Зевесин инструкция по применению - Kompot.top

Состав

Основной функциональный элемент – солифенацин.

Другие ингредиенты представлены в виде: крахмала кукурузного, лактозы, целлюлозы микрокристаллической, гипромеллозы, магния стеарата, полиэтиленгликоля, титана диоксида (Е 171), железа оксида желтого (Е172).

Форма выпуска

Производится медсредство в таблетках, которые помещены в упаковки по 30 штук.

Фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие Зевсина обеспечивается активным веществом – третичным амином, солифенацина сукцинатом, являющимся специфическим блокатором (ингибитором) м-холинорецепторов.

Солифенацин действует на замыкание парасимпатических нервных волокон — мускариновых ацетилхолиновых рецепторов, смещающих детрузорную мышцу мочевого пузыря (стенку), в результате повышения тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря снижается до физиологического. Таким образом, терапевтический эффект Зевесина заключается в восстановлении нормальной нервно-мышечной функции мочевого пузыря и прекращении непроизвольного мочеиспускания.

Фармакокинетика

После приема внутрь Зевесин всасывается в ЖКТ и попадает в системный кровоток. Биодоступность составляет почти 90%. Связывается с белками плазмы крови почти на 98%. Активное вещество выводится почками (69%) и кишечником.

Показания к применению

Зевесин — препарат, применяемый в клинической урологии для лечения недержания мочи (недержания мочи), особенно непроизвольного выделения мочи в мочевой пузырь при гиперактивности, которая проявляется внезапным купированием (неотложных) позывов к мочеиспусканию.

Противопоказания

Абсолютными ограничениями являются: аллергия на один из составляющих элементов, обструкция дыхательных путей, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперплазия толстой кишки, мышечная слабость, почечная недостаточность и/или заболевания печени, глаукома, гемодиализ, врожденная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и лечение активными ингибиторами CYP3A4.

Побочные действия

Зевесин может вызывать такие побочные эффекты, которые часто проявляются в виде сухости во рту, носу и глазах, запоров, нарушений аккомодации, задержки мочи, крапивницы, ангионевротического отека, нарушения функции печени, чрезмерной сонливости, спутанности сознания и галлюцинаций.

Также не исключены тошнота и рвота, отеки ног, боли в желудке и т.д.

Медикаментозные взаимодействия

Взаимодействие с другими препаратами-блокаторами м-холинорецепторов, повышает вероятность развития нежелательных побочных эффектов.

Одновременное применение противогрибковых средств, блокирующих ферменты печени, способствует повышению концентрации Зевесина в плазме крови.

Медикамент снижает терапевтический эффект противорвотных средств, применяемых в гастроэнтерологии и препаратов, используемых в терапии перистых кишечных дискинезий.

Чтобы не повышать риск осложнений, Зевесин нельзя назначать вместе с препаратами группы селективных блокаторов кальциевых каналов.

Применение и дозы

Препарат принимают один раз в день по одной таблетке. Прием таблеток не зависит от приема пищи. При необходимости лечащий врач может увеличить суточную дозу до 10 мг.

Передозировка

Отравление медикаментом вызывает более интенсивное проявление его побочных эффектов. В таких случаях необходимо применение активированного угля, промывание желудка и симптоматическое лечение.

Особые указания

При наличии обструкции у больных с низкой гиальностью и грыжей пищеварительной системы, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, синдромом удлинения интервала QT и сниженным уровнем калия в крови (гипокалиемия) Зевесин следует применять с особой осторожностью.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Из-за отсутствия достаточных клинических исследований применение в данные периоды требует осторожности.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Не влияет.

Условия продажи

Требуется рецепт от врача.

Состав

В роли основного компонента, ответственного за все лечебные эффекты препарата, отвечает солифенацин в виде соли янтарной кислоты (сукцинат). Вспомогательный состав сформирован из кукурузного крахмала, полиэтиленгликоля, двуокиси титана, сахара молочного, микроцеллюлозы, талька, гидроксипропилметилцеллюлозы, магния стеарата, окиси железа желтой.

Форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в форме выпуклых с обеих сторон таблеток, ядра которых заключены в светло-желтые пленочные оболочки. Ими заполнены ПВХ-металлизированные блистеры. Вкладыш-инструкция находится в плоской белой картонной коробке, содержит информацию о дозировке, частоте и правилах приема лекарства.

Фармакологическое действие

Антимускариновый препарат. Нормализует слишком частое мочеиспускание, устраняет недержание мочи на фоне нервно-мышечной дисфункции мочевого пузыря.

Фармакодинамика препарата

Активное вещество включено в группу третичных аминов, селективных пролонгированных холинолитиков. Для иннервации мочевого пузыря задействованы парасимпатические холинергические нервы. Образование комплексов ацетилхолина и мускариновых рецепторов (преимущественно М3) приводит к сокращению детрузора.

Активный компонент конкурирует с нейромедиатором за связывание с этими чувствительными нервными окончаниями. Агонистом он не является, поэтому в центральную нервную систему не поступает сигналов о необходимости сокращения детрузора. В результате расслабляются мышечные стенки мочевого пузыря, возвращается способность накопления достаточного количества мочи. Нормализуется частота мочеиспускания, не возникают ургентные позывы.

Особая фармакокинетика, для которой характерны 90% биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивает пролонгированный эффект препарата. Для постоянного воздействия на стенки мочевого пузыря достаточно принимать его раз в сутки.

Показания к применению

Лекарственное средство задействуется врачами в таких сложных клинических ситуациях:

используется в симптоматической терапии нарушения мочеиспускания, при котором невозможно произвольно регулировать опорожнения мочевого пузыря (ургентное недержание);
применяется для лечения пациентов со слишком частым мочеиспусканием с внезапно возникающей потребностью помочиться, в том числе в ночные часы.

Показанием к приему таблеток становится гиперактивный мочевой пузырь с избыточными сокращениями детрузора при незначительном количестве в нем мочи.

Противопоказания

Препаратом нельзя пользоваться пациентам со следующими сопутствующими состояниями и заболеваниями:

индивидуальной непереносимостью компонента, в том числе из вспомогательного состава;
задержкой мочеиспускания;
тяжело протекающими желудочно-кишечными патологиями;
миастенией с расстройствами нервно-мышечной передачи;
глаукомой;
заболеваниями, при которых необходим гемодиализ;
выраженной печеночной недостаточностью.

Если пациент с тяжелой дисфункцией почек или умеренным поражением печени принимает любой активный ингибитор цитохрома CYP3A4, то данный препарат использовать запрещено.

Побочные эффекты

Иногда терапия осложняется неблагоприятными реакциями со стороны одной или нескольких систем жизнедеятельности. На их развитие указывает появление такой побочной симптоматики:

сонливости;
периферической отечности;
искажения вкусовых ощущений;
головокружения;
нечеткого видения;
сухости кожи, слизистых оболочек глаз, горла, носа и/или рта;
головной боли;
запора, тошноты, диспепсических нарушений, боли в области живота;
гастроэзофагеального рефлюкса;
кишечной непроходимости, застоя каловых масс;
мультиформной эритемы, зуда, высыпаний, крапивницы, ангиоотека;
затрудненного мочеиспускания, его задержки;
повышенной утомляемости;
аритмии.

После появления настораживающих симптомов врач пересмотрит режим дозирования или терапевтическую стратегию в целом.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование с другими антихолинергетиками нежелательно усилит терапевтическое действие. Это может стать и причиной развития побочных реакций. После завершения приема таблеток лечение другим антихолинергетиком начинается только спустя неделю. Рекомендуется избегать комбинаций с такими препаратами:

агонистами мускариновых рецепторов;
средствами, ускоряющими продвижение пищевого комка по желудочно-кишечному тракту;
любым субстратом либо индуктором CYP3A4.

Из-за неблагоприятного воздействия на мочевыделительную систему этанола, который содержится во всех алкогольных напитках, их употребление нецелесообразно.

Применение препарата

Рекомендованной дозой является 5,0 мг (одна таблетка) раз в 24 часа. По медицинским показаниям ее можно удвоить. Продолжительность терапии определяет врач с учетом клинического ответа. Если у пациента тяжелая почечная или умеренная печеночная недостаточность, он уже лечится мощным ингибитором CYP3A4, то максимальная доза равна 5,0 мг.

При приеме целостность пленочного покрытия не должна быть нарушена, так как это приведет к частичной потере активного вещества в желудке. Таблетку проглатывают, не разжевывая и не измельчая каким-либо другим способом, до, во время или после еды. Для запивания используют негазированную воду.

Передозировка

Чем больше превышена доза, тем выраженнее будут антихолинергические эффекты. В клинической практике отмечен случай приема препарата в дозе 0,28 г. На протяжении пяти часов психическое состояние больного было искажено, но госпитализация не потребовалась.

Если прошел час и менее после проглатывания таблеток, необходимо промыть желудок, однако принудительная рвота запрещена. Независимо от времени приема препарата следует как можно быстрее воспользоваться сорбентом, например, активированным углем. Далее проводится симптоматическая терапия:

при галлюцинозах используется Физостигмин либо Карбахол;
для купирования судорог или повышенной нервной возбудимости назначаются бензодиазепиновые транквилизаторы;
дыхательная недостаточность требует искусственной вентиляции легких;
сердцебиение нормализуется с помощью бета-адреноблокаторов;
при затрудненном отхождении мочи устанавливается катетер.

После передозировки пациент может быть госпитализирован для лечения под круглосуточным аппаратным контролем.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Комнатная температура, затемненное место.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточной доказательной базы безопасности препарата для беременных и кормящих грудью женщин. Досконально этот критерий не изучался, не проводились исследования для выявления тератогенного и мутагенного потенциалов, репродуктивной токсичности. Во время лактации и вынашивания беременности прием препарата не рекомендован.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лечение способно осложниться побочными проявлениями. Особенно опасны состояния, когда кружится голова, клонит в сон, быстро наступает утомляемость, предметы теряют свои четкие очертания. Наличие любого из них отрицательно скажется на способности человека мгновенно реагировать и концентрировать внимание на внезапное изменение ситуации. Управлять автотранспортным средством, выполнять сложную умственную или физическую работу пациент может лишь при хорошей переносимости антимускаринового препарата.

Особые указания

Прежде чем назначить препарат, врач должен установить причину расстройства мочеиспускания и одновременно заняться ее устранением. Например, при инфекционном поражении мочевыделительных органов проводится антибиотикотерапия. Ряд сопутствующих заболеваний требует соблюдения осторожности в ходе лечения:

обструктивные уро- и гастропатии;
тяжело протекающая почечная недостаточность;
среднетяжелая печеночная недостаточность;
вегетативная нейропатия;
диафрагмальная грыжа;
желудочно-пищеводный рефлюкс;
патологии, которые лечатся бисфосфонатами.

В таблетках содержится молочный сахар. Если выявлена повышенная чувствительность к галактозе, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, то от использования этого препарата стоит воздержаться.

При каких заболеваниях применяют?

ургентное недержания мочи
частое мочеиспускание
ургентные позывы к мочеиспусканию

Источник

Зевесин

Инструкция

Состав и форма выпуска

Состав:

действующее вещество: солифенацина сукцинат;
1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг (эквивалентно 3,771 мг солифенацина) или 10 мг (эквивалентно 7,543 мг солифенацина)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) — для таблеток по 5 мг, железа оксид красный (Е172) — для таблеток по 10 мг, тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (№10, №30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

таблетки 5 мг — белые или желтоватые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
таблетки 10 мг — от белого до розоватого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Солифенацин — конкурентный специфический антагонист холинергических рецепторов преимущественно М 3 подтипа, что имеет слабую родство с другими рецепторами и тестируемыми ионными каналами.

Эффективность препарата наблюдалась уже на первой неделе лечения и стабилизировалась в течение следующих 12 недель лечения. Максимальный эффект препарата может проявляться уже через 4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема препарата максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (C mах ) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (t max ) не зависит от дозы препарата. Значение Cmах и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значение Cmах и AUC солифенацина не влияет.

Распределение. Солифенацин значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л / час, и терминальный период его полувыведения составляет 45-68 часов. После приема препарата в плазме крови, кроме солифенацина был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение. После однократного применения 10 мг [14 C-меченого] -солифенацину примерно 70% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 23% — в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% — в виде метаболита N-оксида, 9% — в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Пропорциональность дозы. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата линейная.

Показания к применению

Симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и / или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
задержка мочеиспускания
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
миастения gravis;
глаукома;
проведения гемодиализа;
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести у пациентов, получающих лечение активными ингибиторами цитохрома CYP3A4, например кетоконазолом.

Способ применения и дозы

Зевесин принимают внутрь; таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза солифенацина сукцината составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу солифенацина сукцината можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы. Передозировка солифенацина сукцината потенциально может привести к тяжелым антихолинергических эффектов. Самая высокая доза солифенацина сукцината, случайно принята одним пациентом, составляла 280 мг в течение 5:00 наблюдались изменения психического состояния, не нуждались в госпитализации.

Лечение. В случае передозировки солифенацина сукцината пациенту необходимо принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка, если оно выполнено в течение 1:00 после приема препарата, но не следует вызывать рвоту.

Лечение симптоматическое:

тяжелые антихолинергические эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость — физостигмин или карбахол;
судороги или повышенная возбудимость — бензодиазепин;
недостаточность со стороны органов дыхания — проведение искусственной вентиляции легких;
тахикардия — бета-блокаторы;
задержка мочеиспускания — катетеризация;
мидриаз — глазные капли, например пилокарпин и / или пребывания пациента в темной комнате.

Как и в случае передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность ).

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

На сегодня клинические данные о применении солифенацина женщинам, которые забеременели в период приема препарата отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого вредного воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или на течение родов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Беременным этот препарат следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью.

На сегодня данные относительно того, выводится солифенацин в грудное молоко у людей отсутствуют. У мышей солифенацин и / или его метаболиты экскретируются в грудное молоко и вызывают дозозависимое отсутствие прироста массы тела у новорожденного потомства. В связи с этим следует избегать применения препарата Зевесин в период кормления грудью.

Фертильность.

Источник

Форма выпуска

Зевесин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг.
Упаковка: №30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Зевесин содержит солифенацина сукцината 5 мг (эквивалентно 3,771 мг солифенацина) или 10 мг (эквивалентно 7,543 мг солифенацина).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) — для таблеток по 5 мг, железа оксид красный (Е172) — для таблеток по 10 мг, тальк.

Фармакокинетика

После приема препарата максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (C mах ) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (t max ) не зависит от дозы препарата. Значение C mах и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значение C mах и AUC солифенацина не влияет.

Распределение. Солифенацин значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a 1 -кислим гликопротеином.
Солифенацин значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л / час, и терминальный период его полувыведения составляет 45-68 часов. После приема препарата в плазме крови, кроме солифенацина был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение. После однократного применения 10 мг [ 14 C-меченого] -солифенацину примерно 70% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 23% — в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% — в виде метаболита N-оксида, 9% — в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Пропорциональность дозы. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата линейная.

Показания к применению

Препарат Зевесин применяется в симптоматическом лечении ургентного (императивного) недержания мочи и / или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения

Зевесин принимают внутрь; таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза солифенацина сукцината составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу солифенацина сукцината можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Зевесин детям в настоящее время не установлены.
В связи с этим не следует применять Зевесин детям.
Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 30 мл / мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) препарат следует применять с осторожностью и назначать в дозе не более 5 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат следует применять с осторожностью и назначать в дозе не более 5 мг 1 раз в сутки.
Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4.
При одновременном назначении с кетоконазолом или с терапевтическими дозами других мощных ингибиторов CYP3A4, например ритонавира, нелфинавира, итраконазола, максимальную дозу препарата Зевесин следует уменьшить до 5 мг.

Побочные действия

Побочные реакции сгруппированы в соответствии с терминологии (MedDRA) и по частоте: очень часто (≥1 / 10); часто (³1 / 100 до <1/10); нечасто (³1 / 1000 до <1/100); редко (³1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей, цистит.

Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция *.

Метаболические и алиментарные расстройства: уменьшение аппетита *, гиперкалиемия *.

Со стороны психики: галюцина-ции *, спутанность сознания *, делирий *.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение вкуса, головная боль *.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, сухость глаз, глаукома *.

Со стороны сердца: полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) *; удлинение интервала QT на ЭКГ *.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носовой полости, дисфония *.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, тошнота, диспепсия, боль в животе, гастроезофаге-альная рефлюксная болезнь, сухость в горле, непроходимость толстого кишечника, копростаз, рвота *, непроходимость кишечника *, ощущение дискомфорта в области живота *.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени *, отклонения от нормы со стороны показателей функции печени *.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, зуд *, высыпания *, мультиформная эритема *, крапивница *, ангионевротический отек *, эксфолиативный дерматит *.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная слабость *.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: затрудненное моче-выпуска, задержка моче-выпуска, почечная недостаточность *.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, периферический отек.
* Побочные эффекты сообщение о поступивших в период постмаркетингового надзора.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Зевесин являются: повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); миастения gravis; глаукома; проведения гемодиализа; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести у пациентов, получающих лечение активными ингибиторами цитохрома CYP3A4, например кетоконазолом.

Беременность

На сегодня клинические данные о применении солифенацина женщинам, которые забеременели в период приема препарата Зевесин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого вредного воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или на течение родов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Беременным этот препарат следует применять с осторожностью.
На сегодня данные относительно того, выводится солифенацин в грудное молоко у людей отсутствуют. У мышей солифенацин и / или его метаболиты экскретируются в грудное молоко и вызывают дозозависимое отсутствие прироста массы тела у новорожденного потомства. В связи с этим следует избегать применения препарата Зевесин в период кормления грудью.
Пока нет доступных данных о влиянии препарата на фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием других лекарственных препаратов с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим, а также к нежелательным эффектам. После отмены Зевесину к приему других лекарственных средств антихолинергического терапии необходимо выдержать примерно однонедельный интервал. Терапевтический эффект солифенацина может уменьшиться при одновременном применении агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект лекарственных препаратов, которые стимулируют перистальтику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд.
Солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременное применение кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг / сут приводило к увеличению значения AUC солифенацина вдвое, тогда как применение кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводило к увеличению AUC солифенацина втрое. В связи с этим при одновременном применении кетоконазола или терапевтических доз других активных ингибиторов фермента CYP3A4 (например ритонавира, нелинавиру, итраконазола) дозу Зевесину необходимо уменьшить до 5 мг.
Одновременное применение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4, фармакокинетические взаимодействия возможны с другими субстратами этого фермента, имеющих повышенное сродство (например с верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP3A4 (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Прием препарата Зевесин не влечет к фармакокинетического взаимодействия с комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
На фармакокинетику варфарина и дигоксина препарат не влияет.

Передозировка

Передозировка солифенацина сукцината потенциально может привести к тяжелым антихолинергических эффектов. Самая высокая доза солифенацина сукцината, случайно принята одним пациентом, составляла 280 мг в течение 5:00 наблюдались изменения психического состояния, не нуждались в госпитализации.
В случае передозировки солифенацина сукцината пациенту необходимо принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка, если оно выполнено в течение 1:00 после приема препарата, но не следует вызывать рвоту.
Лечение симптоматическое: тяжелые антихолинергические эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость — физостигмин или карбахол; судороги или повышенная возбудимость — бензодиазепин; недостаточность со стороны органов дыхания — проведение искусственной вентиляции легких; тахикардия — бета-блокаторы; задержка мочеиспускания — катетеризация; мидриаз — глазные капли, например пилокарпин и / или пребывания пациента в темной комнате.
Как и в случае передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Из-за отсутствия соответствующих исследований безопасности и эффективности Зевесин не следует назначать детям.
Перед началом лечения Зевесин необходимо установить вероятность других причин частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек).
Если обнаружена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
Препарат следует принимать с осторожностью пациентам:
— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, при наличии риска задержки мочеиспускания
— с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями
— с риском снижения моторики желудочно-кишечного тракта
— с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл в минуту); дозы для таких пациентов не должны превышать 5 мг
— с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9); дозы для таких пациентов не должны превышать 5 мг
— тем, кто одновременно принимает мощный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;
— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и / или желудочно-пищеводного рефлюкса и / или тем, кто одновременно принимает препараты (такие как бисфосфонаты), которые могут повлечь или усилить эзофагит
— с вегетативной нейропатии.
У пациентов с соответствующими факторами риска, такими как диагностирован синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, на фоне приема препарата наблюдались удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes).
Ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей наблюдался в нескольких пациентов при применении солифенацина сукцината. При ангионевротическом отека применения солифенацина сукцината следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию и / или принять необходимые меры.
Сообщалось, что у некоторых пациентов, получавших сукцинат солифенацина возникала анафилактические реакции. Если у пациентов развились анафилактические реакции, применение сукцината солифенацина следует прекратить и назначить соответствующую терапию и / или принять меры.
Безопасность и эффективность применения препарата не исследована для больных с повышенной активностью сфинктера нейрогенного происхождения.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, Lapp-дефицитом лактазы или нарушением глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
Максимальный эффект от применения препарата достигается через 4 недели.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В связи с тем, что солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызвать снижение остроты зрения, головокружение, сонливость и повышенную утомляемость, прием препарата может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Источник

Состав

Форма выпуска

Фармакодинамика препарата

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Медикаментозные взаимодействия

Применение и дозы

Передозировка

Особые указания

Применение у беременных и лактирующих женщин

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Условия продажи

Рекомендации по хранению

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика препарата

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата

Передозировка

Условия продажи

Условия хранения

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые указания

При каких заболеваниях применяют?

Зевесин

Инструкция

Состав и форма выпуска

Состав:

Форма выпуска

Основные физико-химические свойства

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью