Зовиракс сироп для детей инструкция

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Было показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживают развитие цитомегаловирусной инфекции. Если после такой инфузионной терапии проводить лечение ацикловиром для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Распределение

У взрослых средние C_max ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл) соответственно. C_min препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась соответственно 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Выведение

У взрослых после в/в введения ацикловира T_1/2 из плазмы составляет около 2.9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T_1/2 ацикловира и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей старше 1 года величина C_max и C_min, соответствующая таковой у взрослых, наблюдалась при введении Зовиракса в дозе 250 мг/м² вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м² вместо 10 мг/кг (доза для взрослых).

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, C_max составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a C_min была равна 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл), а T_1/2 — 3.8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T_1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч, а при проведении гемодиализа T_1/2 в среднем составлял 5.7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у новорожденных;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Препарат предназначен для в/в инфузионного введения.

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex (за исключением герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом проводят в/в инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (при нормальной функции почек).

Для профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации костного мозга препарат применяют в дозе 500 мг/м² поверхности тела 3 раз/сут с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения — от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

У пациентов с ожирением рекомендуются те же дозы, что у пациентов c нормальной массой тела.

При назначении в/в инфузий Зовиракса пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.

При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м² каждые 24 ч и после диализа.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.

При инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат вводят в дозе 250 мг/м² каждые 8 ч.

Для лечения герпетического энцефалита и инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг/м² каждые 8 ч (при нормальной функции почек).

Ограниченные данные позволяют предполагать, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, Зовиракс можно вводить в дозах, рекомендуемых для взрослых.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Длительность профилактического применения Зовиракса в виде в/в инфузий определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.

Правила приготовления и введения раствора

Рекомендованную дозу Зовиракса следует вводить в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0.9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить в ампулу с порошком Зовиракса и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится.

Полученный после разведения раствор Зовиракса можно вводить с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ введения, при этом приготовленный раствор Зовиракса разбавляется до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0.5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы растворов, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0.5%. Таким образом, инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для введения любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 мг и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15° до 25°С): 0.45% и 0.9% растворы натрия хлорида для в/в инфузий; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для в/в инфузий; 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы для в/в инфузий; раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата.

Неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; очень редко – гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови, что связано с величиной C_max и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить препарат в виде медленной инфузии в течение 1 ч и поддерживать водный баланс пациентов. Возникшие на фоне терапии Зовираксом признаки почечной недостаточности обычно быстро купируются при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Со стороны ЦНС: обратимые неврологические нарушения, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома (обычно у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.

• повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, а также в период развития реакций на цитотоксические препараты при их в/в введении (и при указаниях на такие реакции в анамнезе).

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.

Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

При применении Зовиракса в форме лиофилизата в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что после приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут.

При назначении в/в инфузий Зовиракса пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.

При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м² каждые 24 ч и после диализа.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.

У пациентов с герпетическим энцефалитом, получающих Зовиракс в высоких дозах, необходимо контролировать функцию почек (особенно при дегидратации или при исходном нарушении функции почек).

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Зовиракс одновременно с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Приготовленный раствор Зовиракса имеет рН=11, поэтому его нельзя применять внутрь.

Симптомы: повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Показано проведение гемодиализа.

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Описание

Зовиракс – это противовирусный препарат, применяющийся преимущественно против герпеса (простуды на губах). Использовать Зовиракс можно при первых же симптомах заболевания – зуд, покалывание, покраснение. Цена на Зовиракс указана в карточке товара на сайте. Стоимость в городских учреждениях может отличаться от указанной. Ближайшие аналоги – все лекарственные средства, содержащие Ацикловир.

Действующие вещества

Ацикловир

Форма выпуска

Зовиракс выпускается в форме таблеток для внутреннего применения, лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и крема для наружного использования.

Состав

В составе одной таблетки входит действующее вещество Ацикловир 200,0 мг, а также вспомогательные компоненты:

• Лактозы моногидрат 213,6
• Целлюлоза микрокристаллическая 53,4
• Карбоксиметилкрахмал натрия 20,0
• Повидон К30 10,0
• Магния стеарат 4,0

В 100 г крема для наружного применения содержится действующее вещество Ацикловир, а также вспомогательные компоненты:

• полоксамер 407 — 1 г
• цетостеариловый спирт — 6.75 г
• натрия лаурилсульфат — 0.75 мг
• пропиленгликоль — 40 г
• парафин жидкий — 5 г
• парафин белый мягкий — 11.5 г
• глицерол моностеарат — 0.75 г
• макрогола стеарат — 0.75 г
• диметикон — 1 г
• вода очищенная — до 100 г.

Фармакологический эффект

Противовирусное лекарство активно уничтожает вирусы Герпеса 1 и 2 типов, Эпштейн-Барра, Varicella zoster и цитомегаловирусы. Ацикловир через ряд последовательных реакций преобразуется в моно, ди и трифосфат, которые взаимодействуют с вирусной ДНК и встраивается в ДНК, создаваемую для новых вирусов, нарушая ее, делая дефектной. Вследствие этого репликация новых клеток подавляется и вирус постепенно уничтожается.

Фармакокинетика

При приеме таблеток Ацикловир 200 мг лишь частично остается в кишечнике. После приема 1 таблетки в последующие каждые 4 часа достигается максимальная концентрация в крови 3,1 мкМ.

В спинномозговой жидкости распределение активного действующего вещества составляет только 50% от его концентрации в крови. С белками плазмы компонент связывается лишь на 9%.

Период полувыведения у людей без хронических заболеваний составляет 3 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном состоянии. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения в среднем составляет 119,5 часов. 

При местном повторном применении мази Зовиракс абсорбция действующего вещества минимальна.

Показания

Таблетки и крем Зовиракс и Зовиракс Дуо предназначены для лечения различных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Герпеса, в том числе первичным, опоясывающим и рецидивирующим генитальным. 

Также препарат применяют для профилактики данных заболеваний.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав средства;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
•  глюкозо-галактозная мальабсорбция; 
• детский возраст до 2 лет (детям с 2 лет можно назначать зовиракс с корректировкой дозы).

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять лекарственное средство внутрь пациентам с почечной недостаточностью, так как одновременный прием вместе с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск развития заболевания. При применении таблеток пациенты должны получать большое количество жидкости. 

Людям с иммунодефицитом также следует использовать ацикловир с осторожностью. В результате действующего заболевания повторные курсы приема таблеток могут привести к понижению чувствительности к действующему компоненту, что снизит эффективность лекарства.

Крем следует использовать только на пораженном участке, так как вероятно развитие инфекции на здоровых участках, вследствие неосторожного обращения.

На управление транспортными средствами и тяжелую физическую деятельность Ацикловир не влияет, но следует учитывать побочные эффекты при применении препарата внутрь.

Зовиракс следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Хранение в холодильнике не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки Зовиракс следует принимать по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Курс лечения может быть продлен при особых условиях по назначению врача.

Мазь рекомендуется наносить тонким слоем ватным тампоном или чистыми руками на пораженный участок 5 раз в сутки. Длительность курса составляет не менее 4 дней. При необходимости использование может быть продлено до 10 дней по рекомендации врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований в области действия Ацикловира на беременных женщин и кормящих матерей не проводилось, поэтому использование препарата допускается в том случае, если польза для матери превышает риск для плода или младенца.

Побочные действия

При местном использовании Зовиракс Duo возможные кратковременные покраснения, шелушение, покалывание. Аллергические реакции вызваны в основном вспомогательными компонентами. В единичных случаях был отмечен отек Квинке.

При приеме препарата внутрь в активе следующие реакции:

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• анафилаксия;
• головная боль;
• головокружение;
• спутанность сознания, тремор, сонливость (у пациентов с почечной недостаточностью);
• тошнота, рвота, диарея, боли в желудке;
• зуд, сыпь;
• острая почечная недостаточность, почечные колики;
• утомляемость;
• лихорадка.

Передозировка

Случаев передозировки мазью в литературе не отмечено. 

При превышении рекомендуемой дозы таблеток Зовиракс в течение нескольких дней могут возникнуть тошнота, рвота, головные боли, головокружение. В редких случаях отмечались нервные припадки, кома. При интоксикации следует немедленно обратиться к врачу для симптоматического лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия препарата zovirax с другими препаратами не выявлено.

Особые указания

Зовиракс следует применять уже при первых симптомах заболевания для более ярко выраженного эффекта. 

При выраженных проявлениях герпеса следует проконсультироваться с врачом.

Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки глаз и полости рта, так как вероятно развитие местного воспаления.

При лечении заболевания следует ограничить контакты, так как Ацикловир не предотвращает распространение вируса.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и России купить Зовиракс можно без рецепта врача.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

Зовиракс мазь используется для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса.

Действующее вещество лекарственного средства – Ацикловир. Оно встраивается в ДНК вируса, нарушая ее. Вследствие чего клетки вируса разрушаются.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Хранение в холодильнике не рекомендуется.