Актовегин – лекарственное средство, которое активизирует обмен веществ, улучшает питание тканей, уменьшает тканевую гипоксию и стимулирует регенерацию. Врачи Юсуповской больницы назначают Актовегин в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, инфузий. Препарат можно принимать внутрь в виде таблеток. Мази, кремы и гели Актовегин наносят на кожу.
Показания к применению актовегина в уколах имеют ряд ограничений. Препарат применяется в эндокринологии, неврологии, сосудистой хирургии, акушерстве и педиатрии. В Юсуповской больнице перед тем, как назначить Актовегин внутримышечно, врачи проводят комплексное обследование пациента с помощью современной диагностической аппаратуры ведущих мировых производителей и лабораторных методов диагностики. Врачи индивидуально определяют путь введения лекарственного средства, дозы и длительность терапии.
Состав
Раствор Актовегина содержит активное действующее вещество – актовегин, полученный из крови телят, и воду для инъекций. Активное вещество актовегина содержит следующие компоненты:
- Аминокислоты;
- Макроэлементы;
- Микроэлементы;
- Жирные кислоты;
- Олигопептиды.
В перерасчете на сухой депротеинизированный гемодериват крови телят в одной ампуле объемом 2 мл содержится 80 мг основного ингредиента, 5мл – 200 мг, 10 мл – 400 мг. В составе концентрата Актовегин присутствует натрия хлорид в виде ионов натрия и хлора, которые являются компонентами крови телят. Натрия хлорид не добавляется и не удаляется в процессе производства концентрата.
Актовегин, раствор для инфузий, выпускается в виде 10% и 20% раствора очищенного от белка экстракта крови телят в 0,9% растворе натрия хлорида. В 250 мл раствора содержится 25 мл или 50 мл основного компонента, что соответствует 1,0 или 2,0 г сухой массы. Содержимое ампул Актовегина представляет собой прозрачную желтоватую жидкость. При изменении цвета полученного раствора, наличии в ампуле и флаконе хлопьев или осадка медицинский персонал Юсуповской больницы не использует препарат для инъекций.
Актовегин уколы: показания к применению
Актовегин имеет комплексный механизм действия, который обеспечивает многообразие его фармакологических эффектов. Применяется в терапии многих болезней. Врачи Юсуповской больницы назначают его для улучшения питания тканей организма, повышения их устойчивости к гипоксии. Это обеспечивает минимальное повреждение клеток организма в условиях недостаточного поступления кислорода.
Инструкция об уколах актовегина говорит, что внутримышечно вводят при наличии следующих показаний:
- метаболические и сосудистые нарушения головного мозга при ишемическом инсульте, черепно-мозговой травме, различных видах деменции;
-
артериальные и венозные сосудистые нарушения, а также их последствия;
-
диабетическая полинейропатия;
-
длительно заживающие раны и язвы различного происхождения, ожоги, пролежни.
Врачи назначают внутримышечные инъекции актовегина при лёгкой или средней степени тяжести заболеваний.
Противопоказания Актовегина в уколах
Основным противопоказанием для назначения актовегина внутримышечно, согласно инструкции по применению препарата, является высокая чувствительность к составляющим лекарственного средства. С большой осторожностью используют препарат при беременности и кормлении грудью. Актовегин не безопасен даже на малых сроках. Поэтому необходимо на первой консультации сообщить врачу о беременности.
В педиатрии на данный момент лекарственное средство не назначается, так как отсутствует доказательная база. В исключительных случаях педиатры прописывают препарат с учетом жизненных показаний. Это делается тогда, когда предполагаемая польза от внутримышечного введения препарата превышает потенциальный вред.
Способ применения Актовегина
Уколы Актовегина делают внутримышечно и внутривенно, в том числе и в виде инфузии. Перед выполнением инъекции медицинский персонал Юсуповской больницы проводит тест на наличие гиперчувствительности к препарату.
Инструкция по выполнению укола актовегина:
- тщательно вымыть руки с мылом и обработать раствором антисептика;
- надеть одноразовые резиновые стерильные перчатки;
- расположить кончик ампулы точкой кверху;
- осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз;
- взять стерильный одноразовый шприц;
- набрать в него содержимое ампулы;
- выпустить из шприца воздух;
- уложить пациента на бок;
- обработать ваткой со спиртом наружный верхний квадрант ягодицы;
- растянув кожу, быстрым движением ввести иглу в ягодичную мышцу;
- подтянув поршень шприца, убедиться, что в него не поступает кровь;
- поскольку актовегин – болезненный укол, медленно ввести содержимое шприца в мышцу;
- удалить иглу;
- придавить место инъекции ватным шариком со спиртом.
В зависимости от тяжести клинической картины, начальная доза Актовегина составляет 10-20 мл в сутки внутривенно. Далее вводят 5 мл препарата внутривенно или внутримышечно. Внутривенную инфузию выполняют со скоростью 2 мл раствора Актовегина в одну минуту. Содержимое ампулы добавляют к 200-300 мл физиологического раствора (0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы).
Для коррекции метаболических и сосудистых нарушений головного мозга в начале лечения 10 мл актовегина вводят в виде внутривенной инфузии ежедневно в течение 2 недель, далее 5-10 мл препарата вводят внутривенно 3-4 раза в неделю в течение не менее 2 недель. При ишемическом инсульте 20-50 мл актовегина растворяют в 200-300 мл основного раствора и вводят внутривенно капельно ежедневно в течение 1 недели. Далее внутривенные уколы делают в течение 2 недель. При артериальных и венозных периферических сосудистых нарушениях внутривенные инфузии Актовегина делают согласно инструкции ежедневно в течение 4 недель.
Для заживления ран уколы Актовегина по 10 мл внутривенно или 5 мл внутримышечно делают ежедневно или 3-4 раза в неделю в зависимости от процесса заживления. При выполнении профилактики и лечения лучевых поражений кожи и слизистых оболочек при лучевой болезни средняя доза Актовегина составляет 5 мл.
Побочные эффекты от уколов Актовегина
Актовегин является безопасным препаратом, но в некоторых случаях оказывает побочное действие:
- Аллергические, анафилактоидные и анафилактические реакции;
- Повышение температуры тела, ангионевротический отёк, крапивницу;
- Диспептические явления (боль в подложечной области, понос, тошноту, рвоту);
- Боль в области сердца, увеличение частоты сердечных сокращений, повышение или понижение артериального давления;
- Увеличение частоты дыхания, затруднённое глотание, приступы удушья.
При возникновении побочных эффектов врачи Юсуповской больницы отменяют приём препарата и проводят симптоматическую терапию. Срок годности таблеток актовегина 3 года при условии, что препарат хранится в сухом, защищённом от воздействия солнечных лучей месте. В одном флаконе находится 50 таблеток актовегина. Отзывы большинства пациентов и врачей хорошие.
Меры предосторожности
Для обеспечения максимальной эффективности и безопасности при лечении Актовегином в начале терапии определяют индивидуальную непереносимость препарата. Для этого на протяжении 1-2 минут внутримышечно вводят 2 мл лекарственного средства. Длительное введение позволяет наблюдать ответ организма на лекарство и, при развитии аллергических реакций, вовремя прекратить инъекцию. Процедурные кабинеты в Юсуповской больнице оснащены противошоковым набором, что позволяет немедленно оказать пациенту неотложную помощь.
Применение одноразовых шприцов, современных антисептических растворов позволяет обезопасить пациента от заражения возбудителями инфекционных болезней, которые передаются с кровью. Медицинские сестры в совершенстве владеют техникой внутримышечных инъекций. Открытую ампулу используют сразу же, поскольку отсутствие консервантов в растворе не позволяет хранить его длительное время. По этой причине пациентам рекомендуют приобретать ампулы того объема, который вводится одноразово.
Актовегин хранят в холодильнике. Перед применением препарата ампулу немного согревают в руках для обеспечения более комфортного введения. Помутневший или содержащий видимый осадок раствор не используют. Как свидетельствует инструкция по применению Актовегина, детям можно делать уколы препарата внутримышечно с трехлетнего возраста. Во время лечения Актовегином врачи рекомендуют пациентам отказаться от употребления спиртных напитков.
Отзывы
Согласно инструкции по применению Актовегина в уколах, врачи назначают препарат внутривенно. Медицинские сестры клиники терапии делают инъекции согласно утвержденному алгоритму. Отзывы пациентов носят положительный характер.
Актовегин для внутривенного введения выпускается в виде готового раствора. Он фасуется во флаконы по 250 мл. Существуют 2 дозировки данной формы выпуска: с содержанием 4 мг основного действующего вещества в 1 мл раствора и с содержанием 8 мг основного ингредиента. В виде растворителя используют декстрозу или 0,9% раствор натрия хлорида.
Актовегин также выпускается в ампулах, которые содержат 2, 5 и 10 мл раствора. В каждом миллилитре находится 40 мг активного вещества. Одна ампула содержит 80, 200 или 400 мг основного компонента. Эта форма выпуска лекарства также используется для внутривенных инъекций.
Если Актовегин в вену вводится струйным способом, непосредственно из шприца, медицинские сестры используют раствор из ампул, который не требует приготовления. Для капельниц Актовегина при заболеваниях внутренних органов, периферических сосудов и нервной системы ампулы разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Во флакон, который содержит 200-500 мл стерильного раствора, вводят 10-20 мл Актовегина. Приготовленный таким образом Актовегин вводят внутривенно капельно.
Получить более точную информацию о применении Актовегина вы можете во время консультации врача. Запись осуществляется по телефону.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Велдексал®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода д/и.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
После в/м введения трометамола Cmax декскетопрофена в плазме достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Связывание с белками плазмы 99%. Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения — около 0.35 ч. Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса декскетопрофена.
Показания активных веществ препарата
Велдексал®
Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль).
Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для в/в и в/м введения.
Рекомендуемая доза — 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение с интервалом 6 ч.Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Декскетопрофен для парентерального применения предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) использования в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгезирующие препараты для приема внутрь.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика; очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — дерматит, сыпь, потливость; редко — угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия; желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, НЯК); тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжелые нарушения функции почек (КК <50 мл/мин); бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая сердечная недостаточность; лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании; геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции; детский и подростковый возраст до 18 лет; для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения.
С осторожностью
Аллергические состояния в анамнезе; нарушения со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени терапию следует начинать с более низких доз.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек терапию следует начинать с более низких доз.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек (КК <50 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию декскетопрофеном следует отменить.
Декскетопрофен не оказывает влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии декскетопрофеном, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии пациент должен сообщить об этом врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения декскетопрофена трометамолом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофена трометамол нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Декскетопрофена трометамол можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разбавленный раствор декскетопрофена трометамола для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Характеристики
| Количество в упаковке | 5 шт |
Инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.
Действующие вещества
Декскетопрофена трометамол
Форма выпуска
Ампулы
Состав
Действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 39,6 мг, в пересчете на декскетопрофен – 25 мг.Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Фармакологический эффект
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения.Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.РаспределениеДля декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч.ВыведениеМетаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.Фармакокинетика у лиц пожилого возрастаУ лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Показания
Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль),симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к декскетопрофену, а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата,полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе),эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки,желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия,воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения,тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью),прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),подтвержденная гиперкалиемия,декомпенсированная сердечная недостаточность,период после проведения аортокоронарного шунтирования,гемофилия и другие нарушения свертывания крови,беременность, период грудного вскармливания,возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения, из-за входящего в состав препарата этанола.
Меры предосторожности
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, диелипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.Нарушение функции печениУ пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.Нарушение функции почекДля пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).Пациенты пожилого возрастаКорректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.Приготовление растворовДля приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных клинических исследований представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ?10%, часто ?1% и <10%, нечасто ?0,1% и <1%, редко ?0,01% и <0,1%, очень редко <0,01%, частота неизвестна – определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным нс предоставляется возможным.Местные реакцииЧасто – боль в месте инъекции, нечасто – воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление, редко – боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко – анафилактический шок, отек лица.Со стороны центральной нервной системыНечасто – головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко – парестезия.Со стороны кожных покрововНечасто – дерматит, сыпь, потливость, редко – угревая сыпь, крапивница, очень редко – тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.Со стороны мочевыделительной системыРедко – полиурия, почечная колика, очень редко – нефрит или нефротический синдром.Со стороны обмена веществРедко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.Со стороны опорно-двигательного аппаратаРедко – мышечный спазм, затруднение движений в суставах.Со стороны пищеварительной системыЧасто – тошнота, рвота, нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, редко – эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко – поражение поджелудочной железы, поражение печени.Со стороны органов кроветворенияРедко – анемия, очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны дыхательной системыРедко – брадипноэ, очень редко – бронхоспазм, диспноэ.Со стороны органов чувствНечасто – нечеткость зрения, редко – шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системыНечасто – артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко – экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.Со стороны репродуктивной системыРедко – у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.Лабораторные показателиРедко кетонурия, протеинурия.ПрочиеАсептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.Симптомы: возможно появление рвоты, тошноты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости.Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Нежелательные комбинацииС другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидиномПовышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.С препаратами литияНПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.С глюкокортикостероидамиПовышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.Производные гидантоина и сульфаниламидыМожет увеличиться выраженность их токсичных проявлений.Комбинации, требующие осторожностиС диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина IIДекскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозахПовышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.С пентоксифиллиномПовышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.С зидовудиномВозможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения.С пероральными гипогликемическими препаратамиВвиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.С гепаринами (низкомолекулярными)Повышение риска развития кровотечений.Комбинации, которые необходимо принимать во вниманиеС бета-блокаторамиВозможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.С циклоспорином и такролимусомВозможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.С тромболитическими препаратамиПовышается риск развития кровотечений.С пробенецидомВозможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.С сердечными гликозидамиНПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.С мифепристономВ связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.С антибиотиками хинолонового рядаВысокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.Фармацевтическое взаимодействиеДекскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
Особые указания
У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют.Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.Декскетопрофен может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить.Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиВ связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения после открытия
2 года.Не применять по истечении срока годности.
Отпуск по рецепту
Да
Общая информация
Устаревшее наименование
Велдексал
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-005482
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Лекарственная форма ГРЛС
Раствор в/м
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: декскетопрофена трометамол — 36,9 мг, в пересчете на декскетопрофен — 25 мг.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание препарата
Прозрачный бесцветныйраствор с характерным запахом спирта.
Фармако-терапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат
