Табанил инструкция по применению - Kompot.top

1 капсула содержит:

активное вещество: оксирацетам — 400 мг;

вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.

Твердые капсулы голубого цвета, содержащие кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью и ноотропные препараты. Код АТХ: N06BX07.

Фармакодинамика

Механизмы действия оксирацетама аналогичны таковым пирацетама. Препарат способствует связыванию фосфорилхолина и фосфоэтаноламина, повышению соотношения АТФ АДФ в головном мозге и увеличению степени связывания белков с нуклеиновыми кислотами в головном мозге, тем самым улучшая память и способность к обучению у пациентов со старческой деменцией и нарушением памяти.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, после попадания в кровь активно распределяется по всему организму. Время достижения пика около 1 часа, пиковая концентрация составляет 48.34±18.35 54.96-37.73 г/мл, кажущийся объем распределения V/F (C) составляет 27.45±21.16-36.18428.73 л. период полувыведения 12 составляет 3.34±1.59-4.74±1.41 ч, общая скорость выведения CL (5) составляет 6.78±5.50 11.65±5.40 л/ч.

Препарат быстро выводится, около 40% исходного препарата выводится при мочеиспускании в течение 48 часов после приема. Константа скорости выведения в пожилой и молодой группах составила 0.109840.0306 и 0.1295+0.0390 ч. период полувыведения на составил 6.76±1.98 и 5.88±1.99 ч. Порядок выведения данного препарата у людей разного возраста в основном одинаковый.

при деменции сосудистого генеза легкой и умеренной степени тяжести;
при болезни Альцгеймера;
при последствиях черепно-мозговой травмы, таких как нарушение памяти и интеллекта, для улучшения памяти и умственных способностей.

Способ применения и дозы

Внутрь.

По 2 капсулы 2-3 раза в день. Курс лечения 1-3 месяца или назначению врача

Нежелательные эффекты оксирацетама редки: иногда может наблюдаться тошнота, расстройство функции ЖКТ, редко психическое возбуждение, нарушение сна.

Гиперчувствительность к оксирацетаму или любому из вспомогательных веществ в составе лекарственного препарата.

В случае передозировки данного лекарственного препарата пациенты могут испытывать нежелательные реакции, такие как возбуждение и бессонница. Симптомы могут постепенно исчезнуть после прекращения приема препарата или снижения дозы.

Следует с осторожностью использовать у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. В случае необходимости применения данного лекарственного препарата у этих пациентов следует снизить дозу.

В случае наличия у пациента психического возбуждения и нарушения сна дозу препарата следует снизить.

Беременность и период лактации

Безопасность применения данного препарата у беременных и кормящих грудью женщин не изучена, следовательно, его не следует применять во время беременности и кормления грудью.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Применение данного лекарственного препарата может влиять на способность управления транспортным средством и на выполнение работ с движущимися механизмами.

По 24 капсулы в пластиковом флаконе, помещенном в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

«CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.»

Китай, г. Шиплячокуан, Зона экономического и технологического развития. Янцзы Роуд, 88.

Цены на Табонил капсулы по 400 мг №24 (флакон) начинаются от 123 300 сум за упаковку

Нельзя. Перед применением проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Страна производитель у Табонил капсулы по 400 мг №24 (флакон) — Китай.

Основным действующим веществом у Табонил капсулы по 400 мг №24 (флакон) является Оксирацетам.

Источник

Инструкция по применению

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество: оксирацетам -1, 0 г; вспомогательное вещество: сорбитол.

