Верпас-СР (Verpas-SR)
💊 Состав препарата Верпас-СР
✅ Применение препарата Верпас-СР
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Верпас-СР
(Verpas-SR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AA01
(Аминосалициловая кислота)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Верпас-СР |
Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь 4 г: пак. 6.5 г 30 шт. рег. №: ЛП-004246 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Верпас-СР
Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 1.2997 г, сополимер метакриловой кислоты — 0.71 г, тальк — 0.3 г, кремния диоксид коллоидный — 0.01 г.
Состав оболочки гранулы: дибутилсебакат — 0.08 г, тальк — 0.02 г, гипромеллоза — 0.08 г, краситель солнечный закат желтый — 0.0003 г.
6.5 г — пакеты из фольги алюминиевой (30) — пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота; ПАСК) оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.
Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Не действует на другие микобактерии.
Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика
Аминосалициловая кислота быстро образует в кислой среде токсичный неактивный метаболит. T1/2 из плазмы составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы — около 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты выводится с мочой, причем более 50% — в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Показания активных веществ препарата
Верпас-СР
Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Доза, количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Если требуется более продолжительное введение, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор.
Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг.
При необходимости длительной терапии рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор; редко — умеренное преходящее повышение активности трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит типа крапивницы или пурпуры, энантема, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия; редко — отек Квинке, отечность суставов, лекарственная лихорадка, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, ЖКТ, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, многоформная экссудативная эритема (синдрома Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2 и 7 неделями лечения (наиболее часто на 4-5 неделе).
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях при длительном применении — увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях — сопровождающееся геморрагической сыпью.
Со стороны мочевыделительной системы: с различной частотой (от редких до весьма частых случаев) — умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, повышение уровня содержания мочевины в крови (свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз).
Со стороны эндокринной системы: возможно (особенно при длительном применении в высоких дозах) — ухудшение функции щитовидной железы, гипотиреоз, зоб.
Со стороны обмена веществ: редко — резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении в высоких дозах (особенно у пациентов пожилого возраста с отеками и артериальной гипертензией, а также у пациентов с менингитом); при введении в высоких дозах вследствие потери катионов возможен ацидоз (наиболее часто — у детей); редко — нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — легочный инфильтрат (в т.ч. аллергический) (синдром Леффлера).
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — паралич, клонико-тонические судороги, психоз.
Противопоказания к применению
Нарушения функции почек, почечная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, нарушения функции печени, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, микседема в стадии декомпенсации, эпилепсия, период лактации; повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
Во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек, почечной недостаточности, нефрите нетуберкулезной этиологии.
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ мочи. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, контролировать функцию печени.
Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.
При первых симптомах аллергической реакции применение аминосалициловой кислоты следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Для предотвращения образования кристаллов, необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию.
Аминосалициловую кислоту не следует вводить в одном растворе с рифампицином и протионамидом.
Лекарственное взаимодействие
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие этого возможно развитие анемии.
При одновременном применении с изониазидом или фенитоином увеличивается время нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими высоким связыванием с белками, повышается концентрация и увеличивается время нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с дифенгидрамином снижается концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, в т.ч. метотрексата.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Адрес производителя
|
ФАРМКОНЦЕПТ , ООО |
Россия |
171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1б |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Верпас-СР — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004246
Торговое наименование препарата
Верпас-СР
Международное непатентованное наименование
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь
Состав
В одном пакете содержится:
Действующее вещество:
Аминосалициловая кислота 4.0 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 1,2997 г. метакриловой кислоты сополимер 0,71 г, тальк 0,30 г, кремния диоксид коллоидный 0,01 г.
Состав оболочки гранулы: дибутилсебакат 0.08 г, тальк 0.02 г, гипромеллоза 0.08 г, краситель солнечный закат желтый 0,0003 г.
Описание
Гранулы сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулёзное средство
Код АТХ
J04AA01
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Фармакокинетика:
Всасывание. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь здоровыми добровольцами в дозе 4 г с пищей, время достижения максимальной концентрации 6 часов (варьировалось от 1.5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7.9 часа (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8.8 часа (от 6 до 11.5 часов).
Распределение. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). Процесс ацетилирования генетически не обусловлен, как в случае с изониазидом.
Выведение. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 80% дозы выводится почками, из которых 50% — в виде метаболитов.
Показания:
Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами), в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным препаратам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата: индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); артериальная гипертензия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; отеки, обусловленные гипонатриемией; тяжёлые заболевания почек и печени (тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулёзной этиологии, цирроз печени); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения: амилоидоз внутренних органов; декомпенсированный гипотиреоз; тромбофлебит, гипокоагуляция; эпилепсия: период грудного вскармливания: детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), острый гепатит, сахарный диабет.
Беременность и лактация:
Возможно применение препарата при беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Гранулы не жевать. При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым 12 г в сутки (4 г 3 раза в день), детям старше 3-х лет — из расчета 0,15-0,2 г/кг в сутки в 3-4 приёма (суточная доза не более 10 г). У истощённых взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе 6 г в сутки.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта максимальная суточная доза — 4-6 г.
В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, изжога; повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), гепатомегалия, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, удлинение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, лимфоцитоз, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. анафилактический шок, зуд, эритема.
Прочие: лихорадка, артралгия, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки, отек суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит, гипогликемия, гипергликемия, гипокалиемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психоз, судороги, симптомы паралича, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, суперинфекция.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
Одновременное применение с фенитоином может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови и к появлению его токсичности.
Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12), вследствие чего возможно развитие В12-дефицитной анемии. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином В12.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. В случае необходимости, их следует принимать раздельно (между приемами препаратов должно пройти 2 ч).
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Усваивает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов). Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая её концентрацию в плазме.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Особые указания:
Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность «печёночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печёночных» трансаминаз. желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провеет исследование функционального состояния печени.
Возможно обнаружение в кале нерастворившихся мягких оболочек гранул.
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
До сих пор свидетельств того, что аминосалициловая кислота оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, не было. При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь 4 г.
Упаковка:
По 6,5 г препарата в пакет из фольги алюминиевой; пакет герметично запаивают. По 30 пакетов с 30 инструкциями по применению помещают в картонную пачку (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Вертекс Экспортс, 323/1, Central Hope, Town Camp Road, Dehradun — 248197, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Виренд Интернэйшнл»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Верпас-СР (гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь, 4 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004246
Дата последнего изменения: 28.07.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Верпас-СР
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Гранулы
с пролонгированным высвобождением.
Состав
В
одном пакете содержится:
Действующее вещество
Аминосалициловая
кислота 4,0 г
Вспомогательные вещества
Целлюлоза
микрокристаллическая (Pharmacel® 101) 1,2997 г;
метакриловой кислоты сополимер 0,71 г; тальк 0,30 г; кремния диоксид
коллоидный 0,01 г
Состав оболочки гранулы
Дибутилсебакат
0,08 г; тальк 0,02 г; гипромеллоза 0,08 г; краситель солнечный
закат желтый 0,0003 г.
Описание лекарственной формы
Гранулы
сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо
всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь здоровыми
добровольцами в дозе 4 г с пищей, время достижения максимальной
концентрации 6 часов (варьировалось от 1,5 до 24 часов); средняя
максимальная концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл, изменяясь в
диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в
среднем 7,9 часа (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл
сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов).
Распределение
Связывание
с белками плазмы — 50–60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях
организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном
выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только
при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). Процесс
ацетилирования генетически не обусловлен, как в случае с изониазидом.
Выведение
Выводится
путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 80% дозы выводится
почками, из которых 50% — в виде метаболитов. При почечной недостаточности и у
пациентов пожилого возраста почечная элиминация замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая
кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная
подавляющая концентрация in vitro
1–5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с
парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в
микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента
микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота
действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и
практически не действует на микобактерии в состоянии покоя. Слабо влияет на
возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует
на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития
бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в
комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие
резистентности с ним.
Показания
Туберкулез
различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными
лекарственными средствами) при множественной лекарственной устойчивости к
другим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам)
и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в
анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная
недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии
обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит,
гипокоагуляция; период грудного вскармливания, дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные
гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов, детский возраст до 3 лет
(для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Почечная/печеночная
недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз,
хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта
(в анамнезе), острый гепатит, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно
применение препарата при беременности, только если ожидаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь,
через 0,5–1 час после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый,
томатный, яблочный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного
сока препарат следует запивать водой.
Взрослым
12 г в сутки (4 г 3 раза в день). У истощенных взрослых пациентов (с
массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат
применяют в дозе 6 г в сутки.
Детям
от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15–0,2 г/кг массы тела
в сутки в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).
При
сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах
амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г.
В
условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием
(в случае хорошей переносимости).
Количество
курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Инфекционные заболевания
Суперинфекция.
Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической
системы
Тромбоцитопения,
лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия,
снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся
кровотечением и геморрагической пурпурой, В12-дефицитная
мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические
реакции, главным образом кожные: зуд, сыпь (крапивница, энантема,
эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или
лимфому), тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема,
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек,
желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового
характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость
суставов, лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит.
Нарушения со стороны эндокринной системы
При
длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без
нее).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гипокалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Психоз,
клонико-тонические судороги, симптомы паралича.
Нарушения со стороны органа зрения
Неврит
зрительного нерва.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Синдром
Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат),
бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея
или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, избыточное
слюнотечение, снижение или потеря аппетита, частично выраженный синдром
мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение
активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха,
гепатомегалия, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Протеинурия,
гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Прочие
Артралгия,
боль в горле.
Взаимодействие
Совместим
с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет
возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая
кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При
необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во
времени прием препаратов.
При
совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови
вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с
изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение
препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности
нахождения фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином
необходим контроль возможного увеличения токсичности фенитоина.
Аминосалициловая
кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего
возможно развитие анемии.
Антацидные
средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает
концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает
эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется
коррекция дозы непрямых антикоагулянтов). Может потребоваться коррекция доз
непрямых антикоагулянтов.
При
применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов
(включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне
аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного
гормона в крови.
Применение
препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации
аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Пробенецид
уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в
плазме.
Одновременное
применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Аммония
хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Ингибирует
всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой
кислоты, таких как, например, метотрексат.
Применение
препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими
противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью
связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению
продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Передозировка
Симптомы
Возможно
усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение
Отмена
препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
Применяют
в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.
При
первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует
немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.
В
процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и
осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение
функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения
не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие
протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При
наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности
«печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует
прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Возможно
обнаружение в кале не растворившихся мягких оболочек гранул.
Необходимо
поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения
кристаллурии. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать
концентрацию глюкозы в плазме крови.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет
данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на
способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности
развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные
действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных
видов деятельности.
Форма выпуска
Гранулы
с пролонгированным высвобождением, 4 г.
По
6,5 г препарата в пакет из фольги алюминиевой; пакет герметично запаивают.
По
30 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного
препарата помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель
Производитель
ООО
«ФармКонцепт», Россия
171261,
Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16.
Держатель регистрационного удостоверения/
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО
«Виренд Интернейшнл», Россия
117105,
г. Москва, Варшавское шоссе, дом 1, строение 1-2, ком. 47, 51
Контактная информация:
тел./факс:
+7 (495) 269-59-97
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-004246
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Гранулы с пролонгированным высвобождением
Лекарственная форма ГРЛС
Гранулы внутрь
Состав
В одном пакете содержится:
Действующее вещество: аминосалициловая кислота 4,0 г
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Pharmacel® 101) 1,2997 г; метакриловой кислоты сополимер 0,71 г; тальк 0,30 г; кремния диоксид коллоидный 0,01 г Состав оболочки гранулы: дибутилсебакат 0,08 г; тальк 0,02 г; гипромеллоза 0,08 г; краситель солнечный закат желтый 0,0003 г.
Описание препарата
Гранулы сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Противотуберкулёзное средство
Гранулы с пролонгированным высвобождением действующего вещества
- »
ЭКСКЛЮЗИВНЫЙ ПРЕПАРАТ
ВЕРПАС-СР
гранулы с пролонгированным высвобождением (МНН – Аминосалициловая кислота)
- Для создания кинетики нулевого порядка, а также для устранения пиков концентрации и улучшения переносимости терапии, была разработана новая лекарственная форма в виде гранул с пролонгированным высвобождением действующего вещества с торговым наименованием Верпас-СР гранулы с пролонгированным высвобождением 4 г №30 (МНН – Аминосалициловая кислота).
ОПИСАНИЕ
Противотуберкулезные лекарственные препараты с МНН Аминосалициловая кислота обладают бактериостатическим действием в отношении микобактерий туберкулеза (МБТ).
Механизм этого действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, важного компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа МБТ.
Однако, особенностями клинической фармакологии Аминосалициловой кислоты при растворении являются быстрое образование в кислой среде желудка токсичного неактивного метаболита и ультракороткий период полураспада в сыворотке крови, который составляет для несвязанного лекарственного препарата один час.
Производство лекарственного препарата Верпас-СР с лекарственной формой в виде гранул с пролонгированным высвобождением полностью локализовано на территории Российской Федерации компанией ООО «ФармКонцепт».
ПРЕИМУЩЕСТВА
Препарат Верпас-СР несомненно имеет ряд существенных преимуществ по сравнению с лекарственными формами в виде кишечнорастворимых таблеток и гранул покрытых кишечнорастворимой оболочкой Аминосалициловой кислоты и, в отличие от этих традиционных твердых лекарственных форм, способен контролировать скорость высвобождения действующего вещества, обеспечивать постоянное всасывание лекарственного вещества и поддерживать стабильную концентрацию в плазме крови в течение длительного периода времени, пролонгировать терапевтический эффект и предупреждать развитие концентрационно-зависимых нежелательных эффектов.
Предлагаемый лекарственный препарат Верпас-СР гранулы, пролонгированного высвобождения учитывает причины возникновения МЛУ ТБ, а его преимущества не имеют аналогов, а также:
- не содержит натрий, безопасен для лиц с артериальной гипертензией;
- обеспечивает возможность точной и удобной дозировки (препарат расфасован в пакеты по 4 г);
- лучше переносится (диспепсические явления), побочные эффекты менее выражены благодаря уникальному активному веществу и лекарственной форме;
- способствует лучшей приверженности больных к лечению;
- при применении гранул пролонгированного высвобождения снижаются гепатотропные побочные эффекты;
- препарат обладает в 5 раз меньшей токсичностью;
- экономически более выгодный, поскольку при ценообразовании следует учитывать, что содержание натрия в действующем веществе таблеток и обычных гранул покрытых кишечнорастворимой оболочкой составляет 38 %.
Регистрационный номер: ЛП-004246
Торговое наименование: Верпас-СР.
Международное непатентованное или группиовочное наименование: Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма: гранулы с пролонгированным высвобождением действующего вещества.