Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 6030/03/07/12/15/18 от 19.03.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с оранжевым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с надписью «КМП» с одной стороны; на поперечном разломе — ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон, тальк, лактозы моногидрат (таблеттоза-80), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22507 (триацетин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (E172)).
10 шт. — блистеры (1) — пачки.
10 шт. — блистеры (3) — пачки.
Описание лекарственного препарата СОННАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 20.04.2016 г.
Фармакологическое действие
Зопиклон является представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие, обусловленное высокой степенью сродства к местам связывания ГАМК на рецепторном комплексе в ЦНС.
Зопиклон продлевает длительность сна, улучшает его качество и уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя нормальную фазовую структуру сна и не уменьшая при этом доли быстрого сна.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови составляет 60 нг/мл, время ее достижения — 1.5-2 ч после приема. Хорошо проходит через гистогематические барьеры (включая ГЭБ) и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Повторный прием не сопровождается кумуляцией препарата и его метаболитов.
Выведение
Т1/2 препарата составляет 5.5-6 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности тяжелой степени выведение препарата может замедляться.
Показания к применению
- для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в т.ч. трудности с засыпанием, ночное и ранее пробуждение);
- для поддерживающей терапии хронической бессонницы (применяется ограниченный период времени).
Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, непосредственно перед сном.
Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза в дальнейшем может быть увеличена.
Рекомендуемая суточная доза препарата Соннат для взрослых в возрасте до 65 лет — 7.5 мг (1 таб.). Не следует превышать указанную дозу.
Таблетка Соннат не может быть разделена на две половины, поэтому при необходимости уменьшения дозы до 3.75 мг (взрослым старше 65 лет и в других исключительных случаях), необходимо использовать препараты зопиклона других производителей.
Длительность терапии ситуационной бессонницы — 2-5 дней, временной бессонницы — 2-3 недели. Длительность лечения по решению врача может быть увеличена, но не должна превышать 4 недели (включая период постепенного снижения дозы).
Перед началом применения препарата Соннат пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной, и прекращать прием препарата необходимо постепенно с целью снижения риска возникновения бессонницы. Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения применения препарата, пациентов необходимо предупредить о вероятности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной. Необходимо продолжить прием препарата согласно рекомендациям врача.
Побочные действия
Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту; иногда — тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, диспепсия, анорексия или повышенный аппетит; очень редко — увеличение активности трансаминаз и/или ЩФ, что в единичных случаях может привести к нарушению функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при пробуждении — сонливость, головокружение, нарушение координации; головная боль, поведенческие нарушения, изменение сознания, неспокойное поведение, раздражительность, агрессивность, сомнамбулизм, антероградная амнезия (риск развития пропорционален принятой дозе), спутанность сознания, галлюцинации, снижение внимания, бессонница, ночные кошмары, напряженность, изменение полового влечения, депрессивное настроение, чувство опьянения, эйфория, выраженная атаксия, нарушения речи.
Со стороны органа зрения: диплопия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Аллергические реакции: сыпь (в т.ч. крапивница), зуд, одышка, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Прочие: астения, снижение массы тела, появление физической и психологической зависимости, синдром отмены или рикошетная бессонница.
Противопоказания к применению
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- почечная недостаточность;
- дыхательная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение зопиклона в высоких дозах во II или III триместрах беременности может привести к уменьшению двигательной активности и изменению ЧСС у эмбриона; применение препарата в низких дозах может привести к гипотонии аксиальных мышц и нарушению сосательного рефлекса обратимого характера. У новорожденных, матери которых принимали препарат в высоких дозах при беременности, могут наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия, а также синдром отмены. Поэтому при беременности следует избегать применения зопиклона.
При применении препарата Соннат кормление грудью следует прекратить.
Особые указания
Привыкание
После применения бензодиазепинов или их производных на протяжении нескольких недель седативный или снотворный эффект одной и той же дозы может постепенно уменьшаться. У пациентов, у которых период лечения зопиклоном не превышал 4 недели, отмечалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.
Зависимость
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозависимости. Развитию зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, указание в анамнезе на наличие зависимости к лекарственным средствам или другим веществам (включая этанол), тревожность. В очень редких случаях зависимость от зопиклона отмечалась при применении препарата в терапевтических дозах.
После окончания лечения зависимость может приводить к появлению синдрома отмены. Некоторые симптомы синдрома отмены возникают часто, но выражены слабо: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия, мышечная напряженность и раздражительность. Другие симптомы возникают очень редко: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги. Синдром отмены может развиваться спустя несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз. Риск зависимости может возрастать при одновременном применении нескольких бензодиазепинов (анксиолитиков или снотворных). Также известны отдельные случаи злоупотреблением препаратом.
Рикошетная бессонница
Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить при помощи бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторная рикошетная бессонница.
Амнезия и изменение психомоторных функций
На протяжении нескольких часов после приема препарата могут возникать антероградная амнезия и изменение психомоторных функций. Чтобы снизить риск их развития, следует принимать препарат непосредственно перед сном, удостоверившись, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна.
Поведенческие нарушения
У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать изменения сознания различной степени и нарушения памяти и поведения: обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность, бредовые идеи, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы, эйфорию, раздражительность, антероградную амнезию, суггестивность (внушаемость). Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение, аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц (особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает), автоматическое поведение с последующей амнезией. Появление этих симптомов требует прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с этим поведение
У пациентов, которые приняли зопиклон и полностью не проснулись, отмечался сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет вождение машины, приготовление и прием пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего он ничего не помнит. Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск поведенческих расстройств, возникающих при применении зопиклона в дозах которые превышают максимально рекомендованную дозу. При развитии таких нарушений поведения настоятельно рекомендуется прекратить прием зопиклона.
Риск кумуляции лекарственного средства
Бензодиазепины и их производные, так же как и другие лекарственные средства, остаются в организме на протяжении определенного времени, которое равно приблизительно пяти Т1/2. У пожилых пациентов и больных с нарушением функции печени Т1/2 может быть значительно увеличен. После повторного применения зопиклон или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и при более высокой концентрации. Эффективность и безопасность препарата можно оценивать только при достижении равновесного состояния.
Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не отмечалось.
Пациенты пожилого возраста
Назначая бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста, следует помнить об их седативном и/или миорелаксирующем действии, которое может стать причиной падений, часто имеющих серьезные последствия для этой группы пациентов.
Меры предосторожности при применении
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ.
Бессонница может быть признаком физического или психического нарушения. В случае если после краткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.
Длительность лечения
Длительность лечения следует устанавливать четко и по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента.
Пациенты с большим депрессивным эпизодом
Бензодиазепины или их производные не следует назначать в качестве монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.
Постепенное прекращение лечения
Пациентам следует четко объяснить, как прекращать процесс лечения, а также предупредить о необходимости постепенного снижения дозы и риске возникновения рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать бессонницу, которая может возникнуть из-за синдрома отмены, вызванного прекращением лечения, даже постепенным. Пациентов следует проинформировать о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.
Пациенты с дыхательной недостаточностью
Назначая бензодиазепин и его производные пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об угнетающем действии этих препаратов на дыхательный центр (т.к. тревожность и беспокойство могут быть предупреждающими признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода пациента в отделение интенсивной терапии).
Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты
Хотя после длительного применения не было выявлено кумуляции зопиклона, в качестве меры предосторожности данной группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы. Пациентов следует предостеречь, чтобы они не принимали препарат одновременно с другими успокоительными средствами.
Использование в педиатрии
Зопиклон не назначают детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения зопиклона следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, вялость, сонливость, атаксия, мышечная слабость, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома. Передозировка может привести к летальному исходу, особенно в случаях одновременной передозировки нескольких средств, угнетающих ЦНС (включая этанол).
Лечение: индукция рвоты (не позднее чем через 1 ч после приема препарата), промывание желудка с защитой дыхательных путей, затем — прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен. Необходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Может быть полезным введение флумазенила, имеющего противоположный зопиклону эффект, однако это может вызвать появление неврологических расстройств (судороги).
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает седативный эффект зопиклона.
Соннат усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (производные морфина, седативные препараты, антидепрессанты, нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, антигистаминные препараты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен и др.), что может привести к еще большему угнетению ЦНС. Одновременное применение с производными морфина увеличивает риск остановки дыхания. Существует повышенный риск остановки дыхания с возможным летальным исходом при одновременном применении зопиклона с бупренорфином.
Учитывая, что метаболизм зопиклона осуществляется под влиянием изофермента CYP3A4, необходимо снижение дозы препарата Соннат при одновременном применении с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, интраконазол, ритонавир).
При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и препараты зверобоя продырявленного) может понадобиться увеличение дозы зопиклона.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
Корпорация АРТЕРИУМ, представительство, (Украина)
Представительство в Республике Беларусь
220141 Минск, пр-т Независимости 168, корп. 2, пом. 16H
Тел./факс: (375-17) 268-12-04
E-mail: minsk@arterium.ua
Соннат: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Основные физико-химические свойства
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозировка
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
- Упаковка
Основные физико-химические свойства
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с оранжевым оттенком, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «КМП» с одной стороны таблетки. На поперечном разломе видно ядро белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: зопиклон – 7,5 мг;
Вспомогательные вещества: повидон, тальк, лактоза моногидрат (таблеттоза-80), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22507 (триацетин, гипромеллоза, лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, оксид железа желтый (Е 172)).
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон. Код АТС N05CF01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Зопиклон является представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие зопиклона обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в центральной нервной системе. Зопиклон продлевает длительность сна, улучшает его качество и уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя нормальную фазовую структуру сна и не уменьшая при этом доли быстрого сна.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.
На абсорбцию не влияет повторное введение, вес и пол пациента.
Распределение
Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45 %) и далеким от насыщения. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.
Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери похожи. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.
Метаболизм
В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два основных метаболита – это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активное у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 ч соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Выведение
Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма, главным образом, в форме метаболитов. Примерно 80 % вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16 % – с калом.
Группы пациентов особого риска
— Пожилые пациенты: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.
— Пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.
Больные циррозом печени: клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.
Показания к применению
— Для лечения приходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночное и раннее пробуждение).
— Для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.
Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.
Способ применения и дозировка
Применяют внутрь. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза в дальнейшем может быть увеличена. Суточная доза препарата Соннат не должна превышать 7,5 мг (1 таблетка). Препарат следует принимать непосредственно перед сном.
Рекомендуемая суточная доза препарата Соннат: взрослым в возрасте до 65 лет – 1 таблетка.
Таблетка Соннат не может быть разделена на две половины, поэтому при необходимости уменьшения дозы до 3,75 мг (взрослым старше 65 лет и в других исключительных случаях), необходимо использовать препараты зопиклона других производителей. Длительность терапии ситуационной бессонницы – 2-5 дней, временной – 2-3 недели. Длительность лечения по решению врача может быть увеличена, но не должна превышать 4 недели (включая период постепенного снижения дозы).
Гак прекратить лечение. Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенна прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возникновения бессонницы. Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения применения препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Применение у особых категорий пациентов:
Пациенты старше 65 лет: в данной дозировке применять препарат не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»),
Пациенты с почечной, печеночной и дыхательной недостаточностью: в данной дозировке применять препарат не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
Дети: применение зопиклона противопоказано.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Побочное действие
Наиболее частый побочный эффект при применении препарата – горький или металлический вкус во рту.
Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек анафилактические реакции.
Нарушения психики: нечасто – ночные кошмары, возбуждение; редко – спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна – беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.
Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто – головокружение, головная боль; редко – антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна – атаксия, парестезии.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна – диплопия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко – одышка, частота неизвестна – угнетение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, нечасто – тошнота, рвота; частота неизвестна – диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – крапивница или сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения вместе введения: частота неизвестна – слабость.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие – падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Зопиклон, таблетки, 7.5 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, БЗМП, Беларусь • По рецепту
Зопиклон-лф, таблетки, 7.5 мг ×30
покрытые оболочкой, Лекфарм, Беларусь • По рецепту
Зопиклон-фт, таблетки, 7.5 мг ×30
покрытые оболочкой, Фармтехнология, Беларусь • По рецепту
Сомнол, таблетки, 7.5 мг ×10
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Сомнол, таблетки, 7.5 мг ×30
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Описание препарата Соната® Адамед (капсулы, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 01.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Соната® Адамед
Фотографии упаковок
01.03.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| залеплон | 10,00 мг |
| вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72,00 мг; лактозы моногидрат — 71,01 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,85 мг; натрия лаурилсульфат — 6,80 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 8,50 мг; магния стеарат — 0,85 мг | |
| вспомогательные вещества (капсула № 3) | |
| корпус: краситель железа оксид черный — 0,03%; краситель азорубин — 0,0429%; краситель железа оксид красный — 0,16%; титана диоксид — 2,3333%; желатин — до 100,00% | |
| крышечка: краситель индигокармин — 0,0471%; титана диоксид — 1,00%; желатин — до 100,00% |
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы №3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа. Фармакокинетический профиль залеплона характеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связывания рецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом. Существенно сокращает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна. Дозы 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет примерно 30%.
Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения составляет около (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала, т.к. примерно 60% связывается с белками плазмы.
Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 ч. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Выведение. Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом через почки (71%) и кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксодезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида), оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста, включая пациентов старше 75 лет, практически не отличается от таковой у более молодых пациентов.
Нарушение функции печени. Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. У пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени клиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70 и 87% соответственно, что приводило к значимому повышению средних значений Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше. Фармакокинетика залеплона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.
Показания
Препарат Соната®Адамед показан для лечения пациентов с бессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только в тех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к залеплону или какому-либо из компонентов препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая почечная недостаточность;
- синдром ночного апноэ сна;
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- миастения;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- пожилой возраст (для данной дозировки)
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: хроническая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Исследования у животных не показали тератогенных и эмбриотоксических эффектов, однако имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности залеплона во время беременности и грудного вскармливания.
Ввиду отсутствия данных, залеплон противопоказан во время беременности. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в индивидуальном порядке предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения высоких доз залеплона в предродовый период, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренного угнетения дыхания в результате фармакологического действия препарата.
У младенцев, матери которых постоянно принимали бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты на поздних сроках беременности, может развиваться физическая зависимость, а также риск развития симптомов отмены в постнатальном периоде.
Период грудного вскармливания. Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приема пищи либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи). Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют.
Дети. Данные о применении препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе препарат противопоказан.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Анафилактические/анафилактоидные реакции |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | |
| Нечасто | Снижение аппетита |
| Нарушения психики | |
| Нечасто | Деперсонализация, галлюцинации, депрессия*, спутанность сознания, апатия |
| Неизвестно | Сомнамбулизм |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Часто | Амнезия**, парестезия, сонливость |
| Нечасто | Атаксия/нарушение координации, головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушение речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия |
| Нарушения со стороны органа зрения | |
| Нечасто | Нарушение зрения, диплопия |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | |
| Нечасто | Гиперакузия |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Нечасто | Тошнота |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Неизвестно | Гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов) |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | Реакция фотосенсибилизации |
| Неизвестно | Ангионевротический отек |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | |
| Часто | Дисменорея |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |
| Нечасто | Астения, недомогание |
* На фоне лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами может манифестировать скрытая депрессия.
** При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах может развиваться антероградная амнезия. Этот риск повышается при приеме более высоких доз. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.
Психические и парадоксальные реакции. На фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов могут развиваться реакции типа неусидчивости, тревожности, раздражительности, сниженного контроля, агрессии, нарушений мышления, бреда, приступов сильного гнева, ночных кошмаров, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, неадекватного поведения, экстраверсии, не свойственной характеру, и другие нежелательные поведенческие реакции. Они чаще развиваются у пожилых людей.
Зависимость. Прием препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости, прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Может сформироваться психическая зависимость. Было описано злоупотребление бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами.
Взаимодействие
Прием совместно с алкоголем не рекомендуется. Алкоголь усиливает седативное действие залеплона, что может влиять на способность к управлению транспортом и работе с механизмами.
Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС, требует осторожности.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков усиливает седативное действие залеплона.
Совместное применение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместного применения должны быть ограничены.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Циметидин, ингибитор изофермента CYP3А4 и альдегидоксидазы, вызывает повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85%, что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные (альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4) ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и залеплона. Сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) вызывают повышение концентрации залеплона в плазме крови и усиление его седативного действия. Одновременный прием залеплона с разовой дозой 800 мг эритромицина, сильного селективного ингибитора CYP3A4, приводил к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Коррекция дозы залеплона не требуется, но пациентам необходимо сообщить о возможности усиления седативного действия.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут вызывать снижение концентрации залеплона. Совместное применение залеплона и индукторов изофермента СYР3А4, таких как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал, может привести к снижению эффективности залеплона.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Применение залеплона в разовой дозе 10 мг и венлафаксина (замедленного высвобождения) в дозе 75 и 150 мг в сутки не влияло на память (быстрое и отсроченное воспроизведение слов) или психомоторную активность (тест замены цифровых символов). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.
Передозировка
Отсутствуют данные о токсической концентрации препарата у человека.
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам, передозировка не вызывает угрожающих жизни состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность совместного приема нескольких веществ.
Симптомы: угнетение ЦНС в виде угнетения сознания, варьирующего от сонливости до комы. В легких случаях возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже — кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата. В первый час после передозировки у пациента в сознании следует вызвать рвоту; пациенту в бессознательном состоянии промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Особые указания
У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (т.е. управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств, с последующей амнезией). Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные/снотворные средства, так и у лиц, не принимавших их. Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, совместно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы. Из-за риска для пациента и окружающих при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, совершение телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.
У пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, включая залеплон, описаны тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции: ангионевротический отек языка, голосовых связок или гортани после приема первой или последующих доз седативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, дополнительно развивались одышка, спазм горла или тошнота, рвота. Некоторым пациентам потребовалась неотложная медицинская помощь. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это вещество.
Бессонница может быть симптомом физического или психического заболевания. Если после краткосрочного лечения залеплоном бессонница сохраняется или прогрессирует, следует провести повторную диагностику для установления диагноза.
Залеплон характеризуется коротким периодом полувыведения из плазмы крови. Если пациент просыпается вскоре после полуночи, то следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Принимать вторую дозу препарата в течение одной ночи запрещено.
Совместное применение залеплона с другими лекарственными средствами, которые обладают известным влиянием на изофермент СYР3А4, может привести к изменениям концентрации залеплона в плазме крови.
Риск при совместном применении с опиоидными анальгетиками. Совместное применение препарата с опиоидными анальгетиками может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков совместное назначение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если решение назначить препарат совместно с опиоидными анальгетиками принято, следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В таких ситуациях настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов (если применимо), чтобы они были осведомлены об этих симптомах.
Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Зависимость. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и наличии лекарственной зависимости в анамнезе. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома отмены: головной боли, боли в мышцах, выраженному состоянию тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, неусидчивости, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки. При пострегистрационном применении препарата получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.
Бессонница и тревожность на фоне отмены препарата. На фоне отмены лечения может развиться транзиторный синдром, характеризующийся возобновлением симптомов, которые являлись показаниями для лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами, в более выраженной степени. Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушения сна и неусидчивость.
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой и не должна превышать двух недель. Увеличение продолжительности лечения возможно только после повторной клинической оценки.
В начале лечения целесообразно сообщить пациенту, что продолжительность терапии ограничена. Важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности развития синдрома отмены, что может способствовать уменьшению тревожности, если такие симптомы появятся после прекращения лечения.
Нарушения памяти и психомоторные нарушения. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные нарушения. Это чаще всего происходит в течение нескольких часов после приема препарата. Чтобы уменьшить риск развития таких нарушений пациентам не следует выполнять действия, которые требуют психомоторной координации, в течение 4 часов или более после приема залеплона.
Психические и парадоксальные реакции. Известно, что на фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ могут развиваться такие реакции, как неусидчивость, тревожность, раздражительность, сниженный контроль, агрессия, нарушение мышления, бред, приступы сильного гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение, несвойственная экстраверсия и другие. Они могут быть вызваны действующим веществом, развиваться спонтанно или быть результатом основного психического или физического заболевания. Эти реакции чаще развиваются у лиц пожилого возраста. При их развитии следует прекратить прием препарата. Любое новое нарушение поведения требует тщательной и немедленной оценки.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию снотворных препаратов, поэтому им не рекомендуется применять препарат в дозировке 10 мг.
Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами. С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества пациентам, имеющим в анамнезе алкогольную или лекарственную зависимость.
Нарушение функций печени. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена из-за сниженного клиренса. У таких пациентов следует проводить коррекцию дозы.
Пациенты с дыхательной недостаточностью. При назначении седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Психоз. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не рекомендуется применять для начальной терапии психотических расстройств.
Депрессия. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не следует применять в качестве монотерапии при депрессии или тревожности, связанной с депрессией (у таких пациентов они могут спровоцировать суицидальное поведение). Кроме того, из-за повышенного риска преднамеренной передозировки у пациентов с депрессией, лекарственные средства, включая залеплон, следует назначать в минимально необходимых дозах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Производитель
АО «Адамед Фарма», ул. Школьная, 33, 95-054, г. Ксаверув, Польша.
Выпускающий контроль качества. АО «Адамед Фарма», ул. Маршала Юзефа Пилсудского, 5, 95-200, г. Пабянице, Польша.
Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата. АО «Адамед Фарма», ул. М. Адамкевича, 6А, 05-152, Чоснув, Польша.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Адамед Раша», 125047, Москва, Лесной 4-й пер., 4.
Тел.: (495) 225-86-26.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Соннат-КМП: инструкция по применению
Цены в аптеках Алматы
Соннат-кмп, таблетки, 7,5 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Киевмедпрепарат, Украина • По рецепту
Аналоги
Добросон, таблетки, 7,5 мг ×20
покрытые пленочной оболочкой, Штада, Германия • По рецепту
Сомнол, таблетки, 7,5 мг ×10
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Сомнол, таблетки, 7,5 мг ×20
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Сомнол, таблетки, 7.5 мг ×30
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Сонекс, таблетки, 7.5 мг ×30
покрытые оболочкой, Рубикон, Беларусь • По рецепту
Соната Адамед — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004877
Торговое наименование:
Соната® Адамед
Международное непатентованное наименование:
залеплон
Лекарственная форма:
капсулы, 10 мг
Состав на 1 капсулу
Действующее вещество: залеплон – 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 72,00 мг, лактозы моногидрат – 71,01 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,85 мг, натрия лаурилсульфат – 6,80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8,50 мг, магния стеарат – 0,85 мг.
Вспомогательные вещества (капсула №3) – корпус: краситель железа оксид черный – 0,0300%, краситель азорубин – 0,0429%, краситель железа оксид красный – 0,1600%, титана диоксид – 2,3333%, желатин – до 100,00%. Вспомогательные вещества (капсула №3) – крышечка: краситель индигокармин – 0,0471 %, титана диоксид – 1,0000%, желатин до 100,00%.
Описание:
твердые желатиновые капсулы №3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета.
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
снотворное средство
Код ATX:
N05CF03
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов.
Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Применение препарата в дозе 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4 недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных иономорфных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.
Распределение
Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил- залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полу выведения залеплона ~1 ч.
Выведение
Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы – в виде 5-оксо- дезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика у пожилых, в т.ч. у пациентов старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых пациентов.
Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.
Показания к применению
Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к залеплону или любому из компонентов препарата;
- Печеночная недостаточность средней степени тяжести (для данной лекарственной формы препарата);
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Синдром ночного апноэ сна;
- Тяжелая легочная недостаточность;
- Миастения;
- Острая дыхательная недостаточность;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Детский возраст до 18 лет.
- Пожилой возраст (для данной лекарственной формы препарата)
С осторожностью:
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Ввиду отсутствия данных, применение залеплона во время беременности противопоказано. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.
Период грудного вскармливания
Ввиду проникновения залеплона в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать пациентов о недопустимости приема повторной дозы препарата в течение одной ночи!).
При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют, поэтому применение препарата у данной группы пациентов противопоказано.
Детский возраст: данные о применении препарата у детей в возрасте до 18- лет отсутствуют, поэтому применение препарата у детей в возрасте до 18 лет противопоказано.
Побочное действие
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MeDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Анафилактические/анафилактоидные реакции |
| Нарушения со стороны метаболизма и питания | |
| Нечасто | Снижение аппетита |
| Психические нарушения | |
| Нечасто | Деперсонализация Галлюцинации Депрессия Спутанность сознания Апатия |
| Неизвестно | Сомнамбулизм |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Часто | Амнезия Парестезия Сонливость |
| Нечасто | Атаксия/нарушение координации Головокружение Нарушение внимания Паросмия Нарушение речи (дизартрия, невнятная речь) Гипестезия |
| Нарушения со стороны органа зрения | |
| Нечасто | Ухудшение зрения Диплопия |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | |
| Нечасто | Гиперакузия |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Нечасто | Тошнота |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Неизвестно | Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов) |
| Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
| Нечасто | Реакция фотосенсибилизации |
| Неизвестно | Ангионевротический отек |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |
| Часто | Дисменорея |
| Системные нарушения | |
| Нечасто | Астения Недомогание |
Передозировка
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в т. ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы передозировки
Симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение
Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препаратом. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.
Особые указания
Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Соната® Адамед.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Соната® Адамед сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения.
Следует предупреждать пациентов о том, что не допускается применение более одной капсулы за одну ночь.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, изменения настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций.
В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у пациентов есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приема лекарства.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии противопоказано.
Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести противопоказано для препарата в дозе 10 мг из-за невозможности снижения дозы и опасности развития энцефалопатии противопоказано.
Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в защищенном от детей месте.
Срок годности
4 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Адамед»
Пенькув 149, 05-152 Чоснув, Польша
Производитель
Фармацевтический завод «Адамед Фарма» АО
ул. Школьная, 33, 95-054 Ксаверув, Польша
Выпускающий контроль качества
Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО
ул. Маршала Юзефа Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Адамед Раша»
125047, г. Москва, Лесной 4-й пер, дом № 4,
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)