МНН: Толперизон
Производитель: Эдж Фарма Прайвет Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tolperisone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024522
Информация о регистрации в РК:
01.04.2020 — 01.04.2015
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Толпирекс
Международное непатентованное название
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное вещество — толперизона
гидрохлорид 50 мг и 150 мг,
вспомогательные
вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
лактозы моногидрат, кислоты
лимонной моногидрат, повидон-30,
кросповидон, кремния
диоксид коллоидный, магния
стеарат.
Оболочка
для дозировки 50 мг: краситель
Винкоут WT-01985
коричневый:
(гидроксипропилметилцеллюлоза,
макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, железа
оксид красный (Е 172));
Оболочка
для дозировки 150 мг: краситель Винкоут
WT-01097
оранжевый: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана
диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, «солнечный закат желтый»
(Е 110)).
Описание
Дозировка
50 мг
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглой
формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и
гладкие с другой стороны
Дозировка
150 мг
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы,
с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная
система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия.
Препараты центрального действия другие. Толперизон.
Код
АТХ М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника.
Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается
спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного
метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Жирная
пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь
приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме –
примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения
максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на
30 минут.
Толперизон
интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в
основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность
которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения
составляет приблизительно 2,5 ч.
Фармакодинамика
Толперизон
является
миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона
полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани,
достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном
мозге и периферической нервной системе.
Наиболее
значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на
спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с
ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает
терапевтическую пользу толперизона.
Толперизон
обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую
возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
Толперизон в зависимости от дозы тормозит активность
потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается
амплитуда и частота потенциала действия.
Доказан
угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,
вторичный
механизм действия, заключается в блокировании высвобождения
трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в
синапсы.
Усиливает периферическое
кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на
центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым
спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
—
симптоматическое лечение патологически
повышенного тонуса мышц у взрослых, возникающего после перенесенного
инсульта
Способ применения и дозы
Взрослым:
средняя суточная доза в
зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата
пациентом составляет от 150
до 450 мг, разделённая
на 3 приема:
-
Толпирекс,
таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг от одной до 3
таблеток три раза в день -
Толпирекс,
таблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг по одной таблетке
три раза в день
Применять
после еды, запивая стаканом воды.
Не
рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество
пищи может снижать
биодоступность толперизона.
Побочные действия
Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до
< 1/1000), очень редко (< 1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нечасто
—
головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна
—
астения, общее недомогание, утомляемость
—
анорексия
—
артериальная гипотензия
—
тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе,
диарея
—
мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
—
Редко
—
нарушение внимания, тремор, судороги, понижение чувствительности,
снижение активности, депрессия, сонливость, парестезия, нечёткость
зрения, патологическое оцепенение
—
шум в ушах, головокружение
—
стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение
артериального давления, «приливы»
—
диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение
—
аллергический дерматит, гипергидроз (чрезмерное потоотделение),
кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция
гиперчувствительности (например, ангионевротический отёк, включая
отёк лица, губ), анафилактический шок
—
рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм
—
нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови,
изменение активности печёночных ферментов
—
дискомфорт в конечностях
—
ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность
—
энурез, протеинурия
—
снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень
редко
—
брадикардия
—
анемия, лимфаденопатия
—
анафилактический шок
—
остеопения
—
дискомфорт в грудной клетке
—
повышение содержания креатинина в крови
—
спутанность сознания
Сообщения
о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление
данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень
важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг
соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским
работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых
неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а
также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
—
известная гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным
веществам, а также к любым вспомогательным веществам препарата
— миастения
—
беременность и период лактации
—
детский возраст до 18 лет
—
наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp
(ЛАПП) — лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Одновременное
назначение толперизона с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6,
повышает концентрации в плазме крови таких препаратов, которые
преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности,
концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина,
дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
При
одновременном приёме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими
препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет, что
обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.
При
приёме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при
назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приёмом пищи.
Несмотря
на центральный механизм действия, Толпирекс не вызывает седативного
эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными,
снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного
применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС,
рекомендуется снизить дозу толперизона.
Толперизон
не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Увеличивает
выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их
одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой
кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства.
Особые указания
Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были
реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких
кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический
шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема,
сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия,
артериальная гипотензия или одышка. Женщины,
пациенты пожилого
возраста
или получавшие сопутствующие препараты (в основном
нестероидные противовоспалительные средства),
подвержены более высокому риску возникновения реакций
гиперчувствительности. Кроме того, пациенты с лекарственной аллергией
или аллергическими заболеваниями или состояниями (такими как атопия:
поллиноз, атопический дерматит с высоким содержанием в сыворотке
IgE, крапивница) в прошлом, или которые одновременно страдают
вирусными инфекциями, подвергаются более высокому риску аллергической
реакции на
Толпирекс.
