Де спан уколы инструкция по применению

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Дебанс

Определяющий .

Место хранения:

Активное вещество: дектетопрофен;

1 мл инъекционного раствора содержит DEXTERFEN TROMETAMOLE 36,9 мг, что эквивалентно 25 мг Дектерфена;

Вспомогательные вещества : 96% этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дектеретопрофен. ATH M01A E17 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дектерфен Трометр — это соль пропионовой кислоты, которая имеет обезболивающее, противовоспалительное и антипиретное действие и относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (NSAID). Механизм его действия основан на уменьшении синтеза простагландинов из-за ингибирования циклооксигеназы. В частности, сформированы трансформация арахидоновой кислоты в циклических эндопероксидах PGG2 и PGH2, из которых простагландинавский PGE1, PGE2, PGF2A, PGD2, PGD2, а также простациклин PGI2 и Thromboxane TCA2 и TKV2. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие воспалительные медиаторы, такие как Кинин, который также может косвенно влиять на основной эффект препарата. Был выявлен подавленный эффект Дектерфена Трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования в различных типах боли продемонстрировали, что DEXSterfren Trometamol имеет выраженный анальгетический эффект. Анестезируемое действие Дексатерифена Трометрамола в внутримышечном и внутривенном введение пациентам с болью средней и сильной интенсивностью было изучено в различных типах боли в хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, транзакции по брюшной полости), а также от боли в опорно-двигательной системе (Острая поясничная боль) и почечная колика. Во время учебы анальгетический эффект препарата был быстро начался и достиг максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность анальгетических действий после применения 50 мг Дектерфена Трометамола обычно составляет 8 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что использование Дектерфена Трометамола может значительно уменьшить дозу опиатов, когда они одновременно используются для облегчения послеоперационной боли. Если пациенты, вводимые с целью облегчения послеоперационной боли морфина с контролирующим устройством, контролируемым, было предписано и декстерфен Трометамол, тогда им нужны значительно меньше морфии (на 30-45%), чем пациенты, получающие плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения Дектерфена троатмола C _Max достигается примерно 20 минут (10-45 минут). Доказано, что с однократным внутримышечным или внутривенным введением 25-50 мг области препарата под кривой «концентрация — время» пропорциональна дозы. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата были доказаны, что AUC и C _{Max Max} после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от индикаторов после однократного применения, что указывает на отсутствие кумуляции лекарственного средства. Аналогично для других препаратов с высокой степенью связывания белков в плазме крови (99%) объем распределения Дектерфароза составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полуфайла составляет примерно 0,35 часа, а период полураспада на 1-2,7 часа. Метаболизм Дектерфена в основном происходит путем конъюгации с глюкологической кислотой и следующим выводом почек. После введения Дектерфена троатмола в моче будет обнаружен только оптический изомер S — (+), указывающий на отсутствие преобразования препарата к оптическому изомеру R — (-). После введения одноразовых и многократных доз, степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилых людей (от 65 лет), участвующих в исследовании, было значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, но статистически значимой Разница в C _Макс и время его достижения не наблюдалось. Средний период полураспада увеличился (до 48%), а определенный общий клиренс был уменьшен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное введение препарата неуместно, например, с послеоперационными болями, почечными коликами и боли в спине (боль в спине).

Противопоказание.

• Повышенная чувствительность к Декстерефену, любые другие НСАЗ или вспомогательные вещества препарата;

• Если вещества аналогичных действий, такие как ацетилсалициловая кислота или другие НСАЗаз, провоцируют развитие бронхиальных астсных атак, бронхоспазм, острый ринит или вызывают развитие носовых полипов, появление уравновешенных полипов или ангионеротических отеков;

• в активной фазе язвенной язвы или в кровотечении, подозреваемых на них или с рецидивирующей болезнью язвы или кровотечение в анамнезе (по меньшей мере два подтвержденных фактах язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

• с желудочно-кишечным кровотечением, еще одно кровотечение в активной фазе или с увеличением кровотечения;

• с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанном с предварительной терапией НПВП;

• с болезнью Крона или с неспецифическим язвом колитом;

• с бронхиальной астмой в анамнезе;

• с тяжелой сердечной недостаточностью;

• При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (оформление креатинина составляет <50 мл / мин);

• С тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов на шкале Childa-Pew);

• с геморрагическим диатером и в других расстройствах коагуляции крови;

• В III триместре беременности и во время кормления грудью;

• Применение для целей нейроаксиальной, внутрикоцефальной или эпидуральной администрации (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование таких средств NSAID не рекомендуется:

• Другие NSAZs, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / день). При одновременном применении нескольких НПВП, риск язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечном кровотечении из-за их взаимно усиливающего действия увеличивается.

• Антикоагулянты: НСАЗ усиливают антикоагулянты, например, Warfarin, в результате высокой степени связывания декверопрофена с белками плазмы крови, а также ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если требуется одновременное применение, оно должно осуществляться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных индикаторов.

• Гепарин: риски кровотечения (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если требуется одновременное применение, оно должно осуществляться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных индикаторов.

• Кортикостероиды: риск развития язв в пищеварительном тракте и желудочно-кишечном кровотечении увеличивается.

• Литий (были отчеты по нескольким НПВП): NSAIDS увеличивает уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшение лития с почками). Следовательно, в начале использования дексторопрофена при регулировке дозы или удаления препарата необходимо контролировать уровень лития в крови.

• Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). Из-за уменьшения почечной очистки метотрексата, на фоне использования НПВП в целом, его негативное воздействие на систему крови увеличивается.

• Производные гидантуина и сульфонамидов: можно увеличить токсичность этих веществ.

Одновременное использование таких средств НПВП требует предосторожности:

• Диуретики, ангиотензин трансформирующий фермент (ACE), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декстеретопрофен снижает эффективность мочегонных агентов и других антигипертензивных агентов. У некоторых пациентов с расстройствами функций почек (например, в обезвоживании или пожилых людей) использование средств подавления циклооксигеназы, одновременно с ингибиторами ACE, антагонистами ангиотензина II антагонистами или антибактериальными аминогликозидами, могут ухудшить функцию почек, которые обычно обратимый процесс. При нанесении DEXTERFEN, наряду с любым мочегонным средством, вы должны убедиться, что отсутствие обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

• MetoTrexate в низких дозах (менее 15 мг в неделю): благодаря снижению почечной очистки метотрексата, на фоне NSaz, его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного использования необходимо проводить анализ крови каждую неделю. Даже с небольшим нарушением функции почек, а также пациентов у пожилых людей лечение должно проводиться под строгим надзором врача.

• Pentoxiffillin: существует риск кровотечения. Необходимо укрепить контроль и чаще проверять время кровотечения.

• Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты из-за ретикулоцитов, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП, анализы крови следует принимать и проверять содержание ретикулоцитов.

• Препараты сульфониллуреев: НПВП способны укреплять гипогликемический эффект этих агентов из-за замены приготовления сульфонилмонов в плазменных белках.

Необходимо принять во внимание возможные взаимодействия при нанесении таких средств:

• β-блокаторы: NSAID, способны ослабить их антигипертензивный эффект, подавляя синтез простагландинов.

• Циклоспорин и Такролимус: можно улучшить нефротоксичность из-за влияния НПВП на почечные простагландины. В комбинированной терапии вам следует контролировать функцию почек;

• Тромболитические препараты: риски кровотечения.

• Антиагрегированные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

• Пробенецид: увеличение концентрации дексторопрофена в плазме крови, которое, вероятно, связано с ингибированием почечной трубчатой ​​выделенности и конъюгации препарата гибкологической кислоты и требует коррекции дозы Дектерфена.

• Сердце гликозиды: NSAZS способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

• Myefepton: из-за теоретической вероятности снижения эффективности MyFPrique под воздействием ингибиторов простагландных синтазов НПВП следует назначать только через 8-12 дней после терапии MyFPrint.

• Hinolon: Результаты исследований животных показали, что при использовании производных шинолонов в высоких дозах в сочетании с НПВП, риск развития суда увеличивается.

Особенности приложения.

С осторожностью препарат следует использовать для пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе. Следует избегать использования препарата в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Побочные реакции могут быть уменьшены путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимое для улучшения состояния.

Желудочно-кишечное кровотечение, формирование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием фиксируется при использовании НПВП на разных стадиях лечения, независимо от наличия симптомов супра или наличия истории серьезной патологии от пищеварительный тракт. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует прекратить препарат. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или перфорации увеличивается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненного кровотечения или перфорации, а также у пожилых пациентов. У пациентов пожилых людей, повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов должно начинаться с самой маленькой возможной дозы. NSAZ должен быть назначен пациентам пациентам пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск обострения. Использование NSaz может привести к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также заболеваний Crohn у пациентов в этапе ремиссии. Перед началом использования Дектерфена Ттометамола у пациентов с историей эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни, следует уверенно, что эти заболевания находятся на этапе ремиссии. У пациентов с нынешним симптомами патологии пищеварительного тракта и заболеваний пищеварительного тракта в анамнезе во время использования препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на основе возможных нарушений, особенно для желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые используют ацетилсалициловую кислоту в небольших дозах или других средствах, которые повышают риск побочных реакций от пищеварительного тракта, необходимо учитывать комбинированную терапию при препаратах протектората, например, с ингибиторами мизопростола или протона.

Пациенты, особенно пожилые люди, которые имеют побочные эффекты от пищеварительного тракта, необходимо уведомить доктора обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности желудочно-кишечным кровотечением, особенно на начальных этапах лечения.

Надо предписывать препараты пациентам, которые одновременно используют лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянтные агенты (например, варфарин), селективного захвата ингибиторов серотонина или антиагрегантных агентов, таких как ацетилсалициловая кислота.

Не избирательные НПВП могут снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения, подавляя синтез простагландинов. Одновременное использование Дектерфена троатмола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде изучалось в клинических испытаниях, влияние на индикаторы коагуляции не было обнаружено. Тем не менее, пациенты, используемые декстеродопропенными троатмолом одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например с варфарином, другими препаратами Coumarin или гепарин, должны находиться под тщательным надзором врача.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью света или умеренной тяжести должны находиться под тщательным надзором врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появлением периферического отека.

В соответствии с существующими клиническими и эпидемиологическими данными использования некоторых NSazs, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, могут сопровождаться некоторыми увеличением риска условий, вызванные артериальным тромбозом, таким как инфаркт миокарда или инсульт. Данные по исключительному декстерефуному трометемолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертонии, застойная сердечная недостаточность, подтвержденная ишемическими сердечными заболеваниями, болезнью периферических артерий и / или мозговых сосудов декстеретопрофен Трометрамола, следует использовать только после тщательной оценки состояния пациента. То же самое должно быть сделано до долгосрочного лечения пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска (например, артериальной гипертонии, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Были сообщения о очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые — с летальным следствием) на фоне применения НПВП, включая отклитивный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсического эпидермального некролиса. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения; У большинства пациентов они возникли во время 1-го месяца терапии. С появлением кожи высыпается, признаки поражений слизистых оболочек или других симптомов высокой чувствительности, препарат D-Span ^® следует отменять. Как и все NSAID, препарат способен увеличить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландина, использование препарата может сопровождаться побочными эффектами из почек, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальным нефритным, папиллярным некрозом, нефротическим синдромом и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВП, препарат может привести к временному и незначительному увеличению показателей некоторых образцов печени, а также значительное увеличение AST и ALT. При соответствующем увеличении этих процедур оно должно быть прекращено.

Следует назначить для назначения препаратов пациентам с расстройствами нарушений функций печени и / или почек, а также пациентов с артериальной гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку они имеют ухудшение функции почек, замедлению жидкости в тело и появление периферического отека. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует использовать с осторожностью при лечении диуретическими агентами, а также пациентами, в которых возможен развитие гиповолемии.

Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування препарату підвищується ризик виникнення серцевої недостатності.

Найбільше порушень функції нирок, серцево-судинної системи та печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

ДЕ-СПАН ^® слід з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. У ізольованих випадках під час застосування НПЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату. Застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках крайньої необхідності.

Одна ампула препарату ДЕ-СПАН ^® містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату у І та ІІ триместрах вагітності, дітям та пацієнтам із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також пацієнтам, хворим на епілепсію. Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому майже не містить вільного натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату ДЕ-СПАН ^® протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вад серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичності щодо репродуктивних органів. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступне:

Ризики для плода:

• кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності із розвитком маловоддя.

Ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

• подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;

• затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На тлі застосування препарату ДЕ-СПАН ^® можливе виникнення запаморочення, сонливості та підвищеної втомлюваності, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти повинні це враховувати та об’єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткотривалого застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки.

Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю) препарат протипоказаний.

Порушення з боку нирок.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну становить 50–80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну становить < 50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти (у тому числі підлітки).

Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки застосування.

Внутрішньом’язове введення.

Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’язи.

Внутрішньовенна інфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Готовий розчин повинен бути прозорий. Інфузію необхідно проводити протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

ДЕ-СПАН ^® , розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій із прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення). При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) слід вводити внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

ДЕ-СПАН ^® не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному ін’єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат ДЕ-СПАН ^® призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Передозування.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у післяреєстраційному періоді.

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С у захищеному від дії світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

ДЕ-СПАН ^® не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Розведені розчини для інфузій, отримані як зазначено у розділі «Спосіб застосування та дози», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 5 (5×1) або № 10 (5×2) у касетах у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків» (відповідальний за виробництво та контроль/випробування серії, не включаючи випуск серії).

Товариство з обмеженою відповідальністю Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ» (відповідальний за випуск серії, не включаючи контроль/випробування серії).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36 (Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків»).

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33 (Товариство з обмеженою відповідальністю Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ»).

Заявник.

Товариство з обмеженою відповідальністю Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».

Місцезнаходження заявника.

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.

Повідомити про небажане явище при застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефоном +38(050) 309-83-54 (цілодобово).

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета, слегка вязкая жидкость, содержащая легко суспендируемые частицы белого или почти белого цвета, свободная от посторонних веществ. При взбалтывании образуется стойкая суспензия белого или желтоватого цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Суспензия для инъекций 2 мг + 5 мг/мл. По 1 мл в ампулах из стекла гидролитического класса 1. По 1 или 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Дипроспан: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: Суспензия

Цены в аптеках: Минск

61,70 — 113,02 р.

Содержание

1. Описание
2. Состав
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Способ применения и дозировка
7. Побочное действие
8. Противопоказания
9. Передозировка
10. Меры предосторожности
11. Применение в период беременности и кормления грудью
12. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
13. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
14. Условия хранения
15. Срок годности
16. Условия отпуска
17. Внешний вид упаковки и прочие сведения

Описание

Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, содержащая частицы белого или почти белого цвета, которые легко суспендируют, свободная от посторонних примесей.

Состав

Действующее вещество:
betamethasone;

1 мл суспензии содержит 6,43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентно 5 мг бетаметазона) и 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата (эквивалентно 2 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80, спирт бензиловый, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения.

КОД ATX: Н02А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидом (9 альфа-фтор-16 бета- метилпреднизолон). Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Бетаметазон не оказывает клинически значимого минералокортикоидного действия. Глюкокортикоиды проникают через мембрану клеток и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы в дальнейшем проникают в ядро клетки, фиксируются на ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК, а также синтез белков различных ферментов. Последние в итоге будут отвечать за эффекты, наблюдаемые при системном применении глюкокортикоидов. Помимо воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также оказывают влияние на метаболизм углеводов, белков и липидов. Кроме того, глюкокортикоиды воздействуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительные и иммунные процессы. Противовоспалительные, иммунодепрессивные и противоаллергические свойства глюкокортикоидов имеют важное значение при использовании в терапевтической практике. Основными результатами таких свойств являются: снижение количества иммуноактивных клеток в очаге воспалительного процесса, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, подавление фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных веществ.

Противовоспалительная активность препарата приблизительно в 25 раз выше, чем у гидрокортизона и в 8-10 раз выше, чем у преднизолона (в весовом соотношении).

Влияние на метаболизм углеводов и белков. Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм белков. В печени посредством процесса глюконеогенеза освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген. Абсорбция глюкозы в периферических тканях снижается, что ведет к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, предрасположенных к диабету.

Влияние на метаболизм липидов. Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием. Липолиз наиболее выражен на уровне конечностей. Кроме того, глюкокортикоиды влияют на липогенез, что больше всего проявляется в области туловища, шеи и головы. В совокупности эти эффекты приводят к перераспределению липидных отложений.

Максимальная фармакологическая активность глюкокортикоидов проявляется позже, чем достижение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, что указывает на то, что большая часть эффектов препарата основана не на прямом медикаментозном действии, а на изменении активности ферментов.

Фармакокинетика

Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат всасываются в месте инъекции, обеспечивая быстрое начало терапевтического действия, а также другие местные и общие фармакологические эффекты.

Бетаметазона натрия фосфат быстро растворяется в воде и метаболизируется в организме до бетаметазона (биологически активного глюкокортикоида). 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.

Использование бетаметазона дипропионата позволяет достичь длительного действия препарата. Это вещество практически не растворяется, представляя собой депо, таким образом, всасывание проходит медленнее, а облегчение симптомов длится дольше.

Показатели крови	Внутримышечная инъекция
	Бетаметазона фосфат	натрия	Бетаметазона дипропионат
Максимальная концентрация в плазме крови	1 час после приема	Медленная абсорбция
Период полувыведения из плазмы крови после одной дозы	3-5 часов	Прогрессивная метаболизация
Выведение из организма	24 часа	Более 10 дней
Биологический период полувыведения	36-54 часа

Зетаметазон метаболизируется в печени. Связывание происходит в основном с альбумином. У пациентов с заболеваниями печени метаболизм бетаметазона более длительный или замедленный.

Показания к применению

Кортикостероидная терапия является вспомогательной и не заменяет общепринятое лечение. 

Внутримышечное введение

Дипроспан® показан для лечения различных ревматологических, дерматологических, аллергических заболеваний, коллагеновых и других заболеваний, при которых обычно наблюдается ответ на лечение кортикостероидами.

Внутрисуставное и периартикулярное введение, а также введение непосредственно в мягкие ткани.

В качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении заболевания) при остеоартрите, ревматоидном артрите.

Внутрикожное введение

При дерматологических заболеваниях.

Местное введение в ткани стопы

В качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении имеющегося заболевания) при бурсите на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижностииа большого пальца стопы или деформации пятого пальца стопы, при синовиальной кисте, мортоновской метатарзальной невралгии, тендосиновите, периостите кубовидной кости.

Типичные ситуации

Аллергические состояния

Бронхиальная астма, астматический статус, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, тяжелая форма аллергического бронхита, контактный дерматит, атопический дерматит, сенная лихорадка, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на лекарственные препараты или укусы насекомых.

Ревматические заболевания

Остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, острый подагрический артрит, кривошея, ганглиозная киста, анкилозирующий спондилоартрит, радикулит, экзостоз, фасциит.

Дерматологические заболевания

Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермит (ограниченный нейродермит), контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, гипертрофический красный плоский лишай, липоидный диабетический некробиоз, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, истинная пузырчатка, герпетиформный дерматит, кистозные угри.

Коллагеновые заболевания

При обострении или в качестве поддерживающего лечения некоторых видов диссеминированной системной красной волчанки, узелкового периартериита, склеродермии и дерматомиозита.

Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии лейкоза и лимфомы у взрослых, а также острого лейкоза у детей.

Другие состояния

Адреногенитальный синдром, геморрагический ректоколит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, при которых необходима глюкокортикоидная терапия, нефрит, нефротический синдром.

При наличии первичной или вторичной недостаточности коры надпочечников можно проводить лечение препаратом Дипроспан®, однако, при необходимости, нужно одновременно применять минералокортикоиды.

Способ применения и дозировка

Перед применением суспензию следует взболтать.

ДОЗА ПОДБИРАЕТСЯ ИНДИВИДУАЛЬНО В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ПОТРЕБНОСТЕЙ ПАЦИЕНТА, ВИДА ЗАБОЛЕВАНИЯ, ЕГО ТЯЖЕСТИ И РЕАКЦИИ ОРГАНИЗМА ПАЦИЕНТА.

Доза должна быть минимальной, а период приема — максимально коротким.

Первоначальную дозу необходимо подбирать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Если после достаточного периода времени не удается достичь удовлетворительного клинического эффекта, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу препарата Дипроспан®, и проводить другое подходящее лечение.

При удовлетворительном эффекте необходимо определить оптимальную дозу, постепенно снижая начальную дозу (через допустимые интервалы времени) пока не будет достигнута минимальная доза, обеспечивающая адекватный клинический эффект.

Дипроспан® нельзя вводить внутривенно или подкожно.

Системное применение

При системной терапии начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу. Доза и частота применения препарата зависят от тяжести состояния пациента и терапевтического эффекта. При серьезных заболеваниях, когда необходимо неотложное лечение, например, при системной красной волчанке или астматическом статусе, начальная доза препарата может составлять 2 мл.

При различных дерматологических заболеваниях хороший ответ, как правило, достигается после в/м введения 1 мл препарата Дипроспан®; введение препарата можно повторить в зависимости от терапевтического эффекта.

При заболеваниях дыхательной системы облегчение симптомов достигается через несколько часов после внутримышечной инъекции препарата Дипроспан®. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините эффективный контроль симптоматики достигается после введения 1-2 мл препарата.

При остром или хроническом бурсите эффективные результаты достигаются после одной в/м инъекции 1-2 мл препарата Дипроспан®; при необходимости можно повторить введение препарата.

Местное применение

Одновременное применение местного анестезирующего препарата необходимо лишь в единичных случаях (инъекция практически безболезненная). Если одновременное введение анестезирующего препарата желательно, то Дипроспан® можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% раствором лидокаина гидрохлорида, прокаина гидрохлоридом или аналогичными местными анестетиками, используя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. Сначала необходимую дозу препарата Дипроспан® следует набрать в шприц из флакона; потом в этот же шприц набирают необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах
(субдельтовидном, субакромиальном и препателлярном) введение 1-2 мл препарата Дипроспан® непосредственно в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность в течение нескольких часов.

При хроническом бурсите. При получении хорошего эффекта после неотложного лечения, дозу препарата можно снизить.

При тендините, тендосиновиите и перитендините. При острой стадии заболевания одной инъекции препарата может быть достаточно для улучшения состояния больного, при хронической — может потребоваться повторное введение препарата, в зависимости от состояния пациента.

При ревматоидном артрите и остеоартрите. Внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5- 2 мл, как правило, уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2- 4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует при этих двух заболеваниях и может составлять 4 и более недель. Внутрисуставное введение препарата Дипроспан® хорошо переносится как со стороны суставов, так и околосуставных тканей.

Рекомендованные дозы препарата:

• при введении в большие суставы (например, коленный, тазобедренный): 1-2 мл;
• при введении в средние суставы (например, локтевой): 0,5-1 мл;
• при введении в малые суставы (например, суставы кисти руки): 0,25-0,5 мл.

При заболеваниях кожи. При дерматологических заболеваниях эффективно введение препарата Дипроспан® непосредственно в очаг поражения. Положительный эффект относительно некоторых участков поражений, на которых препарат не применяется непосредственно, может быть связан с небольшим системным эффектом препарата.

Доза составляет 0,2 мл/см². Препарат вводят внутрикожно (не подкожно) при помощи туберкулинового шприца с иглой диаметром 26 G. Общее количество препарата, введенного во все пораженные участки, не должно превышать 1 мл.

При заболеваниях стоп, чувствительных к глюкокортикоидной терапии. При бурсите на фоне мозоли может быть эффективным применение двух последовательных инъекций препарата по 0,25 мл каждая. При других заболеваниях, таких как тугоподвижность большого пальца стопы (Hallux Rigidus), варусная деформация пятого пальца стопы, а также острый подагрический артрит, улучшение может наступать очень быстро. Туберкулиновый шприц с иглой 25G длинной 1,9 см подходит для большинства инъекций в стопу.

Рекомендованные дозы (с интервалами между введениями около 1 недели) составляют:

При бурсите: ·        На фоне твердой мозоли ·        При шпоре ·        при тугоподвижности большого пальца стопы ·        при варусной деформации пятого пальца стопы
0,25-0,5 мл
0,5 мл
0,5 мл
0,5 мл
При синовиальной кисте	0,25-0,5 мл
При мортоновской метатарзальной невралгии	0,25-0,5 мл
При тендосиновиите	0,5 мл
При периостите кубовидной кости	0,5 мл
При остром подагрическом артрите	0,5-1 мл

Побочное действие

Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата Дипроспан®, как и реакции при применении других кортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата.

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость, потеря мышечной массы, ухудшение симптомов при миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компресионные переломы позвоночника), асептический некроз кости (головки бедренной или плечевой кости), разрыв сухожилий, стероидная миопатия, патологические переломы, нестабильность суставов.

Нарушения со стороны кожи: атрофия кожи, медленное заживление ран, хрупкость и утончение кожи, петехии, экхимоз, аллергический дерматит, ангионевротический отек, эритема лица, повышенная потливость, крапивница.

Нарушения со стороны ЖКТ: язва желудка с возможной перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, язвенный эзофагит, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны нервной системы:
судороги, головокружение, головная боль, цефалгия, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).

Нарушения со стороны психики’,
эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, особенно у пациентов с психиатрическими нарушениями в анамнезе, депрессия.

Нарушения со стороны органов зрения:
повышение внутриглазного давления, глаукома, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны эндокринной системы: клиническая симптоматика синдрома Кушинга, нарушение менструального цикла, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных диабетом, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, вторичная недостаточность функции гипофиза и коры надпочечников, что особенно неблагоприятно в случае стресса (травма, хирургическое вмешательство или заболевание). Метаболические нарушения: отрицательный баланс азота вследствие распада белка, липоматоз, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны иммунной системы.
Кортикостероиды могут способствовать угнетению кожных тестов, маскировать симптомы инфекции и активизировать латентную инфекцию, а также снижать резистентность к инфекционным возбудителям, в частности к микобактериям (при туберкулезе), Candida albicans и вирусами.

Другие реакции: анафилактические или аллергические реакции, гипотензивные или шоковые реакции.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: редкие случаи слепоты, связанные с введением препарата в область лица или головы, гиперпигментация или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептический абсцесс, послеинъекционное обострение (после внутрисуставного введения), артропатия Шарко.

После повторного внутрисуставного введения препарата могут возникать поражения суставов. Существует риск заражения.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе и на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Дебанс

Определяющий .

Место хранения:

Активное вещество: дектетопрофен;

1 мл инъекционного раствора содержит DEXTERFEN TROMETAMOLE 36,9 мг, что эквивалентно 25 мг Дектерфена;

Вспомогательные вещества : 96% этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дектеретопрофен. ATH M01A E17 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дектерфен Трометр — это соль пропионовой кислоты, которая имеет обезболивающее, противовоспалительное и антипиретное действие и относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (NSAID). Механизм его действия основан на уменьшении синтеза простагландинов из-за ингибирования циклооксигеназы. В частности, сформированы трансформация арахидоновой кислоты в циклических эндопероксидах PGG2 и PGH2, из которых простагландинавский PGE1, PGE2, PGF2A, PGD2, PGD2, а также простациклин PGI2 и Thromboxane TCA2 и TKV2. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие воспалительные медиаторы, такие как Кинин, который также может косвенно влиять на основной эффект препарата. Был выявлен подавленный эффект Дектерфена Трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования в различных типах боли продемонстрировали, что DEXSterfren Trometamol имеет выраженный анальгетический эффект. Анестезируемое действие Дексатерифена Трометрамола в внутримышечном и внутривенном введение пациентам с болью средней и сильной интенсивностью было изучено в различных типах боли в хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, транзакции по брюшной полости), а также от боли в опорно-двигательной системе (Острая поясничная боль) и почечная колика. Во время учебы анальгетический эффект препарата был быстро начался и достиг максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность анальгетических действий после применения 50 мг Дектерфена Трометамола обычно составляет 8 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что использование Дектерфена Трометамола может значительно уменьшить дозу опиатов, когда они одновременно используются для облегчения послеоперационной боли. Если пациенты, вводимые с целью облегчения послеоперационной боли морфина с контролирующим устройством, контролируемым, было предписано и декстерфен Трометамол, тогда им нужны значительно меньше морфии (на 30-45%), чем пациенты, получающие плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения Дектерфена троатмола C _Max достигается примерно 20 минут (10-45 минут). Доказано, что с однократным внутримышечным или внутривенным введением 25-50 мг области препарата под кривой «концентрация — время» пропорциональна дозы. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата были доказаны, что AUC и C _{Max Max} после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от индикаторов после однократного применения, что указывает на отсутствие кумуляции лекарственного средства. Аналогично для других препаратов с высокой степенью связывания белков в плазме крови (99%) объем распределения Дектерфароза составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полуфайла составляет примерно 0,35 часа, а период полураспада на 1-2,7 часа. Метаболизм Дектерфена в основном происходит путем конъюгации с глюкологической кислотой и следующим выводом почек. После введения Дектерфена троатмола в моче будет обнаружен только оптический изомер S — (+), указывающий на отсутствие преобразования препарата к оптическому изомеру R — (-). После введения одноразовых и многократных доз, степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилых людей (от 65 лет), участвующих в исследовании, было значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, но статистически значимой Разница в C _Макс и время его достижения не наблюдалось. Средний период полураспада увеличился (до 48%), а определенный общий клиренс был уменьшен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное введение препарата неуместно, например, с послеоперационными болями, почечными коликами и боли в спине (боль в спине).

Противопоказание.

• Повышенная чувствительность к Декстерефену, любые другие НСАЗ или вспомогательные вещества препарата;

• Если вещества аналогичных действий, такие как ацетилсалициловая кислота или другие НСАЗаз, провоцируют развитие бронхиальных астсных атак, бронхоспазм, острый ринит или вызывают развитие носовых полипов, появление уравновешенных полипов или ангионеротических отеков;

• в активной фазе язвенной язвы или в кровотечении, подозреваемых на них или с рецидивирующей болезнью язвы или кровотечение в анамнезе (по меньшей мере два подтвержденных фактах язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

• с желудочно-кишечным кровотечением, еще одно кровотечение в активной фазе или с увеличением кровотечения;

• с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанном с предварительной терапией НПВП;

• с болезнью Крона или с неспецифическим язвом колитом;

• с бронхиальной астмой в анамнезе;

• с тяжелой сердечной недостаточностью;

• При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (оформление креатинина составляет <50 мл / мин);

• С тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов на шкале Childa-Pew);

• с геморрагическим диатером и в других расстройствах коагуляции крови;

• В III триместре беременности и во время кормления грудью;

• Применение для целей нейроаксиальной, внутрикоцефальной или эпидуральной администрации (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование таких средств NSAID не рекомендуется:

• Другие NSAZs, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / день). При одновременном применении нескольких НПВП, риск язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечном кровотечении из-за их взаимно усиливающего действия увеличивается.

• Антикоагулянты: НСАЗ усиливают антикоагулянты, например, Warfarin, в результате высокой степени связывания декверопрофена с белками плазмы крови, а также ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если требуется одновременное применение, оно должно осуществляться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных индикаторов.

• Гепарин: риски кровотечения (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если требуется одновременное применение, оно должно осуществляться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных индикаторов.

• Кортикостероиды: риск развития язв в пищеварительном тракте и желудочно-кишечном кровотечении увеличивается.

• Литий (были отчеты по нескольким НПВП): NSAIDS увеличивает уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшение лития с почками). Следовательно, в начале использования дексторопрофена при регулировке дозы или удаления препарата необходимо контролировать уровень лития в крови.

• Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). Из-за уменьшения почечной очистки метотрексата, на фоне использования НПВП в целом, его негативное воздействие на систему крови увеличивается.

• Производные гидантуина и сульфонамидов: можно увеличить токсичность этих веществ.

Одновременное использование таких средств НПВП требует предосторожности:

• Диуретики, ангиотензин трансформирующий фермент (ACE), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декстеретопрофен снижает эффективность мочегонных агентов и других антигипертензивных агентов. У некоторых пациентов с расстройствами функций почек (например, в обезвоживании или пожилых людей) использование средств подавления циклооксигеназы, одновременно с ингибиторами ACE, антагонистами ангиотензина II антагонистами или антибактериальными аминогликозидами, могут ухудшить функцию почек, которые обычно обратимый процесс. При нанесении DEXTERFEN, наряду с любым мочегонным средством, вы должны убедиться, что отсутствие обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

• MetoTrexate в низких дозах (менее 15 мг в неделю): благодаря снижению почечной очистки метотрексата, на фоне NSaz, его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного использования необходимо проводить анализ крови каждую неделю. Даже с небольшим нарушением функции почек, а также пациентов у пожилых людей лечение должно проводиться под строгим надзором врача.

• Pentoxiffillin: существует риск кровотечения. Необходимо укрепить контроль и чаще проверять время кровотечения.

• Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты из-за ретикулоцитов, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП, анализы крови следует принимать и проверять содержание ретикулоцитов.

• Препараты сульфониллуреев: НПВП способны укреплять гипогликемический эффект этих агентов из-за замены приготовления сульфонилмонов в плазменных белках.

Необходимо принять во внимание возможные взаимодействия при нанесении таких средств:

• β-блокаторы: NSAID, способны ослабить их антигипертензивный эффект, подавляя синтез простагландинов.

• Циклоспорин и Такролимус: можно улучшить нефротоксичность из-за влияния НПВП на почечные простагландины. В комбинированной терапии вам следует контролировать функцию почек;

• Тромболитические препараты: риски кровотечения.

• Антиагрегированные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

• Пробенецид: увеличение концентрации дексторопрофена в плазме крови, которое, вероятно, связано с ингибированием почечной трубчатой ​​выделенности и конъюгации препарата гибкологической кислоты и требует коррекции дозы Дектерфена.

• Сердце гликозиды: NSAZS способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

• Myefepton: из-за теоретической вероятности снижения эффективности MyFPrique под воздействием ингибиторов простагландных синтазов НПВП следует назначать только через 8-12 дней после терапии MyFPrint.

• Hinolon: Результаты исследований животных показали, что при использовании производных шинолонов в высоких дозах в сочетании с НПВП, риск развития суда увеличивается.

Особенности приложения.

С осторожностью препарат следует использовать для пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе. Следует избегать использования препарата в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Побочные реакции могут быть уменьшены путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимое для улучшения состояния.

Желудочно-кишечное кровотечение, формирование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием фиксируется при использовании НПВП на разных стадиях лечения, независимо от наличия симптомов супра или наличия истории серьезной патологии от пищеварительный тракт. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует прекратить препарат. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или перфорации увеличивается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненного кровотечения или перфорации, а также у пожилых пациентов. У пациентов пожилых людей, повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов должно начинаться с самой маленькой возможной дозы. NSAZ должен быть назначен пациентам пациентам пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск обострения. Использование NSaz может привести к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также заболеваний Crohn у пациентов в этапе ремиссии. Перед началом использования Дектерфена Ттометамола у пациентов с историей эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни, следует уверенно, что эти заболевания находятся на этапе ремиссии. У пациентов с нынешним симптомами патологии пищеварительного тракта и заболеваний пищеварительного тракта в анамнезе во время использования препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на основе возможных нарушений, особенно для желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые используют ацетилсалициловую кислоту в небольших дозах или других средствах, которые повышают риск побочных реакций от пищеварительного тракта, необходимо учитывать комбинированную терапию при препаратах протектората, например, с ингибиторами мизопростола или протона.

Пациенты, особенно пожилые люди, которые имеют побочные эффекты от пищеварительного тракта, необходимо уведомить доктора обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности желудочно-кишечным кровотечением, особенно на начальных этапах лечения.

Надо предписывать препараты пациентам, которые одновременно используют лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянтные агенты (например, варфарин), селективного захвата ингибиторов серотонина или антиагрегантных агентов, таких как ацетилсалициловая кислота.

Не избирательные НПВП могут снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения, подавляя синтез простагландинов. Одновременное использование Дектерфена троатмола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде изучалось в клинических испытаниях, влияние на индикаторы коагуляции не было обнаружено. Тем не менее, пациенты, используемые декстеродопропенными троатмолом одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например с варфарином, другими препаратами Coumarin или гепарин, должны находиться под тщательным надзором врача.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью света или умеренной тяжести должны находиться под тщательным надзором врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появлением периферического отека.

В соответствии с существующими клиническими и эпидемиологическими данными использования некоторых NSazs, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, могут сопровождаться некоторыми увеличением риска условий, вызванные артериальным тромбозом, таким как инфаркт миокарда или инсульт. Данные по исключительному декстерефуному трометемолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертонии, застойная сердечная недостаточность, подтвержденная ишемическими сердечными заболеваниями, болезнью периферических артерий и / или мозговых сосудов декстеретопрофен Трометрамола, следует использовать только после тщательной оценки состояния пациента. То же самое должно быть сделано до долгосрочного лечения пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска (например, артериальной гипертонии, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Были сообщения о очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые — с летальным следствием) на фоне применения НПВП, включая отклитивный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсического эпидермального некролиса. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения; У большинства пациентов они возникли во время 1-го месяца терапии. С появлением кожи высыпается, признаки поражений слизистых оболочек или других симптомов высокой чувствительности, препарат D-Span ^® следует отменять. Как и все NSAID, препарат способен увеличить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландина, использование препарата может сопровождаться побочными эффектами из почек, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальным нефритным, папиллярным некрозом, нефротическим синдромом и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВП, препарат может привести к временному и незначительному увеличению показателей некоторых образцов печени, а также значительное увеличение AST и ALT. При соответствующем увеличении этих процедур оно должно быть прекращено.

Следует назначить для назначения препаратов пациентам с расстройствами нарушений функций печени и / или почек, а также пациентов с артериальной гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку они имеют ухудшение функции почек, замедлению жидкости в тело и появление периферического отека. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует использовать с осторожностью при лечении диуретическими агентами, а также пациентами, в которых возможен развитие гиповолемии.

Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування препарату підвищується ризик виникнення серцевої недостатності.

Найбільше порушень функції нирок, серцево-судинної системи та печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

ДЕ-СПАН ^® слід з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. У ізольованих випадках під час застосування НПЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату. Застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках крайньої необхідності.

Одна ампула препарату ДЕ-СПАН ^® містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату у І та ІІ триместрах вагітності, дітям та пацієнтам із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також пацієнтам, хворим на епілепсію. Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому майже не містить вільного натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату ДЕ-СПАН ^® протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вад серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичності щодо репродуктивних органів. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступне:

Ризики для плода:

• кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності із розвитком маловоддя.

Ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

• подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;

• затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На тлі застосування препарату ДЕ-СПАН ^® можливе виникнення запаморочення, сонливості та підвищеної втомлюваності, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти повинні це враховувати та об’єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткотривалого застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки.

Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю) препарат протипоказаний.

Порушення з боку нирок.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну становить 50–80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну становить < 50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти (у тому числі підлітки).

Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки застосування.

Внутрішньом’язове введення.

Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’язи.

Внутрішньовенна інфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Готовий розчин повинен бути прозорий. Інфузію необхідно проводити протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

ДЕ-СПАН ^® , розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій із прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення). При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) слід вводити внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

ДЕ-СПАН ^® не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному ін’єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат ДЕ-СПАН ^® призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Передозування.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у післяреєстраційному періоді.