Моксонидин инструкция по применению при каком давлении можно принимать

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Профессия: провизор

Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)

Специальность: провизор- технолог. Интернатура на кафедре фармацевтическая технология лекарственных средств

Стаж работы: 8 лет

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353

Места работы: провизор в аптеке, провизор сервиса Мегаптека

Все авторы

Содержание

  • Состав
  • От чего таблетки помогают
  • Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»
  • Можно ли с алкоголем
  • Дозировка
  • Время действия
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»
  • «Моксонидин» и «Капотен» что лучше
  • Аналоги «Моксонидин»
  • В чем отличие и что лучше: Моксонидин, Моксонидин-Алиум, Моксонидин-СЗ или Моксонидин Канон?
  • Краткое содержание

Гипертония (по-научному артериальная гипертензия) — серьезное заболевание, повреждающее кровеносные сосуды и сердце и повышающее риск развития инсульта и инфаркта миокарда. По оценкам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) гипертонией страдают более миллиарда человек на планете, а сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смерти во всем мире.

В настоящее время врачи применяют шесть групп гипотензивных препаратов, обладающих разными механизмами действия и имеющих разные «точки приложения» в организме. Напомним, что терапия артериальной гипертензии и подбор лекарств — это прерогатива врача. Самолечение и самоназначение при этом заболевании недопустимо.

В статье рассказываем о препарате Моксонидин, который не входит в первую линию гипотензивных средств, но при этом для определенной категории пациентов является препаратом выбора. Узнаем на примере Моксонидина Канон: состав, кому показано лекарство и от чего назначается, как правильно принимать взрослым, какие есть противопоказания и побочные эффекты. Сравним препараты Моксонидин разных производителей.

Состав

Препарат Моксонидин выпускается в России разными фармацевтическими компаниями Канонфарма Продакшн, Алси, Алиум. Это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие действующее вещество моксонидин в дозировках 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Моксонидин — вещество центрального действия. Это означает, что средство взаимодействует со специфическими рецепторами в головном мозге, в результате чего снижается артериальное давление. Кроме этого, результаты исследований подтвердили, что моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину при ожирении, инсулинорезистентности и средней степени гипертонии.

От чего таблетки помогают

Согласно официальной инструкции к препарату Моксонидин, в его показания к применению входит только артериальная гипертензия. Моксонидин можно принимать по назначению врача вместе с другими гипотензивными лекарствами. Следует учитывать, что препарат усиливает седативное действие антидепрессантов и транквилизаторов (анксиолитиков).

Вам может быть интересно: Таблетки от давления

Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»

Препарат «Моксонидин» назначается врачом для длительной поддерживающей терапии. При этом врач индивидуально подбирает для каждого пациента нужную дозировку. Следовательно, он подходит для постоянного применения.

Как принимать препарат и через сколько действует

Таблетку не разжевывают и не кладут под язык. «Моксонидин» нужно запивать достаточным количеством воды. Препарат действует продолжительно, поэтому его принимают 1 раз в сутки. Максимальное действие наблюдается спустя 1 час после применения.

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

Можно ли с алкоголем

Пациентам с повышенным артериальным давлением лучше совсем отказаться от приема спиртных напитков, либо сократить их употребление до минимума. Что касается совместного приема алкоголя и Моксонидина, то делать этого не рекомендуется. Препарат усиливает седативное действие этилового спирта на центральную нервную систему и повышает риск развития побочных эффектов.

Дозировка

Дозировку препарата назначает лечащий врач. Суточная доза Моксонидина корректируется во время терапии в зависимости от реакции на лечение. Как правило, в начале Моксонидин Канон назначается в дозе 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг, максимальная суточная доза — 0,6 мг. Таблетки принимают один раз в день, но при высшей суточной дозе — два раза в день.

Пожилым пациентам Моксонидин назначают в минимальных дозах, пациентам с болезнями почек дозировку подбирают в индивидуальном порядке, при умеренных нарушениях функций печени корректировка дозы не требуется. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, уменьшая принимаемую дозу в течение двух недель.

Время действия

Пациентам важно знать, через какое время препарат снижает давление и сколько он действует. Таблетки от давления с моксонидином достигают максимального эффекта в течение часа после приема и действуют сутки.

После приема внутрь моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время начала действия и достижения пиковой концентрации в крови — один час. Прием пищи не влияет на эффективность препарата, поэтому Моксонидин можно принимать независимо от еды. Действие препарата продолжается в течение 24 часов— за это время 90% моксонидина и его метаболитов выводится из организма.

Противопоказания

Моксонидин Канон нельзя применять в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • наличие ангионевротического отека в анамнезе;
  • нарушения проводимости сердца;
  • нарушения функции печени тяжелой степени;
  • частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • лактация;
  • детский возраст (до 18 лет).

При беременности назначение Моксонидина возможно только в том случае, если врач оценивает пользу для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Нежелательные реакции, которые чаще всего возникают при приеме таблеток Моксонидина, но, как правило, проходящих после нескольких недель лечения:

  • сухость во рту;
  • головокружение;
  • астения;
  • сонливость.

Другие зарегистрированные побочные эффекты:

  • головная боль, бессонница, повышенная возбудимость;
  • обморок;
  • выраженное снижение давления, ортостатическая гипотензия, замедление сердцебиения;
  • диарея, тошнота, рвота, диспепсия;
  • сыпь, кожный зуд;
  • боль в спине, в шее;
  • ангионевротический отек;
  • звон в ушах.

Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»

Препараты различаются механизмом действия, противопоказаниями, побочными эффектами и взаимодействием с другими лекарствами. Поэтому, что из них лучше для конкретного пациента, решает врач.

«Моксонидин» и «Капотен» что лучше

«Капотен» — аналог «Каптоприл». Поэтому, что лучше также решает врач.

Аналоги «Моксонидин»

Аналоги препарата «Моксонидин» являются:

  • «Моксарел» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 04 мг. Производится в России;
  • «Тензотран» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в России;
  • «Физиотенз» — Действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в Германии.

Что лучше «Физиотенз» или «Моксонидин»?

Оба препарата содержат активное вещество моксонидин в равных дозировках. «Физиотенз» производит Германия, а «Моксонидин» — Россия. Это определяет их цену. Врач выписывает препарат по действующему веществу, поэтому пациент с помощью фармацевта может выбрать любого производителя

В чем отличие и что лучше: Моксонидин, Моксонидин-Алиум, Моксонидин-СЗ или Моксонидин Канон?

Под торговым наименованием «Моксонидин» препарат выпускают 20 фармацевтических предприятий: Алиум, Северная звезда, Озон, Акрихин, Обновление и др. Действующее вещество, дозировки, показания у лекарственных средств идентичные. Разница только в составе вспомогательных веществ и производителях субстанций.

Например, таблетки Моксонидин от компании Алиум и Северная Звезда содержат молочный сахар лактозу, поэтому противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. В этих случаях следует предпочесть Моксонидин Канон, в котором нет лактозы. На состав вспомогательных компонентов, включая красители в оболочках таблеток, необходимо обращать внимание пациентам-аллергикам.

В остальных случаях препараты с моксонидином взаимозаменяемы (с учетом назначенных врачом доз).

Краткое содержание

  • Препарат Моксонидин Канон выпускается в России фармацевтической компанией Канонфарма Продакшн. Это таблетки, содержащие действующее вещество моксонидин в дозировках 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
  • Согласно официальной инструкции к препарату Моксонидин Канон в его показания входит только артериальная гипертензия.
  • Что касается совместного приема алкоголя и Моксонидина, то делать этого не рекомендуется. Препарат усиливает седативное действие этилового спирта на центральную нервную систему и повышает риск развития побочных эффектов.
  • Дозировку препарата назначает лечащий врач. В зависимости от реакции и переносимости суточная доза Моксонидина корректируется во время терапии.
  • После приема внутрь моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время начала действия и достижения пиковой концентрации в крови — один час.
  • Моксонидин Канон нельзя применять в следующих случаях: наличие ангионевротического отека в анамнезе; нарушения проводимости сердца; нарушения функции печени тяжелой степени; частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту; острая и хроническая сердечная недостаточность; лактация; детский возраст.
  • Нежелательные реакции, которые чаще всего возникают при приеме таблеток Моксонидина, но, как правило, проходящих после нескольких недель лечения: сухость во рту; головокружение; астения; сонливость.
  • Действующее вещество, дозировки, показания у всех препаратов с торговым наименованием Моксонидин идентичные. Разница только в составе вспомогательных веществ и производителях субстанций.

Торговое название препарата

Моксонидин-СЗ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 0,4 м г: активное вещество: моксонидин 0,4 мг

вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -;

3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт

поливиниловый,

частично гидролизованный -; 1,32

мг; титана диоксид Е 171 -;

0,5751 мг; тальк -;

0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль

3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый

Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак

на основе индигокармина -;

0,0018 мг; алюминиевый

лак на основе красителя

азорубин -; 0,0153 мг; алюминиевый

лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0123 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакологические свойства

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. Встволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими- дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасы ван ие: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в

верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ-ность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распред ел ен ие

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метабол изм

Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином.

Вывед ен ие

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78

% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармак окин етика у пациен тов с арт ериал ь н ой гипертен зией:

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармак окин етика в пожил ом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.

Фармак окин етика у д етей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармак окин етика при поч еч н ой н ед остаточ ности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя- щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 — 2 раза. У

пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

—     синдром слабости синусового узла;

—     выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);

—     атриовентрикулярная блокада II и III степени;

—     выраженные нарушения ритма сердца;

—     острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

—     одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел

«Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

—     тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

—     гемодиализ;

—     период лактации;

—     наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;

—     возраст старше 75 лет;

—     возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с

атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата

Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.    

Побочное действие

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно

следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы :

Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость. Нечасто: обморок*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: ангионевротический отек.

Нарушения психики: Часто: бессонница. Нечасто: нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* — частота сопоставима с плацебо).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда

одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы :

головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Во время лечения исключить употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Влияние Моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидон-К25 — 2,000 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,710 мг, титана диоксид — 0,840 мг, макрогол-4000 — 0,450 мг.
Дозировка 0,4 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон-К25 — 4,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,420 мг, титана диоксид — 1,680 мг, макрогол-4000 — 0,900 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин
быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин
у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.

Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин
составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином (см. раздел «Противопоказания»).
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

В связи с возможным развитием головокружения, сонливости и других нежелательных реакций на фоне приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефтатата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002898

Дата регистрации

2015-03-04

Дата переоформления

2021-07-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Моксонидин таблетки

Состав

действующее вещество:
моксонидин 0,2 микрограмма
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 микрограмма; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) —  0,4 мг; натрия стеарилфумарат  — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 микрограмма; полисорбат 80 (твин 80) — 0,46 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,488 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 002 мг
действующее вещество:
моксонидин 0,3 микрограмма
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 микрограмма; лактозы моногидрат  (лактопресс) (сахар молочный) — 47,6 мг; МКЦ 102 — 25,0  мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 микрограмма; полисорбат 80 (твин 80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,30 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин —  0,01 мг
действующее вещество:
моксонидин 0,4 микрограмма
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 микрограмма; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,5 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 микрограмма; полисорбат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,29 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 02 мг

Описание

  • Таблетки, 0,2 микрограмма: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

  • Дозирова, 0,3 микрограмма: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

  • Дозирова, 0,4 микрограмма: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство центрального действия .Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Код ATX: C02AC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2— адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина, эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание. После применения внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику Моксонидина.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% вещества выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики вещества.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение вещества в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз вещества приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. В незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;

  • ангионевротический отёк в анамнезе;
  • синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
  • атриовентрикулярная блокада II, III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, раннем постинфарктном периоде), заболеваниях переферического кровообращения (в т.ч. перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), почечной недостаточности, беременности.

Применение и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 микрограмм. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 применения, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 микрограмм.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза Моксонидина может быть увеличена максимум до 0,4 микрограмм для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 микрограмм для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

При беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие Моксонидина. Следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи, подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства, нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 микрограмм.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их применение совместно с моксонидином.

Может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.

Связь между применением Моксонидина и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение применение Моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать применение резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу Моксонидина в течение 2 недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию Моксонидином следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния Моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости, головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3, 0,4 микрограмм. По 10, 14 или 30 таблеток. в упаковке ячейковой контурной. По 60 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 таблеток, 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой, влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Производители

Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещение 47.

Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

e-mail: safety@ns03.ru

FAQ

Что за лекарство?

Моксонидин (МНН) — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют повышенный вес (избыточную массу тела, ожирение, сахарный диабет). Стимулируя имидазолиновые рецепторы, устраняет влияние симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, нарушения обмена инсулина.

Как быстро снижает давление?

Существенное снижение систолического и диастолического АД после однократного применения фиксировалось через 20 минут и достигало максимума через 1,5 часа. Согласно результатам исследования AVES моксонидин при однократном применение в дозе 0,4 мг достоверно снижает уровень АД через 30 минут.

Характеристики

Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Количество в упаковке 90 шт

Инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).

Действующие вещества

Моксонидин

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:дозировка 0,4 мг:активное вещество: моксонидин — 0,4 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг, натрия стеарилфумарат — 1,0 мг,вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг, титана диоксид Е171 — 0,5751 мг, тальк — 0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг, лецитин соевый Е 322 — 0,105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0153 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,0123 мг).

Фармакологический эффект

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ¬ность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови составляет 72%.МетаболизмОсновной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензиейПо сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.Фармакокинетика в пожилом возрастеОтмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Фармакокинетика у детейМоксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Фармакокинетика при почечной недостаточностиВыведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2приблизительно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находя¬щихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 15-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата,- синдром слабости синусового узла,- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин),- атриовентрикулярная блокада II и III степени,- выраженные нарушения ритма сердца,- острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA),- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),- гемодиализ,- период лактации,- наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы,- возраст старше 75 лет,- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии), тяжелым заболеванием коронарных сосудов тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен) хронической сердечной недостаточностью тяжелой печеночной недостаточностью с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

БеременностьКлинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период лактацииМоксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 02 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 02 мг/сутки.В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 04 мг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведенных ниже определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000 <1/100), включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль* головокружение (вертиго) сонливость.Нечасто: обморок*.Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия* брадикардия.Со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.Часто: диарея тошнота рвота диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь зуд.Нечасто: ангионевротический отек.Нарушения психики:Часто: бессонница.Нечасто: нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль в спине.Нечасто: боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения:Часто: астения.Нечасто: периферические отеки.(* — частота сопоставима с плацебо).

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 75 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка принявшего 100 мг метопролола после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 14 г и 25 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 75 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы однако иногда особенно у детей и подростков могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции брадикардия AV блокада I-III степени асистолия выраженное снижение АД слабая периферическая перфузия сердечная недостаточность кардиогенный шок, угнетение функции легких апноэ а также повышенная усталость нарушение сознания потеря сознания тремор судороги повышенное потоотделение парестезии бронхоспазм тошнота рвота возможен эзофагеальный спазм гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия гиперкалиемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя антигипертензивных средств хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа после приема препарата.Лечение: назначение активированного угля в случае необходимости промывание желудка.ВАЖНО! Атропин (025-05 мг в/в для взрослых 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 10-20 мг в/в при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов транквилизаторов этанола седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов получающих лоразепам.Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами выделяющимися путем канальцевой секреции.Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.В настоящее время нет подтверждений того что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.Во время лечения исключить употребление алкоголя.Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения после открытия

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Отпуск по рецепту

Да

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Ut612 инструкция на русском
  • Бортовой компьютер на ваз 2114 инструкция по эксплуатации
  • Установка автосигнализации своими руками пошаговая инструкция по установке
  • Car head up display c100 инструкция на русском
  • Ушастый нянь отбеливатель инструкция по применению