Регистрационный номер
ЛП-000887 от 18.10.11
Торговое название препарата
Азитромицин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Действующее вещество:
Азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин)- 500 мг или — 250 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая- 40,20 мг или — 109,0 мг
Магния стеа — 5,70 мг или — 3,75 мг
Масса содержимого капсулы: — 570 мг или — 375 мг
Состав оболочки капсулы № 00:
Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%
Крышечка: диоксид титана 1,74%, закатный желтый FCF-FD&C 0,41%, желатин до 100%.
Состав оболочки капсулы № 0:
Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%
Крышечка: диоксид титана 1,74%, закатный желтый FCF-FD&C 0,41%, желатин до 100%.
Описание
Капсулы 250 мг:
Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Капсулы 500 мг:
Твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-азалид
Фармакологические свойства
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов действует бактериостатически.
Связываясь с 50S субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции подавляет синтез белка замедляет рост и размножение бактерий в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробов внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные) Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные) Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococci spp. (метициллинустойчивые) Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы) Staphylococus pneumoniae Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические).
Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий устойчивых к эритромицину.
Анаэробы:
Группа Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика:
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.
Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень) максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 05 г — 04 мг/л время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше чем в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения — 311 л/кг связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры хорошо проникает в дыхательные пути мочеполовые органы и ткани в т.ч. в предстательную железу кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами) где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 CYP3A7 ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч длинный период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч -41 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы.
Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизменном виде 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет формакокинетику: Сmах увеличивается (на 31%) показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUG) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются у женщин увеличивается Сmах (на 30 — 50%).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит тонзиллит синусит средний отит;
— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит обострение хронического бронхита пневмония в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы;
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
— инфекции мочеполовых путей вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к азитромицину эритромицину другим антибиотикам группы макролидов или кетолидов или к другим компонентам препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность класс С по Чайлд-Пью);
— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
— Миастения;
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;
— у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
— при совместном применении циклоспорина варфарина дигоксина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Азитромицин при беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется применять только в случаях когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки по 500 мг по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей лор-органов кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза — 15 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 60 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 30 г.
При инфекциях мочеполовых путей вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — одновременно 2 капсулы по 500 мг однократно.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа «пируэт».
Побочное действие
В соответствии с рекомендациями ВОЗ частота побочных эффектов классифицируется: очень часто — не менее 10%;. часто — не менее 1% но менее 10%; нечасто — не менее 01% но менее 1%; очень редко — менее 001% неизвестная частота — не может быть оценена исходя из имеющихся данных.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота рвота боли в животе жидкий стул гастрит дисфагия повышение секреции слюнных желез; нечасто — метеоризм расстройство пищеварения анорексия вздутие живота запор сухость слизистой оболочки полости рта отрыжка язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение цвета языка панкреатит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — аритмия типа «пируэт» понижение артериального давления желудочковая тахикардия увеличение интервала QT двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение/вертиго сонливость парастезия нервозность бессонница нарушение вкусовых ощущений; редко — ажитация; неизвестная частота — гиперактивность агрессивность беспокойство судороги обморок гипестезия потеря или извращение обоняния бред галлюцинации миастения.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах вертиго нарушение зрения; неизвестная частота — обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени).
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка носовое кровотечение.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — нейтропения эозинофилия лейкопения; очень редко — тромбоцитопения гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит миалгия боль в шее боль в спине; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурия боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии нарушение функции яичек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — изменение лабораторных показателей функции печени холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность некроз печени (возможно со смертельным исходом) фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд кожные высыпания крапивница дерматит потливость сухость кожи; редко — фотосенсибилизация; неизвестная частота — мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий пневмония фарингит гастроэнтерит респираторные заболевания ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Прочие: нечасто — астения ощущение усталости недомогание отеки лица периферические отеки лихорадка боль в груди.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов повышение количества эозинофилов повышение количества базофилов повышение количества моноцитов повышение количества нейтрофилов снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминострансферазы аланинаминострансферазы повышение концентрации билирубина в плазме крови повышение концентрации мочевины в плазме крови повышение концентрации креатинина в плазме крови изменение содержания калия в плазме крови повышение активности щелочной фосфатазы повышение содержания хлора в плазме крови увеличение количества тромбоцитов повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха тошнота рвота диарея.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30% поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина такими как дигоксин приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного задовудина клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное применение азитромицина с производными алколоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлена следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно) а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно) было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%) что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства что такое взаимодействие имело место.
Было установлено что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Особые указания
В случае пропуска приема антибиотика пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
Препарат следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
При наличии симптомов нарушения функции печени такие как астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами чем указано в инструкции так как фармакокинетические свойства препарата позволяют рекомендовать более короткий и простой режим дозирования.
Как и при применении других антибактериальных препаратов при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций в том числе грибковых.
Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile как в виде легкой диареи так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты тормозящие перистальтику кишечника.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
При лечении макролидами в том числе азитромицином наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT повышающих риск развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушением водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг и 500 мг.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Производство Медикаментов», 346720, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, ул. Ленина, д. 43, Россия
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Производство Медикаментов»
Внешний вид упаковки зависит от производителя.
Основное краткое содержание инструкции
Применение и дозировка
Препарат Азитромицин следует принимать внутрь один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг:
-
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: Принимать 1 шт. (500 мг) или 2 шт. (250 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней (общая доза 1,5 г).
-
Болезнь Лайма (мигрирующая эритема): Принимать одну капсулу (500 мг) или две шт. (250 мг) один раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 штуки по 500 мг или 4 шт. по 250 мг), затем со 2-го по 5-й день — по одной штуке (500 мг) или две шт. (250 мг) (общая доза 3,0 г).
-
Инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит) вызванные Chlamydia trachomatis: Для неосложненного уретрита/цервицита принимать 1,0 г (2 шт. по 500 мг или 4 шт. по 250 мг) однократно.
Особые группы пациентов:
-
Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с клубочковой фильтрацией (СКФ) от 10 до 80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Состав
Азитромицин 250 мг
1 капсула содержит: Азитромицин (в форме дигидрата) — 250 мг
Азитромицин 500 мг
1 капсула содержит: Азитромицин (в форме дигидрата) — 500 мг
Вспомогательные вещества (могут различаться в зависимости от производителя):
- лактоза моногидрат
- стеарат магния
- кросповидон
- натрия лаурилсульфат
- капсульная оболочка (желатин, красители и др.)
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта благодаря его устойчивости в кислой среде. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 2–3 часа и составляет 0,4 мг/л.
Препарат обладает способностью накапливаться в тканях и клетках. Его концентрация в тканях и внутри клеток значительно превышает уровень в плазме – в 10–50 раз, а в очаге инфекции содержание азитромицина на 24–34% выше, чем в непораженных тканях.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг, что свидетельствует о высоком проникновении в ткани. Связывание с белками плазмы зависит от концентрации в крови: при низких концентрациях оно выше и варьирует от 7% до 50%. Азитромицин хорошо проникает через клеточные мембраны, благодаря чему эффективен против внутриклеточных возбудителей, таких как Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.
Препарат активно захватывается фагоцитами, включая макрофаги и нейтрофилы, которые транспортируют его в очаг воспаления. Там он высвобождается под влиянием бактериальных факторов, что обеспечивает его направленное действие в инфицированных тканях.
Метаболизм
Азитромицин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Основной фермент, участвующий в его метаболизме, – CYP3A4, однако азитромицин не оказывает значимого ингибирующего или индуцирующего действия на этот изофермент.
Выведение
Препарат обладает продолжительным периодом полувыведения, который составляет от 35 до 50 часов. Выведение из тканей происходит значительно медленнее, чем из плазмы, что позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию в течение 5–7 дней после окончания курса.
Выводится азитромицин преимущественно через кишечник – около 50% введенной дозы остается неизмененным. Дополнительно 6–12% выводится почками, что необходимо учитывать у пациентов с нарушенной функцией почек.
Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин – антибиотик из группы макролидов-азалидов, обладающий широким спектром антимикробного действия. Основной механизм его действия заключается в подавлении синтеза бактериальных белков за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток. Это приводит к ингибированию пептидтранслоказы на стадии трансляции, угнетению синтеза белка, что замедляет рост и размножение бактерий (бактериостатический эффект).
При достижении высоких концентраций в очаге инфекции азитромицин может оказывать бактерицидное действие, особенно в отношении Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и некоторых других микроорганизмов.
Антибиотик проявляет выраженную внутриклеточную активность, что делает его эффективным против внутриклеточных патогенов, таких как Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.
Фармакодинамические эффекты
Азитромицин активен в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных и внутриклеточных возбудителей. Однако его антимикробная активность может зависеть от уровня устойчивости микроорганизмов в регионе применения.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)
| Микроорганизмы | Чувствительные (<), МИК (мг/л) | Устойчивые (>), МИК (мг/л) |
|---|---|---|
| Staphylococcus spp. | 1 | 2 |
| Streptococcus групп A, B, C, G | 0.25 | 0.5 |
| Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный) | 0.25 | 0.5 |
| Haemophilus influenzae | 0.12 | 4 |
| Moraxella catarrhalis | 0.5 | 0.5 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0.25 | 0.5 |
Чувствительность микроорганизмов
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
-
Аэробные грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный),
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный),
Streptococcus pyogenes. -
Аэробные грамотрицательные бактерии:
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. -
Анаэробы:
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. -
Внутриклеточные и другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Развитие устойчивости
Устойчивость к азитромицину может быть связана с мутациями в рибосомальных мишенях или механизмами активного выведения антибиотика из клетки (efflux-помпы).
Микроорганизмы, способные приобретать устойчивость:
-
Streptococcus pneumoniae (штаммы, устойчивые к пенициллину).
Изначально устойчивые микроорганизмы:
-
Enterococcus faecalis.
-
Метициллин-устойчивые Staphylococcus aureus (MRSA), так как они обладают высокой степенью резистентности ко всем макролидам.
-
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
-
Анаэробы, такие как Bacteroides fragilis.
Особенности устойчивости и перекрестная резистентность
Перекрестная устойчивость к азитромицину возможна среди макролидов, линкозамидов и стрептограмина B (MLSB-фенотип), когда микроорганизмы приобретают способность модифицировать 50S-субъединицу рибосомы.
Показания к применению
Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов:
- острый фарингит, тонзиллит;
- острый синусит;
- острый средний отит;
- острый бронхит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония, включая формы, вызванные Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.
Инфекции кожи и мягких тканей:
- импетиго, рожа;
- вторично инфицированные дерматозы;
- угревая болезнь средней степени тяжести (акне).
Болезнь Лайма (ранняя стадия):
- мигрирующая эритема (erythema migrans) — как начальная форма боррелиоза.
Урогенитальные инфекции:
- неосложнённый уретрит;
- неосложнённый цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
Инфекции, передающиеся половым путём (ИППП):
- урогенитальный и респираторный хламидиоз;
- гонорея (неосложнённая);
- шанкроид, вызванный Haemophilus ducreyi.
Воспалительные заболевания органов малого таза (в составе комбинированной терапии):
- цервицит;
- эндометрит;
- сальпингоофорит, вызванные Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания
- Аллергия на азитромицин, эритромицин, другие макролидные или кетолидные антибиотики.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Тяжёлые нарушения функции печени (класс C по классификации Чайлд–Пью).
- Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин).
- Одновременное применение с препаратами на основе эрготамина или дигидроэрготамина (высокий риск токсического сужения сосудов – эрготизм).
- Тяжёлая форма миастении (возможны обострения).
- Детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг — для капсульной формы азитромицина.
- Совместное применение с колхицином (возможна токсичность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек или печени).
С осторожностью
- Печёночная недостаточность лёгкой или средней степени — возможна нагрузка на печень, необходим контроль печёночных ферментов.
- Хроническая почечная недостаточность (СКФ 10–30 мл/мин) — азитромицин может накапливаться, повышая риск побочных эффектов.
- Заболевания сердца и сосудов:
- врождённое или приобретённое удлинение интервала QT (по ЭКГ),
- выраженная брадикардия (редкий пульс),
- сердечная недостаточность,
- нарушение электролитного баланса (низкий уровень калия или магния в крови).
- Приём лекарств, удлиняющих интервал QT: антиаритмики (амиодарон, хинидин), фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин), нейролептики (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), цизаприд, терфенадин.
- Пожилой возраст – повышен риск сердечных аритмий.
- Сахарный диабет – в некоторых формах препарата (например, суспензии) может содержаться сахароза. Капсулы обычно не содержат сахара.
Применение и дозировка азитромицина
Азитромицин принимается внутрь, один раз в сутки, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. Капсулу проглатывают целиком, запивая чистой водой. Не рекомендуется запивать молоком, соком или щелочными напитками.
Стандартные схемы приёма для взрослых и подростков с массой тела более 45 кг:
Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:
По 500 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 3 дней (общая доза — 1,5 г). Можно также принимать по 250 мг (2 капсулы).
Болезнь Лайма (мигрирующая эритема):
1-й день — 1 г (2 капсулы по 500 мг или 4 по 250 мг);
со 2-го по 5-й день — по 500 мг в сутки (1 капсула или 2 по 250 мг). Общая доза — 3 г.
Урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
1 г однократно (2 капсулы по 500 мг или 4 по 250 мг).
Инфекции, передающиеся половым путём (гонорея, шанкроид):
Применяется в составе комбинированной терапии — дозировка и схема подбираются врачом индивидуально.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска аритмий.
Пациенты с нарушением функции почек:
- при СКФ от 10 до 80 мл/мин – коррекция дозы не требуется;
- при СКФ <10 мл/мин – применять с осторожностью, под контролем врача.
Пациенты с нарушением функции печени: при лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, но необходим контроль состояния.
Пропущенная доза
Если приём пропущен, дозу нужно принять как можно раньше. Следующую — через 24 часа. Не удваивать дозу.
Дополнительные рекомендации
Не прекращайте применение раньше срока, даже если стало лучше. Преждевременная отмена увеличивает риск повторной инфекции и устойчивости бактерий. Если возникла рвота в течение 1 часа после применения, обсудите с врачом возможность повторного приёма.
Детям до 12 лет или с массой тела <45 кг капсулы не назначаются — используется форма в виде суспензии с индивидуальным подбором дозировки.
При беременности и кормлении грудью
Азитромицин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Беременность
Применение возможно только по назначению врача, при строгой оценке соотношения польза для матери / риск для плода. В исследованиях на животных тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. Однако контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим, азитромицин рекомендуется использовать во время беременности только в случае клинической необходимости, когда альтернативы отсутствуют.
III триместр: приём возможен при инфекциях, угрожающих состоянию матери, включая хламидиоз, при отсутствии риска преждевременных родов и под контролем врача.
Грудное вскармливание
Азитромицин проникает в грудное молоко в малых количествах. Теоретически у младенца возможно развитие диареи, кандидоза слизистых оболочек, сенсибилизации. При краткосрочном курсе кормление грудью обычно продолжается, однако при появлении побочных эффектов у ребёнка грудное вскармливание временно приостанавливается.
Решение о приёме азитромицина во время беременности и лактации должно приниматься врачом индивидуально. Самолечение недопустимо.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций приведена в следующей градации:
- Очень часто (≥1 из 10)
- Часто (≥1 из 100, но <1 из 10)
- Нечасто (≥1 из 1000, но <1 из 100)
- Редко (≥1 из 10 000, но <1 из 1000)
- Очень редко (<1 из 10 000)
- Частота неизвестна — недостаточно данных для оценки.
Наиболее частые побочные эффекты
Желудочно-кишечные симптомы
- Очень часто: диарея
- Часто: тошнота, боль в животе, метеоризм, диспепсия
- Нечасто: рвота, запор, сухость во рту, изменение вкуса
Головная боль и головокружение (часто/нечасто)
Менее частые, но возможные побочные эффекты
Кожа и слизистые
- Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница
- Редко: фоточувствительность
- Очень редко: тяжёлые кожные реакции (см. ниже)
Печень и желчевыводящие пути
- Нечасто: повышение ферментов печени (АЛТ, АСТ)
- Редко: холестатическая желтуха, гепатит
- Очень редко: фульминантная печеночная недостаточность
Нервная система и психика
- Нечасто: бессонница, сонливость, тревожность
- Редко: судороги, галлюцинации, спутанность сознания
Сердечно-сосудистая система
- Нечасто: учащённое сердцебиение (пальпитации)
- Частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая опасную тахикардию типа «пируэт»
Особенно важно у пациентов с уже имеющимися нарушениями сердечного ритма, электролитными сдвигами или при приёме других препаратов, влияющих на ЭКГ.
Органы чувств
- Нечасто: нарушения слуха, звон в ушах (временные, обычно обратимые)
Редкие, но потенциально тяжёлые побочные эффекты (немедленно обратиться к врачу)
Аллергические реакции:
- отёк лица, губ, языка
- затруднённое дыхание
- сыпь с пузырями, шелушением кожи
- анафилаксия (крайне редкая, но требует неотложной помощи)
Псевдомембранозный колит:
Стойкая или тяжёлая диарея с примесью слизи или крови — может развиться даже через несколько недель после окончания приёма. Требует отмены препарата и срочного обращения к врачу.
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром:
Крайне редкие, но опасные кожные реакции с поражением слизистых, высокой температурой, поражением печени и других органов.
Лабораторные отклонения (встречаются редко):
- Повышение печёночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ)
- Повышение билирубина, креатинина, мочевины
- Снижение уровня калия, натрия, бикарбонатов
- Увеличение количества эозинофилов, снижение лейкоцитов и нейтрофилов
Особые группы риска
- Пожилые пациенты — повышен риск аритмий, особенно при сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
- Пациенты с заболеваниями печени или почек — повышен риск накопления и гепатотоксичности.
- Дети — могут чаще испытывать желудочно-кишечные реакции.
Что делать при побочных эффектах?
При лёгких симптомах (тошнота, диарея) — сообщите лечащему врачу при следующем визите. При тяжёлых или неожиданных реакциях — немедленно прекратите применение и обратитесь за медицинской помощью. Не занимайтесь самолечением и не отменяйте препарат без консультации.
Передозировка
При приёме азитромицина в дозах, превышающих рекомендованные, возможно появление побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Также могут возникать головная боль, головокружение, сонливость, временное снижение слуха или нечеткость зрения. В редких случаях — аллергические реакции или раздражительность, особенно у детей.
Тяжёлые последствия встречаются крайне редко и, как правило, связаны с одновременными заболеваниями печени, почек или нарушениями сердечного ритма. Азитромицин обладает низкой токсичностью, но при значительной передозировке требуется медицинское наблюдение.
Специфического антидота нет. Лечение включает отмену препарата, приём сорбентов, обильное питьё и, при необходимости, симптоматическую терапию. Промывание желудка может быть эффективным в первые часы после применения. Гемодиализ не применяется, так как азитромицин не выводится в значимом количестве через почки.
При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться к врачу, особенно если азитромици был принят ребёнком, пожилым человеком или пациентом с хроническими заболеваниями.
Лекарственное взаимодействие
Антациды
Антациды снижают максимальную концентрацию азитромицина в плазме на 30 %, не влияя на его общую биодоступность. Рекомендуется приём азитромицина за 1 час до или через 2 часа после антацидов.
Дигоксин, колхицин (субстраты P-гликопротеина)
Макролиды, включая азитромицин, могут повышать уровень этих препаратов в крови. Необходим контроль на предмет признаков токсичности (например, дигиталисная интоксикация, диарея, нейропатия).
Варфарин и другие антикоагулянты непрямого действия
Есть сообщения об усилении антикоагулянтного эффекта при совместном приёме. При совместной терапии необходимо контролировать показатели свёртываемости (МНО).
Циклоспорин
При совместном применении может увеличиваться концентрация циклоспорина в плазме. Требуется мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы.
Алкалоиды спорыньи
Азитромицин может повышать риск эрготизма. Совместное применение противопоказано.
Аторвастатин и другие статины
Имеются единичные сообщения о рабдомиолизе при совместном применении азитромицина и статинов. Следует соблюдать осторожность и контролировать мышечные симптомы.
Зидовудин
Повышает уровень активного метаболита зидовудина (фосфорилированного) в мононуклеарах, что может усилить терапевтический эффект. Клиническое значение пока не установлено.
Нелфинавир
Совместный приём повышает уровень азитромицина в крови. Коррекция дозы обычно не требуется, но возможен рост частоты побочных эффектов.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. Однако при совместном применение наблюдалась нейтропения. Хотя причинно-следственная связь не установлена, рекомендуется контролировать показатели крови.
Терфенадин
Совместное применение азитромицина и терфенадина может привести к аритмиям и удлинению интервала QT. Хотя прямое взаимодействие не всегда подтверждается, рекомендуется избегать их совместного применения.
Теофиллин
Хотя значимого взаимодействия между азитромицином и теофиллином не выявлено, рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме при их совместном применении.
Триазолам и мидазолам
Одновременное применение азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявило значительных изменений фармакокинетических показателей этих препаратов. Однако рекомендуется соблюдать осторожность.
Силденафил
При совместном применении азитромицина и силденафила не получено доказательств влияния азитромицина на фармакокинетику силденафила. Однако рекомендуется учитывать индивидуальные особенности пациента.
Флуконазол
Флуконазол снижает Cmax на 18%, но клинически значимого влияния не оказывает. По данным фармакокинетических исследований (EMA), снижение Cmax на 18% не имеет клинической значимости.
Гидроксихлорохин и хлорохин
Совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином или хлорохином связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и смертности. Следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска перед назначением такой комбинации.
Особые указания
-
Аллергические реакции
Азитромицин, как и другие макролиды, может вызывать тяжёлые аллергические реакции (ангиоотёк, анафилаксия, сыпь, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром). При появлении симптомов — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Возможно рецидивирование реакции даже после отмены азитромицина. -
Печень
При приёме возможны тяжёлые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит и печёночную недостаточность. При появлении слабости, пожелтения кожи, потемнения мочи, кровоточивости или спутанности сознания — отменить препарат и срочно обследовать печень. -
Почки
При СКФ 10–80 мл/мин дозу менять не нужно. При СКФ <10 мл/мин — увеличивается концентрация препарата в крови, поэтому требуется осторожность и контроль функции почек. -
Сердце и сосуды
Азитромицин может удлинять интервал QT и вызывать аритмии. С осторожностью назначается при врождённом или приобретённом удлинении QT, брадикардии, нарушениях электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), а также при одновременном приёме препаратов, влияющих на сердечный ритм (например, антиаритмиков, циталопрама, хлорохина). -
ЖКТ
Приём антибиотиков может вызвать диарею, включая тяжёлый псевдомембранозный колит, связанный с Clostridium difficile. При появлении жидкого стула на фоне лечения или в течение 2 месяцев после — срочно обратиться к врачу. Не принимать противодиарейные препараты без назначения. -
Суперинфекции
Длительное применение может привести к росту устойчивых микроорганизмов или грибков. При появлении признаков повторной инфекции требуется пересмотр терапии. -
Аллергия на красители
Содержит краситель «солнечный закат жёлтый» (E110), который может вызывать аллергические реакции. -
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время применения азитромицина возможны головокружение, сонливость, нарушение зрения. При их появлении следует избегать вождения и работы с механизмами.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг, капсулы 500 мг
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Не замораживать.
Условия отпуска
Отпускается из аптек по рецепту врача.
Производители Азитромицина
Азитромицин выпускается под разными торговыми наименованиями различными производителями. Наиболее известные из них:
- ОАО «Биохимик»
- ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов»
- АО «АВВА РУС»
- ОАО «Дальхимфарм»
- Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
- АО «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод»
- ООО «СитиФарм»
- Хемофарм А.Д.
- ООО «ПРОМОМЕД РУС»
- АВВА Фармасьютикалс Лтд
Инструкция предоставлена для информационных целей и не заменяет консультации врача. Антибиотики назначаются только специалистом.
Инструкция основана на официальных данных из следующих авторитетных медицинских источников:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ (ГРЛС): grls.rosminzdrav.ru — информация о регистрации, показаниях, противопоказаниях и производителях азитромицина в РФ.
- FDA – U.S. Food and Drug Administration: Azithromycin Capsules, USP – FDA label — утверждённая инструкция по применению для рынка США, включая фармакокинетику и клинические исследования.
- WHO – Всемирная организация здравоохранения: WHO AWaRe Antibiotic Classification — азитромицин входит в группу «Access» как препарат первой линии при ряде инфекций.
- Клинические рекомендации Минздрава РФ
Скачать официальную инструкцию
Если вы нашли ошибку, сообщите нам по почте operator@azitromitsin.com
Азитромицин капсулы: инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Минск
5,40 — 6,72 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействия с другими лекарственными средствами
- Меры предосторожности
- Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства
- Особые указания
- Беременность и лактация
- Передозировка
- Упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Состав
1 капсула содержит: действующего вещества: азитромицина – 250 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы макролидов (азалид).
АТХ-код: J01FA10.
Показания к применению
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: осложненные формы acne vulgaris, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, пиодермия.
Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Цены в аптеках Минск
Азитромицин, капсулы, 250 мг ×6
БЗМП, Беларусь • По рецепту
Аналоги
Азикар, капсулы, 500 мг ×3
Ламира-Фармакар, Беларусь • По рецепту
Азикар, капсулы, 500 мг ×6
Ламира-Фармакар, Беларусь • По рецепту
Азитромицин-белмед, капсулы, 250 мг ×6
Белмедпрепараты, Беларусь • По рецепту
Сумамед, капсулы, 250 мг ×6
Плива, Хорватия • По рецепту
Азитромицин (Azithromycin)
💊 Состав препарата Азитромицин
✅ Применение препарата Азитромицин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Азитромицин
(Azithromycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Азитромицин |
Капсулы 250 мг: 3, 6 или 10 шт. рег. №: ЛП-(006832)-(РГ-RU) |
|
Капсулы 500 мг: 3 или 10 шт. рег. №: ЛП-(006832)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин
Капсулы твердые желатиновые, №0, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 109.2 мг, магния стеарат — 3.75 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин — до 100%, вода очищенная — 14.5%, титана диоксид (Е171) — 3.3%, натрия лаурилсульфат — 0.1%.
Состав крышечки капсулы: желатин — до 100%, вода очищенная — 14.5%, титана диоксид (Е171) — 2.2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.25%, натрия лаурилсульфат — 0.1%, краситель пунцовый Понсо 4R (Е 124) — 0.05%.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №00, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 40.2 мг, магния стеарат — 5.7 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин — до 100%, вода очищенная — 14.5%, титана диоксид (Е171) — 3.3%, натрия лаурилсульфат — 0.1%.
Состав крышечки капсулы: желатин — до 100%, вода очищенная — 14.5%, титана диоксид (Е171) — 1.84%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.52%, натрия лаурилсульфат — 0.1%.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Азитромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Адрес производителя
|
НПК СКАН БИОТЕК , ООО |
Россия |
Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1/2, к. 3 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия) -
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония) -
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия) -
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия) -
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания) -
Азитромицин
(ОЗОН, Россия) -
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (India), Индия)
Все аналоги
(60)
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003652/07
Торговое наименование препарата
Азитромицин
Международное непатентованное наименование
Азитромицин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрата — 265,3 мг в пересчете на активное вещество (азитромицин) — 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 104,7 мг, крахмал кукурузный — 28,0 мг, повидон низкомолекулярный — 6,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 1,0000 %, краситель железа оксид желтый — 0,0733 %, желатин — до 100 %.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 1,0000 %, краситель железа оксид желтый — 0,0733 %, желатин — до 100%.
Описание
Капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы желтого, со слегка коричневым оттенком цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — азалид
Код АТХ
J01FA10
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 0,5 г — 0,4 мг/л, период достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема -14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — максимальная концентрация в плазме крови снижается (на 52%). У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются максимальное содержание в плазме крови, период полувыведения.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелая печеночная/почечная недостаточность, период лактации, дети до 12 лет (с массой тела менее 45 кг).
С осторожностью:
Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детям с нарушениями функции печени или почек, беременность.
Беременность и лактация:
Может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначение препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1500 мг). При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3000 мг). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и 500 мг ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет (с массой тела более 45 кг) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 1000 мг в первый день и по 500 мг со 2 по 5 день.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, у детей — конъюнктивит.
Прочие: астения, фотосенсибилизация.
Передозировка:
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Особые указания:
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 250 мг.
Упаковка:
По 3, 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6, 12, 18, 24, 30, 36, 42, 48, 54 или 60 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Купить Азитромицин капсулы 250 — Озон в ГорЗдрав
Купить Азитромицин капсулы 250 — Озон в megapteka.ru
Купить Азитромицин капсулы 250 — Озон в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)