ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Фармакологическое действие
Андрогенное средство, содержит эфиры тестостерона. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.
Фармакокинетика
Средство содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
Cmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 ч, возвращается к исходному значению через 21 день после введения средства.
Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 ч. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 ч и продолжается приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в тот период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, действие продолжается до 2 недель.
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.
Показания активного вещества
ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ
Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; расстройства сперматогенеза.
Режим дозирования
Вводят в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии, от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Побочное действие
Со стороны половой системы: частота неизвестна — гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне, алопеция, себорея.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — задержка натрия и жидкости в организме.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипертензия.
Со стороны психики: частота неизвестна — депрессия, изменение настроения, изменение либидо.
Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы.
Со стороны лабораторных показателей: часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА.
Местные реакции: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату; рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него); рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него); возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). У этой категории пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать состояние предстательной железы и концентрацию ПСА.
Особые указания
Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала лечения, а также 1 раз в 3 мес в течение первого года терапии; далее, с целью исключения доброкачественной гиперплазии и субклинического рака предстательной железы рекомендовано проведение пальцевого ректального исследования простаты и определения концентрации ПСА не реже 1 раза в год, а у пожилых пациентов и пациентов с факторами риска развития рака предстательной железы (наличие в семейном анамнезе и т.д.) — не реже 2 раз в год.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, тесты функции печени, липидный профиль.
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. При развитии у пациентов с тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам) серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у данной категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.
Использование данного средства, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.
Применение данного средства у пациентов с эпилепсией и мигренью необходимо проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.
В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до их исчезновения, а затем продолжить уменьшенными дозами средства.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может усиливать их действие, в связи с этим необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с сахарным диабетом необходимо периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
При одновременном применении андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона.
При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТЗ) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Показания
У мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия), мужской климакс, импотенция; дефицит андрогенов (болезнь Аддисона, адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм), бесплодие (при нарушении сперматогенеза).
У женщин — остеопороз (на фоне дефицита андрогенов), рак молочной железы, рак яичников, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром.
При различных формах гермафродитизма — для вирилизации наружных половых органов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, установленная или подозреваемая карцинома предстательной железы и/или грудной железы у мужчин, гинекомастия, гиперкальциемия, гиперкальциурия, сердечная недостаточность, почечная или печеночная недостаточность, препубертатный период у мальчиков, беременность и период кормления грудью у женщин.
Не применять у астеников и мужчин старше 75 лет.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень (возможна задержка натрия и воды), апноэ во сне, хронические заболевания легких, детский возраст.
Беременность и лактация
Применение при беременности противопоказано. Возможна маскулинизация плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — Х.
Рекомендации по применению
Внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного. Обычно назначают по 1 мл масляного раствора (содержит тестостерона пропионата 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг) 1 раз в 3 недели.
Применение у мужчин
Первичный гипогонадизм — в зависимости от степени недостаточности половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) вначале 1 раз каждые 1-2 недели, по достижении терапевтического эффекта — 1 раз в 3 недели.
Климакс: 1 раз в 2 недели, по достижении терапевтического эффекта — 1 раз в 3 недели.
Бесплодие (азоспермия, олигоспермия): по 2 мл 1 раз каждые 2 недели (при появлении болезненной эрекции полового члена лечение прекращают).
Применение у женщин
Климактерический синдром: по 1 мл 1 раз в 2-3 недели.
Рак молочной железы и яичников: по 1-2 мл каждые 1-2 недели, лечение длительное.
Побочные эффекты
Со стороны эндокринной системы: у женщин — дис- и аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей.
Дерматологические реакции: угри, гирсутизм, облысение по мужскому типу.
Со стороны половой системы: нарушение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, печеночная пурпура, опухолевые новообразования печени.
Нарушения водно—электролитного состояния: задержка натрия, хлора, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.
Со стороны свертывающей системы крови: торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие препараты внутрь, полицитемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, страх, парестезии, миалгии.
Метаболические нарушения: повышение уровня холестерина в плазме крови.
Местные реакции: воспаление и боли в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
Взаимодействия
У пациентов, принимающих противосвертывающие средства внутрь, при одновременном применении андрогенных препаратов, особенно в начале терапии и при ее отмене, необходим постоянный контроль показателей свертывания крови.
У пациентов с сахарным диабетом андрогенные препараты могут уменьшать уровень глюкозы в крови и потребность в инсулине.
Применении андрогенных препаратов одновременно с АКТГ или ГКС повышает риск появления периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы.
Препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, примидон), могут уменьшать эффекты тестостерона.
Особые указания
Нельзя вводить внутривенно!
Андрогенная терапия при раке молочной железы может быть причиной гиперкальциемии, связанной со стимуляцией остеолиза. Данный процесс может усиливать метастазирование в костную систему. При лечении женщин следует контролировать уровень кальция в моче и сыворотке крови. При нарастающей гиперкальциемии необходимо отменить андрогенную терапию.
При назначении андрогенных препаратов в высоких дозах следует контролировать уровень гемоглобина и гематокрит.
При появлении симптомов гепатита, развитии желтухи или изменении показателей функции печени следует прекратить андрогенную терапию и определить этиологию этих изменений. Необходим контроль функционального состояния печени.
У мужчин пожилого возраста повышается риск развития гипертрофии или рака предстательной железы. До и после лечения необходимо исследовать состояние предстательной железы и контролировать уровень PSA.
Появление периферических отеков у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек может быть поводом для отмены терапии.
С осторожностью назначать андрогенную терапию пациентам с замедленным половым созреванием. Необходимо контролировать состояние костной системы каждые 6 месяцев.
Применение андрогенов не по назначению, например, для усиления выносливости у спортсменов, может быть причиной серьезных побочных явлений и представляет серьезный риск для здоровья.
Прямого влияния андрогенной терапии на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не обнаружено Ухудшение концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций возможно при развитии сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Описание препарата Сустанон®-250 (раствор для внутримышечного введения (масляный), 250 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 31.10.2022
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Сустанон®-250
Фотографии упаковок
31.10.2022
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Раствор для в/м введения (масляный) | 250 мл |
| действующие вещества: | |
| тестостерона деканоат | 100,0 мг |
| тестостерона изокапронат | 60,0 мг |
| тестостерона фенилпропионат | 60,0 мг |
| тестостерона пропионат | 30,0 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 104,6 мг; арахиса масло — до 1,0 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор для в/м введения (масляный): прозрачный, светло-желтый масляный.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Сустанон®-250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательная железа, семенные пузырьки, половой член и мошонка) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.
Терапия мужчин с гипогонадизмом препаратом Сустанон®-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации ГСПГ; ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения. Терапия препаратом Сустанон®-250 уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП, повышается содержание Hb и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности печеночных ферментов и ПСА.
Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается.
У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови. Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Абсорбция. Препарат Сустанон®-250 содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток. Cmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24–48 ч после инъекции однократной дозы. Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.
Распределение. В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм. Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.
Выведение. Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.
Показания
Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждения дефицита тестостерона лабораторными данными.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующим веществам препарата (тестостерона деканоат, тестостерона изокапронат, тестостерона фенилпропионат и тестостерона пропионат) и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- аллергические реакции на арахис или сою;
- рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
- рак молочной железы (диагностированный или подозрение на него).
С осторожностью: артериальная гипертензия; тромбофилические состояния; тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; ишемическая болезнь сердца (со склонностью к отекам); сахарный диабет; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; эпилепсия; мигрень; синдром апноэ в анамнезе; факторы риска, такие как ожирение и хронические заболевания легких; возраст старше 65 лет; мальчики в пубертатном периоде (безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Сустанон®-250 не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко (в ягодичную мышцу).
Режим дозирования препарата зависит, как правило, от индивидуальной реакции пациента на терапию. Обычно вводится по 1 мл препарата 1 раз в 3 нед (1 инъекция препарата через 21 день).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Сустанон®-250 у пациентов пожилого возраста.
Дети и подростки до 18 лет. У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон®-250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно (см. «Особые указания»).
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100; <1/10) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы1.
Со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы2.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение содержания Hb и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов3, увеличение ПСА.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.
1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы.
2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния).
3 Снижение концентраций Хс-ЛПНП, Хс-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови.
Особые группы пациентов
Дети. У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.
После прекращения терапии препаратом Сустанон®-250 нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.
Взаимодействие
ЛС, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата Сустанон®-250.
Пероральные антикоагулянты. При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг ПВ и при необходимости снижение дозы антикоагулянтов.
