Действующие вещества
Ацикловир
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: ацикловир 200 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологический эффект
Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin — 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin — 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.РаспределениеКонцентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.Метаболизм и выведениеОсновным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания
Острая и хроническая диарея (понос);регуляция стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру.Зовиракс следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.Зовиракс в таблетированной лекарственной форме не применяется у детей в возрасте младше 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.
Способ применения и дозы
Таблетки Зовиракс можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.ВзрослыеЛечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Зовиракс 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.Лечение препаратом Зовиракс следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом: Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают, каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата Зовиракс для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии препаратом Зовиракс в течение 1 месяца.При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения препаратом Зовиракс составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.Дети в возрасте от 3 лет и старшеЛечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом: от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых;Лечение ветряной оспыстарше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки;от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки;Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 3 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы препарата Зовиракс, как для лечения взрослых с иммунодефицитом (т.е. 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов).Пациенты пожилого возраста В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз препарата Зовиракс внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата Зовиракс.Пациенты с почечной недостаточностью Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс пациентам с почечной недостаточностью.У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата Зовиракс рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Зовиракс составляют:тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов;умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (больше1/10), часто (больше1/100, меньше1/10), иногда (больше1/1000, меньше1/100), редко (больше1/10,000, меньше1/1000), очень редко (меньше1/10,000).Со стороны кроветворения и лимфатической системы: Очень редко: Анемия, лейкопения, тромбоцитопенияСо стороны иммунной системы: Редко: АнафилаксияСо стороны нервно-психического статуса: Часто: Головная боль, головокружения Очень редко: Возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимыми.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: ОдышкаСо стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: Тошнота, рвота, диарея, боль в животе.Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: Обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови. Очень редко: Гепатит, желтуха.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто: Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация. Иногда: Крапивница, быстрое диффузное выпадение волосПоскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.Редко: Ангионевротический отекОчень редко: Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритемаСо стороны мочевыделительной системы: Редко: Увеличение уровня мочевины и креатинина в крови Очень редко: Острая почечная недостаточность, почечная колика Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.Другие: Часто: Утомляемость, лихорадка.
Передозировка
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда — одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Особые указания
Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Отпуск по рецепту
Да
Зовиракс® (Zovirax®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Зовиракс®
💊 Состав препарата Зовиракс®
✅ Применение препарата Зовиракс®
📅 Условия хранения Зовиракс®
⏳ Срок годности Зовиракс®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Зовиракс®
(Zovirax®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2006
года, дата обновления: 2020.07.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Зовиракс® |
Таблетки 200 мг: 25 шт. рег. №: ЛП-(000450)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N015206/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зовиракс®
Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью «GXCL3» с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin — 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin — 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания препарата
Зовиракс®
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.
Режим дозирования
Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.
Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение у детей
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет свыраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
Особые указания
Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Передозировка
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда — одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
Условия хранения препарата Зовиракс®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Зовиракс®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Ацикловир
(ОЗОН, Россия) -
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия) -
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия) -
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия) -
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия) -
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия) -
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь) -
Ацикловир
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, Россия) -
Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)
Все аналоги
(27)
Внешний вид товара может отличаться от фото
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Представительство:
Глаксо Смитт Кляйн RX
В упаковке:
25 шт / 17.12 ₽ за 1 шт.
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
- Аналоги
- С этим товаром покупают
- Инструкция
- Формы выпуска
Инструкция по применению
-
Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру.
-
Зовиракс в таблетированной лекарственной форме не применяется у детей в возрасте младше 3 лет.
-
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
-
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
-
профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
-
лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Описание
Противовирусное средство.
Способ применения и дозы
Препарат Зовиракс, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Зовиракс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Зовиракс 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Зовиракс следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызвавших вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Зовиракс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Дли лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывании из кишечника необходимо рассмотреть возможности назначении препарата Зовиракс в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
— в возрасте от 3 лет и старше такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
— в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;
— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции ночек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс пациентам с нарушением функции ночек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Зовиракс рекомендуется снижать до 200 мг 2 ржа в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Зовиракс, таблетки составляют:
— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Противопоказания
С осторожностью:
Зовиракс следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Показания к применению
Срок годности
5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре ниже 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Особые указания
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Зовиракс внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Передозировка
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах доз, превышающих рекомендованные, внутрь в течение нескольких дней, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания).
Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, нарушение функции почек, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судорожные припадки, кома.
Лечение
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть применен при развитии симптомов интоксикации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Состав
ацикловир 200 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin — 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin — 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Применение при беременности и кормлении грудью
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Лактация
После приема препарата Зовиракс внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс кормящим женщинам.
Применение у детей
Зовиракс в таблетированной лекарственной форме не применяется у детей в возрасте младше 3 лет.
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом
Шемякина Лада Владимировна
В команде с марта 2023 года
Фармацевт. Стаж – 5 лет
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
- Главная
- Каталог
-
Корзина
-
Избранное
- Ещё
Способ применения и дозировка
Препарат
Зовиракс®, таблетки, можно принимать во время еды, поскольку прием
пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует
запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных
вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
Для
лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза
препарата Зовиракс® составляет 200 мг
внутрь 5 раз
в сутки (каждые 4 часа,
за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней,
но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В
случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного
мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс®,
таблетки, может быть увеличена до 400 мг.
В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата
Зовиракс® в лекарственной форме лиофилизат для приготовления
раствора для инфузий.
Лечение
необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при
рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при
появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого
герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для
профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у
пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Зовиракс®
составляет 200 мг
внутрь 4 раза
в сутки (каждые 6 часов).
Многим
пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг
внутрь 2 раза
в сутки (каждые 12 часов).
В
ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Зовиракс®:
200 мг
внутрь 3 раза
в сутки (каждые 8 часов)
или 200 мг
внутрь 2 раза
в сутки (каждые 12 часов).
У
некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной
суточной дозы 800 мг.
Лечение
препаратом Зовиракс® следует прерывать через каждые 6–12 месяцев
для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у
пациентов с иммунодефицитом
Для
профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с
иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс® составляет
200 мг
внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В
случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного
мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть
увеличена до 400 мг
внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата
Зовиракс® в лекарственной форме лиофилизат для приготовления
раствора для инфузий.
Продолжительность
профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение
которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для
лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата
Зовиракс® составляет 800 мг
внутрь 5 раз
в сутки (каждые 4 часа,
за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение
опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых
проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение
ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в
течение 24 часов
с момента появления высыпаний.
У
пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного
мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть
возможность назначения препарата Зовиракс® в лекарственной форме
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;
профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с
иммунодефицитом:
—
в возрасте от 3 лет
и старше — такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы:
—
в возрасте от 6 лет
и старше — 800 мг
внутрь 4 раза
в сутки;
—
в возрасте от 3
до 6 лет
— 400 мг внутрь 4 раза
в сутки.
Более
точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не
более 800 мг)
внутрь 4 раза
в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого
герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего
герпеса:
—
данные о режиме
дозирования отсутствуют.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Необходимо
учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого
возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной
недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо
обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо
соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс® пациентам
с нарушением функции почек.
Необходимо
обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У
пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых
дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого
герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих
установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина
менее 10 мл/мин
дозу препарата Зовиракс® рекомендуется снижать до 200 мг
внутрь 2 раза
в сутки (каждые 12 часов).
При
лечении ветряной оспы и опоясывающего
герпеса рекомендуемые дозы препарата Зовиракс®,
таблетки, составляют:
—
при клиренсе
креатинина менее 10 мл/мин
— 800 мг
внутрь 2 раза
в сутки (каждые 12 часов);
—
при клиренсе
креатинина 10–25 мл/мин
— 800 мг
внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Описание
Противовирусное средство
Состав
Состав
на 1 таблетку:
|
Наименование компонентов |
Количество, мг |
|
Действующее вещество: |
|
|
Ацикловир |
200,0 |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Лактозы |
213,6 |
|
Целлюлоза |
53,4 |
|
Карбоксиметилкрахмал |
20,0 |
|
Повидон K30 |
10,0 |
|
Магния |
4,0 |
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир
— это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью
ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека,
включая вирус простого герпеса (ВПГ) l‑го и 2‑го типов, вирус
ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус
Эпштейна‑Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир
обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ‑1,
далее в порядке убывания активности следуют ВПГ‑2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее
действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ‑1, ВПГ‑2, ВЗВ, ЭБВ и
ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для
фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен
для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами
ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог
нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат
под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку
вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной
ДНК.
У
пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии
ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому
дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства
выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось
относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение
структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК‑полимеразы. Воздействие
ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее
чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между
чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью
препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир
только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг
ацикловира каждые 4 часа
средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Css, max)
составляла 3,1 мкМ
(0,7 мкг/мл),
а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Css, min)
1,8 мкМ
(0,4 мкг/мл).
При приеме внутрь 400 мг
и 800 мг
ацикловира каждые 4 часа
Css, max составляла 5,3 мкМ
(1,2 мкг/мл)
и 8 мкМ
(1,8 мкг/мл)
соответственно, a Css, min — 2,7 мкМ
(0,6 мкг/мл)
и 4 мкМ
(0,9 мкг/мл)
соответственно.
Распределение
Концентрация
ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его
концентрации в плазме крови.
С
белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9–33%),
поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков
связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У
взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови
составляет около 3 ч.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс
ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении
ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой
секреции. 9‑карбоксиметокси‑метилгуанин является основным
метаболитом ацикловира и составляет около 10–15% дозы, выводимой с мочой. При
назначении ацикловира через 1 ч
после приема 1 г
пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под
фармакокинетической кривой «концентрация–время») увеличивались на 18 и 40%
соответственно.
Особые группы пациентов
У
пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения
ацикловира составлял в среднем 19,5 ч.
При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял
5,7 ч.
Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась
приблизительно на 60%.
У
пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со
снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира
изменяется незначительно.
При
одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ‑инфицированным
пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не
изменялись.
Показания
—
Лечение инфекций
кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая
первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
—
профилактика
рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с
нормальным иммунным статусом;
—
профилактика
инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
—
лечение ветряной
оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром
оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения
постгерпетической невралгии).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к ацикловиру или валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ;
—
редко
встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей
или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
—
детский возраст
до 3 лет.
С осторожностью
Беременность,
период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность,
дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и лактации
Фертильность
Нет
данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В
исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством
сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г
в сутки в течение 6 месяцев
не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию
сперматозоидов.
Беременность
В
пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные
об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных
формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества
врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во
время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные
дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими
предположить общую причину их возникновения.
Однако
следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс®
женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и
возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После
приема препарата Зовиракс® внутрь в дозе 200 мг
5 раз
в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от
60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке
дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до
0,3 мг/кг/сут.
Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс®
кормящим женщинам.
Побочное действие
Приведенные
ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для
большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты
встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных
реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой
встречаемости, определяемой следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто
(≥1/100 и <1/10), нечасто
(≥1/1000 и <1/100), редко
(≥1/10000 и <1/1000), очень редко
(<1/10000).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса
Часто: головная боль,
головокружение.
Очень редко:
возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации,
психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно
эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или
при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми
(см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота,
диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: обратимое
повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко:
гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в
том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница,
быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку
быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при
терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не
установлена.
Редко:
ангионевротический отек.
Очень редко:
токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение
концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко:
острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная
колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость,
лихорадка.
Передозировка
Ацикловир
лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном
однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г
токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в
течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы
(головная боль и спутанность сознания).
Иногда
могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты
нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных
симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа,
поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Никаких
клинически значимых взаимодействий при применении препарата Зовиракс®
не отмечалось.
Ацикловир
выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все
препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию
ацикловира.
Ацикловир
повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому
рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном
назначении ацикловира.
Пробенецид
и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой
«концентрация–время») ацикловира и снижают его почечный клиренс.
Отмечалось
увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного
метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии,
при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не
требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.
Особые указания
Доступных
данных, полученных в результате проведенных клинических исследований,
недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск
заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск
развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с
другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты,
принимающие высокие дозы препарата Зовиракс® внутрь, должны получать
достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции
почек
Поскольку
ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной
недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов
пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной
группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты,
так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска
развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции
обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под
пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные
или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным
иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной
чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии
ацикловиром.
Передача инфекции
Всем
пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать
осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также
пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Исследований
влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или
механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира
на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего
вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного
действия ацикловира.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(000450)-(РГ-RU) (23.01.2025) — ГлаксоСмитКляйн Трейдинг АО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые
круглые двояковыпуклые таблетки, с выдавленной с одной стороны надписью «GXCL3»
и гладкие с другой стороны.
Форма выпуска
таблетки