Описание: белого или почти белого цвета вещество в виде рыхлых комочков

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные препараты.
Показания

при деменции сосудистого генеза легкой и умеренной степени тяжести,

при болезни Альцгеймера,

при последствиях черепно-мозговой травмы, таких как нарушение памяти и интеллекта,

— для улучшения памяти и умственных способностей. Способ применения и дозы

Внутривенно капельно по 4-6 г в сутки. Перед использо ванием следует развести в 100-250 мл 5% раствора глюкозы для инъекций или 0, 9% раствора натрия хлорида и тщательно встряхнуть. При необходимости дозу можно увеличивать или уменьшать. Курс лечения составляет 2-3 недели.
Противопоказания

Гиперчувствительность к оксирацетаму или любому из вспомогательных веществ в составе лекарственного препарата, а также тяжелая почечная недостаточность.
Побочное действие

Нежелательные эффекты оксирацетама редки: иногда появляются зуд кожи, тошнота, психическое возбуждение, нарушение сна, но эти явления носят легкий характер и могут пройти самостоятельно после прекращения применения лекарственного препарата.
Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизмы действия оксирацетама аналогичны таковым пирацетама. Препарат способствует связыванию фосфорилхолина и фосфоэтаноламина, повышению соотношения АТФ/АДФ в головном мозге и увеличению степени связывания белков с нуклеиновыми кислотами в головном мозге, тем самым улучшая память и способность к обучению у пациентов со

старческой деменцией и нарушением памяти.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата почти не происходит его накопления в организме. Оксирацетам имеет более высокую концентрацию распределения в печени и почках, за исключением периода полураспада в цереброспинальной жидкости после введения 2, 0 г 140 минут. Препарат хорошо всасывается и переносится, выводится с мочой в исходной форме.
Особые указания

1. с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. В случае необходимости применения данного лекарственного препарата у этих пациентов следует снизить дозу.

Следует с осторожностью использовать у пациентов

2 . В случае наличия у пациента психического возбуждения и нарушения сна дозу препарата следует снизить.

Применение при беременности и периоде лактации Безопасность применения данного препарата у

беременных и кормящих грудью женщин не изучена, следовательно, его не следует применять во время беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Применение данного лекарственного препарата может

влиять на способность управления транспортным

средством и на выполнение работ с движущимися механизмами.
Передозировка

В случае передозировки данного лекарственного

препарата пациенты могут испытывать нежелательные реакции, такие как возбуждение и бессонница. Симптомы могут постепенно исчезнуть после прекращения введения препарата или снижения дозы. Форма выпуска

Лиофилизированный порошок в стеклянном флаконе. По 10 флаконов укупоренных резиновой пробкой и алюминиево-пластиковым колпачком помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата.

Источник

Подобно всем лекарственным средствам препарат Тебантин^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Если у Вас появится какая-либо нежелательная реакция, особенно тяжелая и стойкая, или изменение в состоянии здоровья, которое, по Вашему мнению, может быть связано с применением препарата Тебантин®, сообщите об этом врачу.

Прекратите прием препарата Тебантин^® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения после приема препарата одного из следующих симптомов, которые могут наблюдаться:

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

— постоянная боль в животе, тошнота и рвота, это могут быть симптомы острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы);

— мышечная слабость, болезненность или боль в мышцах одновременно с плохим самочувствием или высокой температурой, изменение цвета мочи, особенно если Вам проводится гемодиализ (при почечной недостаточности). Эти симптомы могут быть вызваны повреждением мышц (рабдомиолиз), что может представлять опасность для жизни, а также привести к повреждению почек (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);

— отек губ и лица, затруднение дыхания, кожная сыпь, покраснение кожи и/или выпадение волос (эти состояния могут быть симптомами серьезной аллергической реакции и требуют неотложной помощи);

— серьезные или опасные для жизни аллергические реакции, которые могут проявляться кожными реакциями или симптомами со стороны других органов, например, печени или клеток крови. Во время такой реакции у Вас может появиться сыпь, но может ее и не быть. Такая реакция может потребовать госпитализации или прекращения приема препарата Тебантин^®.

Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились любые из нижеперечисленных симптомов:

кожная сыпь,
крапивница,
лихорадка,
увеличение лимфатических узлов, которое не проходит со временем,
отек губ или языка,
пожелтение кожи или белков глаз,
необычные синяки или кровотечение,
повышенная утомляемость или выраженная слабость,
внезапная мышечная боль,
частые инфекции.

Эти симптомы могут быть первыми признаками серьезной реакции. Врач должен провести осмотр и решить, можете ли Вы продолжать прием препарата Тебантин^®.

