Описание
Бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.
Состав
Активное вещество: тетракаина гидрохлорид – 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид – 7,2 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство.
Код ATX: S01HA03.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0,5–1,5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15–20 мин.
Фармакокинетика
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связь с белками плазмы высокая. Полностью гидролизируется, преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1–2 часа с образованием парааминокислотосодержащих соединений, и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Показания для применения
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.
Способ применения и дозировка
Взрослым и детям старше 10 лет препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капле (но не более 2–3 капель) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инсталлируют 1–2 капли.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тетракаин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тетракаин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тетракаин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Тетракаин
Структурная формула
Русское название
Тетракаин
Английское название
Tetracaine
Латинское название
Tetracainum (род. Tetracaini)
Химическое название
4-(Бутиламино)бензойной кислоты 2-(диметиламино)этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C15H24N2O2
Фармакологическая группа вещества Тетракаин
Нозологическая классификация
Код CAS
94-24-6
Фармакологическое действие
—
местноанестезирующее.
Характеристика
Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. рKa = 8,2. Молекулярная масса 300,83.
Фармакология
Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.
Применение вещества Тетракаин
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Тетракаин
Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Взаимодействие
Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).
Передозировка
Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2–3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1–2 капли); для длительной анестезии — пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет — не более 1–2 мл 0,5–1% раствора, у взрослых — до 3 мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых — 90 мг (3 мл 3% раствора). Для СУБА — 1% раствор (см. «Фармакология»).
Меры предосторожности
В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.
С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг АД.
Особые указания
Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Тетракаин
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные 1%: 10 мл фл.-капельницы 1 шт.
Рег. №: 7879/06/12/16 от 10.11.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капли глазные 1% в виде бесцветной или с желтоватым оттенком прозрачной жидкости.
| 1 мл | |
| тетракаина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7.2 мг, бензалкония хлорид — 0.05 мг, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (10) — коробки картонные (для стационаров).
Описание активных компонентов препарата ТЕТРАКАИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика
Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Показания к применению
Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).
Реклама
Особые указания
При длительном применении в офтальмологии возможны кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика
Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Показания активного вещества
ТЕТРАКАИН
Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от применяемого препарата.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тетракаину.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Особые указания
При длительном применении в офтальмологии возможны кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Тетракаин (Tetracaine)
Беременность
Кормление грудью
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
—
Формы выпуска и дозировки
Данные из справочника ЕСКЛП доступны в
коммерческой версии продукта
.
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Анестетик тетракаин оказывает местнообезболивающее действие.
Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0,5-1,5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика
Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки. Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Применение
Показания
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологии и оториноларингологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применять с осторожностью.
Рекомендации по применению
Индивидуально, в зависимости от применяемого препарата.
Побочные эффекты
Местно: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Системно: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы передозировки: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, нарушение дыхания, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных; симптоматическая терапия.
Взаимодействия
Тетракаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность тетракаина. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность.
Особые указания
При длительном применении в офтальмологии возможны кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—