все побочные реакции были включены в базу данных по безопасности, частота таких реакций не может быть достоверно определена.

Все клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система-орган-класс» и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1000 — <1/100) и редко (≥ 1/10000 — <1/1000). В пределах каждой частотной группы побочные реакции приведены в порядке уменьшения их тяжести.

Инфекционные и инвазивные заболевания

Нечасто: ринит.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Нечасто: сонливость, гипестезия.

Редко: инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги*, рецидивы судорог *, синкопе.

Со стороны органов зрения

Часто: нарушение восприятия цвета**, расстройства зрения, помутнение зрения.

Нечасто: расстройства слезотечение***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.

Редко: неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, ретинальное кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: головокружение, звон в ушах.

Редко: глухота.

Со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко: внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов

Часто: приливы крови к лицу, приливы жара.

Нечасто: гипертензия, гипотензия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа.

Нечасто: носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.

Редко: ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, диспепсия.

Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.

Редко: гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: сыпь.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: миалгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: кровотечение из полового члена, приапизм* гематоспермия, продолжительная эрекция.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, чувство жара.

Редко: раздражение.

Обследование

Нечасто: повышенная частота сердечных сокращений.

* Сообщалось лишь во время исследования после выхода препарата на рынок.

** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия.

*** Нарушение слезотечение: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение.

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество: силденафил – 50 мг или 100 мг (в виде силденафила

цитрата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), индигокармин (Е 132).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого (для дозировки 50 мг) или синего (для дозировки 100 мг) цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Форма выпуска и упаковка

По 2 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Саудалық атауы

Потенциале

Халықаралық патенттелмеген атауы

Силденафил

Дәрілік түрі, дозасы 

Қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 100 мг

Фармакотерапиялық тобы

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық  препараттар. Урологиялық  басқа препараттар. Эректильді  дисфункция кезінде қолданылатын препараттар. Силденафил

АТХ коды G04ВЕ03.

Қолданылуы

Препаратты жыныстық қатынасты қанағаттандыру үшін жеткілікті жыныстық мүшенің эрекциясына жету немесе сақтау қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункциясы бар ересек ер адамдарға қолдану ұсынылады.

Тек жыныстық ынталандыру болғанда ғана тиімді

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— силденафилге немесе препарат компоненттерінің қандай да біреуіне жоғары сезімталдық;

— азот тотығы донорларымен (амилнитрит сияқты) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені силденафил азот тотығының/ циклдық гуанозинмонофосфаттың (цГМФ) метаболизм жолына әсер ететіні және нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтетіні белгілі;

-риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен ФДЭ-5 тежегіштерін (оның ішінде силденафил) бір мезгілде қолдануға болмайды, себебі симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін;

— жыныстық белсенділік ұсынылмайтын жағдайлар (мысалы, тұрақсыз стенокардия немесе ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі сияқты ауыр жүрек-қантамыр бұзылыстары);

-бұл патология ФДЭ-5 тежегіштерін алдыңғы қолданумен байланысты немесе байланысты еместігіне қарамастан, көру жүйкесінің артериялық емес алдыңғы ишемиялық невропатиясы салдарынан бір көздің  көру қабілетінің жоғалуы;

— ауыр дәрежеде бауыр функциясының бұзылуы, артериялық гипотензия (артериялық қысым 90/50 мм с.б. төмен) сияқты аурулардың болуы  немесе жуықта бастан өткерген инсульт немесе миокард инфарктісі және пигментті ретинит сияқты торқабықтың белгілі тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары (мұндай пациенттердің аздаған санында торқабық фосфодиэстеразасының генетикалық бұзылулары бар), өйткені силденафил қауіпсіздігі пациенттердің осындай қосалқы топтарында зерттелмеген;

— 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер;

— галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар ерлерге.

Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары

Емдеуді бастамас бұрын пациенттің медициналық анамнезін жинаған және эректильді қызметтің бұзылуын және оның ықтимал себептерін анықтау үшін физикалық зерттеу жүргізген жөн. 

Жыныстық белсенділігі жүрек тарапынан белгілі қауіппен қатарласа жүретіндіктен, эректильді қызметтің бұзылуына қандай да болсын емді бастамас бұрын дәрігер пациенттің жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайына баға беруі тиіс.

Силденафил қан тамырларды кеңейтетін әсер береді, ол артериялық қысымның жеңіл және қысқа мерзімдік төмендеуімен білінеді. Силденафил тағайындағанға дейін дәрігер мұндай әсер белгілі бір, әсіресе жыныстық белсенділікпен біріккен негізгі ауруы бар пациенттерге жағымсыз әсер ететін-етпейтіндігін мұқият таразылауы тиіс. Вазодилататорларға сезімталдығы жоғары пациенттерге сол жақ қарыншасынан шығатын жолдың обструкциясы (мысалы, қолқа стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия) бар пациенттер, немесе мультижүйелік атрофияның сирек синдромы, осы біліністердің біреуі артериялық қысымның реттелуінің вегетативтік жүйке жүйесі тарапынан ауыр бұзылуы болып табылатын пациенттер жатады.

Силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін потенциялайды.

Постмаркетингтік кезеңде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан, миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, жүректен кенет өлуді, қарыншалық аритмияны, цереброваскулярлы қан құйылуды, транзиторлы ишемиялық шабуылды, артериялық гипертензияны және артериялық гипотензияны қоса есептегенде, жағымсыз реакциялар туралы мәлімделді, олар силденафилді қолдану уақытымен сәйкес келді.

Көптеген пациенттерде, бірақ барлығында бірдей емес, жүрек-қантамыр аурулары қаупінің факторлары болды. Осындай көп жағымсыз реакциялар жыныстық қатынас кезінде немесе одан кейін бірден байқалды, тек бірнешеуі ғана препаратты жыныстық қатынассыз-ақ қолданғаннан кейін көп ұзамай болды.

Сондықтан осындай жағымсыз реакциялардың пайда болуы қауіпті факторлармен байланысты ма, жоқ па, немесе олардың пайда болуы басқа факторлардан болған-болмағанын анықтау мүмкін емес.

Приапизм

Эректильді дисфункцияның бұзылуын емдеуге арналған препараттарды, соның ішінде Силденафил, пенисте анатомиялық деформациялары (мысалы, ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) бар пациенттерге, немесе приапизмнің (мысалы, орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия сияқты) пайда болуына мүмкіндік беретін жағдайдағы пациенттерге абайлап тағайындаған жөн.

Силденафилді тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде  ұзартылған эрекция және приапизм жағдайлары туралы хабарланған. Егер эрекция 4 сағаттан артық созылса, пациенттер дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Дереу емдеу болмаған кезде приапизм пенис тіндерінің зақымдануына және тұрақты потенцияның жоғалуына әкелуі мүмкін.

ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа да препараттармен бір мезгілде қолдану

Силденафилді ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе құрамында силденафил бар өкпе артериясының гипертензиясын емдеуге арналған басқа да препараттармен (мысалы, Ревацио) немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа да препараттармен бір мезгілде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Сондықтан мұндай біріктірілімді қолдану ұсынылмайды.

Көру қабілетіне әсері

Көру ақауларының туындауы туралы өздігінен келіп түскен хабарламалар силденафил мен ФДЭ-5 басқа да тежегіштерін қолданумен байланысты болды. Сирек  жағдай болып табылатын көру жүйкесінің анемиялық емес алдыңғы ишемиялық невропатиясы жағдайлары туралы өздігінен келіп түскен хабарламалар болды және қадағалау зерттеулерінде хабарланған, силденафил мен ФДЭ-5 басқа да тежегіштерін қолданумен астасқан. Пациенттерді көру қабілеті кенеттен бұзылған жағдайда препаратты қолдануды тоқтату және дереу дәрігерге қаралу керектігін ескерту керек.

Ритонавирмен бір мезгілде қолдану

Силденафил мен ритонавирді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Α-адренорецепторлар блокаторларымен бір мезгілде қолдану

Альфа-адренорецепторлар блокаторларын қабылдайтын пациенттерге силденафилді сақтықпен қолданған жөн, өйткені мұндай біріктірілім кейбір бейім пациенттерде симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін. Симптоматикалық гипотензия әдетте силденафилді қолданғаннан кейін 4 сағат ішінде пайда болады. Постуральді гипотензияның ықтималды дамуын азайту мақсатында α-адренорецепторлардың блокаторларын қабылдайтын пациенттерде олардың жағдайын α-адренорецепторлардың блокаторларының көмегімен силденафилді қолдану басталғанға дейін тұрақтандыру қажет. Сондай-ақ 25 мг бастапқы дозаны қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, пациенттерді постуральді гипотензия белгілері пайда болған жағдайда қалай әрекет ететінін хабардар еткен жөн.

Қан кетуге  әсері

Адамның тромбоциттерін зерттеу нәтижелері in vitro силденафил натрий нитропруссидінің антиагрегациялық әсерлерін күшейтетінін көрсетті. Қан ұюы бұзылған немесе жедел пептидтік ойық жарасы бар пациенттерде силденафилді қолдану қауіпсіздігі туралы ешқандай ақпарат жоқ. Осылайша, осы топтағы пациенттерде силденафилді қолдану пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана мүмкін.

Дені  сау еріктілер 100 мг дозада силденафилді бір рет пероральді қабылдағаннан кейін сперматозоидтардың қозғалуына немесе олардың морфологиясына әсері болған жоқ.

Дені  сау еріктілер 100 мг дозаны қолданғаннан кейін морфологияға немесе сперматозоидтардың қозғалғыштығына әсер еткен жоқ.

Таблетканың қабығының құрамында  лактоза бар. Препаратты галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар ерлерге қолдануға болмайды.

Әйелдер

Препарат әйелдерде қолдануға арналмаған.

Басқа дәрілік препараттармен  өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың силденафилге әсері.

Іn vitro зерттеулер.

Силденафилдің метаболизмі көбінесе Р450 цитохромының (CYP) 3А4 изоформасының (негізгі жолы) және 2С9 изоформасының (қосымша жолы) қатысуымен жүреді. Сондықтан осы изоферменттердің тежегіштері силденафил клиренсін төмендетуге қабілетті, ал осы изоферменттердің индукторлары силденафил клиренсін арттыруы мүмкін.

Іn vivo зерттеулер.

Осы клиникалық зерттеу деректерінің популяциялық фармакокинетикалық талдамасы CYP3А4 тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, эритромицин, циметидин сияқты) бір мезгілде қолданғанда силденафилдің клиренсінің төмендегенін көрсетті. Силденафилді және CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда жағымсыз құбылыстар жиілігінің артқаны байқалмаса да, силденафилдің белгіленген бастапқы дозасы 25 мг құрайды.

АИТВ-протеаза тежегіштерін, Р450 өте күшті тежегішін ритонавирді тепе-тең концентрация жағдайларында (тәулігіне 1 рет 500 мг) және силденафилді (бір реттік дозасы 100 мг) бір мезгілде қолдану силденафилдің Cmax300%-ға (4 есеге) артуына және силденафилдің плазмалық AUC мәнінің 1000%-ға (11 есеге) жоғарылауына әкелді. 24 сағаттан кейін силденафилдің плазмалық деңгейі, силденафилдің өзін бөлек қолданған кездегіге тән шамамен 5 нг/мл деңгейімен салыстырғанда, әлі де шамамен 200 нг/мл құрады, ол Р450 субстраттарының ауқымды өрісіне ритонавирдің елеулі ықпалына сәйкес келеді. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Осы фармакокинетикалық деректерді ескере отырып, силденафилді және ритонавирді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды; кез келген жағдайда силденафилдің ең жоғары дозасы 48  сағат ішінде 25 мг-нан аспауы тиіс.

АИТВ-протеаза тежегіштері саквинавирді, CYP3A4 тежегішін, тепе-тең концентрацияны (тәулігіне үш рет 1200 мг) қамтамасыз ететін дозада және силденафилді (бір рет 100 мг) бір мезгілде қолдану силденафилдің Cmax мәнінің 140%-ға жоғарылауына және силденафилдің  (AUC) жүйелік экспозициясының 210%-ға жоғарылауына әкелді. Силденафилдің саквинавирдің фармакокинетикасына ықпалы анықталған жоқ. CYP3A4 өте күшті тежегіштерінің, мысалы, кетоконазол және итраконазол сияқты, өте айқын ықпалы болады деп шамаланады. 

Силденафилді (бір реттік 100 мг) және CYP3A4 орташа тежегіші эритромицинді тепе-тең жағдайда (5 күн бойы тәулігіне екі рет 500 мг) қолданғанда силденафилдің жүйелік экспозициясының (AUC) 182%-ға жоғарылағаны байқалды. Дені сау еркек еріктілерде азитромициннің (3 күн бойы тәулігіне 500 мг) силденафилдің және оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC, Cmax, Tmaxмәндеріне,  элиминация жылдамдығының константысына және кейінгі жартылай  шығарылу кезеңіне ықпалы байқалған  жоқ. 800 мг доза  циметидинді (Р450  цитохромының  тежегіші және  CYP3A4 өзіне тән емес тежегіші) 50 мг доза силденафилмен бір мезгілде қолданғанда дені сау ерікті адамдарда силденафилдің плазмалық концентрациясын 56%-ға жоғарылатты.

Грейпфрут шырыны ішек қабырғасында CYP3A4 әлсіз тежегіші болып табылады және силденафилдің қан плазмасында деңгейін орташа жоғарылатуы мүмкін.

Антацидтік дәрілерді (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір рет қолдану силденафилдің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Барлық дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеу жүргізілмесе де, популяциялық фармакокинетикалық талдама деректері бойынша,  силденафилдің фармакокинетикасы оны CYP2C9 тежегіштері тобына (толбутамид, варфарин, фенитоин), CYP2D6 тежегіштері тобына (мысалы, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер, трициклді антидепрессанттар),  тиазидтік және тиазидке ұқсас диуретиктер, ілмектік және калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензинге өзгертуші фермент тежегіштері, кальций антагонистері, бета-адренорецептор антагонистері немесе CYP450 метаболизмінің индукторлары (мысалы, рифампицин, барбитураттар сияқты) тобына жататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда өзгерген жоқ.

Дені сау ерікті ер адамдардың қатысуымен жүргізілген зерттеу барысында эндотелин бозентан антагонистін (CYP3A4, CYP2C9 және CYP2C19 орташа индукторы) тепе-тең күйде (тәулігіне екі рет 125 мг)  және силденафилді (тәулігіне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафилдің AUC және Cmax тиісінше 62,6% және 55,4% — ға төмендеуіне әкелді. Сондықтан рифампин сияқты CYP3A4 күшті индукторларын бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының анағұрлым айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Никорандил кальций өзекшелері белсенділендіргіші мен нитрат гибриді болып табылады. Нитратты компонент оның силденафилмен күрделі өзара әрекеттесу мүмкіндігін жүзеге асырады.

Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсерлері.

Іn vitro зерттеулер.

Силденафил – Р450 цитохромының 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 (IК5о>150 мкмоль) изоформаларының әлсіз тежегіші. Силденафилдің ең жоғары шектегі плазмалық концентрациялары шамамен 1 мкмольге тең болғандықтан, препараттың осы изофермент субстраттарының клиренсіне ықпал етуі екіталай.

Силденафилдің және фосфодиэстеразаның өзіне тән емес, мысалы, теофиллин және дипиридамол сияқты тежегіштерінің өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ.

Іn vivo зерттеулер.

Силденафилдің азот тотығы/циклдік гуанозинмонофосфат (цГМФ) метаболизміне ықпал ететіндігі белгілі болғандықтан, силденафилдің нитраттардың гипотензиялық әсерін потенциялайтыны анықталды,  сондықтан оны азот тотығының донорларымен немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Риоцигуат: Клиникаға дейінгі зерттеулер риоцигуатпен ФДЭ-5 тежегіштерін бір мезгілде қолданған кезде артериялық қысымның төмендеуінің аддитивті жүйелік әсерін көрсетті. Клиникалық зерттеулер риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтетінін көрсетті. Зерттеуге қатысқан пациенттерде риоцигуатпен ФДЭ-5 тежегіштерін бір мезгілде қолданған кезде оң клиникалық әсері байқалмаған. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен (оның ішінде силденафилмен) бір мезгілде қолдануға болмайды.

Кейбір бейім пациенттерде силденафилді және альфа-адренорецепторлар блокаторларын бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотензияның пайда болуына әкелуі мүмкін. Мұндай реакция көбіне силденафилді қолданғаннан кейін 4 сағат ішінде пайда болды. Дәрілік заттардың ерекше өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулер барысында альфа-адренорецептор блокаторы доксазозин (4 мг және 8 мг) және силденафил (25 мг, 50 мг және 100 мг) қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар пациенттерге бір мезгілде қолданылды, олардың жағдайы доксазозинді қолданған кезде тұрақтанды. Осы зерттелген популяциялардағы науқастың жатқан кездегі артериялық қысымы орташа 7/7 мм с.б., 9/5 мм. с.б. және 8/4 мм с.б.-ға қосымша төмендегені, және тұрған кездегі артериялық қысымы 6/6 мм с.б., 11/4 мм с.б., 4/5 мм с.б.-ға орташа төмендегені байқалды. Силденафилді және доксазозинды бір мезгілде қолданғанда олардың жағдайының тұрақтануы доксазозинді қолданған кезде қол жеткен пациенттерде кейде симптоматикалық ортостаздық гипотензияның пайда болғаны жөнінде мәлімделді. Мұндай мәлімдеулерде бас айналу және естен тану алдындағы, бірақ синкопесіз жағдайлар жөнінде айтылған. 

Силденафилді (50 мг) және CYP2C9 метаболизденетін толбутамидті
(250 мг) немесе варфаринді (40 мг) бір мезгілде қолданғанда ешқандай да маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Силденафил (50 мг) ацетилсалицил қышқылын (150 мг) қолданудан болатын қан кету уақытының ұзаруына әкелмеді.

Силденафил (50 мг) қанда этанолдың орташа ең жоғары 80 мг/дл деңгейінде дені сау ерікті адамдарда алкогольдің гипотензиялық әсерін потенциялаған жоқ.

Силденафилді қабылдаған пациенттерде, диуретиктер, бета-адренорецептор блокаторлары, АӨФ тежегіштері, ІІ ангиотензин антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (қантамырларды кеңейтетін және орталықтан әсер ететін), адренергиялық нейрон блокаторлары, кальций өзекшелерінің блокаторлары және альфа-адренорецептор блокаторлары сияқты гипотензиялық дәрілік заттар сияқты кластарын бір мезгілде қолданғанда жағымсыз әсерлердің профилінде, плацебомен салыстырғанда, ешқандай айырмашылықтар байқалған жоқ. Артериялық гипертензиясы бар пациенттерге силденафилді (100 мг) және амлодипинді бір мезгілде қолданған кезде болатын өзара әрекеттесулерге арнайы жүргізілген зерттеулерде жатқан кезде систолалық артериялық қысымның 8 мм с.б.-на қосымша төмендегені байқалды. Диастолалық артериялық қысымның тиісті төмендеуі 7 мм. с.б. құрады. Шамасы жөнінен, артериялық қысымның осы қосымша төмендеуі тек силденафилді дені сау ерікті адамдарға қолданған кезде байқалғандағыға ұқсас болды.

Силденафил (100 мг дозада) CYP3A4 субстраттары болып табылатын АИТВ-протеаза тежегіштерінің, саквинавирдің және ритонавирдің фармакокинетикалық көрсеткіштеріне ықпалын тигізген жоқ.

Дені сау ерікті ерлерде силденафилді тепе-тең жағдайда қолдану (тәулігіне үш рет 80 мг) бозентанның (тәулігіне екі рет 125 мг) AUC және Cmaxтиісінше 49,8% және 42% жоғарылауына әкелді.

Арнайы ескертулер

Таблетка қабығының құрамында лактоза бар. Препаратты галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар ерлерге қолдануға болмайды.

Педиатрияда қолдану

Препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға арналмаған.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препарат әйелдерге қолдануға арналмаған.

Жүкті және бала емізетін әйелдерде тиісті бақыланатын зерттеулер жоқ.

Егеуқұйрықтар мен үй қояндарының репродуктивті зерттеулерінде силденафилді пероральді қабылдағаннан кейін ешқандай тиісті жағымсыз әсерлер табылған жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз әсер етуі мүмкін.

Силденафилді қолданудың клиникалық зерттеулері барысында көлік құралының рөліне отыру немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу алдында, бас айналу және көру мүшесі тарапынан бұзылулар жағдайлары туралы хабарланғандықтан, пациенттер препаратты қолдануға жеке реакциясын анықтау қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер

Ұсынылатын доза 50 мг құрайды, қажет болған жағдайда жыныстық белсенділікке дейін шамамен 1 сағат бұрын қабылдау керек. Тиімділігіне және жағымдылығына қарай, дозаны 100 мг-ге дейін арттыруға немесе 25 мг-ге дейін төмендетуге болады.

