Фармакологическое действие
НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При системном применении уменьшает болевой синдром.
При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 3-5 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.
Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T1/2 составляет около 50 ч.
У больных с заболеваниями печени T1/2 может увеличиваться.
Показания активных веществ препарата
Пироксикам-Альтфарм
Для системного и наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Для системного применения: дисменорея у пациенток старше 12 лет, острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь доза составляет 10-30 мг 1 раз/сут. Ректально — по 20-40 мг 1-2 раза/сут. При острой подагре начальная доза — 40 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 40 мг 1 раз/сут или по 20 мг 2 раза/сут в течение 4-6 дней.
При острых состояниях или обострении хронического процесса можно вводить в/м в дозе 20-40 мг 1 раз/сут. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами.
Наружно применяют 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.
Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях — преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях — анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация; реже — онихолиз, алопеция.
Прочие: возможно носовое кровотечение.
Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.
При наружном применении: редко — эритема и зуд в месте аппликации.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, указания в анамнезе на бронхиальную астму в связи с применением НПВС, нарушения порфиринового обмена, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, проктит (для ректального применения), повышенная чувствительность к пироксикаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности.
При необходимости применения в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения пироксикама в этот период. Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.
Пироксикам выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.
Особые указания
С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, диспептических симптомах, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, нарушениях свертывания крови, при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов, аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС в анамнезе.
В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Не следует применять наружно при нарушении целостности кожных покровов. Необходимо избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Не рекомендуется применять пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.
При одновременном применении с НПВС, ГКС повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.
При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.
При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном — возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.
Пироксикам: инструкция по применению
Форма выпуска: суппозитории
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Описание
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных оксикама. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия объясняется угнетением циклооксигеназы и синтеза простагландинов. После однократного использования суппозиториев действие сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при ректальном введении. Биодоступность — 100%. Связь с белками плазмы — 97%. Концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, время достижения максимальной концентрации — 3-5 ч. Проникает в синовиальную жидкость (около 40%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридилового кольца боковой цепи, с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 24-50 ч. Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени — через кишечник.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), артроз, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, острый приступ подагры; боль и отечность посттравматическая, острые инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и в стоматологии.
Цены в аптеках Минск
Пироксикам, суппозитории, 20 мг ×10
ректальные, Фармаприм, Молдова • По рецепту
Нет в продаже
Наиболее часто проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта и органов пищеварения:
Боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, снижение аппетита, рвота, запоры или диарея, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, которые в исключительных случаях могут обусловить анемию, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; сухость во рту, стоматит.
Со стороны гепатобилиарной системы: н арушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз; повышение концентрации азота и креатинина в плазме.
Со стороны мочевыделительной системы: н арушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, эритроцитурия, протеинурия, гипер- или гипокалиемия, гломерулонефрит, нефроз.
Со стороны центральной нервной системы: г оловокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, бессонница, реже — депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза: а немия, в том числе апластическая и гемолитическая, снижение показателя гемоглобина, снижение показателя гематокрита, лейкопения, эозинофилия, редко — тромбоцитопения, кровоизлияния, тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха); подавление функции костного мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: п овышение или снижение артериального давления, признаки сердечной недостаточности, редко — сердцебиение, одышка.
Аллергические реакции: к ожная сыпь, зуд, эритема, реакции, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, отеки лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, васкулит, сывороточная болезнь.
Прочие: н арушение зрения, отеки голеней и стоп, повышенное потоотделение, повышение концентрации мочевины; повышение или снижение массы тела.
Частота приведенных выше нарушений возрастает с повышением суточной дозы препарата.
Состав
1 капсула содержит: пироксикам 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза порошковая, натрия карбоксиметил-крахмал (натрия крахмала гликолят), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид или желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный.
Фармакологические свойства
Пироксикам — нестероидное противовоспалительное средство и антиревматическое средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Применяется при ревматических заболеваниях, болевом синдроме и суставном синдроме.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: ишиас, тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, радикулит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, печеночная и/или почечная недостаточность нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез) детский возраст (до 14 лет), возраст старше 65 лет, беременность, период лактации для ректального введения — проктит, аноректальные кровотечения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Пациентам с нарушениями функции ЖКТ, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой и хроническими бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени. У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта ВМК из-за влияния пироксикама на тонус миометрия. Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны. Во время лечения следует исключить употребление этанола. Не следует наносить на поврежденные кожные покровы. Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь. При ревматоидном артрите, остеоартрозе и болезни Бехтерева — по 10-30 мг/сут в 1 прием, в течение длительного времени. При острых заболеваниях скелетной мускулатуры — по 40 мг/сут за один или несколько приемов в течение 2 дней, в последующие 7-10 дней — по 20 мг/сут. При лечении приступа подагры начальная доза — 40 мг, однократно, в первые 2 дня, затем на протяжении 4-6 сут — 40 мг 1 раз или по 20 мг 2 раза в сутки. При альгодисменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов течение 2 дней. В последующие 1-3 дня — по 20 мг в 1 прием. При ювенильном ревматоидном артрите назначают 1 раз в сутки: детям старше 14 лет массой тела более 46 кг — 20 мг/сут.
Побочное действие
Вытесняет из связи с белками крови ЛС, снижает эффективность гипотензивных ЛС (вследствие задержки Na+, K+ и воды в организме), повышает концентрацию фенитоина и препаратов Li+. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и донаторами K+, риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ — с ГКС. АСК снижает концентрацию пироксикама в сыворотке крови. В сочетании с антикоагулянтами снижает способность тромбоцитов к агрегации (риск кровотечения). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в животе (в т.ч. эпигастрии), метеоризм, тошнота, запор, диарея, пептическая язва, кровотечение из ЖКТ, анорексия, рвота, диспепсия, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышение аппетита, седация, сонливость, амнезия, тревога, депрессия, беспокойство, галлюцинации, бессонница, необычные сновидения, нервозность, парестезия, изменение личности, тремор, акатизия. Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго, глухота, нечеткость зрительного восприятия, раздражение или отек глаз. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных»ферментов (ЛДГ, ЩФ, трансаминаз), повышение концентрации азота мочевины, гиперкреатининемия, снижение Hb и гематокрита, гипопротеинемия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), гипергликемия, гипогликемия, выявление антинуклеарных антител. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы»крови к коже. Со стороны кожных покровов: сыпь (в т.ч. петехиальная), пурпура, в т.ч. тромбоцитопеническая, экхимозы, зуд, онихолиз, алопеция, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, везикуло-буллезные реакции. Со стороны мочеполовой системы: отеки, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, олигурия, меноррагия. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка. Прочие: боль в грудной клетке, жажда, озноб, повышенная потливость, повышение или снижение массы тела.
Пироксикам — ингибитор активности циклооксигеназы и синтеза простагландинов. Препарат с противовоспалительным и обезболивающим действием.
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пироксикам (Piroxicam) обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав
Действующее вещество лекарственного средства – пироксикам.
Вспомогательные вещества:
- лактоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- крахмал;
- диоксид кремния;
- стеарат кальция.
Показания и фармакогенетика
Препарат относится к группе лекарственных средств нестероидного происхождения (НПВС), оказывающих противовоспалительный, жаропонижающий, обезболивающий эффект.
Применяют средство при таких состояниях:
- болезни опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного генеза (артриты, спондилиты, болезнь Бехтерева, синдромы, связанные с патологией суставов, подагра, другие);
- ревматизм;
- болевые синдромы различного происхождения;
- невралгия;
- невриты;
- миалгия;
- воспаления органов дыхания в острой фазе;
- боли при травмах опорно-двигательного аппарата;
- лечение посттравматических состояний;
- послеоперационные боли;
- менструальные боли.
Пироксикам тормозит синтез простагландинов (активные вещества из группы липидов) за счет ингибирования (замедления) циклооксигеназы (группа ферментов). Угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Быстро снимает боль, отеки, устраняет воспаление, лихорадку. Лекарство полностью всасывается из ЖКТ, распределяется по тканям организма, связывается с плазменными белками. Наибольшая концентрация достигается через 3–5 часов.
Противопоказания
Пироксикам не назначается при:
- беременности, так как действующее вещество проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер;
- кормлении грудью;
- декомпенсированной почечной, печеночной, сердечной недостаточности;
- бронхиальной астме;
- эрозиях и язвах ЖКТ, язвенных кровотечениях в анамнезе;
- геморроидальных кровотечениях;
- геморрагическом диатезе;
- изменении параметров крови в ходе терапии пироксикамом и в анамнезе по неизвестным причинам;
- гиперчувствительности к компонентам препарата.
При проктите не используют суппозитории, до 18-летнего возраста – раствор для инъекций, до 14-летнего возраста – свечи, крем, гель.
Способ применения и дозы
Пироксикам назначается:
- перорально (таблетки или капсулы);
- инъекции внутримышечно;
- ректально (свечи);
- наружно (мази, крема, гели).
Список показаний для применения Пироксикама обширен, поэтому форма препарата, дозировка, кратность приема, длительность терапии подбирается для каждого конкретного случая.
Обычно разрешается принимать не более 2 таблеток в сутки, обязательно во время еды. Инъекции назначаются при интенсивных болевых синдромах, после снятия острых симптомов пациент переходит на таблетированную форму.
Во время лечения и после него контролируют формулу крови. В этот период полностью исключается употребление спиртных напитков, даже слабоалкогольных. Нельзя принимать медикамент натощак.
Побочные действия
Пироксикам обладает множеством побочных действий. Но если при назначении учтены все противопоказания, дозировка подобрана правильно, а рекомендации врача выполняются в точности, то побочных реакций и передозировки можно избежать.
Наиболее опасным при лечении препаратом является вероятность внутреннего кровотечения, поэтому специалист не только учитывает все риски, но и особенности взаимодействия Пироксикама с другими лекарственными средствами, потенциально увеличивающими риск развития побочных действий.
Условия хранения, форма выпуска
Пироксикам удобен в применении, поскольку выпускается в различных лекарственных формах:
- таблетки 0,01 г, 0,02 г белого цвета с желтым оттенком, упаковка 10 штук на блистере;
- капсулы 0,01 г, 0,02 г по 20 штук на блистере в упаковке;
- раствор для инъекций в ампулах 1 мл, 2 мл (в пересчете на действующее вещество – 0,02 г и 0,04 г соответственно);
- крем, туба 1 г (0,01 г пироксикама);
- гель, туба 1 г (10 мг пироксикама);
- суппозитории ректальные 0,02 г, упаковка 10 штук (2 блистера по 5 штук).
Хранится Пироксикам в затемненном месте, недоступном для детей.