- 📜Описание препарата Тиогуанин
- 💊Состав препарата Тиогуанин
- ✅Показания препарата Тиогуанин
- 📅Условия хранения препарата Тиогуанин
- ⏳Срок годности препарата Тиогуанин
Код ATX:
Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Антиметаболиты (L01B) > Аналоги пурина (L01BB) > Tioguanine (L01BB03)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 40 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: 03/06/537 от 27.06.2003 — Аннулированное
| Таблетки | 1 таб. |
| тиогуанин | 40 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ТИОГУАНИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов пурина. Механизм действия связан с нарушением синтеза ДНК и с блокированием митотического процесса в опухолевой клетке. Тиогуанин обладает избирательностью к клеткам костного мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ около 30% принятой дозы тиогуанина. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет в среднем 80 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, некроз и перфорация слизистой оболочки желудка и кишечника, стоматит, нарушение функции печени, желтуха, портальная гипертензия.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд.
Прочие: редко — гиперурикемия и/или гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (в случае быстрого лизиса клеток).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиогуанин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста при применении тиогуанина и в течение последующих 6 мес должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие тиогуанина.
Особые указания
Больным с нарушениями функции почек или печени назначают тиогуанин в меньшей дозе, при этом необходим контроль функционального состояния этих органов не реже 1 раза/нед.
Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
Следует соблюдать осторожность при применении тиогуанина у пациентов, получавших противоопухолевую или лучевую терапию в течение последних 4-6 недель.
Во время терапии и в течение 2 недель после ее окончания необходимо контролировать картину периферической крови и показатели костномозгового кроветворения не реже 2 раз/нед. При резко выраженном угнетении кроветворения тиогуанин следует отменить и назначить терапию, стимулирующую гемопоэз.
До начала и во время терапии тиогуанином следует регулярно проводить контроль показателей функции печени (активность АЛТ, АСТ, ЛДГ и уровень билирубина в плазме крови) и определение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
У больных с синдромом Леша-Нихена чувствительность к тиогуанину снижена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие тиогуанина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиогуанина с бусульфаном возможно развитие симптомов портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода и узловатой регенеративной гиперплазии печени.
При одновременном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.
Реклама
Все аналоги
Аналоги КФУ
КАПЕЦИТАБИН-KGP
(Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КАПЕЦИТАБИН-НЗМП
(Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КАПЕЦИТАБИН
(ARYAN IMPEX LIMITED, Ltd., Великобритания)
КАПЕТЕРО
(HETERO LABS, Limited, Индия)
ФТОРОЛЕК
(ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
КЛОФАРАБИН
(ИНСТИТУТ БИООРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ НАН БЕЛАРУСИ, ГНУ, Республика Беларусь)
ЦИТОГЕМ®
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
ФЕНИБУТ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМКЛАВ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕРБИНАФИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Реклама
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тиогуанин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тиогуанин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тиогуанин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Тиогуанин
Английское название
Tioguanine
Латинское название
Tioguaninum (род. Tioguanini)
Химическое название
2-Амино-1,7-дигидро-6Н-пурин-6-он
Брутто формула
C5H5N5S
Фармакологическая группа вещества Тиогуанин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
-
C92.0 Острый миелоидный лейкоз
-
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
-
C94.7 Другой уточненный лейкоз
-
C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
-
D46 Миелодиспластические синдромы
Код CAS
154-42-7
Фармакологическое действие
—
противоопухолевое.
Характеристика
Аналог гуанина, по структуре и свойствам близок к меркаптопурину.
Бледно-желтый или зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, спирте и хлороформе; растворим в разбавленных растворах щелочей. Молекулярная масса 167,19 (безводный).
Фармакология
Является антиметаболитом группы аналогов пурина, обладает S-фазовой специфичностью. В организме человека тиогуанин быстро метаболизируется в активные внутриклеточные производные, основным из которых является 6-тиогуаниловая кислота. Эта кислота ингибирует ферменты, участвующие в синтезе и утилизации пуриновых нуклеотидов: после превращения в ди- и трифосфатные производные встраивается в виде «ложных» фосфодиэфирных мостиков в растущие цепи ДНК и РНК, нарушая таким образом их синтез. В пользу этого механизма свидетельствуют данные о корреляции устойчивости экспериментальных опухолей у животных к действию тиогуанина с потерей активности фермента, превращающего тиогуанин в тиогуаниловую кислоту. Другим механизмом резистентности к действию тиогуанина может быть увеличение катаболизма тиогуаниловой кислоты неспецифическими фосфатазами. Угнетает гемопоэз.
В опытах на крысах показано тератогенное действие тиогуанина в дозе, в пять раз превышающей дозу для человека.
Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов. Эффективность применения зависит от возраста и предшествующей химиотерапии. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (в предбластной стадии и при бластном кризе). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.
Эксперименты, проведенные в ходе клинического изучения с радиомеченным тиогуанином, показали, что после перорального применения он абсорбируется не полностью и вариабельно, в среднем из ЖКТ всасывается приблизительно 30% принятой дозы (колебания от 14 до 46%). Максимум радиоактивности в плазме достигался через 8 ч, и впоследствии уровень радиоактивности медленно снижался. При этом сам тиогуанин практически не определялся в плазме в течение всего периода измерений.
Метаболизируется в печени, превращаясь сначала в активные производные, а затем подвергаясь катаболизму, преимущественно путем метилирования. Выводится почками практически полностью в виде метаболитов (исходный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах). Метилированный метаболит тиогуанина — 2-амино−6-метилтиопурин — появляется в моче очень быстро, и его количество достигает в ней максимума через 6–8 ч, а экскреция продолжается и через 12–22 ч после приема. Неорганические сульфаты (продукты дальнейшего катаболизма метилированного производного) появляются в моче несколько позднее, но через 8 ч после приема становятся основными метаболитами. В небольших количествах в моче обнаруживаются также тиомочевая кислота и некоторые неидентифицированные соединения.
Применение вещества Тиогуанин
Острый миелобластный, монобластный, лимфобластный и недифференцированный лейкоз; хронический миелолейкоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга (лейкопения — менее 3х109/л, тромбоцитопения — до 100х109/л), в т.ч. вследствие предшествующей лучевой терапии; подагра или нефроуролитиаз в анамнезе, недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита), нарушение функции печени и почек, острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Ограничения к применению
Пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы), предшествующая лучевая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно I триместр).
Категория действия на плод по FDA — D.
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).
Побочные действия вещества Тиогуанин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения (обычно бессимптомная).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, анорексия, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, гепатотоксическое действие, фиброз печени или токсический гепатит (желтушность склер или кожи) дозозависимый стоматит; облитерирующий эндофлебит печеночных вен, интестинальный некроз и перфорация (при комбинированных схемах химиотерапии).
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль, в т.ч. в суставах, в области поясницы, отечность стоп и лодыжек),
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд.
Прочие: угнетение иммунитета или инфекция (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), менее часто — неустойчивость при ходьбе.
Взаимодействие
Эффект усиливают глюкокортикоиды (преднизолон), цитарабин, противоопухолевые антибиотики (взаимно). В сочетании с бусульфаном индуцирует развитие узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода; колхицин, сульфинпиразон или аллопуринол — увеличивают гиперурикемию. Препараты, вызывающие иммуносупрессию, усиливают индуцированную тиогуанином лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, при введении инактивированных вакцин возможно снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка
Симптомы: ранние — тошнота, рвота, недомогание, гипертензия, потоотделение; поздние — миелосупрессия, азотемия.
Лечение: прием препарата немедленно прекращают, проводят поддерживающую терапию, назначают переливание тромбоцитарной массы, колониестимулирующие факторы; при сепсисе — терапия антибиотиками. В настоящее время фармакологический антагонист тиогуанина неизвестен.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза 2 мг/кг или 75–100 мг/м2 /сут (с округлением до 20 мг) 1 раз в сутки в одно и тоже время. При отсутствии клинического улучшения и уменьшения числа лейкоцитов после 4 нед лечения возможно постепенное повышение дозы до 3 мг/кг/сут (максимальная суточная доза); поддерживающая доза — 2–3 мг/кг или 75–100 мг/м2 /сут. Курс 5–30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости.
При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза — 2–2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.
В отличие от меркаптопурина и азатиоприна, тиогуанин при одновременном назначении больным аллопуринола с целью снижения образования мочевой кислоты можно продолжать принимать в обычной дозе (ксантиноксидаза не участвует в метаболизме тиогуанина).
Меры предосторожности
Необходимо регулярно (не реже 2 раз в неделю) контролировать гематологические показатели, показатели функции печени и при первых признаках выраженной лейкопении, тромбоцитопении, нарушениях функции печени (желтуха), почек, кровотечений прекратить лечение с возможным его возобновлением после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе. При развитии лейкопении следует предупреждать развитие инфекции (лечение возможно только после ее купирования). Рекомендуется ограничить число венопункций, контролировать выделения на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола с целью выведения мочевой кислоты. Во время лечения исключается употребление алкоголя, ацетилсалициловой кислоты.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
С осторожностью назначают больным, ранее получавшим цитотоксические препараты или лучевую терапию в течение 4–6 нед.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность в избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
В период терапии и в последующие 6 мес обязательно использование надежных контрацептивов.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Показания
Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к тиогуанину;
- угнетение функции костного мозга (лейкопения — менее 3 × 109/л, тромбоцитопения — до 100 × 109/л), в том числе вследствие предшествующей лучевой терапии;
- подагра или нефроуролитиаз в анамнезе;
- недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита);
- нарушение функции печени и почек;
- острые инфекционные заболевания (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
- Пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы);
- Предшествующая лучевая терапия.
Беременность и лактация
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие тиогуанина.
Женщины детородного возраста при применении тиогуанина и в течение последующих 6 месяцев должны применять надёжные методы контрацепции.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если тиогуанин применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Противопоказано при беременности (особенно I триместр).
Специальных исследований по безопасности применения тиогуанина в период грудного вскармливания не проведено.
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).
Рекомендации по применению
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии и лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек назначают тиогуанин в меньшей дозе, при этом необходим контроль функционального состояния почек не реже 1 раза/нед.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени назначают тиогуанин в меньшей дозе, при этом необходим контроль функционального состояния печени не реже 1 раза/нед.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, некроз и перфорация слизистой оболочки желудка и кишечника, стоматит, нарушение функции печени, желтуха, портальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд.
Прочие: редко — гиперурикемия и/или гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (в случае быстрого лизиса клеток).
Передозировка
Симптомы
Ранние — тошнота, рвота, недомогание, гипертензия, потоотделение; поздние — миелосупрессия, азотемия.
Лечение
Приём препарата немедленно прекращают, проводят поддерживающую терапию, назначают переливание тромбоцитарной массы, колониестимулирующие факторы; при сепсисе — терапия антибиотиками. В настоящее время фармакологический антагонист тиогуанина неизвестен.
Взаимодействия
Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
Глюкокортикостероиды и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических препаратов (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 месяцев до и после проводимой противоопухолевой терапии.
Особые указания
Пациентам с нарушениями функции почек или печени назначают тиогуанин в меньшей дозе, при этом необходим контроль функционального состояния этих органов не реже 1 раза/нед.
До начала и во время терапии тиогуанином следует регулярно проводить контроль показателей функции печени (активность АЛТ, АСТ, ЛДГ и уровень билирубина в плазме крови) и определение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Во время терапии и в течение 2 недель после ее окончания необходимо контролировать картину периферической крови и показатели костномозгового кроветворения не реже 2 раз/нед. При резко выраженном угнетении кроветворения тиогуанин следует отменить и назначить терапию, стимулирующую гемопоэз.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
У больных с синдромом Леша-Нихена чувствительность к тиогуанину снижена.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Тиогуанин
Tioguanine
Фармакологическое действие
Тиогуанин — цитостатический препарат, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.
Фармакокинетика
После приёма внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта около 30 % принятой дозы тиогуанина. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения (T½) составляет в среднем 80 минут. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания
Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз, эритремия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиогуанину;
- угнетение функции костного мозга (лейкопения — менее 3 × 109/л, тромбоцитопения — до 100 × 109/л), в том числе вследствие предшествующей лучевой терапии;
- подагра или нефроуролитиаз в анамнезе;
- недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита);
- нарушение функции печени и почек;
- острые инфекционные заболевания (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
- Пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы);
- предшествующая лучевая терапия.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие тиогуанина.
Женщины детородного возраста при применении тиогуанина и в течение последующих 6 месяцев должны применять надёжные методы контрацепции.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если тиогуанин применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Противопоказано при беременности (особенно I триместр).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения тиогуанина в период грудного вскармливания не проведено.
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, диарея, некроз и перфорация слизистой оболочки желудка и кишечника, стоматит; нарушение функции печени, желтуха, портальная гипертензия.
Со стороны репродуктивной системы
Аменорея, азооспермия.
Дерматологические реакции
Сыпь, зуд.
Прочие
Редко — гиперурикемия и/или гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (в случае быстрого лизиса клеток).
Передозировка
Симптомы
Ранние — тошнота, рвота, недомогание, гипертензия, потоотделение; поздние — миелосупрессия, азотемия.
Лечение
Приём препарата немедленно прекращают, проводят поддерживающую терапию, назначают переливание тромбоцитарной массы, колониестимулирующие факторы; при сепсисе — терапия антибиотиками. В настоящее время фармакологический антагонист тиогуанина неизвестен.
Взаимодействие
Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
Глюкокортикостероиды и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических препаратов (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 месяцев до и после проводимой противоопухолевой терапии.
Особые указания
В период лечения необходимо регулярно контролировать активность «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), гемоглобина, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов.
Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели. Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, чёрного дёгтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрёстная резистентность.
В период терапии и в последующие 6 месяцев обязательно использование надёжных контрацептивов.
При возникновении лейкопении, тромбоцитопении, желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе.
Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение лекарственных средств, вызывающих подщелачивание мочи.
Во время лечения исключается употребление алкоголя, ацетилсалициловой кислоты.
Классификация
-
АТХ
L01BB03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Тиогуанин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тиогуанин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Инструкция по применению
Немного фактов
L-Тианин является питательным веществом, из которого строится белок организма. L-Тианин получают из растения (листья чая). Научные эксперименты показали, что при употреблении большой дозы L-Тианина происходит повышение активности Альфа-ритма головного мозга.
L-Тианин — это аминокарбоновая кислота, которая вызывает в организме расслабление. Причем во время релаксации не наступает сонливость, деятельность головного мозга сохраняет активность. Внимательность и концентрированность сохраняется неизменным.
Фармакологические свойства
L-Тианин способен качественно расслабить организм, перейти в состояние покоя, без угнетения ЦНС. В таком состоянии поддерживается деятельность сердечной и сосудистой системы, улучшается внимание и память. Пациент собран и не переполнен эмоциями. Препарат снижает эмоциональное и нервное напряжение. Состояние покоя приводит к улучшению кровообращения и нормализации артериального давления. Положительно влияет на ночной сон, улучшается его продолжительность и качество.
Успокаивающий и расслабляющий эффект наступает из-за повышения гамма-аминомасляной кислоты в организме. Аминокислота управляет важными функциями. Передает информацию с одной аминокислоты на другую, вследствие чего организм способен ощущать и чувствовать удовольствие или боль. Повышение гамма-аминомасляной кислоты приводит к снижению возбудимости, нервозности, повышенного беспокойства, тревожности. После принятия препарата улучшается настроение. Положительный эмоциональный подъем происходит из-за того, что L-Тианин стимулирует выработку допамина (гормон счастья).
L-Тианин приводит к расслаблению и поддерживает четкость ума, но у лекарства отсутствует седативный эффект, что увеличивает преимущества препарата. Лекарство хорошо регулирует распределение по системе оксид азота. Оксид азота улучшает работу сердечной системы. Снимается остаточное перенапряжение.
В лабораторных исследованиях было замечено, что средство помогает уменьшить восприятие горького вкуса.
Препарат после поступления в организм подвергается процессам метаболизма. После чего часть концентрации попадает в отделы головного мозга через энцефалографический барьер. Действующее вещество достигает средней концентрации в головном мозге через один час, а максимальной концентрации через пять часов. В момент максимальной концентрации у пациентов отмечается активность альфа-ритма мозга. Полное уравновешенное состояние наступает через тридцать минут после приема. Пациенты становятся спокойными и расслабленными, при этом зрительное и пространственное восприятие улучшается. Через одни сутки вещество полностью расщепляется. Выводится из организма почечной системой, и небольшая часть через пищеварительную систему.
Состав и форма выпуска
Препарат L-Тианин выпускается в разных формах. Есть препарат в виде капсул. Есть препарат в сухом виде для приготовления напитков. Капсульные препараты имеют дозировку 0.32 грамм по 30 штук, 100 грамм по 90 капсул. Сухой продукт выпускается в пакетах по сто грамм. К препарату прилагается инструкция по применению.
В составе каждого из препаратов содержится натуральный компонент L-Тианин.
Показания к применению
L-Тианин показан для приема пациентам с выраженным эмоциональным перенапряжением. Эффективно применение лекарства при депрессивном состоянии, нарушении качества сна. Показан прием лицам с судорожными сокращениями в ногах. При заболеваниях сердца, в том числе инсульте. Отмечается быстрое восстановление памяти и речевой способности после перенесения данного заболевания.
Показаниями так же являются наличие сахарного диабета. Осторожно назначать лицам с низким артериальным давлением, медикамент способствует его снижению. Хорошо принимать лицам заболеваниями периферической нервной системы, при повышенных нагрузках на работе.
Средство можно применять как дополнительный источник аминокислоты. Для проведения профилактики старения организма, как общеукрепляющее средство.
Побочные эффекты
Побочное действие у препарата встречает крайне редко. Нежелательный эффект проявляется в виде аллергического состояния, снижения кровяного давления, тошнота и кишечные расстройства.
При появлении симптомов побочного действия требуется прекратить прием медикамента и обратиться к медицинскому специалисту. Доктор произведет осмотр пациента и назначит лечение, исходя из симптомов.
Противопоказания
Противопоказаниями для приема L-Тианин является наличие беременности, лактации. Не следует принимать лицам, чья профессия требует предельной концентрации и собранности. Например водители. Не желателен прием пациентам с гипотонией (низким артериальным давлением).
Не стоит употреблять средство пациентам с повышенной чувствительностью к аминокислоте и лицам с аллергическими реакциями, которые были установлены ранее на зеленый чай.
Применение при беременности
Во время беременности препарат не принимается. Действующее вещество легко проникает через маточно-плацентраный барьер к плоду. Воздействие на плод препарата до конца не изучено, в виде отсутствия данных об исследовании препарата у беременных.
Способ и особенности применения
Препарат L-Тианин принимается в зависимости от приемов пищи. Его нужно употреблять через два часа после еды, либо же за 60 минут до приема пищи. Как, правило, принимается одна капсулы, которую предварительно не разжевывают. Но точную дозу и длительность приема решает лечащий специалист, соответствующей квалификации.
Пациенты, которые страдают от заболеваний, сопровождающие судорожными припадками требуется препарат принимать совместно с противосудорожными.
Если препарат в сухом виде, то его добавляют в напиток (чай, сок, вода). Дозирование осуществляется с помощью специальной мерной ложки. Одна мерная ложка приравнивается к 200 миллиграмм. Напиток употребляется натощак.
Совместимость с алкоголем
Препарат не совместим с алкоголем. Последнее время приема алкогольной продукции должно составлять не менее двое суток. У женщин алкоголь из крови выводится медленнее.
Взаимодействие с другими лекарствами
Препарат хорошо комбинируется с другим лекарством. L-Тианин сочетается с препаратами для лечения психических расстройств, в том числе шизофрения. Комбинация лекарств помогает достигнуть быстрее положительного эффекта в лечении, улучшить общее психическое состояние.
Средство можно принимать с препаратами при лечении эпилепсии. В комбинации они дополняют друг друга.
Медикамент не сочетается с лекарствами, которые снижают артериальное давление. У аминокислоты одно из действий — улучшение кровяного давления. При сочетании данных групп препаратов наступает двойной эффект.
Во время приема аминокислоты можно принимать кофеин. Кофеин неблагоприятно действует на нервную систему. При совместном приеме аминокислота купирует побочные действия. Препарат хорошо сглаживает негативное воздействие на НС.
Передозировка
Передозировка встречается редко. Она проявляется в виде снижения кровяного давления до низких цифр, недомогания, ухудшения самочувствия.
При появлении признаков передозирования L-Тианина нужно обратиться за медицинской помощью. Перед приемом правильно изучить инструкцию.
Аналоги
У L-Тианина есть несколько аналогов, которые схожи по составу. Это Теанин, NOW Foods L- тианин, Эвалар Теанин.
Условия продажи
Препарат является средством без рецептурного отпуска. Его можно приобрести в аптеке. Точную дозу и длительность приема назначает специалист. Перед покупкой требуется его консультация.
Условия хранения
Препарат хранится в течение двух лет при оптимальных условиях. Температура не должна превышать двадцати шести градусов, относительная влажность не выше семидесяти пяти градусов. L-Тианин держать в закрытом доступе для малышей, средство может содержать мелкие части.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены