Регистрационный номер
Торговое наименование
Будесонид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы с порошком для ингаляций
Состав
|
Ингредиенты |
Содержание в одной дозе |
||
|
100 мкг/доза |
200 мкг/доза |
400 мкг/доза |
|
|
Действующее вещество: |
|||
|
Будесонид |
100 мкг |
200 мкг |
400 мкг |
|
Вспомогательные вещества: |
|||
|
Лактозы моногидрат |
до 25,0 мг |
до 25,0 мг |
до 25,0 мг |
|
Капсула |
|||
|
Капсула твёрдая |
1 шт (50 мг) |
1 шт (50 мг) |
1 шт (50 мг) |
|
В том числе: |
|||
|
Корпус капсулы |
|||
|
Каррагинан |
0,6000 мг |
0,6000 мг |
0,6000 мг |
|
Калия ацетат |
0,4500 мг |
0,4500 мг |
0,4500 мг |
|
Вода очищенная |
1,5000 мг |
1,5000 мг |
1,5000 мг |
|
Гипромеллоза |
до 30,0000 мг |
до 30,0000 мг |
до 30,0000 мг |
|
Крышечка капсулы |
|||
|
Каррагинан |
0,4000 мг |
0,4000 мг |
0,4000 мг |
|
Калия ацетат |
0,3000 мг |
0,3000 мг |
0,3000 мг |
|
Вода очищенная |
1,0000 мг |
1,0000 мг |
1,0000 мг |
|
Краситель железа оксид чёрный (E172) |
— |
— |
0,1004 мг |
|
Краситель железа оксид красный (E172) |
— |
0,1342 мг |
0,6024 мг |
|
Краситель жёлтый хинолиновый (E104) |
0,0080 мг |
— |
— |
|
Краситель красный очаровательный (E129) |
0,0075 мг |
— |
— |
|
Титана диоксид (E171) |
0,3915 мг |
0,0230 мг |
0,1631 мг |
|
Гипромеллоза |
до 20,0000 мг |
до 20,0000 мг |
до 20,0000 мг |
Описание
Дозировка 100 мкг
Капсулы № 3 с прозрачным бесцветным корпусом и розовато-оранжевой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
Дозировка 200 мкг
Капсулы № 3 с прозрачным бесцветным корпусом и красновато-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
Дозировка 400 мкг
Капсулы № 3 с прозрачным бесцветным корпусом и тёмно-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием.
Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина. Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом, тем большее улучшение функции лёгких следует ожидать. Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто. Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызвать замедление роста.
Отмечена исходно небольшая, как правило, транзиторная задержка роста (примерно на 1 см), обычно в течении первого года лечения. В ходе долгосрочных исследований в условиях клинической практики показано, что дети и подростки, получавшие терапию ингаляционным будесонидом, в среднем достигают расчётного роста для взрослых. Однако в долгосрочном двойном слепом исследовании преимущественно без титрации дозы будесонида до минимальной эффективной, рост детей и подростков, принимавших ингаляционный будесонид, по достижении взрослого возраста в среднем был на 1,2 см меньше, чем в группе плацебо (см. рекомендации по дозированию и контролю роста в разделах «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.
Фармакокинетика
Абсорбция
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием комплектного ингалятора около 25–35 % от измеренной дозы попадает в лёгкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38 % принятой дозы.
Метаболизм и распределение
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90 %. Объём распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90 %) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизменном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизменённого будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин).
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна.
У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Показания
- Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.
- Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Детский возраст до 6 лет.
- Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулёза лёгких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания; циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Результаты исследований на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызвать аномалии развития плода, однако эти данные нельзя экстраполировать на людей, получающих глюкокортикостероиды в рекомендованных дозах.
На фоне приёма будесонида беременными женщинами не выявлено повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида, не забывая о возможности ухудшения течения бронхиальной астмы.
При назначении препарата следует учитывать соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребёнка.
Период грудного вскармливания
Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении препарата в терапевтических дозах воздействия на грудного ребёнка не предполагается. При назначении препарата следует учитывать соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребёнка.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для ингаляционного применения. Препарат не предназначен для приёма внутрь!
Доза препарата подбирается индивидуально.
Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжёлых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приёма пероральных глюкокортикостероидов, следующие:
Дети старше 6 лет: 100–800 мкг/сутки (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2–4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).
У детей переход на однократный приём препарата должен проводиться под наблюдением педиатра.
Взрослые: обычная доза составляет 200–800 мкг/сутки (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2–4 ингаляции). Для лечения тяжёлого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.
В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).
При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 недели после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании ингалятора по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с препарата в аэрозольной форме на капсулы для ингаляций, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида.
Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы препарата вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену приёма пероральных глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу будесонида на фоне приёма пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналог) до минимального возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счёт биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию ингалятора:
- Снимите защитный колпачок с ингалятора.
- Возьмитесь за середину мундштука и основание ингалятора, поверните мундштук по направлению, указанному стрелкой на корпусе, и откройте ячейку для капсулы в основании ингалятора.
-
Сухими руками возьмите одну капсулу и поместите капсулу в ячейку для капсул.
Внимание! Не вставляйте капсулы прямо в отверстие мундштука. Не глотать!
- Закройте мундштук, вращая его в противоположную сторону от указания стрелки, удерживая ингалятор в вертикальном положении.
- Удерживая ингалятор в вертикальном положении, нажмите на кнопки в основании ингалятора и проткните капсулу. Отпустите кнопки.
-
Сделайте полный выдох, поместите ингалятор в рот, плотно обхватив мундштук губами. Глубоко вдохните.
Внимание! Не нажимайте кнопки и не закрывайте отверстия для входа воздуха.
-
Выньте мундштук изо рта и задержите дыхание как можно дольше. Затем выдохните.
Внимание! Не выдыхайте через мундштук!
- Откройте ячейку для капсулы: возьмитесь за середину мундштука и основание ингалятора, поверните мундштук по направлению, указанному стрелкой на корпусе.
-
Извлеките оболочку капсулы и визуально проверьте на наличие проколов и порошка внутри капсулы.
Если капсула не проколота и содержит порошок, повторите процедуру начиная с пункта 3.
Если капсула проколота, но не пустая, повторно вставьте капсулу в ячейку для капсул и повторите процедуру начиная с п. 6. Не нажимайте кнопку повторно!
Если капсула пустая — выбросите её.
- После использования, при необходимости, протрите мундштук сухой салфеткой, закройте мундштук и наденьте защитный колпачок.
- Для снижения риска развития кандидоза глотки и ротовой полости рекомендуется после ингаляции прополоскать рот водой.
Побочное действие
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от > 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз глотки и полости рта;
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отёк и анафилактический шок); частота неизвестна — пневмония (у пациентов с ХОБЛ);
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипокортицизм, гиперкортицизм, симптомы и признаки системного воздействия глюкокортикостероидов, включая подавление функции надпочечников и задержку роста (у детей и подростков);
Нарушения психики: нечасто — тревога, депрессия; редко — нарушения поведения (преимущественно у детей), беспокойство, нервозность; частота неизвестна — психомоторная гиперактивность, нарушения сна, агрессия, раздражительность, психоз;
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — тремор;
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, нечёткое зрение; очень редко — глаукома; частота неизвестна — центральная серозная хориоретинопатия;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, раздражение в области глотки; редко — охриплость голоса, дисфония, бронхоспазм;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — затруднение глотания;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, эритема, ангионевротический отёк, гематомы;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы; очень редко — снижение плотности костной ткани;
Лечение ингаляциями будесонида может приводить к развитию кандидозной инфекции глотки и полости рта. Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать рот после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.
В редких случаях на фоне применения ингаляционных глюкокортикостероидов возможно развитие системных побочных эффектов, что, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного или предшествовавшего применения глюкокортикостероидов и индивидуальной чувствительности. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность различным инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых глюкокортикостероидов.
Ввиду опасности задержки роста у детей и подростков, рост пациентов необходимо регулярно контролировать.
При проведении клинических исследований частота развития тревоги составляла 0,52 % на фоне ингаляций будесонида и 0,63 % на фоне применения плацебо. Частота развития депрессии была равна 0,67 % на фоне ингаляций будесонида и 1, 15 % на фоне применения плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях катаракта также нечасто регистрировалась и в группе плацебо.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке будесонидом в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приёме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличилась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приёмом препарата должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.
Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, итраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентрации будесонида.
Повышение концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усиление их действия наблюдалось у женщин, которым одновременно с глюкокортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и сопутствующем приёме низких доз комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.
Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).
Особые указания
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоконазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приёмом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём будесонида. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды, или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на капсулы с порошком для ингаляций пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как, мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению существующей аллергии, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течении продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.
Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, так как самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными глюкокортикостероидами.
Нарушения зрения могут развиться при систёмном и местном применении кортикостероидов. При появлении нечеткости или других проявлений нарушения зрения, пациенту следует рекомендовать обратиться за консультацией к офтальмологу для определения возможных причин развития катаракты, глаукомы или такого редкого заболевания как центральная серозная хориоретинопатия, которое возможно после системного или местного применения кортикостероидов.
Применение ингаляционных глюкокортикостероидов при ХОБЛ может привести к повышению риска пневмонии. Однако, абсолютный риск при применении будесонида небольшой. Мета-анализ 11 двойных слепых исследований с участием 10570 пациентов с ХОБЛ не продемонстрировал статистически значимого повышения риска пневмонии у пациентов, получавших будесонид (в том числе в комбинации с формотеролом), по сравнению с пациентами, получавшими терапию без будесонида (плацебо или формотерол). Частота развития серьёзного нежелательного явления пневмонии составила 1,9 % в год при терапии, включающей будесонид, и 1,5 % в год при терапии без будесонида. Объединенное соотношение рисков при сравнении терапии включающей будесонид, с терапией без будесонида составило 1,15 (95 % доверительный интервал (ДИ): 0,83, 1,57). Объединенное соотношение рисков при сравнении монотерапии будесонидом с плацебо составило 1,57 (95 ДИ: 0,90, 2,74). Причинно-следственная связь развития пневмонии с применением препаратов, содержащих будесонид, не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с возможностью развития психоневрологических симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капсулы с порошком для ингаляций, 100 мкг/доза, 200 мкг/доза и 400 мкг/доза.
По 30 капсул в флакон из полиэтилена, укупоренный крышкой из полиэтилена с капсулой гидросорбента, с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивается этикетка.
1 или 2 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
1 или 2 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению и ингалятором (устройством для ингаляций) помещают в картонную пачку.
10 капсул в блистеры из алюминия.
3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению и ингалятором (устройством для ингаляций) помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Буденофальк капсулы — Др. Фальк — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015022/01
Торговое наименование препарата
Буденофальк
Международное непатентованное наименование
Будесонид
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: будесонид — 3,00 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) 300 мг, лактозы моногидрат 12 мг, повидон-К25 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,1:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) 3,0 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,2:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) 2,1 мг; триэтилцитрат 4,2 мг; тальк 44,7 мг.
Оболочка капсулы (корпус): желатин 38,0760 мг, вода 6,6120 мг, титана диоксид 0,9120 мг,
Оболочка капсулы (крышечка): желатин 25,3840 мг, вода 4,4080 мг, титана диоксид 0,6080 мг.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид
Код АТХ
R03BA02
Фармакодинамика:
Будесонид является негалогеновым глюкокортикостероидом с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.
Эти свойства основаны на:
— уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов; перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций;
— мембраностабилизирующем действии.
Индукция некоторых протеинов (например, макрокортина) является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.
Фармакокинетика:
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.
По сравнению с классическими глюкокортикостероидами будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием.
Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при «первом прохождении» и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.
Показания:
— Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
— коллагенозный (коллагеновый) колит аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), период лактации (грудное вскармливание), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
Следует применять при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, пептической язве, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по диабету или глаукоме, беременность.
Беременность и лактация:
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.
До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Болезнь Крона
Взрослые ( старше 18 лет)
Рекомендуемая суточная доза составляет три капсулы один раз в день утром или одну капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
Коллагенозный (коллагеновый) колит
Взрослые (старше 18 лет)
Рекомендуемая суточная доза составляет три капсулы один раз утром до завтрака (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).
Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 недель.
Как правило, полный эффект наступает через 2-4 недели.
Аутоиммунный гепатит
Взрослые (старше 18 лет)
Лечение активного гепатита
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 капсулу 3 раза в день (утром, днем и вечером).
Поддерживающее лечение
1 капсулу два раза в день (утром и вечером).
Курс лечения длительный и может составлять до 6-12 месяцев при активном гепатите (обострении) и до 24 месяцев при поддерживающей терапии.
Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.
Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 минут до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.
Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.
Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (по 1 капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капсуле в день, только утром. Затем лечение может быть прекращено.
Побочные эффекты:
На фоне применения будесонида наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости:
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
|
|
частые (от ≥ 1/100 до < 1/10) |
очень редкие (< 1/10,000) |
|
|
Нарушение со стороны обмена веществ и питания |
Синдром Кушинга: например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия и формирование отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции стероидных гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция) |
Задержка роста у детей |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Глаукома, катаракта |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Мышечная и суставная боль, мышечная слабость и подергивания, остеопороз |
Асептический некроз кости(бедро и головка плечевой кости) |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
Идиопатическая внутричерепная гипертензия, включая отек диска зрительного нерва у подростков |
|
Нарушения психики |
Депрессия, раздражительность, эйфория |
Различные психиатрические эффекты или нарушения поведения |
|
Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей |
Аллергическая экзема, петехии, экхимозы, ухудшение заживления ран, контактный дерматит |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
Повышенный риск тромбообразования , васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии) |
|
|
Общие расстройства и нарушения вместе введения |
Слабость, недомогание |
Иногда могут возникать нежелательные явления, типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные явления зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности.
В рамках клинических исследований было показано, что частота связанных с глюкокортикостероидами нежелательных явлений на фоне применения Буденофалька 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.
При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Сердечные гликозиды:
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Салуретики:
Гипокалиемия может увеличиваться.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетаконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин):
Глюкокортикостероидный эффект может усиливаться.
Во время лечения данным препаратом нельзя пить грейпфрутовый сок, так как он может повлиять на эффективность препарата.
Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме и об усилении эффектов кортикостероидов у женщин, принимавших эстрогены или оральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных оральных контрацептивов.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а так же антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком по крайней мере с интервалом в 2 часа.
Особые указания:
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
Буденофальк 3 мг содержит лактозу и сахарозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также лактазной недостаточностью или врожденной недостаточностью лактазы.
У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 месяца в дальнейшем), с целью возможной коррекции дозировки будесонида.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головную боль, слабость, нарушения со стороны органов зрения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы кишечнорастворимые, 3 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Д-р Фальк Фарма ГмбХ, Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
Купить Буденофальк капсулы — Др. Фальк в ГорЗдрав
Купить Буденофальк капсулы — Др. Фальк в megapteka.ru
Купить Буденофальк капсулы — Др. Фальк в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание препарата Буденофальк (капсулы кишечнорастворимые, 3 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 05.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Буденофальк
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
05.07.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| будесонид | 3 мг |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг; лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; триэтилцитрат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг | |
| оболочка капсулы (корпус): желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг | |
| оболочка капсулы (крышечка): желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг |
| Гранулы кишечнорастворимые | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| будесонид | 9 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро гранул: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг; лактозы моногидрат — 36 мг; повидон К25 — 2,7 мг | |
| оболочка гранул: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг; триэтилцитрат — 12,6 мг; тальк — 134,1 мг | |
| ароматическая смесь: камедь ксантановая — 25 мг; сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; сукралоза — 3 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; тальк — 20 мг; магния стеарат — 3 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы кишечнорастворимые
Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.
Гранулы кишечнорастворимые
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Будесонид является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.
Эти свойства основываются на уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов; перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций; мембраностабилизирующем действии.
Индукция некоторых протеинов (например макрокортин) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления ЛТ и ПГ. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.
Фармакокинетика
Капсулы кишечнорастворимые
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при первом прохождении, и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.
Гранулы кишечнорастворимые
Всасывание. Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2–3 ч. После однократного приема натощак 9 мг будесонида Cmax в плазме крови составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 ч. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9–13 %.
Распределение. Будесонид обладает большим Vd (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.
Метаболизм. Приблизительно 90% будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой ГКС-активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).
Выведение. Средний T1/2 составляет примерно 3–4 ч. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2–3 ч, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10–15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.
Пациенты с нарушениями функции печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени, метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
Показания
Капсулы кишечнорастворимые
- легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
- коллагенозный (коллагеновый) колит;
- аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.
Гранулы кишечнорастворимые
- индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой формы болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
- индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Противопоказания
Общее для двух лекарственных форм
- гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата;
- инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция);
- цирроз печени;
- непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахарaзы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: туберкулез; артериальная гипертензия; сахарный диабет; остеопороз; пептическая язва; глаукома; катаракта; отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.
Для гранул кишечнорастворимых дополнительно
- детский возраст (до 18 лет).
Для капсул кишечнорастворимых дополнительно
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение препарата Буденофальк возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом Буденофальк должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.
До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы кишечнорастворимые
Болезнь Крона
Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз в день утром или 1 капс. (3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
Коллагенозный (коллагеновый) колит
Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз утром до завтрака (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).
Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед.
Аутоиммунный гепатит
Взрослые (старше 18 лет). Лечение активного гепатита: рекомендуемая суточная доза составляет 1 капс. 3 раза в день (утром, днем и вечером). Поддерживающее лечение: 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером).
Курс лечения длительный и может составлять до 6–12 мес при активном гепатите (обострении) и до 24 мес при поддерживающей терапии.
Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.
Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.
Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.
Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капс. в день (по 1 капс. утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капс. в день только утром. Затем лечение может быть прекращено.
Гранулы кишечнорастворимые
Рекомендуемая суточная доза: 1 пак. (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.
Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 нед. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 нед, после чего лечение может быть прекращено.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны обмена веществ и питания: часто — Синдром Кушинга, например лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например аменорея, гирсутизм, импотенция); очень редко — задержка роста у детей.
Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, катаракта.
Со стороны ЖКТ: очень редко — жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; очень редко — асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.
Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; очень редко — множественные психические эффекты и изменения поведения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны сосудов: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Общие расстройства: очень редко — усталость (утомляемость), общее недомогание.
При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных ГКС. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также индивидуальной чувствительности.
При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усилиться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
В рамках клинических исследований было показано, что частота связанных с ГКС нежелательных явлений на фоне применения препарата Буденофальк 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Диуретики. Может увеличиваться экскреция калия.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A (P450), например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект ГКС.
Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и ЛС, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A или будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.
Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных КОК.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например холестирамин), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с препаратом Буденофальк в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее 2 ч.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Препарат Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС.
Препарат Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.
Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием Ig против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными Ig.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины. При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. «Побочные действия»).
Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.
Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов ЖКТ.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.
При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 нед в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 мес в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозировки будесонида.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение АД, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 3 мг. По 10 капс. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере. По 2, 5 или 10 бл. в картонной пачке.
Гранулы кишечнораствормые 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесонида) в пакете из полиэстера/алюминия/ПЭ. По 20 или 50 пак. в пачке картонной.
Производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия.
Тел.: 49076115140; факс 4907611514356.
Лозан Фарма ГмбХ, г. Нойенбург, Германия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия.
Организация, принимающая претензии потребителей: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Респинид® (Respinid®)
💊 Состав препарата Респинид®
✅ Применение препарата Респинид®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Респинид®
(Respinid®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Респинид® |
Капсулы с порошком для ингаляций 100 мкг/доза: 30, 60 или 120 шт. рег. №: ЛП-(006878)-(РГ-RU) |
|
Капсулы с порошком для ингаляций 200 мкг/доза: 30, 60 или 120 шт. рег. №: ЛП-(006878)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Респинид®
Капсулы с порошком для ингаляций с прозрачным, бесцветным корпусом и розовато-оранжевой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок; размер №3.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 25 мг.
Корпус капсулы: каррагинан — 0.6 мг, калия ацетат — 0.45 мг, вода очищенная — 1.5 мг, гипромеллоза — до 30 мг.
Крышечка капсулы: каррагинан — 0.4 мг, калия ацетат — 0.3 мг, вода очищенная — 1 мг, краситель желтый хинолиновый (Е104) — 0.008 мг, краситель красный очаровательный (Е129) — 0.0075 мг, титана диоксид (Е171) — 0.3915 мг, гипромеллоза — до 20 мг.
30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
Капсулы с порошком для ингаляций с прозрачным, бесцветным корпусом и красновато-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок; размер №3.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 25 мг.
Корпус капсулы: каррагинан — 0.6 мг, калия ацетат — 0.45 мг, вода очищенная — 1.5 мг, гипромеллоза — до 30 мг.
Крышечка капсулы: каррагинан — 0.4 мг, калия ацетат — 0.3 мг, вода очищенная — 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.1342 мг, титана диоксид (Е171) — 0.023 мг, гипромеллоза — до 20 мг.
30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).
Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.
Фармакокинетика
После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. Cmax в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы — 85-90%. Vd — 3 л/кг. Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты — 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов — 70%, через кишечник — 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата — 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов — 1.4 л/мин. T1/2 — 2-2.8 ч.
Показания активных веществ препарата
Респинид®
Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. ниже — «Техника использования»).
Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).
Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.
Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид
При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).
При стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.
Техника использования
Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока. Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.
- Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.
- Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.
- Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.
- Выдавить раствор в резервуар небулайзера.
- Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.
Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.
Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.
При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.
Со стороны пищеварительной системы: часто — кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко — тошнота, эзофагеальный кандидоз.
Со стороны нервной системы: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),
Со стороны кожи: редко — появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,
При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.
Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.
Противопоказания к применению
Детский возраст до 6 месяцев; детский возраст старше 6 месяцев — в зависимости от применяемой лекарственной формы; повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью
Туберкулез легких; грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; цирроз печени; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Применение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 месяцев. Применение у детей более старшего возраста возможно в лекарственных формах, предназначенных для этой категории пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Указания для ограничения применения у пациентов пожилого возраста отсутствуют.
Особые указания
Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.
Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).
Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Адрес производителя
|
ПСК ФАРМА , OOO |
Россия |
141983, Московская область, г.о. Дубна, г. Дубна, ул. Программистов, д. 5, стр. 1 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Буденит Стери-Неб
(Norton Waterford Limited trading as IVAX Pharmaceuticals UK, Великобритания) -
Будесонид-натив
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия) -
Пульмибуд
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша) -
Пульмикорт®
(ASTRAZENECA, Швеция) -
Пульмикорт® Турбухалер®
(ASTRAZENECA, Швеция) -
Респинид®
(ПСК ФАРМА, Россия) -
Сентикорт®
(SENTISS PHARMA, Индия)
Все аналоги
(8)