Xithrone египет инструкция на русском

Торговое название:

Кситрон

Xithrone

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Азитромицин 500 мг

Воспомогательние компоненты: Метил целлюлоза, магний стеарат, тальк, натрий кроскармельоза, натрий стерил фуморат.

Свойства:

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Показания:

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения и дозы:

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г). При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 таб . по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г. При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 таб. по 500 мг.

Противопоказания:

-тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

-грудное вскармливание;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

-гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью:

-умеренные нарушения функции печени и почек;

-при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

-при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Меры предосторожности:

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Способ хранения:

При температуре не выше 25 градусов. В сухом месте.

Упаковка:

Картонная коробка вмещает 1, 2 или 3 блистера по 3 или 5 таблеток.

Производитель:

Amoun, Египет

Торговое название:

• Кситрон
• Xithrone

Состав:

Каждая таблетка содержит:

• Азитромицин – 500 мг

Воспомогательние компоненты: Метил целлюлоза, магний стеарат, тальк, натрий кроскармельоза, натрий стерил фуморат.

Свойства:

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Показания:

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• Инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
• Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения и дозы:

• Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.
• Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
• При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1.5 г).
• При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 таб . по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
• При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 таб. по 500 мг.

Противопоказания:

• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• Грудное вскармливание;
• Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью:

• Умеренные нарушения функции печени и почек;
• При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Меры предосторожности:

• В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
• Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
• Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
• Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
• Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
• Прочие: вагинит, кандидоз.

Способ хранения:

При температуре не выше 25 градусов в сухом месте.

Упаковка:

Картонная коробка вмещает 3 таблетки, бумажную инструкцию.

Торговое название:

Xithrone

Кситрон

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Азитромицин 500 мг

Вспомогательные компоненты:

Метилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, натрия кроскармелоза, натрия стеарил фумарат, сепифилм 50.

Свойства:

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

-инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;

-инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз);

— мигрирующая эритема (erythema migrans);

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения и дозы:

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг:

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1. 5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6. 0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3. 0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Противопоказания:

-тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

-грудное вскармливание;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

-гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью:

-умеренные нарушения функции печени и почек;

-при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

-при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Меры предосторожности:

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия.

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 25 градусов.

Упаковка:

Картонная коробка вмещает блистер по 3 таблетки, бумажную инструкцию.

Xithrone представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества. У здоровых добровольцев C_max азитромицина в сыворотке и AUC_0–24 после однократного приема препарата Xithrone внутрь в дозе 2 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут). Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Xithrone не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).

Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Xithrone в дозе 2 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. В скобках представлены их стандартные отклонения (СО).

Таблица 1

Средние фармакокинетические параметры азитромицина

^a Фармакокинетические параметры препарата Xithrone и азитромицина в форме таблеток (в течение 3 и 5 дней) были получены в разных исследованиях

^b n=21 для AUC_0–∞ и Т_1/2

^c C_max, T_max и AUC_0–24 — только в первый день

^d среднее значение (диапазон)

^e общая AUC для однократного приема, приема в течение 3 и 5 дней

Всасывание

В перекрестном исследовании 16 здоровых взрослых добровольцев получали однократно 2 г препарата Xithrone (порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь) и азитромицин в виде порошка для приготовления пероральной суспензии (ПОС) (2 пак. по 1 г). Средние C_max и AUC_0–t азитромицина при приеме препарата Xithrone были соответственно на 57 и 17% ниже, чем при приеме азитромицина ПОС. Биодоступность препарата Xithrone по отношению к ПОС составляла 83%. После приема препарата Xithrone C_max азитромицина достигалась в среднем на 2,5 ч позже, чем после приема азитромицина ПОС. Таким образом, дозы препарата Xithrone и азитромицина ПОС, составляющие 2 г однократно, не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми.

При приеме препарата Xithrone в дозе 2 г после жирной пищи (150 ккал белков, 250 ккал углеводов и 500–600 ккал жиров) у 15 здоровых добровольцев средняя C_max азитромицина увеличилась на 115%, а средняя AUC_0–4 — на 23% по сравнению с таковыми натощак. При применении препарата Xithrone в дозе 2 г после стандартной пищи (56 ккал белков, 316 ккал углеводов и 207 ккал жиров) у 88 взрослых средняя C_max азитромицина увеличивалась на 119%, а средняя AUC_{0–72 ч} — на 12% по сравнению с таковыми при приеме натощак.

В перекрестном исследовании 39 здоровых взрослых добровольцев принимали только Xithrone в дозе 2 г и Xithrone в сочетании с 20 мл антацида, содержавшего гидроксиды алюминия и магния в стандартных дозах. Применение антацида не влияло на скорость и степень всасывания азитромицина.

Распределение

Степень связывания азитромицина с белками сыворотки зависит от концентрации и снижается с 51% при концентрации 0,02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин широко распределяется в ткани, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг.

Концентрации азитромицина в тканях превышали таковые в плазме и сыворотке. Активное распределение препарата в ткани может иметь значение для его клинической эффективности. Противомикробная активность азитромицина зависит от рН и уменьшается при его снижении. Поэтому высокие тканевые концентрации могут количественно не коррелировать с клинической эффективностью. Концентрации азитромицина в отдельных тканях (жидкостях) и их соотношение с концентрациями в плазме/сыворотке приведены в табл. 2.

Таблица 2

Концентрации азитромицина после приема 500 мг у взрослых^a

^a концентрации азитромицина в тканях определяли после приема капсул по 250 мг

^b забор образца через 2–4 ч после приема первой дозы

^c забор образца через 10–12 ч после приема первой дозы

^d режим дозирования — две дозы по 250 мг с интервалом в 12 ч

^e забор образца через 19 ч после однократного приема 500 мг

Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь. Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к. эффективность азитромицина при лечении инфекций этих локализаций в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.

После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (<0,01 мкг/мл).

Метаболизм

Метаболизм азитромицина в исследованиях in vitro и in vivo не изучался.

Выведение

Концентрации азитромицина в сыворотке после однократного приема препарата Xithrone в дозе 2 г снижаются в несколько фаз с T_1/2 — 59 ч. Длительный T_1/2 считают следствием большого объема распределения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде с желчью. После недельного курса терапии в неизмененном виде с мочой выводится примерно 6% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика азитромицина изучалась у 42 взрослых (21–85 лет) с нарушением функции почек различной степени выраженности. После однократного приема внутрь 1 г азитромицина (4 капс. по 250 мг) у больных со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 10–80 мл/мин средние C_max и AUC_0–120 были соответственно на 5,1 и 4,2% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) C_max и AUC_0–120 были на 61 и 35% соответственно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). На основании данных по изучению фармакокинетики азитромицина у больных с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Xithrone у больных с СКФ >10 мл/мин не требуется.

Фармакокинетические параметры азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не изучались.

Влияние пола на фармакокинетику препарата Xithrone не изучалось. Однако в предыдущих исследованиях значимой разницы фармакокинетики азитромицина у мужчин и женщин не выявлено. В связи с этим коррекция дозы азитромицина для пациентов разного пола не рекомендуется.

Фармакокинетика препарата Xithrone у пожилых людей не изучалась.

Препарат Xithrone не зарегистрирован для применения в педиатрии.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Селективно блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, уменьшает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, сосудов.

Фармакодинамика

У больных с аденомой предстательной железы нормализует мочеиспускание (блокада альфа₁-адренорецепторов гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры, предстательной железы). Вызывает расширение резистивных (артериальных) сосудов, уменьшает ОПСС и АД. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов альфа₁— и альфа₂-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии. Обладает некоторой гиполипидемической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Интенсивно связывается с белками крови. T_1/2 — 12 ч. Метаболизируется в печени. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой и 20% — через кишечник; остальная часть экскретируется в виде метаболитов.

Показания

Аденома предстательной железы, артериальная гипертония.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Астения, нарушение четкости зрительного восприятия, заложенность носа, тошнота, периферические отеки, тенденция к увеличению массы тела у пациентов; снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, содержания общего белка и альбумина в крови.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов (следует корректировать дозировку). Совместим с анальгетическими, противовоспалительными и сердечно-сосудистыми средствами, кортикостероидами и др.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду эффект «первой дозы» (ортостатический коллапс). При прекращении лечения на несколько дней или дольше терапия должна проводиться по первоначальной схеме.

Условия хранения

При температуре не выше 40 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет