Bisohexal инструкция по применению

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Бисотекса®

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка 2,5 мг содержит

активное вещество — бисопролола фумарат – 2,5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый.

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество — бисопролола фумарат – 5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество — бисопролола фумарат – 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого цвета, с риской для разлома, диаметром 7 мм (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с риской для разлома, диаметром 7 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, темно-розового цвета, с риской для разлома, диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма после первого прохождения печени ( около 10%) его биодоступность примерно 90% после перорального приема.

Распределение. Около 30% Бисопролола связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам, что обеспечивает 24-часовой эффект действия при одноразовом приеме препарата.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя способами. 50 % метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. 50% выводится через почки в неизмененном виде. По этой причине нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ( III класс по NYHA) плазматические концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг, а период полураспада составляет 17 ± 5 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол — высокоселективный β1 — адреноблокатор адренергических рецепторов без собственной симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего эффекта. Обладает очень низким сродством к β2 – адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2 – адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Показания к применению

• артериальная гипертензия

• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии

• хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитываяЧСС.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Начальная доза составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Бисотекса® один раз в день.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Пациенты в начале лечения Бисотекса® должны быть стабилизированы (без признаков обострения сердечной недостаточности).

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности Бисотекса® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Бисотекса® 1 раз в день.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 за пациентом следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базовой терапии (диуретик и/или ингибитор АПФ), затем снизить дозу Бисотекса®.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Бисотекса® является длительным, решение об отмене или изменении дозировки препарата принимает только врач! Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые:  1/10

Частые:  1/100,  1/10

Нечастые:  1/1000,  1/100

Редкие:  1/10 000,  1/1000

Очень редкие:  1/10 000

Очень часто

• брадикардия

Часто

• ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

• преходящие головокружение, головная боль

• тошнота, рвота, диарея, запор

• ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония

• астения, усталость

Нечасто

• нарушения атриовентрикулярной проводимости

• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

• мышечная слабость, мышечные спазмы

• депрессия, нарушения сна

• ортостатическая гипотензия

Редко

• повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

• уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

• нарушения слуха

• аллергический ринит

• реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

• гепатит

• нарушения потенции

• ночные кошмары, галлюцинации, обморок

Очень редко

• конъюнктивит

• развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

• алопеция

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс

— атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора

— синдром слабости синусового узла

— синоатриальная блокада

— симптоматическая брадикардия

— симптоматическая гипотензия

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

• нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

• метаболический ацидоз

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации:

— Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисотекса® в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы, отрицательный ионотропный эффект может быть усилен.

— Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисотекса® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

— Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Комбинации, которые следует использовать с осторожностью:

— Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Бисотекса® могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

— Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисотекса® на проведение атриовентрикулярных импульсов.

— Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Бисотекса®.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Бисотекса могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

— Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

— Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Бисотекса® на сердце, приводить к гипотензии (для более подробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания и меры предосторожности)

— Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Бисотекса® могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Бисотекса®.

Одновременное применение препарата Бисотекса® и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Бисотекса® с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Бисотекса®.

Комбинации, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Бисотекса® может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Особые указания

С осторожностью применять препарат при следующих сопутствующих состояниях:

• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

• строгая диета для уменьшения массы тела

• продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

• умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

• нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

• периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

• пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

• при бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

• бета-блокаторы, включая Бисотекса®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

• При общей анестезии анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисотекса® перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

• у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисотекса® может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

• при лечении препаратом Бисотекса® больных тиреотоксикозом симптомы гиперфункции щитовидной железы могут маскироваться.

• при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Опыт применения бисопролола у детей недостаточен, следовательно, препарат Бисотекса® не рекомендован к применению у детей.

Беременность и лактация

В период беременности Бисотекса® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисотекса® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: прекратить прием препарата Бисотекса®, промыть желудок и назначить адсорбирующие лекарственные средства.

Симптоматическая терапия:

— Брадикардия – внутривенно атропин, при недостаточной реакции с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом. При определенных условиях может быть необходимо трансвенозное введение кардиостимулятора

— Гипотония – внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов, а также глюкагона

— Атриовентрикулярная блокада — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора

— Желудочковая экстрасистолия – лидокаин (препараты IА класса не применяются

— Сердечная недостаточность — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон

— Судороги — внутривенно диазепам

— Бронхоспазм — бета2 – адреностимуляторы ингаляционно

— Гипогликемия – внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

В сухом месте при температуре не 15-25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Упаковщик

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.» Республика Казахстан 050051

г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz