Velpanat инструкция на русском - Kompot.top - полезные статьи обо всем

МНН: Софосбувир+Велпатасвир

Производитель: Natco Pharma Limited

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Противовирусные препараты для лечения ВИЧ инфекции

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024329

Информация о регистрации в РК:
09.10.2019 — 09.02.2024

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Велпанат

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 400 мг/100 мг

Состав

Одна
таблетка содержит:

активные
вещества —
софосбувира 400,0 мг

велпатасвира 100,0 мг

вспомогательные
вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

состав
оболочки: опадрай
II
синий 85F505153
(поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль,
тальк, FD&C
синий#1/Бриллиантовый синий FCF
алюминиевый лак (Е 133)),
вода очищенная.

Описание

Таблетки
овальной формы, покрытые пленочной
оболочкой голубого
цвета, с маркировкой «S»
на одной стороне и «V»
на другой стороне
.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные
препараты для системного применения. Противовирусные препараты для
системного применения. Противовирусные препараты прямого действия.
Противовирусные препараты для лечения вирусного гепатита С.

Код
АТХ J05AР

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При
пероральном приеме софосбувира и велпатасвира, софосбувир всасывается
быстрее и средний пик концентрации препарата в плазме крови
составляет 1 час после приема. Средним пиком концентрации
велпатасвира является 3 часа после перорального приема.

Распределение

Софосбувир
приблизительно на 61-65% связывается с белками плазмы крови человека
и это связывание не зависит от концентрации лекарственного препарата
в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл.
Неактивный
метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками
плазмы крови человека.

Велпатасвир
связывается с белками плазмы крови больше чем на 99.5%, связывание не
зависит от концентрации препарата в пределах от 0.09 мкг/мл до 1.8
мкг/мл.

Биотрансформация

Софосбувир
интенсивно метаболизируется в печени образуя форму фармакологически
активного нуклеозидного аналога трифосфат
GS-461203. Путь метаболической активизации
включает в себя последовательный гидролиз части сложного эфира
карбоновой кислоты, катализируемый человеческим катепсином А (CatA)
или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщеплением фосфорамидата с
помощью нуклеотид-связывающего белка 1 с гистидиновыми триадами
(HINT1), с последующим фосфорилированием по пути биосинтеза
пиримидиновых нуклеотидов. Велпатасвир
является субстратом CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4 с медленным оборотом.

Выведение
из организма

После
однократного перорального приема 400 мг – софосбувира, среднее
общее выведение радиоактивной дозы составляет более 92%, при этом
приблизительно 80%, 14% и 2,5% выводятся почками, кишечником и
легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая
почками, представляет собой неактивный метаболит (GS-331007) 78%,
тогда как 3,5% выводится в виде софосбувира. Средний период
полувыведения софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007)
составляет 0,4 часа и 27 часов соответственно.

После
однократного применения 100 мг — велпатасвира перорально, среднее
восстановление дозы составляет более 95%, выведение почками примерно
94% и кишечником 0,4 %. Билиарная
экскреция исходного лекарственного средства является основным путем
выведения из организма велпатасвира. Средний окончательный период
полувыведения велпатасвира при применении софосбувира и велпатасвира
составляет приблизительно 15 часов.

Фармакодинамика

Механизм
действия

Софосбувир
является пан-генотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы
ВГС (вируса гепатита С) NS5B (неструктурного белка), которая
необходима для репликации вируса. Софосбувир представляет собой
нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному
метаболизму с образованием фармакологически активного аналога уридина
трифосфата (GS-461203). С помощью NS5B-полимеразы GS-461203 может
встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и таким образом вызывать
обрыв цепи.

Велпатасвир
является ингибитором ВГС, соединенным с белком NS5A ВГС, который
необходим как для репликации РНК, так и для сборки вирионов ВГС.

Антивирусная
активность

В
исследованиях с использованием репликонов ВГС значения
эффективной концентрации (ЕС50) софосбувира и велпатасвира против
полноразмерных репликонов генотипов 1a, 1b, 2a, 3a и 4a, составили
0.04, 0.11, 0.05, 0.05 и 0.04 мкмоль, соответственно, а значения ЕС50
софосбувира и велпатасвира против химерных репликонов генотипа 1b,
несущих последовательности NS5B из клинических изолятов, генотипа 2b,
5а или 6а, составили 0,014 — 0,015 мкмоль. Среднее значение ЕС50±SD
софосбувира и велпатасвира в отношении химерных репликонов, несущих
последовательности NS5B из клинических изолятов, составило 0,068 ±
0,024 мкмоль для генотипа 1а, 0,11 ± 0,029 мкмоль для генотипа
1b, 0,035 ± 0,018 мкмоль для генотипа 2 и 0,085 ± 0,034
мкмоль для генотипа 3а. Противовирусная активность софосбувира и
велпатасвира в in vitro в
отношении менее часто встречаемых генотипов 4, 5 и 6 была аналогична
активности софосбувира и велпатасвира в отношении генотипов 1, 2 и
3.

Резистентность

В
культуре клеток

В
культуре клеток исследовались репликоны ВСГ нескольких генотипов,
включая 1b, 2a, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а, со сниженной чувствительностью к
cофосбувиру.

Пониженная
чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией
S282T в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС (lb, 2а, 2b,
За, 4а, 5а и 6а). Сайт — направленный мутагенез подтвердил, что
мутация S282T в репликонах 8 генотипов ответственна за снижение в
2-18 раз чувствительности к софосбувиру и уменьшение способности
вируса к репликации на 89-99% по сравнению с соответствующим вирусом
дикого типа. Рекомбинантная NS5B полимераза из генотипов lb, 2а, За и
4а, экспрессирующая замену S282T, продемонстрировала пониженную
чувствительность к активному метаболиту софосбувира (GS-461203) по
сравнению с аналогичными полимеразами диких штаммов вируса.

Выбор
in
vitro
репликонов ВГС с пониженной восприимчивостью к велпатасвиру
проводился в клеточной культуре для множественных генотипов, включая
1a, 1b, 2a, 3a, 4a, 5a и 6a. Варианты были выбраны на стойких к NS5A
позициях 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 и 93. Сопоставимые по
сопротивлению варианты (ССВ), выбранные из 2 или более генотипов,
были F28S, L31I/V и Y93H.
Сайт-направленный
мутагенез известных NSVA ССВ показал, что замещения, приписывающие >
100-кратное снижение восприимчивости велпатасвира представляют собой
M28G, A92K и Y93H / N / R / W в генотипе 1a, A92K в генотипе 1b, C92T
и Y93H / N в генотипе 2b , Y93H в генотипе 3 и L31V и P32A / L / Q /
R в генотипе 6. Никакие индивидуальные замены, протестированные в
генотипах 2a, 4a или 5a, не давали > 100-кратного снижения
восприимчивости велпатасвира. Комбинации этих вариантов часто
демонстрировали большее снижение восприимчивости к велпатасвиру, чем
одиночные ССВ.

Перекрестная
резистентность

Данные
in
vitro
свидетельствуют о том, что большинство ССВ NS5A, которые вызывают
устойчивость к ледипасвиру и даклатасвиру, остаются восприимчивыми к
велпатасвиру. Велпатасвир
был
активен против софосбувир-резистентной замены S282T в NS5B, тогда как
все связанные с велпатасвир-резистентными заменами в NS5A были
полностью восприимчивы к софосбувиру. Софосбувир и велпатасвир были
полностью активны в отношении замещений, связанных с резистентностью
к другим классам противовирусных препаратов прямого действия с
различными механизмами действий, такими как NSKB-ненуклеозидные
ингибиторы и ингибиторы NS3-протеазы.

Показания к применению

—
лечение хронического вирусного гепатита С в составе противовирусной
комбинированной терапии у взрослых.

Способ применения и дозы

Лечение
должен назначать врач с опытом лечения хронического гепатита С.

Принимать
внутрь, 1 таблетку Велпаната
один раз в сутки, во время еды или после. Таблетку необходимо
проглатывать целиком, запивая водой. Не желательно разжевывать или
разламывать, имеет
горький вкус.

Таблица 1:
Рекомендуемое лечение и продолжительность для всех генотипов вируса
гепатита С

Популяция
пациентова

Лечение и
продолжительность

Пациенты без
цирроза и пациенты с компенсированным циррозом

Препараты
софосбувир и велпатасвир в течение 12 недель

Добавление
рибавирина можно рассматривать для пациентов с генотипом 3 с
компенсированным циррозом.

Пациенты с
декомпенсированным циррозом

Софосбувир и
велпатасвир + рибавирин в течение 12 недель

a.
Включает пациентов, одновременно инфицированных вирусом
иммунодефицита человека (ВИЧ), и пациентов с рецидивирующей
трансплантацией печени после вируса гепатита С.

Коррекция
дозы

Таблица 2:
Рекомендации по дозированию рибавирина при применении с софосбувиром
и велпатасвиром пациентам с декомпенсированным циррозом

Пациент

Доза
Рибавирина

Чайлд-Пью-Туркотта
(СРТ) Цирроз Класса B до трансплантации

1000
мг в день для пациентов с весом <75 кг и 1200 мг для пациентов
с весом ≥ 75 кг

CPT
цирроза класса C до трансплантации

CPT цирроза
класса B или C после трансплантации

Начальная
доза 600 мг, которую можно увеличивать до максимальной 1000/1200
мг (1000 мг для пациентов с весом <75 кг и 1200 мг для
пациентов весом >75 кг), при хорошей переносимости. Если
начальная доза плохо переносится, дозу следует уменьшить, в
соответствии с клиническими показаниями, на основании уровня
гемоглобина.

Если
рибавирин принимается инфицированными пациентами с генотипом 3 и
компенсированным циррозом (до или после трансплантации),
рекомендуемая доза рибавирина составляет 1000/1200 мг (1000 мг для
пациентов весом <75 кг и 1200 мг для пациентов весом> 75 кг).

Пациентов
следует предупредить, что если в течение 3 часов после дозирования
возникает рвота, следует принять дополнительную таблетку Велпаната.
Если рвота происходит более чем через 3 часа после применения
препарата, дальнейшая доза Велпаната не требуется.

Если
время применения Велпаната
было
пропущено в течение 18 часов, следует принять таблетку как можно
скорее. Следующая таблетка принимается в обычное время.

Если
опоздание в приеме составило более 18 ч (интервал с момента приема
последней таблетки больше 42 ч), то следует пропустить и принять дозу
Велпаната в обычное время.

Не
следует применять двойную дозу Велпаната.

Пациенты
пожилого возраста

У
пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение
функции почек

Для пациентов
с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется
коррекция дозы софосбувира и велпатасвира. Безопасность и
эффективность софосбувира и велпатасвира не оценивалась у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью (расчетная скорость клубочковой
фильтрации рСКФ] <30 мл / мин / 1,73 м2) или терминальной
хронической почечной недостаточностью (ТХПН), требующая гемодиализа.

Нарушение функции
печени

Не
требуется коррекция дозы софосбувира и велпатасвира у пациентов с
легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (Класс A, B
или C по шкале Чайлда—Пью). Безопасность и эффективность
софосбувира и велпатасвира оценивались у пациентов с циррозом класса
B, но не у пациентов с циррозом класса C по шкале Чайлда—Пью.

Пациенты
детского возраста

Безопасность
и эффективность софосбувира и велпатасвира у детей и подростков в
возрасте до 18 лет еще не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные действия

—
головные боли, усталость и тошнота

—
в комбинации с рибавирином возможно снижение содержания гемоглобина.

Описание
отдельных побочных реакций.

Сердечные
аритмии

Случаи
тяжелой брадикардии и блокады сердца наблюдались, когда софосбувир и
велпатасвир, использовались в сочетании с амиодароном и / или другими
лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к софосбувиру и велпатасвиру или любому
другому компоненту препарата.

Лекарственные взаимодействия

Использование
с антиаритмическими средствами.

Амиодарон
следует применять с софосбувиром и велпатасвиром только когда другие
альтернативные антиаритмические методы лечения не переносятся или
противопоказаны. Если одновременное использование амиодарона
считается необходимым, рекомендуется проходить курс под тщательным
наблюдением врача.

Из-за
длительного периода полувыведения амиодарона, пациентам прекратившим
его применение в течение нескольких месяцев, перед началом курса
софосбувира и велпатасвира необходимо пройти обследование.

Использование
с мощными гликопротеинами и индукторами цитохрома.

Совместное
применение с лекарственными средствами, которые являются мощными
P-гликопротеинами (P-gp) или мощными индукторами цитохрома P450 (CYP)
(рифампицин, рифабутин, зверобой (Hypericum perforatum),
карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) значительно снизят
концентрацию софосбувира и велпатасвира в плазме и могут привести к
потере эффективности софосбувира и велпатасвира.

Велпатасвир
является ингибитором транспортера P-гликопротеина и белка
резистентности рака молочной железы (БРРМЖ),
транспортным полипептидом органических анионов ТПОА1B1 и ТПОА1B3.
Совместное применение софосбувира и велпатасвира с лекарственными
препаратами, которые являются субстратами этих транспортеров, могут
увеличить воздействие на эти лекарственные препараты. В таблице 3
приведены примеры взаимодействий с чувствительными субстратами
P-гликопротеином (дигоксин), БРРМЖ (розувастатин) и ТПОА
(правастатин).

Таблица
3: Взаимодействие софосбувира и велпатасвира с другими лекарственными
препаратами

Лекарственный препарат, использованный в терапевтических областях/возможный механизм взаимодействия	Влияние на уровни лекарственного средства. Среднее значение (90% доверительный интервал) a,б	Рекомендация о совместном применении препарата софосбувир и велпатасвир
Активный	Cmax	AUC	Cmin
ВЕЩЕСТВА, СНИЖАЮЩИЕ КИСЛОТНОСТЬ
		Растворимость велпатасвира уменьшается по мере увеличения кислотности. Предполагается, что лекарственные препараты, повышающие кислотность желудка, уменьшат концентрацию велпатасвира.
Антациды
например, алюминий или гидроксид магния; карбонат кальция (увеличение кислотности в желудке)	Взаимодействие не изучено. Ожидаемо. ↔ Софосбувир ↓ Велпатасвир	Рекомендуется отделять прием антацида с софосбувиром и велпатасвиром на 4 часа.
Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов
Фамотидин (разовая доза 40 мг)/ софосбувир/велпатасвир (разовая доза 400/100 мг ) в	Софосбувир	↔	↔	Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов можно вводить одновременно или принимать поочередно с софосбувиром и велпатасвиром в дозе, которая не превышает дозы, сравнимой с фамотидином 40 мг два раза в день.
Фамотидин дозируется одновременно с препаратами софосбувир и велпатасвир г Циметидин д Низатидин д Ранитидин д (Увеличение кислотности в желудке)	Велпатасвир	↓ 0.80 (0.70, 0.91)	↓ 0.81 (0.71, 0.91)
Фамотидин (разовая доза 40 мг)/ софосбувир/велпатасвир (разовая доза 400/100 мг ) в	Софосбувир	↓ 0,77 (0.68, 0.87)	↓ 0,80 (0.73, 0.88)
Фамотидин дозировался за 12 часов до принятия софосбувира и велпатасвира г (Увеличение кислотности в желудке)	Велпатасвир	↔	↔
Ингибиторы протонного насоса
Омепразол (20 мг один раз в день)/ софосбувир/велпатсвир (400/100 мг одноразовая доза, с соблюдением диеты) в	Софосбувир	↓ 0.66 (0.55, 0.78)	↓ 0.71 (0.60, 0.83)	Совместный прием с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если считается необходимым совместное применение, то препараты софосбувир и велпатасвир следует принимать с пищей за 4 часа до ингибитора протонного насоса при максимальных дозах, сравнимых с 20 мг омепразола.
Омепразол дозировали одновременно с препаратами софосбувир и велпатасвир г Лансопразол д Рабепразол д Пантопразол д Эзомепразол д (Увеличение кислотности в желудке)	Велпатасвир	↓ 0.63 (0.50, 0.78)	↓ 0.64 (0.52, 0.79)
Омепразол (20 мг один раз в день)/ софосбувир/велпатасвир (400/100 мг одноразовая доза, после приема пищи) в Омепразол дозировали через 4 часа после препаратов софосбувир и велпатасвир г (Увеличение кислотности в желудке)	Софосбувир	↓ 0.79 (0.68, 0.92)	↔
Велпатасвир	↓ 0.67 (0.58, 0.78)	↓ 0.74 (0.63, 0.86)
АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Амиодарон	Взаимодействие не изучено. Влияние на концентрации амиодарона, велпатасвира и софосбувира неизвестно.	Допустимо использование в случае, если нет других альтернативных вариантов. Рекомендуется тщательное наблюдение, если этот лекарственный препарат вводится с препаратами софосбувир и велпатасвир.
Дигоксин	Изучено взаимодействие только с велпатасвиром Ожидаемо: ↔ Софосбувир	Совместное применение препаратов софосбувир и велпатасвир с дигоксином может увеличить концентрацию дигоксина. Необходимо проявлять осторожность и терапевтический контроль концентрации дигоксина при совместном применении с препаратами софосбувира и велпатасвира.
Дигоксин (0,25 мг разовая доза) е/ велпатасвир (100 мг разовая доза) (Ингибирование P-gp)	Эффект от воздействия велпатасвира не изучен Ожидаемо: ↔ Велпатасвир
Наблюдается: Дигоксин	↑ 1.9 (1.7, 2.1)	↑ 1.3 (1.1, 1.6)

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
Карбамазепин Фенитоин Фенобарбитал (Индукция P-gp и CYP)	Взаимодействие не изучено. Ожидаемо: ↓ Софосбувир ↓ Велпатасвир	Таблетки софосбувира и велпатасвира противопоказаны при применении карбамазепина, фенобарбитала и фенитоина, в связи с усилением индукции P-gp и цитохрома P450.
Окскарбазепин (Индукция P-gp и CYP)	Взаимодействие не изучено. Ожидаемо: ↓ Софосбувир ↓ Велпатасвир	Ожидается, что одновременный прием софосбувира и велпатасвира с окскарбазепином может уменьшить концентрацию софосбувира и велпатасвира, что приведет к снижению терапевтического эффекта софосбувира и велпатасвира. Одновременный прием не рекомендуется.
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
Кетоконазол	Взаимодействие изучалось только с Велпатасвиром. Ожидаемо: ↔ Софосбувир	Корректировка дозы в таблетках софосбувир и велпатасвира или Кетоконазола не требуется.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Рифампицин (600 мг один раз в день) / (Софосбувир однократная доза 400 мг) Индукция P-gp и CYP	Влияние на воздействие рифампицина не изучено. Ожидаемо: ↔ Рифампицин	Противопоказано принимать таблетки софосбувира и велпатасвира с рифампицином, который является мощным индуктором индукции P-gp и CYP.
Наблюдается: Софосбувир	↓ 0.23 (0.19, 0.29)	↓ 0.28 (0.24, 0.32)
Рифампицин (600 мг один раз в день) / (Велпатасвир (однократная доза 100 мг) (Индукция P-gp и CYP)	Влияние на воздействие рифампицина не изучено. Ожидаемо: ↔ Рифампицин
Наблюдается: Велпатасвир	↓ 0.29 (0.23, 0.37)	↓ 0.18 (0.15, 0.22)
Рифабутин Рифапентин (Индукция P-gp и CYP)	Взаимодействие не изучено. Ожидаемо: ↓ Софосбувир ↓ Велпатасвир	Противопоказано принимать таблетки софосбувира и велпатасвира с рифабутином, который является мощным индуктором P-gp и CYP. Ожидается, что одновременный прием софосбувира и велпатасвира с рифапентином уменьшит концентрацию софосбувира и велпатасвира, что приведет к снижению терапевтического эффекта таблеток софосбувира и велпасвира . Одновременный прием не рекомендуется.
ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ВИЧ: ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Тенофовир Дизопроксил Фумарат	Доказано, что таблетки софосбувира и велпатасвира увеличивают воздействие тенофовира (Ингибирование P-gp). Увеличение воздействия тенофовира (AUC и Сmax) составляло около 40-80% при одновременном лечении софосбувиром, велпатасвиром и препаратами тенофовир, дисопроксил, фумарат в рамках различных схем лечения ВИЧ.
	Софосбувир	↔	↔
Велпатасвир	↔	↔	↔
Софосбувир	↔	↔
Велпатасвир	↔	↔	↔
РАСТИТЕЛЬНЫЕ ДОБАВКИ
Зверобой (Индукция P-gp и CYP)	Взаимодействие не изучено. Ожидаемо: ↓ Софосбувир ↓ Велпатасвир	Прием софосбувира и велпатасвира противопоказаны одновременно с препаратами зверобоя, который является мощным индуктором P-gp и CYP.
3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛЮТАРИЛ-КОФЕРМЕНТ А РЕДУКТАЗА
Розувастатин	Взаимодействие Ожидаемо: ↔ Софосбувир	Одновременное применение софосбувира и велпатасвира с розувастатином увеличивает концентрацию розувастатина, что связано с повышенным риском миопатии, включая рабдомиолиз. Розувастатин при дозе, не превышающей 10 мг, можно применять с софосбувиром и велпатасвиром.
Розувастатин (однократная доза 10 мг) / Велпатасвир (100 мг один раз в день)в г	Наблюдается: Розувастин	↑ 2.6 (2.3, 2.9)	↑ 2.7 (2.5, 2.9)

а.
Среднее соотношение (90% ДИ) совместно назначаемой фармакокинетики
лекарственных препаратов отдельно или в сочетании. Без эффекта =
1,00.

б.
Все исследования взаимодействия проводились у здоровых добровольцев.

в.
Вводится в качестве софосбувира и таблетки велпатасвира

г.
Отсутствие взаимодействия фармакокинетики 70-143%.

д.
Это лекарственные средства в классе, где подобные проявления могут
быть предсказаны.

е.
Граница биоэквивалентности / эквивалентности 80-125%.

ж.
Отсутствие фармакокинетического взаимодействия ограничивает 50-200%.

Особые указания

Софосбувир
и велпатасвир не следует применять одновременно с другими
лекарственными препаратами, содержащими софосбувир.

Цирроз
класса С по шкале Чайлда—Пью.

Безопасность
и эффективность софосбувира и велпатасвира не оценивалась у пациентов
с циррозом класса C по шкале Чайлда—Пью.

Пациенты,
перенесшие трансплантацию печени

Безопасность
и эффективность софосбувира и велпатасвира не оценивали при лечении
вируса гепатита С у пациентов, перенесших трансплантацию печени.
Лечение на основе софосбувира и велпатасвира в соответствии с
рекомендациями по дозировке должно основываться на оценке
потенциальных преимуществ и рисков для отдельного пациента.

Беременность
и период лактации

Препарат
противопоказан при беременности и во время лактации.

Дети

Не
рекомендуется применять детям и подросткам до 18
лет.

Передозировка

Самые
высокие задокументированные дозы софосбувира и велпатасвира были
представлены разовой дозой 1200 мг и разовой дозой 500 мг,
соответственно. В этих исследованиях у здоровых добровольцев не было
никаких негативных эффектов, наблюдаемых на этих уровнях дозы.
Эффекты более высоких доз / экспозиции неизвестны.

Лечение
передозировки софосбувиром и велпатасвиром заключается в общих
вспомогательных мерах, включая контроль жизненно важных симптомов, а
также наблюдение за клиническим статусом пациента.

Форма выпуска и упаковка

По
28 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности, с
закручивающейся крышкой.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

В
защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

Natco
Pharma Limited

Kothur-509228

Rangareddy
District

Telangana,
Индия.

Держатель
регистрационного удостоверения

Представительство
«APC
Healthcare
Limited»,
Республика Казахстан

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средств:

Представительство
«APC
Healthcare
Limited»

050040,
г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301

Тел:
(8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E—mail:
rahulsingh@apchealthcare.com

ИМП_Велпанат_109862.doc	0.16 кб
Велпанат_каз_ок_13.08_.19_.doc	0.19 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. плен. оболочкой 400 мг+100 мг: 28 шт.
Рег. №: 18/07/2838 от 18.07.2018 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, с тиснением «S» на одной стороне и «V» на другой стороне.

	1 таб.
софосбувир	400 мг
велпатасвир	100 мг

Вспомогательные вещества: коповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II голубого цвета (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 24.57%, макрогол (полиэтиленгликоль) — 20.2%, тальк — 14.8%, бриллиантовый голубой (синий блестящий FCF) — 0.43%.

28 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ВЕЛПАНАТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 26.11.2019 г.

Фармакологическое действие

Комбинированное противовирусное средство.

Софосбувир является пангенотипным ингибитором РНК-зависимой РНК полимеразы вируса гепатита С (ВГС) NS5B, необходимой для репликации вируса. Софосбувир — это нуклеотидное пролекарство, которое в результате внутриклеточного метаболизма преобразуется в фармакологически активный трифосфат (GS-461203), аналог уридина, который встраивается в РНК вируса гепатита С с помощью полимеразы NS5B и действует как терминатор цепи. GS-461203 (активный метаболит софосбувира) не является ингибитором человеческой ДНК и РНК полимераз, а также не является ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.

Велпатасвир является ингибитором ВГС, который воздействует на неструктурный NS5A протеин ВГС, необходимый и для репликации РНК, и формирования вирионов ВГС. Выборочные исследования резистентности и перекрестной резистентности in vitro показывают, что механизм действия велпатасвира — это воздействие на NS5A.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства софосбувира. основного циркулирующего неактивного метаболита софосбувира (GS-331007) и велпатасвира оценивались у здоровых добровольцев, а также, у пациентов с хроническим гепатитом С. После приема внутрь даной комбинации софосбувир быстро всасывается, медианная С_mахв плазме крови наблюдалась через час после приема дозы. Медианная С_mахнеактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови наблюдался через 3 ч после приема дозы. Медианная С_mах велпатасвира достигалась через 3 ч после приема комбинации.

По результатам популяционных фармакокинетических исследований у пациентов, инфицированных ВГС, в равновесном состоянии значения AUC_0-24софосбувира (n=982), неактивного метаболита (GS331007) (n=1428) и велпатасвира (n=1425) составили 1260, 13970 и 2970 нг×ч/мл соответственно. Значения С_mах софосбувира, неактивного метаболита (GS-331007) и велпатасвира в равновесном состоянии составили 566, 868 и 259 нг/мл соответственно. AUC_0-24и С_mах софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) совпадали у здоровых взрослых и у пациентов с инфекцией ВГС. Относительно здоровых субъектов (n=331) показатели AUC_0-24 и С_mах велпатасвира были, соответственно, на 37% и 41% ниже у пациентов, инфицированных ВГС.

Связывание софосбувира с белками плазмы крови человека составляет 61-65%. Связывание происходит независимо от концентрации лекарственного препарата в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. Связывание неактивного метаболита (GS-331007) с белками плазмы крови человека было минимальным. После однократного приема дозы 400 мг [¹⁴С]-софосбувира у здоровых добровольцев, коэффициент соотношения [¹⁴С]- радиоактивности крови и плазмы составил приблизительно 0.7.

Связывание велпатасвира с белками плазмы крови человека составляет >99.5%. Связывание происходит независимо от концентрации лекарственного препарата в диапазоне от 0,09 мкг/мл до 1.8 мкг/мл. После однократного приема дозы 100 мг [¹⁴С]-велпатасвира у здоровых добровольцев коэффициент соотношения [¹⁴С]-радиоактивности крови и плазмы был в диапазоне от 0.52 до 0.67.

Софосбувир метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного нуклеозидного аналога трифосфата GS-461203. Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз эфира карбоновой кислоты, который катализируется катепсином А человека или карбоксилэстеразой 1, и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами с последующим фосфорилированием в процессе биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного метаболита (GS-331007). который не поддается эффективному рефосфорилированию, не обладает действием против ВГС in vitro. Софосбувир и неактивный метаболит (GS- 331007) не являются субстратами или ингибиторами UGT1A1 или изоферметов CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После однократной дозы 400 мг [¹⁴С]-софосбувира внутрь, доля неактивного метаболита (GS331007) составляет приблизительно >90% от общей системной экспозиции.
Велпатасвир является субстратом изоферментов CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4 с медленным оборотом. При однократной дозе в 100 мг [¹⁴С]-велпатасвира, большая часть (>98%) радиоактивности в плазме крови приходилось на исходную субстанцию препарата. Моногидроксилированный и дезметилированный велпатасвир — метаболиты, идентифицированные в плазме крови человека. Неизменный велпатасвир является основной субстанцией, присутствующей в кале.

После однократного приема внутрь [¹⁴С]-софосбувира в дозе 400 мг, средняя величина общего выведения радиоактивности [¹⁴С] составила более 92%, из которой приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось с мочой, калом и выдыхаемым воздухом, соответственно. Большую часть дозы софосбувира, выводимой с мочой, составлял неактивный метаболит (GS-331007) (78%) и лишь 3.5% выводилось в неизмененном виде. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007). Средний терминальный T_1/2софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) после приема препарата, содержащего данную комбинацию, составил 0.5 и 25 ч соответственно.
После однократного приема внутрь [¹⁴С]-велпатасвира в дозе 100 мг, средняя величина общего выведения радиоактивности [¹⁴С] составила 95%, из которой приблизительно 94 и 0.4% выводилось с калом и мочой соответственно. Неизмененный велпатасвир являлся основной субстанцией, присутствовавшей в кале, из расчета по среднему значению 77% от принятой дозы, с дальнейшим образованием моногидроксилированного велпатасвира (5,9%) и дезметилированного велпатасвира (3.0%). Эти данные указывают на то, что экскреция исходной субстанции препарата с желчью являлась основным путем выведения велпатасвира. Медианный терминальный T_1/2 велпатасвира после приема данной комбинации приблизительно составил 15 ч.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Вероятность лекарственного взаимодействия софосбувира/велпатасвира in vitro Софосбувир и велпатасвир являются субстратами транспортеров препаратов Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP), а неактивный метаболит (GS-331007) — нет. Велпатасвир. также, является субстратом ОАТР1В. В исследовании in vitro наблюдали медленный метаболический оборот велпатасвира посредством энзимов CYP2B6. CYP2C8 и CYP3A4

Велпатасвир является ингибитором транспортера препарата Р-гликопротеина. BCRP. ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ и его участие во взаимодействии препаратов с этими транспортерами, прежде всего, ограничивается процессом абсорбции. При клинически важной концентрации в плазме велпатасвир не является ингибитором печеночных транспортеров помпы, выводящая соли желчных кислот (BSEP), ко-транспортерного белка натрия таурохолата (NTCP), ОАТР2В1, ОАТР1А2 или переносчика органических катионов (ОСТ) I, почечных транспортеров ОСТ2. ОАТ1, ОАТЗ, белка 2 множественной лекарственной резистентности (MRP2) или белка экструзии лекарственных препаратов и токсинов (MATE) I или цитохрома Р450, или энзимов уридинглюкуронозилтрансферазы (UGT) 1А1. Софосбувир и неактивный метаболит (GS-331007) не являются ингибиторами транспортеров препаратов Р-гликопротеина, BCRP, MRP2. BSEP, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и ОСТ1. Неактивный метаболит (GS-331007) не является ингибитором ОАТ1, ОСТ2 и МАТЕ1. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пол и раса Расовая принадлежность или пол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику софосбувира. неактивного метаболита (GS-331007) или велпатасвира. Пожилые пациенты На основании популяционного анализа фармакокинетики у пациентов, инфицированных ВЕС в диапазоне от 18 до 82 лет. возраст не оказывает клинически значимого эффекта на экспозицию софосбувира. неактивного метаболита (GS-331007) или велпатасвира. Пациенты с почечной недостаточностью Фармакокинетику софосбувира изучали после применения разовой дозы софосбувира 400 мг у пациентов, не инфицированных ВГС. при почечной недостаточности легкой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] >50 и <80 мл/мин/1,73 м²), средней (рСКФ >30 и <50 мл/мин/1,73 м ) и тяжелой степени (рСКФ <30 мл/мин/1,73 м ), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым необходим гемодиализ. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (рСКФ >80 мл/мин/1,73 м ), при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUCo-infсофосбувира был выше, соответственно, на 61%, 107% и 171%, в то время как повышение AUCo-mfнеактивного метаболита (GS-331007) составило 55%.

88% и 451%, соответственно. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности наблюдалось повышение AUCo-infсофосбувира на 28% при приеме софосбувира за 1 час до сеанса гемодиализа в сравнении с повышением на 60% при приеме софосбувира через 1 час после сеанса гемодиализа, соответственно. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые принимали софосбувир за 1 час до или 1 час после сеанса гемодиализа, показатель AUCo-infнеактивного метаболита (GS-331007) увеличивался не менее, чем в 10 и 20 раз, соответственно. Неактивный метаболит (GS-331007) эффективно выводится гемодиализом с коэффициентом экстракции примерно 53%. После однократного приема дозы 400 мг софосбувира при 4- часовом сеансе гемодиализа выводится 18% введенной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Фармакокинетику велпатасвира определяли, вводя однократную дозу велпатасвира 100 мг пациентам, не инфицированным ВГС, с тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <30 мл/мин по формуле Кокрофт-Голта). Относительно лиц с нормальной функцией почек, значение AUCj_nfвелпатасвира было на 50% выше у лиц с серьезным нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с печеночной недостаточностью Популяционные анализы фармакокинетики у пациентов, инфицированных ВГС, показали, что цирроз (включая декомпенсированный цирроз) не оказывает клинически значимого влияния на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007). Популяционные анализы фармакокинетики у пациентов, инфицированных ВГС, показали, что цирроз (включая декомпенсированный цирроз) не оказывает клинически значимого влияния на экспозицию велпатасвира (см.

Показания к применению

Лечение хронического гепатита С у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше или с массой тела не менее 30 кг с инфекцией ВГС генотипов 1, 2, 3, 4, 5 или 6.

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Лечение данной комбинацией должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита С.

Фмксированную комбинацию, соответствующую оазовой дозе 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении софосбувира наблюдались случаи тяжелой брадикардии и блокады сердца (в частности, AV или синоатриальная блокада).

Общие реакции: очень часто — утомляемость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к софосбувиру и/или велпатасвиру; беременность; детский возраст до 12 лет или масса тела менее 30 кг;
пациенты, получающие сильные индукторы Р-гликопротеина или изоферментов CYP450 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифабутин, зверобой продырявленный).

Следует избегать совместного применения с другими лекарственными препаратами, содержащими софосбувир; с амиодароном.

С осторожностью

Почечная недостаточность тяжелой степени (рСКФ < 30 мл/мин/1.73 м²) или терминальная стадия почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа. Совместное приемнение с дигоксином; с дабигатрана этексилатом;
с препаратом, содержашим
элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксил фумарат или тенофовира дизопроксил фумарат, усиленный ингибитором протеазы ВИЧ.

Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, которые являются умеренными индукторами Р-гликопротеина или изоферментов CYP450 (например, эфавиренз, модафинил, окскарбазепин или рифапентин); ингибиторами протоновой помпы (например, омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол, эзомепразол).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Неизвестно, выдеяются ли софосбувир, метаболиты софосбувира или велпатасвир с грудным молоком у человека. Имеющиеся данные по фармакокинетике у животных свидетельствуют о выделении велпатасвира и метаболитов софосбувира с грудным молоком. Данную комбинацию не следует применять в период грудного вскармливания, т.к. нельзя исключить риск для новорожденного/младенца.

Применение при нарушениях функции печени

Безопасность и эффективность не оценивалась у пациентов с циррозом печени класса С по классификации Чайлд-Пью-Туркотт.
Безопасность и эффективность данной комбинации не оценивалась у пациентов, инфицированных ВГС, перенесших трансплантацию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек, коррекция дозы данной комбинации не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени расчетная СКФ <30 мл/мин/1.73 м² или терминальной стадией хронической почечной недостаточности (терминальная стадия ХПН), требующей гемодиализа, безопасность данной комбинации не оценивалась.

Особые указания

Одновременное применение с амодароном представляет угрозу для жизни, поэтому амиодарон следует применять у пациентов, которые получают препарат, содержащий данную комбинацию, только в случае если другие альтернативные виды лечения аритмии невозможны.

В случае если сопутствующий прием амиодарона считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг пациентов, которые начинают прием данной комбинации. Пациенты, которые находятся в группе высокого риска возникновения брадиаритмии. должны находиться под непрерывным мониторингом в течение 48 ч в надлежащих клинических условиях.

Ввиду продолжительного T_1/2амиодарона, соответствующий мониторинг также требуется пациентам, которые прекратили прием амиодарона в течение последних нескольких месяцев и должны начать прием данной комбинации.

Всех пациентов, принимающих данную комбинацию в сочетании с амиодароном, независимо от приема других препаратов, понижающих ЧСС, следует также предупредить о симптомах брадикардии и блокады сердца (в частности, AV- или синоатриальная блокада) и порекомендовать незамедлительно обращаться за медицинской помощью в случае их возникновения.

Следует учитывать потенциальный риск и пользу, связанные с одновременным приемом данной комбинации и комбинированного препарата с фиксированными дозами, содержащего элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксил фумарат или с приемом тенофовира дизопроксил фумарата, который назначается совместно с усиленным ингибитором протеазы ВИЧ (например, атазанавиром или дарунавиром), особенно у пациентов с повышенным риском нарушения функции почек.

У пациентов с сахарным диабетом может отмечаться улучшение контроля глюкозы, что может приводить к симптоматической гипогликемии после начала лечения препаратами прямого противовирусного действия для лечения гепатита С. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, начинающих лечение препаратами прямого противовирусного действия, особенно в течение первых 3 месяцев, и при необходимости менять лекарственную терапию сахарного диабета. Врач, отвечающий за лечение пациента с сахарным диабетом, должен быть проинформирован о начале противовирусной терапии гепатита С препаратами прямого действия.

Во время или после приема противовирусных препаратов прямого действия сообщалось о случаях повторной активации вируса гепатита В (ВГВ), некоторые из которых привели к фатальным исходам. Скрининг на выявление ВГВ необходимо проводить для всех пациентов перед началом лечения. Пациенты, имеющие сопутствующие ко-инфекции ВГС/ВГВ, имеют риск повторной активации ВГВ, поэтому их состояние следует отслеживать и контролировать в соответствии с действующими клиническими руководствами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение данной комбинации не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препаратов, содержащих данную комбинацию в фиксированных дозах возможны любые случаи взаимодействия, обусловленные указанными активными веществами по отдельности.

Велпатасвир является ингибитором переносчика Р-гликопротеина и BCRP, транспортного полипептида органических анионов (ОАТР) 1В1 и ОАТР1ВЗ. Одновременное применение данной комбинации с лекарственными препаратами, представляющими собой субстраты указанных транспортеров, может увеличить экспозицию таких лекарственных препаратов. Чувствительными субстратами Р-гликопротеина является дигоксин, BCRP — розувастатин и ОАТР — правастатин.

Ледипасвир и софосбувир являются субстратами переносчика активных веществ Р-гликопротеина и BCRP. Велпатасвир. также, является субстратом транспортера препаратов ОАТР1В. В исследовании in vitro наблюдали замедленный метаболизм, опосредованный CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Лекарственные препараты, являющиеся сильными индукторами Р-гликопротеина или сильными индукторами CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 (например, рифампицин, рифабутин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), способны снизить концентрацию софосбувира или велпатасвира в плазме крови, что приводит к снижению терапевтического эффекта софосбувира/велпатасвира. Применение таких лекарственных препаратов с данной фиксированной комбинацией противопоказано.

Лекарственные препараты, которые являются умеренными индукторами Р-гликопротеина или умеренными индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (например, окскарбазепин, модафинил или эфавиренз), могут вызывать снижение концентрации софосбувира или велпатасвира в плазме крови, что может привести к ослаблению терапевтического эффекта комбинированного препарата. Совместное применение с такими лекарственными препаратами не рекомендуется. Совместное применение с лекарственными препаратами, ингибирующими Р-гликопротеин или BCRP может повысить концентрации софосбувира или велпатасвира в плазме крови. Лекарственные препараты, ингибирующие ОАТР, изоферменты CYP2B6. CYP2C8 или CYP3A4, могут повышать концентрацию велпатасвира в плазме крови.

У пациентов, получающих антагонисты витамина К, при совместном применении с данной комбинацией может изменяться функция печени; рекомендуется тщательный мониторинг значений МНО.

Источник

Велпанат: инструкция по применению

Форма выпуска: таблетки

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

Инструкция
Фармакотерапевтическая группа
Противопоказания
Меры предосторожности
Условия хранения
Состав

Инструкция

▼ Лекарственное средство подлежит дополнительному мониторингу, который способствует быстрому выявлению новых сведений по безопасности его применения. Вы можете помочь, сообщая информацию о любых нежелательных реакциях, которые возникли в период применения лекарственного средства (в том числе и о случаях его неэффективности). Способ сообщения о нежелательных реакциях описан в разделе «Возможные нежелательные реакции» листка-вкладыша.

Перед приемом лекарственного средства полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.Всегда принимайте лекарственное средство, строго выполняя все рекомендации, изложенные в листке-вкладыше, или следуйте рекомендациям лечащего врача.Сохраните данный листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.Лекарственное средство назначено именно Вам. Не передавайте его другим людям. Оно может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на те, которые не перечислены в разделе «Возможные нежелательные реакции» листка-вкладыша.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство прямого действия.

Код ATX: J05AP55

Что такое препарат и для чего он применяется?

Велпанат – это лекарственное средство, содержащее активные вещества софосбувир и велпатасвир в одной таблетке. Оно применяется для лечения хронического вирусного гепатита C у взрослых (пациентов в возрасте от 18 лет и старше).

Софосбувир представляет собой нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активного аналога уридина трифосфата (GS-461203). Активный метаболит софосбувира встраивается в РНК вируса при помощи полимеразы NS5B и действует как терминатор синтеза цепи нуклеотидов, при этом не нарушая функцию нуклеиновых кислот организма хозяина: не является ни ингибитором ДНК- и РНК-полимераз человека, ни ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.

Велпатасвир является лекарственным средством, прямо действующим на вирусный белок NS5A, который необходим как для репликации РНК, так и для сборки вирионов. О том, что мишенью велпатасвира является NS5A, свидетельствуют исследования формирования резистентности и перекрестной резистентности in vitro.

Лекарственное средство Велпанат в некоторых случаях могут назначать совместно с лекарственным средством, содержащим рибавирин.

Если планируется параллельный прием каких-либо других лекарственных средств, внимательно изучите листки-вкладыши к упаковкам данных лекарственных средств. При возникновении любых вопросов относительно приема и комбинирования лекарственных средств, обратитесь к Вашему лечащему врачу.

О чем следует знать перед применением лекарственного средства

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Аналоги

Велсоф, таблетки, 400 мг+100 мг ×28

покрытые пленочной оболочкой, Белалек, Беларусь • По рецепту

Источник

Актуальность проблемы лечения гепатита С возрастает с каждым годом. Это обусловлено стремительным увеличением количества инфицированных людей. Несмотря на современные подходы терапии, далеко не все больные могут пройти полный курс лечения из-за высокой стоимости лекарственных средств.

На сегодняшний день существует множество противовирусных препаратов, которые отличаются механизмом действия и особенностями применения.

Состав

Индийская компания Natko Pharma широко известна в мире благодаря высокому качеству продукции, доступностью цены и положительным отзывам покупателей. Натко имеет официальные лицензии на производство многих препаратов для лечения гепатита С, среди которых находится Velpanat.

В состав Velpanat входят следующие активные вещества:

sofosbuvir — 400 мг;
velpatasvir — 100 мг.

Мнение врачей:

Velpanat – это эффективный комбинированный препарат, содержащий велпатасвир и софосбувир, предназначенный для лечения хронического гепатита C у взрослых. По мнению врачей, Velpanat является одним из наиболее эффективных средств в борьбе с этим заболеванием благодаря своему высокому уровню эффективности и безопасности.

Препарат имеет показания для применения у пациентов с хроническим гепатитом C любого генотипа, включая тяжелые формы заболевания и цирроз печени. Velpanat позволяет добиться высоких показателей вылечиваемости и снижает риск развития осложнений.

Однако, как и любое лекарственное средство, у Velpanat есть противопоказания. Например, не рекомендуется применять препарат при индивидуальной непереносимости его компонентов, а также у беременных и кормящих женщин. Перед началом приема Velpanat необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации специалиста.

В целом, мнение врачей о Velpanat положительное, и препарат считается одним из ключевых средств в лечении хронического гепатита C благодаря своей эффективности и безопасности при правильном применении.

Форма выпуска

Выпускают лекарство в виде таблеток, каждый флакон средства содержит 28 штук. Поскольку обычно предписывают принимать по одной таблетке в день, то одного флакона хватит для терапии в течение 4-х недель.

Фармакологическое действие

Velpanat относится к противовирусным препаратам. После всасывания его активные вещества подавляют фермент, отвечающий за выработку новых РНК вируса. Это позволяет добиться блокирования размножения возбудителей заболевания.

После попадания в кровь активные вещества начинают направленно воздействовать на вирус. При этом софосбувир, блокируя полимеразу NS5B, препятствует размножению ВГС. В то же время велпатасвир, ингибируя белковую молекулу NS5A, не дает вирусу распространяться по организму и попадать в незараженные клетки.

Процесс репликации и распространения вируса останавливается, вирусная нагрузка постепенно снижается и пациент выздоравливает. Лечение с использованием Velpanat избавляет от возникновения осложнений, не допуская заметных изменений в печени.

После приема таблетки происходит ее полная абсорбция в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующих веществ в кровеносном русле достигается спустя 30-120 минут. Более 60% препарата переносится с помощью белков плазмы.

Метаболизм лекарственного средства осуществляется в печени, после чего продукты распада выводятся с каловыми массами.

Опыт других людей

Velpanat – это инновационное лекарство, которое получило много положительных отзывов от пациентов. Люди отмечают его эффективность в лечении гепатита C различных генотипов. Препарат помогает справиться с инфекцией, улучшает общее состояние организма и предотвращает развитие осложнений. Однако, перед началом приема Velpanat необходимо проконсультироваться с врачом, так как есть определенные противопоказания. Например, не рекомендуется принимать лекарство беременным женщинам, людям с серьезными заболеваниями почек или печени. В целом, Velpanat считается безопасным и эффективным средством при соблюдении рекомендаций специалистов.

Показания к применению

Велпанат назначается пациентам, страдающим от гепатита С, при генотипах, начиная с первого и заканчивая шестым. В зависимости от наличия/отсутствия сопутствующих заболеваний, его могут назначить в виде монотерапии или в сочетании с рибавирином для усиления эффективности терапии.

Причем результативность лечения сильно зависит от генотипа ВГС, например:

больные с гепатитом С генотипов 1 и 2 полностью излечиваются в 100% случаев;
имеющие третий генотип — в 98%;
пациенты с 4-м, 5-м и 6-м генотипами выздоравливают в 98-100% случаев.

Три последних генотипа в России встречаются крайне редко.

Инструкция по применению препарата Velpanat и схемы лечения

Средняя продолжительность курса лечения медикаментом составляет 3 месяца. Официальная инструкция по применению препарата Velpanat указывает, что ежедневно человеку рекомендовано принимать 1 таблетку медикамента, запивая большим количеством жидкости. Эта стандартная терапевтическая схема лечения распространяется на пациентов, инфицированных 1–6 генотипами вируса.

Продолжительность курса лечения увеличивается вдвое (до полугода) в том случае, если у пациента был диагностирован компенсированный или декомпенсированный цирроз печени. При отсутствии цирротических изменений, вероятность получения желаемого результата от приема таблеток Velpanat Natco составляет 95%.

Читайте также:Оксафенамид: форма выпуска, состав, показания к применению

Для того чтобы лекарственная терапия гепатита C прошла максимально эффективно и безопасно для пациента, каждому человеку рекомендовано соблюдать такие правила:

Если по какой-либо из причин был пропущен прием очередной таблетки медикамента менее чем на 18 часов, то употребить средство, рекомендовано в ближайшее время.
Если человек принимает лекарственное средство из группы антацидов, то интервал между употреблением данного препарата должен составлять не менее 4 часов.
Категорически запрещено самостоятельно менять дозировку и прекращать терапию.
В случае появления симптомов передозировки, рекомендовано обратиться к лечащему медицинскому специалисту для прохождения симптоматической терапии.
При необходимости употребления ингибиторов протонной помпы, прием препарата Velpanat осуществляется во время еды.

Наибольший эффект от употребления дженерика наблюдается среди пациентов, инфицированных 1 генотипом вируса. Именно данный возбудитель стоит на первом месте по частоте встречаемости. Максимальный положительный эффект наблюдается также при лечении 3 генотипа вируса.

Противопоказания

Использование противовирусного дженерика Velpanat не всегда может повлечь за собой пользу для пациента. Данный медикамент не рекомендовано использовать с терапевтической целью в таких случаях:

в период вынашивания ребенка и лактации;
при наличии индивидуальной непереносимости активных или дополнительных компонентов лекарственного средства;
во время прохождения терапии рифампицином, рифабутином, антиконвульсантами, а также растительными препаратами на основе экстракта зверобоя.

Кроме того, данное средство не используется для лечения инфицированных людей, если их возраст составляет менее 18 лет.

При назначении индийского дженерика пациентам, у которых был диагностирован цирроз печени в стадии декомпенсации, необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов.

Побочные эффекты

Выраженность побочных эффектов зависит от исходного состояния здоровья пациента, динамики лечения и индивидуальных особенностей организма. Учитывая мощный состав Velpanat, необходим регулярный клинический и лабораторный контроль, так как осложнения могут возникать на любом этапе терапии.

Среди нежелательных последствий приема противовирусного медикамента следует выделить:

головную боль и головокружение;
снижение когнитивных способностей (нарушение внимания, ухудшение памяти);
отечность нижних конечностей;
нарушение дыхания (одышку);
сильное недомогание и быструю утомляемость при физической нагрузке;
диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, метеоризма и тяжести в желудочной и печеночной зонах. Кишечная дисфункция проявляется диареей;
быстрое истощение при стрессе;
аллергические реакции, которые проявляются кожными высыпаниями, зудящими ощущениями, бронхоспазмом, отеком тканей шеи и лица;
нарушение психоэмоционального состояния (бессонницу, раздражительность, плаксивость);
повышение артериального давления;
лихорадку;
уменьшение выработки щитовидных гормонов;
изменение лабораторных показателей, а именно снижение гемоглобина, белка и тромбоцитов.

В большинстве случаев побочные эффекты выражаются в легкой или среднетяжелой степени. Серьезные осложнения наблюдаются при продолжении терапии на фоне значительного повышения уровня трансаминаз.

При комбинированном приеме Velpanat с Рибавирином риск появления побочных реакций возрастает.

Лекарственное взаимодействие

Если человек проходит курс лекарственной терапии Velpanat, ему категорически запрещено параллельно принимать медикаменты, в состав которых входит софосбувир.

Сочетанное использование средства и «Индинавира», способствует увеличению концентрации билирубина в крови.

Прием препарата Velpanat снижает эффективность гормональных контрацептивов на основе эстрадиола.

Кроме того, состав «Велпаната» потенцирует эффект бета-адреноблокаторов и лидокаина.

Читайте также:Альфа Нормикс: показания к применению антибиотика, побочные действия

Получить индивидуальную консультацию медицинского специалиста необходимо в том случае, если человек осуществляет приём таких медикаментов:

«Эфавиренз»;
статины;
«Окскарбазепин»;
«Модафинил»;
сердечные гликозиды.

Совместное использование перечисленных медикаментов и лекарства Velpanat может повлечь за собой формирование нежелательных последствий для организма человека.

Аналоги

Основные структурные аналоги Velpanat в РФ представлены ниже, отличаются они стоимостью, и наиболее или наименее точным совпадением лекарственной формулы с оригиналом:

Epclusa — производится в США, стоимость упаковки от 24 тыс. долларов. Список показаний и противопоказаний совпадает с Velpanat, так как это оригинальная формула, на основании которой он и был создан.
Velasof и SoviHep V — производит Hetero Индия.
Sofosvel — производитель Beacon Бангладеш.
Resof total — изготавливается в Индии, компанией Dr. Reddys.
Hepcvel от Cipla Индия.
Velpatasvir от Zydus Heptiza — идеальное совпадение с оригинальной формулой, а значит такая же эффективность.
Velakast — производит Natco, показывает очень высокую результативность при лечении вирусного гепатита С даже при повторном проведении терапии.

Срок годности и условия хранения

Для хранения препарата Velpanat требуется соблюдать определенные условия:

место хранения должно быть сухим и темным;
туда не должны попадать прямые солнечные лучи;
температура не должна превышать 30º С;
необходимо при этом ограничить возможность доступа к лекарству детям.

Перед началом приема лекарственного средства проверьте срок его годности, всегда указываемый на упаковке. После истечения срока годности принимать препарат запрещается.

Цена препарата Velpanat и условия отпуска из аптек

Цена упаковки препарата Velpanat составляет от 332 до 370 $ за 28 таблеток. По сравнению с прототипом данного дженерика, цена на Велпанат позволяет сделать медикаментозную терапию вирусного гепатита C более доступной.

Купить Velpanat в России можно у легальных посредников, реализующих продукцию индийских фармацевтических компаний посредством интернет магазинов и в аптеках.

Если у человека возникает необходимость в приобретении противовирусного средства для лечения гепатита C, у него возникает вопрос о методах проверки подлинности лекарства. Для того чтобы не стать жертвой банального обмана, рекомендовано уточнять следующие нюансы:

наличие у продавца соответствующей документации на законные поставки фармацевтической продукции;
наличие сертификата и лицензии на медикаменты.

Кроме того, важным моментом является визуальный осмотр упаковки лекарственного средства. Приобретая официальный дженерик Velpanat, рекомендовано обратить внимание на такие «ориентиры качества»:

герметичность емкости с таблетками;
совпадение серийного номера, указанного на картонной упаковке препарата и его пластиковой емкости;
наличие официальной инструкции к лекарственному средству на английском языке;
плотность прилегания защитной фольги на упаковке.

Отличить от подделки оригинальную упаковку можно благодаря перечисленным признакам. При отсутствии одного из пунктов, рекомендовано задуматься о качестве приобретаемого товара.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Частые вопросы

Какие показания к применению препарата Velpanat?

Препарат Velpanat используется для лечения хронического гепатита C у взрослых пациентов.

Какие противопоказания к использованию препарата Velpanat?

Противопоказания к применению препарата Velpanat включают аллергическую реакцию на какой-либо из компонентов препарата, беременность, кормление грудью, а также сочетание с некоторыми другими лекарственными средствами.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препарата Velpanat обязательно проконсультируйтесь с врачом и пройдите все необходимые обследования, чтобы исключить противопоказания и подобрать оптимальную дозировку.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению Velpanat строго по назначению врача, не превышайте рекомендуемую дозу и не пропускайте приемы препарата.

СОВЕТ №3

Во время приема Velpanat важно вести здоровый образ жизни, отказаться от вредных привычек, правильно питаться и регулярно заниматься физическими упражнениями для улучшения эффективности лечения.

Источник

Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство
Категория: Противовирусные
Активное вещество: Летрозол

Цены на ВЕЛПАНАТ в Ташкенте

Инструкция

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28 (4×7) (блистеры). По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке (вместе с инструкцией по применению).

СОСТАВ:
В каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
Активное вещество: летрозол 2,500 мг,
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85,000 мг, кроскармеллоза натрия– 5,000 мг, повидон – 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг, опадрай желтый 03B82401 -2,000 мг.
Описание: Круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «Н» на другой.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28 (4×7) (блистеры), N30 (флаконы)

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы — фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0,1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания, низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках. Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища замедляет скорость всасывания), биодоступность – 99,9%, связь с белками плазмы — 60% (55% — с альбумином). Концентрация в эритроцитах — 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия – 1,87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2,5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед, и она в 1,5-2 раза выше концентрации, выявляемой при введении однократной дозы. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм — преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.
Выведение — преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 — 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение, астения.

Со стороны пищеварительного тракта:
— тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита — снижение аппетита (чаще) или булимия.

Со стороны мочеполовой системы:
— периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции:
— кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), «приливы» крови.

Прочие:
— одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые условия

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0,1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина.
Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола.
Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает.
Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов. Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Источник