Динга таблетки инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ООО ′′АРПИМЕД′′, Республика Армения.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание Динга

Круглые, двояковыпуклые белые таблетки с слабо выраженной пористостью.

Состав

1 таблетка содержит: 

Действующее вещество: глимепирид 2мг, метформин гидрохлорид 500мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, натрия кармеллоза, повидон, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Пероральное гипогликемическое средство для комбинированного применения (бигуанид + сульфонилмочевины).

Фармакодинамика

Динга — это комбинированное гипогликемическое средство, состоящее из глимепирида и метформина.

Глимепирид, один из активных компонентов Динга, относится к пероральным гипогликемическим препаратам из группы сульфонилмочевин III поколения. Он стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), а также улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к эндогенному инсулину (внепанкреатическое действие).

Метформин — это гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Его гипогликемический эффект возможен только при сохраненной секреции инсулина (хотя и сниженной). Метформин не оказывает влияния на β-клетки поджелудочной железы и не увеличивает секрецию инсулина. При применении в терапевтических дозах он не вызывает гипогликемии у человека.

Механизм действия метформина до конца не изучен. Предполагается, что он может потенцировать действие инсулина или увеличивать чувствительность инсулиновых рецепторов в периферических тканях. Метформин повышает чувствительность к инсулину за счет увеличения количества инсулиновых рецепторов на поверхности клеточных мембран.

Кроме того, метформин подавляет глюконеогенез в печени, снижает образование свободных жирных кислот и их окисление, уменьшает концентрацию триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови.

Метформин незначительно снижает аппетит, уменьшает всасывание углеводов в кишечнике, а также улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена.

Фармакокинетика

Фармакокинетика глимепирида

При многократном приеме глимепирида в дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») наблюдается линейная зависимость.

После приема внутрь биодоступность глимепирида практически полная. Прием пищи не оказывает значительного влияния на его абсорбцию, за исключением небольшого замедления скорости всасывания.

Глимепирид характеризуется очень низким объемом распределения (около 8,8 литра), что примерно соответствует объему распределения альбумина, высокой степенью связывания с белками плазмы (99%) и низким клиренсом (около 48 мл/мин).

После однократного перорального приема глимепирида 58% дозы выводится почками (в виде метаболитов), а 35% – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) при концентрациях в плазме, соответствующих многократному приему, составляет 5–8 часов. При приеме более высокой дозы период полувыведения незначительно увеличивается.

В моче и кале обнаруживаются два неактивных метаболита, образующихся в результате метаболизма в печени: один из них – гидроксипроизводное, другой – карбоксипроизводное. После перорального приема глимепирида конечный период полувыведения этих метаболитов составляет 3–5 часов и 5–6 часов соответственно.

Глимепирид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Однако он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Сравнение разового и многократного (2 раза в день) приема глимепирида не выявило значительных различий в фармакокинетических параметрах, а их вариабельность между пациентами была незначительной. Существенного накопления глимепирида в организме не отмечалось.

Фармакокинетические параметры глимепирида одинаковы у пациентов разного пола и возраста.

У пациентов с нарушением функции почек (сниженный клиренс креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови, что, вероятно, обусловлено более быстрым выведением препарата из-за его меньшего связывания с белками плазмы. Таким образом, риск накопления глимепирида у данной категории пациентов отсутствует.

Фармакокинетика метформина

Метформин адекватно всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация в плазме (Cmax), в среднем составляющая 2 мг/мл, достигается через 2,5 часа. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина замедляется и уменьшается.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Метаболизируется в очень незначительной степени и выводится почками. Клиренс у здоровых людей составляет 440 мл/мин (в 4 раза превышает клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции метформина.

Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 6,5 часов. При почечной недостаточности существует риск накопления метформина в организме.

Показания 

Лечение сахарного диабета 2 типа (в дополнение к диете, физическим упражнениям и снижению массы тела):

• При недостаточном гликемическом контроле при монотерапии метформином или глимепиридом
• В случае замены комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием комбинированного препарата Динга

Противопоказания  

• Сахарный диабет 1 типа
• Диабетический кетоацидоз, включая анамнез диабетической комы и прекомы, острая или хроническая метаболическая ацидоз
• Повышенная чувствительность к сульфонилмочевине, сульфаниламидам или бигуанидам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения; для обеспечения адекватного гликемического контроля таким пациентам следует назначать инсулин)
• Пациенты на гемодиализе (отсутствие опыта применения)
• Почечная недостаточность и почечная дисфункция (концентрация креатинина в плазме крови: ≥ 1,5 мг/дл (135 мкмоль/л) у мужчин и ≥ 1,2 мг/дл (110 мкмоль/л) у женщин или снижение клиренса креатинина) (повышенный риск развития лактоацидоза и других побочных эффектов метформина)
• Острые состояния, при которых можно заподозрить ухудшение функции почек (обезвоживание, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств)
• Острые и хронические заболевания, способные вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок)
• Склонность к развитию лактоацидоза, лактоацидоз в анамнезе
• Стрессовые ситуации (тяжелая травма, ожоги, хирургическое вмешательство, тяжелая инфекция с лихорадкой, септицемия)
• Истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)
• Нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника, диарея, рвота)
• Хронический алкоголизм, острое алкогольное отравление
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Беременность, планирование беременности
• Период грудного вскармливания
• Дети и подростки до 18 лет (отсутствие клинического опыта)

Беременность и кормление грудью 

Беременность  

Применение препарата Динга противопоказано в период беременности из-за возможных побочных эффектов на внутриутробное развитие плода. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщить врачу об этом. Во время беременности и при планировании беременности женщинам с нарушением обмена глюкозы, которое нельзя корректировать с помощью диеты и физической активности, необходимо провести терапию инсулином для поддержания нормальных концентраций глюкозы в крови.

Кормление грудью

Во избежание попадания препарата в организм ребенка через грудное молоко, женщинам не следует принимать этот препарат в период грудного вскармливания. В случае необходимости проведения гипогликемической терапии пациентка должна перейти на лечение инсулином или прекратить грудное вскармливание.

Дозировка и способ применения

Обычно дозировка препарата Динга должна определяться на основе целевой концентрации глюкозы в крови.
Необходимо принимать минимальную дозу, которая будет достаточна для достижения желаемого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Динга следует регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Также рекомендуется регулярный контроль уровня гликированного гемоглобина.

Неправильное применение препарата, такое как пропуск следующей дозы, никогда не следует компенсировать последующим приемом повышенной дозы.

Действия пациента в случае ошибок при приеме препарата (например, пропуск следующей дозы Динга или пропуск приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны быть предварительно обсуждены между пациентом и врачом.

Поскольку улучшение метаболического контроля связано с повышением чувствительности тканей к инсулину, потребность в глимепирида может уменьшиться в процессе лечения препаратом Динга. Чтобы избежать гипогликемии, дозу следует уменьшить или прекратить прием Динга.

Препарат Динга следует принимать один или два раза в день во время еды.

Максимальная разовая доза метформина составляет 1000 мг.
Максимальная суточная доза: 8 мг — для глимепирида и 2000 мг — для метформина.
Для небольшого числа пациентов более эффективная суточная доза может быть больше 6 мг глимепирида.
Начальная доза Динга не должна превышать суточную дозу глимепирида и метформина, которые пациент уже принимает, чтобы избежать гипогликемии. При переводе пациентов с комбинированной терапии глимепиридом и метформином на Динга дозу следует определять на основе доз глимепирида и метформина, принимаемых в качестве отдельных препаратов.

Если необходимо увеличить дозу, суточная доза Динга должна увеличиваться только на ½ таблетки 2 мг + 500 мг.

Продолжительность лечения
Как правило, лечение препаратом Динга проводится длительное время.

Использование у детей
Безопасность и эффективность препарата не изучались у детей с диабетом 2 типа.

Использование у пожилых пациентов
Метформин в основном выводится почками. Поскольку существует риск развития тяжелых побочных реакций на метформин у пациентов с нарушенной функцией почек, препарат можно использовать только у пациентов с нормальной функцией почек. Поскольку с возрастом функция почек ухудшается, метформин следует использовать с осторожностью. Необходимо тщательно подбирать дозу и обеспечивать регулярный мониторинг функции почек.

Побочное действие

Как и все лекарственные средства, Динга может вызвать побочные эффекты, хотя они и не появляются у каждого.

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если у Вас наблюдаются следующие реакции:

Гипогликемия: Из-за гипогликемического действия Динги может развиться гипогликемия, которая может продлиться некоторое время.

Симптомы гипогликемии включают:

• Чувство сильного голода, головная боль, тошнота, рвота, вялость, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение бдительности и замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, невнятная речь, тремор, частичный паралич, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность
• Также могут возникнуть следующие симптомы: повышенное потоотделение, липкость кожных покровов, тревожность, учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, пальпитации, внезапная сильная боль в груди, которая может иррадиировать на прилежащие участки (стенокардия и сердечные аритмии)
• Если уровень сахара в крови продолжает снижаться, может начаться делирий, развиваются судороги, потеря самоконтроля, поверхностное дыхание и брадикардия, человек может впасть в обморок. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт)

Лечение гипогликемии: В большинстве случаев симптомы гипогликемии исчезают очень быстро, когда Вы употребляете какую-либо форму сахара, например кусочки сахара, сладкий сок или чай. Свяжитесь со Своим лечащим врачом или идите в больницу, если употребление сахара не помогло или симптомы рецидивируют.

Лактоацидоз: У некоторых пациентов наблюдается лактоацидоз (избыток молочной кислоты в организме) в связи с нарушением функции почек. Симптомы включают: чувство холода или неудобства, тошнота или рвота, боль в животе или учащенное дыхание. Если Вы испытываете некоторые из вышеперечисленных симптомов, прекратите прием Динги и немедленно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

• Аллергические реакции (включая сосудистые реакции часто с кожными высыпаниями), которые могут перерасти в серьезные реакции с затруднением дыхания, понижением артериального давления и иногда развитием шока. Если развивается крапивница или сыпь, немедленно следует сообщить Вашему лечащему врачу.
•  Аллергия (гиперчувствительность) кожных покровов, сопровождающаяся зудом, высыпанием, крапивницей и повышенной чувствительностью к солнечным лучам. Некоторые умеренные аллергические реакции могут перерасти в более серьезные
  реакции.
• Нарушения функции печени: пожелтение кожи и белков глаз (желтуха), проблемы с желчью (холестаз), повышение активности печеночных ферментов, воспаление печени (гепатит) или печеночная недостаточность.
• Расстройства пищеварения: тошнота и рвота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе и потеря аппетита.
• Нарушение вкусового ощущения: металлический вкус во рту.
• Нарушение кроветворения: уменьшение количества кровяных клеток.
• Снижение уровня натрия в крови (определяется по результатам анализов крови).
• Снижение уровня витамина В12 в сыворотке крови. Поэтому необходим переодический мониторинг его уровня в крови.
• Органы зрения: наблюдается временное ухудшение зрения в начале лечения. Это связано с изменением уровня глюкозы в крови и в скором времени проходит.

Если Вы отметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре.

Передозировка

Поскольку Динга содержит глимепирид, передозировка (например, острое или хроническое применение препарата в высоких дозах) может вызвать тяжелую, угрожающую жизни гипогликемию.

Как только будет установлена передозировка глимепирида, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.
До прибытия медицинской помощи пациент должен немедленно принять сахар, если это возможно, в виде декстрозы (глюкозы).

Необходимо провести промывание желудка и дать активированный уголь пациентам, которые приняли угрожающую жизни дозу глимепирида. Иногда требуется госпитализация в качестве профилактической меры. Легкую гипогликемию без потери сознания или неврологических проявлений следует лечить пероральным приемом декстрозы (глюкозы), корректировкой дозы Динги и/или диетой пациента.

Значительная передозировка и серьезные гипогликемические реакции с симптомами, такими как потеря сознания или другие серьезные неврологические расстройства, являются критическими состояниями, требующими немедленной госпитализации. В случае бессознательного состояния пациенту следует ввести концентрированный раствор глюкозы (декстрозы) внутривенно, например, для взрослых начальная доза составляет 40 мл 20% глюкозы (декстрозы).

Введение глюкагона, например, в дозе 0,5-1 мг внутривенно, подкожно или внутримышечно, рассматривается как альтернативное лечение для взрослых пациентов.

После быстрого введения глюкозы необходимо проводить инфузию глюкозы с низкой концентрацией, пока врач не убедится, что угроза повторного возникновения гипогликемии прошла.

Концентрацию глюкозы в крови следует тщательно контролировать в течение как минимум 24-48 часов, так как гипогликемия может повториться после видимого клинического выздоровления.

Риск повторного возникновения гипогликемии в тяжелых случаях с затяжным течением может сохраняться на протяжении нескольких дней.

В случае лечения гипогликемии у детей при случайном введении глимепирида, дозу введённого декстрозы следует очень тщательно корректировать под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови из-за возможного развития опасной гипергликемии.

Передозировка метформином: гипогликемия не наблюдалась при введении 85 г метформина, хотя в некоторых случаях развивалась молочнокислая ацидоз.

Значительная передозировка метформина или сопутствующие риски для пациента могут привести к развитию молочнокислого ацидоза, требующего неотложной медицинской помощи в условиях стационара.

Наиболее эффективный способ удаления лактата и метформина из организма пациента — это гемодиализ. При хорошем гемодинамическом состоянии метформин может быть выведен через гемодиализ с клиренсом до 170 мл/мин.

При передозировке метформином может развиться острый панкреатит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Нежелательные реакции могут развиться при одновременном применении глимепирида с другими фармацевтическими препаратами: усиление или ослабление его гипогликемического действия. На основе клинического опыта с глимепиридом и другими сульфонилмочевинами следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия.

С препаратами, которые являются индуктороми и ингибиторами изоэнзима CYP2C9: Глимепирид метаболизируется через цитохром P450 2C9 (изоэнзим CYP2C9). При его одновременном применении с индукторами изоэнзима CYP2C9 (например, рифампицин) гипогликемический эффект глимепирида может уменьшиться, в то время как отмена индуктора изоэнзима CYP2C9 без корректировки дозы глимепирида может увеличить риск гипогликемии. Одновременное применение с ингибиторами изоэнзима CYP2C9 (например, флуконазол) увеличивает риск гипогликемии и побочных эффектов глимепирида, в то время как отмена ингибитора изоэнзима CYP2C9 без корректировки дозы глимепирида может снизить его гипогликемический эффект.

С препаратами, ослабляющими гипогликемический эффект: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, препараты щитовидной железы. При одновременном применении с этими препаратами существует риск ослабления гипогликемического эффекта глимепирида и увеличенный риск развития гипогликемии при отмене этих препаратов без корректировки дозы глимепирида.

С этанолом: Острые и хронические употребления алкогольных напитков могут непредсказуемо либо ослабить, либо усилить гипогликемический эффект глимепирида.

С сиквитантами желчных кислот: Колесевелам связывается с глимепиридом и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта. Однако этого взаимодействия не наблюдается, если глимепирид принимается как минимум за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому глимепирид следует принимать как минимум за 4 часа до применения колесевелама.

С контрастными средствами, содержащими йод: Внутривенное введение йодированных контрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности, что, в свою очередь, может привести к накоплению метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Метформин следует прекратить за 48 часов до исследования или в его процессе, и не возобновлять его в течение 48 часов после исследования; возобновление метформина возможно только после исследования, когда будут получены нормальные параметры функции почек.

С антибиотиками, имеющими выраженный нефротоксический эффект (например, гентамицин): повышенный риск развития лактоацидоза.

С фенпрокумоном: Метформин может уменьшать антикоагулянтный эффект фенпрокумона. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (INR).

С нифедипином: Клиническое исследование взаимодействия метформина и нифедипина при приеме однократной дозы у здоровых добровольцев показало, что одновременное комбинированное применение метформина и нифедипина увеличивает Cmax и AUC метформина в плазме на 20% и 9% соответственно, а также увеличивает количество метформина, выделяющегося почками. Метформин оказывает минимальное влияние на фармакокинетику нифедипина.

С пропранололом, ибупрофеном: В исследованиях на здоровых добровольцах, при однократном приеме метформина с пропранололом, а также метформина с ибупрофеном не было выявлено изменений в их фармакокинетических параметрах.

Особые указания 

Особое внимание следует уделить мониторингу концентрации глюкозы в крови в первые недели лечения Динга из-за риска гипогликемии, особенно в следующих случаях, когда риск гипогликемии увеличивается:

• Нежелание или неспособность пациента сотрудничать с врачом (чаще всего это наблюдается у пожилых пациентов);
• Недостаток питания, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи;
• Несоответствие между физической активностью и потреблением углеводов;
• Изменения в диете;
• Употребление алкогольных напитков, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи;
• Недостаточность печени и почек;
• Некоторые некорригированные эндокринные заболевания, такие как заболевания щитовидной железы, дефицит гормонов передней доли гипофиза или коры надпочечников, влияющие на углеводный обмен или активацию механизмов, направленных на повышение концентрации глюкозы в крови при гипогликемии;
• Лечение глимепиридом без показаний;
• Передозировка глимепирида;
• Развитие сопутствующих заболеваний во время лечения или изменения образа жизни.

Информация о лактозе: Динга содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарство.

Информация о натрии: Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу 2/500 мг, то есть фактически «свободно от натрия».

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Скорость реакций у пациентов может ухудшиться в результате гипергликемии и гипогликемии, особенно в начале лечения или после изменения схемы лечения, а также в случае нерегулярного приема лекарства. Это может повлиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости проявлять осторожность при вождении, особенно в случае склонности к гипогликемии и/или снижению выраженности ее предвестников.

Форма выпуска 

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (ПВХ /алюминий). 3 контурные ячейковые упаковки (30 таблеток) вместе с листком-вкладышем помещены в картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.  

Пожалуйста четко соблюдайте предписание врача по дозировке, мониторингу (анализы крови и/или мочи), диете и физической активности (физическая работа и упражнения).

Обязательно сообщите врачу или фармацевту, прежде чем принимать данный препарат, если Вы находитесь в периоде восстановления после травмы, хирургической операции, инфекций, сопровождающиеся лихорадкой, или других стрессовых ситуациях, поскольку необходимо временное изменение особенностей лечения.

Важная информация о лактоацидозе

Лактоацидоз – повышение содержания молочной кислоты в крови. Это редкое, но очень опасное осложнение, вызванное метформином, которое требует неотложной медицинской помощи и необходимости лечения в стационаре. Очень часто наблюдается у людей с тяжелыми заболеваниями почек. Вы должны воздерживаться от избыточного приема алкоголя как однократно, так и многократно, когда принимаете данный препарат, поскольку алкоголь потенцирует эффекты метформина.

Симптомы лактоацидоза включают: учащение дыхания, боль в животе, тошнота, рвота, ощущение холода.

Если Вы испытываете какое-либо из этих симптомов, прекратите прием Динги и немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Важная информация о гипогликемии (снижение уровня сахара в крови)

При применении Динги может развиться гипогликемия. Ниже перечислена дополнительная информация о гипогликемии, ее симптомы и лечение.

Следующие факторы могут увеличить риск развития гипогликемии:

• недоедание, нерегулярный, пропущенный или задержанный прием пищи или периоды голодания,
• если Вы усиливаете физические нагрузки и в тоже время не принимаете достаточно пищи или еда содержит меньше углеводов, чем необходимо,
• изменение в диетическом режиме,
• употребление алкоголя, особенно, если пропустили прием пищи,
• снижение функции почек,
• серьезные заболевания печени,
• если Вы страдаете от определенных декомпенсированных гормональных нарушений: нарушения функции щитовидной железы, гипофиза или надпочечников,
• прием определенных лекарственных препаратов (см. раздел Другие лекарственные препараты и Динга),
• прием Динги больше, чем рекомендовано.

Если присутствуют подобные факторы предрасполагающие к развитию гипогликемии, поговорите с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, поскольку в данной ситуации необходима корректировка дозы. Это также применимо в случаях, когда пациент болеет в процессе курса лечения или при изменении образа жизни.

Симптомы гипогликемии:

Симптомы гипогликемии (см. раздел Возможные побочные эффекты) могут быть умеренными или отсутствовать в ситуациях, когда гипогликемия развивается постепенно, у пожилых людей, пациентов с автономной нейропатией или у тех, кому параллельно назначено лечение другими препаратами, такими как бета-блокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин или другие симпатомиметики.

Лечение гипогликемии:

Во многих случаях симптомы гипогликемии исчезают очень быстро, когда употребляете что-нибудь сахаросодержащее: например кусочки сахара, сладкий сок или чай. Вы всегда должны носить с собой что-либо сахаросодержащее (например, кусочки сахара).

Запомните, что искусственные заменители сахара неэффективны.

Пожалуйста свяжитесь с Вашим врачом или идите в больницу, если прием сахара не помогает или симптомы рецидивируют.

Лабораторные тесты

Уровень глюкозы в крови или в моче должен регулярно проверяться. Вашему лечащему врачу необходимо также переодически проводить анализы крови для проверки количества кровяных телец и функции печени.

Низкий уровень гемоглобина и распад красных кровяных клеток (гемолитическая анемия) может возникнуть у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Почечная функция

Прежде чем начать лечение следует оценить функцию почек и регулярно контролировать ее:

• как минимум один раз в году у пациентов с нормальной функцией почек,
• не менее 2 — 4 раз в году у пациентов с заболеваниями почек и у пожилых людей. Обратите особое внимание на те случаи, когда функция почек может нарушиться, например, при приеме новых лекарственных препаратов для снижения артериального давления, устранения отеков или лечения боли и воспаления (нестероидные противовоспалительные препараты).

Хирургическое вмешательство или введение йодсодержащих контрастных препаратов для обследования

Если Вам назначена хирургическая операция или Вы должны пройти обследование с введением йодсодержащих контрастных препаратов, например, при рентгенологическом обследовании или КТ-сканировании, Вы должны прекратить прием Динги в течение определенного периода времени до и после обследования или операции. Ваш лечащий врач определит необходимо ли Вам заменяющая терапия в данный период времени.

Важно, чтобы Вы в точности следовали указаниям Вашего врача.

Дети и подростки

Динга не изучена для применения у детей и подростков до18 лет.

Другие лекарственные препараты и Динга

Сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или должны принимать любые другие препараты. Ваш лечащий врач может изменить дозировку Динги, если Вы принимаете другие лекарственные препараты, которые могут ослабить или усилить терапевтический эффект Динги.

Следующие медицинские препараты могут увеличить гипогликемический эффект Динги.

Это может привести к риску развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови):

• другие лекарственные препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или другие антидиабетические препараты),
• лекарственные препараты для лечения боли и воспаления (фенилбутазон, азопропазон, оксифенилбутазон, аспирин и подобные ему препараты),
• лекарственные препараты для лечения инфекций мочевыводящих путей (например, некоторые сульфаниламиды длительного действия),
• лекарственные препараты для лечения бактериальных или грибковых инфекций (тетрациклин, хлорамфеникол, флуконазол, миконазол, хинолоны, кларитромицин),
• антикоагулянты (производные кумарина, такие как варфарин),
• лекарственные препараты для роста мышц (анаболики),
• лекарственные препараты, используемые для заместительной гормональной терапии у мужчин,
• лекарственные препараты для лечения депрессии (флуоксетин, ингибиторы МАО),
• лекарственные препараты для снижения высокого уровня холестерина в крови (фибраты),
• лекарственные препараты для снижения высокого артериального давления (АПФ- ингибиторы),
• антиаритмические препараты (дизопирамид),
• лекарственные препараты для лечения подагры (аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон),
• лекарственные препараты для лечения онкологических заболеваний (циклофосфамид, ифосфамид, трофосфамид),
• лекарственные препараты для снижения веса (фенфлурамин),
• лекарственные препараты, улучшающие кровообращение, при назначении в виде в/в инфузий в высоких дозах (пентоксифилин),
• лекарственные препараты для лечения сенной лихорадки (тритоквалин),
• симпатолитики, используемые для лечения повышенного артериального давления, сердечной недостаточности или симптомов нарушения функции простаты.

Следующие препараты могут уменьшить гипогликемический эффект Динги. Это может привести к риску развития гипергликемии (высокий уровень сахара в крови):

• лекарственные препараты, содержащие женские половые гормоны (эстрогены, прогестагены),
• диуретики, повышающие скорость образования и выделения мочи (тиазидовые диуретики),
• лекарственные препараты для повышения функции щитовидной железы (левотироксин),
• лекарственные препараты для лечения аллергии и воспаления (глюкокортикоиды),
• лекарственные препараты для лечения тяжелых психических расстройств (хлорпромазин и другие производные фенотиазина),
• лекарственные препараты, используемые для улучшения сердцебиения, лечения бронхиальной астмы или заложенности носа, кашля и простуды, снижения веса или при жизнеугрожающих критических ситуациях (адреналин и симпатомиметики),
• лекарственные препараты для снижения высокого уровня холестерина в крови (никотиновая кислота),
• слабительные средства, используемые для лечения запора в случае, если применяются длительное время,
• лекарственные препараты, используемые для устранения припадков (фенитоин),
• лекарственные препараты для лечения избыточной нервозности и нарушении сна (барбитураты),
• лекарственные препараты для лечения повышенного глазного давления (ацетазоламид),
• лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления или снижения уровня сахара в крови (диазоксид),
• лекарственные препараты для лечения инфекций, туберкулеза (рифампицин),
• лекарственные препараты для лечения острой гипогликемии (глюкагон),
• лекарственные препараты для лечения бронхиальной астмы (бета-2 агонисты, такие как сальбутамол).

Следующие препараты могут увеличить или уменьшить гипогликемический эффект Динги:

• лекарственные препараты, используемые для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (Н2-блокаторы),
• лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления или сердечной недостаточности, такие как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин. Они также могут замаскировать симптомы гипогликемии, поэтому при применении этих препаратов особый контроль необходим.

Динга может или усилить или ослабить эффекты следующих лекарственных препаратов:

• антикоагулянты (производные кумарина, например варфарин),
• колесевелам, используемый для снижения уровня холестерина в крови, также оказывает влияние на всасывание Динги. Чтобы избежать этого взаимодействия Вам необходимо принимать Дингу по крайней мере за 4 часа до приема колесевелама.

Йодсодержащие контрастные препараты

Может наблюдаться накопление молочной кислоты в крови (лактоацидоз), если Вы используете йодсодержащие контрастные вещества для таких видов обследования, как рентгеновское обследование или КТ-сканирование. Вы должны прекратить прием Динги в период до и после обследования (см. раздел Особые указания и меры предосторожности).

Динга с алкоголем

Вы должны избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих этиловый спирт. Употребление алкоголя непредсказуемым путем может увеличить или уменьшить гипогликемический эффект Динги, а также может увеличить риск развития лактоацидоза.

Диган: инструкция по применению

Диаглинид — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-001261

Торговое название препарата:

Диаглинид^®

Международное непатентованное название:

репаглинид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: репаглинид в пересчете на 100% вещество – 0,5 мг, 1 мг и 2 мг;
вспомогательные вещества: полоксамер (тип 188) 3 мг 3 мг или 3 мг; меглюмин 10 мг 10 мг или 13 мг; лактозы моногидрат 47,8 мг, 47,55 мг или 61,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,7 мг, 33,45 мг или 45 мг; полакрилин калия 4 мг 4 мг или 4 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг 0,5 мг или 0,7 мг; магния стеарат 0,5 мг 0,5 мг или 0,6 мг соответственно.

Описание.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки с дозировкой 1 мг имеют риску

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения.

Код АТХ:

А10ВХ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пероральное гипогликемическое средство, стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина.
У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта – высокая. Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Объем распределения – 30 л. Связь с белками плазмы – 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками – 8% в виде метаболитов, через кишечник – 1%. Время полувыведения – 1 ч.
Печеночная недостаточность. Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Почечная недостаточность. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (С) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и С, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

Показание к применению.

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.

Противопоказания.

• известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• тяжелое нарушение функции печени;
• одновременное назначение гемфиброзила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Беременность и период грудного вскармливания.

Исследования по применению репаглинида у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность репаглинида у беременных женщин не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы.

Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи. Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Начальная доза – 0,5 мг/сутки (если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое лекарственное средство – 1 мг). Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза в сутки; максимальная – 16 мг/ сутки.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Комбинированная терапия. Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов (см. раздел «Особые указания»). Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

Побочное действие.

Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств.
Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: могут выявляться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты. Неизвестно: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны обмена веществ. Часто: гипогликемия. Неизвестно: гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания. Как и при применении других гипогликемических средств, при применении репаглинида может развиваться гипогликемия. Эти реакции в большинстве случаев бывают нетяжелыми и их можно устранить приемом углеводов. При тяжелых реакциях может потребоваться медицинская помощь, в частности, внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Риск развития гипогликемии может возрастать при взаимодействиях репаглинида с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко: расстройства зрения. Изменения концентрации глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако, обычно эти изменения носят преходящий характер.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: сердечно-сосудистые заболевания.
Риск сердечно-сосудистых заболеваний повышается при сахарном диабете 2 типа. Был выявлен повышенный риск острого коронарного синдрома у пациентов, получавших репаглинид, по сравнению с пациентами, получавшими производное сульфонилмочевины, но не по сравнению с пациентами, получавшими метформин или акарбозу. Однако, причинно-следственная связь не установлена.
Нарушения со стороны пищеварительной системы. Часто: боль в животе, диарея. Очень редко: рвота, запор. Неизвестно: тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: нарушения функции печени. В очень редких случаях сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени, однако, причинная связь с репаглинидом установлена не была. Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.

Передозировка.

При передозировке возможно развитие гипогликемии. Симптомы: чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения. При применении репаглинида у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в еженедельно увеличивающейся дозе от 4 до 20 мг 4 раза в день (с каждым приемом пищи) в течение 6 недель наблюдалась относительная передозировка, проявляющаяся чрезмерным снижением концентрации глюкозы с развитием симптомов гипогликемии. В случае появления симптомов гипогликемии следует принять соответствующие меры по повышению концентрации глюкозы в крови (принять внутрь декстрозу или продукты, богатые углеводами). При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания – прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие репаглинида с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы. Метаболизм и, таким образом, клиренс репаглинида, могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, подавляя или активизируя ферменты из группы цитохрома Р-450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с репаглинидом ингибиторов CYP2C8 и CYP3A4. Ингибиторы анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.

Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), октреотид, этанол и анаболические стероиды. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Одновременное назначение циметидина, нифедипина или симвастатина (являющихся субстратами CYP3A4) с репаглинидом не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида. Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы этих препаратов при совместном применении с репаглинидом.

Следующие лекарственные средства могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида: пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, тиазиды, глюкокортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/ левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя максимальная концентрация репаглинида достигается раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола. В связи с этим, в период назначения или отмены вышеуказанных препаратов, пациенты, уже получающие репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушения гликемического контроля.

Особые указания.

Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений. Поскольку репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, а также при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. У пациентов с истощением, а также пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации, во избежание гипогликемии.

Особые группы пациентов.

Почечная недостаточность. Подбор дозы у пациентов с диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек следует проводить с осторожностью.
Печеночная недостаточность. Назначение обычных доз репаглинида у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, назначение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени (См. раздел «Противопоказания»), а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Форма выпуска.

Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)