УРСОСАН
МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003942
Информация о регистрации в РК:
17.03.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Урсосан
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».
Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.
Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая — до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Фармакодинамика
Урсосан — гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.
Показания к применению
— синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами
— острый и хронический гепатит
— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени
— алкогольная болезнь печени
— неалкогольный стеатогепатит
— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации
— первичный склерозирующий холангит
— кистозный фиброз печени при муковисцидозе
— послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей
— дискинезия желчевыводящих путей
— билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит
— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
— профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков
Способ применения и дозы
Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет).
При желчнокаменной болезни (растворение холестериновых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг
(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.
В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Побочные действия
Редко
— боль в правом подреберье
— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз
— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)
— обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция
Очень редко
— кальцинирование желчных камней
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата
— наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней
— нефункционирующий желчный пузырь
— желчно-, желудочно-, кишечный свищ
— острый холецистит
— острый холангит
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— печеночная и/или почечная недостаточность
— обтурация желчевыводящих путей
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
— эмпиема желчного пузыря
— I триместр беременности и период лактации
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.
Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.
Беременность и период лактации
Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36
Email: : sekretar@prommedic.kz
| 942770291477976283_ru.doc | 62.5 кб |
| 002726771477977493_kz.doc | 69.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Патологии печени во всем мире занимают существенное место среди причин смертности или низкого качества жизни.
Печень относится к важнейшим органам не только пищеварения, но и обменных процессов, кроветворения, защиты организма от избытков вредных веществ, поддержания в физиологическом равновесии факторов эндокринной и иммунной регуляции, контроля деятельности сердечно-сосудистой системы и др. Именно поэтому любые формы патологии печени инфекционного происхождения, воспалительной или обменной природы, вызванные факторами неправильного кормления и содержания животного, или другими причинами приводят к существенным расстройствам всех без исключения систем уже на самых ранних стадиях заболеваний печени.
На примере заболеваний печени особенно ярко проявляется хорошо знакомое большинству людей положение, что чем позже начато лечение болезни, тем труднее добиться быстрого положительного результата терапии, тем тяжелее расстройства, вызванные болезнью, которые плохо поддаются лечебным воздействиям даже с использованием современных высокоэффективных лекарственных препаратов. Вместе с тем не стоит отчаиваться тем, кто по тем или иным причинам решил обратиться к врачу, когда заболевание зашло слишком далеко. Современная ветеринария вооружена такими средствами и методами лечения различных заболеваний печени, которые в целом ряде случаев способны творить истинные чудеса терапии.
Печеночная недостаточность
Печень – паренхиматозный орган, расположенный в краниальной части брюшной полости сразу под диафрагмой. Она выполняет много важных функций, включая:
- основные роли в обмене белков, углеводов и жиров;
- синтез большинства белков плазмы (альбумин, глобулин);
- выработку большинства факторов, необходимых для свертывания крови;
- обезвреживание и выведение токсинов и ряда лекарственных препаратов;
- разрушение погибших эритроцитов и лейкоцитов;
- образование и выведение желчи.
Печень обладает огромными резервными возможностями и способна регенерировать до 75% своей функциональной способности всего за несколько недель, если правильно поставить диагноз, остановить патологический процесс и начать правильное лечение. Печеночная недостаточность развивается при повреждении клеток печени (гепатоцитов), что приводит к их дисфункции и гибели. Такое повреждение может быть вызвано:
- Возбудителями инфекций (вирусных, бактериальных, грибковых, протозойных, риккетсиальных). Например, лептоспироз собак, инфекционный перитонит кошек.
- Лекарствами (ацетаминофеном, нестероидными противовоспалительными препаратами, фенобарбиталом и др.)
- Химическими веществами или токсинами (афлатоксин)
- Метаболическими нарушениями (панкреатитом, септицемией, липидозом или жировым перерождение печени)
- Инфильтрацией (раковыми опухолями, медью)
- Воспалительными заболеваниями (гепатитом, холангиогепатитом)
- Травмой или повреждением вследствие гипоксии
Анамнез и клинические признаки
По причине огромного функционального резерва печени симптомы ее поражения у животного появляются только после потери значительной части этого резерва. Большинство клинических признаков печеночной недостаточности у собак и кошек неспецифичны и включают снижение аппетита, рвоту, диарею, потерю веса, обезвоживание, желтое окрашивание белков глаз, кожи и десен. Также возможно усиление жажды и мочеиспускания.
