Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥ 10 %) являлись паркинсонизм, седация, головная боль и бессонница.
Побочные эффекты рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (> 1/10 случаев), часто (> 1/100 и < 1/10 случаев), нечасто (> 1/1000 и < 1/100 случаев), редко (> 1/10000 и < 1/1000 случаев), очень редко (< 1/10000 случаев) и с частота неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных).
В каждой частотной группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их важности.
Нарушения со стороны сердца:
часто — тахикардия;
нечасто — фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения, удлинение интервала на ЭКГ, брадикардия, отклонения показателей на ЭКГ, ощущение сердцебиения;
редко — синусовая аритмия.
Нарушения со стороны сосудов:
часто — артериальная гипертензия;
нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы крови к лицу;
редко — эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто — нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов;
редко — агранулоцитоз3.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто — седация, сонливость, паркинсонизм4 , головная боль;
часто — акатизия4, дистония4, головокружение, дискинезия4, тремор;
нечасто — поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги4, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия;
редко — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, тремор головы.
Нарушения со стороны органа зрения:
часто — нечеткое зрение, конъюнктивит;
нечасто — светобоязнь, сухость глаз, усиленное слезотечение, гиперемия глаза;
редко — глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, нарушение движений глаза, образование корок на краю века, интраоперационный синдром дряблой радужки3.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — шум в ушах, вертиго, боль в ухе;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — одышка, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа;
нечасто — аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, свистящее дыхание, заложенность дыхательных путей, дисфония, расстройство со стороны дыхательной системы;
редко — синдром апноэ во сне, гипервентиляция.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — боль в области живота, дискомфорт в желудке, рвота, диарея, запор, тошнота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль;
нечасто — недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм;
редко — панкреатит, непроходимость кишечника, отечность языка, хейлит;
очень редко — илеус.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто — энурез;
нечасто — поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — сыпь, эритема;
нечасто — крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, воспаление кожи, нарушение кожных покровов;
редко — токсикодермия, перхоть;
очень редко — отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боль в спине, артралгия;
нечасто — повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, вынужденное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее;
редко — рабдомиолиз.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
часто — гиперпролактинемия1;
редко — нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто — повышение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;
нечасто — сахарный диабет2 , гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение концентрации холестерина в плазме крови;
редко — водная интоксикацию, гипогликемия, гиперинсулинемия3 , повышение концентрации триглицеридов в плазме крови;
очень редко — диабетический кетоацидоз.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
часто — пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп;
нечасто — инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусные инфекции, акародерматит;
редко — инфекция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто — отек4, лихорадка, астения, утомляемость, боль;
нечасто — отек лица, повышение температуры тела, нарушение походки, плохое самочувствие, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, недомогание, дискомфорт;
редко — гипотермия, похолодание конечностей, снижение температуры тела, синдром «отмены», уплотнение органов и тканей3.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто — гиперчувствительность;
редко — анафилактическая реакция3.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто — повышение активности трансаминаз в плазме крови, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы в плазме крови, повышение активности ферментов печени;
редко — желтуха.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла4, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища;
редко — приапизм3, задержка менструального цикла, неспособность эякуляции, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделение из молочной железы.
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния:
редко — синдром «отмены» у новорожденных3.
Нарушения психики:
очень часто — бессонница4.
часто — нарушения сна, возбуждение, депрессия, тревога;
нечасто — мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары;
редко — уплощение аффекта, аноргазмия, кататония, сомнамбулизм;
очень редко — расстройство пищевого поведения, связанное со сном.
1 Гиперпролактинемия в некоторых случаях может быть причиной появления гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, ановуляции, галактореи, нарушения фертильности, снижения либидо, эректильной дисфункции.
2 В ходе плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18 % участников, получавших рисперидон, по сравнению с частотой 0,11 % в группе плацебо. Общая частота во всех клинических исследованиях составила 0,43 % у всех пациентов, получавших рисперидон.
3 Не наблюдалось в клинических исследованиях рисперидона, но наблюдалось в ходе пострегистрационного применения рисперидона.
4 Экстрапирамидные нарушения могут быть следующими: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «шестеренки», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор в покое), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных ног»), тремор, дискинезия (дискинезия, мышечная судорога, хореоатетоз, атетоз и миоклонусы), дистония. К дистонии относятся: дистония, гипертония, кривошея, непроизвольные сокращения мышц, мышечная контрактура, блефароспазм, движения глазных яблок, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотония, опистотонус, спазм ротоглотки, изгиб туловища в сторону большего сокращения мышц, спазм мышц языка и тризм. Следует отметить, что в перечень включен более широкий спектр симптомов, которые необязательно имеют экстрапирамидное происхождение. К бессоннице относятся инициальная инсомния, интрасомническое расстройство. К судорогам относятся большие судорожные припадки. К нарушениям менструального цикла относятся нерегулярные менструации, олигоменорея. К отекам относятся анасарка, периферические отеки и «мягкий» отек.
Описание отдельных нежелательных реакций
Нежелательные реакции, отмеченные при применении палиперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций для этих соединений (включая как оральные, так и инъекционные лекарственные формы) актуальны друг для друга. Помимо вышеуказанных нежелательных реакций при применении препаратов палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые, как можно ожидать, будут развиваться и при терапии рисперидоном.
Нарушения со стороны сердца
Синдром постуральной ортостатической тахикардии.
Эффекты, характерные для данного класса препаратов
Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, в период пострегистрационного применения рисперидона очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT. Среди других эффектов, характерных для класса антипсихотических препаратов, наблюдались желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).
Увеличение массы тела
В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью от 6 до 8 недель проводилось сопоставление долей пациентов с шизофренией, получавших рисперидон или плацебо, у которых наблюдалось увеличение массы тела на 7 % и более, при этом было выявлено статистически значимое увеличение частоты случаев избыточного набора веса в группе пациентов, получавших рисперидон (18 %), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (9 %). В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 3 недели, проведенных у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием, частота случаев увеличения массы тела на 7 % и более при оценке в конечной точке была сопоставимой в группах, получавших рисперидон (2,5 %) и плацебо (2,4 %), и немного более высокой в группе, получавшей активный препарат контроля (3,5 %).
В длительных исследованиях, проведенных в популяции детей и подростков с кондуктивными и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте 512 лет составляет 3-5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3-5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год.
Дополнительная информация, относящаяся к особым популяциям пациентов
Далее описаны нежелательные лекарственные реакции, которые с более высокой частотой наблюдались среди пациентов пожилого возраста с деменцией или детей, чем во взрослой популяции.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
В ходе клинических исследований нежелательные лекарственные реакции (транзиторная ишемическая атака и инсульт) у пациентов пожилого возраста с деменцией регистрировались с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно. Кроме того, у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой 5 % и более, и по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в других популяциях взрослых, регистрировались следующие нежелательные лекарственные реакции: инфекция мочевых путей, периферические отеки, апатия и кашель.
Педиатрическая популяция
В целом предполагается, что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.
У детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой 5 % и более, и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в клинических исследованиях у взрослых, наблюдались следующие нежелательные лекарственные реакции: сомноленция/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, диарея и энурез.
Торендо® КУ-Таб® (Torendo Q-Tab)
💊 Состав препарата Торендо® КУ-Таб®
✅ Применение препарата Торендо® КУ-Таб®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Торендо® КУ-Таб®
(Torendo Q-Tab)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AX08
(Рисперидон)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Торендо® КУ-Таб® |
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 0.5 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000894)-(РГ-RU) |
|
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 1 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000894)-(РГ-RU) |
||
|
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 2 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000894)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торендо® КУ-Таб®
Таблетки, диспергируемые в полости рта светло-розового цвета с видимыми вкраплениями, круглые, слегка двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1], повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, гипролоза низкозамещенная LH-21, аспартам, кросповидон, краситель железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный1, ароматизатор ментоловый2, кальция силикат, магния стеарат
1 Ароматизатор мятный: мальтодекстрин, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол.
2 Ароматизатор ментоловый: мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующие компоненты.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, диспергируемые в полости рта светло-розового цвета с видимыми вкраплениями, круглые, слегка двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1], повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, гипролоза низкозамещенная LH-21, аспартам, кросповидон, краситель железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный1, ароматизатор ментоловый2, кальция силикат, магния стеарат
1 Ароматизатор мятный: мальтодекстрин, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол.
2 Ароматизатор ментоловый: мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующие компоненты.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, диспергируемые в полости рта светло-розового цвета с видимыми вкраплениями, круглые, слегка двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1], повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, гипролоза низкозамещенная LH-21, аспартам, кросповидон, краситель железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный1, ароматизатор ментоловый2, кальция силикат, магния стеарат
1 Ароматизатор мятный: мальтодекстрин, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол.
2 Ароматизатор ментоловый: мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующие компоненты.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2— и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания активных веществ препарата
Торендо® КУ-Таб®
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение у детей
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Адрес производителя
| KRKA d.d., Novo mesto |
Словения |
Novomeska cesta 22, 8310 Sentjernej, Slovenia |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Лептинорм
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия) -
Резален
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Рилепт
(АЛИУМ, Россия) -
Рисдонал®
(ALKALOID, Македония) -
Риспаксол®
(ГРИНДЕКС, Латвия) -
Рисперидон
(AUROBINDO PHARMA, Индия) -
Рисперидон
(АТОЛЛ, Россия) -
Рисперидон
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Рисперидон
(РЕПЛЕК ФАРМ, Македония) -
Рисперидон
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
(49)
ТОРПЕДО таблетки
Shreya Life Sciences PVT. LTD. (Индия)
Активные вещества:
Силденафил, Дапоксетин
Перед применением проконсультируйтесь с врачом
Цены ТОРПЕДО таблетки в аптеках
ТОРПЕДО 50 DX таблетки 50мг 50мг/30мг N4
Shreya Life Sciences PVT. LTD.
ТОРПЕДО 100 DX таблетки 100мг 100мг/60мг N4
Shreya Life Sciences PVT. LTD.
ТОРПЕДО 50 DX таблетки 50мг 50мг/30мг N20
Shreya Life Sciences PVT. LTD.
ТОРПЕДО 100 таблетки 100мг N4
Shreya Life Sciences PVT. LTD.
ТОРПЕДО 50 таблетки 50мг N4
Shreya Life Sciences PVT. LTD.
Инструкция ТОРПЕДО таблетки
Показания к применению
Таблетка Торпедо DX показана для взрослых мужчин с эректильной дисфункцией наряду
с преждевременной эякуляцией. Для того, чтобы Торпедо DX был эффективным,
требуется сексуальная стимуляция. Таблетку Торпедо DX следует применять только как
лечение по требованию до предполагаемой сексуальной активности.
Противопоказания
• Пациенты, использующие доноры оксида азота, такие как органические нитраты или
органические нитриты в любой форме. Показано, что Торпедо DX потенцирует
гипотензивный эффект нитратов.
• Гипотония (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), недавняя история инсульта или
инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные нарушения сетчатки,
такие как пигментный ретинит.
• Значительные патологические сердечные состояния, такие как сердечная
недостаточность (класс II-IV NYHA), аномалии проводимости, такие как AV-блок или
синдром больного синуса, значительная ишемическая болезнь сердца, значительная
болезнь клапанов или история обморока.
• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из эксципиентов.
• Администрирование с помощью стимуляторов гуанилатциклазы (ГК), таких как
риоцигуат.
• Мужчины, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, пациенты с
тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия
или тяжелая сердечная недостаточность).
• Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность.
• История мании или тяжелой депрессии.
• Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI).
• Сопутствующее лечение тиоридазином.
• Сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
(СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI),
трициклическими антидепрессантами (ТЦА) или другими лекарственными / травяными
продуктами с серотонинергическими эффектами (например, L-триптофан, триптаны,
трамадол, линезолид, литий, Зверобой (Hypericum perforatum)].
• Сопутствующая обработка сильных ингибиторов CYP3A4
Фармакодинамика
Силденафил
В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, силденафил
восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к
половому члену.
Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает
высвобождение оксида азота (NO) в пещеристое тело во время сексуальной стимуляции.
Затем оксид азота активирует энзим гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня
циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладких
мышц в пещеристое тело и позволяет приток крови.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической
фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 ответственен за
деградацию цГМФ. Силденафил имеет периферический участок действия на эрекциях.
Когда активируется оксида азота NO/ цГМФ путь, как это происходит при сексуальной
стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровни цГМФ
пещеристого тела.
Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил производил
желаемые полезные фармакологические эффекты.
Исследования in vitro показали, что силденафил избирателен для ФДЭ5 который участвует
в процессе эрекции. Его действие более эффективно на ФДЭ5, чем на другие известные
фосфодиэстеразы.
Дапоксетин
Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина
(SSRI) с IC50 1,12 нМ, тогда как его основные метаболиты человека, десметилдапоксетин
(IC50 <1,0 нМ) и дидесметилдапоксетин (IC50 = 2,0 нМ) эквивалентны или менее
эффективны (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 нМ)).
Эякуляция человека в первую очередь опосредована симпатической нервной системой.
Эякуляторный путь происходит от спинномозгового центра рефлекса, опосредуемого
стволом мозга, на который вначале влияет ряд ядер в головном мозге (медиальные
преоптические и паравентрикулярные ядра).
Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции
связан с ингибированием обратного захвата нейронов серотонина и последующим
потенцированием действия нейротрансмиттера на пред- и постсинаптические рецепторы.
У крысы дапоксетин ингибирует эякуляторный рефлекс вытеснения, действуя на
супраспинальном уровне в латеральном парагигантоцеллюлярном ядре (LPGi). Постганглиозные симпатические волокна, которые иннервируют семенные пузырьки,
семявыносящие протоки, предстательную железу, бульбуретральные мышцы и шею
мочевого пузыря, заставляют их скоординироваться, чтобы достичь эякуляции.
Дапоксетин модулирует этот эякуляторный рефлекс у крыс.
Фармакологическое действие
Силденафил
Абсорбция: Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации
в плазме достигаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального
введения в режиме голодания. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет
41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции
уменьшается со средней задержкой в tмакс 60 минут и средним снижением C max 29%.
Распределение: средний стационарный объем распределения (Vd) для силденафила
составляет 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Связывание белка не
зависит от общей концентрации лекарственного средства.
Метаболизм: Силденафил очищается преимущественно CYP3A4 (основной маршрут) и
CYP2C9 (второстепенный маршрут) печеночных микросомальных изоферментов.
Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования
силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный
силденафилу, и активность in vitro для ФДЭ5 приблизительно на 50% по отношению к
исходному лекарственному средству. Плазменная концентрация этого метаболита
составляет приблизительно 40% от тех, которые наблюдаются для силденафила. Nдезметиловый метаболит дополнительно метаболизируется с конечным периодом
полувыведения приблизительно 4 часа.
Ликвидация: общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего полужизнь
конечной фазы составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения
силденафил выделяется в виде метаболитов преимущественно в фекалиях
(приблизительно 80% вводимой пероральной дозы) и в меньшей степени в моче
(приблизительно 13% вводимой пероральной дозы).
Дапоксетин
Абсорбция: Дапоксетин быстро абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме
(Cmax), происходящей примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная
биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), а пропорциональное увеличение дозы
(AUC и Cmax) наблюдаются между значениями дозы 30 и 60 мг. После нескольких доз
значения AUC как для дапоксетина, так и для активного метаболита десметилдапоксетин
(DED) увеличиваются примерно на 50% по сравнению с однократными дозами AUC.
Распространение: более 99% дапоксетина связывается in vitro с белками сыворотки
человека. Активный метаболит десметилдапоксетин (DED) составляет 98,5% белка.
Дапоксетин имеет средний стационарный объем распределения 162 L.
Метаболизм. Исследования in vitro показывают, что дапоксетин очищается несколькими
ферментными системами в печени и почках, прежде всего CYP2D6, CYP3A4 и
флавинмонооксигеназой (FMO1). После перорального дозирования дапоксетин
интенсивно метаболизируется до нескольких метаболитов. Метаболиты, включая
десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин, составляют менее 3% от общего
количества материалов, связанных с циркулирующим лекарственным средством, в плазме.
DED эквиволентен дапоксетину, а дидесметилдапоксетин имеет примерно 50%
активности дапоксетина.
Ликвидация: метаболиты дапоксетина в первую очередь устраняются в моче как
конъюгаты. После перорального введения дапоксетин имеет начальный период (период
отсрочки) приблизительно 1,5 часа, при этом уровень плазмы составляет менее 5% от
пиковых концентраций через 24 часа после введения дозы и конечный период
полураспада приблизительно 19 часов. Конечный период полураспада DED составляет
приблизительно 19 часов.
При беременности и кормлении
Торпедо DX не предназначено для использования женщинами.
Основные сведения
-
От чего?
-
Категория
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
Фото упаковок ТОРПЕДО таблетки
ТОРПЕДО 50 DX таблетки 50мг 50мг/30мг N4
Зарегистрирован ли препарат ТОРПЕДО таблетки в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ТОРПЕДО таблетки и какая страна происхождения?
Препарат ТОРПЕДО таблетки производится компанией Shreya Life Sciences PVT. LTD. (Индия).
Для лечения чего используется данный препарат?
ТОРПЕДО таблетки продается по рецепту?
ТОРПЕДО таблетки не является рецептурным препаратом.
Отзывы о препарате
Еще нет отзывов о препарате ТОРПЕДО таблетки. Ваш отзыв будет первым.
Аналоги ТОРПЕДО таблетки
Алфавитный указатель препаратов
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
Популярные специальности врачей
Популярные медицинские услуги
Торпедо
Информация предоставляется в ознакомительных целях, все препараты необходимо принимать только по указанию врача, не занимайтесь самолечением!
Информация проверена и предоставлена специалистом
Завьялов Михаил Никитич
Психиатр-нарколог, специалист по работе с зависимостями
Производитель
WZF Polfa
Healthwise Medical LTD
Форма выпуска
Таблетки для вшивания.
Срок годности
Срок годности: 4 года.
Отпуск из аптек
Отпускается по рецепту.
Метод запретительной терапии «Торпедо» в современной наркологической практике подразумевает кодирование зависимого от алкоголя пациента препаратами, в которых активное действующее вещество – дисульфирам. Более того, этот термин означает размещение лекарственного импланта под кожу или в мягкие ткани пациента. В простой речи эту процедуру называют «вшивание торпеды».
Алкоблокаторы, которые подходят этому методу кодировки, выпускаются в форме капсул, гелей, имплантов. Как правило, все эти лекарственные средства отпускаются по рецепту. Их самостоятельное применение небезопасно.
Действующее вещество — дисульфирам
Расщепление алкоголя происходит в печени. Если упрощённо, то этанол сперва расщепляется с помощью одного печёночного фермента – алкогольдегидрогеназы до уксусного альдегида (ацетальдегида – очень токсичного вещества, отравляющего организм). Далее к работе подключается другой фермент печени – ацетальдегидрогеназа, который участвует в дальнейшем расщеплении ацетальдегида до безвредных веществ, которые выводятся из тела человека с мочой и при дыхании.
Дисульфирам – основа группы алкоблокаторов, ограничивающих продуцирование печёночного фермента – алкогольдегидрогеназы, участвующего в расщеплении алкоголя до нетоксичного вещества. При приёме этого лекарства, даже в незначительных дозах, происходит быстрое скопление токсинов. В результате пациент получает болезненные симптомы отравления. Дальнейшее употребление спиртного не представляется возможным. Это больно и небезопасно.
Показания для проведения кодирования
Процедуры медикаментозного кодирования «Торпедо» рекомендуются в следующих случаях:
- когда самостоятельные попытки отказаться от алкоголя оказались безуспешными;
- у пациента участились запои;
- если пациент хочет закрепить результаты терапии;
- когда предыдущее кодирование оказалось неэффективным (в этом случае может быть предложена усиленная терапия методом «Двойной блок» или «Тройной блок»);
- если у пациента развились патологии внутренних органов или центральной нервной системы из-за разрушительного воздействия этанола и продуктов его распада;
- если есть решение суда о принудительном лечении пациента.
В рамках длительной комплексной терапии пациенту может быть предложен один из методов кодирования или их комбинация для закрепления результата и снижения риска рецидива. Один из них – методика «Торпедо»
Реакция организма на приём алкоголя при «вшитой торпеде»
В случае приёма спиртных напитков при вшитой «торпеде» происходит развитие болезненных симптомов:
- нарушение дыхания и ритма сердца;
- загрудинные боли;
- «приливы»;
- приступы тошноты, рвота;
- диарея;
- мышечные боли, спазмы;
- парестезии, судороги;
- перепады АД.
Интенсивность симптомов напрямую связана с количеством выпитого алкоголя. В тяжёлых случаях возможны опасные для жизни состояния: инфаркт, отёк мозга, кома, развитие психозов, сосудистые повреждения.
Предупреждение: перед проведением кодирования методом «Торпедо» необходима лекарственная детоксикация организма. На ожидаемый результат – стабильную трезвость можно рассчитывать при комплексном лечении в стационаре. Самолечение опасно и неэффективно.
Противопоказания
Решение о возможности проведения процедуры принимает врач на предварительной консультации. При первой встрече врач оценивает состояние пациента, собирает информацию о его здоровье, определяет потенциальные риски. В зависимости от результатов осмотра пациенту может понадобиться пройти дополнительное обследование у специалистов, таких как психиатр или невролог.
При необходимости проводятся лабораторные и инструментальные исследования. Нарколог проверяет, готов ли человек к процедуре кодирования и насколько он мотивирован на лечение. Если у пациента есть противопоказания к процедуре, врач откажет в её проведении, предложит доступную альтернативу.
Есть ряд случаев, когда проведение процедуры кодирования от алкогольной зависимости методом «Торпедо» не рекомендуется или откладывается. Вот некоторые из них:
- отсутствие добровольного согласия пациента (возможно, что пациенту сперва целесообразно посетить психотерапевта или клинического психолога с целью повышения мотивации к лечению);
- неудовлетворительное психоэмоциональное состояние, вызванное депрессией, стрессами, ссорами с близкими, неприятностями на работе и другими факторами (в таких случаях рекомендуется подождать, пока человек восстановится);
- лекарственная непереносимость;
- острые заболевания внутренних органов или обострение хронических болезней (необходимо сначала стабилизировать состояние пациента);
- предстоящие хирургические вмешательства, при которых применяются препараты для анестезии, несовместимые с лекарствами для кодирования;
- планирование лечения в стационаре, где есть доступ к спиртосодержащим жидкостям;
- инфекционные заболевания в активной фазе;
- серьёзные психические расстройства;
- приступы эпилепсии;
- ограничения по возрасту: процедура не проводится пациентам младше 18 и старше 65 лет.
Отдельный случай – беременность, лактация. В этой ситуации решение о проведении процедуры принимает врач, исходя из оценки рисков. Обычно для беременных женщин выбирается наиболее безопасный метод, который исключает применение лекарственных средств.
Врач также откажет в кодировании, если пациент находится в состоянии алкогольного, наркотического опьянения, под воздействием других психоактивных веществ.
Нецелесообразным окажется однокомпонентная кодировка в случае, если пациент уже неоднократно пытался закодироваться, но регулярно срывался, осознавая вредные для себя последствия. Также не проводится процедура кодирования в случае запущенного алкоголизма, когда у пациента наблюдаются признаки деградации, присутствуют серьёзные, неизлечимые патологии внутренних органов, дегенеративные болезни мозга, выраженные психические расстройства.
бесплатная консультация
Не бойтесь звонить и задавать вопросы. Мы не навязываем услуги и не надоедаем звонками. Ответим на все удобные и неудобные вопросы о лечении.
Чтобы с нами связываться, нужно просто заполнить форму рядом. Перезвоним сразу.
Звонок анонимный
123
Екатеринбург
Описание препарата Торендо® Ку-таб (таблетки для рассасывания, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 27.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Торендо® Ку-таб
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
27.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки для рассасывания | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| рисперидон | 0,5 мг |
| 1 мг | |
| 2 мг | |
| вспомогательные вещества: маннитол — 27,8/55,6/111,2 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] — 1,5/3/6 мг; повидон К25 — 0,1/0,2/0,4 мг; МКЦ — 4/8/16 мг; гипролоза низкозамещенная — 3/6/12 мг; аспартам — 0,4/0,8/1,6 мг; кросповидон — 4/8/16 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,02/0,04/,08 мг; ароматизатор мятный — 0,1/0,2/0,4 мг; ароматизатор ментоловый — 0,1/0,2/0,4 мг; кальция силикат — 7,5/15/30/мг; магния стеарат — 1/2/4 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,5; 1 и 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-розового цвета, с видимыми вкраплениями.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.
Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с Н1-гистаминовыми и альфа2-адренорецепторами.
Не обладает сродством к холинорецепторам.
Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Фармакокинетика
Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь и достигает Cmax в плазме крови в течение 1–2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
После приема внутрь у пациентов с психозами T1/2 рисперидона составляет около 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 ч.
У большинства пациентов Css рисперидона достигается в течение 1 сут, а Css 9-гидрокси-рисперидона — в течение 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы и имеет широкий терапевтический диапазон.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88% рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси-рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).
Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% — с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% от принятой дозы.
Остальная часть — неактивные метаболиты.
Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение.
Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью оставалась в норме.
Показания
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой у детей до 15 лет;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях у детей до 15 лет;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью: беременность; заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); пожилой возраст с деменцией; применение в сочетании с фуросемидом; тромбофлебит; гипергликемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Сублингвально. Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Упаковку вскрыть, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, извлечь таблетку и немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды; не следует также смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой. Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не показывают более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять не следует.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие). Нарушения психической деятельности (возбуждение, бред) или психотические симптомы. Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг 2 раза в сутки (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.
Мании при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.
Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Дети. Применение препарата Торендо® Ку-таб у детей младше 15 лет противопоказано.
Длительное применение препарата Торендо® Ку-таб у подростков старше 15 лет требует постоянного контроля врача.
Нарушение функции почек и/или печени. Терапию препаратом Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена на 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки до 1–2 мг/сут. У этой группы пациентов препарат Торендо® Ку-таб следует применять с осторожностью до получения более полных сведений.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата — 2–4 мг.
Пациенты с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10 (более 10%); часто от >1/100 до <1/10 (более 1%, но менее 10%); нечасто от >1/1000 до <1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редко от > 1/10000 до <1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ).
Со стороны нервной системы: часто — возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация; нечасто — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания; редко — экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо СНСАДГ); очень редко — поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах; редко — глаукома, нечеткость зрения.
Со стороны ССС: часто — тахикардия (включая рефлекторную тахикардию); нечасто — снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, кашель; нечасто — заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония; редко — ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; редко — непроходимость кишечника.
Со стороны кожных покровов: редко — сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — цистит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла; редко — гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в конечностях; нечасто — мышечная слабость, миалгия, артралгия; редко — рабдомиолиз.
Лабораторные показатели: нечасто — гиперпролактинемия***; очень редко — гипергликемия; повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: редко — периферические отеки.
*Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).
**Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности КФК).
Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.
***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.
Взаимодействие
Рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.
Гипотензивные ЛС усиливают снижение АД на фоне рисперидона.
Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.
Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих ЛС, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.
Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.
Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, такими как другие антипсихотические средства, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цизаприд.
Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с ЛС, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.
Одновременное применение этанола и средств, угнетающих ЦНС, дает аддитивное угнетение функции ЦНС.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. При снижении АД и сосудистом коллапсе рекомендовано в/в введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов — антихолинергические средства.
Особые указания
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении, в начале применения препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано.
Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.
Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.
Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо® Ку-таб.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо® Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.
Пища не влияет на всасывание препарата Торендо® Ку-таб.
Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат Торендо® Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. В период применения препарата Торендо® Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных эффектов, в т.ч. головокружения, нарушения концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ пленка и ПЭ/Ал фольга. 3 бл. упакованы в картонную пачку.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 31.
Тел.: 739-66-00; факс: 739-66-01.
При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.