Пациентам
с гиперчувствительностью к лидокаину толперизон следует назначать с
осторожностью в связи с возможными перекрёстными реакциями.
Необходимо
рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных
симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при
появлении симптомов аллергии:
приливы крови к лицу и верхней половине тела, сыпь, сильный зуд кожи
(с приподнятыми бугорками), одышка, затрудненное дыхание с отеком
лица или без него, губ, языка и/или горла, затрудненное глотание,
учащенное сердцебиение, низкое давление крови, быстрое снижение
давления крови, следует
прекратить приём Толпирекса и немедленно обратиться за медицинской
помощью
к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи.
После
эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать
препарат нельзя.
Пациенты
с нарушениями функции почек и печени
При
умеренном поражении почек и печени рекомендуется индивидуальное
титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и
контролем функции почек. При тяжёлом поражении почек и печени
назначать толперизон не рекомендуется.
Дети
Безопасность
и эффективность толперизона у детей не изучены.
Беременность и период лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных
Толпирекс не следует применять при беременности.
Поскольку
данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение
препарата Толпирекс противопоказано при кормлении грудью.
Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Препарат
не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с
механизмами. Однако, пациенты, у которых
наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение
внимания, судороги, нарушение
зрения или мышечная
слабость, принимая Толпирекс,
должны проконсультироваться
со своим лечащим врачом
Передозировка
Данных
о передозировке
толпирезона недостаточно.
Симптомы:
могут
возникнуть бледность кожи, тошнота, рвота и боль в животе,
сонливость,
тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия
(замедленность движения),
системное головокружение.
При введении толперизона в
высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги,
диспноэ, остановка дыхания и кома.
Лечение:
специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая и
поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку
из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку картонную.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 оС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
Эдж Фарма Прайвет
Лимитед
166 Атланта
Билдинг, 209 Нариман Пойнт, Мумбай — 400021, Индия
Держатель
регистрационного удостоверения
Эдж Фарма Прайвет
Лимитед, Индия
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
ConsultAsia
050001,
РК,
Алматы,
ул.
Шевченко,
165Б
тел
/ факс: +7 (727) 379 42 58
+7 705 170
88 76 (24-х часовая доступность)
e—mail:
pv@consultingasia.kz
| ИМП_Толпирек.docx | 0.05 кб |
| Толпирекс_ИМП_каз_оконч.doc | 0.09 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Толпирекс: инструкция по применению
Цены в аптеках Алматы
Толпирекс, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Эдж фарма, Индия • По рецепту
Аналоги
Мидокалм, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Гедеон рихтер, Венгрия • По рецепту
Мидокалм, таблетки, 50 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Гедеон рихтер, Венгрия • По рецепту
Токката, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Фармак, Украина, Киев • По рецепту
Толкимадо, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Уорлд медицин илач, Турция • По рецепту
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое название: Толпирекс/Tolpirex
Международное непатентованное название: толперизон
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка 50 мг содержит:
активное вещество: толперизона гидрохлорида – 50,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 50,00 мг; лактозы моногидрат– 55,00 мг, лимонная кислота безводная – 10,00 мг, повидон-30 – 5,00 мг, кросповидон – 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 4,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-01985 коричневый 5,00 мг. (Состав Винкоут WT-01985 коричневый на 100 мг: гидроксипропилметилцеллюлоза – 55,59 мг, макрогол 400 – 9,02 мг, титана диоксид – 15,47, тальк – 4,62 мг, макрогол 6000 –5,48 мг, оксид железа красный –9,82 мг.
Одна таблетка 150 мг содержит:
активное вещество: толперизона гидрохлорида – 150,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 70,00 мг; лактозы моногидрат – 110,00 мг, лимонная кислота безводная – 20,00 мг, повидон-30 – 10,00 мг, кросповидон – 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 4,00 мг, магния стеарат – 5,00 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-01097 оранжевый 5,00 мг. (Состав Винкоут WT-01097 оранжевый на 100 мг: гидроксипропилметилцеллюлоза – 46,00 мг, макрогол 400 – 5,00 мг, титана диоксид – 12,00, тальк – 3,00 мг, макрогол 6000 –3,00 мг, алюминиевый лак солнечный закат желтый – 3,20 мг.
Описание:
Таблетки 50 мг: красно-коричневого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.
Таблетки 150 мг: оранжевого цвета капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксантыцентрального действия. Толперизон.
Код ATX: М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и поисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.
Фармакокинетика
После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).
Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Толпирекс в эти периоды не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет: обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая
дозу до 150 мг 2-3 раза в день.
Для детей: детям в возрасте от 3 до 6 лет Толпирекс назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).
Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).
Передозировка
Данных о передозировке препаратом Толпирекс не поступало.
Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Толпирекс не имеется.
Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.
Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.
Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 10 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Толперизон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг)
Дата последней актуализации: 27.01.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Толперизон
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Атолл ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.ogyei.gov.hu, 2015 г, www.beximcopharma.com.
Фармакологическая группа
Характеристика
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в ледяной уксусной кислоте, свободно растворимый в воде и этаноле, растворим в уксусном ангидриде, мало растворим в ацетоне и практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакодинамика
Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).
Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.
Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. Cmax в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.
Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает Cmax в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает Tmax примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).
Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.
Противопоказания
Аллергия на толперизон; myasthenia gravis (иммунологическое заболевание, связанное с мышечной слабостью); кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.
Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Толперизон противопоказан в период кормления грудью.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.
Нечасто (≥1/1000, <1/100) — потеря аппетита, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, низкое АД, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, расстройство желудка, тошнота, мышечная слабость, мышечная боль, боли в конечностях, слабость, недомогание, быстрая утомляемость.
Редко (≥1/10000, <1/1000) — реакция гиперчувствительности (аллергическая), серьезная аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор рук, судороги, сенсорные нарушения, нарушение чувствительности, летаргия, нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, стеснение в груди, тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотония, приливы, затрудненное дыхание, носовое кровотечение, одышка, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, легкое нарушение функции печени, симптомы кожной аллергии, повышенное потоотделение, зуд (кожный зуд), крапивница, сыпь, недержание мочи, белок в моче, дискомфорт в конечностях, чувство опьянения, ощущение тепла, жажда, раздражительность, повышение уровня билирубина, аномальный уровень ферментов печени, снижение числа тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.
Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи — анемия, отек лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (аллергический шок), ненормальная жажда (полидипсия), спутанность сознания, брадикардия, остеопороз, дискомфорт в груди, повышение уровня креатинина.
В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) — ангионевротический отек (включая отек лица и губ).
Взаимодействие
Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).
Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.
Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.
При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.
Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.
Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.
Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.
Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Описание
Торговое название: Толпирекс/Tolpirex
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка 50 мг содержит:
активное вещество: толперизона гидрохлорида – 50,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 50,00 мг; лактозы моногидрат– 55,00 мг, лимонная кислота безводная – 10,00 мг, повидон-30 – 5,00 мг, кросповидон – 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 4,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-01985 коричневый 5,00 мг. (Состав Винкоут WT-01985 коричневый на 100 мг: гидроксипропилметилцеллюлоза – 55,59 мг, макрогол 400 – 9,02 мг, титана диоксид – 15,47, тальк – 4,62 мг, макрогол 6000 –5,48 мг, оксид железа красный –9,82 мг.
Одна таблетка 150 мг содержит:
активное вещество: толперизона гидрохлорида – 150,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 70,00 мг; лактозы моногидрат – 110,00 мг, лимонная кислота безводная – 20,00 мг, повидон-30 – 10,00 мг, кросповидон – 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 4,00 мг, магния стеарат – 5,00 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-01097 оранжевый 5,00 мг. (Состав Винкоут WT-01097 оранжевый на 100 мг: гидроксипропилметилцеллюлоза – 46,00 мг, макрогол 400 – 5,00 мг, титана диоксид – 12,00, тальк – 3,00 мг, макрогол 6000 –3,00 мг, алюминиевый лак солнечный закат желтый – 3,20 мг.
Таблетки 50 мг: красно-коричневого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.
Таблетки 150 мг: оранжевого цвета капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксантыцентрального действия. Толперизон.
Код ATX: М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.
Фармакокинетика
После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).
Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия),заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Толпирекс в эти периоды не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет: обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая
дозу до 150 мг 2-3 раза в день.
Для детей: детям в возрасте от 3 до 6 лет Толпирекс назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).
Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).
Передозировка
Данных о передозировке препаратом Толпирекс не поступало.
Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Толпирекс не имеется.
Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.
Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.
Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 10 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №7 | Алматы, ул. Майлина, 218 (уг. ул. Монтажная) +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
1 |
| №28 | Алматы, пр. Сейфулина 182в (уг. ул. Акан Серы, МК Diamond Center) +7 (708) 973 99 40 |
1 |