Как упоминалось выше, печень играет важную роль в образовании и активации многих факторов свертывания. Вот почему у животных с тяжелой дисфункцией печени отмечается тенденция к кровотечениям. В таких случаях можно отметить кровоподтеки на теле, а также чрезмерное кровотечение из места прокола при взятии крови. Животные с почечной недостаточностью предрасположены к язвам желудка, что может проявляться кровавой рвотой и темным дегтеобразным калом.
У животных с печеночной недостаточностью кожа, слизистые оболочки и склера (белки глаз) могут приобрести видимый желтый оттенок. Это явление известно как желтуха или иктерус и вызвано скоплением билирубина в тканях. Билирубин является продуктом разрушения эритроцитов и основным пигментом желчи. При печеночной недостаточности нарушается способность гепатоцитов перерабатывать билирубин, что и приводит к желтому окрашиванию.
Асцит представляет собой скопление жидкости в брюшной полости. Он часто развивается у собак с хронической печеночной недостаточностью, но редок у кошек. Чаще всего асцит обусловлен портальной гипертензией (повышенным давлением в сосудах, несущих кровь к печени) и задержкой натрия. Портальная гипертензия развивается при каких-либо препятствиях току крови через печень. Это приводит к скоплению свободной жидкости в брюшной полости. Еще одной причиной скопления жидкости может быть уменьшение образования альбумина. Альбумин – белок плазмы, образующийся в печени и необходимый для удерживания жидкости в кровеносных сосудах. По мере снижения образования альбумина жидкость начинает выходить из сосудов, вызывая асцит и отек. Отек проявляется припухлостью конечностей, лап или лицевой части; также отмечаются учащение дыхания и напряженное усилие при дыхании.
Гипогликемия (низкая концентрация глюкозы в крови) – осложнение конечной стадии печеночной недостаточности, поскольку печень играет центральную роль в метаболизме углеводов. Функцией здоровой печени является поддержание нормальной концентрации глюкозы натощак.
В более тяжелых случаях метаболические нарушения могут привести к нарушению функции центральной нервной системы, известному как печеночная энцефалопатия. Клинические признаки печеночной энцефалопатии могут варьироваться от минимальных изменений поведения до полного нарушения ментальной функции, комы и судорожной активности. По мере прогресса печеночной недостаточности в крови начинают накапливаться аммиак и другие токсичные вещества. Здоровая печень обычно обезвреживает эти вещества, препятствуя их попаданию в кровь. При ухудшении функции печени эти токсичные вещества накапливаются в концентрации выше нормальной и достигают нервной системы, вызывая печеночную энцефалопатию. Если печеночная энцефалопатия прогрессирует, может развиться отек мозга.
Диагностические исследования
Биохимический и полный клинический анализ крови – основные методы проверки на наличие заболевания печени. Повышение активности ферментов печени может отражать повреждение, воспаление или раздражение ткани печени, однако не может ничего сказать нам об ее функциональной способности. При биохимическом анализе определяют следующие ферменты печени:
- Аланинаминотрансфераза (АЛТ)
- Аспартатаминотрансфераза (АСТ)
- Щелочная фосфатаза (ЩФ)
- Гамма-глутамилтрансфераза (ГГT)
Показатели, по которым можно судить о функции печени:
- Билирубин
- Уровень глюкозы в крови
- Холестерин
- Альбумин
Определение азота мочевины, желчных кислот в сыворотке и аммиака – специфические методы оценки функции печени. Часто животным с заболеваниями печени рекомендуют сделать коагулограмму, чтобы прогнозировать риск кровотечений. Прочие диагностические методы, например рентген и УЗИ, тоже могут помочь диагностировать заболевание печени. И наконец, для определения первопричины заболевания печени может потребоваться цитологическое или гистологическое исследование. Цитология заключается в оценке группы клеток под микроскопом. Клетки печени можно получить с помощью процедуры, называемой аспирацией через тонкую иглу. Игла вводится в соответствующую область, а затем в нее аспирируются клетки.
Гистологией называют исследование образца ткани, полученной при биопсии, под микроскопом. Биопсия печени производится при помощи специальной иглы под контролем УЗИ либо хирургическим путем. Этот метод предпочтительнее аспирации через иглу, так как дает значительно больше информации и чаще всего окончательный диагноз.
Лечение
Чтобы подобрать наиболее подходящее лечение для вашего животного, важно найти причину, лежащую в основе заболевания печени. Чем быстрее будет найдена и устранена причина, тем выше шанс на выздоровление. Лечение может включать меры для уменьшения и профилактики воспаления, окислительного повреждения, фиброза и накопления меди (в зависимости от ситуации). Ниже перечислены некоторые распространенные препараты, используемые при различных болезнях:
- «Урсосан», «Урсофальк» (урсодезоксихолевая кислота)— желчная кислота, использующаяся для защиты клеток печени от гибели, снижения иммуноопосредованного воспаления и предотвращения окислительного стресса.
- Необходимо давать с кормом.
- Обычно хорошо переносится собаками и кошками.
- Витамин E— антиоксидант, нейтрализующий свободные радикалы, ответственные за окислительное повреждение клеток.
- Необходимо давать с кормом.
- Денамарин— сочетание SAM и сибилина.
- Активный ингредиент — антиоксидант, стимулирует выработку глутатиона, восстановление клеток печени, защищает клетки печени от гибели
- Не имеет значительных побочных эффектов
- Необходимо давать на голодный желудок не менее чем за час до кормления; не делите и не дробите таблетки; извлекайте таблетки из упаковки (из фольги) непосредственно перед тем, как дать животному.
- SAM (S-аденозил-L-метионин) — природный метаболит печени, использующийся для профилактики окислительного повреждения.
- Силумарин (расторопша). Нейтрализатор свободных радикалов, использующийся для профилактики окислительного повреждения.
- Сукралфат («Вентер»).Средство для защиты слизистой оболочки желудка, использующееся при язвенно-эрозивных болезнях.
- Можно давать в форме кашицы, растворенным в 5-10 мл воды.
- Давайте на голодный желудок не менее чем за 2 ч перед кормлением или дачей других лекарств (или через 2 ч после).
- Может вызвать запор.
- Фамотидин. Используется для уменьшения выработки соляной кислоты в желудке, а также для профилактики и лечения язвенной болезни желудка (без значительных побочных эффектов).
- Витамин K — фитоменадион («Конакион», «К-Jekt»)
- При недостаточности витамина К в результате заболеваний печени может потребоваться добавка этого витамина.
- Необходим для активации некоторых факторов свертывания крови.
- Значительные побочные явления отсутствуют.
- Метронидазол.Антибактериальный препарат, использующийся для лечения бактериальных инфекций печени и всасывающийся из желудочно-кишечного тракта
- Может вызвать тошноту и рвоту, вялость и слабость.
- Подвергается метаболизму в печени, поэтому при заболеваниях печени необходимо давать меньшую дозу.
- Может оказывать токсическое действие на нервную систему. Признаки интоксикации включают рвоту, угнетение, расширение зрачков, головокружение, спотыкание, наклон головы, дезориентацию и судороги. Если вы заметили какие-либо из этих признаков у вашего животного, прекратите давать препарат и немедленно сообщите своему ветеринарному врачу.
- Амоксициллин/Амоксициллин клавулонат— антибиотик, использующийся для лечения бактериальных инфекций.
- Может вызывать потерю аппетита, рвоту и диарею.
- Дается с кормом для уменьшения вероятности тошноты и поноса.
- Лактулоза («Лактусан», «Дюфалак»)
- Применяется для уменьшения концентрации аммиака.
- Если дефекация у животного происходит 2-3 раза в день, а консистенция стула мягкая, значит доза препарата подобрана правильно.
- В качестве нежелательного эффекта может развиться диарея.
- Преднизолон— глюкокортикоид, применяющийся для лечения гепатита.
- Обладает противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами.
- При резкой отмене этого препарата может развиться угрожающий жизни криз. Не изменяйте дозу без указаний ветеринарного врача.
- Не давайте аспирин или любые нестероидные противовоспалительные препараты (римадил, трококсил, локсиком и др.) вместе с преднизолоном! Это может привести к язве желудка.
Побочные явления включают:
- Усиленную жажду и мочеиспускание, поэтому у животного всегда должна быть вода.
- Усиление аппетита и набор веса, поэтому не кормите животное больше, чем обычно.
- Язвы желудка; покажите животное врачу в случае появления кровавой рвоты, черного дегтеобразного кала или крупинок, напоминающих молотый кофе, в кале.
- Рвоту и диарею.
- Истощение мышечной массы.
- Повышение активности ферментов печени.
- Одышку.
- Повышение риска образования тромбов.
- D-пеницилламин. Соединение, образующее хелатные комплексы с медью и применяющееся для лечения отравления медью.
- К возможным побочным явлениям относятся тошнота, рвота и угнетение.
Кроме перечисленных выше препаратов часто необходимо назначение инфузионной терапии и лечебного питания. Инфузионная терапия помогает защитить организм от обезвоживания и поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы. Поддерживающее питание необходимо, чтобы помочь печени регенерировать. Животным, отказывающимся от корма или потребляющим недостаточно корма, может потребоваться кормление через зонд. В самых тяжелых случаях может потребоваться полностью парентеральное питание, когда пациент получает все питательные вещества через внутривенный катетер.
Рис. 1. Желчный пузырь собаки в норме. Изображение получено с использованием:
А. Микроконвексного датчика с частотой 8 МГц
Б. Линейного датчика с частотой 12 МГц
Рис. 2. Паренхима печени собаки в норме. Изображение получено с использованием микроконвексного датчика с частотой 8 МГц
Рис. 3. Желчный пузырь собаки с образованием гипоэхогенного сладжа. Изображение получено с использованием:
А. Микроконвексного датчика с частотой 6.5 МГц
Б. Линейного датчика с частотой 10 МГц
Рис. 4. Желчный пузырь собаки при холецистите. Изображение получено с использованием микроконвексного датчика с частотой 6.5 МГц
Рис. 5. Множественные гипоэхогенные новообразования паренхимы печени с неровными границами, в просвете до 6 мм. Изображение получено с использованием линейного датчика с частотой 12 МГц
Болезни печени представляют собой обширную группу заболеваний
К ним относятся:
- Диагностика и лечение асцитов
- Сосудистые нарушения печени:
- Портосистемные (портокавальные) шунты
- Печеночная энцефалопатия (гепатоэнцефалопатия)
- Диагностика и лечение портосистемных шунтов у кошек и собак
- Нарушения билиарного тракта
- Холецистит первичное заболевание билиарной системы
- Паренхиматозные нарушения
- Клинический случай развития гепатита
- Гепатология.Неоплазия
- Неоплазия
- Опухоли печени у собак и кошек
- Хронические заболевания печени
- Хронические заболевания печени у мелких животных
- Травмы печени
Кроме перечисленного следует отметить, что печень часто страдает при патологии других органов – болезнях сердца, почек, органов пищеварения и кроветворения, при инфекционных, и др. заболеваниях.
С другой стороны, возникновение, либо обострение различных заболеваний, особенно обменных, аллергических, аутоиммунных и др., может возникать именно из-за нарушения нормального функционирования печени.
Не скрывая, надо отметить, что большинство хронических заболеваний печени весьма коварны. Большинство из них в течение многих месяцев текут практически бессимптомно, проявляясь исключительно повышенной утомляемостью потерей веса вялостью. При многих из них только на поздних стадиях болезни печени, возникает яркая клиническая картина: боли, желтуха, отечно-асцитический синдром, тяжелые обменные нарушения и др.
К сожалению, приходится констатировать, что многие пациенты впервые обращаются к специалистам – гепатологам и гастроэнтерологам только на этапе, когда лечебные возможности существенно ограничены. В то же время своевременное выявление и лечение патологии печени обычно позволяет остановить прогрессирование заболевания, а в ряде случаев и полностью избавить от него.
В нашей клинике широко представлены современные методы, позволяющие оценить состояние печени, диагностировать заболевание и его осложнения:
- биохимические исследования (анализы крови) Особенно важно выяснить уровень желчных кислот
- ультразвуковое исследование (УЗИ) наличие аппарата узи экспертного класса позволяет обнаружить сосудистые нарушения не инвазивным методом.
- серологическая диагностика вирусных инфекций
- ПЦР-диагностика
- эндоскопические методики (лапароскопия, фиброгастроскопия)
- портография(без этого исследования невозможно обнаружение и успешное лечение врожденных портосистемных шунтов часто встречающихся у карликовых пород Йоркширский терьер, Цверг Шнауцер и другие.
- магниторезонансная томография
- пункционная биопсия печени с гистологическим исследованием является экспертным методом исследования этого органа.
Пациенты, поступающие за помощью по поводу заболевания печени, проходят обследование в соответствие с индивидуально разрабатываемой каждому пациенту программой. После установления окончательного диагноза пациенты получают лечение включением всех самых современных средств терапии и под постоянным наблюдением лечащего. В соответствии с современными международными требованиями в области диагностики и лечения болезней печени разработанными лучшими мировыми специалистами в этой области и отраженные в стандартахWSAVA Standards for Clinical and Histological Diagnosis of Canine and Feline Diseases WSAVA Liver Standardization group , признающимися и в нашей стране, важнейшим и необходимым условием высокого качества лечения является принцип этапности лечебно-реабилитационных и профилактических мероприятий.
Он предполагает их следующее сочетание:
- Применение лекарственных препаратов с доказанной высокой эффективностью при строго индивидуально подобранной их суточной и курсовой дозировке;
- Длительность лечения должна подбираться строго индивидуально в зависимости от результатов контроля терапии в процессе проводимого лечения;
- Необходимость длительной реабилитации пациентов после окончания лечения по индивидуально подобранным программам;
- Клиническая целесообразность многолетнего наблюдения за пациентами после перенесенного острого или хронического заболевания печени с систематическими контрольными лабораторно-инструментальными обследованиями и осмотрами лечащего врача.
В нашей клинике единственном ветеринарном учреждении Санкт-Петербурга, где имеются самые современные ветеринарные технологии и все необходимое для проведения полного комплекса мероприятий диагностики, лечения, реабилитации и вторичной профилактики заболеваний печени, реально осуществляется основополагающий в гастроэнтерологии принцип этапности ведения пациентов. Именно благодаря такому подходу и организации лечебно-диагностической и профилактической работы с пациентами, в нашей клинике достигнута максимально высокая эффективность клинической деятельности.
Описание препарата Урсосан® (капсулы, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 01.11.2013
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Урсосан®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
01.11.2013
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- B18 Хронический вирусный гепатит
- E84.8 Кистозный фиброз с другими проявлениями
- K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- K29.9 Гастродуоденит неуточненный
- K70 Алкогольная болезнь печени
- K71 Токсическое поражение печени
- K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
- K74.3 Первичный билиарный цирроз
- K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K81 Холецистит
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K83.0 Холангит
- K83.1 Закупорка желчного протока
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг | |
| оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг |
Описание лекарственной формы
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
- неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- вирусные гепатиты хронические;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
| Масса тела, кг | Количество капсул при дозе |
||||
| 10 мг/кг/сут | 12 мг/кг/сут | 15 мг/кг/сут | 20 мг/кг/сут | 30 мг/кг/сут | |
| 19–25 | 1 | 1 | 2 | 2 | 3 |
| 26–30 | 1 | 1 | 2 | 2 | 4 |
| 31–35 | 1 | 2 | 2 | 3 | 4 |
| 36–40 | 2 | 2 | 2 | 3 | 5 |
| 41–45 | 2 | 2 | 3 | 4 | 5 |
| 46–50 | 2 | 2 | 3 | 4 | 6 |
| 51–55 | 2 | 3 | 3 | 4 | 7 |
| 56–60 | 2 | 3 | 4 | 5 | 7 |
| 61–65 | 3 | 3 | 4 | 5 | 8 |
| 66–70 | 3 | 3 | 4 | 6 | 8 |
| 71–75 | 3 | 4 | 5 | 6 | 9 |
| 76–80 | 3 | 4 | 5 | 6 | 10 |
| 81–85 | 3 | 4 | 5 | 7 | 10 |
| 86–90 | 4 | 4 | 5 | 7 | 11 |
| 91–95 | 4 | 5 | 6 | 8 | 11 |
| 96–100 | 4 | 5 | 6 | 8 | 12 |
| 101–105 | 4 | 5 | 6 | 8 | 13 |
| 106–110 | 4 | 5 | 7 | 9 | 13 |
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Передозировка
Случаи передозировки препарата неизвестны.
Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО ПРО.МЕД.ЦС
115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
www.medsovet.info
Урсодезоксихолевая кислота
Медикаментозное средство относится к гепатопротекторной группе медикаментов. Лекарство Урсосан, или урсодезоксихолевая кислота (УДХК), устраняет застои в желчном пузыре и печени. Из инструкции по применению можно узнать, что Урсосан обладает иммуномодулирующим действием: повышает активность Т-лимфоцитов. Кроме того, УДХК помогает предупредить либо замедлить прогрессию фиброза тканей печени при гепатитах разной этиологии. Применение Урсосана замедляет преждевременное старение холангиоцитов и гепатоцитов.
Форма выпуска и состав препарата
Аптечная сеть предлагает Урсосан в виде упаковок с разным количеством капсул (10, 50, 100). Некоторые потребители ошибочно называют последние таблетками, что в корне неправильно. Форма выпуска и состав препарата обусловливается необходимостью поступления урсодезоксихолевой кислоты непосредственно в кишечник, что достигается путем упаковывания мелкодисперсного вещества в желатиновую оболочку. Инструкция к Урсосану информирует о порошкообразном содержимом каждой капсулы, которое состоит из УДХК и вспомогательных компонентов:
- кукурузного крахмала;
- коллоидного диоксида кремния;
- стеарата магния;
- диоксида титана;
- желатина.
Урсосан — показания к применению
Данное медикаментозное средство незаменимо при необходимости безоперационного устранения камней желчного пузыря. Инструкция к Урсосану сообщает, что одним из показаний к применению УДХК является профилактика повторного образования конкрементов после холецистэктомии. Препарат входит в сопроводительную терапию онкологических заболеваний. Кроме того, применение Урсосана показано при следующих негативных состояниях:
- гепатитах разной этиологии;
- холецистите;
- панкреатите;
- описторхозе;
- алкогольном поражении печени;
- первичном биллиарном циррозе;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- холангите;
- атрезии;
- рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.
Как действует Урсосан
Согласно инструкции по применению, мелкодисперсные частицы лекарства нейтрализуют вредные желчные кислоты, благодаря чему снижается отрицательное воздействие желудочного рефлюксата на клеточную мембрану печени. Иммунологическое действие Урсосана достигается посредством повышения активности киллерных лимфоцитов и эозинофилов. Кроме того, применение препарата помогает стабилизировать мембрану клеток печени, делая их невосприимчивыми к негативному воздействию. Инструкция к Урсосану осведомляет, что применение средства дает и другие положительные эффекты:
- гепатопротекторный;
- желчегонный;
- противофиброзный;
- антилитогенный;
- гипохолестеринемический (снижает уровень холестерина).
Урсодезоксихолевая кислота — инструкция по применению
Любое медикаментозное средство нужно использовать согласно соответствующим указаниям. Инструкция по применению Урсосана информирует пациентов о том, как нужно принимать капсулы взрослым и детям. Кроме того, описание к данному средству содержит отдельные пункты, посвященные возможности применения УДХК новорожденными и беременными женщинами. Будущие мамы, как и младенцы, относятся к особой группе лиц, которым разрешается принимать лишь некоторые препараты с минимальным количество побочных эффектов.
Урсосан при беременности
В силу этических причин клинические испытания УДХК на женщинах, ожидающих ребенка, не проводились. Вследствие этого Урсосан при беременности врачи назначают, когда терапевтический эффект от его применения превышает возможные риски. Между тем данные, полученные в результате лабораторных испытаний на животных, показали абсолютную безопасность средства для плода. Немецкие ученые провели ограниченное исследование Урсосана на будущих мамах с тяжелыми патологиями желчного пузыря и печени. По итогам испытаний каких-либо негативных последствий выявлено не было.
Урсосан — инструкция по применению новорожденным при желтухе
В некоторых случаях данное физиологическое явление требует применения медикаментозных средств. Желтушность кожных покровов и слизистых оболочек ребенка обусловливается массивным распадом гемоглобина, который не может полностью выводиться печенью. При ситуации, когда состояние младенца не нормализуется спустя месяц, речь идет о патологии, которую необходимо лечить медикаментозным путем. Урсосан новорожденным с желтухой дают в соответствии с инструкцией по его применению. При положительной динамике курс лечения может быть сокращен с 2 недель до 10 дней.
Как принимать Урсосан
Каждый отдельный пациент в зависимости от формы и тяжести патологии нуждается в строго определенной дозировке препарата, которую определяет врач. Инструкция к Урсосану информирует, что капсулы нужно принимать, запивая водой и не разжевывая. Средняя дозировка лекарства определяется, исходя из расчета 10 мг средства на каждый кг веса больного. В таблице ниже отражена краткая инструкция, как правильно принимать Урсосан при гепатитах и других заболеваниях:
|
Патология |
Урсосан (количество капсул) |
Длительность курса лечения Урсосаном |
|
желчнокаменная болезнь |
2-5 |
до полного разрешения проблемы |
|
билиарный рефлюкс-эзофагит/ рефлюкс-гастрит |
1 капсула перед сном |
от 2 недель до 2 лет |
|
первичный билиарный цирроз |
4-6 |
полгода и более |
|
атрезия желчных путей и алкогольное или лекарственное поражение печени |
3-5 |
6-12 месяцев |
|
муковисцидоз |
6-9 |
полгода и более |
|
диффузные патологии печени (гепатиты, цирроз) |
3-5 |
зависит от динамики болезни и состояния пациента |
|
неалкогольный стеатогепатит |
2 |
полгода и более |
Отдельно стоит упомянуть об использовании Урсосана для устранения желчных камней. Инструкция к капсулам сообщает, что их применение разрешено только при условии рентгенонегативности обнаруженных конкрементов размером не более 20 мм. При этом крайне важно, чтобы желчный пузырь был функционален, а камни не занимали более половины от объема органа. Применение Урсосана должно сопровождаться постоянным контролем печеночных трансаминаз. Активность данных ферментов на первых этапах лечения проверяется ежемесячно. В дальнейшем анализ проводится каждые 3 месяца.
Урсосан для профилактики — как принимать
Лекарственное средство можно использовать в качестве превентивной меры борьбы с разными патологиями желчного пузыря и печени. Урсосан для профилактики назначается после холецистэктомии для предотвращения повторного образования камней. Инструкция по применению информирует, что после операции рекомендуется пить по 2 капсулы лекарства в день на протяжении 4 месяцев. По усмотрению врача длительность профилактического курса может быть продлена.
Как принимать Урсосан — до еды или после
Фармакокинетика данного лекарственного средства обусловливает некоторые особенности применения УДХК. На вопрос, как пить Урсосан – до или после еды, инструкция отвечает, что его следует принимать непосредственно во время употребления пищи либо после окончания трапезы. В этот период активность желудочного сока снижается и лекарство беспрепятственно попадает в тонкий кишечник, откуда абсорбируется в кровь.
Урсосан — побочные действия
По большей части пациенты хорошо переносят прием капсул. Тем не менее производитель в инструкции к Урсосану предупреждает, что применение средства может вызвать некоторые нежелательные последствия. Так, если у вас развилось расстройство пищеварения на фоне приема капсул с УДХК, уменьшите немного суточную дозу препарата. Побочные эффекты Урсосана, как правило, связаны с пищеварительным трактом и могут проявляться также в других состояниях:
- тошноте, рвоте;
- диарее;
- запоре;
- кальцификации желчных камней;
- периодическом повышении печеночных трансаминаз;
- абдоминальных болях.
Урсосан — противопоказания
Согласно инструкции по применению УДХК имеет относительные и абсолютные ограничения в применении. К первой категории противопоказаний Урсосана относят детский возраст от 2 до 4 лет, что объясняется неспособностью ребенка проглотить в достаточной степени крупные капсулы. Тем не менее дети могут принимать лекарство, если родители вскроют желатиновую оболочку и смешают порошок с водой. Абсолютные противопоказания Урсосана обусловливаются:
- рентгеноположительной структурой конкрементов желчного пузыря;
- острым холециститом;
- дисфункцией желчного пузыря;
- острым холангитом;
- замещением паренхиматозной ткани фиброзной в стадии декомпенсации;
- почечной недостаточностью;
- обструкцией желчевыводящих путей;
- печеночной недостаточностью;
- аллергией.
Цена Урсосана
Купить препарат в аптеках можно за 180-230 р. При этом часто происходит неоправданное повышение цен на Урсосан. Потребителю важно знать, что УДХК можно недорого заказать в интернет-аптеке. При удаленном способе приобретения цена Урсосана будет значительно ниже заявленной в городских пунктах его продажи. В то же самое время потребителя должна насторожить необоснованно низкая стоимость препарата.
Урсосан — аналоги
Отечественный фармацевтический рынок предлагает огромный выбор медикаментозных средств. Стоит отметить, что Урсосан имеет синонимы и аналоги. Отличие между этим понятиями заключается в том, что первые содержат в составе идентичное активное вещество (УДХК), а вторые обладают сходным гепатопротекторным фармакологическим действием. Как видно, разница весьма существенная. Российская фармпромышленность выпускает следующие эффективные синонимы и аналоги Урсосана:
- Синонимы:
- Урсодекс – таблетки в оболочке;
- Урсолив – капсулы;
- Ливодекса – таблетки в пленочной оболочке
- Урсофальк – суспензия и капсулы;
- Холудексан – капсулы.
- Аналоги:
- Аллохол и Холензим (действенный аналог Урсосана) в таблетках;
- Холосас – сироп;
- Хофитол – капли.
Видео: препарат Урсосан
Отзывы
Ольга, 38 лет
Врач посоветовал пройти курс лечения от желчных камней и назначил Урсофальк. Купила это лекарство по низкой цене. После ознакомления с инструкцией, решила все же заменить его на Урсосан. Принимала последний по капсуле перед едой. Уже через неделю применения Урсосана почувствовала облегчение, а последующее УЗИ показало, что камни растворились.
Елена, 26 лет
Долгое время пытаюсь избавиться от панкреатита. Пила по показанию Урсофальк и многие другие лекарства, но никакого эффекта не ощутила. Решила в итоге купить Урсосан. Капсулы принимала дважды в день около 2 месяцев, как и советовал врач. На фоне приема Урсосана пищеварение намного улучшилось, ушел дискомфорт в области поджелудочной железы.
Игорь, 35 лет
Продолжительное время лечусь от гепатита. Поначалу пил дешевые лекарства, но потом заменил их на Урсосан. Надо сказать, что его цена тоже вполне доступная (200 рублей). Из инструкции узнал, как пить Урсосан. Затем определил суточную дозу лекарства и принимал его 2 недели. Эффект от приема Урсосана ощутил сразу же.
sovets.net
Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
health.mail.ru
Описание лекарственной формы
Описание лекарственной формы
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер капсул — 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
Инструкция
ИНСТРУКЦИЯ по применению
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 30.12.1999, пр. №11б.
Описание. Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
Состав. 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолевой кислоты.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру, защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолевая кислота снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов.
Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме достигается в пределах 30–60 мин после приема. При систематическом приеме Урсосана, урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками до 96–99%. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Cmax урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью.
Показания к применению. Холестериновые камни в желчном пузыре (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами).
Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит. Токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени. Первичный билиарный цирроз печени. Первичный склерозирующий холангит. Кислотный фиброз (муковисцидоз) печени. Дискинезии желчевыводящих путей. Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-изофагит.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей; цирроз печени в стадии декомпенсации; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; выраженные нарушения функции почек; беременность, повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь, капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения желчных камней, а также для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг/сут, непрерывно в течение длительного времени. Длительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения Урсосана не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. При лечении хронических заболеваний печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
Обычно суточная доза препарата принимается однократно, вечером.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность применения, как правило, составляет 10–14 дней.
Побочное действие. Возможны диарея, кожный зуд, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, кальцинирование желчных камней, аллергические реакции.
Особые указания. При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые (рентгенонегативные), их размер не должен превышать 15–20 мм; функция желчного пузыря и проходимость пузырного и общего желчного протока должны быть сохранены. Кроме того, при длительном (более 1 мес) приеме препарата, следует периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения.
Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес по данным УЗИ и рентгенологического исследования желчевыводящих путей.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Во время лечения Урсосаном женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, могут снижать абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты и эффективность Урсосана. В связи с этим прием указанных препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен.
Форма выпуска. Капсулы по 250 мг, в упаковке 10 и 50 капсул.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Хранить при температуре 15–25 °C.
Срок годности. Указан на блистере и внешней упаковке. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Предприятие-производитель. PRO.MED.CS Praha a.s.
Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и для профилактики рецидива камнеобразования.
Состав и форма выпуска
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| урсодеоксихолевая кислота | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA−1 на мембранах гепатоцитов и HLA−2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект.
Фармакокинетика
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
Показания
Неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.
Хронический активный гепатит, острый гепатит, токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени, алкогольная болезнь печени, неалкогольный стеатогепатит, первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз печени (муковисцидоз), атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока, дискинезии желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Противопоказания
Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, не функционирующий желчный пузырь, желчно-желудочно-кишечный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря.
Хотя уродеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы урсодеоксихолевой кислоты у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при проглатывании капсул.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.
Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет или пожизненно.
Детям старше 2 лет урсодеоксихолевую кислоту назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты. Применение урсодеоксихолевой кислоты возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости ее применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Передозировка
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.
Побочные действия
Побочные действия
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.
www.medkrug.ru
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Урсосан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Урсосана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Урсосана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, желтухи, цирроза и других заболеваний печени у взрослых, детей (в том числе новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.
Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Состав
Урсодезоксихолевая кислота (урсодеоксихолевая кислота) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.
Показания
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронический активный гепатит;
- острый гепатит;
- токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
- алкогольная болезнь печени;
- неалкогольный стеатогепатит;
- первичный билиарный цирроз печени;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
- атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
- билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
- профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Формы выпуска
Капсулы 250 мг (формы в виде таблеток не существует).
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг в сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг в сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг в сутки.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- диарея (может быть дозозависимой);
- запоры;
- кальцинирование желчных камней;
- боль в спине;
- аллергические реакции;
- обострение ранее имевшегося псориаза;
- алопеция.
Противопоказания
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- не функционирующий желчный пузырь;
- желчно-желудочно-кишечный свищ;
- острый холецистит;
- острый холангит;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- обтурация желчевыводящих путей;
- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- эмпиема желчного пузыря;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 месяца для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Аналоги лекарственного препарата Урсосан
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Урдокса;
- Урсо 100;
- Урсодез;
- Урсодезоксихолевая кислота;
- Урсодекс;
- Урсолив;
- Урсором Ромфарм;
- Урсором С;
- Урсофальк;
- Холудексан;
- Эксхол.
instrukciya-otzyvy.ru
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Состав
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.
Описание
Желчекаменная болезнь (холестериновые камни), заболевания печени с холестатическим синдромом, дискинезия желчных путей.
Фармакологические свойства
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.
Показания к применению
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- хронические вирусные гепатиты;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.
Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Особые указания
Применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