Ең жоғары ұсынылатын доза 100 мг құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде (≥ 65 жас) дозаны өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл  және орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) ұсынылатын доза «Ересектер» бөлімінде көрсетілгенмен бірдей.

Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин) силденафил клиренсі төмендетілгендіктен, препараттың 25 мг дозасын қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне байланысты қажетіне қарай дозаны біртіндеп 50 мг және 100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі (мысалы, цирроз) бар пациенттерде силденафил клиренсі төмендетілгендіктен, препараттың ұсынылатын дозасы 25 мг құрайды. Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне байланысты қажетіне қарай дозаны біртіндеп 50 мг және 100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Басқа дәрілік заттарды қолданатын пациенттер

Егер пациенттер CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолданса («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз), 25 мг бастапқы дозаны қолдану мүмкіндігін қарастыру керек (силденафилмен бір мезгілде қолданылуы ұсынылмайтын ритонавирді қоспағанда).

Постуральді гипотензияның ықтималды дамуын азайту мақсатында α-адренорецепторлар блокаторларын қолданатын пациенттерде силденафилді қолдану басталғанға дейін α-адренорецепторлар блокаторларының көмегімен олардың жағдайын тұрақтандыру қажет. Сондай-ақ 25 мг бастапқы дозаны қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Пероральді қолдануға арналған.

Қабылдау уақыты көрсетіле отырып  қолдану жиілігі

Ең жоғары ұсынылатын қабылдау жиілігі-тәулігіне 1 рет.

Препаратты тамақ ішу кезінде қолданған кезде препаратты әсері ашқарынға қолданған кездегіге қарағанда кешірек басталуы мүмкін.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеулерде препаратты 800 мг-ға дейін дозада бір рет қабылдаған кезде жағымсыз реакциялар препараттың неғұрлым төмен дозаларын қабылдаған кездегімен ұқсас болды, бірақ олардың пайда болу жиілігі мен ауырлық дәрежесі жоғарылаған. 200 мг дозаны қолдану тиімділігінің жоғарылауына әкелмеді, бірақ жағымсыз реакциялар жиілігінің (бас ауыруы, гиперемия, бас айналуы, диспепсия, мұрынның бітелуі, көрудің бұзылуы) ұлғаюын туғызды.

Артық дозаланған жағдайда стандартты симптоматикалық шараларды қабылдау керек.

Гемодиализ силденафил клиренсін тездетпейді, өйткені силденафил қан плазмасының ақуыздарымен белсенді байланысады және несеппен шығарылмайды.

Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар

Осы препаратты қолдану бойынша қандай да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда  өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізбен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар

Силденафилді қолдану қауіпсіздігі бейіні 74 салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында 9570 пациенттен алынған деректерге негізделген. Клиникалық зерттеулерде жиі болатын жағымсыз реакциялар: бас ауыруы, қан кернеулер, диспепсия, мұрынның бітелуі, бас айналуы, жүрек айнуы, ысынулар, көрудің бұзылуы, цианопсия және көрудің бұлыңғырлануы. Постмаркетингтік бақылау шеңберінде жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұзақтығы 10 жылдан астам кезең ішінде жиналды. Өтініш берушіге барлық жағымсыз реакциялар туралы хабарланбағандықтан және барлық жағымсыз реакциялар қауіпсіздік жөніндегі деректер базасына енгізілмегендіктен, мұндай реакциялардың жиілігі дұрыс анықталмауы мүмкін.

Плацебо қолданғаннан гөрі клиникалық зерттеулерде жиі байқалған барлық клиникалық маңызды жағымсыз реакциялар төменде «Жүйе-ағзалық-класс» жіктемесіне және жиілікке сәйкес келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 — <1/10), жиі емес (≥ 1000 — <1/100) және сирек (≥ 1/10000 — <1/1000). Әрбір жиілік тобы шегінде жағымсыз реакциялар олардың ауырлығын азайту тәртібінде келтірілген.

Инфекциялық және инвазиялық аурулар

Жиі емес: ринит.

Иммундық жүйе тарапынан

Жиі емес: аса жоғары сезімталдық.

Жүйке жүйесі тарапынан

Өте жиі: бас ауыруы.

Жиі: бас айналуы.

Жиі емес: ұйқышылдық, гипестезия.

