Эстазолам (Estazolam)
💊 Состав препарата Эстазолам
✅ Применение препарата Эстазолам
Препарат отпускается по рецепту
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Эстазолам
(Estazolam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Эстазолам |
Таблетки 2 мг: 20 шт. рег. №: П N012694/01-2001 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эстазолам
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием. Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции).
Фармакокинетика
При приеме внутрь эстазолам обладает высокой степенью абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 93%. У здоровых людей, получавших до трех раз рекомендуемые дозы эстазолама, Cmax достигается в течение 2 ч (от 0.5 до 6 ч), и пропорциональна принятой дозе. Эстазолам проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ и плацентарный барьер), в ткани ЦНС и грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.
T1/2 составляет 10-24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — в неизмененном виде. С калом выводится лишь 4% от принятой дозы. Способность к кумуляции — небольшая, скорость выведения после прекращения лечения — средняя (относится к бензодиазепинам со средним T1/2). У курящих пациентов клиренс бензодиазепинов ускорен по сравнению с некурящими (вследствие индукции ферментов печени никотином).
Показания активных веществ препарата
Эстазолам
Неврозы (депрессивно-фобический синдром, повышенная возбудимость); нарушения сна при неврозах, психосоматических состояниях и органических заболеваниях (в т.ч. нарушение засыпания, частые ночные и ранние пробуждения); эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При лечении неврозов средняя суточная доза составляет 4-6 мг в несколько приемов. В качестве снотворного средства применяют у взрослых в дозе 2-4 мг, у пациентов пожилого возраста — 1 мг, за 30 мин до сна.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия, смазанность речи; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно при приеме в I триместре беременности), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, напряженность, спутанность сознания, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, эпилептические припадки, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Миастения, выраженная дыхательная недостаточность, указания в анамнезе на алкоголизм или лекарственную зависимость, кома, шок, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности эстазолам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
Эстазолам противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают эстазолам при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают эстазолам пациентам пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости.
Прекращение приема эстазолама следует проводить, уменьшая дозу постепенно, во избежание появления признаков психического и двигательного возбуждения.
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, развивается выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов, усиление антихолинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия с эстазоламом непредсказуемы.
При одновременном применении действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Эстазолам
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Эстазолам
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Эстазолам
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Эстазолам
Английское название
Estazolam
Латинское название
Estazolamum (род. Estazolami)
Химическое название
8-Хлор-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин
Брутто формула
C16H11ClN4
Фармакологическая группа вещества Эстазолам
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
-
R45.4 Раздражительность и озлобление
-
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
29975-16-4
Фармакологическое действие
—
седативное, снотворное.
Характеристика
Триазоловое производное бензодиазепина. Белый порошок без запаха, растворим в спирте, практически нерастворим в воде.
Фармакология
Оказывает также антифобическое, противосудорожное и слабое миорелаксирующее (центральное) действие.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы, гиппокампа, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации постсинаптической мембраны нейрона и обусловливает усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.
Снотворный и седативный эффект в основном обусловлены угнетением активности ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга, лимбических и подкорковых отделов и коры.
Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
Эффективен при лечении временной бессонницы, связанной с резкими изменениями режима сна.
В двухгодичных исследованиях у мышей, получавших эстазолам с пищей в дозах 0,8; 3 и 10 мг/кг/сут, и у крыс (в дозах 0,5; 2 и 10 мг/кг/сут) онкогенного действия не обнаружено. При введении мышам доз 3 и 10 мг/кг/сут установлено увеличение частоты образования гиперплазированных печеночных узелков, но значение этого явления не определено.
В соответствующих тестах на мышах, крысах и бактериях установлено отсутствие мутагенного действия.
Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при использовании доз, до 30 раз превышающих обычно рекомендованные для человека.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч (от 0,5 до 6 ч). Связывание с белками крови — 93%. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение нескольких дней. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, определяется в тканях ЦНС. Проходит через плаценту. Неизвестно, проникает ли эстазолам в грудное молоко (исследования у человека не проводились), но в экспериментах показано, что эстазолам и его метаболиты проникают в молоко крыс. Метаболизируется в печени, подвергается окислению и гидроксилированию c образованием малоактивных или неактивных метаболитов, в т.ч. 4-гидрокси- эстазолама (концентрация составляет 12% принятой дозы эстазолама через 8 ч после приема) и 1-оксо-эстазолама. Т1/2 — 10–24 ч (в среднем 17 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (менее 5% в неизмененном виде), 4% в неизмененном виде с фекалиями. При повторных приемах кумулирует незначительно.
Применение вещества Эстазолам
Расстройства сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, при психосоматических расстройствах (в т.ч. сердечно-сосудистых); премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания и/или равновесия, закрытоугольная глаукома, склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Недостаточность функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу).
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Эстазолам
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (42%), головная боль (16%), астения (11%),гипокинезия (8%), раздражительность (8%), головокружение (7%), недомогание (5%), нарушение координации движений (4%), спутанность сознания (2%), нарушения мышления (2%), депрессия (2%); ≤ 1% — эмоциональная лабильность, ослабление памяти и концентрации внимания, замедленность реакций, ухудшение зрения, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (4%), диспептические явления (2%); ≤ 1% — рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤ 1% — сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: мышечно-суставная боль (1–2%); ≤ 1% — судороги мышц, аллергические реакции, в т.ч. зуд.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.
Передозировка
Симптомы: выраженная сонливость, угнетение дыхания, спутанность сознания, нарушение координации движений, невнятная речь, кома.
Лечение: индукция рвоты (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1–2 мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2–4 мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2 мг перед операцией.
У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.
Меры предосторожности
Возникновение парадоксальных реакций более вероятно при сочетании лечения с приемом алкоголя, а также у пожилых пациентов. В случае возникновения парадоксальных реакций следует немедленно прекратить прием эстазолама.
С осторожностью необходимо назначать пациентам с симптомами депрессии (возможны суицидальные попытки).
Длительное применение может вызвать привыкание, способствовать развитию психофизической зависимости. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома (психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница).
Во время лечения и в течение 3 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Лекарственное средство «Эстазолам»
Содержание:
- Общая информация
- Применение в медицине
2.1. Противопоказания
2.2. Побочные действия - Использование в рекреационных целях
- Абстинентный синдром
- Как помочь пострадавшему при передозировке
- Как избавиться от лекарственной зависимости
Многие фармацевтические препараты, являющиеся производными бензодиазепина, при длительном или неправильном употреблении имеют способность вызывать наркотический эффект и стойкую зависимость. Один из них — «Эстазолам», обладающий снотворным, антифобическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием.
Общая информация
Медикамент разработан учеными из Польши, он выпускается в таблетках для перорального приема дозировкой 2 мг. После попадания в организм активные компоненты быстро всасываются в желудочно-кишечный тракт, через два часа наблюдается их максимальная концентрация. Метаболизм осуществляется в печени, продукты распада выводятся почками.
Лекарственное средство оказывает снотворный эффект благодаря угнетению деятельности ретикулярной системы мозга и его коры, лимбических отделов. «Эстазолам» способствует более быстрому засыпанию, однако при этом практически не оказывает влияния на длительность сна.
Применение в медицине
Препарат используется в фармакологии с 1975 года. Врачи назначают «Эстазолам» пациентам, страдающим бессонницей
,
вызванной резкими изменениями в режиме сна. Также его выписывают больным неврозами, так как данное лекарство снижает психоэмоциональное напряжение, чувство тревоги и беспокойства, уменьшает вегетативную симптоматику (обильная потливость, неадекватные реакции сосудов). Иногда его применяют в качестве снотворного после хирургических вмешательств.
Противопоказания
Как и у других транквилизаторов бензодиазепинового ряда, у «Эстазолама» довольно много ограничений. Среди них:
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
- миастения;
- серьезные патологии дыхательной системы;
- глаукома;
- алкогольная или наркотическая зависимость;
- возраст до 18 лет;
- период беременности и грудного вскармливания;
- тяжелая депрессия;
- интоксикация медикаментами.
В инструкции сказано, что лекарственное средство с осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, в подобных случаях необходим обязательный регулярный контроль самочувствия пациентов.
Побочные действия
Перед началом лечения транквилизаторов доктор должен предупредить больного о возможных нежелательных реакциях, таких как:
- наркотический эффект;
- сонливость, апатия, непреодолимая усталость;
- головокружение;
- нарушение координации при движении;
- тремор рук и ног;
- спутанность сознания;
- ригидность мышц;
- приступы агрессии;
- возникновение галлюцинаций;
- озноб, лихорадка;
- тошнота, рвота;
- проблемы с мочеиспусканием;
- ухудшение зрения;
- снижение работоспособности;
- кожный зуд, высыпания;
- развитие лекарственной аддикции.
Таблетированная форма выпуска удобна, но в некоторых случаях провоцирует самовольное повышение назначенных дозировок или увеличении кратности приема, что
ведет к развитию стойкого привыкания
, сходного с последствиями наркотического действия других бензодиазепинов.
Опасным симптомом лекарственной аддикции является появление суицидальных наклонностей. При первых ее признаках следует обратиться к наркологу, который поможет успешно и безопасно преодолеть пристрастие к таблеткам.
Использование в рекреационных целях
Бензодиазепиновые снотворные при неправильном применении оказывают наркотический эффект, из-за которого развивается привыкание. Это связано со свойствами лекарства, угнетающе влияющего на структуры ЦНС. Чтобы усилить наркотическое действие, некоторые аддикты употребляют «Эстазолам» одновременно с барбитуратами, опиоидными обезболивающими, антидепрессантами или спиртными напитками.
При рекреационном приеме отмечаются следующие эффекты:
- изменение восприятие окружающей действительности;
- иллюзорное ощущение неважности и неактуальности реальных трудностей;
- отрешенность от мира;
- отсутствие ясного ума;
- заторможенность движений.
Подобный наркотический эффект длится недолго, после окончания действия медикамента все проблемы возвращаются, при этом значительно ухудшается физическое и психическое самочувствие потребителя.
Постепенно развивается зависимость, которую можно распознать по следующим признакам:
- бледность кожи;
- расширение зрачков;
- постоянное желание спать;
- повышенная сухость слизистых оболочек;
- снижение памяти и когнитивных способностей;
- замедленная речь, проблемы с дикцией;
- нарушение двигательной координации;
- невозможность сконцентрировать внимание на каком-либо объекте;
- резкие скачки настроения.
Аддикт, стремясь ощутить наркотическое действие, повторяет прием препарата. В результате у него формируется зависимость. Он постепенно теряет интерес к повседневным обязанностям, перестает посещать учебу, работу, контактировать с друзьями, следить за своим внешним видом. Все это должно насторожить членов его семьи, которым необходимо проконсультироваться с наркологом, чтобы понять, как правильно действовать в подобной ситуации.
Абстинентный синдром
Самостоятельно прекратить прием «Эстазолама» очень сложно, поскольку при отказе от таблеток возникает достаточно болезненная ломка. Она сопровождается следующими симптомами:
- интенсивные головные боли;
- невозможность уснуть;
- спазмы в мышцах и суставах;
- расстройство пищеварительного тракта;
- снижение артериального давление (иногда сильное и резкое);
- слабый пульс и сердцебиение;
- судорожные и эпилептические припадки;
- непроходящее чувство напряжения;
- психозы и неврозы.
Если в таком состоянии возникают мысли о суициде, больной пытается свести счеты с жизнью. Именно поэтому зависимому требуется квалифицированное наркологическое лечение на ранних стадиях аптечной аддикции. Игнорирование пристрастия способствует переходу на более тяжелые наркотики.
Как помочь пострадавшему при передозировке
Удобная форма выпуска — таблетки, может привести к угрожающему жизни состоянию острой интоксикации, поскольку зависимый для достижения желаемого эффекта расслабления имеет возможность выпить сразу целую горсть «колес». При регулярном употреблении формируется толерантность к лекарству, а высокая токсичность «Эстазолама» влечет за собой опасные последствия для здоровья.
Из основных симптомов передозировки выделяют:
- угнетенность сознания;
- нечленораздельная речь;
- падение кровяного давления;
- слабый пульс.
При подобных проявлениях следует как можно скорее оказать пострадавшему первую помощь во избежание комы и смертельного исхода. До прибытия бригады наркологов рекомендуется действовать следующим образом:
- если больной в сознании, нужно промыть ему желудок, вызвав рвоту, а затем дать энтеросорбент;
- если пострадавший находится в бессознательном состоянии, уложить его на бок во избежание попадания рвотных масс в дыхательные пути;
- обеспечить приток свежего воздуха в помещение, открыв окна.
Доктора, приехавшие на вызов, осматривают больного и проводят мониторинг деятельности жизненно важных органов. Если смертельная угроза отсутствует, возможно выполнение детоксикационных манипуляций в домашних условиях.
Пациенту ставят капельницы, позволяющие вывести метаболиты лекарственного средства и устранить неприятные симптомы абстинентного синдрома. Если состояние тяжелое, его экстренно госпитализируют в стационар, подключают к аппарату искусственной вентиляции легких, и только потом приступают к детоксу.
После стабилизации самочувствия зависимому предложат пройти полный лечебный курс для освобождения от разрушительной тяги к психотропу.
Как избавиться от лекарственной зависимости
Аптечная наркомания — серьезная проблема современности. Самостоятельно
побороть патологическую тягу к препаратам с психоактивным эффектом
очень сложно, поскольку их компоненты встраиваются в метаболические процессы и нарушают нормальную работу организма.
Лечением привыкания к «Эстазолану» и другим транквилизаторам занимаются специалисты наркологических клиник, которые применяют комплексный подход и разрабатывают индивидуальную схему терапии для каждого пациента. После детоксикации рекомендовано медикаментозное лечение для нормализации функционирования органов и систем, пострадавших в результате длительного и регулярного приема лекарства.
Для коррекции психического состояния и устранения психологического влечения проводятся психотерапевтические сеансы. При необходимости назначаются семейные сеансы. Завершающим этапом становится реабилитация, помогающая выздоравливающим вернуться к нормальной жизни без приема психоактивных веществ.
Литература:
- Производные бензодиазепина, лекарственное средство, содержащее их, и способ их получения. Адам Г., Аланин А., Гётши Э., Мютель В., Вольтеринг Т.И. — 2016.
- Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. Захарченко М.Ю., Мельников И.Н., Кайргалиев Д.В. — 2012.
- Психотропные средства : справ. практикующего врача / [Ф. Бочнер и др.] ; науч. ред. рус. изд. Ю. А. Александровский ; пер. англ. А. Н. Редькин. — Москва : Изд-во Литтерра, 2006.
Нужна консультация?
ИЛИ ВЫЗОВ ВРАЧА
ЗВОНИТЕ!
Наши врачи
Все врачи >>
Фото Наркологического центра «Угодие»
(нажмите на фотографию для увеличения)
20% скидка
на услуги в стационаре
при заказе с сайта
Фирма-производитель: TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA S.A. (Польша)
таб. 2 мг: 20 шт. Рег. №: П №012694/01-2001
Клинико-фармакологическая группа:
Транквилизатор (анксиолитик)
Форма выпуска, состав и упаковка
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Эстазолам»
Фармакологическое действие
Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием. Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции).
Показания
Неврозы (депрессивно-фобический синдром, повышенная возбудимость); нарушения сна при неврозах, психосоматических состояниях и органических заболеваниях (в т.ч. нарушение засыпания, частые ночные и ранние пробуждения); эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
При лечении неврозов средняя суточная доза составляет 4-6 мг в несколько приемов. В качестве снотворного средства применяют у взрослых в дозе 2-4 мг, у пациентов пожилого возраста — 1 мг, за 30 мин до сна.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия, смазанность речи; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно при приеме в I триместре беременности), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, напряженность, спутанность сознания, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, эпилептические припадки, редко — острый психоз).
Противопоказания
Миастения, выраженная дыхательная недостаточность, указания в анамнезе на алкоголизм или лекарственную зависимость, беременность, лактация, кома, шок, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Беременность и лактация
При беременности эстазолам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
Эстазолам противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают эстазолам при почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают эстазолам пациентам пожилого возраста.
Применение для детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости.
Прекращение приема эстазолама следует проводить, уменьшая дозу постепенно, во избежание появления признаков психического и двигательного возбуждения.
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, развивается выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов, усиление антихолинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия с эстазоламом непредсказуемы.
При одновременном применении действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, развивается выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов, усиление антихолинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия с эстазоламом непредсказуемы.
При одновременном применении действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
Эсциталопрам таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
Цены в аптеках: Минск
30,28 — 33,64 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочное действие
- Меры предосторожности
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне, с гравировкой ‘В’ слева от риски, ‘3’ справа от риски, гладкие с обратной стороны. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные части. На поверхности таблетки допускается шероховатость пленочного покрытия.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующее вещество — эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата — 12,774 мг) — 10 мг, вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572), тальк (Е553b), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) (Е460), целлюлоза микрокристаллическая (Аvice! РН 101) (Е460), опадрай белый Y-1-7000.
Состав оболочки (опадрай белый Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 400) (Е1521).
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код ATC: N06AB10.
Фармакологическое действие
Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам абсолютно лишен или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А-, 5-НТ2-рецепторы, допаминовые D1- и D2-рецепторы, αl-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Показания к применению
- депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
- панические расстройства с/без агорафобии;
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- генерализованное тревожное расстройство;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Цены в аптеках Минск
Эсциталопрам, таблетки, 10 мг ×30
покрытые оболочкой, Белмедпрепараты, Беларусь • По рецепту
Аналоги
Позитива, таблетки, 10 мг ×28
покрытые пленочной оболочкой, Сандоз фармасьютикалз, Словения • По рецепту
Ципралекс, таблетки, 10 мг ×28
покрытые оболочкой, Лундбек, Дания • По рецепту
Элицея, таблетки, 10 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, КРКА, Словения • По рецепту
Эспрам, таблетки, 10 мг ×30
покрытые оболочкой, Белалек, Беларусь • По рецепту
