Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 20 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 4531/2000/05/10/15/16/20 от 02.07.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые, желатиновые номером 0 или номер 1, с корпусом белого цвета и крышкой зеленого; содержимое капсул — порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| флуоксетин (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), патентованный синий V (Е131), хинолиновый желтый (Е104), желтый закат FCF (Е110).
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки.
Описание активных компонентов препарата ФЛУКСЕН® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. Cmax в плазме достигается через 6-8 ч. Css в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.
Реклама
Режим дозирования
Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Флуксен: инструкция по применению
Форма выпуска: Капсулы
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Основные физико-химические свойства
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные реакции
- Передозировка
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Меры предосторожности
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
Основные физико-химические свойства
Твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышечка — зеленого. Содержимое капсул — порошок белого цвета.
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество: флуоксетина гидрохлорида, в перечислении на флуоксетин — 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат;
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), патентованный синий V (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), желатин.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код ATX: N06AВ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе. Также является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых и α-адренорецепторов. В отличие от других антидепрессантов не снижает функциональную активность β-адренорецепторов, мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Обладает стимулирующим и аналгезирующим эффектом, не оказывает седативного и кардиотоксического действия при приеме в средних терапевтических дозах.
Фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта. Слабо метаболизируется при первом прохождении через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. Эффективная равновесная концентрация в плазме крови наступает только после непрерывного приема препарата в течение нескольких недель. Связывание с белками крови — 94,5%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Т1/2 флуоксетина у взрослых и пациентов пожилого возраста составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. При нарушениях функции печени (цирроз печени) Т1/2 увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.
Выводится флуоксетин в основном почками (около 60%) и через кишечник — приблизительно 15%.
Показания
• Большие депрессивные эпизоды/расстройства.
• Обсессивно-компульсивные расстройства.
• Нервная булимия: в составе комплексной психотерапии для уменьшения неконтролируемого потребления пищи и с целью очистки кишечника.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Флуоксетин, капсулы, 20 мг ×20
Производство медикаментов, Россия • По рецепту
Флуоксетин, капсулы, 20 мг ×20
Озон, Россия • По рецепту
Флуоксетин, капсулы, 20 мг ×30
Озон, Россия • По рецепту
Состав
Флуоксетина гидрохлорид, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния безводный коллоидный, стеарат кальция, желатин, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.
Форма выпуска
Желатиновые капсулы 20 мг белого цвета в блистере в картонной пачке № 10 или 30.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат — антидепрессант, избирательно тормозит обратный захват серотонина, но практически не влияет на захват допамина и норадреналина. На холинергические Н1-рецепторы действует слабо. Улучшает настроение, понижает напряжение, чувство страха, устраняет дисфорию. Седативный эффект отсутствует. На функцию сердечно-сосудистой системы влияния не оказывает.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, при этом, прием пищи на степень всасывания не влияет, но скорость процесса замедляется. Cmax в крови достигается через 6 часов. Связь с белками крови на уровне 90%. Устойчивое терапевтическое действие наступает при приеме Флуксена в течение нескольких недель. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени до активного метаболита — норфлуоксетина. Выводится препарат с мочой и калом.
Показания к применению
Лечение депрессивных состояний различного генеза, обсессивно-компульсивных состояний, алкоголизма, булимического невроза (для снижения веса тела и уменьшения аппетита).
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, детский возраст, судорожный синдром, заболевания почек, глаукома, беременность и лактация, эпилепсия, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Побочные действия
Головная боль, вялость, астенический синдром, головокружение, нервозность, утомляемость, тревожность, гиперкинезия, двигательное беспокойство, расстройства сна, судорожные состояния, экстрапирамидный синдром, дизартрия, атаксия, парестезия, невропатия, невралгия, неврит, невроз, снижение концентрации внимания, расстройства мышления, тремор, эйфория, галлюцинации, параноидные реакции, суицидальные тенденции, психоз, ступор, изменения на ЭЭГ, кома.
Амблиопия, диплопия, глаукома, мидриаз, ирит, склерит, конъюнктивит, блефарит, светобоязнь, нарушение вкусовых ощущений, боль и шум в ушах, заложенность носа, синусит, кашель, тромбофлебит, тромбоцитемия, лимфоцитоз, тошнота, рвота, сухость во рту, увеличение слюнных желез, гастрит, запор, диарея, панкреатит, дизурия, цистит, отеки, дегидратация, метеоризм, колит, фурункулез, алопеция, местные аллергические реакции, потливость, потеря веса тела, озноб, лихорадка, гипотермия.
Флуксен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Начальная доза Флуксена при депрессии составляет 20 мг/сутки. Принимать за 1 прием в первой половине дня. Через 4 недели при необходимости дозировку увеличивают на 20 мг в сутки. Длительность лечения 2 — 3 месяца. Максимальная суточная доза препарата — 80 мг. Для пожилых пациентов доза не должна превышать 60 мг в сутки.
Лечебный эффект отмечается через 2-3 недели. При булимическом неврозе суточная доза Флуксена — 60 мг, которая делится на 3 приема.
Передозировка
Проявляется тошнотой, судорогами, рвотой, нарушением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие
Препарат несовместим с МАО, фуразолидоном, прокарбазином, другими антидепрессантами, ЛС, содержащими зверобой.
При одновременном приеме препарата с ЛС, имеющими высокую связь с белками плазмы (антикоагулянты пероральные, сердечные гликозиды, гипогликемические средства,) увеличивается риска развития осложнений. Несовместим с этанолом.
Возрастает риск кровотечений на фоне одновременного приема с варфарином. Прием с препаратами лития увеличивает риск развития токсических эффектов или снижения концентрации лития.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алевал, Рексетин, Аркетис, Флувоксин, Клофранил, Велафакс, Велаксин, Паксил.
Отзывы о Флуксене
Большинство отзывов о препарате среди пациентов, страдающих депрессией положительные.
«… Принимаю таблетки Флуксен второй месяц, пью по 20 в сутки. Через неделю мое состояние значительно улучшилось, но по-прежнему страдает сон. Аппетит вначале пропал полностью, а через неделю все стабилизировалось. Пожалуй, единственный серьезный минус — снизилось половое влечение, секса не хочется совсем».
Цена Флуксена, где купить
Цена Флуксена 20 мг №30 варьирует в пределах 210 —320 рублей за упаковку. Купить Флуксен в большинстве аптек Москвы можно только по предварительному заказу или вам предложат один из его аналогов.
Инструкция по применению
Описание
Твердые желатиновые капсулы №3, корпус и крышечка голубого цвета. Содержимое капсул —смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие отдельных комочков, распадающихся при легком нажатии стеклянной палочкой.
Действующие вещества
Флуоксетин
Форма выпуска
Капсулы
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество: флуоксетина гидрохлорид 22,36 мг, в пересчете на флуоксетин 20,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,84 мг, лактозы моногидрат 51,80 мг, магния стеарат 1,00 мг;
капсула твердая желатиновая №3 48 мг, в том числе: корпус: желатин 28,2043 мг, краситель индигокармин 0,0197 мг, титана диоксид 0,5760 мг; крышечка: желатин 18,8029 мг, краситель индигокармин 0,0131 мг, титана диоксид 0,3840 мг.
Фармакологический эффект
Препарат Флуоксетин Канон является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что определяет его механизм действия. Флуоксетин практически не обладает сродством к другим рецепторам, например, к ? l-, ? 2- и ?-адренергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, мускариновым и ГАМК- рецепторам.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приёме внутрь флуоксетин хорошо всасывается. Приём пищи не влияет на биодоступность данного препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. При концентрациях от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94,5% флуоксетина in vitro связано с белками сыворотки человека, включая альбумин и ?1-кислый гликопротеин. Флуоксетин имеет высокий объем распределения (20-40 л/кг). Значение Сmax составляет 15-55 нг/мл. Равновесные концентрации в плазме достигаются после приема в течение нескольких недель. Равновесные концентрации после продолжительного применения препарата аналогичны концентрациям, наблюдаемым на 4-5 неделе приёма препарата.
Метаболизм
После 30 дней приема препарата в дозе 40 мг/сутки наблюдалась концентрация флуоксетина в плазме в диапазоне от 91 до 302 нг/мл и концентрация флуоксетина от 72 до 258 нг/мл. У части (примерно 7%) популяции наблюдалась сниженная активность изофермента цитохрома Р450 2D6 (изофермента CYP2D6), осуществляющего метаболизм флуоксетина. Этих пациентов называют «медленными метаболизаторами» таких препаратов, как дебризохин, декстрометорфан и трициклических антидепрессантов (ТЦА). В исследовании с использованием меченых и немеченых энантиомеров, которые вводились в виде рацемической смеси, метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов проходил медленнее, а концентрация S-флуоксетина, следовательно, у них была выше. Соответственно, концентрация S-норфлуоксетина в состоянии равновесия была ниже. Метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов эквивалентен таковому во всей популяции. При сравнении с нормальными метаболизаторами общая сумма равновесных плазменных концентраций 4 активных энантиомеров у медленных метаболизаторов не была существенно выше. Следовательно, общая фармакологическая активность была практически одинаковой. Метаболизм флуоксетина также идет через альтернативные ненасыщаемые пути (не через изофермент 2D6). Это объясняет достижение флуоксетином равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации. Так как в метаболизме флуоксетина, как и в метаболизме некоторых других соединений, включая ТЦА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), участвует система изофермента CYP2D6, сочетанное применение с препаратами, которые также метаболизируются данной ферментной системой (такие как ТЦА), может привести к лекарственному взаимодействию.
Выведение
Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведения норфлуоксетина — от 4 до 16 дней. Поэтому препарат обнаруживается в плазме крови в течение 5-6 недель после прекращения терапии. Выводится флуоксетин преимущественно почками (около 60 %).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические показатели здоровых пациентов пожилого возраста сопоставимы с показателями пациентов более молодого возраста.
Печеночная недостаточность
При печёночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина увеличивался до 7 и 12 дней соответственно. При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы препарата или частоты его приёма.
Почечная недостаточность
После однократного приема флуоксетина у пациентов с легкой, средней или тяжелой (анурия) степенью тяжести почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Однако, после повторного применения, может наблюдаться удлинение плато устойчивой равновесной концентрации препарата в плазме крови.
Показания
- большие депрессивные эпизоды;
- нервная булимия: как дополнение к психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пищи;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату и к любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 18 лет;
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Как минимум 5-недельный интервал должен быть между прекращением применения флуоксетина и началом применения МАО. Если флуоксетин прописан для постоянного применения и/или в высоких дозах, интервал перед применением МАО должен быть увеличен;
одновременный прием метопролола, используемого для лечения сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При проведении некоторых эпидемиологических исследований было высказано предположение, что применение флуоксетина во время первого триместра беременности может повышать риск развития дефектов сердечно-сосудистой системы. Механизм — неизвестен. В целом, согласно имеющимся данным, риск рождения ребенка с дефектом сердечно-сосудистой системы после воздействия на материнский организм флуоксетина составляет, примерно, 2/100 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в популяции, примерно, 1/100.
Согласно эпидемиологическим данным, применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (примерно, 5 случаев на 1000 беременностей, тогда как в целом в популяции на 1000 беременностей приходится 1-2 случая персистирующей легочной гипертензии новорожденных).
Флуоксетин не следует назначать во время беременности за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует проведения терапии флуоксетином и оправдывает потенциальный риск для плода. Следует избегать резкого прекращения терапии во время беременности. При применении флуоксетина во время беременности следует соблюдать осторожность, особенно на поздних сроках или непосредственно перед родами, так как у новорожденных отмечались такие эффекты, как раздражительность, тремор, гипотония, непрекращающийся плач, затрудненное сосание или засыпание. Данные симптомы могут указывать на серотонинергический эффект либо на синдром отмены. Время до возникновения и продолжительность данных симптомов могут быть связаны с длительным периодом полувыведения флуоксетина (4-6 дней) и его активного метаболита, норфлуоксетина (4-16 дней).
Период грудного вскармливания
Флуоксетин и его метаболит норфлуоксетин обнаруживается в грудном молоке. У младенцев на грудном вскармливании отмечались случаи возникновения нежелательных явлений. При необходимости применения флуоксетина кормление грудью следует прекратить, либо предусмотреть возможность приёма более низких доз флуоксетина.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Флуоксетин можно принимать один раз в день либо несколько раз в день в виде разделенных доз —во время или в перерывах между приемами пищи (независимо от приема пищи).
Большие депрессивные эпизоды
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. При необходимости в течение 3-4 недель после начала терапии и в дальнейшем при наличии на то клинических показаний доза может быть пересмотрена и скорректирована. Несмотря на потенциальный риск повышения частоты нежелательных эффектов при увеличении дозы, у некоторых пациентов, у которых отмечается недостаточный ответ на терапию на фоне применения препарата в дозе 20 мг, доза постепенно может быть увеличена до 60 мг (максимальная доза). Коррекцию дозы следует проводить осторожно на основании потребностей каждого отдельного пациента — таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозу.
Для достижения стойкой ремиссии продолжительность периода терапии у страдающих депрессией пациентов должна составлять не менее 6 месяцев.
Нервная булимия
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: рекомендованная суточная доза
составляет 60 мг. При нервной булимии эффективность в отдаленном периоде (более 3 месяцев) продемонстрирована не была.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: рекомендованная суточная доза
составляет 20 мг. У некоторых пациентов при недостаточном ответе при приёме дозы 20 мг в течение двух недель, доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 60 мг.
В случае отсутствия улучшения в течение 10 недель терапию флуоксетином следует пересмотреть. При достижении хорошего терапевтического ответа, терапия может быть продлена с использованием дозы, скорректированной на основании индивидуальных потребностей пациента. Несмотря на отсутствие систематических исследований, отвечающих на вопрос о продолжительности терапии флуоксетином, следует отметить, что обсессивно- компульсивное расстройство (ОКР) — это хроническое заболевание, и у пациентов, отвечающих на терапию, имеет смысл продолжать лечение на протяжении более чем 10 недель. Коррекцию дозы следует проводить осторожно, на основании индивидуальных потребностей пациента, таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозировку. Периодически следует проводить переоценку необходимости терапии. Пациентам, у которых отмечается хороший ответ на фармакотерапию, некоторые врачи рекомендуют одновременное проведение поведенческой психотерапии. Эффективность флуоксетина в отдаленном периоде (более 24 недель) при лечении ОКР продемонстрирована не была.
Все показания
Рекомендованная доза может быть снижена или увеличена. Систематическое изучение дозы, превышающей 80 мг/сутки, не проводилось.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, в частности из группы высокого риска развития суицидального поведения, особенно на ранних этапах лечения и во время последующих изменений дозы. Пациенты (а также лица, ухаживающие за ними) должны быть предупреждены о необходимости отслеживания любых клинических ухудшений состояния, контроля возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и должны немедленно обращаться к лечащему врачу при возникновении данных симптомов.
Пациенты пожилого возраста
Увеличение дозы следует проводить с осторожностью; в целом суточные дозы не должны превышать 40 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 60 мг/сутки.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печёночной недостаточностью препарат назначают в сниженной дозе или со сниженной частотой (например, 20 мг через день). Данные рекомендации также относятся и к пациентам, принимающим сопутствующие препараты, потенциально взаимодействующие с препаратом Флуоксетин Канон.
Симптомы отмены, отмечаемые при прекращении терапии препаратом Флуоксетин Канон
Следует избегать резкого прекращения приёма препарата. Чтобы снизить риск развития «синдрома отмены», при прекращении терапии препаратом Флуоксетин Канон дозу следует снижать постепенно, как минимум в течение одной-двух недель. В случае развития непереносимых симптомов после снижения дозы или после прекращения лечения следует возобновить прием препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может назначить более постепенное сниженвозие дозы.
При прекращении приема препарата действующее вещество сохраняется в организме в течение нескольких недель. Следует учитывать данный факт при назначении или завершении терапии.
Побочные действия
Наиболее часто отмечаемые нежелательные реакции у пациентов, получавших лечение флуоксетином, включают в себя головную боль, тошноту, бессонницу, слабость и диарею. Интенсивность и частота нежелательных эффектов могут снижаться по мере продолжения терапии, поэтому их развитие не всегда ведет к отмене терапии.
В приведенной ниже таблице представлены нежелательные явления, наблюдаемые на фоне терапии флуоксетином. Некоторые из данных нежелательных реакций встречаются и при применении других СИОЗС.
Представленная далее информация о частоте нежелательных реакций была рассчитана на основании клинических исследований, проводившихся при участии взрослых пациентов, а также спонтанных сообщений.
Для оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000).
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко |
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | |||
| Тромбоцитопения Нейтропения Лейкопения |
|||
| Нарушения со стороны иммунной системы | |||
| Анафилактическая реакция Сывороточная болезнь |
|||
| Нарушения со стороны эндокринной системы | |||
| Нарушение секреции антидиуретического гормона | |||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | |||
| Гипонатриемия | |||
| Нарушения психики | |||
| Бессонница2 | Снижение аппетита1 Тревога Нервозность Беспокойство Напряженность Снижение либидо3 Нарушение сна Необычные сновидения4 |
Деперсонализация Повышенное настроение Эйфорическое настроение Нарушение мышления Нарушение равновесия Нарушение оргазма5 Бруксизм Суицидальные мысли и поведение6 |
|
| Нарушения со стороны нервной системы | |||
| Головная боль | Нарушение внимания Головокружение Дисгевзия Летаргия Сонливость7 Тремор |
Психомоторная гиперактивность Дискинезия Атаксия Нарушение равновесия Миоклонические судороги Нарушения памяти |
Конвульсии Буккоглоссальный синдром Серотониновый синдром Акатизия |
| Нарушения со стороны органа зрения | |||
| Нечеткость зрения | Мидриаз | ||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | |||
| Шум в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердца | |||
| Учащённое сердцебиение Удлинение интервала QT на электрокардиограмме ( QTcF ? 450 мсек.)8 |
Желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» | ||
| Нарушения со стороны сосудов | |||
| «Приливы» | Снижение артериального давления | Васкулит Вазодилатация |
|
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Зевота | Диспноэ Носовые кровотечения |
Фарингит Воспалительные процессы в лёгких различной гистопатологии и/или фиброз10 | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Диарея Тошнота |
Рвота Диспепсия Сухость во рту |
Дисфагия Желудочнокишечные кровотечения11 |
Боль в области пищевода |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| Идиосинкразический гепатит | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Сыпь12 Крапивница Зуд Гипергидроз |
Алопеция Склонность к образованию гематом Холодный пот |
Ангионевротический отек Экхимоз Фотосенсибилизация Мультиформная эритема Синдром Стивенса- Джонсона Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) Пурпура |
|
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | |||
| Артралгия | Подергивание мышц | Миалгия | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |||
| Учащенные позывы к мочеиспусканию13 | Дизурия | Нарушение мочеиспускания Задержка мочи |
|
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | |||
| Гинекологические кровотечения14 Эректильная дисфункция Нарушение эякуляции15 |
Сексуальная дисфункция | Галакторея Гиперпролактинемия Приапизм |
|
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||
| Вялость16 | Ощущение беспокойства Озноб |
Недомогание Нарушение самочувствия Ощущение холода Ощущение жара |
Кровоизлияния на слизистых |
| Лабораторные и инструментальные данные | |||
| Снижение массы тела | Повышение концентрации трансаминаз Повышение концентрации гаммаглутамилтрансферазы |
1 Включая анорексию
2 Включая ранние утренние пробуждения, нарушение засыпания, нарушение сна среди ночи.
3 Включая утрату либидо
4 Включая кошмарные сновидения
5 Включая аноргазмию
6 Включая совершённый суицид, суицидальную депрессию, преднамеренное членовредительство, мысли о членовредительстве, суицидальное поведение, суицидальные мысли, попытки суицида, мрачные мысли, аутоагрессивное поведение. Эти симптомы могут быть обусловлены имеющимся заболеванием
7 Включая дневную сонливость и седативный эффект
8 На основании результатов электрокардиографии, полученных при проведении клинических исследований
9 Включая «приливы» жара
10 Включая ателектазы, интерстициальную болезнь легких, пневмонии
11 Включая кровоточивость десен, гематохезию, кровавую рвоту, кровянистый жидкий стул, мелену, ректальные кровотечения, гемморагическая язвенная болезнь желудка
12 Включая эритему, шелушение, потницу, эритематозную сыпь, фолликулярную сыпь, разлитую сыпь, макулезную сыпь, макуло-папулезную сыпь, кореподобную сыпь, папулезную сыпь, зудящую сыпь, везикулезную сыпь, умбиликальную сыпь
13 Включая поллакиурию
14 Включая кровотечения шейки матки, дисфункцию матки, маточные кровотечения, генитальные кровотечения, менометроррагию, меноррагию, метроррагию, полименорею, постменопаузальные кровотечения, вагинальные кровотечения
15 Включая отсутствие эякуляции, эякуляторную дисфункцию, преждевременную эякуляцию, задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию
16 Включая астению
Описание отдельных нежелательных реакции
Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после его отмены.
Переломы костей: данные эпидемиологических исследований, проводившихся главным образом среди пациентов в возрасте 50 лет и старше, указывают на повышение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклические антидепрессанты (ТЦА). Причины, ведущие к повышению этого риска, не установлены.
Симптомы отмены, которые могут наблюдаться при завершении лечения флуоксетином
Прекращение приема флуоксетина обычно ведет к развитию симптомов отмены. Наиболее часто сообщается о следующих реакциях: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сновидения), астения, возбуждение или тревога, раздражительность, тошнота и рвота, тремор и головная боль.
Как правило, указанные явления имеют легкую или среднюю степень выраженности и проходят самостоятельно.
Однако у некоторых пациентов они могут быть более выраженными и продолжительными. В связи с этим пациентам, более не нуждающимся в терапии флуоксетином, рекомендуется отменять препарат постепенно снижая дозу.
Передозировка
Симптомы
Случаи передозировки только флуоксетином обычно характеризуются легким течением. Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, судороги, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы от асимптоматической аритмии (включая атриовентрикулярный ритм и желудочковую аритмию) или изменений показателей электрокардиограммы, характерных для удлинения интервала QTC, до остановки сердца (включая очень редкие случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»), нарушения со стороны дыхательной системы и признаки измененного состояния ЦНС от возбуждения до комы. Случаи летального исхода вследствие передозировки флуоксетином отмечались крайне редко.
Лечение
Рекомендуется контролировать общее состояние и сердечную деятельность, наряду с проведением общих симптоматических и поддерживающих мероприятий. Специфический антидот неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и перекрёстной трансфузии невысока. Активированный уголь, применяемый в комбинации с сорбитолом, может быть также или более эффективен по сравнению с вызыванием рвоты или промыванием желудка.
При лечении передозировки следует учитывать влияние применения нескольких лекарственных препаратов. Пациентам, принявшим большое количество трициклических антидепрессантов, если они одновременно принимают — или в недавнем времени принимали — флуоксетин, может потребоваться более длительный период медицинского наблюдения.
Взаимодействие с другими препаратами
Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при замене флуоксетина на другой антидепрессант.
Флуоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, поэтому сочетание флуоксетина с другими препаратами, которые также в значительной степени связываются с белками плазмы, может приводить к изменению их концентраций.
Комбинации препаратов, применение которых противопоказано
Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (например, ипрониазид)
У пациентов, принимающих СИОЗС в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО), отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом. Данные случаи характеризовались признаками, напоминающими серотониновый синдром (который можно перепутать со злокачественным нейролептическим синдромом). Пациентам, у которых отмечаются такие реакции, может быть назначен ципрогептадин или дантролен. Симптомы лекарственного взаимодействия с ИМАО включают в себя: гипертермию, ригидность мышц, миоклонус (миоклонические судороги), расстройства вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями АД и ЧСС, а также изменения психического состояния, включающие спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение, прогрессирующие до состояния делирия и комы. Таким образом, флуоксетин противопоказан в комбинации с необратимыми неселективными ИМАО. Вследствие того, что действие данных ИМАО сохраняется в течение 2 недель, терапию флуоксетином следует начинать не ранее, чем по прошествии 2 недель после отмены терапии необратимыми неселективными ИМАО. Аналогичным образом терапию необратимыми неселективными ИМАО следует начинать не ранее чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
Метопролол, назначаемый для лечения сердечной недостаточности
Вследствие того, что флуоксетин ингибирует метаболизм метопролола, риск нежелательных явлений на фоне приема метопролола, включая сильную брадикардию, может повышаться.
Комбинации препаратов, не рекомендованные к применению
Тамоксифен
Флуоксетин, как мощный ингибитор изофермента CYP2D6, при одновременном применении с тамоксифеном снижает концентрацию активного метаболита тамоксифена (эндоксифена) в плазме крови на 65-75%. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать.
Алкоголь
В экспериментальных исследованиях флуоксетин не способствовал увеличению концентрации алкоголя в крови, а также усилению эффектов алкоголя. Однако одновременный приём СИОЗС и алкоголя не рекомендуется.
ИМАО-А, линезолид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий)
Риск развития серотонинового синдрома, включающего диарею, тахикардию, потоотделение, тремор, помутнение/спутанность сознания или кому. В случае, если одновременного применения данных активных веществ с флуоксетином избежать невозможно, необходим тщательный клинический мониторинг, а назначение ИМАО-А, линезолида и метилтиониния хлорида следует начинать с минимальных рекомендованных доз.
Меквитазин
Вследствие ингибирования метаболизма меквитазина флуоксетином риск нежелательных явлений на фоне приема меквитазина (например, удлинение интервала QT) может быть повышен.
Комбинации препаратов, требующие особой осторожности при назначении Фенитоин
При назначении в комбинации с флуоксетином наблюдались случаи изменения концентрации фенитоина в крови. В некоторых случаях отмечались проявления токсичности. При одновременном назначении данных препаратов следует постепенно увеличивать дозу сопутствующего препарата и обеспечить мониторинг клинического состояния.
Серотонинергические препараты (литий, трамадол, триптаны, триптофан, селегилин (ИМАО-В), зверобой продырявленный (Hypericum perforatum))
При одновременном назначении СИОЗС с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, были отмечены случаи развития серотонинового синдрома легкой степени тяжести. Следовательно, одновременное применение флуоксетина с данными препаратами следует проводить с осторожностью.
Препараты, способствующие удлинению интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия флуоксетина с другими лекарственными препаратами, способствующими удлинению интервала QT, не проводились. Тем не менее, аддитивный эффект флуоксетина и данных лекарственных препаратов исключать нельзя. Следует с осторожностью проводить одновременное назначение флуоксетина с лекарственными препаратами, способствующими удлинению интервала QT (с антиаритмическими средствами класса IA и III, антипсихотическими препаратами (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклическими антидепрессантами, некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин), средствами для лечения малярии (галофантрин), некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол, мизоластин)).
Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (пероральные антикоагулянты, независимо от механизма их действия, препараты, препятствующие агрегации тромбоцитов, включая аспирин и НПВП)
При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами необходимо проведение клинического мониторинга с более частым контролем МНО, ввиду возможного повышения риска кровотечений. Во время проведения терапии флуоксетином и после ее отмены может потребоваться коррекция дозы лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз.
Ципрогептадин
При применении флуоксетина в комбинации с ципрогептадином сообщалось об отдельных случаях снижения антидепрессантной активности флуоксетина.
Препараты, вызывающие гипонатриемию
Гипонатриемия относится к нежелательным эффектам флуоксетина. Применение в комбинации с другими препаратами, связанными с развитием гипонатриемии (например, с диуретиками, десмопрессином, карбамазепином и окскарбазепином), может привести к повышенному риску развития данного состояния.
Препараты, снижающие эпилептогенный порог
На фоне приема флуоксетина могут отмечаться такие нежелательные явления как эпилептиформные припадки. Применение в комбинации с другими препаратами, снижающими конвульсивный порог (такими как трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС, фенотиазины, бутирофеноны, мефлохин, хлорохин, бупропион, трамадол), может привести к повышенному риску развития данного явления.
Другие лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6
Флуоксетин представляет собой мощный ингибитор изофермента CYP2D6, терапия в комбинации с лекарственными препаратами, метаболизируемыми данным изоферментом, может привести к лекарственному взаимодействию, особенно при применении в комбинации с препаратами с узким терапевтическим диапазоном (такими как флекаинид, пропафенон и небиволол), с титруемыми препаратами, а также с атомоксетином, карбамазепином, трициклическими антидепрессантами и рисперидоном. Применение данных препаратов следует начинать с или скорректировать до минимальной дозы. Аналогичную коррекцию дозы следует проводить и в случае применения флуоксетина в предшествующие 5 недель.
Особые указания
Суицидальный риск
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, причинения вреда себе (членовредительства) и суицидальных явлений. Данный риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Так как в течение первых нескольких недель лечения улучшение может не возникнуть, необходим тщательный мониторинг со стороны лечащего врача вплоть до улучшения состояния пациента. Как показывает клиническая практика, риск суицида на ранних стадиях выздоровления может повышаться. Другие психиатрические заболевания, для лечения которых назначают препарат Флуоксетин Канон, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, данные заболевания могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Следовательно, при лечении пациентов с другими психиатрическими заболеваниями следует проявлять ту же осторожность, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе, явно проявляющие суицидальные мысли до начала терапии, относятся к группе повышенного риска возникновения суицидальных мыслей или суицидального поведения. Данные пациенты во время проведения терапии должны находиться под тщательным наблюдением.
Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов, применяемых для лечения психиатрических заболеваний у взрослых пациентов, показал, что среди пациентов моложе 25 лет применение антидепрессантов связано с повышенным риском суицидального поведения по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, в частности из группы высокого риска развития суицидального поведения, особенно на ранних этапах лечения и во время последующих изменений дозы. Пациенты (а также лица, ухаживающие за ними) должны быть предупреждены о необходимости отслеживания любых клинических ухудшений состояния, контроля возникновения суицидального поведения или