Davone инструкция по применению таблетки - Kompot.top

Диован — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N013991/01

Торговое наименование:

Диован®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

валсартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: валсартан 80,00 мг, 160,00 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; кросповидон;
оболочка: гипромеллоза; краситель железа оксид красный (Е172) краситель железа оксид желтый (Е172); макрогол 8000; титана диоксид.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг также содержат краситель железа оксид черный (Е172) (оболочка).

Описание

Таблетки 80 мг: круглые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с одной стороны риска и выдавленная надпись «D/У», с другой стороны — «NVR».
Таблетки 160 мг: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с одной стороны риска и выдавленная надпись «DX/DX», с другой стороны — «NVR».

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов блокатор.

Код ATX:

С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ₁ которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT₁ — рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT₁ — рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 часов. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м², получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Стах) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшаются на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение
Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой внутрь дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение
Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Т_1/2α ) менее 1 часа и (3-фаза с Т_1/2β — около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т_1/2 валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения С_mах и Т_1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С_mах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4.5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания к применению

Взрослые

Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (I1-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами. а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки

Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Беременность, период грудного вскармливания.
Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
Возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек средней и тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м²).
Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью

Если у Вас одно из перечисленных заболевании перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторами АПФ.

Принимать с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся дефицитом натрия в организме и/или снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); у пациентов с КК менее 10 мл/мин, у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA), функция почек которых зависит от состояния РААС, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.

С осторожностью осуществлять одновременное применение АРА II, включая Диован®, с другими средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Диован^® не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.

Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Диован^® не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели.

По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Диован®, следует отменить лечение как можно быстрее.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые
Артериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Диован^® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Диован^® может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза валсартана составляет 20 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Диован^®. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Диован^® в период титрования.

В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижения дозы.

Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.

Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Масса тела	Максимальная рекомендованная доза
≥ 8 кг < 35 кг	80 мг
≥ 35 кг < 80 кг	160 мг
≥ 80 кг ≤ 160 кг	320 мг

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Диован^® не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Побочное действие

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата Диован® у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10) «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.

Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».

Пациенты с артериальной гипертензией

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — верти го.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, буллезный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна -миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Пациенты, получающие препарат Диован® после перенесенного острого инфаркта миокарда и /или при ХСН

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; частота неизвестна — буллезный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз, частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и /или при ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке препарата Диован® основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов.

При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая препарат Диован®, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Диован® и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.

У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Рекомендовано с осторожностью применять валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов данной категории, т.к. это может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении ангиотензина II рецепторов антагонистов одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Стах и AUC).

Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Диован® и диуретиками.

Лекарственные препараты, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, солей, содержащих калий, а также других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например, гепарин и т.д.), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Особые указания

Пациенты с нарушением функции почек
Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Диован®, или ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²).

Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Трансплантация почки
Данных по безопасности применения препарата Диован^® у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Диован® следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае возникновения выраженного снижения АД пациента следует уложить с приподнятыми ножным концом, при необходимости провести в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Диован^® может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Первичный гиперальдостеронизм
Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом Диован®, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Диован® по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Диован®, а также периодически во время лечения препаратом, необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии препарат Диован® может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками.

Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда
Возможно применение препарата Диован® в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемые после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Диован^® одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН препарат Диован® может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ. бета-адреноблокатором и препаратом Диован®.

Ангионевротический отек, включая отек Квинке
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовой щели, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Диован^® в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата Диован^® запрещено.

Нарушения функции печени
Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диован^® у пациентов с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей), сопровождающихся нарушениями функции печени.

Пациенты с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (митральный стеноз, аортальный стеноз ши гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия)
Следует проявлять особую осторожность при применении препарата Диован^® у пациентов, страдающих аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Двойная блокада РААС
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек средней и тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м²) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Двойная блокада РААС посредством одновременного применения ингибитора АПФ. АРА II или алискирена не рекомендована в общей популяции. Однако, в том случае, если комбинированная терапия указанными препаратами является абсолютно необходимой, такое применение должно осуществляется под тщательным наблюдением врача, с частым контролем показателей АД, функции почек, а также содержания электролитов плазмы крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Диован®, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг и 160 мг: по 14 шт. в блистере; календарная упаковка. 1,2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С. Предохранять от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Все стадии производства
Новартис Фарма Штейн АГ, Шаффхаузерштрассе, 4332 Штейн, Швейцария/Novartis Pharma Stein AG, Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland
Новартис Фармасьютика C.A., Ронда де Санта Мария, 158, 08210 Барбера Дель Валлес, Барселона, Испания/ Novartis Farmaceutica SA, Ronda de Santa Maria, 158, 08210 Barbera Del Valles (Barcelona), Spain

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России:

ООО «Новартис Фарма»
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, дом 72, корпус 3

Купить Диован в ГорЗдрав

Купить Диован в megapteka.ru

Купить Диован в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Диован — инструкция по применению

Описание

Диован (Diovan) лекарственное средство из класса антагонистов рецепторов ангиотензина II. Используется при лечении гипертонии и сердечной недостаточности.

Действующие вещества

Валсартан + Гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide).

Форма выпуска

Доступен в аптеках в двух формах:

Диован 80 мг представляет собой круглые таблетки бледно-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки имеют скошенные края с одной стороны и выдавленную надпись «О» и «V» с одной стороны, а также «NVR» с другой стороны.
Диован 160 мг имеет овальную форму, покрытую пленочной оболочкой светло-коричневого цвета. На одной стороне таблетки есть риска и выдавленная надпись DX и X а с другой стороны — NVR.

Препарат упаковывается по 14 штук в блистеры, а затем каждые 2 блистера помещаются в упаковку из плотного картона. Внутри каждой упаковки находится инструкция по применению Диован.

Состав

Содержит два основных вещества: валсартан и гидрохлоротиазид. Первое вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина II, что помогает расширить сосуды и снизить давление. Гидрохлортиазид — диуретик, который увеличивает выведение жидкости и солей из организма. В двух дозировках — 80 мг и 160 мг валсартана.

В качестве вспомогательных компонентов использованы:

Целлюлоза микрокристаллическая;
Кросповидон;
Магния стеарат;
Кремния диоксид коллоидный.

В составе оболочки для 80 мг присутствуют:

Гипромеллоза;
Титана диоксид Е171;
Макрогол 8000;
Железа оксид желтый Е172;
Железа оксид красный (Е172).

В составе оболочки для 160 мг присутствуют:

Гипромеллоза;
Титана диоксид Е171
Макрогол 8000;
Железа оксид желтый Е172;
Железа оксид красный Е172;
Железа оксид черный (Е172).

Фармакологический эффект

Механизм действия Диована связан с блокировкой рецепторов для ангиотензина II. Это обеспечивает расширение периферических кровеносных сосудов и снижению секреции альдостерона.

Фармакокинетика

Характеризуется быстрой абсорбцией после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 2 — 4 часа. Биодоступность составляет около 23%.

После абсорбции лекарство подвергается интенсивному метаболизму в печени, преимущественно с участием изофермента CYP2C9 цитохрома P450. Около 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть с желчью в качестве метаболитов.

Фармакокинетика Диована может быть изменена у людей с нарушением печени или почек.

Показания

Препарат рекомендован для лечения следующих состояний:

Для снижения повышенного артериального давления. Он может использоваться в качестве монотерапии или в комплексе с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Для восстановления сокращений сердца. Помогает улучшить работу сердечно-сосудистой системы.
Для предотвращения повторного инфаркта миокарда.

При диабетической нефропатии. Имеет показания для снижения протеинурии (содержания белка в моче) при сахарном диабетом 2 типа.

Противопоказания

Противопоказания на (Valsartan) могут включать:

аллергическую реакцию или непереносимость к ингредиентам препарата;
беременность;
сахарный диабет;
сердечная и почечная недостаточность;
нарушения работы печени.

Меры предосторожности

Постоянно контролируйте свое состояние. В случае головокружения, тошноты, аллергической реакции, обратитесь к врачу. Следует быть осторожным при использовании у пациентов со сниженной функцией почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в периоде лактации. Может вызвать развитие фетотоксических и неонатальных токсических эффектов у плода. При планировании беременности рекомендуется перейти на альтернативную безопасную гипотензивную терапию. Исследование не проводилось, поэтому применение в период лактации не желательно.

Побочные действия

Может вызывать следующие побочные действия:

головокружение и усталость;
головную боль;
гипотонию;
боль в мышцах и суставах;
гиперкалиемию (повышенное содержание калия в крови);
повышение уровня мочевого вещества креатинина и мочевины в крови;
увеличение уровня печеночных ферментов;
изменение электролитного баланса.

Передозировка

Передозировка может вызвать следующие симптомы:

головокружение или сонливость;
сердечные ритмические нарушения;
повышение уровня калия в крови.

В случае передозировки рекомендуется немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение обычно включает симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с другими средствами могут возникать следующие взаимодействия:

В комбинации с диуретиками усиливает гипотензивный эффект.
Сочетание с антигипертензивными средствами приводит к снижение артериального давления.
Взаимодействие с лекарствами, вызывающими задержку калия, может привести к гиперкалиемии.
В комплексе с антикоагулянтами повышает риск кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов или изменения свертываемости крови.

Особые указания

С осторожностью применять в сочетании с солями калия и при нарушении работы почек. Может повышать концентрацию холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в крови. Рекомендуется быть осторожными в период вождении автомобиля.

Отпуск по рецепту

Продается по рецепту врача. Купить Диован можно в Москве и Московской области по выгодной цене. Предусмотрена доставка при оформлении заказа через сайт аптеки. Цена на Диован указана в карточке товара на сайте.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Фотографии Диован

Частые вопросы

Для чего назначают Диован?

Назначается при следующих состояниях:

снижение повышенного артериального давления, чтобы предотвратить сердечно-сосудистые осложнения;
улучшение функции сердца и уменьшения на него нагрузки;
предотвращение повторного инфаркта;
применяется для больных с диабетической нефропатией (повреждение почек, вызванное сахарным диабетом), чтобы замедлить прогрессирование заболевания и исключить развития хронической почечной недостаточности.

Сколько можно принимать Диован?

Дозировка Диована может различаться в зависимости от показаний. Рекомендуется для взрослых 80-160 мг один раз в сутки.

Ко-Диован назначается по 1 таблетки один раз в день. Дозировка может изменяться в зависимости от клинической картины.

Когда начинает действовать Диован?

Начинает действовать в течение 1-2 часов после его приема. Однако, полный эффект лекарства может развиваться в течение нескольких недель.

Чем можно заменить Диован?

Если вам необходимо заменить таблетки Диован, важно проконсультироваться с лечащим врачом. Учитывая ваши индивидуальные характеристики он назначит альтернативу. Некоторые аналоги:

Лозартан (Cozaar);
Валсартан (Diovan);
Ирбесартан (Avapro);
Кандесартан (Atacand);
Телмисартан (Micardis).

Все эти лекарства относятся к группе ингибиторов рецепторов ангиотензина II (сартаны), подобно Диовану. Однако, назначение конкретного заменителя будет зависеть от вашего состояния здоровья и индивидуальных потребностей. Проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем покупать замену.

Доставка заказа Москва и Московская область

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Источник

Диован® (160 мг)

МНН: Валсартан

Производитель: Новартис Фармасьютика С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valsartan

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013596

Информация о регистрации в РК:
11.04.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
122.03 KZT

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Диован®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — валсартан 80 мг или 160 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е171), макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный (только для дозировки 160 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «D» по одну и «V» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 80 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «DХ» по одну и «DX» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан

Код АТХ C09C A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. После отдельного приема препарата внутрь пиковые концентрации валсартана в плазме достигаются в течение 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. При приеме валсартана вместе с едой площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) валсартана снижается на 48%, хотя спустя 8 часов после принятия дозы концентрация валсартана в плазме аналогична показателям в группах, принимавших препарат с едой и натощак. Данное снижение в AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта и валсартан, следовательно, можно принимать, как вместе с едой, так и без.

Распределение

Объём распределения в равновесном состоянии валсартана после внутривенного применения составляет порядка 17 литров, указывая на то, что валсартан не имеет высокого распределения в тканях. Валсартан в большей степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не имеет значительной биотрансформации, поскольку только около 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит определялся в плазме крови в низких концентрациях (меньше 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан демонстрирует мультиэкспоненциальную кинетику распада (Т½α <1ч и T½ß порядка 9 ч). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс валсартана в плазме составляет около 2 л/ч, почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (порядка 30% общего клиренса). Период полувыведения около 6 часов.

Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата кинетика валсартана не изменяется, а при приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.

Среднее время до пиковой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны с увеличением дозы в пределах клинической дозировки (40-160мг два раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Кажущийся клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Больные пожилого возраста (65 лет или старше). У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.

Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Показатель AUC валсартана увеличивается примерно вдвое у пациентов с билиарным циррозом или непроходимостью жёлчных путей.

Дети

В исследовании с участием 26 пациентов детского и подросткового возраста с артериальной гипертензией (от 1 года до 16 лет), получавших разовую дозу валсартана в виде суспензии (среднее значение: 0,9–2 мг/кг; максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим в пределах возрастного диапазона от 1 до 16 лет и аналогичен клиренсу взрослых пациентов, получавших идентичную лекарственную форму.

Фармакодинамика

Активным гормоном РААС является ангиотензин ІІ, образующийся из ангиотензина І под действием АПФ. Ангиготензин ІІ связывается со специфическими рецепторами, размещенными на клеточных мембранах многих тканей. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, которые в частности включают как прямое, так и косвенное участие в регуляции артериального давления. Как сильнодействующий вазоконстриктор ангиотензин ІІ оказывает прямой прессорный эффект. Также он способствует сохранению натрия в организме и стимуляции секреции альдостерона.

Препарат Диован® является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1 (рецепторы ангиотензина 1 подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активностью в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не обладает. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не ингибирует АПФ (ангиотензин превращающий фермент), также известный как киназа II, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и деградирующий брадикинин. Ввиду отсутствия воздействия на АПФ и потенцирования брадикинина или вещества P, связь антагонистов ангиотензина II с кашлем маловероятна.

В клинических испытаниях, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота возникновения сухого кашля была значительнее (P<0,05) меньше у пациентов на терапии валсартаном, чем у пациентов на терапии ингибитором АПФ (2,6% по сравнению с 7,9%, соответственно). В клиническом исследовании пациентов с сухим кашлем в анамнезе во время терапии ингибитором АПФ 19,5% испытуемых, принимавших валсартан, и 19,0% испытуемых, принимавших тиазидный диуретик, отмечали кашель по сравнению с 68,5% испытуемыми, получавшими ингибитор АПФ (P<0,05). Валсартан не связывается или не блокирует другие рецепторы гормона или ионные каналы, известные своей значимостью в сердечно-сосудистом регулировании.

Применение препарата у пациентов с гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией установлено, что препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская ассоциация кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение валсартана способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

Показания к применению

артериальная гипертензия у взрослых
артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-18 лет
сердечная недостаточность у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию в виде диуретиков, препаратов наперстянки, а также отдельно либо ингибиторы АПФ, либо бета-блокаторы, но одновременно (применение всех перечисленных препаратов не является обязательным)
артериальная гипертензия у взрослых пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и риском сердечно – сосудистых нарушений
постинфарктное состояние у клинически стабильных взрослых пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности и/или левожелудочковой систолической дисфункцией

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная доза препарата Диован® составляет 80 мг или 160 мг в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу повышают до 320 мг или дополнительно назначают диуретики.

Диован® может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Применение при артериальной гипертензии у взрослых пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и риском сердечно–сосудистых нарушенийРекомендуемая стартовая доза препарата Диован® составляет 80 мг или 160 мг один раз в день. Для пациентов, начавших терапию с дозы 80 мг, дозу следует увеличивать методом титрования до 160 мг в зависимости от переносимости пациента. В случае дальнейшей неконтролируемой артериальной гипертензии необходимо ознакомиться с разделом «Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии».

Применение у детей 6-18 лет при артериальной гипертензии

Начальная доза – 40 мг один раз в день для детей весом менее 35 кг и 80 мг один раз в день для детей весом более 35 кг. Дозу необходимо корректировать в зависимости от реакции артериального давления. Максимальная доза для детей указана в таблице ниже.

Вес	Максимальная доза
≥ 21 кг до < 35 кг	80 мг
≥ 35 кг до < 80 кг	160 мг
≥ 80 кг до < 160 кг	320 мг

Применение у детей 6-18 лет с сердечной недостаточностью и недавно перенесшие инфаркт

Препарат Диован® не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или при недавно перенесенном инфаркте у детей и подростков в возрасте моложе 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

При сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза препарата Диован® составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу препарата Диован® следует увеличить методом титрования до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной хорошо переносимой дозы. Необходимо рассмотреть снижение дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза препарата Диован® составляет 320 мг, принятая в несколько приемов.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

При постинфарктном состоянии

Лечение может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу препарата Диован® необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель.

Максимальная суточная доза — 160 мг два раза в день. Повышение дозы до 80 мг два раза в день следует осуществлять не раньше 2-х недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом препарата Диован® в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Препарат Диован® может применяться у пациентов, проходивших терапию при помощи других препаратов, применяющихся в постинфарктном периоде, например тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-блокаторы или статины.

Оценка состояния постинфарктных пациентов всегда должна включать оценку функции почек.

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью нежелчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Препарат Диован® можно применять независимо от приема пищи и следует запивать водой.

Побочные действия

У больных с артериальной гипертензией

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

головокружение
кашель
боль в животе
усталость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения
реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь
повышение калия в крови
васкулит
отклонения в показателях функции печени, включая повышение билирубина в крови
ангионевротический отек, буллезный дерматит, сыпь, зуд
миалгия
почечная недостаточность и нарушения функции почек, повышение уровня креатинина в крови.

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Взрослые пациенты с артериальной гипертензией и нарушенной переносимостью глюкозы («IGT») в группе риска сердечно-сосудистых нарушений

В рамках исследования «NAVIGATOR» побочные действия при применении препарата Диован® были аналогичны побочным действиям, представленным выше для пациентов с артериальной гипертензией.

Дети 6-18 лет с артериальной гипертензией

Противогипертонический эффект валсартана был исследован в рамках двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований с участием 561 педиатрического пациента в возрасте от 6 до 18 лет. Существенных различий в отношении вида, частоты или тяжести побочных действий между результатами исследования безопасности препарата для детей в возрасте от 6 до 18 лет и для ранее представленного контингента взрослых пациентов не обнаружено.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет показала отсутствие общего клинически значимого неблагоприятного воздействия после терапии с применением препарата Диован® в периоде до одного года.

В рамках рандомизированного клинического исследования в условиях двойной анонимности с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, за которым последовало открытое годичное продолжение исследования, отмечены два летальных исхода и отдельные случаи выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз. Во втором рандомизированном исследовании с 75 детьми в возрасте от 1 до 6 лет летальные исходы отмечены не были, но был отмечен случай выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз в течение открытого годичного продолжения исследования. Данные случаи пришлись на контингент, имеющий выраженные сопутствующие заболевания. Причинная взаимосвязь с препаратом Диован® установлена не была.

Гиперкалиемия отмечалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с хроническим заболеванием почек в виде сопутствующего заболевания.

У больных с сердечной недостаточностью и постинфарктным состоянием

Часто(от > 1/100 до < 1/10)

головокружение, постуральное головокружение
гипотензия, ортостатическая гипотензия
почечная недостаточность, нарушение функции почек

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

гиперкалиемия
обморок, головная боль
вертиго
сердечная недостаточность
кашель
тошнота, диарея
ангионевротический отек
острая почечная недостаточность, увеличение уровня креатинина в крови
астения, усталость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

тромбоцитопения
реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь
повышение калия в крови
васкулит
отклонения в показателях функции печени
буллезный дерматит, сыпь, зуд
миалгия
повышение уровня мочевины в крови.

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, боль в животе, боль в спине, бессонница, снижение либидо, нейтропения, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов

препарата

беременность и лактация
детский возраст до 6 лет
одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих препарат Диован® и другие препараты, которые влияют на РАС.

Необходимо избегать комбинированного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая препарат Диован®, или АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Комбинированная терапия с применением антагонистов рецепторов ангиотензина, включая препарат Диован®, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом 2 типа.

Калий

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, солей, содержащих калий, или других препаратов, повышающих уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению креатинина в сыворотке. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, то рекомендуется контролировать уровень сывороточного калия.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек у пациентов в пожилом возрасте, с уменьшением объёма межклеточной жидкости (включая пациентов, проходящих терапию при помощи диуретиков), или с нарушением функции почек. Поэтому в начале лечения или при модификации терапии рекомендован контроль функции почек у пациентов с комбинированной терапией валсартаном и НПВП.

Транспортеры

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Препараты лития

Было зарегистрировано обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности во время совместного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензин II рецепторов в том числе и валсартана. В связи с этим рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития во время совместного их применения. Риск токсичности препаратов лития может быть также повышен при совместном применении мочегонных средств и валсартана.

Другие препараты

В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Применение у детей

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении валсартана и других средств, ингибирующих РААС, способных повысить уровень сывороточного калия у детей и подростков с артериальной гипертензией при общих сопутствующих почечных нарушениях.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и сывороточный уровень калия в данном контингенте.

Особые указания

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Диован® может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения препаратом Диован® следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение препаратом Диован® можно продолжать.

Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Однако, ввиду отсутствия данных, при выраженных нарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Диован® в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется. Следует соблюдать осторожность в начале терапии у таких пациентов. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у восприимчивых пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана. Препарат Диован® может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Препарат Диован® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Применение у детей с нарушенной функцией почек

Валсартан не рекомендуется применять у детей со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73м2 и находящихся на диализе. Коррекции дозы не требуется у детей с СКФ > 30 мл/мин/1,73м2. В период терапии препаратом Диован® необходимо проводить мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (например, лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность. Опыт применения препарата Диован® у детей с легким и умеренным нарушением функции печени ограничен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении препарата Диован®, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: следует вызвать рвоту. При гипотензии — внутривенное введение физиологического раствора.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 (для дозировки 80 мг) или 2 (для дозировки 160 мг) контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Новартис Фармасьютика С.А.

Барселона, Испания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

050051 г. Алматы, ул. Луганского, 96

тел.: (727) 258-24-47

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

2014-PSB/GLC-0728-s от 03.12.2014

531643151477976748_ru.doc	128 кб
625563951477977914_kz.doc	156 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Способ применения и дозировка

Таблетки
принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Риска на одной стороне таблетки 80 мг или 160 мг предназначена только
для разламывания таблетки для облегчения проглатывания, а не для деления
таблетки на равные дозы.

Взрослые

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая
доза валсартана составляет 80 мг или 160 мг 1 раз в сутки, вне
зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.
Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения;
максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых
не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза
валсартана может быть увеличена до 320 мг или могут быть добавлены
диуретические средства.

Диован^®
может также применяться с другими антигипертензивными препаратами.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая
начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Увеличение
дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки должно проводиться до
максимальной дозы, переносимой пациентом. При этом может потребоваться снижение
дозы одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза составляет
320 мг в 2 приема.

Оценка
состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного
острого инфаркта миокарда

Лечение
следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.
Начальная доза валсартана составляет 20 мг 2 раза в сутки. Повышение
дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг
2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения
целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная
суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило,
рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй
недели лечения. Достижение максимальной
целевой дозы по 160 мг 2 раза
в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Диован^®.
Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Диован^® в период
титрования.

В
случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими
проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении
дозы.

Оценка
состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна
включать оценку функции почек.

Дети и подростки

Артериальная гипертензия

Масса тела	Максимальная рекомендованная доза
≥18 кг <35 кг	80 мг
≥35 кг <80 кг	160 мг
≥80 кг <160 кг	320 мг

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый
инфаркт миокарда

Диован^®
не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого инфаркта миокарда у
пациентов младше 18 лет.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У
пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У
пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы препарата не требуется. В
настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов с КК менее
10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам
с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без
явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не
должна превышать 80 мг.

Состав

1 таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Валсартан
80,00 мг, 160,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

Оболочка пленочная:

Для
дозировки 80 мг:

Premix бледно-розовая
[гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 8000, железа оксид желтый
(E172), железа оксид красный (E172)];

Для
дозировки 160 мг:

Premix светло-коричневая
[гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 8000, железа оксид желтый
(E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172)].

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Фармакодинамика

Валсартан
— активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II,
предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT₁,
которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT₁‑рецепторов
является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может
стимулировать незаблокированные AT₂‑рецепторы. Валсартан не
имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT₁‑рецепторов.
Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT₁ примерно в
20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT₂. Отсутствуют
данные о том, что валсартан взаимодействует или блокирует другие гормональные
рецепторы или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций
сердечно-сосудистой системы.

Валсартан
не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), также известный как
кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и
вызывает разрушение брадикинина, что уменьшает вероятность возникновения кашля
при приеме препарата Диован^®. В сравнительных клинических
исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была
достоверно ниже (р <0,05) у пациентов, получавших валсартан (у 2,6%
пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% — получавших ингибитор АПФ). В
клиническом исследовании частота развития сухого кашля при применении
валсартана и тиазидного диуретика у пациентов с сухим кашлем на фоне
предшествующей терапии ингибитором АПФ составила 19,5% и 19,0% соответственно
по сравнению с 68,5% пациентов, которые получали ингибитор АПФ
(р <0,05).

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше
18 лет

При
лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение
артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных
сокращений (ЧСС).

После
применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало
антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное
снижение АД достигается в пределах 4–6 ч, сохраняющееся более
24 часов. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне
зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 недель и
поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае
одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается
достоверное дополнительное снижение АД.

Резкое
прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД
или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом
2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160–320 мг,
отмечается значительное снижение протеинурии (36–44%).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов
старше 18 лет

При
применении препарата в течение 2‑х лет у пациентов, которые начали
принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого
инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или
систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей
смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой
госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной
недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и
инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с
острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов
старше 18 лет

При
применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2‑х лет
у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального
класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%
и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м²,
получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%),
дигоксин (67%) и бета‑адреноблокаторы (36%), отмечается достоверное
снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У
пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение
показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и
заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого
сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям:
смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу
обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих
препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе
пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета‑адреноблокаторов), на фоне
лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако
уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости,
связанной с ХСН на 18,3%.

В
целом, применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по
поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса
ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также
уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и
улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной
гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При
применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически
достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории
пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в
результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак
без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности
или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с
нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по
возрасту, полу и расовой принадлежностью.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при
артериальной гипертензии

У
детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое,
плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне
зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель и
поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После
приема препарата внутрь максимальная концентрация (C_max) валсартана
в плазме крови достигается в течение 2–4 часов. Средняя абсолютная
биодоступность 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой
«концентрация–время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8‑го часа
после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае
приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC,
тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического
эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем
распределения (V_d) валсартана в период равновесного состояния после
внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие
выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени
связывается с белками сыворотки крови (94–97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан
не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой внутрь дозы
определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме
крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит
фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан
выводится двухфазно: α‑фаза с периодом полувыведения (T_1/2α)
менее 1 часа и β‑фаза с T_1/2β — около
9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник
(около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный
клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс
составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T_1/2 валсартана
составляет 6 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У
данной категории пациентов время достижения C_max и T_1/2
сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и C_max
прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг
2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь
клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с
ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У
некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность
валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет
клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция
между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У
пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) более
10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не
имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан
имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение
при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У
пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается
повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по сравнению со здоровыми
добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со
степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические
свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не
отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше
18 лет.

Показания

Взрослые:

—
артериальная
гипертензия;

—
хроническая
сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) у
взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами
из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами,
а также ингибиторами АПФ или бета‑адреноблокаторами. Применение каждого
из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния
пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;

—
для повышения
выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда,
осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией
левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки:

—
артериальная
гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

—
Повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата;

—
беременность,
период грудного вскармливания;

—
тяжелые
нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд‑Пью),
билиарный цирроз и холестаз;

—
возраст до
6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим
показаниям;

—
одновременное
применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с
сахарным диабетом и/или нарушением функции почек средней и тяжелой степени
(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м²);

—
одновременное
применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с
диабетической нефропатией.

С осторожностью

Следует
соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с
наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на
фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II
(АРА II) или ингибиторами АПФ.

Принимать
с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии
единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с
ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся
дефицитом натрия в организме и/или снижением объема циркулирующей крови (в том
числе диарея, рвота); у пациентов с КК менее 10 мл/мин, у пациентов в
возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в том числе находящихся
на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и
небилиарного генеза без явлений холестаза (≤9 баллов по шкале Чайлд‑Пью);
у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), функция почек
которых зависит от состояния РААС, митральным или аортальным стенозом,
гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после
трансплантации почки.

С
осторожностью осуществлять одновременное применение АРА II, включая Диован^®,
с другими средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
(РААС), такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Резюме рисков.
Как и для любого другого препарата, оказывающего влияние на РААС, применение
препарата Диован^® противопоказано при беременности. Учитывая
механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что
применение ингибиторов АПФ (класс специфичных лекарственных средств,
действующих на РААС) во II и III триместре беременности приводит к поражению
и гибели плода. По данным ретроспективного анализа применение ингибиторов АПФ в
I триместре беременности ассоциируется с потенциальным риском
возникновения пороков развития плода. При непреднамеренном приеме валсартана
при беременности описаны случаи самопроизвольного прерывания беременности,
маловодия и нарушения функции почек у новорожденных.

В
случае если беременность диагностирована в период лечения препаратом Диован^®,
препарат следует отменить как можно раньше.

Клинические аспекты

Материнский и/или эмбриофетальный риск, ассоциированный с
заболеванием. Артериальная
гипертензия при беременности увеличивает риск развития преэклампсии,
гестационного сахарного диабета, преждевременных родов, а также осложнений в
родах (например, необходимость кесарева сечения, развитие послеродового
кровотечения). При артериальной гипертензии увеличивается риск задержки
внутриутробного развития плода и внутриутробной гибели плода.

Риск со стороны плода/новорожденного.
Маловодие у беременных, принимающих препараты, влияющие на РААС во II и
III триместре, может приводить к ухудшению функции почек плода, что в
результате приводит к анурии и почечной недостаточности, гипоплазии легких
плода, деформации скелета плода, включая гипоплазию костей черепа, артериальной
гипотензии и гибели плода.

При
непреднамеренном приеме препаратов АРА во время беременности следует
рассмотреть вопрос о необходимости
соответствующего мониторинга состояния
плода.

Новорожденных,
матери которых получали терапию АРА, следует тщательно наблюдать относительно
развития артериальной гипотензии.

Валсартан

При
изучении эмбриофетального развития у мышей, кроликов и крыс наблюдалась
фетотоксичность, которая ассоциировалась с материнской токсичностью у крыс при
применении валсартана в суточной дозе 600 мг/кг в сутки, что
приблизительно в 18 раз превышает максимальную рекомендованную суточную
дозу для человека из расчета мг/кг массы тела (расчет предполагает
суточную дозу 320 мг внутрь для пациента с массой тела 60 кг), и
кроликов при применении валсартана в суточной дозе 10 мг/кг, что
приблизительно в 0,6 раз превышает максимальную рекомендованную суточную
дозу для человека из расчета мг/кг массы тела (расчет предполагает
суточную дозу 320 мг внутрь для пациента с массой тела 60 кг). Не
отмечено явлений материнской токсичности или фетотоксичности при применении у
мышей в суточных дозах до 600 мг/кг, что приблизительно в 9 раз
превышает максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета
мг/кг массы тела (расчет предполагает суточную дозу 320 мг внутрь для
пациента с массой тела 60 кг).

Грудное вскармливание

Неизвестно,
проникает ли валсартан в грудное молоко. В доклинических исследованиях
показано, что валсартан выделяется с молоком лактирующих крыс. Применение
препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Пациентки и пациенты с сохраненным репродуктивным
потенциалом

Как
и любой другой препарат, оказывающий прямое действие на РААС, препарат Диован^®
не следует применять у женщин, планирующих беременность. При выборе любого
препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать пациентку с
сохраненным репродуктивным потенциалом о возможном риске применения препарата
во время беременности.

Фертильность

Отсутствуют
данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на
животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Побочное действие

Профиль
безопасности препарата Диован^® у пациентов с артериальной
гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля
безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Ниже
приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических
исследований, а также при применении препарата в клинической практике.

Для
оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: «очень
часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто»
(≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко»
(<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы,
выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в
порядке уменьшения их важности.

Для
всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе
лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно)
использовалась градация «частота неизвестна».

Пациенты с артериальной гипертензией

Системно-органный класс	Нежелательная реакция	Частота
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения	Частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы	Реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь	Частота неизвестна
Нарушения со стороны метаболизма и питания	Повышение содержания калия в сыворотке крови	Частота неизвестна
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта	Вертиго	Нечасто
Нарушения со стороны сосудов	Васкулит	Частота неизвестна
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Кашель	Нечасто
Желудочно-кишечные нарушения	Боль в животе	Нечасто
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови	Частота неизвестна
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Ангионевротический отек, буллезный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд	Частота неизвестна
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани	Миалгия	Частота неизвестна
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови	Частота неизвестна
Общие нарушения и реакции в месте введения	Повышенная утомляемость	Нечасто

Также
в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией
наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь
которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине,
диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические
отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные
инфекции.

Пациенты, получающие препарат Диовая^® после
перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН

Системно-органный класс	Нежелательная реакция	Частота
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Тромбоцитопения	Частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы	Реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь	Частота неизвестна
Нарушения со стороны метаболизма и питания*	Гиперкалиемия	Нечасто
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение, постуральное головокружение	Часто
Обморок, головная боль	Нечасто
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта	Вертиго	Нечасто
Нарушения со стороны сердца	Усиление симптомов хронической сердечной недостаточности	Нечасто
Нарушения со стороны сосудов	Выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия	Часто
Васкулит	Частота неизвестна
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Кашель	Нечасто
Желудочно-кишечные нарушения	Тошнота, диарея	Нечасто
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение активности «печеночных» ферментов	Частота неизвестна
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Ангионевротический отек	Нечасто
Буллезный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд	Частота неизвестна
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани	Миалгия	Частота неизвестна
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Нарушение функции почек	Часто
Острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови	Нечасто
Повышение содержания азота мочевины в плазме крови	Частота неизвестна
Общие нарушения и реакции в месте введения	Астения, повышенная утомляемость	Нечасто

* Отмечается
повышение концентрации калия в сыворотке крови (частота неизвестна) по
результатам постмаркетинговых исследований.

Также
в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого
инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие нежелательные явления,
причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена:
артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо,
нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних
дыхательных путей, вирусные инфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При
передозировке препарата Диован^® основным проявлением является
выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу
и/или шоку.

Лечение

Симптоматическое,
характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и
от степени тяжести симптомов.

При
случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят
недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного
снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора
натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для
терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности
сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и
дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой
мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Установлено,
что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия
со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом,
дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином,
глибенкламидом.

Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов
ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена

Одновременное
применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая препарат
Диован^®, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано
с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и
изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить
контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов у
пациентов, принимающих препарат Диован^® и другие лекарственные
средства, оказывающие влияние на РААС.

У
детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции
почек. Рекомендовано с осторожностью применять валсартан одновременно с другими
препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у
пациентов данной категории, т. к. это может привести к увеличению
содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции
почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При
применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы
циклооксигеназы‑2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия.
При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП
возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови.
При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП, до начала лечения
необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений
водно-электролитного баланса.

Белки-переносчики

По
результатам исследования in vitro
на культурах печени валсартан является субстратом для белков‑переносчиков
OATP1B1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка‑переносчика
OATP1B1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка‑переносчика MRP2
(ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (C_max и
AUC).

Препараты лития

При
одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II
отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление,
в связи с этим, токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить
контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных
с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при
одновременном применении с препаратом Диован^® и диуретиками.

Лекарственные препараты, которые могут привести к увеличению
содержания калия в плазме крови

Одновременное
применение калийсберегающих диуретиков (в т. ч. спиронолактона,
триамтерена, амилорида), препаратов калия, солей, содержащих калий, а также
других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например, гепарин и
т. д.), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у
пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина
сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым,
следует соблюдать осторожность.

Особые указания

Пациенты с нарушением функции почек

Следует
избегать одновременного применения антагонистов рецепторов
ангиотензина II, включая Диован^®, или ингибиторов АПФ с
алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным
диабетом и нарушениями функции почек средней и тяжелой степени
(СКФ <60 мл/мин/1,73 м²).

Гиперкалиемия

При
одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий,
калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими
препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови
(например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный
контроль содержания калия в крови.

Трансплантация почки

Данных
по безопасности применения препарата Диован^® у пациентов, перенесших
трансплантацию почки, нет.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК

У
пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК,
например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения
препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся
клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Диован^®
следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК,
в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.

В
случае возникновения выраженного снижения АД пациента следует уложить,
приподняв нижние конечности, при необходимости провести в/в инфузию 0,9%
раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Диован^®
может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

Применение
препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией,
развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной
почки, не приводит к сколько‑нибудь существенному изменению показателей
почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота
мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие
на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в
сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или
стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности
рекомендуется контроль этих показателей.

Первичный гиперальдостеронизм

Препарат
неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным
гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается
активация РААС.

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда

У
пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение
препаратом Диован^®, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи
с чем, рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения
рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены
препарата Диован^® по причине артериальной гипотензии. Оценка
состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Вследствие
ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У
пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, функция
почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и
антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией
и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной
недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов
перед применением препарата Диован^®, а также периодически во время
лечения препаратом, необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии

При
артериальной гипертензии препарат Диован^® может применяться в
монотерапии, а также совместно с другими гипотензивными средствами, в
частности, с диуретиками.

Комбинированная терапия в период после перенесенного
инфаркта миокарда

Возможно
применение препарата Диован^® в комбинации с другими лекарственными
препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно
тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного
средства, бета‑адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ‑КоА‑редуктазы.
У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Диован^®
одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не
имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в
отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН

При
ХСН препарат Диован^® может применяться как в монотерапии, так и
одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а
также ингибиторами АПФ или бета‑адреноблокаторами.

У
данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной
терапии ингибитором АПФ, бета‑адреноблокатором и препаратом Диован^®.

Ангионевротический отек, включая отек Квинке

Ангионевротический
отек, в том числе отек гортани и голосовой щели, приводящий к обструкции
дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у
пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал
ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе
ингибиторов АПФ. Прием препарата Диован^® в случае развития
ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема
препарата Диован^® запрещено.

Нарушения функции печени

Валсартан
выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник с желчью, в то
время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Следует соблюдать
осторожность при применении препарата Диован^® у пациентов с
заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчевыводящих
путей), сопровождающихся нарушениями функции печени.

Пациенты с обструкцией выносящего тракта левого желудочка
(митральный стеноз, аортальный стеноз или гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия)

Следует
проявлять особую осторожность при применении препарата Диован^® у
пациентов, страдающих аортальным стенозом, митральным стенозом или
гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Двойная блокада РААС

Одновременное
применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано
у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек средней и
тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации
(СКФ) <60 мл/мин/1,73 м²) и не рекомендуется у
других пациентов.

Одновременное
применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ
противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у
других пациентов.

Двойная
блокада РААС посредством одновременного применения ингибитора АПФ, АРА II
или алискирена не рекомендована в общей популяции. Однако, в том случае, если
комбинированная терапия указанными препаратами является абсолютно необходимой,
такое применение должно осуществляться под тщательным наблюдением врача, с
частым контролем показателей АД, функции почек, а также содержания электролитов
плазмы крови.

Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами

Поскольку
на фоне терапии препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений как
головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Диован^®,
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятии потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30 °C

Срок годности от даты производства

3 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

ЛП-№(007355)-(РГ-RU) (23.10.2024) — Новартис Фарма (Швейцария) — действует

Описание лекарственной формы

Таблетки 80 мг:
круглые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
бледно-розового цвета, с одной стороны риска и выдавленная надпись «D» и «V», с
другой стороны — «NVR».

Таблетки 160 мг:
овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, серо-оранжевого цвета, с одной
стороны риска и выдавленная надпись «DX» и «DX», с другой стороны — «NVR».

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Источник

Диован: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

МНН: Валсартан

ФТГ: Ангиотензина ii рецепторов антагонист

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

Состав
Показания к применению
Противопоказания
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особенности применения
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек

Состав

1 таблетка содержит 40 мг, 80 мг или 160 мг валсартана;

неактивные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е171), макрогол 8000, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый(Е172), оксид железа черный (Е172; только для таблеток 40 мг и 160 мг).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)).

Постинфарктное состояние (у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и/или систолической дисфункции левого желудочка).

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Аналоги

Валсартан, таблетки, 80 мг ×30

покрытые пленочной оболочкой, БЗМП, Беларусь • Без рецепта

Валсартан-лф, таблетки, 160 мг ×30

покрытые пленочной оболочкой, Лекфарм, Беларусь • Без рецепта

Валсартан-лф, таблетки, 80 мг ×30

покрытые пленочной оболочкой, Лекфарм, Беларусь • Без рецепта

Валсартан-нан, таблетки, 160 мг ×30

покрытые оболочкой, Академфарм, Беларусь • Без рецепта

Валсартан-нан, таблетки, 80 мг ×30

покрытые оболочкой, Академфарм, Беларусь • Без рецепта

Источник

Диован — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России:

Комментарии

Диован — инструкция по применению

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

Фотографии Диован

Частые вопросы

Доставка заказа Москва и Московская область

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Отправить прикрепленные файлы на почту

Способ применения и дозировка

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и лактации

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Условия хранения