Азелаиновая кислота инструкция по применению для лица

Код ATX:

D10AX03

(Азелаиновая кислота)

Общая информация

Содержание

Структурная формула

Русское название

Азелаиновая кислота

Английское название

Azelaic acid

Латинское название

Acidum azelaicum (род. Acidi azelaici)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₁₆O₄

Фармакологическая группа вещества Азелаиновая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

123-99-9

Фармакологическое действие

Характеристика

Белое кристаллическое вещество. Плохо растворимо в воде при 20 °C (0,24%), легко растворимо в кипящей воде и этаноле. Молекулярная масса 188,22.

Фармакология

Применение вещества Азелаиновая кислота

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к компонентам препарата (пропиленгликолю).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Азелаиновая кислота

В редких случаях (в первые 1–2 нед терапии) возможно раздражение кожи, ощущение жжения.

Способ применения и дозы

Местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Крем или гель наносят на предварительно очищенные (мягкими очищающими средствами и водой) пораженные участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки. Длительность курса — несколько месяцев (при лечении мелазмы — не менее 3 мес). Повторный курс возможен после 1–2-месячного перерыва.

Меры предосторожности

Необходимо избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки носа, губ и рта. В случаях сильно выраженного раздражения кожи в первые недели лечения можно применять 1 раз в сутки или кратковременно отменить препарат.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Азелаиновая кислота

Инструкция по применению

Описание

Гель белого или почти белого цвета, допускается наличие слабого специфического запаха.

Действующие вещества

Азелаиновая кислота

Форма выпуска

Гель

Состав

100 г геля содержат:действующее вещество: азелаиновая кислота (азелаиновая кислота микронизированная) в пересчете на 100 % вещество – 15,00 гвспомогательные вещества: бензойная кислота, метилпирролидон, сквалан, пропиленгликоль, динатрия эдетат, натрия гидроксид, диметикон 100 cst, макрогола цетостеариловый эфир, карбомер интерполимер (тип А), вода очищенная.

Фармакологический эффект

Азелаиновая кислота при терапии угревой сыпи нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, а также уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи. Проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Механизм действия азелаиновой кислоты при розацеа неизвестен. Можно предположить, что противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением метаболизма нейтрофилов и снижением выработки ими свободно-радикальных форм кислорода. Азелаиновая кислота оказывает зависящее от дозы и от времени подавляющее воздействие на рост и жизнедеятельность аномальных меланоцитов.

Фармакокинетика

После нанесения на кожу азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму, проникновение в поврежденную кожу происходит быстрее, чем в неповрежденную. После однократного наружного применения 5 г геля 3,6 % от общей дозы азелаиновой кислоты поступает в системный кровоток. Часть всосавшейся кислоты выводится почками в неизменном виде, часть – в виде дикарбоновых кислот (С7, С5), образующихся \в результате бета-окисления.

Показания

Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии папул и пустул розацеа, в том числе при наличии папул и пустул.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азелаиновой кислоте и другим компонентам препарата детский возраст до 12 лет (угревая сыпь), до 18 лет (розацеа).

Меры предосторожности

Бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и кормления грудью возможно только после согласования с врачом.Адекватные и строго контролируемые исследования при наружном применении азелаиновой кислоты у беременных женщин не проводились. Изучение на животных не выявило неблагоприятного действия азелаиновой кислоты в отношении беременности, внутриутробного развития плода, родов или постнатального воздействия. Потенциальный риск для человека неизвестен. При беременности препарат Азелик® применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Точно неизвестно проникает ли азелаиновая кислота в грудное молоко. Учитывая низкую системную абсорбцию азелаиновой кислоты при наружном применении, в период грудного вскармливания препарат Азелик® применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При грудном вскармливании необходимо избегать нанесения препарата на область молочных желез перед кормлением следует не допускать контакта детей с кожей, в том числе кожей молочных желез, после нанесения препарата Азелик®.

Способ применения и дозы

Наружно. Перед нанесением геля следует тщательно промыть кожу чистой водой и затем высушить, или использовать мягкое очищающее косметическое средство. Не использовать окклюзионные повязки. После каждого нанесения геля на кожу следует мыть руки. Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу (2,5 см геля достаточно для всей поверхности лица). У детей от 12 до 18 лет препарат Азелик® применяется при лечении угревой сыпи, коррекция дозы не требуется. Эффективность и безопасность применения препарата у детей моложе 12 лет при лечении угревой сыпи не установлена. Эффективность и безопасность применения препарата у детей моложе 18 лет при лечении розацеа не установлена.Важно, чтобы препарат Азелик® использовался регулярно в течение всего периода лечения. Длительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести заболевания. Улучшение наступает, как правило, через 4 недели лечения, при необходимости возможно применение препарата Азелик® в течение нескольких месяцев. Если в течение 1 месяца при лечении угревой сыпи и 2 месяцев при лечении розацеа улучшения не наступило или наступило обострение заболевания, то следует прекратить применение препарата Азелик® и обратиться к врачу. В случае появления раздражения на коже следует уменьшить количество геля при каждом нанесении или сократить частоту применения геля до 1 раза в день. Возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Побочные действия

Наблюдаемые в клинических исследованиях и во время пострегистрационного наблюдения наиболее частыми побочными эффектами были: зуд, жжение и боль в месте нанесения. Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения (по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (? 1/10) часто (? 1/100, < 1/10) нечасто (? 1/1 000, < 1/100) редко (? 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности (в том числе ангионевротический отек, отек глаз, отек лица, одышка), обострение бронхиальной астмы.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – контактный дерматит, акне** (угревая сыпь).Общие расстройства и нарушения в месте применения: очень часто – в месте нанесения: зуд, жжение, боль часто – в месте нанесения: сухость, сыпь, парестезия, отек** редко – в месте нанесения: эритема (покраснение), десквамация* (отслойка эпидермиса), ощущение тепла*, депигментация (обесцвечивание) кожи, дискомфорт**, крапивница** частота неизвестна – раздражение на коже, крапивница.* – для угревой сыпи** – для розацеа.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Явления передозировки при наружном применении не установлены.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых взаимодействий при применении препарата Азелик® не выявлено.false

Особые указания

Только для наружного применения. Следует избегать попадания геля в глаза, рот и на другие слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки, в том числе глаза, рот, необходимо промыть их большим количеством воды. Если раздражение глаз не проходит, следует обратиться к врачу. После каждого применения препарата следует мыть руки. Во время лечения препаратом Азелик® розацеа рекомендуется отказаться от применения косметических средств с содержанием спирта, спиртовых растворов и вяжущих средств, абразивных или отшелушивающих средств (для пилинга). Препарат Азелик® содержит бензойную кислоту, которая может вызвать раздражение на коже, раздражения глаз и слизистых оболочек, и пропиленгликоль, который может вызвать раздражение на коже. Во время пострегистрационного наблюдения редко сообщалось об обострении у больных бронхиальной астмы при наружном применении азелаиновой кислоты.

Условия хранения

При температуре не выше 25 оС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Азелаиновая кислота (АК) – это дикарбоновая кислота природного происхождения, содержащаяся в организме человека¹. Составители федеральных клинических рекомендаций по ведению больных акне рекомендуют использовать в программе лечения препараты с АК², так как это вещество помогает бороться с воспалениями, обладает антибактериальным действием, уменьшает жирность кожи и в целом улучшает ее состояние.

Лечение акне азелаиновой кислотой показало свою эффективность в контролируемых исследованиях. Так, согласно европейским данным, опубликованным в 1996 году, нанесение геля с 15% содержанием АК дважды в сутки способно уменьшить количество угрей в два раза при угревой болезни легкой или средней степени ^{3, 4}. Из данной статьи Вы узнаете, как именно работает азелаиновая кислота и в чем польза от ее применения.

Картинка с сайта: azelik.ru

Обеспечивает противовоспалительный эффект¹

Чтобы уменьшить количество прыщей*, а со временем и совсем от них избавиться, нужно бороться с тем, что влияет на основные фазы их появления и развития. Воспаление – это один из первичных факторов, предшествующих избыточному неконтролируемому образованию новых клеток поверхностного слоя кожи и ее утолщению (гиперкератоза)⁸. АК помогает бороться с угревой болезнью, обеспечивая противовоспалительный эффект за счет:

• подавления образования соединений, способных усилить воспалительные процессы в организме, при воздействии ультрафиолета типа B;
• повышения экспрессии PPAR-γ, благодаря чему процесс неконтролируемого деления и роста клеток замедляется;
• снижения негативного эффекта от свободных радикалов, вызывающих разрушение липидов, белков и т. д.

Обладает противомикробным бактериостатическим и бактерицидным действием¹

Исследования показали, что АК способна защитить пациентов от размножения разных видов микробов и бактерий и даже полностью подавить их рост. Так, бактериостатический и бактерицидный эффекты доказаны в отношении пропионибактерий (Propionibacterium acnes, или Cutibacterium acnes), P. granulosum, стафилококка капитис, эпидермального и золотистого стафилококка. При этом патогены остаются восприимчивы к азелаиновой кислоте независимо от частоты и продолжительности ее применения. Именно поэтому средства на ее основе можно использовать длительное время как часть ежедневных бьюти-процедур и не волноваться о риске снижения эффективности.

Действие АК по разрушению и замедлению роста патогенов основано на повышении уровня кислотности внутри клеток микробов и бактерий. Чем ниже естественная кислотность, тем выше эффективность, так как кислота активнее проникает внутрь клетки Cutibacterium acnes, провоцирующей образование угрей, и нарушает ее метаболизм.

Картинка с сайта: azelik.ru

Антикератинизирующий эффект¹⁸

Исследования показывают, что АК является эффективным средством от угрей на лице, оказывающим антикератинизирующее действие. Азелаиновая кислота способна модифицировать процессы кератинизации, воздействуя на терминальные фазы дифференцировки кожи. За счет этого уменьшается количество и размер пучков тонофиламентов и кератогиалиновых гранул.

Применение АК в терапии акне приводит к снижению экспрессии филаггрина в зернистом слое эпидермиса. В процессе лечения уменьшается толщина рогового слоя эпидермиса. Азелаиновая кислота способствует избавлению от угрей на лице, препарат способствует уменьшению фолликулярного гиперкератоза.

Предотвращает образование комедонов и обеспечивает антикератинизирующий эффект¹

Азелаиновая кислота вносит изменения в процесс преобразования клеток кожи в грубый верхний слой (кератинизацию) на этапе, когда клетки находятся в последней стадии формирования. За счет этого уменьшается количество и размер структур, способствующих ороговению клеток, минимизируется риск образования комедонов и закупорки пор кожным салом.

Кроме того, АК снижает производство и нормализует распространение в эпидермисе белка филаггрина, служащего своего рода клеем для зернистого клеточного слоя. В результате воздействия АК роговой слой эпидермиса становится тоньше, кислота также способствует уменьшению фолликулярного гиперкератоза и помогает избавиться от угрей, кожа приобретает более здоровый и ухоженный вид.

Картинка с сайта: azelik.ru

Уменьшает количество свободных жирных кислот¹

Хотя азелаиновая кислота напрямую не влияет на выработку себума, она оказывает опосредованное действие из-за андрогенозависимости сальных желез. АК подавляет 5-альфа-редуктазу, которая участвует в преобразовании тестостерона, а он, точнее его более активная форма – дигидротестостерон (содержится в организме и мужчин, и женщин), в свою очередь, является одним из сильнейших стимуляторов производства кожного сала. Таким образом, азелаиновая кислота способствует снижению продукции себума.

Помогает при поствоспалительной гиперпигментации⁵

Азелаиновая кислота помогает бороться с темной пигментацией на коже, которая при отсутствии правильной терапии может появиться в местах разрешившихся воспалительных высыпаний6. АК обеспечивает депигментирующий эффект за счет угнетения активности меланоцитов и тирозиназы^{5, 7}.

По назначению врача АК может использоваться у пациентов с разным течением угревой болезни и розацеа. Кроме перечисленных выше преимуществ, она обладает и другими положительными свойствами: не накапливается в организме, сохраняет чувствительность кожи к УФ-лучам, не вызывает резистентности (устойчивости) у патогенов⁵. Отмечается отсутствие общего негативного воздействия на организм, гены и развитие плода⁵.

Азелик − современное средство для лечения прыщей* на лице и теле

При подборе препарата при угрях специалист собирает анамнез пациента, анализирует течение болезни, стадию развития заболевания, локализацию и распространенность прыщей*⁸. Только специалист может составить программу лечения и посоветовать подходящее средство при акне.

Одним из таких препаратов на основе 15-процентной АК является Азелик. Кроме азелаиновой кислоты, в его состав входят вспомогательные вещества^{9, 10}:

• эмолент сквалан. Он помогает смягчать и увлажнять роговой слой эпидермиса за счет свободного проникновения микрокапель между чешуйками;
• диметикон. Он помогает активным компонентам Азелика лучше проникать к нужным структурам кожи, при этом не растворяется в воде и не впитывает ее;
• N-метилпирролидон. Это соединение способствует лучшему проникновению АК.

Для достижения заявленного эффекта Азелик нужно наносить на чистую и сухую кожу лица и/или тела⁹ два раза в день – утром и вечером. Благодаря гелевой форме препарат от прыщей* и угрей легко наносится, не забивает поры, способствует улучшению состояния кожи, может назначаться в качестве терапии при акне и постакне.

*акне