Лидокаин ампулы для инъекций инструкция по применению взрослым

Лидокаин (Lidocaine) ОПИСАНИЕ

💊 Состав препарата Лидокаин

✅ Применение препарата Лидокаин

Препарат отпускается по рецепту

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Температура хранения: от 2 до 30 °С

Описание активных компонентов препарата

Лидокаин
(Lidocaine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.21

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Лидокаин

Раствор для инъекций 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.

рег. №: ЛС-001516
от 04.10.11
— Бессрочно

Дата переоформления: 25.03.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания активных веществ препарата

Лидокаин

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .

Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Адрес производителя

БИОХИМИК
, АО

Россия

430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Леколт
    (ВЕЛТРЭЙД, Россия)

  • Лидокаин
    (ОРГАНИКА, Россия)

  • Лидокаин
    (БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

  • Лидокаин
    (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

  • Лидокаин
    (АТОЛЛ, Россия)

  • Лидокаин
    (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

  • Лидокаин
    (БИОСИНТЕЗ, Россия)

  • Лидокаин
    (ГРОТЕКС, Россия)

  • Лидокаин
    (ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

  • Лидокаин
    (НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги
(35)

Источник

Лидокаин Велфарм (раствор для инъекций, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004707

Дата последнего изменения: 20.09.2019

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Лидокаин Велфарм
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Состав на 1 мл

Действующее
вещество:

Лидокаина
гидрохлорида моногидрат — 10,67 мг, 21,34 мг (в пересчете на
лидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, 20,0 мг).

Вспомогательные
вещества:

Натрия хлорид, 1
М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро
абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного
прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного
кровотока.

Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим
профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной
блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное
эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным
фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является
общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная
зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей
максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ1-кислый гликопротеин
(АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно
66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них
отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной
фракции лидокаина.

Лидокаин
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно,
посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида
(GХ), оба вносят
вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и
токсические эффекты MEGX и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но
выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом
полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.

Выведение

Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы
пациентов

Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.

У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Фармакодинамика

Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Показания

Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью

Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином
в акушерстве противопоказано.

Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения
частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.

В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное
вскармливание

Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком,
очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания
принимает врач.

Способ применения и дозы

Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать
300 мг.

Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение
осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и
детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной
анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.

Дозы, рекомендуемые
для взрослых

10 мг/мл

20 мг/мл

Инфильтрационная
анестезия: внутрикожно, подкожно, внутримышечно

Малые
вмешательства

2–10 мл
(20–100 мг)

Большие
вмешательства

10–20 мл
(100–200 мг)

5–10 мл
(100–200 мг)

Проводниковая
анестезия (анестезия/блокада
периферических нервов, в т.ч. блокаде нервных сплетений)

Периневрально:

3–20 мл
(30–200 мг)

1,5–10 мл
(30–200 мг)

Блокада нервов
пальцев кисти и стопы

2–4 мл
(20–40 мг)

2–4 мл
(40–80 мг)

Блокада
нервных сплетений

10–20 мл
(100–200 мг)

5–10 мл
(100–200 мг)

Блокады
межреберных нервов

3 мл
(30 мг)

Блокада
плечевого нерва

25–30 мл
(250–300 мг)

Паравертебральная
анестезия

3–5 мл
(30–50 мг)

Вагосимпатическая
блокада: шейного отдела

5 мл
(50 мг)

Вагосимпатическая
блокада: поясничного отдела

5–10 мл
(50–100 мг)

В стоматологии

1–5 мл
(20–100 мг)

В
офтальмологии:

Ретробульбарная
анестезия

Парабульбарная
анестезия

3–4 мл
(60–80 мг)

1–2 мл
(20–40 мг)

Эпидуральная
анестезия

Торакальный
отдел

20–30 мл
(200–300 мг)

10–15 мл (200–300 мг)

Люмбальный
отдел

25–40 мл
(250–400 мг)

12,5–20 мл
(250–400 мг)

Сакральный
отдел

20–30 мл
(200–300 мг)

10–15 мл
(200–300 мг)

Спинальная
анестезия

Субарахноидально

3–4 мл
(60–80 мг)

Внутривенная
регионарная анестезия (введение
анестетика непосредственно в вену конечности (при условии, наложения жгута
выше места введения))

Не более
5 мл (50 мг)

Не более
2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1
года

Опыт применения
у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1–12 лет составляет
5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:

Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно‑сосудистой
системы (см. также раздел «Передозировка»).

Нарушения со
стороны иммунной системы

Реакции
гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим
признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или
угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не
возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить
признаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и
дыхательной недостаточностью.

К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со
стороны органа зрения

Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.

Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые
указания»).

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах,
гиперакузия.

Нарушения
стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями,
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая
вазодилатация, коллапс.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания,
паралич дыхательного центра.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.

Со стороны
мочевыделительной системы

Непроизвольное
мочеиспускание.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь,
крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Местные реакции

При спинальной
анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в
субарахноидальное пространство.

Прочие

Стойкая
анестезия, гипотермия.

Взаимодействие

Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (см. раздел «Особые указания»).

Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.

У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин,
зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или
антагонисты 5‑НТ3‑серотониновых рецепторов (например,
трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного
применения следует избегать.

У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться
риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к
бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин
снижают порог судорожной готовности к лидокаину.

Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что
лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на ЦНС.

Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.

Одновременное
применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов
«медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.

Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.

Лидокаин не
совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.

Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты
(в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин
натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение
зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более
серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут
наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от
нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию
гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и
нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает
токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При
возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно
прекратить.

Судороги,
угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные
цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,
поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его
развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость
дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную
вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание
кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных
растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует
рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск
возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного
введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при
этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать
дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции
легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность
ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной
сердечно-легочной реанимации.

Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Особые указания

Регионарная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ‑мониторинг, поскольку
влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно
механизма реализации эффекта, причинно‑следственная связь не выявлена.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к
применению лидокаина.

Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией
следует избегать.

При введении в
воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная
анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период
грудного вскармливания»).

Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или)
местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с
осторожностью:

—       
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

—       
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;

—       
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать
судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона‑Розенталя
аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на
введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

—       
третий
триместр беременности.

Лидокаин раствор
для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального
введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период
лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно‑сосудистой
и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для
инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.

По 3,5 мл, 5 мл,
10 мл препарата дозировкой 10 мг/мл, по 2 мл, 5 мл, 10 мл
препарата дозировкой 20 мг/мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла. На
ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2 контурные
ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный 20, 48, 50, 96, 100
контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным
количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для
стационаров).

Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Производитель

Юридическое
лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с
ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия

125362, г.
Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31

Производитель/Организация,
принимающая претензии

Общество с
ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия

Курганская обл.,
г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Тел.:
(3522) 48-60-00

E-mail:
fsk@velpharm.ru

Сообщить о
нежелательных реакциях можно по телефону (3522) 55-51-80 или на сайте:
www.brway.ru, в разделе «VELPHARM» — «Фармаконадзор».

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: более 12 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Способ применения и дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

    В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

    Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

    Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

    Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

    Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

    Состав

    Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 10,0 мг, 20,0 мг, 100,0 мг;

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для дозировки 10 мг/мл и 20 мг/мл) — 6,0 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до pH 5,0-7,0, вода для инъекций — до 1 мл.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антиаритмическое и местноанестезирующее средство 

    Показания

    В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

    Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность,
    • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин,
    • WPW-синдром,
    • кардиогенный шок,
    • слабость синусного узла,
    • блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная),
    • тяжелые заболевания печени,
    • миастения.

    С осторожностью:

    Хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс) недостаточность функции почек или печени миастения gravis эпилепсия наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином) местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей; в комбинации с препаратами взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности потенцированию эффекта или удлинению выведения; у пациентов с брадикардией и угнетением дыхания с коагулопатией порфирией синдромом Мелькерссона-Розенталя; в период беременности и грудного вскармливания; тяжелобольные и ослабленные пациенты пожилые пациенты (старше 65 лет).

    Для эпидуральной анестезии — заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции опухоли) парестезии психоз деформация позвоночника периферическая нейропатия аортальный стеноз терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

    Побочное действие

    Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

      Нарушения со стороны иммунной системы

      Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции анафилактический шок) — см. также Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

      Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

      Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

      Головная боль головокружение слабость двигательное беспокойство нервозность нистагм тремор парестезия вокруг рта онемение языка сонливость зрительные и слуховые нарушения спутанность или потеря сознания судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) кома паралич дыхательных мышц снижение чувствительности моторный блок дыхательная недостаточность.

      Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

      Возможны редкие преходящие неврологические симптомы такие как боль в пояснице ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются как правило в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

      При ошибочном введении лидокаина в спинальное пространство возможны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

      Нарушения со стороны органа зрения

      Затуманенное зрение диплопия и преходящий амавроз.

      Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур.

      Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

      Шум в ушах гиперакузия.

      Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

      Брадикардия угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект) аритмии возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения артериальная гипотензия.

      Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

      Одышка бронхоспазм угнетение дыхания остановка дыхания.

      Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

      Тошнота рвота.

      Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

      Сыпь крапивница ангионевротический отек отек лица.

      Условия хранения

      В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

      Срок годности от даты производства

      5 лет

      Владелец регистрационного удостоверения

      ЛП-№(004403)-(РГ-RU) (24.01.2024) — Органика АО (Россия) — действует

      Форма выпуска

      раствор для инъекций

      Самовывоз в Москве

      Сеть аптек «Авилек»

      Москва, ул. Затонная, 11, к.2А

      Ваша №1

      Москва, ул. Генерала Глаголева, 30, к.2

      Ваша №1

      Москва, ул. Бирюлевская, 1, к.2

      Ваша №1

      Москва, пр-кт Мира, 95

      WER.RU

      Москва, шоссе Дмитровское, 73, стр.1

      Аптеки Столицы

      Москва, ул. Лескова, 30, стр.2

      Мозаика

      Москва, проезд Старопетровский, 1, стр.1

      Ваша №1

      Москва, ул. Кастанаевская, 16, к.1

      Планета Здоровья

      Москва, ул. Березовая аллея, 17, к.2

      Ваша №1

      Москва, ул. Перерва, 38

      Источник

      Характеристики

      Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
      Количество в упаковке 10 шт

      Инструкция по применению

      Описание

      Прозрачная, бесцветная или со слегка коричневато-желтоватым оттенком жидкость.

      Действующие вещества

      Лидокаин

      Форма выпуска

      Раствор для инъекций

      Состав

      Действующее вещество:

      Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество)  — 100 мг

      Вспомогательные вещества:

      натрия хлорид  — 6 мг

      натрия гидроксид

      (0,1 М раствора натрия гидроксида)  — до pH 5,0-7,0

      вода для инъекций  — до 1 мл

      Фармакологический эффект

      Местноанестезирующее средство

      Обладает антиаритмическим (Ib класс) действием.

      Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию.

      Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS, на электрокардиограмме не меняется.

      Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

      Фармакокинетика

      Абсорбция

      Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией препарата в крови.

      Распределение

      Лидокаин связывается с белками плазмы, включая ?1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

      Метаболизм

      Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

      Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.

      Выведение

      Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.

      Особые группы пациентов

      Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

      Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

      У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

      Показания

      Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.

      Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).

      Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

      Противопоказания

      Гиперчувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), синоатриальная блокада, синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости, тяжелая артериальная гипотензия, синдром Морганьи Адамса-Стокса.

      Меры предосторожности

      Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью II и III степени, гиповолемией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовая брадикардия, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерсона-Розенталя, порфирией, сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), а также третий триместр беременности.

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Фертильность

      Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

      Беременность

      Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

      Грудное вскармливание

      Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

      Способ применения и дозы

      Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

      В качестве антиаритмического средства: внутривенно. 25 мл раствора лидокаина 100 мг/мл разводят в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% для инъекций до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 минут), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.

      Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

      Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

      Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин), при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию.

      Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.

      Побочные действия

      Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

      Нарушения со стороны иммунной системы

      Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

      Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

      К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

      Нарушения со стороны органа зрения

      Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

      Hapyшениe со стороны органа слуха и лабиринта

      Шум в ушах, гиперакузия.

      Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

      Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

      Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

      Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

      Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

      Тошнота, рвота.

      Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

      Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

      Передозировка

      Симптомы

      Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. Возможно развитие апноэ. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

      Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения препарата из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

      Лечение

      При возникновении признаков передозировки введение препарата следует немедленно прекратить.

      Судороги, угнетение центральной нервной системы и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

      Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

      Взаимодействие с другими препаратами

      Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность.

      Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в крови.

      Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызвать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

      Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

      Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

      Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

      У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

      Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий, их одновременное применение следует избегать.

      У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

      После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности, лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

      Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.

      Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

      Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на центральную нервную систему.

      Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

      Одновременное применение прочих антиаритмиков, ?-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

      Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

      Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

      Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие лидокаина на центральную нервную систему.

      Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

      Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие препарата.

      Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.

      При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

      Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

      Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) повышает риск снижения артериального давления.

      Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

      Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

      Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

      Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

      При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

      Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

      Особые указания

      Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

      За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

      Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применение у лиц с порфирией следует избегать.

      При введении в воспалительные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

      Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

      Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

      Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

      В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

      Условия хранения

      В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      Отпуск по рецепту

      Да

      Источник

      МНН: Лидокаин

      Производитель: Лекхим-Харьков АО

      Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine

      Номер регистрации в РК:
      № РК-ЛС-5№023602

      Информация о регистрации в РК:
      29.11.2021 — 29.11.2031

      Информация о реестрах и регистрах

      • русский

      • қазақша
      • Скачать инструкцию медикамента

      Торговое название

      Лидокаин

      Международное непатентованное название

      Лидокаин

      Лекарственная форма

      Раствор для инъекций

      Состав

      1 мл раствора содержит

      активное вещество — лидокаина гидрохлорид 10 мг;

      вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

      Описание

      Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

      Фармакотерапевтическая группа

      Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

      Код АТX N01B В02.

      Фармакологические свойства

      Фармакокинетика

      После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

      Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

      Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.

      Фармакодинамика

      Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

      Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя – через нейронные мембраны.

      Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

      Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

      Показания к применению

      Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии;

      — применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

      Способ применения и дозы

      Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

      Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

      Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

      Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4-6 мл (40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл (200 мг).

      Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

       

      Лидокаин

      Вмешательство

      Концентрация

      Объем

      Общая доза доза

      Инфильтрация

      Через кожу

      Внутривенно

      10 мг/мл (1 %)

      0.5-30 мл

      5-300 мг

      10 мг/мл (1 %)

      5-30 мл

      50-300 мг

      Блокада периферических нервов

      Плечовое сплетение

      Стоматология

      Межреберный

      Паравертибральный

      Мочеполовая система

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      22.5-30 мл

      2-10 мл

      3 мл

      3-5 мл

      10 мл

      225-300 мг

      20-100 мг

      30 мг

      30-50 мг

      100 мг

      Парацервикально

      Анестезия в акушерстве

      10 мг/мл (1 %)

      10 мл

      100 мг

      Симпатическая нервная блокада:

      цервикально

      люмбарно

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      5 мл

      5-10 мл

      50 мг

      50-100 мг

      Блокада центральной нервной системы

      Эпидурально*

      Люмбарно:

      обезболивание

      анестезия

      *Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом)

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      20-30 мл

      25-30 мл

      22.5-30 мл

      20-30 мл

      200-300 мг

      250-300 мг

      225-300 мг

      200-300 мг

      Каудальная анестезия:

      обезболивание в акушерстве

      обезболивание в хирургии

      10 мг/мл (1 %)

      10 мг/мл (1 %)

      20-30 мл

      22.5-30 мл

      200-300 мг

      225-300 мг

      Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

      Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Обычно доза составляет 3,2-4,3 мг/кг веса.

      Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для внутривенной анестезии у детей.

      Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

      Побочные реакции

      Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

      При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

      Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.

      Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

      Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.

      Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

      Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

      Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.

      Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия.

      Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

      При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

      Противопоказания

      — повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин

      — тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия,

      -тяжелые нарушения функции печени/почек

      — порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой

      — противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия

      — инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка

      — беременность, период лактации

      — детский возраст до 15 лет

      — эпилептиформные судороги

      Лекарственные взаимодействия

      При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

      Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

      Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

      Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

      Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

      Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

      Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

      Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

      β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

      Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

      Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

      Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

      Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

      Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

      Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

      Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

      Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

      Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

      Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

      Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

      Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

      Норадреналин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

      Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина, так как вызывают гипокалиемию.

      Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

      Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

      Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

      При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

      При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

      Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

      При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

      С осторожностью назначать с диазепамом.

      Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

      Особые указания

      Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

      Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

      При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

      При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

      Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

      При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

      Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

      Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

      Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

      Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

      Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

      С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

      При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

      При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

      Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

      Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

      С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

      Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

      Применение в период беременности или кормления грудью.

      Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

      Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

      Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

      Передозировка

      Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

      Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы – введение бензодиазепинов (например , диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал) со стороны сердечно-сосудистой системы – введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца- немедленный массаж.

      Форма выпуска и упаковка

      По 3.5 мл препарата помещают в ампулы из трубчатого бесцветного, прозрачного стекла, с кольцом излома или точкой излома, или без них.

      На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся, или этикетки из бумаги этикеточной или письменной.

      По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ.

      По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

      При отсутствии на ампулах кольца излома или точки излома, в пачку вкладывают скарификатор ампульный или нож ампульный керамический, или диск режущий керамический.

      Условия хранения

      Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.

      Хранить в недоступном для детей месте!

      Срок хранения

      2 года

      Не использовать по истечении срока годности

      Условия отпуска из аптек

      По рецепту

      Производитель

      Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”

      Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

      Владелец регистрационного удостоверения

      Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”

      Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

      Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

      ТОО «L-Фарма»

      050061,  г. Алматы,

      мкр.Тастак-1,  дом 3.

      Тел/факс (727) 374-88-75, (727) 374-88-72

      ИМП_Лидокаин_рус.doc 0.11 кб
      Лидокаин_каз.doc 0.13 кб

      Отправить прикрепленные файлы на почту

      Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

      Источник

      Понравилась статья? Поделить с друзьями:
      0 0 голоса
      Рейтинг статьи
      Подписаться
      Уведомить о
      guest

      0 комментариев
      Старые
      Новые Популярные
      Межтекстовые Отзывы
      Посмотреть все комментарии
    • Как открыть общественную организацию пошаговая инструкция
    • Беклазон эко аэрозоль для ингаляций инструкция по применению
    • Инструкция по сборке танка из картона
    • Инструкция по использованию повербанка
    • Инструкция clatronic dg 2844 инструкция