Сирек: инсульт, транзиторлық ишемиялық шабуыл, құрысулар*, құрысулардың қайталануы *, синкопе.

Көру мүшесі тарапынан

Жиі: түс қабылдаудың бұзылуы**, көру бұзылыстары, көрудің бұлыңғырлануы.

Жиі емес: жас ағу бұзылыстары***, көзің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз гиперемиясы, көру айқындылығы, конъюнктивит.

Сирек: көру жүйкесінің артериялық емес алдыңғы ишемиялық нейропатиясы*, торқабық тамырларының окклюзиясы*, ретинальді қан құйылу, ретинопатия аққабық артериясының ретинопатиясы, торқабық тарапынан бұзылулар, глаукома, көру өрісінің ақаулары, диплопия, көру жітілігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің қалқып бұлыңғырлануы, нұрлы қабық тарапынан бұзылулар, мидриаз, көру өрісінде жарық көзі (гало) айналасында жарқырайтын шеңберлердің пайда болуы, көздің ісінуі, көз тарапынан бұзылулар, конъюнктива гиперемиясы, көздің тітіркенуі, көздегі аномалиялық сезім, қабақтың ісінуі, аққабықтың түссізденуі.

Есту мүшелері және вестибулярлық аппарат тарапынан

Жиі емес: бас айналу, құлақтағы шуыл.

Сирек: кереңдік.

Жүрек тарапынан

Жиі емес: тахикардия, жүректің қатты соғуы.

Сирек: кенеттен жүректен болатын өлім*, миокард инфарктісі, қарыншалық аритмия*, жүрекшелер фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия.

Тамырлар тарапынан

Жиі: бетке қан кернеу, ысынулар.

Жиі емес: гипертензия, гипотензия.

Респираторлы жүйе, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан

Жиі: мұрын бітелуі.

Жиі емес: мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі.

Сирек: тамақтың қысылу сезімі, мұрынның шырышты қабығының ісінуі, мұрынның құрғауы.

Асқазан-ішек жолы тарапынан

Жиі: жүрек айнуы, диспепсия.

Жиі емес: гастроэзофагеальді рефлюкстік ауру, құсу, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, ауыздың құрғауы.

Сирек: ауыз қуысының гипестезиясы.

Тері және теріасты тіндері тарапынан

Жиі емес: бөртпе.

Сирек: Стивенс-Джонсон синдромы*, уытты эпидермальді некролиз*.

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіндері тарапынан

Жиі емес: миалгия, аяқ-қолдың ауыруы.

Несеп шығару жүйесі тарапынан

Жиі емес: гематурия.

Репродуктивті жүйе және сүт бездері тарапынан

Сирек: жыныстық мүшеден қан кету, приапизм* гематоспермия, ұзақ эрекция.

Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы реакциялар

Жиі емес: кеуденің ауыруы, қатты қажу, ысыну сезімі.

Сирек: тітіркену.

Тексеру

Жиі емес: жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы.

* Препарат нарыққа шыққаннан кейін зерттеу кезінде хабарланған.

** Түсті қабылдаудың бұзылуы: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия.

*** Жас ағудың бұзылуы: көздің құрғауы, жас бөлінуінің бұзылуы және жас ағудың жоғарылауы.

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 50 мг немесе 100 мг силденафил (силденафил цитраты түрінде);

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, гипромеллоза, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, титанның қостотығы (Е 171), тальк, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), индигокармин (Е 132).

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жоғарғы және төменгі беткейі дөңес, көгілдір (50 мг доза үшін) немесе көк түсті (100 мг доза үшін) қабықпен қапталған таблеткалар. Сындырған жерінде лупамен қарағанда бір тұтас қабатпен қоршалған ядросы көрінеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольга негізіндегі қаптамалық орам материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Состав

1 таблетка содержит силденафила — 50 мг или 100 мг (в виде силденафила цитрата).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия (натрия карбокси этилцеллюлоза), гипромеллоза, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), индиго.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Фармакологические свойства

Показания

Потенциале назначается для лечения нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Противопоказания

Препарат Потенциале противопоказан при индивидуальной непереносимости (повышенной реакции и выраженных побочных эффектов) . Не следует применять его пациентам, пользуются дона торами NО ( нитратами, Молсидомин ), и лицам, моложе 18 лет.

Способ применения и дозировка