Лекарство престариум инструкция по применению от чего помогает

Состав

Таблетки. Активное вещество таблетки Престариум А содержат:

— периндоприла аргинина 10 мг, что соотв. 6,790 мг периндоприла.

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.

Фармакокинетика

ПРЕСТАРИУМ А — антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии на фоне его применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с положительным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта привыкания не наблюдается.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает гипотензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.
Сердечная недостаточность
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум А в дозе 2.5 мг у больных с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.
Цереброваскулярные заболевания
В процессе международного мультицентрового исследования (ПРОГРЕСС) оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n = 3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n = 3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 — нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/ диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) порядка 28% (95% CI (17, 38), р< 0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% vs13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов, основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом, деменции, связанной с инсультом, серьезных ухудшений когнитивных функций.
Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у больных артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Стабильная ИБС
В ходе международного мультицентрового рандомизированного, двойного слепого, плацебо контролируемого исследования EUROPA продолжительностью 4 года, была изучена эффективность периндоприла у пациентов со стабильной ИБС. В клиническом исследовании приняло участие 12218 пациентов старше 18 лет: 6110 пациентов принимали периндоприл третбутиламин по 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и 6108 пациентов плацебо.
Основными критериями оценки были сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией. Для участия в исследовании были отобраны пациенты с ИБС с установленным инфарктом миокарда как минимум за 3 месяца до скрининга, прошедших коронарную реваскуляризацию как минимум за 6 месяцев до скрининга, ангиографически выявленный стеноз (как минимум 70 % сужения одной или более основных коронарных артерий) или позитивный стресс тест при наличии в анамнезе болей в груди. Препарат назначали в дополнение к стандартной терапии, применяемой при гиперлипидемии, артериальной гипертензии и сахарном диабете.
Большинство пациентов принимали антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. К концу исследования соотношение количества пациентов, принимавших перечисленные группы препаратов, составляло 91%, 69% и 63% соответственно. Через 4.2 года результатом терапии периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/сут было значительное уменьшение относительного риска на 20% (95% CI ) развития предварительно определенных осложнений: у 488 (8%) пациентов из группы, принимающей периндоприл третбутиламин, и у 603 (9.9 %) пациентов из группы плацебо (р = 0.0003).
Результат при этом не зависел от пола, возраста, АД и наличия инфаркта миокарда в анамнезе.

Показания к применению

• артериальная гипертензия,
• хроническая сердечная недостаточность,
• профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу,
• стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Противопоказания

ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция), беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ, лактозная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат).

Побочные действия

Частые побочные эффекты >1/100,< 1/10 Редкие побочные эффекты > 1/1000,< 1/100 Крайне редкие побочные эффекты < 1/ 10 000 Мочевыделительная система: редко — Снижение функции почек, крайне редко — Острая почечная недостаточность Органы дыхания: часто — Кашель, затруднение дыхания, редко — Бронхоспазм, ангионевротический отек, крайне редко — Эозинофильная пневмония, ринит Пищеварительная система: часто — Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса диарея, запор, снижение аппетита, редко — Сухость во рту, крайне редко — Холестатическая или цитолитическая желтуха, панкреатит Аллергические реакции: часто — Кожная сыпь, кожный зуд, редко — Крапивница, крайне редко — Мультиформная эритема Нервная система: часто — Головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии, редко — Снижение настроения, нарушения сна, крайне редко — Спутанность сознания Прочие: редко — Потливость. Нарушение сексуальной функции Сердечно-сосудистые нарушения: чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы. Крайне редко: аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно развитие вторичной выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы риска. Лабораторные показатели: крайне редко: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза или панцитопении. Возможность развития гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Редко: повышение содержания мочевины и креатинина плазмы крови, проходящая гиперкалиемия, особенно на фоне почечной недостаточности, повышение активности печеночных ферментов и билирубина печени.

