Торемифен инструкция по применению для женщин - Kompot.top

Торемифен (Toremifene)

💊 Состав препарата Торемифен

✅ Применение препарата Торемифен

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 15 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Торемифен
(Toremifene)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.29

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Контакты

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Препарат отпускается по рецепту

Торемифен

Таблетки 20 мг: 30, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-(000304)-(РГ-RU)
от 14.07.21
— Бессрочно

Дата переоформления: 19.04.24

Таблетки 60 мг: 30, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-(000304)-(РГ-RU)
от 14.07.21
— Бессрочно

Дата переоформления: 19.04.24

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торемифен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, с кодом «ТО20» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, с кодом «ТО60» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на продолжительность абсорбции, но может увеличить время достижения C_max на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер.

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. C_ss при дозе 60 мг/сут составляет 0.9 (0.6-1.3) мкг/мл. Из-за медленной элиминации C_ss в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньшим, чем торемифен. Связывание метаболита с белками плазмы составляет более 99.9%. Средний T_1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 менее значимых метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. T_1/2в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) ч, во второй (элиминация) – 5 (2-10) сут. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата

Торемифен

Гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии); профилактика и лечение дисгормональной гиперплазии молочной железы.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза — 60 мг/сут.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны половой системы: часто — приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения; редко — гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия; очень редко — гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия; редко — нарушение ориентации в пространстве, бессонница, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко — потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, запор; очень редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия).

Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.

Прочие: редко — диспноэ; очень редко — кратковременное помутнение роговицы, алопеция.

Противопоказания к применению

Гиперплазия эндометрия в анамнезе; выраженная печеночная недостаточность; изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка; симптоматическая асистолия в анамнезе; повышенная чувствительность к торемифену.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия о безопасности и эффективности торемифена.

Особые указания

Перед началом лечения следует провести гинекологическое обследование. Особое внимание необходимо уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования следует повторять не менее 1 раза в год.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Торемифен следует применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения торемифена, терапию необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Не следует применять торемифен, если интервал QT_с > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальциемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении торемифена у пациентов с нестабильным течением сахарного диабета, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Обычно торемифен не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению C_ssторемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).

При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3A, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.

Адрес производителя

ORION CORPORATION

Финляндия

Tengstrominkatu 8, FI-20360 Turku, Finland

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Торемифен
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Торемифен
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Торемифен
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Торговые названия с действующим веществом Торемифен

Структурная формула

Русское название

Торемифен

Английское название

Toremifene

Латинское название

Toremifenum (род. Toremifeni)

Химическое название

(Z)-2-[4-(4-Хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

Брутто формула

C₂₆H₂₈ClNO

Фармакологическая группа вещества Торемифен

Нозологическая классификация

Код CAS

89778-26-7

Фармакологическое действие

—

антиэстрогенное, противоопухолевое.

Характеристика

Противоопухолевое средство (антиэстроген).

Фармакология

Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного (17-бета-эстрадиол+рецептор) комплекса, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.

Влияние на электрофизиологию сердца. Эффект 20, 80 и 300 мг (примерно в 5 раз выше рекомендованной дозы 60 мг) торемифена на интервал QT был оценен в двойном слепом рандомизированном исследовании у здоровых мужчин в возрасте от 18 до 45 лет. Интервал QT измеряли при равновесном состоянии торемифена (на 5-й день дозирования) в течение 24 ч. Наблюдалось зависимое от дозы и концентрации увеличение интервала QT и изменение T-волны на ЭКГ, предположительно вызванное торемифеном и N-деметилторемифеном. Торемифен не оказывал влияния на ЧСС, продолжительность PR- и QRS-интервала.

При приеме внутрь быстро всасывается, T_max — 3 ч. В печени биотрансформируется путем гидроксилирования и деметилирования при участии CYP3A4 с образованием N-деметилторемифена, проявляющего слабую противоопухолевую активность in vivo. Выведение носит биэкспоненциальный характер: T_1/2 в фазе распределения — 4 ч, конечный T_1/2 — около 5 дней. Экскретируется в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, около 10% — с мочой в течение 1 нед.

Применение вещества Торемифен

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, удлиненный интервал QT (врожденный/приобретенный), нескорректированная гипокалиемия и гипомагниемия, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Торемифен

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, катаракта, повышение ВГД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, гепатотоксичность.

Прочие: аллергические реакции, гиперкальциемия, гиперплазия эндометрия, тромбофлебит, тромбоз, чувство жара, усиление потоотделения.

Взаимодействие

ЛС, снижающие выведение ионов кальция почками (например, тиазидные диуретики), могут повышать риск развития гиперкальциемии.

ЛС, удлиняющие интервал QT. Следует избегать применения торемифена с ЛС, о которых известно, что удлинение интервала QT — один из фармакодинамических эффектов этих средств. Если применение такого ЛС необходимо, рекомендуется прервать терапию торемифеном. Если прерывание лечения торемифеном не представляется возможным, у пациентов, которые нуждаются в одновременном лечении препаратом, пролонгирующим интервал QT, необходимо внимательно следить за интервалом QT на ЭКГ. ЛС, удлиняющие интервал QT включают: антиаритмические средства класса IA (например, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид); некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, галоперидол), некоторые антидепрессанты (например, венлафаксин, амитриптилин), некоторые антибиотики и синтетические химиотерапевтические средства (например, эритромицин, кларитромицин, левофлоксацин, офлоксацин), а также некоторые противорвотные средства (например, ондансетрон, гранисетрон).

Влияние на фармакокинетику торемифена сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, рифабутин) — снижают C_ss торемифена в сыворотке и тем самым ускоряют метаболизм (может понадобиться повышение дозы торемифена).

Влияние на фармакокинетику торемифена сильных ингибиторов CYP3A4. В исследовании у 18 здоровых добровольцев прием торемифена (80 мг 1 раз в день) совместно с кетоконазолом (200 мг 2 раза в день) приводил к увеличению C_max и AUC торемифена в 1,4 раза и 2,9 раз соответственно; C_max и AUC N-деметилторемифена увеличивались на 56 и 20% соответственно. Применение торемифена с ЛС, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавира сульфат, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол) приводит к увеличению C_ss торемифена в сыворотке; таких комбинаций следует избегать. При необходимости лечения каким-либо из перечисленных средств рекомендуется прервать терапию торемифеном. При невозможности прекращения лечения торемифеном и необходимости назначения сильного ингибитора CYP3A4 требуется тщательный мониторинг ЭКГ (ввиду возможности удлинения интервала QT).

Влияние торемифена на субстраты CYP2С9. Торемифен является слабым ингибитором CYP2C9. При одновременном применении субстратов CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, таких как варфарин или фенитоин, с торемифеном необходима осторожностью и тщательный мониторинг (например, концентрации субстрата (если возможно), соответствующих лабораторных маркеров, а также симптомов усиления воздействия).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Обычная доза — 60 мг ежедневно, длительно; при необходимости (в случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии) — до 240 мг в день (2 раза по 120 мг).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Торемифен

Источник

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как ФАРЕСТОН
. Подробнее о препаратах…

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер.

Показания к применению

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза — 60 мг/сут.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

Прочие: редко — диспноэ; очень редко — кратковременное помутнение роговицы, алопеция.

Противопоказания к применению

Особые указания

Не следует применять торемифен, если интервал QТ_с > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.

Источник

МНН: Торемифена цитрат

Производитель: ВИВА ФАРМ ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Toremifene

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023518

Информация о регистрации в РК:
08.02.2018 — 08.02.2023

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Торемифен
Вива Фарм

Международное непатентованное название

Торемифен

Лекарственная форма

Таблетки
20
мг и 60 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное вещество: торемифена
цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (в пересчете на торемифен 20 мг или 60
мг),

вспомогательные вещества: лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза,
натрия крахмала гликолят, аэросил, магния стеарат, повидон.

Описание

Таблетки круглой формы, с
двояковыпуклой поверхностью, белого или почти
белого цвета (для дозировки 20 мг).

Таблетки
круглой формы белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью,
с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов
антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Торемифен.

Код АТХ L02BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро
абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5)
часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может
продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения,
связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается
биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе
(распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) –
5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований
внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами
плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь
от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state
концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и
составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме основным
метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом
полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным
эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9%
метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых
метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен,
4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с
фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около
10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за
медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в
течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Торемифен является нестероидным производным
трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса (например,
тамоксифен, кломифен) торемифен связывается с рецепторами эстрогенов
и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно)
эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и
прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной
железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного
холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами
и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной
репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких
доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной
железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя
исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов,
секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику
клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Показания к применению

Для дозировки 20 мг:

Лечение
гормонозависимого метастатического рака молочной железы в
постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий
молочной железы.

Для дозировки 60 мг:

Торемифен не рекомендуется пациентам с
эстрогенрецепторнегативными опухолями.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения
независимо от приема пищи.

При
дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендованная доза
составляет 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы
рекомендованная
доза —
60 мг в
сутки.

Побочные действия

Очень часто
(от >1/10)

приливы
крови
повышенная
потливость

Часто (от >1/100 до <1/10)

маточные кровотечения, влагалищные выделения
повышенная утомляемость
головокружение
отеки
тошнота, рвота
сыпь, зуд
депрессия

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

нарушение ориентации в пространстве
потеря аппетита
бессонница
головная боль
тромбоэмболические эпизоды: тромбоз глубоких вен,
тромбофлебиты и легочная эмболия
диспноэ
запор
гипертрофия эндометрия
повышение массы тела

Редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000)

повышение уровней трансаминаз
полипы эндометрия

— Очень редко (< 1/10 000)

кратковременное помутнение роговицы
желтуха
алопеция
гиперплазия эндометрия, рак эндометрия
гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в
костях

Неизвестно

тромбоцитопения, анемия и лейкопения
гепатит

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо компоненту
препарата
гиперплазия эндометрия в анамнезе
выраженная недостаточность функций печени
изменение
сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением
интервала QT
нарушения
электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия
клинически
значимая брадикардия
клинически
значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса
левого желудочка
симптоматическая
асистолия в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Не исключено возникновение дополнительного эффекта
удлинения интервала QT
при применении торемифена вместе с другими препаратами, которые
пролонгируют интервал QT.
Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных
аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное
применение торемифена со следующими лекарственными препаратами
противопоказано:

антиаритмические препараты класса IA (например,
квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
антиаритмические препараты класса III (например,
амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
нейролептики (например, фенотиазин, пимозид, сертиндол,
галоперидол, сультопирид)
антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин,
эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно
галофантрин)
антигистаминные средства (например, терфенадин,
астемизол, мизоластин).
другие (цисапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, которые
уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики) возможное
развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например,
фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в
печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена
в плазме крови. В таком случае может
возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных
антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения.
Необходимо избегать их одновременного применения.

Некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP
3А, могут замедлять метаболизм торемифена, поэтому при одновременном
назначении таких препаратов (например, имидазолы (кетоконазол);
другие противогрибковые средства (итраконазол, вориконазол,
позаконазол); ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир), макролиды
(кларитромицин, эритромицин, телитромицин)) нужно учитывать этот
факт.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести
гинекологическое обследование. Особое внимание должно быть уделено
состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические
обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациенты
с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем
индекса массы тела (>30), или, которые получали длительную
заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку
эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Сообщалось об анемии, лейкопении и тромбоцитопении. При
использовании торемифена следует контролировать количество клеток
крови, лейкоцитов или тромбоцитов.

Сообщалось о случаях поражения печени, гепатита и
желтухи при применении торемифена, включая повышение уровня ферментов
печени (> 10 раз выше предела нормы). Большинство из них выявлены
в первые месяцы лечения. Характер повреждения печени был
преимущественно гепатоцеллюлярным.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у
которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических
заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое
удлинение интервала QT.
Торемифен необходимо применять с осторожностью пациентам с
проаритмическими состояниями (особенно у пациентов преклонного
возраста), таких как миокардиальная ишемия или удлинение интервала
QT, что могут привести
к повышению риска возникновения вентрикулярной аритмии (включая
трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов,
которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в
течение применения торемифена, терапию необходимо прекратить и
провести ЭКГ исследование.

Не следует применять препарат, если интервал QТс
> 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью
или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с
метастазами в костях в начале лечения, у которых может развиться
гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информация о применении препарата пациентами с
нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим
состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной
непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или
мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата противопоказано.

Беременность и период лактации

Торемифен не следует применять в течение беременности и
кормления грудью из-за отсутствия информации относительно его
безопасности и эффективности.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при
управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в
единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение
зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления
автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение
ориентации в пространстве, головокружение, головная боль могут
возникать при применении препарата в дозе 680 мг в
сутки. Также следует принимать во внимание
удлинение интервала QT,
который может возникнуть при передозировке.

Лечение: симптоматическая
терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной (ПВХ) и алюминиевой фольги.

По
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в картонную
коробку.

По
30 таблеток упаковывают во флакон из полиэтилена высокой плотности
(ПЭВП) белого цвета с закручивающейся крышкой из полипропилена, с
контролем первого вскрытия.

Один
флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и
русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25°С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

1.5 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Дегдар, 33

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Дегдар, 33

Наименование, адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан

050030, г. Алматы, ул. Дегдар, 33

Тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56

Электронная почта: pv@vivapharm.kz

Торемифен_Вива_Фарм_20_рус.docx	0.04 кб
Торемифен_Вива_Фарм_20_каз.docx	0.04 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Показания

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Беременность, кормление грудью.
Тромбоэмболические состояния в анамнезе.

С осторожностью

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Исследования у человека не проводились. Женщины репродуктивного возраста, принимающие торемифен, должны быть проинструктированы о необходимости использования контрацептивов в период приема препарата. Нет сведений о проникновении в грудное молоко человека, но экскретируется грудным молоком крыс. Ввиду потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка (побочные эффекты) во время лечения торемифеном кормление грудью рекомендовано прекратить.

Рекомендации FDA категории D.

Побочные эффекты

Со стороны эндокринной системы: редко — увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко — одышка.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота. Возможно возникновение симптомов, вероятно обусловленных антиэстрогенным (приливы) и проэстрогенным (маточные кровотечения, головокружение, атаксия, тошнота) эффектами. Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействия

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в том числе тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Особые указания

Лечением должны руководить специалисты, имеющие опыт проведения эндокринной терапии злокачественных опухолей. Перед началом лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.

Следует соотносить потенциальный риск и пользу использования торемифена при костном метастазировании (необходим тщательный мониторинг гиперкальциемии в течение первых недель приема торемифена), гиперплазии эндометрия до начала лечения (длительное применение торемифена не рекомендовано), лейкопении, тромбоцитопении, ИБС, сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

—

Источник

Торемифен (Toremifene)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торемифен

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Торемифен

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Адрес производителя

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название

Химическое название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Торемифен

Нозологическая классификация

Код CAS

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Торемифен

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Торемифен

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Торговые названия с действующим веществом Торемифен

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Отправить прикрепленные файлы на почту

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Рекомендации по применению

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействия

Особые указания

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торемифен

Показания активных веществ препарата

Торемифен