МНН: Лидокаин, Толперизон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие миорелаксанты центрального действия
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016481
Информация о регистрации в РК:
27.11.2015 — 27.11.2020
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мидокалм®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 мл
Состав
1мл раствора содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.
Код АТХ М03ВХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень).
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.
Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)
— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)
— реабилитация после ортопедических и травматологических операций
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Способ применения и дозы
Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— покраснение в месте введения
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— головная боль, головокружение
— нарушения сна, бессонница или сонливость
— сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия
— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях
-астения, недомогание, утомляемость
— артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки
— тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ
— боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда
-энурез, протеинурия
— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара
— раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания
— судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения
— аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница
— дискомфорт в конечностях
— легкие нарушения со стороны печени
— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10 000)
— брадикардия
— остеопения
— полидипсия
— спутанность сознания
— дискомфорт в грудной клетке
— нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови
— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия
-лимфаденопатия
— повышение содержания креатинина в крови
— анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к эперизону
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Беременность и период лактации
По данным доклинических исследований толперизон не обладает
тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований
назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый
триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно
превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за
отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное
молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 0C до 12 0C, в защищенном от света месте
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 736583261477976321_ru.doc | 70 кб |
| 336762331477977570_kz.doc | 66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р для в/м введения (100 мг/2.5 мг)/1 мл: амп. 1 мл 5 шт.
Рег. №: 644/95/2000/05/09/15/20 от 26.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для внутримышечного введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.
| 1 мл | |
| толперизона гидрохлорид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 2.5 мг |
| (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 2.67 мг) |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.
1 мл — ампулы темного стекла (5) с белой точкой разлома. — упаковки контурные пластиковые (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МИДОКАЛМ® раствор для в/м введения основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 06.10.2022 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.
Механизм действия
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Фармакодинамические эффекты
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Вместе с тем толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Толперизон
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) после в/в введения — приблизительно 1.5 ч.
Выводится почками почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
Лидокаин
Всасывание
Полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Сmax при в/м введении достигается через 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.
Распределение
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
Выведение
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
- лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (при дорсопатии, например, спондилезе, спондилоартрозе, рефлекторно-миотонических синдромах, миофасциальном болевом синдроме; артрозе крупных суставов).
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Режим дозирования
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети
Лекарственный препарат не применяется у детей.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Профиль безопасности толперизон-содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA): часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
| Часто (≥1/100 до <1/10) |
Нечасто (≥1/1000 до <1/100) |
Редко (≥1/10 000 до <1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| Анемия Лимфаденопатия |
|||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Реакция гиперчувствительности* Анафилактическая реакция |
Анафилактический шок | ||
| Со стороны метаболизма и питания | |||
| Анорексия | Полидипсия | ||
| Психические нарушения | |||
| Бессонница Нарушение сна |
Снижение активности Депрессия |
Спутанность сознания | |
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль Головокружение Сонливость |
Нарушение внимания Тремор Судороги Пониженная чувствительность Патологическое оцепенение Летаргия |
||
| Со стороны органа зрения | |||
| Затуманивание зрения | |||
| Со стороны органа слуха и равновесия | |||
| Шум в ушах Вертиго |
|||
| Со стороны сердца | |||
| Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Брадикардия | ||
| Со стороны сосудов | |||
| Артериальная гипотензия | Патологический румянец | ||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Диспноэ Носовое кровотечение Тахипноэ |
|||
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота |
Боль в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота |
||
| Со стороны гепатобилиарной системы | |||
| Легкие нарушения со стороны печени | |||
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | |||
| Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания |
|||
| Со стороны мочевыделительной системы | |||
| Энурез Протеинурия |
|||
| Со стороны костно-мышечной системы | |||
| Мышечная слабость Миалгия Боль в конечностях |
Дискомфорт в конечностях | Остеопения | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |||
| Потепление в месте введения Покраснение в месте введения |
Астения Недомогание Утомляемость |
Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда |
Дискомфорт в грудной клетке |
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях | |||
| Снижение АД Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение числа тромбоцитов Повышение числа лейкоцитов |
Повышение содержания креатинина крови |
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы).
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: http://www.rceth.by, УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон), лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
- миастения gravis;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Лактация
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Особые указания
Лекарственный препарат не применяется у детей.
Раствор для инъекций содержит метилпарагидроксибензоат. Это может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа), и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы могут включать эритему, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардию, гипотензию и одышку.
Пациенты женского пола и пациенты с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Доклинические данные по безопасности
На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.
У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела, соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Действующие вещества
Толперизон
Форма выпуска
Раствор
Состав
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2. 5 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода дин. Концентрация действующего вещества (%): 10%
Фармакологический эффект
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона: Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембран стабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Показания
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т. ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов), восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций, в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Тяжелая миастения, детский возраст, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к лидокаину. С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Меры предосторожности
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Мидокалм не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском.
Применение при беременности и кормлении грудью
По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду. Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно назначают вм по 100 мг 2 раз в сутки или вв по 100 мг 1 разсут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм немногочисленны. Мидокалм обладает широким терапевтическим интервалом, описаны случаи приема детьми внутрь 600 мг препарата, протекавшие без особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдались незначительные побочные реакции после приема внутрь 300-600 мг суточных доз препарата. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич. Мидокалм не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин). Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, поэтому он может назначаться в комбинации с седативными, гипнотическими средствами и транквилизаторами. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Лекарственное средство не применяется у детей. Реакции гиперчувствительности: В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Мидокалм не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Отпуск по рецепту
Да
На чтение 11 мин Просмотров 31к.
Мидокалм – это препарат, который успешно используется для лечения различных заболеваний у собак. Он является миорелаксантом, который расслабляет скелетные мышцы и снимает судороги. Лекарство широко применяется не только в ветеринарии, но и в медицине человека. В данной статье мы рассмотрим особенности применения Мидокалма у собак, его инструкцию по применению, возможные побочные эффекты и рекомендации для пользования.
Инструкция по применению:
Мидокалм для собак применяется как лечебное средство в случаях, когда существует необходимость расслабить скелетные мышцы животного, снять спазмы либо облегчить состояние при травмах или заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Дозировка Мидокалма ориентируется на вес собаки и может быть назначена только ветеринаром.
При применении Мидокалма необходимо соблюдать следующие рекомендации:
- Важно строго соблюдать рекомендованную дозировку и режим приема. Не следует самостоятельно увеличивать или уменьшать дозу препарата.
- Лекарство следует давать собаке в соответствии с инструкцией и только после консультации ветеринара.
- Мидокалм не рекомендуется применять для беременных сук, кормящих маток и щенков моложе 6 месяцев.
В случае появления побочных эффектов, таких как сонливость, рвота, повышенная слюнотечение или другие необычные проявления, необходимо немедленно связаться с ветеринаром для получения консультации и оценки состояния животного.
Мидокалм – эффективное лекарственное средство для лечения собак. Однако, для обеспечения безопасности и эффективности применения препарата, важно строго соблюдать инструкцию по его использованию, проконсультироваться с ветеринаром и наблюдать за состоянием питомца в процессе лечения. Сделав все правильно, вы поможете своей собаке восстановить здоровье и привести ее к активной и радостной жизни.
Содержание
- Инструкция по применению мидокалма для собак
- Важная информация о мидокалме для собак
- Рекомендации по дозировке мидокалма для собак
- Продолжительность лечения мидокалмом для собак
- Мидокалм для собак: побочные эффекты
- Возможные побочные эффекты от приема мидокалма собаками
- Как избежать побочных эффектов от мидокалма у собак
- Можно ли давать мидокалм собаке
- Ограничения и противопоказания по применению мидокалма для собак
- Выяснение безопасности применения мидокалма у собак
Инструкция по применению мидокалма для собак
Препарат мидокалм представляет собой белые круглые таблетки, каждая из которых содержит активное вещество толперизон гидрохлорид в концентрации 50 мг.
Мидокалм обладает миорелаксирующим и противоспастическим действием, которые обусловлены его способностью блокировать активность проприоцептивных рецепторов и уменьшать спазмы скелетных мышц.
Для предотвращения возможных побочных эффектов, рекомендуется придерживаться следующей инструкции:
— Дозировку и длительность приема мидокалма устанавливает ветеринар, исходя из веса и состояния собаки.
— Таблетку мидокалма следует давать собаке внутрь, с пищей, чтобы избежать возможных желудочных расстройств.
— Для обеспечения равномерной дозировки, можно разломить таблетку на половины или четверти и смешать с пищей, или медленно вводить в рот животного.
— Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозировку мидокалма для собак, указанную ветеринаром.
— При возникновении побочных эффектов или непереносимости препарата мидокалм, необходимо обратиться к ветеринару, чтобы скорректировать лечение.
— Храните мидокалм в недоступном для детей и животных месте при комнатной температуре.
Следуя указанным рекомендациям, можно обеспечить безопасное и эффективное применение мидокалма для лечения спазмов и мышечных сокращений у собак.
Важная информация о мидокалме для собак
1. Дозировка: Дозировка мидокалма для собак зависит от веса и состояния животного. Важно соблюдать предписанную ветеринаром дозировку и не превышать ее. В случае необходимости, проконсультируйтесь с ветеринаром.
2. Применение: Мидокалм предназначен для перорального применения. Таблетки следует давать собаке вместе с пищей или непосредственно после еды. Если собака не может глотать таблетки, их можно растворить в небольшом количестве воды и вливать с помощью шприца непосредственно в рот.
3. Побочные эффекты: Использование мидокалма может вызвать некоторые побочные эффекты у собаки, такие как сонливость, снижение активности и потеря аппетита. Если у собаки наблюдаются серьезные побочные эффекты, такие как рвота, диарея или затрудненное дыхание, необходимо немедленно обратиться к ветеринару.
4. Противопоказания: Мидокалм не рекомендуется применять у собак с гиперчувствительностью к толперископу или другим компонентам препарата. Также, его использование не рекомендуется беременным и кормящим сукам, а также щенкам до 6 месяцев.
5. Хранение: Мидокалм следует хранить в недоступном для детей и животных месте при температуре не выше 25°C. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Перед началом лечения мидокалмом для собак, рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром и строго следовать его рекомендациям. В случае возникновения вопросов или сомнений, всегда обращайтесь за помощью к ветеринару или фармацевту.
Рекомендации по дозировке мидокалма для собак
Дозировка мидокалма должна быть назначена ветеринарным врачом, основываясь на весе собаки, ее состоянии и стрессовых факторах, таких как возраст и наличие прочих заболеваний. Обычно рекомендуется следующая дозировка:
- Маленькие собаки (до 5 кг) — 2 мг мидокалма на 1 кг веса;
- Средние собаки (5-15 кг) — 1 мг мидокалма на 1 кг веса;
- Крупные собаки (более 15 кг) — 0,5 мг мидокалма на 1 кг веса.
Для удобства приема, мидокалм обычно доступен в виде таблеток или раствора для инъекций. Если вам предоставлена таблетка, ее можно раздавить и смешать с пищей или водой перед подачей собаке.
Очень важно соблюдать рекомендованную дозировку и не превышать ее без консультации с ветеринарным врачом. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с ветеринаром, чтобы избежать возможных побочных эффектов и сделать оптимальный выбор дозировки.
Продолжительность лечения мидокалмом для собак
Обычно курс лечения мидокалмом составляет от 5 до 10 дней. Однако, в некоторых случаях, длительность может быть продленна в зависимости от состояния собаки и эффективности лечения.
При остеохондрозе и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов, рекомендуется проводить лечение мидокалмом в течение 3-4 недель. Это позволяет достичь максимального терапевтического эффекта и сократить длительность реабилитации.
Важно следовать инструкции по применению, указанной на упаковке мидокалма, а также проконсультироваться с ветеринарным врачом перед началом лечения. Он определит оптимальную дозу и продолжительность лечения, исходя из индивидуальных особенностей вашей собаки и степени развития заболевания.
Мидокалм для собак: побочные эффекты
При применении препарата Мидокалм для собак могут возникать некоторые побочные эффекты. Важно знать о них, чтобы вовремя принять необходимые меры или проконсультироваться со специалистом.
Наиболее распространенными побочными эффектами при использовании Мидокалма у собак являются:
| Побочный эффект | Описание |
|---|---|
| Сонливость | После приема Мидокалма собака может стать более сонной и апатичной. Это обычно проходит через несколько часов, но если состояние сохраняется или усиливается, необходимо обратиться к ветеринару. |
| Рвота и диарея | Некоторые собаки могут испытывать проблемы с пищеварением после приема препарата. Это проявляется в виде рвоты или диареи. Если симптомы сохраняются или усиливаются, следует проконсультироваться с ветеринаром по поводу дальнейших действий. |
| Аллергические реакции | У некоторых собак может возникнуть аллергическая реакция на компоненты препарата Мидокалм. Она может проявляться в виде зуда, высыпаний и покраснения кожи. Если у собаки наблюдаются подобные симптомы, необходимо прекратить использование препарата и обратиться к ветеринару для назначения альтернативного лечения. |
В целом, Мидокалм отлично переносится большинством собак, но каждый организм индивидуален и может реагировать по-разному. В случае возникновения побочных эффектов, рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром, который поможет определить дальнейшие действия и подобрать более подходящий препарат при необходимости.
Возможные побочные эффекты от приема мидокалма собаками
Среди возможных побочных эффектов, которые могут возникнуть при использовании мидокалма у собак, следующие:
- Сонливость и апатия. Мидокалм может вызывать у собак повышенную сонливость и общую вялость. В таких случаях не рекомендуется предоставлять собаке доступ к опасным или высоким местам, чтобы избежать травм.
- Повышение или снижение аппетита. У некоторых собак применение мидокалма может вызывать изменение аппетита. Если собака отказывается есть или наоборот, начинает поглощать большее количество пищи, стоит проконсультироваться с ветеринарным врачом.
- Расстройства желудочно-кишечного тракта. В редких случаях применение мидокалма может вызывать диарею, рвоту или другие расстройства ЖКТ у собак. Если симптомы сохраняются или усиливаются, важно обратиться к врачу.
- Аллергические реакции. В некоторых случаях собаки могут проявлять аллергическую реакцию на мидокалм. Она может проявляться в виде зуда, высыпаний на коже или отеков. Если возникают подобные симптомы, необходимо немедленно прекратить применение препарата и обратиться к ветеринару.
- Проблемы с координацией движений. Мидокалм влияет на нервную систему и может вызвать нарушения координации движений у собак. Если собака начинает передвигаться неуверенно или испытывает затруднения при ходьбе, следует незамедлительно проконсультироваться с ветеринаром.
В случае возникновения любых необычных симптомов при применении мидокалма у собаки, важно немедленно обратиться к ветеринарному специалисту. Он сможет провести детальную оценку состояния питомца и, при необходимости, скорректировать режим и дозировку препарата.
Как избежать побочных эффектов от мидокалма у собак
- Консультация с ветеринаром: Перед началом лечения мидокалмом всегда рекомендуется проконсультироваться с ветеринарным врачом. Он сможет оценить состояние вашей собаки, определить необходимую дозировку и проконтролировать процесс лечения.
- Точное следование инструкции: Важно строго соблюдать указанные в инструкции дозировку и режим приема препарата. Не превышайте рекомендуемую дозу и не укорачивайте стандартный курс лечения без согласования с ветеринаром.
- Другие препараты: При использовании мидокалма убедитесь, что ваша собака не принимает другие лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с ним и вызывать побочные эффекты. Расскажите ветеринару о всех препаратах, которые ваша собака принимает.
- Обратите внимание на аллергические реакции: Наблюдайте за возможными аллергическими реакциями после начала приема мидокалма. Если у собаки возникнут высыпания, зуд, отеки или другие симптомы аллергии, немедленно прекратите использование препарата и обратитесь к ветеринару.
Соблюдение этих рекомендаций поможет минимизировать риск возникновения побочных эффектов от мидокалма у вашей собаки. Однако, если вы заметите любые нежелательные симптомы или сомневаетесь в безопасности использования препарата, обратитесь к ветеринарному врачу для получения детальной консультации.
Можно ли давать мидокалм собаке
Согласно инструкции по применению, мидокалм предназначен только для лечения человека и не рекомендуется для применения у животных, включая собак. Запрещено самостоятельное назначение этого препарата без консультации с ветеринарным врачом.
Необходимо понимать, что собачий организм может реагировать на различные лекарственные средства весьма специфично, и то, что подходит человеку, не всегда будет безопасно для собаки. Более того, прием мидокалма может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как аллергические реакции, снижение артериального давления, расстройства желудочно-кишечного тракта и другие, что может негативно повлиять на здоровье вашего питомца.
Если у вашей собаки наблюдаются неврологические симптомы или другие заболевания, обратитесь к ветеринарному врачу, который подберет наиболее подходящее и безопасное лекарство для лечения вашего питомца.
| Применение мидокалма у собак | Запрещено |
|---|---|
| Побочные эффекты | Аллергические реакции, снижение артериального давления, расстройства ЖКТ и др. |
| Консультация ветеринарного врача | Обязательно |
Ограничения и противопоказания по применению мидокалма для собак
При применении мидокалма для собак необходимо учитывать определенные ограничения и противопоказания. Данный препарат не рекомендуется использовать в следующих случаях:
| Ограничение/Противопоказание | Пояснение |
|---|---|
| Гиперчувствительность к препарату | Если у собаки наблюдается аллергическая реакция на мидокалм или на любой из его компонентов, его применение запрещено. |
| Избыточная двигательная активность (гиперкатаболизм) | Мидокалм может привести к дополнительной активации двигательных функций, что может негативно повлиять на собаку с гиперкатаболизмом. |
| Ишемическая болезнь сердца | Существует риск усиления ишемической болезни сердца при приеме мидокалма, поэтому его использование нежелательно для собак с этим заболеванием. |
| Печеночная недостаточность | Мидокалм метаболизируется в печени, поэтому при наличии печеночной недостаточности его использование может быть опасным. |
| Хронофобия | У собак с хронофобией – боязнью звуков – мидокалм может вызвать дополнительную тревожность и нежелательные реакции. |
Перед началом лечения с использованием мидокалма рекомендуется проконсультироваться с ветеринарным врачом, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний и определить оптимальную дозировку для конкретной собаки.
Выяснение безопасности применения мидокалма у собак
Перед тем как начать лечение мидокалмом у собаки, необходимо обратиться к ветеринарному специалисту. Он проведет необходимое обследование и поставит диагноз, определит, есть ли необходимость в применении данного препарата.
Очень важно учитывать, что мидокалм является серьезным лекарственным препаратом, который может вызывать побочные эффекты. Поэтому, перед тем как начать лечение, владельцу необходимо ознакомиться с инструкцией по применению, чтобы избежать возможных проблем и осложнений.
Дозировка мидокалма у собак зависит от веса и состояния животного. Никогда не следует самостоятельно регулировать дозировку – это может привести к нежелательным последствиям. Всегда следуйте рекомендациям ветеринарного специалиста.
При применении мидокалма могут наблюдаться такие побочные эффекты, как сонливость, слабость, повышенная слюноотделение, тошнота и рвота. Если у собаки возникли эти симптомы, необходимо срочно обратиться к ветеринарному врачу.
Важно помнить, что мидокалм является препаратом для человека, и его применение у животных может иметь определенные риски. Поэтому, владельцам следует всегда быть осмотрительными и не использовать лекарства без консультации профессионала.
В целом, мидокалм может быть эффективным лечением для собак при определенных неврологических нарушениях. Однако, безопасность и дозировка должны быть строго контролируемыми ветеринарным специалистом. Не забывайте о возможности побочных эффектов и своевременного обращения к врачу при их появлении.
мидокалм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб.
тольперизона гидрохлорид 50 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремний коллоидный безводный, стеарин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб.
тольперизона гидрохлорид 150 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремний коллоидный безводный, стеарин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия
Регистрационные №№:
• таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. — Р №002409/01-2003, 28.04.03
• таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт. — Р №002409/01-2003, 28.04.03
Фармакологическое действие:
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект тольперизона.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь тольперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20%.
Метаболизм и выведение
Тольперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Показания:
— органические и дегенеративные неврологические заболевания, сопровождающиеся усилением тонуса поперечно-полосатой мускулатуры (повреждения пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит, последствия ОНМК, мышечные контрактуры, ригидность мышц, спинальный автоматизм);
— гипертонус мышц;
— мышечные спазмы;
— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
— в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов;
— детский церебральный паралич (болезнь Литтла);
— энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией (в т.ч. в детском возрасте).
© 2025 Команда «ЗООВЕТ»
Мы всегда рады Вам помочь!
Круглосуточная консультация:
+7 (495) 775-94-24
Запись на прием
clients@zoovet.ru