Инсулин и другие гипогликемические препараты. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.
АКТГ, ГКС. Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
ЛС, индуцирующие ферменты печени. Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.
ЛС, ингибирующие ферменты печени. Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Передозировка
Острая токсичность препарата Сустанон®-250 in vitro очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма терапию препаратом Сустанон®-250 следует временно прекратить и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.
Особые указания
Препарат Сустанон®-250 предназначен исключительно для в/м инъекций.
Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.
Медицинское обследование. Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 мес в течение 1-го года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: Hb и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.
Новообразования. У пациентов с раком молочной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС. Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии ХСН, требуется прекращение терапии тестостероном.
Артериальная гипертензия. Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат Сустанон®-250 следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.
Нарушение свертываемости крови. Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска ВТЭ, поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболических осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.
Антикоагулянтная терапия. Андрогены в целом и Сустанон®-250 в частности могут усилить антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также «Взаимодействие»).
Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе). Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, т.к. возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).
Синдром апноэ во сне. Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.
Дети. У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены в целом и Сустанон®-250 в частности в высоких дозах могут ускорять закрытие эпифизов и половое созревание.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА. Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения препарата Сустанон®-250 у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.
Пациенты с наличием аллергии на арахис или сою. Применение препарата противопоказано.
В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию препаратом Сустанон®-250 прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.
Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов. Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством, должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом Сустанон®-250, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч. и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.
Вличние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Применение препарата Сустанон®-250 не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Раствор для в/м введения (масляный), 250 мг/мл. По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса. На верхней части ампулы — кольца красного и желтого цвета и точка синего цвета. По 1 ампуле, зафиксированной при помощи двух фиксаторов, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Производитель
ЭВЕР Фарма Йена ГмбХ, Германия.
Владелец регистрационного удостоверения. Аспен Фарма Трейдинг Лимитед, Ирландия.
Организация, принимающая претензии от потребителей. ООО «Аспен Хэлс». 123112, Москва, Пресненская наб., 6, стр. 2.
Тел.: (495) 969-20-51; факс: (495) 969-20-53.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Омнадрен® 250
МНН: Тестостерон
Производитель: Фармзавод Jelfa А.О.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Testosterone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004846
Информация о регистрации в РК:
11.07.2016 — 11.07.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
660.98 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Омнадрен® 250
Международное непатентованное название
Тестостерон
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг
тестостерона фенилпропионат 60 мг
тестостерона изокапроат 60 мг
тестостерона деканоат 100 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло арахисовое.
Описание
Прозрачная, маслянистая жидкость светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 3-оксоандростена. Тестостерон.
Код АТХ G03BA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Смесь эфиров тестостерона, содержащаяся в препарате Омнадрен® 250, приводит к различному по времени их всасыванию и выведению. Тmax тестостерона в плазме наступает в течение 24-48 часов от момента инъекции препарата и возвращается к исходному значению через 21 день после введения Омнадрена® 250.
Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 часов. Тестостерона изокапронат и тестостерона фенилпропионат начинают оказывать свое действие через 24 часа, которое сохраняется приблизительно 2 недели. Тестостерона капринат начинает действовать в период, когда прекращается действие тестостерона изокапроната и тестостерона фенилпропионата, и продолжается до 2 недель.
В крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся с мочой, приблизительно на 90%. В тоже время 6% введенной дозы выводится с калом в несвязанной форме.
Фармакодинамика
Омнадрен® 250 является комплексом эфиров тестостерона в форме пропионата, фенилпропионата, изокапроната и деканоата.
Тестостерон является натуральным андрогенным гормоном, образующимся у мужчин в клетках Лейдига семенников. Играет основную роль в стимулировании и поддержании половой функции у мужчин. Вызывает рост половых желез, предстательной железы, семенных пузырьков, влияет на сперматогенез, инициирует развитие вторичных половых признаков.
Тестостерон, как у мужчин, так и у женщин, проявляет анаболическое действие, ведет к увеличению мышечной массы, увеличивает минеральную плотность костей, потенцирует образование эритропоэтина в почках, повышает концентрацию гемоглобина.
У мужчин с недостаточностью гипофиза, тестостерон устраняет симптомы гипогонадизма. Лекарственный препарат неэффективен для лечения импотенции, не связанной с гипогонадизмом.
У женщин тестостерон проявляет антагонизм по отношению к эстрогенам, угнетает секрецию гонадотропинов из гипофиза, угнетает лактацию. Во время лечения может вызывать андрогенизацию.
Показания к применению
Препарат предназначен для субституционного лечения мужчин с синдромом недостаточности половых желез.
— гипогонадизм (задержка полового созревания, евнухоидизм, анорхизм, синдром Кляйнфельтера, атрофия семенных желез)
— импотенция, вызванная дефицитом тестостерона
— посткастрационный синдром
— бесплодие при нарушении сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия)
В исключительных случаях препарат применяется у женщин при заболеваниях, связанных с гиперэстрогенизмом.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Инъекции следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.
Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от формы заболевания и степени нарушения функции половых желез согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований, а также от эффективности лечения, переносимости препарата и общего течения заболевания. Обычно назначают по 1 ампуле препарата внутримышечно каждые 4 недели.
Первичный мужской гипогонадизм (анорхизм, синдром Кляйнфельтера, кастрационный синдром, атрофия семенных желез)
В зависимости от степени нарушения функции половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований), лекарственный препарат вводят в/м один раз по 1 мл каждые 7-й, 14-й, 21-й день. В начале лечения препарат вводят каждые 7 и 14 день, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.
При некоторых формах мужского бесплодия (азооспермия, олигоспермия) Омнадрен 250 назначают по 2 мл с двухнедельными интервалами.
В исключительных случаях Омнадрен® 250 применяют при изменении пола по поводу различных форм гермафродитизма.
Побочные действия
— задержка натрия, хлора, калия, кальция, неорганических фосфатов и воды
— тошнота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, печеночная пурпура или опухолевые новообразования печени
— торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V,
VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие
препараты внутрь, полицитемия
— депрессия, эмоциональные нарушения, бессонница, беспокойство, агрессия, раздражительность
— бронхит, синусит, кашель, одышка, храпение, дисфония
— алопеция, эритема, сыпь, в том числе папуллезная, зуд, угри, сухость кожи
— боли в суставах, боли в конечностях, боли в мышцах; спазм и судороги мышц, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови
— нарушение мочеиспускания, нарушения в мочевыводящих путях, задержка мочи, никтурия, дизурия
— нарушение либидо (снижение или повышение)
— головная боль, головокружение, страх, парестезии
— повышение уровня холестерина, триглицеридов в крови
— воспаление и болезненность в месте инъекции
— гиперкальциемия
— повышение артериального давления
— повышение аппетита, повышение массы тела
— повышение уровня простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови
— утомляемость, астения, гипергидроз, в том числе в ночное время
— у женщин — гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри,
нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация
— у мужчин — гинекомастия, олигоспермия, нарушение сперматогенеза, простатическая интраэпителиальная неоплазия, заболевания предстательной железы, в том числе простатит, напряженность в предстательной железе, боль в яичках, боль и напряженность в молочных железах, повышение уровня эстрадиола в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона и свободного тестостерона в сыворотке крови
— у мальчиков – преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей
Редко
— терапия гипогонадизма посредством замещения тестостерона в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)
Очень редко
— холестатическая желтуха
В отдельных случаях
— нервозность
— кратковременная непроизвольная остановка дыхания во время сна
— повышенная частота эрекций
— себорея
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тестостерону и вспомогательным компонентам препарата
— гиперкальциемия и гиперкальциурия
— нарушения функции печени и почек
— препубертатный период у мальчиков и пожилой возраст мужчин
— беременность и период лактации
— хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе
— астеническое телосложение, распространенный атеросклероз
— гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения
мочеиспускания
— рак предстательной железы (подозреваемый или диагностированный) или рак грудной железы у мужчин
Лекарственные взаимодействия
Омнадрен повышает эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, получающих лечение пероральными антикоагулянтами при одновременном применении андрогенов, особенно в начале лечения или после прекращения применения, необходим тщательный мониторинг системы гемостаза.
У пациентов, получающих лечение инсулином, андрогены могут снижать концентрацию глюкозы и потребность в инсулине.
При совместном применении андрогенов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами повышается риск появления периферических отеков, особенно у людей с заболеваниями печени или сердца.
Андрогены увеличивают концентрацию одновременно применяемого оксифенбутазона.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин и др.) при одновременном назначении могут уменьшить эффекты тестостерона.
Особые указания
Препарат предназначен исключительно для внутримышечных инъекций
У пациентов с раком грудной железы терапия андрогенами может быть причиной гиперкальциемии по причине стимуляции остеолиза. Это может усилить метастазирование в кости. Развивающаяся гиперкальциемия может вызвать необходимость в прекращении применения препарата. У женщин, проходящих лечение андрогенами по причине рака молочной железы, следует проводить мониторинг концентрации кальция в моче и в сыворотке крови.
У пациентов, получающих высокие дозы андрогенов, следует проводить мониторинг концентрации гемоглобина и гематокрита.
Активный гепатит является основанием для отмены андрогенов и установления этиологии гепатита. Длительное использование больших доз препарата может привести к опухолевым поражениям печени. У пациентов пожилого возраста увеличивается риск наступления гиперплазии или рака предстательной железы. До и во время лечения следует оценивать состояние предстательной железы и проводить мониторинг концентрации PSA.
При развитии периферических отеков у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек препарат следует отменить.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.
В случае появления болезненной эрекции необходимо отменить препарат.
Терапию андрогенами следует проводить с особой осторожностью у пациентов с замедленным половым созреванием. Следует контролировать состояние костной системы каждые 6 месяцев. Применение тестостерона в качестве допинга может быть причиной серьезных побочных явлений.
Описаны случаи увеличения риска развития апноэ во сне у пациентов, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно при наличии факторов риска (ожирение, хронические заболевания дыхательных путей).
Вследствие вариабельности лабораторных показателей, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.
Внезапная отмена препаратов тестостерона пролонгированного действия не противопоказана и, кроме медленного возвращения симптомов гипогонадизма или синдрома ADAM («синдром дефицита андрогенов у мужчин старшего возраста» – Androgen Deficiency in Aging Men) или PADAM («синдром частичного дефицита андрогенов у мужчин старшего возраста» – Partial Androgen Deficiency in Aging Men) или также снижения либидо у некоторых женщин, не описаны симптомы, угрожающие жизни или здоровью. Препарат содержит арахисовое масло. Пациентам с аллергией к арахису или сое не следует использовать этот препарат.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Ухудшение концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций возможно при развитии сердечной недостаточности.
Передозировка
Передозировка лекарственного препарата при рекомендуемом способе применения маловероятна.
Симптомы (по причине применения слишком высокой дозы либо введения лекарственного препарата чаще одного раза в неделю):
— продолжительная эрекция
— хрипота, которая может привести к необратимому изменению голоса (у женщин).
Лечение: прекратить применение лекарственного препарата, провести симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла, с коричневой полоской.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармзавод Jelfa А.О.
ul. W.Pola 21, 58 — 500 Jelenia Góra, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Блок 4Б, офис 1104
Телефон +7 727 311 1516
Факс +7 727 311 1517
Электронная почта Office.KZ@valeant.com
| 200254981477976206_ru.doc | 66 кб |
| 899040701477977456_kz.doc | 91.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Тестостерона пропионат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001702
Торговое наименование препарата
Тестостерона пропионат
Международное непатентованное наименование
Тестостерон
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;
Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.
Фармакотерапевтическая группа
Андроген
Код АТХ
Тестостерон
Фармакодинамика:
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.
Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика:
Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.
Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.
Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.
Показания:
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).
У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препарата;
— рак предстательной железы;
— рак грудной железы;
— гинекомастия;
— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;
— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
— печеночная/почечная недостаточность;
— гиперкальциемия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— сахарный диабет;
— инфаркт миокарда в анамнезе;
— распространенный атеросклероз.
С осторожностью:
— Астеническое телосложение;
— пожилой возраст у мужчин;
— у мужчин с артериальной гипертензией;
— у пациентов с эпилепсией;
— у пациентов с мигренью;
— у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;
— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно.
Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.
Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).
Применение препарата в особых клинических группах:
Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под наблюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к применению пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).
Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчиков (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.
Нарушения психики
Нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто — тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто — холестатическая желтуха, отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности аспартагаминотрансферазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто — повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто — различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Передозировка:
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
Взаимодействие:
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.
Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.
Особые указания:
Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью»).
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.
Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.
В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.
При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)