Зитрокс-Маклеодс 500
МНН: Азитромицин
Производитель: Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003617
Информация о регистрации в РК:
24.08.2021 — 24.08.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 453.37 KZT
Предельная цена реализации в РК:
1 707.7 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Зитрокс 250
Зитрокс 500
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — азитромицина дигидрат 262.02 или 524.04
эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинированный, кросповидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, 2-пропанол,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400, метиленхлорид.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон, с риской на одной стороне (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60–76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7 — 10-дневный курс лечения. Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны. Проникает через плаценту. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
ФармакодинамикаЗитрокс обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Показания к применению
— инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
— инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита)
— инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)
— инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)
— заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, за час до еды или через два часа после еды.
Таблетки следует проглатывать целиком.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г),
детям старше 6 лет: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
При хронической мигрирующей эритеме: взрослым: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день — по 500 мг (курсовая доза 3,0 г),
детям старше 6 лет : в 1-й день — в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день — ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 30 мг/кг).
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori:
1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.
При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно, осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — по 1 г три раза за курс с интервалом в 7 дней ( в 1, 7 и 14 день). Курсовая доза 3 г.
Побочные действия
Часто (>1/100, < 1/10)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(>1/1000, < 1/100)
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
— тромоцитопения
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
— парестезии и астения
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,
синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
— артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— усталость, конвульсии
— изменение вкуса и обоняния
— артралгии
— вагиниты, кандидоз, суперинфекции
— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или другим антибиотикам группы макролидов
— одновременный прием препаратов спорыньи
— I триместр и период лактации
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— аритмия
— детский возраст до 6 лет (для дозы 500 мг – 12 лет)
Лекарственные взаимодействия
Антацидные средства (содержащие алюминий, магний, этанол) и прием пищи уменьшают всасывание Зитрокса, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
При одновременном приеме с Зитроксом плазменные концентрации теофиллина повышаются.
При одновременном приеме с Зитроксом усиливается антикоагулянтное действие варфарина, при необходимости совместного приема рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Плазменные концентрации дигоксина и циклосерина повышаются при одновременном приеме с Зитроксом.
При одновременном приеме с карбамазепином возможно проявление его токсического действия.
При совместном приеме с Зитроксом плазменные уровни триазолама повышаются, что может приводить к токсическим реакциям.
При одновременном приеме Зитрокса с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность Зитрокса.
Зитрокс фармацевтически несовместим с гепарином.
Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
При легких и умеренных нарушениях функции печени и почек, а также больным, следует назначать препарат с осторожностью с сердечно-сосудистой патологией. Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
Беременность
Применение при беременности II и III триместре возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток (для дозировки 250 мг) или по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство «Macleods Pharmaceuticals Limited» в РК
г. Алматы, ул. Макатаева 117, Корпус «Б», 4 этаж, офис 37
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com
| 945135171477977201_ru.doc | 65.5 кб |
| 783525811477978362_kz.doc | 73.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Цены в аптеках Алматы
Зитрокс 500, таблетки, 500 мг ×3
покрытые пленочной оболочкой, Маклеодз фармасьютикалз, Индия • По рецепту
Аналоги
Азелтин, таблетки, 500 мг ×3
покрытые пленочной оболочкой, Биофарма илач ту, Турция • По рецепту
Азибиот, таблетки, 500 мг ×3
покрытые пленочной оболочкой, КРКА, Словения • По рецепту
Азидрат, таблетки, 500 мг ×3
покрытые пленочной оболочкой, Сандоз, Румыния • По рецепту
Азираг, таблетки, 500 мг ×3
покрытые пленочной оболочкой, Биодеал фарма, Индия • По рецепту
Азитро, таблетки, 500 мг ×3
покрытые оболочкой, Химфарм, Казахстан • По рецепту
Торговое наименование
Зитрокс-Маклеодс 500
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к азитромицину патогенными микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит, тонзиллит, синусит, гайморит
— инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бронхит и внебольничная пневмония
— средний отит
— инфекции кожи и мягких тканей
— неосложненные половые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, любому макролидному или кетолидному антибиотику или к любому из вспомогательных веществ препарата
Необходимые меры предосторожности при применении
Необходимо принимать во внимание информацию, которая содержится в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Азитромицин существенно не взаимодействует с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что фармакокинетические лекарственные взаимодействия не наблюдаются, как это наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Индукция или инактивация печеночного цитохрома P450 с помощью комплекса цитохрома-метаболита не происходит с азитромицином. Значимые взаимодействия между азитромицином и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием ферментов системы цитохрома Р450, такими как аторвастатин, карбамазепин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, комбинация триметоприм/сульфаметоксазол, не отмечались. Тем не менее, при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств с азитромицином следует соблюдать осторожность.
Производные эрготамина. Из-за теоретической возможности эрготизма одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Цизаприд. Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP 3A4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременный прием цизаприда может привести к увеличению удлинения интервала QT, желудочковой аритмии и деформации пуантах.
Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина). Одновременный прием макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению сывороточных уровней субстрата Р-гликопротеина. Следовательно, если одновременно вводить субстраты азитромицина и P-гликопротеина, такие как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке. Необходим клинический мониторинг и контроль уровня дигоксина в сыворотке во время лечения азитромицином и после его прекращения.
Циклоспорин. Следует соблюдать осторожность, прежде чем рассматривать одновременный прием препаратов циклоспорина и азитромицина. Если необходимо совместное введение этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Теофиллин. Нет никаких доказательств клинически значимого взаимодействия между азитромицин и теофиллин при совместном применении. Поскольку сообщалось о взаимодействии других макролидов с теофиллином, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить тщательный мониторинг пациентов с целью выявления типичных симптомов, связанных с повышением концентрации теофиллина в плазме крови.
Антациды и ингибиторы секреции соляной кислоты. В фармакокинетическом исследовании, изучающем эффекты одновременного введения антацида с азитромицином, никакого влияния на общую биодоступность не наблюдается, хотя пиковые концентрации в сыворотке были снижены примерно на 24%. У пациентов, получающих как азитромицин, так и антациды, препараты не следует принимать одновременно, интервал между приемами лекарственных средств должен составлять 2-3 часа.
Флуконазол. Совместное введение одной дозы азитромицина 1200 мг не изменяет фармакокинетику однократной дозы флуконазола 800 мг. Общее воздействие и период полураспада азитромицина не изменяются при одновременном введении флуконазола, однако наблюдается клинически незначимое снижение Cmax (18%) азитромицина.
Нелфинавир. Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нельфинавира в стабильном состоянии (750 мг три раза в день) приводит к повышению концентрации азитромицина. Никаких клинически значимых побочных эффектов не наблюдается, и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин. Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию сыворотки ни одного из препаратов. Нейтропения может наблюдаться у субъектов, получающих сопутствующее лечение азитромицином и рифабутином. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь с комбинацией с азитромицином не была установлена.
Терфенадин. Фармакокинетические исследования не выявили признаков взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщается о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия не могла быть полностью исключена; однако не было никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Циметидин. При назначении циметидина за 2 часа до азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдается.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, вводимой здоровым добровольцам. Были сообщения, полученные в постмаркетинговый период потенцированной антикоагуляции после совместного введения пероральных антикоагулянтов типа азитромицина и кумарина. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени при использовании азитромицина у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты типа кумарина.
Триметоприм / сульфаметоксазол. Совместное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не оказывает значительного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола.
Зидовудин. Совместное применение азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия неясно, но оно может быть полезным для пациентов.
Аторвастатин. Совместное применение аторвастатина и азитромицина не изменяет концентрации аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования CoM-редуктазы HMG).
Карбамазепин. Не наблюдается значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме или его активного метаболита у пациентов, получающих одновременно азитромицин.
Цетиризин. Совместное применение азитромицина с цетиризином в стационарном состоянии не влияет на фармакокинетику и не вызывает значительных изменений в интервале QT.
Диданозины (дидезоксиинозин). Совместное применение азитромицина с диданозином у шести ВИЧ-положительных пациентов не влияет на фармакокинетику устойчивого состояния диданозина.
Эфавиренз. Совместное применение разовой дозы азитромицина и эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не приводит к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Индинавир. Совместное применение азитромицина не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира.
Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. Совместное применение азитромицина не вызывает клинически значимых изменений фармакодинамики мидазолама.
Силденафил. Азитромицин не влияет на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Триазолам. Совместное применение азитромицина с триазоламом не оказывает существенного влияния ни на одну из фармакокинетических параметров триазолама.
Специальные предупреждения
Гиперчувствительность
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких тяжелых аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом),кожные реакции, включая острый генерализованный пустулезный псориаз (AGEP),синдром Стивенса-Джонсона (SJS),токсический эпидермальный некролиз (TEN) (редко со смертельным исходом) и лекарственную сыпь с эозинофилией и общими симптомами (DRESS). Некоторые из этих реакций имели рецидивы и нуждались в длительном наблюдении и лечении. В случае возникновения аллергической реакции, необходимо прекратить применение препарата Зитрокс-Маклеодс и начать соответствующее лечение. Следует учитывать, что после прекращения симптоматической терапии, симптомы аллергии могут возникать повторно.
Гепатотоксичность
Поскольку печень является основным органом метаболизма азитромицина, применение азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. При применении азитромицина были зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, потенциально приводящего к опасной для жизни печеночной недостаточности. Некоторые пациенты возможно имели ранее существовавшие заболевания печени или принимали другие гепатотоксичные лекарственные средства.
Функциональные пробы печени должны проводиться в случае признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечению или печеночной энцефалопатией. Прием препарата следует немедленно прекратить, если возникла дисфункция печени.
Производные эрготамина
У пациентов, получающих производные эрготамина, эрготизм ускоряется при одновременном назначении некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных о взаимодействии производных эрготамина с азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин и производные спорыньи не должны вводиться одновременно.
Удлинение интервала QT
Удлинение фазы реполяризации сердца и интервала QT, создающие риск развития сердечной аритмии и трепетании/фибрилляции желудочков типа «пируэт», были обнаружены при лечении другими макролидами. Поэтому, поскольку следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковых аритмий (включая трепетание/фибрилляцию желудочков),которые могут привести к остановке сердца, азитромицин следует использовать с осторожностью у пациентов с продолжающимися проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пожилых людей),таких пациентов как:
— с врожденными или документально подтвержденными приобретенными формами удлинения интервала QT;
— в настоящее время получающими лечение другими активными веществами, которые, как известно, продлевают интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол),цизаприд и терфенадин, антипсихотические средства (пимозид),антидепрессанты (циталопрам),фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин);
— с электролитным нарушением, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии
— с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью
— пациенты женского пола и пациенты пожилого возраста с уже имеющимися проаритмиями.
Суперинфекция
Как и в случае любого антибиотика, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции с нечувствительными организмами, включая возбудителей грибковых инфекций.
Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD)
Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD),с использованием почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, и степень ее тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомию. CDAD должен быть рассмотрен у всех пациентов, у которых наблюдается диарея после применения антибиотиков. Тщательный медицинский анамнез необходим, так как, как сообщалось, CDAD возникает через два месяца после введения противомикробных препаратов.
Псевдомембранозный колит
Случаи псевдомембранозного колита регистрировались после применения макролидных антибиотиков. В связи с этим следует учитывать риск развития данного заболевания у пациентов с диареей, которая возникает приблизительно в течение 3 недель после лечения азитромицином. У пациентов с псевдомембранозным колитом, который возник на фоне лечения препаратом Зитрокс-Маклеодс, применение лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника, противопоказано.
Стрептококковые инфекции
Пенициллин обычно является первым выбором для лечения фарингита / тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротоглотке, но нет данных, которые бы продемонстрировали эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%.
Миастения гравис
У пациентов, получавших терапию азитромицином, отмечалось обострение симптомов миастении гравис или развивался синдром миастении.
Перед назначением азитромицина следует учитывать следующее:
Препарат не подходят для лечения тяжелых инфекций, когда быстро требуется высокая концентрация антибиотика в крови.
Азитромицин не является первым выбором для эмпирического лечения инфекций в районах, где распространенность резистентных изолятов составляет 10% или более.
В районах с высокой частотой резистентности к эритромицину. А особенно важно учитывать эволюцию структуры восприимчивости к азитромицину и другим антибиотикам.
Что касается других макролидов, в некоторых странах отмечается высокий уровень резистентности Streptococcus pneumoniae (> 30%) к азитромицину. Это следует учитывать при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Во время беременности или лактации
Беременность
Нет достаточных данных о безопасности применения азитромицина у беременных. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных было обнаружено, что азитромицин проникает через плаценту, но тератогенных эффектов не наблюдалось. Поскольку исследования репродуктивной токсичности на животных не всегда предсказывают реакцию человека, азитромицин следует использовать во время беременности, только если польза превышает риск.
Лактация
Нет данных о секреции в грудном молоке. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, азитромицин не следует использовать при лечении кормящей женщины, если только врач не считает, что потенциальные выгоды оправдывают потенциальные риски для младенца.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В редких случаях азитромицин может вызвать такие нежелательные реакции, как головокружение, судороги. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Дети и подростки с массой тела более 45 кг, взрослые
Общая доза азитромицина составляет 1500 мг для терапии следующих инфекционных заболеваний:
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
— средний отит;
— инфекции кожи и мягких тканей.
Общую дозу можно принимать согласно 3-дневной или 5-дневной схеме лечения.
3-дневная схема лечения
500 мг азитромицина (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
5-дневная схема лечения (может использоваться в качестве альтернативного варианта)
500 мг азитромицина 1 раз в сутки в первый день терапии (1 таблетка) и по 250 мг азитромицина (½ таблетки) 1 раз в сутки в течение последующих 4 дней.
Имеется достаточное количество данных, подтверждающих эффективность 5-дневной схемы лечения пневмонии азитромицином; в большинстве случаев 3-дневная схема лечения также является эффективной.
Дозы азитромицина для терапии неосложненных инфекций, передаваемых половым путем:
— инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — общая доза составляет 1000 мг (однократный прием);
— инфекции, вызванные чувствительными штаммами Neisseria goпorrhoeae — рекомендованная доза составляет 1000 мг или 2000 мг (в комбинации с 250 мг или 500 мг цефтриаксона) в соответствии с национальными клиническими руководствами по лечению (в случае если у пациентов имеется аллергия на пенициллины и/или цефалоспорины, следует учитывать информацию, которая содержится в национальных клинических руководствах по лечению).
Особые группы пациентов
Дети
Детям и подросткам с массой тела менее 45 кг рекомендуется принимать препарат Зитрокс-Маклеодс в форме таблетки 250 мг или суспензии (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте может использоваться в тех же дозах, что и у взрослых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой или умеренно нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется.
Метод и путь введения
Для приема внутрь. Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: обратимая потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.
Обратитесь к врачу или фармацевту за разъяснением способа применения прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Очень часто
— диарея, боль и дискомфорт в животе, тошнота, метеоризм
Часто
— анорексия
— головная боль, головокружение, дисгевзия, парестезия, усталость
— глухота
— рвота, диспепсия
— сыпь, зуд
— артралгия
— снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение уровня бикарбоната в крови, повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов, повышение уровня нейтрофилов
Нечасто
— кандидоз, кандидоз ротовой полости, вагинальная инфекция
— лейкопения, нейтропения, эозинофилия
— ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности
— сонливость, бессонница, нервозность
— нарушения слуха, шум в ушах
— нарушения зрения
— учащенное сердцебиение, приливы
— одышка, носовое кровотечение
— запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвенный стоматит, повышенное выделение слюны
— крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
— остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее
— дизурия, боль в почках
— меторрагия, расстройство яичек
— отек, астения, боль в груди, недомогание, отек лица, периферические отеки, повышение температуры тела
— повышение в крови уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, мочевины и креатинина, изменения концентрации калия в крови, повышение в крови уровней щелочной фосфатазы, хлоридов, глюкозы, повышение количества тромбоцитов в крови, снижение гематокрита, повышение уровня бикарбонатов в крови, изменения концентрации натрия в крови
— постпроцедурные осложнения
Редко
— ажитация
— нарушения функции печени, желтуха, холестаз, гепатит
— реакция светочувствительности, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция при эозинофилии и системных симптомах
— гипестезия
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
— псевдомембранозный колит
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— тяжелые (иногда жизнеугрожающие) анафилактические реакции (например, анафилактический шок)
— агрессия, тревога, бред, галлюцинации
— обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агезия, паросмия, миастения гравис
— нарушения слуха, включая глухоту и/или шум в ушах
— деформации пуансонов и аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT на электрокардиограмме
— артериальная гипотензия
— панкреатит, изменение цвета языка
— печеночная недостаточность, которая в редких случаях приводит к смерти, молниеносному гепатиту, некрозу печени, холестатической желтухе
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
— интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество — азитромицина дигидрат 524.04 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинированный (крахмал 1500),кросповидон, полисорбат-80, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112),натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза (5 cps),титана диоксид (Е171),полиэтиленгликоль
Описание внешнего вида, запаха и вкуса
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой.
По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №2 | Алматы, мкр-н Аксай-4, 75 (пр. Улугбека, уг. ул. Саина) +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
1 |
| №4 | Алматы, ул. Станкевича, 13 (уг. ул. Молдагалиева) +7 (727) 221-48-23,+7 (708) 972-82-04,+7 (727) 972-82-04 |
2 |
| №6 | Алматы, 2-й микрорайон, 50 (пр. Алтынсарина, уг ул. Куанышбаева) +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 |
3 |
| №7 | Алматы, ул. Майлина, 218 (уг. ул. Монтажная) +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
2 |
| №8 | Алматы, ул. Жандосова, 21 (уг. ул. Айманова, рядом с супермаркетом Toimart) +7 (727) 972-41-08,+7 (708) 972-41-08 |
2 |
| №12 | Алматы, пр. Гагарина, 205 (уг. ул. Байкадамова) +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
2 |
| №13 | Алматы, пр. Сейфуллина, 9а (уг. ул. Шолохова) +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
1 |
| №15 | Алматы, ул. Кабанбай Батыра, 15 (уг. ул. Жуковского, ЖК Exclusive Residence) +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
1 |
| №16 | Алматы, пр. Назарбаева, 223, блок 2Б (уг. ул. Ганди, ЖК Жеруйык) +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
1 |
| №21 | Алматы, ул. Ходжанова, 81к2 (уг. пр. Аль-Фараби, ЖК Алтын Орда) +7 (708) 972-82-21,+7 (727) 972-82-21,+7 (727) 395-67-49 |
1 |
| №23 | Алматы, мкр-н Аксай-2, 8/3 (ул. Толе би, уг. ул. Саина, рядом с супермаркетом Toimart) +7 (708) 972-89-23 |
1 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (уг. ул. Ходжанова, ЖК Аэлита) +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
1 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (708) 970-28-04 |
1 |
| №28 | Алматы, пр. Сейфулина 182в (уг. ул. Акан Серы, МК Diamond Center) +7 (708) 973 99 40 |
1 |
| №29 | Алматы, мкр-н Айгерим, ул. Саги Ашимова, 92 (уг. ул. Набережная) +7 (708) 973 99 46,+7 (727) 310 99 44 |
1 |
| №30 | Алматы, ул. Аскарова 21/12 (уг. ул. Садыкова, ЖК Аль-Фараби) +7 (708) 973 99 80 |
1 |
Өте жиі
— диарея, іштің ауыруы және ыңғайсыздығы, жүрек айнуы, метеоризм
Жиі
— анорексия
— бас ауыруы, бас айналуы, дисгевзия, парестезия, шаршау
— кереңдік
— құсу, диспепсия
— бөртпе, қышыну
— артралгия
— лимфоциттер санының төмендеуі, эозинофилдер санының артуы, қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі, базофилдер деңгейінің артуы, моноцит деңгейінің артуы, нейтрофилдер деңгейінің артуы
Жиі емес
— кандидоз, ауыз қуысының кандидозы, қынаптық инфекция
— лейкопения, нейтропения, эозинофилия
— ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық реакциялары
— ұйқышылдық, ұйқысыздық, күйгелектік
— естудің бұзылуы, құлақтың шыңылдауы
— көру қабілетінің бұзылуы
— жиі жүрек қағуы, қызуы
— ентігу, мұрыннан қан кету
— іш қатуы, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, кекіру, ойық жаралы стоматит, сілекейдің көп бөлінуі
— есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз
— остеоартрит, миалгия, арқадағы ауырсыну, мойын ауруы
— дизурия, бүйрек ауруы
— меторрагия, аналық бездің бұзылысы
— ісіну, астения, кеуденің ауыруы, дімкәстік, беттің ісінуі, шеткері ісінулер, дене температурасының жоғарылауы
— қандағы аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, билирубин, мочевина және креатинин деңгейлерінің жоғарылауы, қандағы калий концентрациясының өзгеруі, қандағы сілтілік фосфатаза, хлоридтер, глюкоза деңгейлерінің жоғарылауы, қандағы тромбоциттер санының жоғарылауы, гематокриттің төмендеуі, қандағы бикарбонаттар деңгейінің жоғарылауы, қандағы натрий концентрациясының өзгеруі
— емшарадан кейінгі асқынулар
Сирек
— ажитация
— бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю, холестаз, гепатит
— фотосезімталдық реакциясы, жедел жайылған экзантематоздық пустулез, эозинофилия және жүйелі симптомдар кезінде дәрілік реакция
— гипестезия
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
— жалған жарғақшалы колит
— тромбоцитопения, гемолитикалық анемия
— ауыр (кейде өмірге қауіп төндіретін) анафилактикалық реакциялар (мысалы, анафилактикалық шок)
— озбырлық, мазасыздық, сандырақтау, елестеу
— естен тану, құрысу, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агезия, паросмия, миастения гравис
— кереңдікті және/немесе құлақтағы шуды қоса алғанда, есту қабілетінің бұзылуы
— пуансондар деформациясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруын қоса, аритмия
— артериялық гипотензия
— панкреатит, тіл түсінің өзгеруі
— бауыр жеткіліксіздігі, ол сирек жағдайларда өлімге, шұғыл дамитын гепатитке, бауыр некрозына, холестаздық сарғаюға әкеледі
— Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема
— интерстициальді нефрит және жедел бүйрек жеткіліксіздігі
Часто (>1/100, < 1/10)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(>1/1000, < 1/100)
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
— тромоцитопения
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
— парестезии и астения
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,
синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
— артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— усталость, конвульсии
— изменение вкуса и обоняния
— артралгии
— вагиниты, кандидоз, суперинфекции
— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Азитромицинге сезімтал патогенді микроорганизмдер туындатқан инфекцияларды емдеу үшін:
Азитромицин существенно не взаимодействует с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что фармакокинетические лекарственные взаимодействия не наблюдаются, как это наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Индукция или инактивация печеночного цитохрома P450 с помощью комплекса цитохрома-метаболита не происходит с азитромицином.
Производные эрготамина. Из-за теоретической возможности эрготизма одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Цизаприд. Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP 3A4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременный прием цизаприда может привести к увеличению удлинения интервала QT, желудочковой аритмии и деформации пуантах.
Дигоксин и колхицин. Сообщается, что одновременный прием макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению сывороточных уровней субстрата Р-гликопротеина. Следовательно, если одновременно вводить субстраты азитромицина и P-гликопротеина, такие как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке. Необходим клинический мониторинг и контроль уровня дигоксина в сыворотке во время лечения азитромицином и после его прекращения.
Циклоспорин. Следует соблюдать осторожность, прежде чем рассматривать одновременный прием препаратов циклоспорина и азитромицина. Если необходимо совместное введение этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Теофиллин. Нет никаких доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия, когда азитромицин и теофиллин вводятся совместно здоровым добровольцам. Поскольку сообщалось о взаимодействии других макролидов с теофиллином, рекомендуется соблюдать осторожность в отношении признаков, указывающих на повышение уровня теофиллина.
Антациды. В фармакокинетическом исследовании, изучающем эффекты одновременного введения антацида с азитромицином, никакого влияния на общую биодоступность не наблюдается, хотя пиковые концентрации в сыворотке были снижены примерно на 24%. У пациентов, получающих как азитромицин, так и антациды, препараты не следует принимать одновременно.
Флуконазол. Совместное введение одной дозы азитромицина 1200 мг не изменяет фармакокинетику однократной дозы флуконазола 800 мг. Общее воздействие и период полураспада азитромицина не изменяются при одновременном введении флуконазола, однако наблюдается клинически незначимое снижение Cmax (18%) азитромицина.
Нелфинавир. Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нельфинавира в стабильном состоянии (750 мг три раза в день) приводит к повышению концентрации азитромицина. Никаких клинически значимых побочных эффектов не наблюдается, и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин. Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию сыворотки ни одного из препаратов. Нейтропения может наблюдаться у субъектов, получающих сопутствующее лечение азитромицином и рифабутином. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь с комбинацией с азитромицином не была установлена.
Терфенадин. Фармакокинетические исследования не выявили признаков взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщается о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия не могла быть полностью исключена; однако не было никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Циметидин. При назначении циметидина за 2 часа до азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдается.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, вводимой здоровым добровольцам. Были сообщения, полученные в постмаркетинговый период потенцированной антикоагуляции после совместного введения пероральных антикоагулянтов типа азитромицина и кумарина. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени при использовании азитромицина у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты типа кумарина.
Триметоприм / сульфаметоксазол. Совместное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не оказывает значительного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола.
Зидовудин. Совместное применение азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия неясно, но оно может быть полезным для пациентов.
Аторвастатин. Совместное применение аторвастатина и азитромицина не изменяет концентрации аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования CoM-редуктазы HMG).
Карбамазепин. Не наблюдается значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме или его активного метаболита у пациентов, получающих одновременно азитромицин.
Цетиризин. Совместное применение азитромицина с цетиризином в стационарном состоянии не влияет на фармакокинетику и не вызывает значительных изменений в интервале QT.
Диданозины (дидезоксиинозин). Совместное применение азитромицина с диданозином у шести ВИЧ-положительных пациентов не влияет на фармакокинетику устойчивого состояния диданозина.
Эфавиренз. Совместное применение разовой дозы азитромицина и эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не приводит к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Индинавир. Совместное применение азитромицина не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира.
Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. Совместное применение азитромицина не вызывает клинически значимых изменений фармакодинамики мидазолама.
Силденафил. Азитромицин не влияет на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Триазолам. Совместное применение азитромицина с триазоламом не оказывает существенного влияния ни на одну из фармакокин
Внешний вид товара может отличаться от фотографии
Цены в
- Инструкция
- Аналоги
Характеристики
Категория:
Лекарственные и профилактические препараты, Препараты от простатита, Препараты от уретрита, Препараты от уреаплазмоза, Противомикробные препараты, Антибиотики, Антибиотики в гинекологии, Антибиотики широкого спектра, Антибиотики при ОРВИ, Антибиотики при гайморите (синусите), Антибиотики при отите, Антибиотики при бронхите, Антибиотики при пневмонии, Антибиотики при фарингите, Антибиотики при пиелонефрите
Показать все
Инструкция для Зитрокс таблетки по 500 мг №3 (1 блистер)
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрат 262,02 мг/524,4 мг, эквивалентный азитромицину 250,0 мг/500,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, полисорбат 80, кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлаза, титана диоксид (Е 171).
Таблетки дозировкой 250 мг: двояковыпуклые таблетки в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета гладкие с обеих сторон.
Таблетки дозировкой 500 мг: двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с насечкой на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антибиотик группы макролидов. Код АТХ: J01EA10.
Азитромицин подавляет синтез белка в микробной ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Всасывание
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь в дозе 500 мг значение максимальной концентрации (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 54%, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, величина связывания с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т½) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения и высокий клиренс в плазме крови. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью тяжести воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет разработать короткие (3-х дневные и 5-и дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 78 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме больного; не подавляет изоэнзимы системы цитохрома Р450. Из организма больного выводится преимущественно кишечником и частично почками (~ 20%).
Прием пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от лекарственной формы), при приеме таблеток вместе с пищей увеличивается значение максимальной концентрации (Cmax) на 31%, не изменяется величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).
При приеме азитромицина женщинами увеличивается значение максимальной концентрации в плазме, но данные изменения незначительны и не требуют коррекции дозы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (на 30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
- инфекции урогенитального тракта (уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (борелиоз), для лечения начальной стадии (erethema migrans).
Внутрь, не измельчая таблетку и не разжевывая, 1 раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 500 мг один раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г). При инфекциях, передаваемых половым путем — неосложнённый уретрит/цервицит — 1 г однократно; осложнённый, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г.
При болезни Лайма — для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно один раз в день с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
Детям от 6 месяцев до 6 лет назначают препарат только в виде суспензии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг). При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.
Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, обморок, миастения, слабость.
Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны сердечнососудистой системы: редко — недомогание, боль в груди, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда — метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, фульминантный гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени, гипербилирубинемия, гипергликемия; очень редко — нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: иногда — зуд, кожные высыпания; редко — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, периферические отеки.
Прочие: редко — вагинит, кандидоз, повышенная утомляемость, конъюнктивит.
- повышенная чувствительность к азитромицину, другим антибиотикам группы макролидов или ингредиентам, входящим в состав готовой лекарственной формы;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин);
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг для таблеток 500 мг;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью), при почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин), при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина, при миастении.
Антациды (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике). При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Препарат следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (в т.ч. антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Таблетки дозировкой 250 мг:
По 6 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги; по 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки дозировкой 500 мг:
По 3 таблетки в стрипах из алюминиевой фольги; по 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Macleods Pharmaceuticals Ltd.,
304, Атланта Аркаде, Марол Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай — 400059
Индия.
Характеристики
Категория:
Лекарственные и профилактические препараты, Препараты от простатита, Препараты от уретрита, Препараты от уреаплазмоза, Противомикробные препараты, Антибиотики, Антибиотики в гинекологии, Антибиотики широкого спектра, Антибиотики при ОРВИ, Антибиотики при гайморите (синусите), Антибиотики при отите, Антибиотики при бронхите, Антибиотики при пневмонии, Антибиотики при фарингите, Антибиотики при пиелонефрите
Способ применения:
Оральные
Условия отпуска:
По рецепту
Происхождение:
Химический
Первичная упаковка:
блистер
Страна производства:
Индия
Кому можно
Детям
по назначению врача
Беременным
по назначению врача
Кормящим
по назначению врача
Часто задаваемые вопросы
По назначению врача. Перед применением проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Страна производитель у Зитрокс таблетки по 500 мг №3 (1 блистер) — Индия.
Основным действующим веществом у Зитрокс таблетки по 500 мг №3 (1 блистер) является Азитромицин.
Производителем Зитрокс таблетки по 500 мг №3 (1 блистер) является Маклеодс Фармасьютикалс.