Другие возможные нежелательные реакции:

Очень часто (могут возникать более чему 1 человека из 10):

— вирусные инфекции;

— сонливость, головокружение, нарушения координации;

— утомляемость, лихорадка.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

— пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, другие инфекции, воспаление уха;

— отсутствие аппетита (анорексия), повышение аппетита;

— враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушения мышления, эмоциональная лабильность;

— судороги, судорожные движения, затрудненная речь, потеря памяти, тремор, проблемы со сном, головная боль, повышенная чувствительность кожи и нарушения чувствительности (например, парестезии, гипестезия), проблемы с координацией, необычное движение глаз (нистагм), повышенные, пониженные рефлексы или их отсутствие;

— нечеткость зрения, двоение в глазах;

— ощущение вращения тела (вертиго);

— приливы жара или расширение кровеносных сосудов, высокое артериальное давление;

— одышка, бронхит, боль в горле, кашель, ринит;

— запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, нарушение пищеварения (диспепсия), повышенное газобразование (метеоризм), тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, воспаление десен (гингивит);

— отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, кожный зуд, угревая сыпь (акне);

— мышечная боль, боль в суставах, боль в спине, подергивания мышц;

— проблемы с эрекцией (импотенция);

— отеки рук и ног, нарушение походки, утомляемость (астения), боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром;

— снижение количества лейкоцитов в крови, повышение массы тела;

— случайные травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

— ухудшение психического состояния;

— нарушение умственной деятельности;

— ограниченность движений (гипокинезия);

— ощущение сердцебиения;

— отеки, которые могут распространяться на лицо, тело и конечности;

— падения;

— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и концентрации билирубина в плазме крови, повышение уровня глюкозы в крови.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

— потеря сознания;

— снижение уровня глюкозы в крови (наиболее часто наблюдается у больных сахарным диабетом).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

— снижение количества тромбоцитов (клеток крови, отвечающих за свертываемость);

— галлюцинации;

— двигательные нарушения, такие как мышечные спазмы, судорожные подергивания и скованность;

— шум в ушах;

— пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), воспаление печени;

— непроизвольные подергивания мышц;

— недержание мочи, острая почечная недостаточность;

— увеличение в объеме молочных желез, увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия), нарушение половой функции (включая изменения полового влечения, нарушения эякуляции и отсутствие оргазма);

— синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена;

— снижение уровня натрия в крови, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях.

Дополнительные нежелательные реакции у детей

Сообщалось о случаях агрессивного поведения и повышенной двигательной активности (гиперкинезов) у детей.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств — членов Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация: «Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения»

109012 г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

+7 (495) 698-45-38, +7 (499) 578-02-30

pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения: «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ

0051 г. Ереван, пр. Комитаса 49/4

Отдел мониторинга безопасности лекарств

+374-10-20-05-05, +374-96-22-05-05

vigilance@pharm.am

http: //www.pharm.am

Республика Беларусь: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

220045 г. Минск, пр-т Дзержинского, 83, корпус 15

Отдел фармаконадзора

+375-17-242-00-29

rcpl@rceth.by

https://rceth.by

Республика Казахстан: РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан 010000 г. Нур-Султан, ул. А. Иманова, 13 (4 этаж)

Департамент фармаконадзора и мониторинга безопасности, эффективности и качества медицинских изделий

+7 (7172)78-98-28

pdlc@dari.kz

https://www.ndda.kz

Источник

Тебантин^®

Tebantin^®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Тебантин^®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат;

состав твёрдой желатиновой капсулы:

крышечка: краситель железа оксид красный E172, краситель железа оксид жёлтый E172, титана диоксид E171, желатин;

корпус: краситель железа оксид красный E172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид жёлтый E172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид E171, желатин.

Описание

Содержимое капсул:

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг

Капсулы Coni-Snap^® размера № 3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг

Капсулы Coni-Snap^® размера № 1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло — жёлтого цвета.