Взаимодействие

В начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью. На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови. Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови. Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма. Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту. При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т.ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении. Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью. Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов,антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ. Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ. Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами. Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут утром, перед приемом пищи.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса (такие как повышение концентрации ионов калия, снижение натрия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, головокружение, брадикардия, беспокойство и кашель. Лечение: при значительном снижении АД следует перевести больного в положение лежа и немедленно произвести восполнение ОЦК, по возможности, провести инфузию ангиотензина II и/или ввести в/в катехоламины. При развитии устойчивой выраженной брадикардии может потребоваться использование искусственного водителя ритма. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма, электролитов сыворотки крови и КК. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. При диализе необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Особые указания

Диуретические средства В начальном периоде лечения у некоторых больных на фоне терапии диуретическими средствами, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, в самом начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла должно осуществляться с осторожностью. Калийсберегающие диуретики или препараты калия, калийсодержащие продукты и пищевые добавки На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Назначать эти комбинации следует только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови. Литий Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому увеличению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное применение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. При невозможности избежать данного сочетания, необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту (аспирин) &ge, 3 г/сутки. Назначение НПВП может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВП и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пожилых пациентов или на фоне обезвоживания организма. Антигипертензивные и сосудорасширяющие средства Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту. Аллопуринол, иммунодепрессанты, в том числе цитостатические средства и системные глюкокортикостероиды, прокаинамид Совместное применение с ингибиторами АПФ может приводить к повышению риска развития лейкопении. Гипогликемические средства Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения данных препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью. Трициклические антидепрессанты/ Антипсихотические средства (нейролептики)/ Средства для общей анестезии Совместное назначение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Симпатомиметики Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении подобной комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ. Антацидные средства Уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ. Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства, бета-адреноблокаторы, нитраты Периндоприл может назначаться совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется

Наталья У.

17 июня 2021

Достоинства:
Давно принимаю эти таблетки, мне подходят.
Недостатки:
Нет

Леонид С.

04 июня 2021

Достоинства:
Хороший препарат — по весьма доступной цене.

Mikhail K.

01 июня 2021

Достоинства:
Удобная и практичная упаковка

Состав

Действующее вещество: Периндоприла аргинин (Perindopril arginine)Концентрация действующего вещества (мг): 5

Фармакологические свойства

Периндоприл — ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro. Клиническая эффективность и безопасностьАртериальная гипертензияПериндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении пациента лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения ЧСС. Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, СКФ при этом не изменяется. Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87-100%) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахифилаксии. Прекращение лечения не сопровождается развитием эффекта рикошета. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Цереброваскулярные заболеванияРезультаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих 2 недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 — нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического порядка 28% по сравнению с плацебо (10.1% и 13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Это было отмечено как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта. Стабильная ИБСЭффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации. Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией. Терапия периндоприла эрбумином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска наступления комбинированной конечной точки на 1.9% (снижение относительного риска — 20%). У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% (снижение относительного риска — 22.4%) по сравнению с группой плацебо. Пациенты детского возраста до 18 летЭффективность и безопасность применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Имеются данные клинических исследований с участием 62 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 2 до 15 лет с СКФ>30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела, которые получали периндоприл в дозе 0.07 мг/кг в среднем. Доза подбиралась индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента и показателей его АД в ответ на терапию, при этом максимальная доза составляла 0.135 мг/кг/сут.59 пациентов участвовали в исследовании на протяжении 3 месяцев и 36 пациентов завершили продленный период исследования, который составлял не менее 24 месяцев (средняя продолжительность участия в исследовании составила 44 месяца). Показатели систолического и диастолического АД оставались стабильными на протяжении всего периода исследования (от момента включения в исследования до заключительной оценки) у пациентов, ранее получавших другие гипотензивные средства, и снизились у пациентов, ранее не получавших гипотензивную терапию. Более 75 % детей при последнем определении имели систолическое и диастолическое АД меньше 95-го перцентиля. Данные по безопасности, полученные в этом исследовании, согласуются с уже имеющейся информацией относительно безопасности применения периндоприла. Двойная блокада РААСИмеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (АРА II). Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией. Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II. Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта; стабильная ИБС.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, ангионевротический отек (отек Квинке); наследственный/идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Престариум А противопоказан к применению при беременности (см.­ раздел Противопоказания). В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода. При планировании беременности или ее наступлении во время применения препарата Престариум А следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния костей черепа и функции почек. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливанияВ настоящий момент не установлено, выделяется ли периндоприл в грудное молоко. Вследствие отсутствия информации относительно применения периндоприла в период грудного вскармливания, его прием не рекомендуется. Предпочтительно применять другие препараты с более изученным профилем безопасности в период грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей. ФертильностьВ доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать один раз в день, утром, перед приемом пищи.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены. Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель. Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами; при необходимости следует ввести в/в 0.9% раствор натрия хлорида, раствор катехоламинов. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Особые указания

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризациюПри развитии нестабильной стенокардии в период первого месяца терапии препаратом Престариум А, следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии. Артериальная гипотензияИнгибиторы АПФ могут вызвать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, при рвоте и диарее, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы Лекарственное взаимодействие и Побочное действие). Симптоматическая артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности, как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием петлевых диуретиков в высоких дозах, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престариум А. Подобный подход применяется и у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с низким изголовьем. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего применения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено. У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД Престариум А может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием. Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатияПрестариум А, как и другие ингибиторы АПФ, следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом. Нарушение функции почекПациентам с почечной недостаточностью (КК <60 мл/мин) начальную дозу препарата Престариум А следует подбирать в зависимости от значения КК (см. раздел Режим дозирования) и затем — в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в сыворотке крови (см. раздел Побочное действие). Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале приема ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической хронической сердечной недостаточностью, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном применении диуретических средств. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Престариум А и/или диуретика. ГемодиализУ пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, было отмечено несколько случаев развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран. В подобных ситуациях следует рассмотреть возможность назначения гипотензивного препарата другого класса или использования диализной мембраны другого типа. Трансплантация почкиДанные о применении препарата Престариум А у пациентов после трансплантации почки отсутствуют. Повышенная чувствительность/ангионевротический отекПри приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел Побочное действие). При появлении симптомов прием препарата следует немедленно прекратить, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел Противопоказания). В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел Побочное действие). Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНПВ редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза. Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизацииИмеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. У этих пациентов подобные реакции удавалось предотвратить путем временной отмены ингибиторов АПФ, но при случайном или неаккуратном возобновлении лечения реакции могли развиться вновь. Нарушение функции печениВ редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел Побочное действие), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением. Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемияНа фоне применения ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять Престариум А у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, или при сочетании этих факторов риска, особенно при наличии исходного нарушения функции почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Престариум А у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациентам следует сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка). Этнические различияСледует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в качестве антигипертензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией. КашельНа фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля. Хирургическое вмешательство/общая анестезияУ пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. ГиперкалиемияГиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходимо одновременное применение препарата Престариум А и указанных выше препаратов, лечение следует проводить с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Пациенты с сахарным диабетомПри назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Препараты литияОдновременное применение препарата Престариум А и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавкиНе рекомендуется одновременное назначение препарата Престариум А и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Двойная блокада РААСИмеются данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см. разделы Лекарственное взаимодействие и Фармакологическое действие). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и АД. Не следует применять ингибиторы АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрестариум А следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Описание

Престариум относится к категории лекарственных средств, ингибирующих ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). За счет последующего каскада реакций уже происходит сосудорасширяющее действие, что приводит к уменьшению показателей артериального давления (АД). Его использование помогает регулировать давление при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях (подробнее см. раздел Показания).

Действующие вещества

Основным компонентом Prestarium является периндоприл. Это вещество представляет собой пролекарство. После перехода в активную форму способно:

• снижать артериальное давление;
• увеличивать пред- и постнагрузку;
• улучшать устойчивость к физическим нагрузкам;
• снижать показатели минутного сердечного объема.

Форма выпуска

В аптечных сетях можно приобрести Престариум или Престариум А. В обоих случаях действующим веществом является периндоприл, который представлен в виде периндоприла эрбумина в Престариуме и в виде периндоприла аргинина в Престариуме А. Поскольку действие лекарства начинается только после трансформации активного компонента в периндоприлат (активный метаболит), разница между фармакологическими и другими свойствами отсутствует. В лекарстве Престариум главного компонента может быть 2 мг, 4 мг или 8 мг, в Престариум А – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Количество таблеток в упаковке Престариум/Престариум А – по 14 и по 30 шт. Поставляются во флаконах. В упаковке может быть один или три флакона (соответственно, 30 или 90 таблеток). Для медицинских учреждений выпускаются упаковки с большим количеством флаконов. Уточнить цену Престариум (в любой дозировке) можно дистанционно на сайте.

Состав

Во всех таблетках кроме основного компонента присутствуют вспомогательные.

Престариум производят с добавлением:

• кремния диоксид коллоидный гидрофобный;
• лактозы (в виде моногидрата);
• стеарата магния;
• микрокристаллической целлюлозы.

Престариум А поставляется в виде таблеток, диспергируемых в ротовой полости. Они изготовлены из:

• кремния диоксид коллоидный гидрофобный;;
• смеси, состоящей на 85% из лактозы (в виде моногидрата) и на 15% из кукурузного крахмала;
• стеарата магния;
• аспартама;
• ацесульфама калия.

Еще одна форма этого препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Их производят с добавлением:

• кремния диоксид коллоидный гидрофобный;
• лактозы (в виде моногидрата);
• стеарата магния;
• карбоксиметилкрахмала натрия;
• мальтодекстрина.

Оболочку изготавливают из макрогола 6000 и специального премикса Sepifilm 37781 RBC (белого). Он состоит из:

• диоксида титана;
• гипромеллозы;
• стеарата магния;
• глицерола;
• макрогола 6000.

Фармакологический эффект

Фармакологические свойства любой формы Престариум (5 мг, 2,5 мг, 10 мг) не зависят от дозы главного компонента. После его трансформации в активное вещество периндоприлат начинается ингибирование специфического ангиотензинпревращающего фермента. Он отвечает за образования гормона ангиотензина II из ангиотензина I. Таким образом предотвращается сужение сосудов, которое происходит под влиянием ангиотензина II. Уменьшение его количества приводит к снижению выработки альдостерона и повышению активности плазменного ренина.

После приема препарата снижение показателей артериального давления отмечается в течение первого часа. Максимальное ингибирование при приеме дозы 8 мг длится 10-12 ч.

Во время клинических испытаний были отмечены следующие эффекты:

• риск развития инсульта (включая фатальный), деменции, осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (включая летальный исход) и осложнений в виде ухудшения когнитивных способностей снижался как при монотерапии, так и при использовании лекарственного средства в комбинации с диуретиками;
• такие результаты не зависели от вида инсульта, пола и возраста, наличия сахарного диабета или его отсутствия; они были отмечены при артериальной гипертензии и при приеме препарата на фоне нормальных показателей артериального давления.

При терапии стабильной ишемической болезни сердца препаратами Престариум или Престариум А в дозировке 8 мг или 10 мг соответственно отмечалось уменьшение риска возникновений сердечно-сосудистых осложнений. Такой же результат отмечался при приеме активного компонента после инфаркта.

Фармакокинетика

После абсорбции примерно от 30 до 50% системно доступного периндоприла гидролизуется до его активного метаболита периндоприлата, средняя биодоступность которого составляет примерно 25%.

Из инструкции по применению Престариум о фармакокинетических свойствах лекарства известно следующее:

• процесс всасывания быстрый, употребление пищи может замедлить метаболизм, биодоступность около 75%;
• максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через один час;
• после трансформации главного компонента в активный метаболит его плазменная концентрация достигает своего максимума в период от трех до семи часов;
• При повторном пероральном приеме периндоприла 1 раз в день периндоприлат кумулирует, концентрация увеличивается примерно в 1,5–2 раза и достигает равновесного уровня в плазме через 3–6 дней;
• период полувыведения составляет один час, у активного метаболита – от трех до пяти часов;
• выводится почками.

У особых групп пациентов (при наличии почечной и/или сердечной недостаточности и у пожилых людей) отмечается замедленное выведение активного метаболита.

Показания

Престариум (10 мг, 5 мг или 2,5 мг) рекомендуется пить при:

• хронической сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии;
• ишемической болезни сердца (для уменьшения рисков развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы);
• на фоне нарушений мозгового кровообращения (транзиторного) по ишемическому типу или после инсульта в профилактических целях (в составе комбинированного лечения вместе с индапамидом).

Противопоказания

Престариум не используется при:

• функциональных нарушениях почек со скоростью клубочковой фильтрации меньше 60 мл/мин или сахарном диабете при употреблении пациентом алискирена или лекарственных средств, содержащих его;
• наследственном или идиопатическом ангионевротическом отеке (в анамнезе);
• гиперчувствительность в т.ч. к любому другому иАПФ;
• беременности, грудном вскармливании, возрасте до 18 лет включительно;
• наличии заболеваний, связанных с проблемами усвоения лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).

В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при:

• пониженном объеме циркулирующей крови, возникшем на фоне диареи и/или рвоты, бессолевой диеты или приема диуретиков);
• болезнях соединительной ткани (системных, например, при склеродермии или системной красной волчанке);
• нейтропении/агранулоцитозе;
• почечной или сердечной недостаточности (в хронической форме, четвертого функционального класса);
• стенозах (митральном, аортальном или двустороннем почечных артерий);
• стенокардии;
• кардиомиопатии (обструктивной гипертрофической);
• наличии одной почки или после операции по трансплантации почки;
• приеме аллопуринола, антидепрессантов, прокаинамида (из-за риска возникновения агранулоцитоза или нейтропении);
• сахарном диабете;
• гипертензии (реноваскулярной);
• лечение препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, препаратами лития, приеме заменителей соли, содержащих калий;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• гемодиализе с использованием аппарата с высокопроточными мембранами;
• общей анестезии и/или оперативных вмешательствах;
• приеме десенсибилизирующих препаратов после укусов ос, пчел и других перепончатокрылых;
• гипергликемии;
• афрезе липопротеинов с низкой плотностью;
• принадлежности к негроидной расе.

Меры предосторожности

До начала приема таблеток Престариум следует узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих). Необходимо получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе). Следует учитывать указания из раздела Противопоказания. и изучить рекомендации из глав Особые указания, Побочные эффекты и Лекарственное взаимодействие.

Во время лечения необходимо следовать указаниям врача. Подбор дозировок происходит индивидуально с учетом всех значимых факторов. При поддерживающем лечении и пациентам в возрасте назначается минимальная терапевтическая доза в 2,5 мг. Предельно допустимая суточная дозировка – 10 мг. Запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема, назначенную врачом. Чаще всего начальная дозировка составляет 5 мг. По мере необходимости ее корректируют. При рисках возникновения гипотонии начинать терапию нужно с 2,5 мг.

До начала терапии пациента следует проинформировать о правилах употребления таблеток. Их назначают один раз в день. Желательно их пить утром. Лекарство нужно принимать через равные промежутки времени. Так поддерживается постоянная концентрация активного вещества в организме.

Пациента следует проинформировать о рисках развития негативных реакций. При их появлении, усилении или отсутствии желаемого результата от приема следует обратиться в медучреждение.

Нельзя употреблять таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки испорченности или из поврежденных упаковок.

Главный компонент не оказывает непосредственного влияния на способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Тем не менее, во время курса терапии следует быть аккуратным при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также при использовании опасных приборов и механизмов. Внезапное развитие побочных явлений (например, в виде реакции гиперчувствительности в острой форме или головокружения) при деятельности, требующей высокой концентрации внимания, представляет угрозу для самого пациента и окружающих.

Применение при беременности

Для применения Prestarium беременность и грудное вскармливание являются прямыми противопоказаниями. При необходимости использования именно этого препарат в период лактации грудное вскармливание следует прекратить (активный компонент способен проникать в грудное молоко).

Побочные действия

Во время курса терапии возможно развитие негативных реакций со стороны разных органов и систем: 

Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались в постмаркетинговых исследованиях, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях.

В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0,3%) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0,2%) пациентов в группе плацебо. В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов – ангионевротический отек, у 1 пациента – внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости, была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Передозировка

О случаях передозировки информации мало (данные ограничены). Может появиться характерная симптоматика в виде:

• снижения показателей артериального давления (выраженного);
• гипервентиляции;
• нарушений водно-электролитного баланса;
• шока;
• кашля;
• брадикардии или тахикардии;
• головокружения;
• ощущения сердцебиения;
• беспокойства.

При появлении таких признаков следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Рекомендуется симптоматическое и/или поддерживающее лечение. В этот период требуется мониторить основные функциональные показатели, плазменную концентрацию электролитов и креатинина.

Стандартная тактика:

• для выведения препарата в первые часы назначается промывание желудка, в дальнейшем – прием адсорбентов (например, активированного угля), для ускоренного выведения активного метаболита может использоваться гемодиализ;
• нужно обеспечить положение лежа с возвышением нижних конечностей;
• при необходимости восстановления объема циркулирующей крови назначается инфузионная терапия с использованием раствора хлорида натрия;
• следует использовать средства для восстановления водно-электролитного баланса;
• по показаниям назначаются катехоламины;
• наличие выраженной брадикардии будет показанием для установки водителя искусственного ритма.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении Престариум или Престариум А следует учитывать результаты взаимного влияния активного компонента и других препаратов.

Особые указания

При назначении препарата, ингибирующего АПФ, следует учитывать все значимые факторы (наличие сопутствующих заболеваний, сочетаемость с другими лекарственными средствами, риски возникновения побочных эффектов).

Врачебный контроль и индивидуальный подбор комбинации с диуретиками необходим при сердечной недостаточности в хронической форме, ишемической болезни сердца и цереброваскулярной недостаточности. До начала терапии по возможности следует стабилизировать объем циркулирующей крови и уровень натрия.

При развитии транзиторной артериальной гипотензии курс лечения можно продолжить после коррекции дозировки (ее следует снизить) или после кратковременной отмены до стабилизации артериального давления.

При прогрессирующей почечной недостаточности курс лечения следует прервать.

Во время десенсибилизирующей терапии после укусов пчел, ос и других перепончатокрылых возможно развитие гиперчувствительности. В целях профилактики таких осложнений желательно ненадолго прекратить прием активного компонента.

При наличии факторов риска возникновения гиперкалиемии необходимо периодически контролировать уровень глюкозы, калия, липидов и мочевины.

Поскольку прием препарата при сопутствующих заболеваниях может спровоцировать развитие осложнений, необходим периодический врачебный контроль в течение курса лечения. Требуется оценивать функциональные показатели работы почек, картину крови, уровня активности печеночных трансаминаз.

Особенности применения Престариум при разных заболеваниях/состояниях:

Во время терапии также следует учитывать следующие факторы:

• Этнические различия: нужно принимать во внимание, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека повышен. Препарат менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы;
• Кашель: на фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля;
• Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинами с низкой плотностью: в редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза;
• Гемодиализ: у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ (следует избегать такой комбинации);
• Трансплантация почки: данные о применении Престариум у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек: в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. При появлении симптомов прием должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения терапии. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО, а также в других городах Престариум реализуется по рецепту. Перед тем, как приобретать препарат, можно уточнить его стоимость онлайн.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 8149/07/12 от 21.05.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с оттиском логотипа фирмы с одной стороны и насечкой для разлома с обеих сторон; таблетка может быть разделена на две равные части.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72.58 мг, магния стеарат (E470B), мальтодекстрин, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав пленочной оболочки: глицерол (E422a), гипромеллоза (E464), хлорофиллин меди (E141ii), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).

14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 8149/07/12 от 21.05.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с оттиском логотипа фирмы с одной стороны и насечкой для разлома с обеих сторон; таблетка может быть разделена на две равные части.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72.58 мг, магния стеарат (E470B), мальтодекстрин, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав пленочной оболочки: глицерол (E422a), гипромеллоза (E464), хлорофиллин меди (E141ii), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).

14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 8149/07/12 от 21.05.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском в виде «сердца» с одной стороны и логотипом фирмы с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 145.16 мг, магния стеарат (E470B), мальтодекстрин, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав пленочной оболочки: глицерол (E422a), гипромеллоза (E464), хлорофиллин меди (E141ii), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).

14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 8149/07/12 от 21.05.2012 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском в виде «сердца» с одной стороны и логотипом фирмы с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 145.16 мг, магния стеарат (E470B), мальтодекстрин, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав пленочной оболочки: глицерол (E422a), гипромеллоза (E464), хлорофиллин меди (E141ii), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).

14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 8149/07/12 от 21.05.2012 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 36.29 мг, магния стеарат (E470B), мальтодекстрин, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав пленочной оболочки: глицерол (E422a), гипромеллоза (E464), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).

14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 8149/07/12 от 21.05.2012 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 36.29 мг, магния стеарат (E470B), мальтодекстрин, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав пленочной оболочки: глицерол (E422a), гипромеллоза (E464), макрогол, магния стеарат (E470B), титана диоксид (E171).

14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметное повышение содержания ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и пройти тщательное медицинское обследование.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, с после недавно проведенной пересадки почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C, в плотно закрытом флаконе во избежание попадания влаги.

Контакты для обращений