Ксизал капли инструкция по применению взрослым

Состав

Действующее вещество: Левоцетиризин. Концентрация действующего вещества (мг): 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

Ксизал предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих круглогодичной и сезонной формой аллергического конъюнктивита и ринита, которые сопровождаются чиханием, отеком слизистой оболочки носа, слезотечением, ринореей и гиперемией слизистой оболочки носа и конъюнктивы. Ксизал также назначают пациентам, страдающим поллинозом, хронической формой идиопатической крапивницы, ангионевротическим отеком и аллергическими дерматозами, которые сопровождаются кожной сыпью и зудом.

Противопоказания

Ксизал не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к левоцетиризину и производным пиперазина. Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал не рекомендуется назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и лактазной недостаточностью. Левоцетиризин не следует назначать пациентам с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин). Препарат Ксизал не рекомендуется назначать в период беременности и лактации. Таблетки, покрытые оболочкой, не используют для лечения детей младше 6 лет. Капли пероральные не используют для лечения детей младше 2 лет. Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая левоцетиризин пациентам с нарушениями функции почек, хроническим алкоголизмом, и пациентам пожилого возраста. Пациентам, которые водят машину или управляют потенциально небезопасными механизмами, следует соблюдать особую осторожность в период терапии левоцетиризином.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл). Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач. Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием. Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг. Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг. Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина: Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов. Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется. Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев. В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Побочное действие

Ксизал, как правило, неплохо переносится пациентами. В период терапии левоцетиризином у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов: Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: снижение остроты зрения, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, агрессия, астения, депрессивные состояния. В единичных случаях возможно развитие галлюцинаций и судорог. Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт и боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось изменение массы тела. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд и сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек. Другие: учащенное сердцебиение, диспноэ, одышка, боль в мышцах.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Условия отпуска

По рецепту.

• Аналоги
• С этим товаром покупают
• Инструкция
• Формы выпуска

Инструкция по применению

Описание

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует кор­ректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сыворо­точного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин)=[140 — возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата:

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4- х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезно­вении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симп­томов более 4-х дней в неделю или их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения у взрослых пациентов длительно­стью до 6 месяцев.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому про­изводному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

• Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью:

• При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования). У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

• У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

• Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной го­товностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

• При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарствен­ными препаратами).

• Беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС:

 нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 очень редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

 очень редко — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:

 нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы:

 очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ:

 очень редко — увеличение массы тела.

Аллергические реакции:

 очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Показания к применению

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

• круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• отек Квинке;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирин, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почеч­ной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повре­ждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторож­ность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной го­товностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Передозировка

Симптомы:

 сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение:

 необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Активное вещества:

 левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг.

Вспомогательные вещества:

 натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут — 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. 

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя

• Главная
• Каталог

• Корзина
  

• Избранное
  

• Ещё