Капсулы 400 мг

Капсулы Coni-Snap^® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМК_А и ГАМК_в, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутаматсинтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме (С_mах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация C_maxдостигается приблизительно на 1 час быстрее (t_mах), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14 % увеличение AUC и С_mах. При приёме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины С_mах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приёма внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приёмах равновесное состояние достигалось через 1–2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приёме препарата каждые 8 часов:

Фармакокинетические параметры	300 мг (n = 7)	400 мг (n = 11)
C_max(мг/мл)	4,02 (24)	5,50 (21)
T_max (час)	2,7(18)	2,1 (47)
T_½ (час)	5,2 (12)	6,1 (не опр.)
AUC (0-∞) (мг.час/мл)	24,8 (24)	33,3 (20)
Ае (%)	Отсутствует	63,6 (14)

С_mах — максимальная концентрация в крови

T_max — время достижения С_mах

T_½ — время полувыведения

AUC — площадь под кривой «концентрация–время»

Ае — количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3 %), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20 % от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (T_½) составляет 5–7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизменённом виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, T_½ при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Показания

Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без неё у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
острый панкреатит;
монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
дети младше 3 лет;
период лактации;
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин^® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Тебантин^® назначают внутрь независимо от приёма пищи или вместе с пищей.

Капсулы следует принимать не разжёвывая с достаточным количеством жидкости. При трёхкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 часов.

Парциальные судороги:

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. 1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.

В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределённая на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела.

Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки

2-й день: 20 мг/кг/сутки

3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40–50 мг/кг/сутки.

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес ребёнка (кг)

Доза

1-й день

2-й день

3-й день

17–25

600 мг

200 мг

(1 раз в день)

200 мг

(2 раза в день)

200 мг

(3 раза в день)

>26

900 мг

300 мг

(1 раз в день)

300 мг

(2 раза в день)

300 мг

(3 раза в день)

Поддерживающие дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес (кг)	Полная доза мг/сутки
17–25	600
26-36	900
37-50	1200
51-72	1800

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. 1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели — соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.

Таблица 2: Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)	*Полная дневная доза габапентина мг/сутки**
≥80 (нормальный клиренс)	900–2400
50–79	600–1800
30–49	300-900
15-29	150**–600
<15	150**-300

* Суточную дозу следует разделить на три приёма

** Приём дозы 3 × 100 мг через день

Режим дозирования при гемодиализе:

Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, составляющую 300–400 мг, затем по 200–300 мг через каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Побочное действие

При лечении парциальных судорог

Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами — повышение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, переломы.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами — кашель, пневмония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность, увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами — инфекция мочевых путей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отёк, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отёк лица, периферические отёки, генерализованный отёк, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При лечении нейропатической боли

Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Заболевания нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: периферические отёки, увеличение массы тела.

Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приёме габапентина в качестве дополнительной терапии.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, потливость.

Передозировка

Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приёма 49 г препарата. При передозировке наблюдалось головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.

Лечение: симптоматическое. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противоэпилептические препараты: взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивные препараты: габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако ухудшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин^® с другими противоэпилептическими средствами, понижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина на 24 %. Капсулы Тебантин^® следует принимать спустя 2 часа после приёма антацидов.

Циметидин: комбинация циметидина с габапентином несколько уменьшает выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Алкоголь и другие препараты, влияющие на ЦНС: могут усилить нежелательные побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Морфин: при совместном приёме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 часа до приёма габапентина наблюдалось увеличение AUC габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. Габапентин, назначаемый спустя 2 часа после введения морфина, не изменял фармакокинетические характеристики морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приёме морфина с плацебо.

Лабораторные результаты определения белка в моче:

При добавлениигабапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Необходим контроль содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 100 мг капсула содержит 22,14 мг лактозы; 300 мг — 66,42 мг; 400 мг — 88,56 мг.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены.

В случае проявления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг, 300 мг и 400 мг.

10 капсул в блистере из плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

5 или 10 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 300 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 7531/05/10/15/17/20 от 13.02.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы размер №1, Coni-Snap^®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета; нижняя часть: желтого цвета.

	1 капс.
габапентин	300 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.

Состав твердой желатиновой капсулы: железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (5) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (10) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ТЕБАНТИН^® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 01.10.2022 г.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат.

Габапентин активно проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) ГАМК-_A и ГАМК-_B и не оказывает влияния на ее метаболизм. Габапентин не связывается с рецепторами других нейромедиаторов в головном мозге и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин обладает высоким сродством и связывается субъединицей α2δ (альфа₂-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов, и предполагается, что связь габапентина с субъединицей α2δ участвует в механизме противосудорожного эффекта габапентина у животных. При проведении широкого спектра скрининговых исследований было показано, что единственной мишенью является субъединица α2δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть обусловлена связыванием с субъединицей α2δ посредством снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Это действие может лежать в основе противосудорожной активности габапентина. Роль данных эффектов в противосудорожной активности габапентина у человека все еще необходимо установить.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ вызывает несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать обезболивающее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказывать обезболивающее действие на уровне спинного мозга и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Клиническое значение этих эффектов неизвестно.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты этого дополнительного ретроспективного анализа представлены в таблице 1

Таблица 1

Частота ответа (≥50% улучшение) по категориям лечения и группам Популяция MITT*
Возрастная категория	Плацебо	Габапентин	Значение p
< 6 лет	4/21 (19.0%)	4/17 (23.5%)	0.7362
6-12 лет	17/99 (17.2%)	20/96 (20.8%)	0.5144

*MITT — модифицированная популяция пациентов, принявших хотя бы одну дозу того или иного препарата, включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время основной и двойной слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь время достижения С_max габапентина в плазме составляет 2-3 ч.

Биодоступность габапентина (доля всосавшегося вещества) имеет тенденцию к снижению по мере увеличения дозы. Абсолютная биодоступность после приема габапентина в дозе 300 мг (капсулы) составляет приблизительно 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.

Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице 2.

Таблица 2

Сводные средние (CV,%) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов.

300 мг (n = 7)	400 мг (n=14)	800 мг (n=14)
Среднее	%CV	Среднее	%CV	Среднее	%CV
С_mах (мкг/мл)
4.02	(24)	5.74	(38)	8.71	(29)
T_max (ч)
2.7	(18)	2.1	(54)	1.6	(76)
T_1/2 (ч)
5.2	(12)	10.8	(89)	10.6	(41)
AUC_0-8 (мкг × ч/мл)
24.8	(24)	34.5	(34)	51.4	(27)
Ае% (%)
NA	NA	47.2	(25)	34.4	(37)

C_max — максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии.

T_max — время достижения Cmax.

T_1/2 — период полувыведения.

AUC_0-8 — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» в равновесном состоянии в период от 0 до 8 часов после приема препарата.

Ае% — процент препарата, выведенного почками в неизмененном виде в течение от 0 до 8 ч после приема

NA — данные отсутствуют.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. V_d — 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от соответствующей минимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. Габапентин проникает в грудное молоко женщин.

Метаболизм

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек

Клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Режим дозирования»).

Дети

Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови у детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.

В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, C_max – ниже, а клиренс – выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ае%, CL/F, V_d/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и Т_1/2) лучше всего описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания к применению

Эпилепсия

в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше (см. раздел «Фармакологическое действие»);
в виде монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше.

Периферическая нейропатическая боль

периферическая нейропатическая боль (например, болевой синдром при диабетической невропатии, постгерпетическая невралгия) у взрослых.

Режим дозирования

Способ применения

Для приема внутрь. Препарат назначают внутрь независимо от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

Дозы

В таблице 3 приведена рекомендованная схема титрации начальной дозы препарата у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше.

Рекомендации по дозированию препарата у детей в возрасте до 12 лет представлены под отдельным подзаголовком ниже в данном разделе.

Таблица 3. Постепенное повышение начальной дозы

День 1	День 2	День 3
300 мг 1 раз/сут	300 мг 2 раза/сут	300 мг 3 раза/сут

Прекращение терапии габапентином

В соответствии с действующими стандартами клинической практики при необходимости прекращения лечения габапентином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение как минимум одной недели, независимо от показания к применению.

Эпилепсия

Эпилепсия в большинстве случаев требует длительного лечения. Доза препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

Для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше эффективные дозы при эпилепсии (как показано в клинических исследованиях) составляют от 900 до 3600 мг/сут. Вначале лечения препарат может применяться по схеме постепенного повышения начальной дозы, приведенной в таблице 3, или по 300 мг 3 раза/сут в первый день. В последующем в зависимости от эффективности и переносимости препарата возможно дополнительное ступенчатое повышение дозы на по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до достижения максимальной 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Доза 1800 мг/сут может быть достигнута не ранее чем через 1 неделю, 2400 мг/сут — через 2 недели, 3600 мг — через 3 недели.

Терапия габапентином хорошо переносилась в дозах до 4800 мг/сут в долгосрочных открытых клинических исследованиях. Суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на 3 разовые дозы, максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов.

Необходимости в контроле концентрации габапентина в плазме крови нет. Кроме того, он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентраций других противосудорожных препаратов.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

В начале лечения препарат может применяться по схеме постепенного повышения начальной дозы, приведенной в таблице 3. В качестве альтернативы допускается применение препарата в начальной дозе 900 мг/сут, разделенной на 3 приема. В последующем в зависимости от ответа пациента на терапию и переносимости препарата, возможно ступенчатое повышение дозы на 300 мг/сут раз в 2–3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/сут. У отдельных пациентов может быть целесообразным более медленное повышение дозы. Доза 1800 мг/день может быть достигнута не ранее чем через 1 неделю, доза 2400 мг/день — через 2 недели, доза 3600 мг/день — через 3 недели.

Эффективность и безопасность применения препарата для лечения периферической нейропатической боли (в частности, при диабетической нейропатии с болевым синдромом и постгерпетической невралгии) в течение периода больше 5 месяцев не изучались в клинических исследованиях. Если пациенту требуется продолжение терапии дольше 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Рекомендации для всех показаний

У пациентов в тяжелом состоянии (например, с низкой массой тела, после трансплантации органов и др.) дозу следует повышать медленно, либо используя меньшие дозы препарата, либо делая большие интервалы между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пожилых пациентов могут чаще встречаться такие явления, как сонливость, периферические отеки и астения.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе рекомендуется откорректировать дозу препарата, как описано в таблице 4.

При невозможности обеспечить рекомендуемый режим дозирования при применении препарата Тебантин^®, капсулы 300 мг, следует применять препараты, содержащие 100 мг габапентина.

Таблица 4. Доза габапентина у взрослых в зависимости от состояния функции почек

КК (мл/мин)	Суточная доза^а (мг/сут)
≥80 (КК в норме)	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150^b-600
< 15^c	150^b-300

^aСуточная доза должна быть разделена на три приема. Для пациентов с почечной недостаточностью (КК < 79 мл/мин) применяются сниженные дозы.

^b Назначается 3 раза по 100 мг через день.

^с Для пациентов с КК < 15 мл/мин суточную дозу следует уменьшить согласно показателям КК (например, пациенты с КК 7.5 мл/мин должны получать половину суточной дозы препарата, по сравнению с пациентами с КК 15 мл/мин).

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, и никогда ранее не получавших габапентин, насыщающая доза препарата составляет 300-400 мг. После насыщающей дозы пациентам на гемодиализе препарат назначают по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

У пациентов с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина должна определяться в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице 4.

В дополнение к поддерживающей дозе рекомендуется применять 200–300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), зарегистрированные в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении препарата в комбинации с другими противосудорожными препаратами и при монотерапии) и нейропатической болью, представлены по системно-органным классам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000) и очень редко (<1/10 000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то НР присваивалась более высокая категория.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в процессе применения препарата после регистрации, включены в категорию «Частота неизвестна» (частоту нельзя определить на основании имеющихся данных) и выделены курсивом.

В каждой частотной категории НР расположены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекции и инвазии: очень часто — вирусная инфекция; часто — пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая крапивницу; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая системные реакции, такие как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие симптомы), анафилактические реакции (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия, повышение аппетита; нечасто — гипергликемия (наиболее часто у пациентов с сахарным диабетом); редко — гипогликемия (наиболее часто у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна — гипонатриемия.

Психические нарушения: часто — враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления; нечасто — ухудшение психического состояния; частота неизвестна — галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия, нарушение умственной деятельности; редко — потеря сознания; частота неизвестна — другие двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: часто — расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит; редко — угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, метеоризм; нечасто — дисфагия; частота неизвестна — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отечность лица, пурпура (чаще всего описывается как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), сыпь, кожный зуд, акне; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными реакциями (DRESS-синдром) (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в спине, подергивания мышц; частота неизвестна — рабдомиолиз, миоклонус.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; частота неизвестна — увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — утомляемость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушения походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованный отек; частота неизвестна — синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с применением габапентина не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение содержания лейкоцитов, увеличение массы тела; нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна — повышение активности креатинфосфокиназы.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — случайные травмы, перелом, ссадины; нечасто — падения.

Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел «Особые указания»).

Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинфосфокиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Случаи инфекций дыхательных путей, среднего отита, судорог и бронхита были отмечены только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакций

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сбора информации.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Общий риск, связанный с эпилепсией и применением противоэпилептических препаратов

У женщин, получающих лечение противосудорожными препаратами, риск рождения детей с врожденными аномалиями повышен в 2–3 раза. Наиболее часто наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При применении нескольких противосудорожных препаратов риск врожденных пороков развития может быть выше, чем при монотерапии, поэтому она является предпочтительным методом лечения и должна применяться по возможности. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. Не следует отменять противосудорожную терапию резко, так как может привести к появлению «прорывных» судорог с серьезными последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

Габапентин проникает через плаценту у людей.

Данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность габапентина. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий при его применении во время беременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременного применения других противоэпилептических лекарственных препаратов в каждом зарегистрированном случае.

Лактация

Габапентин проникает в грудное молоко. Его влияние на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому при его применении в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность. Во время кормления грудью габапентин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно превышает риск для младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных влияния габапентина на фертильность не отмечено.

Особые указания

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными реакциями (DRESS-синдром)

Во время приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, у пациентов регистрировались тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными реакциями (DRESS-синдром) (см. раздел «Побочное действие»).

Следует отметить, что у пациентов могут наблюдаться ранние симптомы реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка и лимфаденопатия, даже при отсутствии сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если другие причины не установлены, применение препарата следует отменить.

Анафилактические реакции

Габапентин может провоцировать развитие анафилактических реакций. В зарегистрированных случаях отмечали следующие симптомы и признаки — затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, выраженное снижение артериального давления, требующие оказания неотложной медицинской помощи. Следует предупредить пациентов о том, что при появлении признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью (см. раздел «Побочное действие»).

Суицидальные мысли и поведение

Во время приема противоэпилептических препаратов по различным показаниям отмечались случаи появления суицидальных мыслей и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска неизвестен, а имеющиеся данные не позволяют исключить, что габапентин также способен повышать этот риск.

В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением для выявления суицидальных мыслей и поведения, и назначения соответствующего лечения. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита во время лечения габапентином следует рассмотреть возможность отмены препарата (см. раздел «Побочное действие»).

Судороги

Возможность возникновения «рикошетных» эпилептических приступов при применении габапентина не доказана, однако резкое прекращение применения противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может приводить к развитию эпилептического статуса (см. раздел «Режим дозирования»).

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у ряда пациентов во время лечения габапентином возможно увеличение частоты или появление другого типа судорог.

Так же, как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у пациентов с рефрактерной эпилепсией, получающих несколько противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение других препаратов, чтобы перейти на монотерапию габапентином, редко приводят к успеху.

Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсансы, и может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим габапентин следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение умственной деятельности

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может увеличивать возможность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационный период также получены сообщения о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушении умственной деятельности. В связи с этим пациентам следует рекомендовать соблюдать повышенную осторожность до тех пор, пока им не станут известны все возможные эффекты лекарственного препарата.

Одновременное применение с опиоидными анальгетиками

Пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии с опиоидными анальгетиками, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. У пациентов, получающих одновременно габапентин и морфин, может наблюдаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. Дозы габапентина или опиоидного препарата должны быть соответственно снижены (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Угнетение дыхания

Во время применения габапентина были зарегистрированы случаи выраженного угнетения дыхания. Риск развития данной нежелательной реакции может быть повышен при дыхательной недостаточности, заболеваниях дыхательной или нервной системы, почечной недостаточности, при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС, а также у лиц пожилого возраста. У пациентов этой группы может потребоваться коррекция дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводились. В одном двойном слепом исследовании применения габапентина при нейропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении, чем у пациентов более молодого возраста. За исключением этих результатов при клиническом обследовании в данной возрастной группе, профиль нежелательных реакций не отличался от такового у пациентов более молодого возраста.

Дети

Влияние длительного (более 36 недель) лечения габапентином на способность к обучению, умственные способности и развитие детей и подростков изучено недостаточно. В связи с этим польза длительного лечения габапентином должна быть сопоставлена с потенциальными рисками.

Злоупотребление и зависимость

В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Пациенты, которые в прошлом злоупотребляли лекарственными препаратами, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления возможных признаков злоупотребления габапентином, таких как стремление необоснованно получить препарат, необоснованное повышение дозы препарата, развитие устойчивости к терапии габапентином.

Лабораторные исследования

При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью тест-полоски возможно получение ложноположительного результата. В связи с этим при получении положительного результата исследования с помощью тест-полоски следует подтвердить его другими методами анализа, такими как биуретовый метод, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или применять только указанные альтернативные методы.

Вспомогательные вещества

Препарат Тебантин^®, капсулы, содержит лактозы моногидрат. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Габапентин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Даже если эти нежелательные реакции имеют легкую или среднюю степень тяжести, они могут быть потенциально опасными при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Этот риск особенно велик в начале лечения и при увеличении дозы.

Передозировка

Даже в случае передозировки до 49 г/сут не наблюдалось развития острых токсический реакций, угрожающих жизни.

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, состояние заторможенности и диарею легкой степени. У всех пациентов наступило выздоровление на фоне проведения поддерживающей терапии. Уменьшение всасывания габапентина при приеме более высоких доз может способствовать снижению его всасывания при передозировке и, таким образом, минимизировать токсическое действие.

Передозировка габапентина, в особенности в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), может приводить к развитию комы.

Лечение: проведение поддерживающей терапии является эффективным. Следует принять меры, направленные на уменьшение абсорбции габапентина, что уменьшает токсические эффекты от передозировки. Хотя габапентин выводится при гемодиализе, этого обычно не требуется. Однако пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени можно назначить гемодиализ.

В исследованиях с введением габапентина мышам и крысам в дозах до 8000 мг/кг пероральная летальная доза препарата не была определена. Симптомы острой токсичности у животных включали атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или возбужденное состояние.

Лекарственное взаимодействие

Опиоидные анальгетики

Имеются сообщения (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или появлении симптомов седации, связанных с применением габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы обращают особое внимание на одновременное применение габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.

В исследовании с участием здоровых добровольцев (N=12) при применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема 60 мг морфина, капсул с пролонгированным высвобождением, отмечалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином. При одновременном применении опиоидных анальгетиков и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков следует соответствующим образом снизить.

Противоэпилептические препараты

После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии сходна у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства.

Пероральные контрацептивы

Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет показатели фармакокинетики данных препаратов в равновесном состоянии.

Антациды

Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Пробенецид

Почечная экскреция габапентина не изменялась под влиянием пробенецида.

Циметидин

При одновременном применении с циметидином отмечено клинически не значимое снижение выведения габапентина почками.

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87

E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu

Источник