Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Флупентиксол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Флупентиксол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Флупентиксол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Флупентиксол
Структурная формула
Русское название
Флупентиксол
Английское название
Flupentixol
Латинское название
Flupentixolum (род. Flupentixoli)
Химическое название
4-[3-[2-(Трифторметил)-9H-тиоксантен-9-илиден]пропил]-1-пиперазинэтанол (и в виде дигидрохлорида или деканоата)
Брутто формула
C23H25F3N2OS
Фармакологическая группа вещества Флупентиксол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F20 Шизофрения
-
F29 Неорганический психоз неуточненный
-
F32 Депрессивный эпизод
-
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
-
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
-
F60.0 Параноидное расстройство личности
-
R44.3 Галлюцинации неуточненные
-
R45.1 Беспокойство и возбуждение
-
R45.3 Деморализация и апатия
-
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
-
R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
-
R53 Недомогание и утомляемость
Код CAS
2709-56-0
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, антидепрессивное, антипсихотическое, нейролептическое, седативное.
Характеристика
Нейролептик из группы производных тиоксантена.
Фармакология
Блокирует центральные постсинаптические дофаминовые рецепторы, проявляет альфа-адреноблокирующие свойства и подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Оказывает выраженное антипсихотическое, анксиолитическое, растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) и антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие проявляется при дозе 3 мг/сут и возрастает с увеличением дозы; антидепрессивное действие — в дозах до 3 мг/сут. В высоких дозах (25 мг/сут и более) может вызывать неспецифический седативный эффект. Эффективно устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. бред, галлюцинации, нарушения мышления, а также негативную симптоматику шизофрении, ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой и безынициативностью, повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.
Депо-формы флупентиксола применяются для длительной терапии, а также для профилактики рецидивов, связанных с произвольным прерыванием лечения пациентами.
Биодоступность флупентиксола после приема внутрь составляет около 40%. Лекарственные формы для в/м введения (депо-формы) подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента цис-(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. Cmax при приеме внутрь достигается через 3–6 ч, при введении депо-форм — к концу первой недели после инъекции. Равновесная концентрация при приеме внутрь у большинства пациентов достигается через 7–10 дней, при введении депо-форм — через 3 мес. Теоретический объем распределения составляет в среднем 14,1 л/кг, связывание с белками плазмы — примерно 99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. В небольших количествах проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (соотношение концентрации вещества в грудном молоке и плазме составляет 1:3). Биотрансформируется (сульфоокисление, N-деалкилирование и глюкуронирование) с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном через кишечник и частично почками (в соотношении 4:1). Т1/2 при приеме внутрь составляет около 35 ч, а для депо-форм — 3 нед. Системный Cl — 0,29 (±0,13) л/мин. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику флупентиксола не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на фармакокинетические параметры, тогда как при тяжелом нарушении функции печени процесс элиминации может быть замедлен.
Применение вещества Флупентиксол
Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).
Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4–40 мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.
Капли (в дозе 40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Судорожный синдром; прогрессирующие заболевания печени; заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения); поражения головного мозга, в т.ч. ствола (болезнь Паркинсона); нарушения дыхания, связанные с острыми инфекционными заболеваниями, астмой, эмфиземой; глаукома, в т.ч. закрытоугольная, или предрасположенность к ней; клинически выраженная гипертрофия предстательной железы (риск задержки мочи); нарушение опорожнения мочевого пузыря с образованием остаточной мочи; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно ухудшение состояния); синдром Рея (повышение риска гепатотоксического воздействия); алкоголизм (возможно усиление угнетения ЦНС); почечная недостаточность, пролактинзависимые опухоли, стенозы ЖКТ.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).
Побочные действия вещества Флупентиксол
Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3 мг/сут — инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства (менее 5%); при более высоких дозах — экстрапирамидные расстройства (акатизия — 18%, паркинсонизм — 8%, тремор — 7% (для депо-форм — 16%), гипокинезия — 5%), инсомния — 9%, усталость — 5%, депрессия — 4% (для депо-форм), беспокойство — 3%, парез аккомодации — 3%, сонливость, головокружение — 2%; кроме этого — дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония — лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия — 1,5% (при дозе выше 40 мг/сут), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.) — менее 1%, тромбоз — менее 0,1%, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация (4%), тошнота (2%), сухость во рту (2%), запор (2%), диарея (1%), паралитическая кишечная непроходимость, холестаз, в отдельных случаях — желтуха, преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).
Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, барбитураты, опиоидные анальгетики), антихолинергических средств, а также антихолинергический эффект антидискинетических и антигистаминных средств. Усиливает или удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффект трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), тразодона. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и альфа-метилдопы, действие агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин, амантадин, леводопа). В комбинации с амфетамином возможно подавление стимулирующего действия амфетамина на ЦНС и антипсихотического действия тиоксантенов. Кофеин ослабляет действие нейролептиков. Может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эфедрина, метараминола, метоксамина, фенилэфрина. Одновременное применение с адреналином (эпинефрином) приводит к резкому падению АД, с метоклопрамидом, бромокриптином, ализапридом и пиперазином — увеличению риска развития экстрапирамидных расстройств. При комбинации с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, с препаратами, обладающими ототоксическими свойствами, — маскировка симптомов ототоксичности, со средствами, вызывающими фотосенсибилизацию — усиление фотосенсибилизирующего эффекта. Повышает (взаимно) концентрацию пропранолола, трициклических антидепрессантов, препаратов лития в сыворотке, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Барбитураты, карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Антацидные и адсорбирующие антидиарейные средства могут тормозить всасывание тиоксантенов при приеме внутрь.
Передозировка
Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м.
Внутрь. Таблетки. Депрессия и тревожные расстройства: начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости через 1 нед дозу увеличивают до максимальной суточной — 3 мг, разделенной на 2–3 приема; при отсутствии эффекта в дозе 3 мг/сут терапию отменяют. Психотические состояния: начальная доза — 5–15 мг/сут в 2–3 приема, при необходимости — до 40 мг/сут; поддерживающая — 5–20 мг 1 раз в сутки утром.
Капли. Психотические состояния: 4–16 мг/сут (1–4 капли в сутки) в 2–3 приема, при необходимости — до 40 мг/сут (10 капель в сутки). Острые и хронические психозы, резистентные к терапии: доза устанавливается индивидуально; 40–150 мг 4 раза в сутки в начале терапии, затем — 1–3 раза в сутки.
В/м, глубоко в ягодичную мышцу. Депо-формы: 20–200 мг каждые 2–4 нед, при обострении — до 400 мг каждые 1–2 нед, с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей — 20–200 мг каждые 2–4 нед.
Переход от пероральных форм на депо-формы осуществляется по схеме: пероральная суточная доза (мг) х 4 = разовая доза (мг) депо-формы в/м 1 раз в 2 нед; в первую неделю после инъекции следует продолжать прием пероральных форм в уменьшенных дозах.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у детей (безопасность и эффективность применения не определены). Пожилым больным следует назначать более низкие начальные дозы и проводить их коррекцию постепенно.
Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. При появлении признаков поздней дискинезии или дистонии, злокачественного нейролептического синдрома следует отменить терапию флупентиксолом и назначить поддерживающее и симптоматическое лечение.
При длительной терапии, особенно с применением высоких доз, необходим тщательный контроль и оценка состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы или прекращения терапии: анализ крови и определение лейкоцитарной формулы (при выраженном агранулоцитозе флупентиксол следует отменить), определение функции печени, исследование мочи на билирубин и другие желчные пигменты (при появлении желтухи или гриппоподобных симптомов), офтальмологические исследования.
Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом, стоматологическом вмешательстве или неотложном лечении.
Не следует подвергать незащищенную кожу солнечному облучению.
Пациентам, которым ранее не назначались длительно действующие нейролептики, применение депо-формы следует начинать с пробной дозы — 5–20 мг и вести тщательное наблюдение за их состоянием в течение 5–10 дней.
При прекращении длительной поддерживающей терапии дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель. В случае предшествующей терапии антипсихотическими средствами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков, воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Особые указания
Раствор для инъекций (депо-формы) нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Флупентиксол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Флюанксол |
от 267.00 до 1819.00 |
Флупентиксол-натив (Flupentixol-nativ)
💊 Состав препарата Флупентиксол-натив
✅ Применение препарата Флупентиксол-натив
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Флупентиксол-натив
(Flupentixol-nativ)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AF01
(Флупентиксол)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Флупентиксол-натив |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-005281 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флупентиксол-натив
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.866 мг, крахмал картофельный — 55.4 мг, желатин — 2.4 мг, тальк — 6.3 мг, магния стеарат — 0.45 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай розовый 03В240022 — 4.65 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид — 28.95%, макрогол 6.25%, краситель железа оксид красный — 0.2%, краситель железа оксид желтый — 0.09%, краситель железа оксид черный — 0.02%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1— и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Показания активных веществ препарата
Флупентиксол-натив
Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.
Для применения в дозах 3 мг/сут и более: шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом (в т.ч. поддерживающее лечение — в соответствующей лекарственной форме).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, способ, схему применения и длительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, ответа на лечение и используемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто — снижение аппетита; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны психики: часто — бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто — спутанность сознания; частота неизвестна — суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; нечасто — поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, нарушения речи, судороги; очень редко — ЗНС.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — артериальная гипотензия, «приливы»; редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии — фибрилляция и тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт»; очень редко — венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, повышенное потоотделение; нечасто — дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи, нарушение мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие реакции: часто — астения, слабость.
Резкая отмена флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций «отмены» с такими симптомами как тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, повышенное потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация, головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 — 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к флупентиксолу и к нейролептикам тиоксантеновой структуры; сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. удлинение интервала QT, брадикардия <50 уд./мин, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта; опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение ЦНС); беременность, период грудного вскармливания.
Не рекомендуется применять флупентиксол в/м у пациентов в состоянии психомоторного возбуждения, поскольку это может привести к обострению данной симптоматики.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая флупентиксол) в III триместре беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или проявления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Во время лечения флупентиксолом допускается продолжить кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности — это может привести к ухудшению состояния пациента.
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида. Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния. Имеются данные, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Другие психические состояния, для лечения которых назначают флупентиксол, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.
В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.
В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
До начала и во время лечения флупентиксолом необходимо определять факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринимать меры предосторожности.
На фоне применения флупентиксола возможно изменение концентрации инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом.
Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения флупентиксолом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.
При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT.
При одновременном применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков и препаратов, способных повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, увеличивается риск удлинения интервала QT и возникновения жизнеугрожающих аритмий.
Адрес производителя
|
ФАРММЕНТАЛ ГРУПП , ООО |
Россия |
Московская обл., г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Флупентиксол-натив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005281
Торговое наименование препарата
Флупентиксол-натив
Международное непатентованное наименование
Флупентиксол
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
|
Количество, мг |
|||
|
0,5 мг |
1,0 мг |
5,0 мг |
|
|
Действующее вещество: |
|||
|
Флупентиксола дигидрохлорид |
0,584 |
1,168 |
5,84 |
|
в пересчете на флупентиксол |
0,5 |
1,0 |
5,0 |
|
Вспомогательные вещества: |
|||
|
Лактозы моногидрат |
27,866 |
37,572 |
38,09 |
|
Крахмал картофельный |
55,4 |
73,5 |
77,0 |
|
Желатин |
2,4 |
2,76 |
3,32 |
|
Тальк |
6,3 |
8,4 |
9,1 |
|
Магния стеарат |
0,45 |
0,6 |
0,65 |
|
Пленочная оболочка: |
|||
|
Опадрай розовый 03В240022 |
4,65 |
— |
6,5 |
|
гипромеллоза — 62,500% |
|||
|
титана диоксид — 30,940% |
|||
|
макрогол — 6,250% |
|||
|
краситель железа оксид красный — 0,200% |
|||
|
краситель железа оксид желтый — 0,090% |
|||
|
краситель железа оксид черный — 0,020% |
|||
|
Опадрай пурпурный 03B200005 |
— |
6,0 |
— |
|
гипромеллоза — 62,500% |
|||
|
титана диоксид — 28,950% |
|||
|
макрогол — 6,250% |
|||
|
краситель железа оксид красный — 1,000% |
|||
|
краситель железа оксид желтый — 0,550% |
|||
|
краситель железа оксид черный — 0,750% |
Описание
Дозировка 0,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.
Дозировка 1,0 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-коричневого со слабым розовым оттенком цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.
Дозировка 5,0 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AF01
Фармакодинамика:
Флупентиксол является антипсихотическим лекарственным средством группы тиоксантенов.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, с блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг, и его выраженность возрастает с увеличением дозы.
Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие.
Флупентиксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации пациентов, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в сутки) флупентиксол не оказывает седативного действия, однако при назначении флупентиксола в дозе свыше 25 мг/сутки может развиваться седативный эффект.
При приеме малых доз (до 3 мг/сутки) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.
Фармакокинетика:
Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 99%.
Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выделяются в основном с калом и частично с мочой.
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 35 часов.
При поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией легкой или умеренной степени тяжести рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в плазме крови в диапазоне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л).
Показания:
В дозе до 3 мг/сутки
— Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
— Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией.
— Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.
В дозе 3 мг/сутки и более
— Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам).
— Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома.
— Возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT; брадикардия < 50 ударов в минуту; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмия; наличие факторов риска развития инсульта; глаукома (и предрасположенность к ней); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение центральной нервной системы (ЦНС)); феохромоцитома; лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных расстройств); задержка мочи; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); беременность, период грудного вскармливания.
Не рекомендуется назначать флупентиксол в дозах до 25 мг/сутки пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие флупентиксола может привести к обострению этой симптоматики.
Беременность и лактация:
Беременность
Во время беременности препарат Флупентиксол-натив следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденные, подвергавшиеся воздействию антипсихотических средств (включая флупентиксол) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или проявления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности, после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного мышечного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать.
Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.
Период грудного вскармливания
С учетом того, что флупентиксол в незначительных концентрациях присутствует в грудном молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения лекарственных средств матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет менее 0,5% от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения флупентиксолом допускается продолжить кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного особенно в первые 4 недели после рождения.
Влияние на фертильность
У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция и нарушения эякуляции (см. раздел «Побочное действие»). Эти нежелательные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.
В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы (если это возможно) или отмене препарата. Указанные эффекты являются обратимыми после отмены флупентиксола. В доклинических исследованиях фертильности у крыс флупентиксол оказывал незначительное влияние на частоту наступления беременности у самок крыс. Эффекты наблюдались в дозах, значительно превышающих используемые в клинической практике.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.
Депрессии, невротические расстройства, психосоматические нарушения
Первоначально 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в сутки. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в сутки. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.
Применение у пациентов пожилого и старшего возрастов: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.
Реакция пациентов на флупентиксол обычно наступает в течение 2-3 суток. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в сутки) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.
Шизофрения и шизофреноподобные психозы
Дозы препарата Флупентиксол-натив должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.
Начальная суточная доза составляет 3-15 мг и делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия — 5-20 мг в сутки. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.
Применение у пациентов пожилого и старшего возрастов: рекомендуются более низкие дозы.
Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.
Применение у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Флупентиксол может назначаться в обычных дозах пациентам с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в плазме крови.
Побочные эффекты:
Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Во время лечения флупентиксолом и сразу после отмены терапии были отмечены случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. раздел «Особые указания»).
Могут возникать экстрапирамидные расстройства особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических средств. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии флупентиксолом. При персистирующей акатизии может быть полезно применение бензодиазепинов или пропранолола.
Информация о частоте возникновения нежелательных реакций представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — >10%; «часто» — > 1% и < 10%, «нечасто» — > 0,1% и < 1%, «редко» — > 0,01% и < 0,1%, «очень редко» — < 0,01%, включая отдельные сообщения, «частота неизвестна».
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто — снижение аппетита; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто — бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто — спутанность сознания; частота неизвестна — суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; от нечасто до редко — поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — непроизвольное движение глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления, «приливы»; очень редко — венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, повышенное потоотделение; нечасто — дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи, расстройство мочеиспускания.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — неонатальный синдром отмены.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, астения.
Как и при применении других антипсихотических средств, при приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — фибрилляция и тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade des Pointes).
Резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций «отмены». Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, и тремор. Симптомы, как правило, развиваются в течение 1-4 суток после отмены и уменьшаются в течение 7-14 суток.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке одновременно с приемом лекарственных средств, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade des Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть проведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.
Взаимодействие:
Флупентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флупентиксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими лекарственными средствами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флупентиксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических лекарственных средств. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Удлинение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Следует избегать одновременного приема флупентиксола и указанных выше лекарственных средств.
Флупентиксол следует с осторожностью назначать одновременно с лекарственными средствами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и лекарственными средствами, способными повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Особые указания:
При приеме любых нейролептиков существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, эпизоды потери сознания, нестабильность автономной нервной системы). Риск повышается при использовании более сильных лекарственных средств. У пациентов с имеющимися психоорганическим синдромом, слабоумием и зависимостью от опиатов и/или алкоголя частота случаев с летальным исходом выше.
Лечение: прекратить прием нейролептиков. Назначить симптоматическую и общеукрепляющую терапию. Рекомендуется применение дантролена и бромокриптина. Симптоматика может сохраняться более недели после прекращения приема пероральных нейролептиков и дольше — при использовании депо-форм.
Как и другие нейролептики, флупентиксол следует с осторожностью назначать пациентам с психоорганическим синдромом, судорожными расстройствами и тяжелыми нарушениями функции печени.
Не рекомендуется назначать флупентиксол в дозах до 25 мг/сутки легковозбудимым или гиперактивным пациентам, так как активирующее действие флупентиксола может привести к ухудшению состояния пациента. Если пациент получал терапию транквилизаторами или нейролептиками, обладающими седативным эффектом, то их следует отменять постепенно.
Как и другие психотропные лекарственные средства, флупентиксол может изменить концентрации инсулина и глюкозы в плазме крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических лекарственных средств у пациентов с сахарным диабетом.
При длительной терапии особенно высокими дозами необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояния пациента, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
Как и другие лекарственные средства, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, флупентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому флупентиксол следует с осторожностью применять у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией и генетической предрасположенностью к таким состояниям и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, значительной брадикардией (< 50 ударов в минуту), недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью или аритмией. Следует избегать одновременного применения с другими антипсихотиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния. Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Другие психические состояния, для лечения которых назначают флупентиксол, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что и при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.
Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков.
В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения флупентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
Пациенты пожилого и старшего возрастов
Церебро-васкулярные нежелательные реакции
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических лекарственных средств у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять флупентиксол с осторожностью.
Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимавших антипсихотические лекарственные средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Флупентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пациентов с деменцией.
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Флупентиксол-натив.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период терапии флупентиксолом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5, 1,0 и 5,0 мг.
Упаковка:
Таблетки 0,5 мг, 1,0 мг:
По 50 или 100 таблеток в банках из полиэтилентерефталата укупоренных крышками из полиэтилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной печатной и пленки поливинилхлоридной.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки 5,0 мг:
По 100 таблеток в банках из полиэтилентерефталата укупоренных крышками из полиэтилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной печатной и пленки поливинилхлоридной.
По 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Натива»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Показания
Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).
Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4-40 мг в сутки), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.
Капли (в дозе 40-150 мг в сутки): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Судорожный синдром; прогрессирующие заболевания печени; заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения); поражения головного мозга, в том числе ствола (болезнь Паркинсона); нарушения дыхания, связанные с острыми инфекционными заболеваниями, астмой, эмфиземой; глаукома, в том числе закрытоугольная, или предрасположенность к ней; клинически выраженная гипертрофия предстательной железы (риск задержки мочи); нарушение опорожнения мочевого пузыря с образованием остаточной мочи; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно ухудшение состояния); синдром Рея (повышение риска гепатотоксического воздействия); алкоголизм (возможно усиление угнетения ЦНС); почечная недостаточность, пролактинзависимые опухоли, стенозы ЖКТ.
Беременность и лактация
Категория FDA — C. Флупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При беременности возможно применение препарата, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились).
Рекомендации по применению
Внутрь. Таблетки. Депрессия и тревожные расстройства: начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости через 1 неделю дозу увеличивают до максимальной суточной — 3 мг, разделенной на 2-3 приема; при отсутствии эффекта в дозе 3 мг в сутки терапию отменяют. Психотические состояния: начальная доза — 5-15 мг в сутки в 2-3 приема, при необходимости — до 40 мг в сутки; поддерживающая — 5-20 мг 1 раз в сутки утром.
Капли. Психотические состояния: 4-16 мг в сутки (1-4 капли в сутки) в 2-3 приема, при необходимости — до 40 мг в сутки (10 капель в сутки). Острые и хронические психозы, резистентные к терапии: доза устанавливается индивидуально; 40-150 мг 4 раза в сутки в начале терапии, затем — 1-3 раза в сутки.
Внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Депо-формы: 20-200 мг каждые 2-4 недели, при обострении — до 400 мг каждые 1-2 недели, с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей — 20-200 мг каждые 2-4 недели.
Переход от пероральных форм на депо-формы осуществляется по схеме: пероральная суточная доза (мг) х 4 = разовая доза (мг) депо-формы внутримышечно 1 раз в 2 недели; в первую неделю после инъекции следует продолжать прием пероральных форм в уменьшенных дозах.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3 мг в сутки — инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, при более высоких дозах — экстрапирамидные расстройства (акатизия, паркинсонизм, тремор, гипокинезия ), инсомния , усталость , депрессия (для депо-форм), беспокойство, парез аккомодации, сонливость, головокружение; кроме этого — дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония — лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (при дозе выше 40 мг в сутки), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.), тромбоз, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестаз, в отдельных случаях — желтуха, преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).
Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.
Передозировка
Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.
Взаимодействия
Амиодарон, Астемизол, Гатифлоксацин. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT. Следует избегать одновременного применения флупентиксола и гатифлоксацина, флупентиксола и астемизола, флупентиксола и амиодарона.
Леводопа. Флупентиксол может снижать эффект леводопы.
Метоклопрамид. Одновременное применение флупентиксола с метоклопрамидом повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Моксифлоксацин. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном применении моксифлоксацина, удлиняющего интервал QT. Следует избегать одновременного применения флупентиксола и моксифлоксацина.
Пиперазина адипинат. Одновременное применение флупентиксола с пиперазина адипинатом повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Соталол, Терфенадин, Тиоридазин, Хинидин, Цизаприд, Эритромицин. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT. Следует избегать одновременного применения флупентиксола и соталола, флупентиксола и терфенадина, флупентиксола и тиоридазина, флупентиксола и хинидина, флупентиксола и цизаприда, флупентиксола и эритромицина .
Этанол. Флупентиксол может усилить седативное действие алкоголя.
Особые указания
Возможен летальный исход при применении флупентиксола совместно с антиаритмическими средствами. Чаще, чем галоперидол, вызывает двигательные (экстрапирамидные) нарушения в начале лечения.
Раствор для инъекций (депо-формы) нельзя смешивать с другими растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ФЛЮАНКСОЛ
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1— и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Показания к применению
Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).
Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром.
Реклама
Режим дозирования
Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.
При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения); редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени.
Противопоказания к применению
Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, ЗНС, центральная гипертермия в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.
Применение при беременности и кормлении грудью
Флупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.
В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.
В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.
При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.