Римегепант инструкция по применению - Kompot.top

Римегепант

Rimegepant

Фармакологическое действие

Римегепант — противомегренозное средство, механизм действия основан на подавлении активности CGRP (ген-кальцитонинового пептида). CGRP, как считается, причинно вовлечён в патофизиологию мигрени. Римегепант снимает боль и сопутствующие проявления, возникающие во время острых приступов мигрени. Действие проявляется в течение 1 часа, продолжительность действия до 48 часов. Не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность — 64 %.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 1,5 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы — 96 %<./p>

Объём распределения (V_d) — 120 л.

Биотрансформация

В основном метаболизируется CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9.

Основные метаболиты не обнаружены.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — около 11 часов (здоровые субъекты).

Экскреция

В основном выводится без изменений — (77 %);
С фекалиями — 78 % (42 % в неизменном виде);
С мочой — 24 % (51 % в неизменном виде).

Показания

Лечение острой мигрени с аурой или без неё у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к римегепанту.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения римегепанта при беременности не проведено.

Экспериментальные исследования, проведённые на животных (крысы), выявили признаки снижение массы тела плода и увеличение частоты вариаций плода при воздействии доз, превышающих эквивалентные максимально рекомендованной для человека.

Наличие активной мигрени в период беременности не влияет на течение самой беременности и развитие плода, однако повышает риск преэклампсии и гестационной артериальной гипертензии.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения римегепанта в период грудного вскармливания не проведено.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — избегать использования.

Применение при нарушениях функции почек

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Тяжёлая стадия почечной недостаточности — избегать использования.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

75 мг в сутки через день.

Не превышать 75 мг в сутки.

Безопасность >18 доз/30 дней не установлена.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто: тошнота (2 %).

Нечасто: (<1 %) гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь.

Взаимодействие

Необходимо избегать совместного применения с сильными ингибиторами CYP3A4 — одновременное применение приводит к значительному увеличению воздействия римегепанта.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 — при одновременном применении избегать повторной дозы римегепанта в течение 48 часов.

Необходимо избегать одновременного применения с сильными или умеренными индукторами CYP3A — может привести к значительному снижению воздействия римегепанта и потере эффективности.

Одновременное применение с ингибиторами P-gp или BCRP может привести к значительному увеличению экспозиции римегепанта.

Меры предосторожности

Не используется для профилактики мигрени.

Гиперчувствительность

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая одышку и сыпь.

Реакции гиперчувствительности могут возникать через несколько дней после введения, а также имели место отсроченные серьёзные реакции гиперчувствительности.

В случае возникновения реакции гиперчувствительности, необходимо прекратить приём римегепанта и начать соответствующую терапию.

Классификация

АТХ

N02CD06
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

N
(не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Римегепант предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Римегепант, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Новый препарат Нуртек® (римегепант)[1] – первый таблетированный антагонист рецептора кальцитонин-ген-связывающего пептида (CGRP), предназначенный для купирования приступов и профилактики мигрени у пациентов старше 18 лет.

Картинка с сайта: pharmedu.ru

^{astrosystem / stock.adobe.com}

Регистрация препарата римегепант основана на результатах международных клинических исследований, подтвердивших его высокую эффективность как в купировании острых приступов мигрени, так и в профилактическом лечении[2]. Около 10% пациентов отметили снижение интенсивности головной боли уже в первые 15 минут после приёма препарата. Полного купирования головной боли и возврата к нормальному функционированию через 60 минут после приема достигли 22% пациентов[3]. 86% пациентов, принимавших римегепант, не потребовались дополнительные препараты для купирования приступа мигрени в первые 24 часа[3].

Использование 1 таблетки римегепанта для купирования приступа мигрени обеспечивает быстрый возврат к нормальному функционированию после приступа без сонливости и астении за счет хорошей переносимости препарата[3].

На 9–12-й неделях в когорте пациентов, получающих профилактическую терапию римегепантом, наблюдалось значительное уменьшение среднего числа дней с мигренью в месяц по сравнению с группой, принимавшей плацебо[3]. Эффективность римегепанта в режиме профилактического лечения сохранялась в течение 1 года, а у пациентов, которые прошли 16-месячный период терапии, среднее уменьшение количества дней мигрени в месяц относительно исходного уровня составило 6,2 дня[3].

Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и переносимости[3]. В ходе клинических испытаний римегепант не оказывал отрицательного воздействия на состояние пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и не способствовал повышению артериального давления[4]. Нуртек® продемонстрировал благоприятный профиль безопасности у пациентов с мигренью и сопутствующими заболеваниями (ССЗ, артериальная гипертензия, курение, терапия статинами, сахарный диабет). Препарат имеет ограниченное число лекарственных взаимодействий, а также не взаимодействует с алкоголем[2].

Период полувыведения препарата составляет 11 часов, что делает его доступным средством для профилактики мигрени для женщин, планирующих беременность[2]. Препарат представлен в форме диспергируемой таблетки с режимом приема через день, что обеспечивает удобство применения и высокую приверженность терапии[2]. Римегепант обладает высокой биодоступностью и быстрым действием: для купирования приступа достаточно приема одной таблетки – это эффективно снимает симптомы и позволяет быстро вернуться к нормальной деятельности[2].

Римегепант открывает новые возможности для пациентов, в том числе не отвечающих на стандартную терапию или плохо переносящих привычные средства от мигрени. Препарат не только эффективно купирует приступы, но и применяется для их профилактики, позволяя снизить частоту и интенсивность проявлений мигрени – так пациенты могут получить долгожданную свободу от боли, возможность работать, путешествовать, заниматься своими хобби, а значит – жить полной жизнью.

КРАТКАЯ ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НУРТЕК

Нуртек (Римегепант), 75 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики; противомигренозные препараты; антагонисты CGRP (пептид, кодируемый геном кальцитонина).

Код АТХ: N02CD06.

Механизм действия. Римегепант избирательно связывается с высоким сродством с рецептором человеческого кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) и является антагонистом этого рецептора.

Фармакокинетические свойства. Абсорбция. После перорального приема римегепант всасывается с достижением максимальной концентрации через 1,5 часа. Элиминация. Период полувыведения римегепанта составляет примерно 11 часов у здоровых пациентов.

Показания к применению. Препарат Нуртек показан для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры и профилактического лечения эпизодической мигрени у взрослых от 18 лет, имеющих не менее 4 приступов мигрени в месяц.

Режим дозирования и способ применения. Купирование приступа мигрени. Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта по мере необходимости, 1 раз в день. Профилактика мигрени. Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта через день. Максимальная суточная доза составляет 75 мг римегепанта. Препарат Нуртек предназначен для приема внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, следует помещать на язык или под него. Лекарственный препарат будет растворяться во рту, и его можно принимать без жидкости.Препарат Нуртек можно принимать вне зависимости от приема пищи. Следует рекомендовать пациентам вскрывать блистер сухими руками и ознакомиться со всеми указаниями, изложенными в листке-вкладыше.

Сопутствующие лекарственные препараты. Следует избегать приема следующей дозы римегепанта в течение 48 часов, если одновременно с ним применяются умеренные ингибиторы CYP3A4 или сильные ингибиторы Pгликопротеина (P-gp)

Особые группы пациентов. Пожилые пациенты (в возрасте 65 лет и старше). Опыт применения римегепанта у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Коррекция дозы не требуется, поскольку возраст не влияет на фармакокинетику римегепанта. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Не следует применять римегепант у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 15 мл/мин). Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким (класс A по классификации Чайлд-Пью) или умеренным (класс B по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Противопоказания. Гиперчувствительность к римегепанту или к любому из вспомогательных веществ. Вспомогательные вещества. Препарат содержит сукралозу, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат. Препарат содержит маннитол, который может оказывать слабое слабительное действие.

Фертильность, беременность и лактация. Беременность. В целях безопасности желательно избегать применения препарата Нуртек во время беременности. Лактация. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, клиническую необходимость применения препарата Нуртек для матери и любые потенциальные нежелательные эффекты римегепанта или основного заболевания матери на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Фертильность. В исследованиях на животных не было выявлено клинически значимого влияния на фертильность самок и самцов

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Нуртек не оказывает влияния или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нежелательные реакции. Наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота при купировании приступа (1,2 %) и при профилактике мигрени (1,4 %). Большинство реакций были легкой и средней степени тяжести. Гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь, возникала менее чем у 1 % пациентов, получавших препарат.

Срок годности (срок хранения) 4 года.

Особые меры предосторожности при хранении. Не хранить при температуре выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Характер и содержание первичной упаковки. По 2 таблетки в перфорированной контурной ячейковой упаковке (блистере) из поливинилхлоридной (ПВХ) пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. Допускается наличие контроля первого вскрытия. По 8 таблеток в перфорированной контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. Допускается наличие контроля первого вскрытия.

[1] Единый реестр зарегистрированных лекарственных средств Евразийского экономического союза https://pharma.eaeunion.org/pharma/registers/26/ru/register/registered-medicinal-products/6509255bfb44f13b9518f464 .

[2] NURTEC ODT (rimegepant) orally disintegrating tablets, for sublingual or oral use

[3] Croop R, Goadsby PJ, Stock DA, et al. Efficacy, safety, and tolerability of rimegepant orally disintegrating tablet for; the acute treatment of migraine: a randomised, phase 3, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2019;394; (10200):737-745

[4]Hanna M., Ivans A., et. al Oral Rimegepant Produces No Significant Effect on Blood Pressure When Administered Concomitantly with SC Sumatriptan https://www.neurology.org/doi/10.1212/WNL.94.15_supplement.4007

Источник

1. Копишинская С.В., Густов А.В. Генетические аспекты мигрени. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2015;115(7):124–129. [Kopishinskaja S.V., Gustov A.V. Genetic aspects of migraine. Journal of Neurology and Psychiatry. 2015;115(7):124–129. (In Russ.)]. https://doi.org/10.17116/jnevro201511571124-129

2. Табеева Г.Р. Головная боль. Руководство для врачей. М.: Гэотар-медиа, 2018. [Tabeeva G.R. Headache. Guideline for doctors. M.: Geotar-media, 2018. (In Russ.)]. http://catalog.geotar.ru/lots/NF0009525.html

3. Hamelsky S., Stewart F., Lipton R. Epidemiology of migraine. Curr Pain Headache Rep. 2001;5:189–194. https://doi.org/10.1007/s11916-001-0088-9

4. Lipton R., Bigal M. The epidemiology of migraine. Am J Med. 2005;118(1):3–10. https://doi.org/10.1016/j.amjmed.2005.01.014

5. GBD 2013 Mortality and Causes of Death Collaborators. Global, regional, and national age–sex specific all-cause and causespecific mortality for 240 causes of death, 1990–2013: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2013. Lancet. 2015;385:117–171. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(14)61682-2

6. Viana M., Sances G., Linde M., Ghiotto N., Guaschino E., Allena M., Terrazzino S., Nappi G., Goadsby J., Tassorelli C. Clinical features of migraine aura: result from a prospective diaryaided study. Cephalalgia. 2017;37(10):979–989. https://doi.org/10.1177/0333102416657147

7. Gajria K., Lee L.K., Flores N.M., Aycardi E., Gandhi S.K. Humanistic and economic burden of nausea and vomiting among migraine sufferers. J Pain Res. 2017;10:689–698. https://doi.org/10.2147/JPR.S124683

8. Ferrari M.D., Goadsby P.J., Roon K.I., Lipton R.B. Triptans (serotonin, 5-HT1B/1D agonists) in migraine: detailed results and methods of a meta-analysis of 53 trials. Cephalalgia. 2002;22(8):633–658. https://doi.org/10.1046/j.1468-2982.2002.00404.x

9. Geraud G., Keywood C., Senard J.M. Migraine headache recurrence:relationship to clinical, pharmacological, and pharmacokinetic properties of triptans. Headache. 2003;43(4):376– 388. https://doi.org/10.1046/j.1526-4610.2003.03073.x

10. Negro A., Martelletti P. Chronic migraine plus medication overuse headache: two entities or not? J Headache Pain. 2011;12(6):593–601. https://doi:10.1007/s10194-011-0388-3

11. Hong P., Tan T., Liu Y., Xiao J. Gepants for abortive treatment of migraine: A network meta-analysis. Brain Behav. 2020;10(8):e01701. https://doi.org/10.1002/brb3.1701

12. Villalon C.M., Olesen J. The role of CGRP in the pathophysiology of migraine and efficacy of CGRP receptor antagonists as acute antimigraine drugs. Pharmacol Ther. 2009,124(3):309– 322. https://doi.org/10.1016/j.pharmthera.2009.09.003

13. Edvinsson L., Warfvinge K. Recognizing the role of CGRP and CGRP receptors in migraine and its treatment. Cephalalgia. 2019;39(3):366–373. https://doi.org/10.1177/0333102417736900.

14. Noseda R., Burstein R. Migraine pathophysiology: anatomy of the trigeminovascular pathway and associated neurological symptoms, CSD, sensitization and modulation of pain. Pain. 2013;154(1):44–53. https://doi.org/10.1016/j.pain.2013.07.021

15. Азимова Ю.Э. Мигрень: современный взгляд на классификацию, патофизиологию и терапию. Медицинcкий совет. 2014;5:27–31. [Azimova Y.E. Migraine: modern view of the classification, pathophysiology and specific therapy. Medical Council. 2014;5:27–31. (In Russ.)]. https://doi.org/10.21518/2079-701X-2014-5-27-29

16. Pan K.S., Siow A., Hay D.L., Walker C.S. Antagonism of CGRP Signaling by Rimegepant at Two Receptors. Front Pharmacol. 2020;11:1240. https://doi.org/10.3389/fphar.2020.01240

17. Goadsby P.J., Holland P.R., Martins-Oliveira M., Hoffmann J., Schankin C., Akerman S. Pathophysiology of migraine: a disorder of sensory processing. Physiol Rev. 2017;97(2):553–622. https://doi.org/10.1152/physrev.00034.2015

18. Дубенко О.Е. Кальцитонин-ген-связанный пептид при мигрени: патогенетический фактор и терапевтическая мишень (обзор). Международный неврологический журнал. 2018;2(96):71–77. [Dubenko O.E. Calcitonin gene-related peptide: pathogenetic factor and therapeutic target (review). International Neurological Journal. 2018;2(96):71–77. (In Russ.)]. http://dx.doi.org/10.22141/2224-0713.2.96.2018.130481

19. Kaiser E.A., Russo A.F. CGRP and migraine: could PACAP play a role too? Neuropeptides. 2013;47(6):451–461. https://doi.org/10.1016/j.npep.2013.10.010

20. Burstein R., Noseda R., Borsook D. Migraine: multiple processes, complex pathophysiology. J Neurosci. 2015;35(17):6619– 6629. https://doi.org/10.1523/JNEUROSCI.0373-15.2015

21. Negro A., Martelletti P. Gepants for the treatment of migraine. Expert Opin Investig Drugs. 2019;28(6):555–567. https://doi.org/10.1080/13543784.2019.1618830

22. Loder E., Tfelt-Hansen P. The emperor’s new gepants: are the effects of the new oral CGRP antagonists clinically meaningful? Headache. 2019;59(1):113–117. https://doi.org/10.1111/head.13444

23. Koulchitsky S., Fischer M.J.M., Messlinger K. Calcitonin generelated peptide receptor inhibition reduces neuronal activity induced by prolonged increase in nitric oxide in the rat spinal trigeminal nucleus. Cephalalgia. 2009;29(4):408–417. https://doi.org/10.1111/j.1468-2982.2008.01745.x

24. Fischer M.J.M., Koulchitsky S., Messlinger K. The nonpeptide calcitonin gene-related peptide receptor antagonist BIBN4096BS lowers the activity of neurons with meningeal input in the rat spinal trigeminal nucleus. J Neurosci. 2005;25(25):5877–5883. https://doi.org/10.1523/JNEUROSCI.0869-05.2005

25. Doods H., Hallermayer G., Wu D., Entzeroth M., Rudolf K., Engel W., Eberlein W. Pharmacological profile of BIBN4096BS,the first selective small molecule CGRP antagonist. Br J Pharmacol. 2000;129(3):420–423. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0703110

26. Conway C.M., Croop R., Dubowchik G.M., Coric V., Lipton R.B. Cardiovascular safety of rimegepant 75 mg in 3 randomized clinical trials and systematic evaluations from in vitro, ex vivo and in vivo nonclinical assays. Neurology. 2020;94(15Supplement):2141. https://n.neurology.org/content/94/15_Supplement/2141

27. Dodick D., Lipton R., Ailani J., Simgh R., Shewale A., Yu S., Viswanathan H. Ubrogepant, an Acute Treatment for Migraine, Improved Patient‐Reported Functional Disability and Satisfaction in 2 Single‐Attack Phase 3 Randomized Trials, ACHIEVE I and II. Headache. 2020;60(4):686–700. https://doi.org/10.1111/head.13766

28. Voss T., Lipton R., Dodick D., Dupre N., Ge J., Assaid C., Aurora S., Mishelson D. A phase IIb randomized, doubleblind, placebo-controlled trial of ubrogepant for the acute treatment of migraine. Cephalalgia. 2016;36:887–898. https://doi.org/10.1177/0333102416653233

29. Storer R.J., Akerman S., Goadsby P.J. Calcitonin gene-related peptide (CGRP) modulates nociceptive trigeminovascular transmission in the cat. Br J Pharmacol. 2004;42(7):1171–1181. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0705807

30. Xu F., Sun W.Network meta-analysis of calcitonin gene-related peptide receptor antagonists for the acute treatment of migraine. Front Pharmacol. 2019;10:795. https://doi.org/10.3389/ fphar.2019.00795

31. Moreno-Ajona D., Perez-Rodriguez A., Goadsby P.J. Gepants, calcitonin-gene-related peptide receptor antagonists: what could be their role in migraine treatment? Curr Opin Neurol. 2020;33(3):309–315. https://doi.org/10.1097/WCO.0000000000000806

32. Moreno-Ajona D., Perez-Rodriguez A., Goadsby P.J. Smallmolecule CGRP receptor antagonists. A new approach to the acute and preventive treatment of migraine. Med Drug Discov. 2020;7,100053. https://doi.org/10.1016/j.medidd.2020.100053

33. Chan T.L.H., Cowan R.P., Woldeamanuel Y.W. Calcitonin GeneRelated Peptide Receptor Antagonists (Gepants) for the Acute Treatment of Nausea in Episodic Migraine: A Systematic Review and Meta-Analysis. Headache. 2020;60(7):1489–1499. https://doi.org/10.1111/head.13858

34. Ailani J., Lipton R.B., Hutchinson S., Knievel K., Lu K., Butler M., Yu S.Y., Finnegan M., Severt L., Trugman J.M. LongTerm Safety Evaluation of Ubrogepant for the Acute Treatment of Migraine: Phase 3, Randomized, 52-Week Extension Trial. Headache. 2020;60(1):141–152. https://doi.org/10.1111/head.13682

35. Dodick D.W., Goadsby P.J., Lakkis H.,Lu K., Jakate A., Finegan M., Szegedi A., Trugman J.M. Ubrogepant Achieves onset of pain relief at 1 hour for the acute treatment of migraine. Headache. 2019;59(s1):P103. https://doi.org/10.1111/head.13549

36. Jakate A., Boinpally R., Butler M., Lu K., Womack K., McGeeney D., Periclou A. Singlе therapeutic doses of ubrogepant are not associated with a clinically relevant drug-drug interaction when co-administered with acetaminophen or naproxen. Headache. 2019;59(s1):P96. https://doi.org/10.1111/head.13549

37. Curto M., Capi M., Cipolla F., Cisale G Y., Martelletti P., Lionetto L. Ubrogepant for the treatment of migraine. Expert Opinion Pharmacother. 2020;21(7):755–759. https://doi.org/10.1080/14656566.2020.1721462

38. Marcus R., Goadsby P.J., Dodick D., Stock D., Manos G., Fischer T.Z. BMS- 927711 for the acute treatment of migraine: a double-blind, randomized, placebo controlled, doseranging trial. Cephalalgia. 2014;34(2):114–125. https://doi.org/10.1177/0333102413500727

39. Croop R., Goadsby P.J., Stock D.A., Conway C.M., Forshaw M., Stock E.G., Coricc V., Lipton R.B. Efficacy, safety, and tolerability of rimegepant orally disintegrating tablet for the acute treatment of migraine: a randomised, phase 3, double-blind, placebocontrolled trial. Lancet. 2019;394(10200):737–745. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31606-X

40. Johnston K., Popoff E., Deighton A., Dabirvaziri P., Harris L., Thiry A., Croop R., Coric V., L’Italien G., Moren J. Comparative efficacy and safety of rimegepant, ubrogepant, and lasmiditan for acute treatment of migraine: a network meta-analysis. Expert Rev Pharmacoecon Res. 2021;2:1–12. https://doi.org/10.1080/14737167.2021.1945444

41. Peters G.L., Hennessey E.K. Rimegepant: acute treatment for migraine headaches. Pain Manag. 2021;11(3):259–266. https://doi.org/10.2217/pmt-2020-0090

42. Gao B., Yang Y., Wang Z., Sun Y, Chen Z., Zhu Y., Wang Z. Efficacy and Safety of Rimegepant for the Acute Treatment of Migraine: Evidence From Randomized Controlled Trials. Front Pharmacol. 2020;10:1577. https://doi.org/10.3389/fphar.2019.01577

43. Lipton R.B., Croop R., Stock E.G., Stock D.A., Morris B.A., Frost M., Dubowchik G.M., Conway C.M., Coric V., Goadsby P.J. Rimegepant, an Oral Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor Antagonist, for Migraine. N Engl J Med. 2019;381(2):142–149. https://doi.org/10.1056/NEJMoa1811090

44. Hutchinson S., Schim J., Lipton R., ThiryA., Morris B., Coric V., Croop R. Safety of Rimegepant 75mg in adults with migraine: no effects of age, sex, or race in 3 phase 3 trials. Headache. 2019;59(s1):P247LB. https://doi.org/10.1111/head.13549

45. Edvinsson L. Rimegepant oral disintegrating tablet for migraine. Lancet. 2019;394(10200):711–712. https://doi.org/10.1016/s0140-6736(19)31611-3

46. Rimegepant (Nurtec ODT) for acute treatment of migraine. JAMA. 2020;324(9):890–891. https://doi.org/10.1001/jama.2020.8493

47. Berman G., Croop R., Kudrow D., Halverson P., Lovegren M., Thiry A.C., Conway C.M., Coric V., Lipton R.B. Safety of Rimegepant, an Oral CGRP Receptor Antagonist, Plus CGRP Monoclonal Antibodies for Migraine. Headache. 2020;60(8):1734–1742. https://doi.org/10.1111/head.13930

Источник

Ученые из Медицинского колледжа Альберта Эйнштейна (Albert Einstein College of Medicine) и Системы здравоохранения Монтефиоре (Montefiore Health System) протестировали лекарственный препарат нового поколения для лечения мигрени, который позволяет устранить боль и уменьшить симптомы болезни. Результаты данного исследования были опубликованы в журнале The New England Journal of Medicine.

Препарат Римегепант (rimegepant) может быть более эффективным по сравнению с доступными в настоящее время лекарственными препаратами от мигрени.

«Впервые за почти три десятилетия у людей с мигренью, которым не помогают существующие препараты, может появиться новая возможность найти облегчение во время приступов», — сообщает автор исследования Ричард Липтон ( Richard Lipton).

Актуальность проблемы

Мигренью страдают около 14% людей, или более миллиарда человек во всем мире. Это хроническое неврологическое расстройство включает периодические приступы головной боли наряду с симптомами, которые могут включать тошноту, а также чувствительность к свету и звуку. Более трех четвертей пациентов страдающих мигренью испытывают, по крайней мере, один приступ мигрени в месяц, и более половины страдают серьезными нарушениями во время приступов.

В настоящее время многие пациенты принимают препараты триптана (например, сумитриптан, элетриптан и ризатриптан), которые доступны с 1990-х годов. Триптаны останавливают острую мигрень, стимулируя серотониновые рецепторы, которые, в свою очередь, уменьшают воспаление и сужают кровеносные сосуды. Но триптаны не всем помогают, а порой могут вызвать непереносимые побочные эффекты. Поскольку данные лекарственные препараты сужают сосуды, их не следует принимать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ) или людям, входящих в группу риска ССЗ.

Новый механизм помощи

Пациенты, которым не помогают триптаны, могут извлечь выгоду из нового класса лекарственных препаратов, называемых гепантами, который включает римегепант. Гепанты работают, нацеливаясь на белок, называемый CGRP. Во время приступов мигрени высвобождается CGRP, что приводит к болевым ощущениям. Гепанты снимают боль и другие симптомы мигрени, блокируя путь CGRP.

Материалы и методы исследования

В исследовании была проведена оценка применения лекарственного препарата римегепант с участием более 1000 мужчин и женщин с мигренью. Участникам было предложено принять таблетку римегепанта или соответствующую таблетку плацебо во время приступа мигрени, когда развивалась умеренная или сильная боль.

Перед приемом препарата и в течение 48 часов пациенты отвечали на вопросы в электронном дневнике, касающиеся их боли и неприятных симптомов.

Результаты научного исследования

Через два часа после приема римегепанта у 19,6% пациентов не наблюдались болевые симптомы, а у 37,6% пациентов уменьшились неприятные симптомы, статистически значимое различие по сравнению с группой респондентов, которые принимали плацебо (12,0% и 25,2%).

«Эти результаты подтверждают, что механизм действия лекарственного препарата римегепант — блокирование пути CGRP — эффективно снимает боль и связанные с ней симптомы, возникающие во время острых приступов мигрени», — резюмировал Липтон.

Авторы другого исследования раскрывают новые механизмы, вызывающие мигрень.

Перед применением советов и рекомендаций, изложенных на сайте Мedical Insider, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Приглашаем подписаться на наш канал в Яндекс Дзен

Добавьте издание «Medical Insider» в избранные источники Новости

Источник

Interaction Checker

Enter a drug name to check for any interactions. and rimegepant

No Interactions Found

Interactions Found

Contraindicated

Serious

Significant — Monitor Closely

Minor

All Interactions Sort By:

Contraindicated (0)

Serious (101)

amiodarone
amiodarone will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
amobarbital
amobarbital will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
apalutamide
apalutamide will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
armodafinil
armodafinil will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
atazanavir
atazanavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
atorvastatin
atorvastatin will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
azithromycin
azithromycin will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
bexarotene
bexarotene will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
bosentan
bosentan will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
brigatinib
brigatinib will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
butabarbital
butabarbital will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
butalbital
butalbital will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
carbamazepine
carbamazepine will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
carvedilol
carvedilol will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
chloramphenicol
chloramphenicol will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
clarithromycin
clarithromycin will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.clarithromycin will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
clobazam
clobazam will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
cobicistat
cobicistat will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
conivaptan
conivaptan will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
cyclosporine
cyclosporine will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
dabrafenib
dabrafenib will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
darunavir
darunavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.darunavir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
dronedarone
dronedarone will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
efavirenz
efavirenz will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
elagolix
elagolix will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.elagolix will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
eliglustat
eliglustat will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF
elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
encorafenib
encorafenib, rimegepant. affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug. Avoid coadministration of rimegepant (a CYP3A4 substrate) with drugs that both inhibit and induce CYP3A4 (eg, encorafenib).
enzalutamide
enzalutamide will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
erdafitinib
erdafitinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
erythromycin base
erythromycin base will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
erythromycin ethylsuccinate
erythromycin ethylsuccinate will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
erythromycin lactobionate
erythromycin lactobionate will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
erythromycin stearate
erythromycin stearate will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
eslicarbazepine acetate
eslicarbazepine acetate will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
etravirine
etravirine will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.etravirine will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
fexinidazole
fexinidazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug. Fexinidazole inhibits CYP3A4. Coadministration may increase risk for adverse effects of CYP3A4 substrates.
flibanserin
flibanserin will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
fosphenytoin
fosphenytoin will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
fostamatinib
fostamatinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
glecaprevir/pibrentasvir
glecaprevir/pibrentasvir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
grapefruit
grapefruit will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.grapefruit will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
ibrutinib
ibrutinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
idelalisib
idelalisib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
isoniazid
isoniazid will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
istradefylline
istradefylline will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
itraconazole
itraconazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.itraconazole will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
ivacaftor
ivacaftor will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
ivosidenib
ivosidenib will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
ketoconazole
ketoconazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.ketoconazole will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
lapatinib
lapatinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
lasmiditan
lasmiditan will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
ledipasvir/sofosbuvir
ledipasvir/sofosbuvir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
levoketoconazole
levoketoconazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.levoketoconazole will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
lomitapide
lomitapide will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
lonafarnib
lonafarnib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug. Avoid coadministration with sensitive CYP3A substrates. If coadministration unavoidable, monitor for adverse reactions and reduce CYP3A substrate dose in accordance with product labeling.
lopinavir
lopinavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.lopinavir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
lorlatinib
lorlatinib will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
lumacaftor/ivacaftor
lumacaftor/ivacaftor will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
mefloquine
mefloquine will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
mifepristone
mifepristone will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
mitotane
mitotane will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
momelotinib
momelotinib increases toxicity of rimegepant by plasma protein binding competition. Avoid or Use Alternate Drug. Momelotinib (BCRP inhibitor) may increase exposure of BCRP substrates, which may increase the risk of BCRP substrate adverse reactions. .
nafcillin
nafcillin will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
nefazodone
nefazodone will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
nelfinavir
nelfinavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.nelfinavir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
neratinib
neratinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
nirmatrelvir/ritonavir
nirmatrelvir/ritonavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir (DSC)
ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir (DSC) will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
pentobarbital
pentobarbital will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
phenobarbital
phenobarbital will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
phenytoin
phenytoin will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
ponatinib
ponatinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
posaconazole
posaconazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.posaconazole will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
primidone
primidone will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
propafenone
propafenone will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
quinidine
quinidine will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
quinine
quinine will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
ranolazine
ranolazine will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
rifabutin
rifabutin will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
rifampin
rifampin will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
rifapentine
rifapentine will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
ritonavir
ritonavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.ritonavir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
rolapitant
rolapitant will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
sofosbuvir/velpatasvir
sofosbuvir/velpatasvir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
sotorasib
sotorasib will decrease the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug. If use is unavoidable, refer to the prescribing information of the P-gp substrate for dosage modifications.
St John’s Wort
St John’s Wort will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
stiripentol
stiripentol, rimegepant. affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug. Avoid coadministration of rimegepant (a CYP3A4 substrate) with drugs that both inhibit and induce CYP3A4 (eg, stiripentol).
suvorexant
suvorexant will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
tacrolimus
tacrolimus will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
telotristat ethyl
telotristat ethyl will decrease the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
tepotinib
tepotinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug. If concomitant use unavoidable, reduce the P-gp substrate dosage if recommended in its approved product labeling.
ticagrelor
ticagrelor will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
tipranavir
tipranavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.
tucatinib
tucatinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug. Avoid concomitant use of tucatinib with CYP3A substrates, where minimal concentration changes may lead to serious or life-threatening toxicities. If unavoidable, reduce CYP3A substrate dose according to product labeling.
vandetanib
vandetanib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
velpatasvir
velpatasvir will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
vemurafenib
vemurafenib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
venetoclax
venetoclax will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
verapamil
verapamil will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Avoid or Use Alternate Drug.
voriconazole
voriconazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Avoid or Use Alternate Drug.

Monitor Closely (37)

amiodarone
amiodarone will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
aprepitant
aprepitant will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
berotralstat
berotralstat will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Monitor or titrate P-gp substrate dose if coadministered.
bicalutamide
bicalutamide will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
ceritinib
ceritinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
crizotinib
crizotinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
danazol
danazol will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely.
danicopan
danicopan will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Danicopan increases plasma concentrations of P-gp substrates; consider dose reduction of P-gp substrates where minimal concentration changes may lead to serious adverse reactions.
diltiazem
diltiazem will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
dronedarone
dronedarone will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
erythromycin base
erythromycin base will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
erythromycin ethylsuccinate
erythromycin ethylsuccinate will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
erythromycin lactobionate
erythromycin lactobionate will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
erythromycin stearate
erythromycin stearate will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
fedratinib
fedratinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
fluconazole
fluconazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
fluvoxamine
fluvoxamine will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating dose within 48 hr if coadministered with moderate CYP3A4
fosamprenavir
fosamprenavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
fosaprepitant
fosaprepitant will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
fostamatinib
fostamatinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
iloperidone
iloperidone will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
imatinib
imatinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
ivacaftor
ivacaftor will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
lapatinib
lapatinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
lenacapavir
lenacapavir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. If taking rimegepant for acute treatment of migraine, avoid a second dose of rimegepant within 48 hr when coadministered with moderate CYP3A4 inhibitors. No dose adjustment necessary for rimegepant if used for prevention of episodic migraine when coadminister with moderate CYP3A4 inhibitors.
letermovir
letermovir will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
lonafarnib
lonafarnib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Modify Therapy/Monitor Closely. Lonafarnib is a weak P-gp inhibitor. Monitor for adverse reactions if coadministered with P-gp substrates where minimal concentration changes may lead to serious or life-threatening toxicities. Reduce P-gp substrate dose if needed.
mavorixafor
mavorixafor will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Caution if mavorixafor (a P-gp inhibitor) is coadministered with a sensitive P-gp substrate where minimal substrate concentration changes may lead to serious adverse effects.
metronidazole
metronidazole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
netupitant/palonosetron
netupitant/palonosetron will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
ribociclib
ribociclib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
rucaparib
rucaparib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Adjust dosage of CYP3A4 substrates, if clinically indicated.
schisandra
schisandra will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
sertraline
sertraline will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
tetracycline
tetracycline will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.
tucatinib
tucatinib will increase the level or effect of rimegepant by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Consider reducing the dosage of P-gp substrates, where minimal concentration changes may lead to serious or life-threatening toxicities.
verapamil
verapamil will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Modify Therapy/Monitor Closely. Avoid repeating rimegepant dose within 48 hr if coadministered with a moderate CYP3A4 inhibitor.

Minor (5)

acetazolamide
acetazolamide will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Minor/Significance Unknown.
anastrozole
anastrozole will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Minor/Significance Unknown.
cyclophosphamide
cyclophosphamide will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Minor/Significance Unknown.
drospirenone
drospirenone will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Minor/Significance Unknown.
larotrectinib
larotrectinib will increase the level or effect of rimegepant by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Minor/Significance Unknown.

Источник