Золомакс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001893/10
Действующее вещество
Алпразолам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: алпразолам — 0,25 мг или 1,0 мг;
вспомогательные вещества: докузат натрия, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; краситель (только в таблетках 1 мг) — индигокармин (EEC Е132).
Описание
Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне — риска, на другой стороне надпись «APZM 0.25», с фаской.
Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне — риска, на другой стороне надпись «APZM 1», с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации АТХ :
N.05.B.A Производные бензодиазепинаN.05.B.A.12 Алпразолам
Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха. Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.
Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составляет 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией его в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы.
Около 80 % препарата связывается с белками плазмы.
Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2 — 3) дней.
Алпразолам активно метаболизируется в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) составляет 11 — 16 часов. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения быстрое.
Показания к применению
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в том числе связанных с депрессией.
Панические расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.
Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени; беременность (особенно I триместр — см. «Особые указания»), период кормления грудью.
В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.
С осторожностью
Церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Беременность и лактация
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
Способ применения и дозы
Внутрь, 2 — 3 раза в день, независимо от приема пищи.
Доза препарата ЗОЛОМАКС® подбирается индивидуально и корректируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.
При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг — 0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
При панических расстройствах — 0,5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза -10 мг.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения — 4 — 12 недель.
Прекращение приема препарата ЗОЛОМАКС® следует производить с большой осторожностью. Постепенная отмена препарата должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые 3 дня.
Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения — до 8 месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза — 0,25 мг 2 — 3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5 — 0,75 мг/сут.
Побочное действие
Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, спутанность сознания, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), миастения, дизартрию; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).
Передозировка
Передозировка — прием 500 — 600 мг препарата.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддерживание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара).
Гемодиализ — малоэффективен.
Взаимодействие
Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.
Ингибиторы микросомального окисления — повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Одновременное применение с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, декстропропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и пероральными контрацептивами может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.
Особые указания
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях
алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения, из-за повышенного риска суицидальных попыток.
Подобно другим бензодиазепинам,
алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортным средством
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 мг и 1 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося прозрачного стикера светло-зеленого цвета.
Условия хранения
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
Владелец Регистрационного удостоверения:ГРИНДЕКС, АО
Производитель
GRINDEX, AO Латвия
Гриндекс Рус, ООО
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 1 мг: 30 шт.
Рег. №: 5592/02/03/06/07/12 от 21.11.2012 — Действующее
Таблетки голубого цвета, овальные, с риской на одной стороне и надписью методом выдавливания «APZM 1» — на другой, с фаской.
Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (E132).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
таб. 250 мкг: 30 шт.
Рег. №: 5592/02/03/06/07/12 от 21.11.2012 — Действующее
Таблетки белого цвета, овальные, c риской на одной стороне и надписью методом выдавливания «APZM 0.25» — на другой, с фаской.
| 1 таб. | |
| алпразолам | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗОЛОМАКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 05.03.2007 г.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, а также седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действие. Для достижения эквивалентного анксиолитического эффекта требуется доза алпразолама, которая в 10 раз меньше дозы диазепама. В отличие от других транквилизаторов, алпразолам оказывает антидепрессивное действие
В ЦНС алпразолам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС — гамма-аминомасляной кислоты (GABA), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния GABA в ЦНС.
Антидепрессивное действие алпразолама аналогично действию трициклических антидепрессантов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. После однократного приема препарата в дозе 0.5-3 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет, в зависимости от дозы, 7-40 нг/мл.
Распределение
После многократного приема в дозе 1.5-10 мг Css в плазме составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме Css в плазме крови достигается в течение 3 дней.
Связывание с белками плазмы in vitro составляет 80%.
Метаболизм
Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит — α-гидроксиалпразолам, однако его концентрация в плазме довольно низкая и поэтому не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно не активны.
Выведение
После однократного приема T1/2 составляет 12-15 ч. T1/2 неизмененного препарата и его метаболитов практически одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.
Показания к применению
- состояния, при которых наблюдаются тревога, напряженность, беспокойство, нарушения сна, возбуждение, депрессия;
- соматические жалобы, обусловленные повышенной активностью автономной нервной системы;
- панические состояния, в т.ч. у пациентов, страдающих агорафобией.
Реклама
Режим дозирования
Дозы и длительность применения устанавливают индивидуально. Препарат следует назначать в минимальных дозах, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, не оказывая угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, предпочтительно применять в виде коротких курсов лечения.
При лечении тревоги начальная доза взрослых — по 250-500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу увеличивают на 250 мкг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечернего приема. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза — 4 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 125-250 мкг 2-3 раза/сут.
При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, страдающим алкоголизмом или ранее получавшим транквилизаторы в течение длительного времени, необходимы более высокие дозы препарата.
В случае тревоги курс лечения, включая время необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8-12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.
При лечении панических состояний Золомакс назначают в более высоких дозах. Рекомендуемая начальная доза — 500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем более длительным должен быть период из повышения, это способствует более полному проявлению терапевтического эффекта препарата. Обычно терапевтический эффект достигается при дозе 5-6 мг/сут, а в тяжелых случаях — до 10 мг/сут. Максимальная доза – 10 мг/сут. Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания исчезли, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее чем по 500 мкг каждые 3 дня. Если развивается феномен отмены или симптомы абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее проводить более медленное снижение дозы вплоть до окончания лечения.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение координации движений. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются в начале лечения. Они не бывают тяжелыми и при продолжении лечения или снижении дозы исчезают.
Редко — головная боль, нарушение четкости зрения, дрожь, нарушение речи, растерянность, эйфория или депрессия, спазмы или слабость скелетных мышц. Иногда (чаще всего спустя несколько часов после приема препарата в высоких дозах) — антероградная амнезия. В отдельных случаях у пациентов, страдающих депрессией – гипомания, мания.
Прием бензодиазепинов (чаще у детей и пациентов пожилого возраста) приводит к развитию парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, враждебность, галлюцинации, бред, нарушение поведения).
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, изменение аппетита и массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, высыпания.
Со стороны лабораторных показателей: иногда – лейкопения, снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение уровня печеночных ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина в плазме, повышение или снижение содержания глюкозы в крови.
Прочие: редко – уменьшение либидо, недержание мочи.
Противопоказания к применению
- острая глаукома;
- миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- апноэ во сне;
- тяжелые заболевания печени;
- хронический психоз;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным бензодиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности не изучена. В ряде исследований показано, что применение некоторых транквилизаторов из группы 6ензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в I триместре беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов при беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).
Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности лечения препаратом при подозрении на беременность или ее планировании.
Алпразолам выделяется с грудным молоком и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому в случае необходимости применения Золомакса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При приеме анксиолитических препаратов группы бензодиазепинов в высоких дозах в течение длительного времени возможно развитие физической или психологической зависимости. При быстром снижении дозы или прекращении приема препарата развивается синдром абстиненции: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница, дезориентация, в тяжелых случаях — рвота, приступообразные боли в животе и мышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым и световым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с указаниями в анамнезе на алкоголизм и токсикоманию. Возможно также развитие феномена отмены при внезапном прекращении приема препарата: симптомы заболевания, по поводу которого применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.
Чтобы предотвратить возможность развития абстинентного синдрома или феномена отмены препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием препарата, увеличивать его дозу или продолжительность применения.
Как и другие анксиолитические средства, Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно-компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и повышенным риском суицида.
При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к седативному действию препарата.
У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга, угнетающее влияние бензодиазепинов на ЦНС (атаксия, седативное действие, артериальная гипотензия) выражено сильнее, поэтому в таких случаях препарат следует применять в минимальных дозах, повышая их в случае необходимости и с осторожностью.
Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, т.к. производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.
Пациентам с нарушениями функций печени или почек Золомакс рекомендуется назначать в минимальных дозах, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что может привести к усилению его действия.
При длительном применении Золомакса рекомендуется периодически проводить контроль функции печени и анализ крови.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Золомакс может вызвать сонливость, снижать способность к концентрации внимания и ухудшать координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.
Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском, и для выполнения которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Результаты экспериментальных исследований
При введении крысам алпразолама в дозах, которые в 150 раз превышают максимальные применяемые в клинике (10 мг/сут), канцерогенное действие препарата не выявлено.
В исследованиях in vitro и in vivo не выявлено мутагенного действия алпразолама.
Введение крысам внутрь алпразолама в очень высоких дозах, которые в 25 раз превышают максимальные дозы, назначаемые пациентам (10 мг/сут), не вызывало нарушения фертильности.
Передозировка
При лечении пациентов с передозировкой производных бензодиазепина всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением алкоголя или комбинацией лекарственных средств.
Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда (особенно у детей) – возбуждение; в тяжелых случаях — дезориентация, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: следует вызвать рвоту, в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка; постоянно контролировать дыхание, пульс и АД. Проведение симптоматической терапии: обеспечение адекватного дыхания и сердечной деятельности, введение инфузионных растворов, в случае необходимости для устранения артериальной гипотензии применяют сосудосуживаюшие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Эффективность диализа для ускорения элиминаuии алпразолама невысока.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении производных бензодиазепина с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные средства, противоэпилептические средства, антипсихотические, антигистаминные средства), а также с этанолом возможно усиление угнетения ЦНС. При совместном применении бензодиазепинов и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.
Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол).
Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность изоферментов системы цитохрома Р450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и выведение алпразолама. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение алпразолама из организма.
Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесные концентрации последних в плазме крови повышаются, однако клиническое значение этого факта остается неясным.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)
Представительство АО «Grindeks»
в Республике Беларусь
220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16
МНН: Алпразолам
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alprazolam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010729
Информация о регистрации в РК:
13.12.0217 — 13.12.2022
Номер регистрации в РБ:
5592/02/03/06/07/12/17
Информация о регистрации в РБ:
16.10.2017 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
47.83 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ЗОЛОМАКС®
Международное непатентованное название
Алпразолам
Лекарственная форма
Таблетки 0,25 мг и 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – алпразолам 0,25 мг или 1 мг
вспомогательные вещества (таблетки 0,25 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
вспомогательные вещества (таблетки 1 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е132)
Описание
Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 0.25», с фаской.
Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 1», с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Производные бензодиазепина.
Код AТХ N05BA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови после приема препарата внутрь наблюдается через 1-2 часа. Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/мл после однократного приема 0,5-3 мг. После многократного приема 1,5-10 мг препарата его средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 дней.
Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12-15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме крови довольно низкая, и поэтому он не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно неактивны. Период полувыведения неизмененного препарата и его метаболитов приблизительно одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20 %) и в виде метаболитов выделяется с мочой.
Фармакодинамика
Золомакс (алпразолам) является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Он оказывает также седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению с диазепамом, доз Золомакса. Золомакс оказывает антидепрессивное действие.
В центральной нервной системе (ЦНС) Золомакс взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС.
Показания к применению
беспокойства, тревога, связанная с депрессией, паника с агорафобией или без нее
Способ применения и дозы
Внутрь.
Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 0,25-0,5 мг.
Суточная терапевтическая доза: 1 мг.
Максимальная суточная доза: 10 мг.
Курсовая доза: 60-80 мг при курсе лечения 8-12 недель.
Дозы и продолжительность лечения подбирают для каждого пациента индивидуально, используя минимальные дозы, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, но не оказывают угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, желательно использовать в виде коротких курсов лечения.
Лечение тревоги
Начальная доза для взрослых – по 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг препарата 2-3 раза в день.
При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, которые употребляют спиртные напитки или раньше длительно лечились транквилизаторами, необходимы более высокие дозы лекарства.
В случае тревоги курс лечения, включая время, необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8‑12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.
Лечение панических состояний
Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем постепеннее следует их увеличивать для того, чтобы терапевтический эффект лекарственного средства успел развиться полностью. Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг медикамента в день, а в тяжелых случаях – до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза).
Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания устранены, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее,
чем по 0,5 мг каждые 3 дня. Если развивается феномен «отмены» или явления абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее отмену осуществлять более постепенно.
Побочные действия
Очень часто
-
повышенный или пониженный аппетит
-
бессонница, беспокойство, депрессия, растерянность, пониженное либидо
-
сонливость, головокружение, головные боли, ухудшение памяти, когнитивные нарушения, нарушения речи, неясность речи, атаксия, неконтролируемые произвольные движения, парестезия
-
неясное зрение
-
тахикардия
-
заложенный нос
-
уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, понос, боли в основании живота, запоры
-
повышенное потоотделение, высыпания
-
никтурия
-
нарушения менструального цикла
-
усталость, раздражительность, боли в груди
-
уменьшенный или увеличенный вес тела
Часто
-
повышенное либидо, беспокойство, неспособность концентрироваться, разговорчивость, потеря чувства реальности, кошмары, страхи, нервозность
-
обморок, акатизия, тремор, двигательные нарушения
-
гипервентиляция, инфекция верхних дыхательных путей
-
повышенное слюноотделение
-
аллергические реакции
-
мышечные судороги, мышечная дрожь, повреждения мышечного тонуса, мышечное напряжение
-
недержание мочи
-
половая дисфункция
-
слабость, ощущение жара, отек
Нечасто
-
потеря аппетита
-
обостренная эмоциональная чувствительность на раздражение и боль
-
амнезия, дистония, затруднение концентрироваться, нарушения равновесия, психомоторное торможение
-
раздвоенность зрения
-
звон в ушах
-
мышечная слабость
-
задержка мочи
Редко
-
агрессивность и враждебное поведение
-
депрессия (паранойяльная)
-
изменения личности, парадоксальные реакции, галлюцинации
-
судороги
-
угнетение дыхания, увеличенная бронхиальная секреция
-
ощущение сухости во рту
-
дискразия крови, включая агранулоцитоз, анемию, лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению
Очень редко
-
-
анафилактические реакции
-
-
повышенная активность трансаминаз печени, повышенный уровень билирубина в плазме, повышенный или пониженный уровень сахара в крови
Противопоказания
— повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам в анамнезе
— кома
— шок
— закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)
— миастения
— тяжелая дыхательная недостаточность
— синдром апноэ во сне
— тяжелые заболевания печени
— острая легочная недостаточность
— острые отравления алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами
— тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)
— хронический психоз
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Сочетанное применение Золомакса с алкоголем и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном применении Золомакса и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.
Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома Р-450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и элиминацию Золомакса. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение Золомакса из организма.
Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако, клиническое значение этого факта остается неясным.
Особые указания
Риск развития зависимости
Если Золомакс пациенты принимают длительно или в высоких дозах, иногда может развиться физическая или психологическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства развивается синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница, растерянность, а в тяжелых случаях – рвота, приступообразные боли в животе и мышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым и световым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма или токсикомании. Возможно также развитие синдрома «отмены». Это означает, что при внезапном прекращении приема препарата симптомы заболевания, по поводу которых применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.
Чтобы предотвратить возможность развития синдрома абстиненции или феномена «отмены», препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену – осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием лекарства, увеличивать его дозу или продолжительность применения.
Предупреждения
Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно‑компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.
При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к его седативному действию. Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не выяснена.
У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга угнетающее влияние Золомакса на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражено сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью.
Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.
Пациентам с нарушениями деятельности печени или почек также рекомендуется назначать минимальные дозы Золомакса, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия. При длительном лечении Золомаксом желательно периодически определять функции печени и картину крови.
Беременность и период лактации
Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).
Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании.
Золомакс выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случае необходимости применения Золомакса в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Золомакс может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.
Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).
Передозировка
При лечении пациентов, страдающих от передозировки производных бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств.
Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность угнетение рефлексов, кома.
Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка. Следует следить за дыханием, пульсом и артериальным давлением. Лечение передозировки симптоматическое: пострадавшему обеспечивают адекватное дыхание и сердечную деятельность, вводят инфузионные растворы, в случае необходимости для устранения гипотензии применяют сосудосуживающие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Время полувыведения флумазенила 1 час, т. е. короче, чем время полувыведения алпразолама. В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимо вводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила – 0,3 г внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы при повторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил в виде инфузий со скоростью 0,1-0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровня сознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикации бензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог.
При коме лечение, в основном, симптоматическое. Следует предотвращать осложнения, такие как асфиксия из-за птоза языка или аспирация желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо внутривенное введение жидкости.
Известно, что эффекты препарата после приема очень высоких доз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны..
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 0,25 мг и 1 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru
| 152463891477976952_ru.doc | 86.5 кб |
| 430457611477978134_kz.doc | 93 кб |
| 5592_02_03_06_07_12_17_i.pdf | 0.81 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Золомакс (Zolomaks)
💊 Состав препарата Золомакс
✅ Применение препарата Золомакс
Препарат отпускается по рецепту
Входит в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их
прекурсоров»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Золомакс
(Zolomaks)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05BA12
(Алпразолам)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Золомакс |
Таблетки 1 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-001893/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Золомакс
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания активных веществ препарата
Золомакс
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
Адрес производителя
|
DRAGENOPHARM APOTHEKER PUSCHL , GmbH & Co. KG |
Германия |
Gollstrasse 1, 84529 Tittmoning, Bavaria, Germany |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Золомакс: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
МНН: Алпразолам
ФТГ: Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Описание
- Состав
- Код классификации
- Фармакологические свойства
- Показания для применения
- Способ применения и дозировка
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Применение во время беременности и кормления грудью
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия и срок хранения
- Условия отпуска
- Упаковка
Описание
Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – надпись «APZM 0.25», с фаской. Таблетку можно разделить на две равные дозы.
Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой – надпись «APZM 1», с фаской. Таблетку можно разделить на две равные дозы.
Состав
Одна таблетка содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама.
Вспомогательные вещества
Таблетки 0,25 мг: натрия докузат; натрия бензоат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный.
Таблетки 1 мг: натрия докузат; натрия бензоат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; индигокармин (Е132).
Код классификации
Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина. Код ATX N05BA12
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Алпразолам является транквилизатором группы бензодиазепина с выраженным анксиолитическим эффектом. Подобно другим бензодиазепинам, алпразоламу характерно также седативное, снотворное, миорелаксирующее и противосудорожное действие.
В центральной нервной системе (ЦНС) алпразолам действует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС. Антидепрессивное действие алпразолама подобно действию трициклических антидепрессантов.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь наблюдается приблизительно через 1-2 часа.
Распространение
In vitro 80 % алпразолама связываются с белками плазмы человека.
Биотрансформация
Алпразолам метаболизируется в печени путем окисления. Главные метаболиты – α-гидроксиалпразолам и производное алпразолама бензофенон. Уровень этих метаболитов в плазме очень низкий. Биологическая активность α-гидроксиалпразолама составляет примерно ½ от активности алпразолама. Полупериоды выведения метаболитов и алпразолама одинаковы. Метаболит бензофенона практически неактивен.
Выведение
Алпразолам и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Средний полупериод выведения алпразолама составляет 12-15 часов.
Показания для применения
Чувство тревоги, напряжения и другие соматические или психические симптомы, характерные для тревожных расстройств.
Приступы паники в сочетании и без симптомов агорафобии.
Лечение бензодиазепинами рекомендуется только при тяжелых, нарушающих физическое и психическое состояние пациента расстройствах, которые причиняют пациенту крайний дискомфорт.
Способ применения и дозировка
Оптимальную дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально, учитывая тяжесть симптомов и ответную реакцию пациентов.
Большинству пациентов хватает обычной дозы.
Пациентам, применявшим препарат длительное время, требуются большие дозы. Если пациентам необходима большая доза, ее следует повышать с осторожностью.
Обычно у пациентов, ранее не применявших психотропные вещества, эффект достигали меньшими дозами. Для пожилых и ослабленных пациентов следует применять по возможности меньшую эффективную дозу. Для получения меньших доз таблетки обеих дозировок можно разделить на две равные дозы.
Лечение тревоги
Начальная доза для взрослых составляет 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают каждые 3-4 дня на 0,25 мг в зависимости от тяжести симптомов и ответной реакции на лечение. Увеличение дозы рекомендуется начинать вечером. В случаях очень тяжелого проявления тревоги лечение можно начинать с большими дозами. Максимальная суточная доза составляет 4 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг 2-3 раза в день.
Агорафобия и паническое расстройство
У пациентов, страдающих от агорафобии с приступами паники или паническим расстройством в сочетании с фобическим избеганием и без него, начальная доза препарата должна составлять 0,5-1 мг непосредственно перед сном в течение одного или двух дней. В дальнейшем дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Дозу препарата следует повышать не более чем на 1 мг каждые три или четыре дня. Сначала повышают дозу препарата, принимаемую в полдень, затем утреннюю дозу, после чего – дозу препарата, принимаемую после полудня (вечернюю дозу). Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг в день, в тяжелых случаях – до 10 мг в день, что является максимальной суточной дозой.
Продолжительность лечения
Период лечения должен быть по возможности короче. Следует регулярно оценивать состояние пациента и необходимость продолжать лечение тревоги при умеренных симптомах, не требующих медицинского лечения. Продолжительность курса лечения тревоги не должна превышать 8-12 недель с учетом времени, необходимого для его постепенной отмены.
Прекращение лечения
При прекращении лечения алпразоламом дозу следует уменьшать постепенно. Суточную дозу алпразолама следует уменьшать не более чем на 0,5 мг через каждые 3 дня. Некоторым пациентам может быть необходимо еще более постепенное уменьшение дозы.
Применение детям
Безопасность и эффективность применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, не принимайте двойную дозу вместо пропущенной, а подождите приема следующей дозы.
Побочное действие
Чаще встречаемыми побочными действиями являются сонливость, головокружение, нарушения координации движений. Эти побочные действия, обычно наблюдаемые в начале лечения, не являются тяжелыми и проходят во время лечения или при уменьшении дозы.
Далее упомянутые побочные эффекты классифицированы соответственно системы органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
| Система органов |
Частота |
Нежелательные побочные действия |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Неизвестно | Гиперпролактинемия* |
| Нарушения обмена веществ и питания | Часто | Пониженный аппетит |
| Психические нарушения | Очень часто | Депрессия |
| Часто | Спутанность сознания, дезориентация, пониженное либидо, беспокойство, бессонница, нервозность, повышенное либидо* | |
| Нечасто | Мания*, галлюцинации*, гнев*, возбудимость* | |
| Неизвестно | Гипомания*, агрессивность*, враждебность*, нарушение способности думать*, психомоторная гиперактивность* | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Очень часто | Седация, сонливость, атаксия, нарушение памяти, невнятная речь, головокружение, головные боли |
| Часто | Нарушения равновесия, нарушения координации, нарушения внимания, гиперсомния, летаргия, тремор | |
| Нечасто | Амнезия | |
| Неизвестно | Нарушения со стороны вегетативной нервной системы*, дистония* | |
| Со стороны органа зрения | Часто | Нечеткое зрение |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Очень часто | Запор, ощущение сухости во рту |
| Часто | Тошнота | |
| Неизвестно | Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта* | |
| Нарушения деятельности печени и/или желчевыводящих протоков | Неизвестно | Гепатит*, нарушения функций печени*, желтуха* |
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Часто | Дерматит* |
| Неизвестно | Ангионевротический отек*, реакции фоточувствительности* | |
| Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы | Нечасто | Мышечная слабость |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы | Нечасто | Недержание мочи* |
| Неизвестно | Задержка мочи* | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и болезни груди | Часто | Половая дисфункция* |
| Нечасто | Нерегулярный менструальный цикл* | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Очень часто | Усталость, раздражительность |
| Неизвестно | Периферический отек* | |
| Исследования | Часто | Уменьшение или увеличение веса тела |
| Неизвестно | Повышенное внутриглазное давление |
* Побочные действия, о которых сообщалось в связи с применением лекарств, содержащих алпразолам, в пострегистрационный период.
Амнезия
При применении в терапевтических дозах может появиться антероградная амнезия. При применении в больших дозах риск увеличивается. Амнезия может сопровождаться несоответствующим поведением
Депрессия
Во время применения бензодиазепинов могут маскироваться признаки депрессии.
Зависимость
Физическая зависимость может появиться и в терапевтических дозах: прекращение лечения может вызывать симптомы отмены, или феномен «отскока» (возобновление бессонницы и тревоги). Может появиться психическая зависимость. Получены сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами.
Психические и парадоксальные реакции
В связи с применением бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарств сообщается о таких реакциях: беспокойство, возбудимость, раздражительность, агрессивность, мания, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения, особенно у детей и пожилых людей. При применении алпразолама эти реакции могут быть тяжелыми. Во многих добровольных сообщениях о нежелательном влиянии на поведение пациенты одновременно применяли другие лекарства, влияющие на ЦНС, и/или у них была другая психическая болезнь. У пациентов с пограничными расстройствами личности, насильственным или агрессивным поведением, алкоголизмом или токсикоманией в анамнезе может быть повышен риск появления таких нарушений. У пациентов с синдромом посттравматического стресса при прекращении применения алпразолама наблюдают раздражительность, враждебность и навязчивые мысли.
При появлении перечисленных, а также не упомянутых в инструкции побочных реакций необходимо обратиться к врачу.
Цены в аптеках Минск
Золомакс, таблетки, 0.25 мг ×30
Гриндекс, Латвия • По рецепту
Нет в продаже
Золомакс, таблетки, 1 мг ×30
Гриндекс, Латвия • По рецепту
Нет в продаже