Способ применения и дозировка
Препарат
применяют внутрь, по 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг,
или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Препарат
принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая
достаточным количеством воды.
В
тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в
лекарственных формах для парентерального введения в течение 2–4 недель,
затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой
кислоты.
Продолжительность
курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Состав
На
одну таблетку:
Дозировка
300 мг
Действующее вещество:
Тиоктовая
кислота — 300 мг;
Вспомогательные вещества (ядро):
Целлюлоза
микрокристаллическая — 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) —
60,0 мг, кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, повидон К‑25 —
21,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 18,0 мг, магния стеарат —
12,0 мг;
Вспомогательные вещества (оболочка):
Гипромеллоза
— 5,0 мг, гипролоза — 3,55 мг,
макрогол 4000
— 2,1 мг,
титана диоксид — 4,25 мг,
краситель хинолиновый желтый — 0,1 мг.
Дозировка
600 мг
Действующее вещество:
Тиоктовая
кислота — 600 мг;
Вспомогательные вещества (ядро):
Целлюлоза
микрокристаллическая — 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) —
120,0 мг, кроскармеллоза натрия — 48,0 мг, повидон К‑25 —
42,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 36,0 мг, магния стеарат —
24,0 мг;
Вспомогательные вещества (оболочка):
Гипромеллоза
— 10,0 мг, гипролоза — 7,1 мг, макрогол 4000 — 4,2 мг,
титана диоксид — 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,2 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Другие гиполипидемические средства
Фармакодинамика
Тиоктовая
кислота (альфа‑липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант прямого
(связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую
концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в
качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в
реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа‑кетокислот,
по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы B.
Тиоктовая
кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое
действие, улучшает метаболизм липидов:
—
связываясь с
избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от
повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование
конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках,
уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта
глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии,
ощущения жжения, боли и онемения конечностей;
—
участвует в
регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в
плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает
инсулинорезистентность тканей);
—
стимулирует
метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в
метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в
частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура
клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При
приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно‑кишечном тракте,
прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30% вследствие
эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной
концентрации в плазме крови — 40–60 мин. Объем распределения — около
450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется
в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая
кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения —
20–50 мин.
Показания
Диабетическая
полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата;
—
беременность,
период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения
препарата);
—
детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
—
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и лактации
Препарат
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из‑за
отсутствия достаточного опыта применения.
Исследования
репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие
плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает
ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения
препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо
прекратить.
Побочное действие
Частота
возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ:
очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто
(≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000).
Со стороны желудочно‑кишечного тракта
Часто: тошнота;
Очень редко:
изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы
Очень редко:
аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические
реакции (вплоть до развития анафилактического шока);
Частота неизвестна:
аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который
характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к
инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
экзема.
Со стороны нервной системы
Часто:
головокружение;
Очень редко:
изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания
Очень редко:
развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы
которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль,
расстройства зрения.
Передозировка
Симптомы
Головная
боль, тошнота, рвота.
В
случае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечаться
серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки;
выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу;
гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие
иногда к фатальному исходу).
При
подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более
10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка)
необходима немедленная госпитализация.
Лечение
Симптоматическое
(включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости —
противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.
Специфического
антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При
одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение
эффективности цисплатина.
Тиоктовая
кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с
препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния,
кальция), а также молочными продуктами (из‑за содержания в них кальция);
интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять
не менее 2 часов.
При
одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных
гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Усиливает
противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол
и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Особые указания
У
пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый
контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение
дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать
развития гипогликемии.
Во
время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так
как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты
ослабляется.
Одновременный
прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
Описано
несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с
сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался
частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность
развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов
гаплотипов HLA‑DRBl*04:06
и HLA‑DRBl*04:03.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Влияние
на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально
не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)
Срок годности от даты производства
3 года
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(007353)-(РГ-RU) (23.10.2024) — Атолл ООО (Россия) — действует
Описание лекарственной формы
Дозировка 300 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто‑зеленого
цвета, на изломе — ядро от светло‑желтого до желтого цвета.
Дозировка 600 мг
Овальные
двояковыпуклые таблетки с риской c одной стороны,
покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто‑зеленого цвета, на
изломе — ядро от светло‑желтого до желтого цвета.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Самовывоз в Москве
Самсон Фарма
Москва, пер. 1-й Тверской-Ямской, 16
Аптека Эконом
Москва, ул. Саянская, 4А
Супераптека
Москва, ул. Сумская, 2/12
Ваша №1
Москва, ул. Большая Семеновская, 20, стр.1
Аптека Эконом
Москва, б-р Симферопольский, 37, к.1
Самсон Фарма
Москва, пр-кт Новоясеневский, 22, стр.1
Самсон Фарма
Москва, пр-кт Мира, 51, стр.1
Доктор Столетов
Москва, пр-кт Кутузовский, 45
Доктор Столетов
Москва, шоссе Новоухтомское, 2А
Ваша №1
Москва, ул. Енисейская, 22, к.2
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
💊 Состав препарата Тиоктовая кислота
✅ Применение препарата Тиоктовая кислота
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Тиоктовая кислота
(Thioctic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AX01
(Тиоктовая кислота)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Тиоктовая кислота |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200 или 300 шт. рег. №: ЛП-(007353)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-002355 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиоктовая кислота
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе ядро от светло-желтого до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 165 мг, лактозы моногидрат 60 мг, кроскармеллоза натрия 24 мг, повидон К-25 21 мг, кремния диоксид коллоидный 18 мг, магния стеарат 12 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мг, гипролоза 3.55 мг, макрогол-4000 2.1 мг, титана диоксид 4.25 мг, краситель хинолиновый желтый 0.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания активных веществ препарата
Тиоктовая кислота
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Местные реакции: после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).
Прочие: при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В/в введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Адрес производителя
|
ОЗОН , ООО |
Россия |
Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Итилокт® БВ
(ГРОТЕКС, Россия) -
Липоевая кислота
(МАРБИОФАРМ, Россия) -
Липоевая кислота
(УРАЛБИОФАРМ, Россия) -
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия) -
Тиогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия) -
Тиоктавексим
(АВЕКСИМА, Россия) -
Тиоктацид® БВ
(MEDA PHARMA, Германия) -
Тиоктовая кислота
(АТОЛЛ, Россия) -
Тиоктовая кислота
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
(19)
Состав
Действующее вещество: тиоктовая кислота — 300,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 166,30 мг, лактозы моногидрат — 56,40 мг, кроскармеллоза натрия — 24,00 мг, тальк — 15,00 мг, магния стеарат — 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 12,00 мг, гипромеллоза — 11,30 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 8,50 мг, титана диоксид — 4,25 мг, макрогол-4000 — 2,15 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,10 мг.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30 % вследствие эффекта
«первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40 — 60 мин. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10 — 15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20-50 мин.
Показания к применению
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, по 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг, или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиокотовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиокотовой кислоты.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в картонной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRBl*0406 и НLА- DRBl*0403.
Описание
Метаболическое средство.
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфакетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:
- связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;
- участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);
- стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; очень редко — изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзема.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Передозировка
: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Тиоктовая кислота таблетки покрытые пленочной оболочкой 300мг 30шт
494 ₽
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоТиоктовая кислота
- Форма выпускаТаблетки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе ядро от светло-желтого до желтого цвета,10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Местные реакции: после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).
Прочие: при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
-
Описание лекарственной формы
-
Фармакологическое действие
-
Фармакокинетика
-
Фармакотерапевтическая группа
-
Показания препарата
-
Способ применения
-
Противопоказания
-
Побочные действия
-
Применение при беременности/кормлении грудью
-
Бренд
-
Действующее вещество (лат)
-
Кол-во препарата
-
Тип упаковки
-
Регистрационный номер
-
Страна происхождения
-
Срок годности
-
Артикул