Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1830 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Состав
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: докузат натрия — 0/2 мг; жир твердый — 1830/1680 мг; цетиловый спирт — 0/18 мг |
| Суспензия ректальная | 1 клизма |
| активное вещество: | |
| месалазин | 2 г/30 мл |
| 4 г/60 мл | |
| вспомогательные вещества: вода очищенная — 27,5791/55,1582 г; калия ацетат — 0,123/0,246 г; калия дисульфит — 0,1404/0,2808 г; камель ксантановая — 0,075/0.15 г; карбомер — 0,0225/0,045 г; натрия бензоат — 0,03/0,06 г; натрия этиламиноацетат — 0,03/0,06 г; азот газообразный |
| Пена ректальная дозированная | 1 апплик. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 1 г |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 3,4364 г; натрия дисульфит — 0,05 г; полисорбат 60 — 0,0364 г; динатрия эдетат — 0,0136 г; цетостеариловый спирт — 00091 г; пропеллент (пропан 7%,/изобутан 88%/бутан 5% под давлением 2,5 бар) — 0,176 г |
Описание
Суппозитории ректальные: торпедовидные, от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.
Суспензия ректальная: гомогенная суспензия от светло-серого до коричневого цвета, свободная от инородных включений.
Пена ректальная дозированная: кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.
Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза ПГ и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Важно учитывать, что месалазин обладает только местным противовоспалительным действием, поскольку действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.
Фармакокинетика
Абсорбция
Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.
Метаболизм
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть, >90%), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3% — в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.
Салофальк: Показания
обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести;
поддержание ремисии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия).
Способ применения и дозы
Ректально.
Суппозитории ректальные
Взрослые. По 2 супп. по 250 мг или 1 супп. по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки.
Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.
Суспензия ректальная
Содержимое одного резервуара вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30–50 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 3 г.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15–30 мг/кг/сут. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.
Пена ректальная дозированная
Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь, и еще 1 раз — ночью либо рано утром (после дефекации).
Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).
В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25 °C).
1. Плотно установить аппликатор на головку баллона
2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.
3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.
4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.
5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.
6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.
7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.
8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.
Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.
Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.
Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, подозрении на беременность, планировании беременности, при кормлении грудью следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат не следует применять в последние 4 нед беременности.
Салофальк может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
При кормлении грудью пользоваться ректальными формами препарата не следует — действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Салофальк: Противопоказания
повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или другим компонентам препарата;
заболевания крови;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
геморрагический диатез;
тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
период лактации;
последние 4 нед беременности;
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью: заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.
Салофальк: Побочные действия
Типичные побочные действия (возникают менее чем у 1 из 10 пациентов):
— дискомфортные ощущения в брюшной полости.
Необычные побочные действия (возникают менее чем у 1 из 100 пациентов):
— дискомфорт в области анального отверстия, раздражение в области применения, болезненные позывы к опорожнению кишечника.
Редкие побочные действия (возникают менее чем у 1 из 1000 пациентов)
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота.
Очень редкие побочные действия (возникают менее чем у 1 из 10000 пациентов)
Со стороны крови и лимфатической системы: лихорадка, боль в горле, недомогание связанные с нарушением количества клеток крови. Изменения количества клеток крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы: аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, системная красная волчанка, панколит.
Со стороны нервной системы: онемение и покалывание в кистях и стопах (периферическая нейропатия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция (выпадение волос).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, в том числе – острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: угнетение образования сперматозоидов (восстанавливается после прекращения применения препарата).
Если любое из указанных явлений протекает тяжело, либо возникли явления, не указанные в данной инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Во время лечения Салофальком в ректальных формах могут наблюдаться взаимодействия при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основываются на теоретических предпосылках):
| Антикоагулянты непрямого действия | Возможное усиление антикоагулянтного эффекта (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений) |
| Глюкокортикоиды | Возможное усиление нежелательных реакций со стороны желудка |
| Препараты сульфонилмочевины | Возможное усиление гипогликемического эффекта |
| Метотрексат | Возможное увеличение токсического действия метотрексата |
| Пробенецид/сульфинпиразон | Возможное уменьшение выведения мочевой кислоты |
| Спиронолактон/фуросемид | Возможное ослабление диуретического эффекта |
| Рифампицин | Возможное ослабление туберкулостатического эффекта |
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Особые указания
Для всех ректальных форм
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или АСТ). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Для пены ректальной дополнительно
Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50 °C. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Воздействие препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 250 или 500 мг. По 5 супп. в блистере ламинированном ПВХ/ПЭНП; по 2 или 6 блистеров в пачке картонной.
Суспензия ректальная, 2 г/30 мл или 4 г/60 мл. По 30 или 60 мл в белых, круглых сжимающихся флаконах из плотного ПЭ, закрытых смазанным наконечником ректального аппликатора и защитной крышкой. Флакон помещают в контурную упаковку из термосвариваемой ПВХ пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. 7 флаконов ПЭ, помещенных в контурную упаковку, в картонной пачке.
Пена ректальная дозированная, 1 г/аппликация. По 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевом баллоне, лакированном изнутри, снабженном дозирующим устройством, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, снабженными защитными колпачками, и ПЭ пакетами для использованных аппликаторов. Аппликатор покрыт смазкой состоящей из смеси белого мягкого парафина и вазелинового масла (7:3). 1 баллон, 14 аппликаторов и 14 ПЭ пакетов в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения (выпускающий контроль качества).
Др. Фальк Фарма ГмбХ.
Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.
Тел.: +49 0761 1514-0; факс: +49 0761 1514-356.
Производители:
Др. Фальк Фарма ГмбХ (суппозитории ректальные, суспензия ректальная).
АСМ Аэрозоль-Сервис АГ, Мелин, Швейцария (пена ректальная дозированная).
Претензии и предложения направлять по адресу:
127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4,5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Характеристики
Торговое название
Салофальк
Действующее вещество (МНН)
Месалазин
Дозировка или размер
250 мг
Форма выпуска
суппозитории ректальные
Первичная упаковка
блистер
Производитель
Doctor Falk Pharma
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Регистрационный номер: П N013074/02-071207
Торговое название препарата: САЛОФАЛЬК
Международное непатентованное название (МНН): месалазин
Химическое рациональное название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (5-аминосалициловая кислота/5-АСК)
Лекарственная форма: суппозитории ректальные
Состав: Каждый суппозиторий содержит
Активное вещество: 500 мг месалазина
Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.
Описание: Торпедовидные суппозитории от белого до кремового цвета, однородной консистенции и неповрежденной ровной поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX А07ЕС02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизируется уже в слизистой оболочке кишечника и в печени в N-ацетил-5-АСК, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема — 0,5 -1,5 мкг/мл).
Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75 — 83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика, лечение обострений).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженные нарушения функций печени и/или почек; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения; геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
С осторожностью назначают Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности применение препарата следует прекратить.
При необходимости назначение Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые. Ректально по 1 суппозиторию Салофалька 500 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 суппозиторию 3 раза в сутки.
Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 суппозиторию 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, слабость, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция. С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
ФОРМА ВЫПУСКА
Суппозитории ректальные 500 мг, по 5 суппозиториев в блистер ламинированный ПВХ/полиэтилен низкой плотности; по 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
Претензии и предложения направляв по адресу:
101000, г. Москва, Милютинский пер., д.9 стр.1
Салофальк (суппозитории ректальные, 1 г)
МНН: Месалазин
Производитель: Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021146
Информация о регистрации в РК:
21.11.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
667 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Салофальк
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 1г
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество: месалазин 1г,
вспомогательное вещество: витепсол Н12.
Описание
Суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью, с непрогорклым запахом жира.
Во время хранения на поверхности может образоваться белый налет из-за перекристаллизации твердых жиров.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные характеристики вещества месалазин:
Всасывание:
Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника.
Биотрансформация:
Месалазин пресистемно трансформируется в фармакологически недействен-ную N-ацетил-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-AСК) как на слизистой кишечника, так и в печени. Ацетилизация в данном случае, скорее всего, происходит независимо от фенотипа ацетилятора пациента.
Определенная часть месалазина ацетилируется также бактериями толстой кишки. Связывается с белками плазмы на 43%, а N-Aц-5-AСК метаболит – на 78%.
Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится рек-тально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/ выведение) и через печень с желчью небольшая часть. Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.
Специфические свойства препарата Салофальк® 1г суппозитории
Распределение:
Сцинтиграфические исследования, проводимые при помощи суппозиториев Салофальк дозировкой 500 мг, меченные изотопом технеция, продемонстри-ровали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 час после введе-ния препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк 1 г обладают аналогичным действием и особенно подходят для лечения прокти-та (язвенного колита прямой кишки).
Всасывание:
У здоровых пациентов, средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитории Салофальк 1 г составляла 192 ± 125 µг /мл (интервал 19 – 557 µг /мл); при этом концентрация главного метаболи-та, N-ацетил-5-АСК составила 402 ± 211 µг /мл (интервал 57 – 1070 µг /мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7.1 ± 4.9 часов (интервал 0.3 – 24 часа).
Выведение:
У здоровых пациентов после однократного применения 1г месалазина в виде свечей Салофальк 1 г примерно 14% от введенной дозы 5-АСК, выводится с мочой в течение 48 часов.
Фармакодинамика
Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Клинические исследования показали, что терапевтическое действие месалазина, как при пероральном, так и при ректальном использовании, можно отнести к местному влиянию на воспаленную стенку кишечника, а не к системному эффекту.
У всех пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника имеется повышенная миграция лейкоцитов, нарушение продукции цитокинов, повышенная продукция метаболитов арахидоновой кислоты – особенно лейкотриена B4 – и повышенное образование свободных радикалов в воспаленной ткани кишечника. Месалазин обладает фармакологическими эффектами in-vitro и in-vivo, которые подавляют хемотаксис лейкоцитов, уменьшают продукцию цитокинов и лейкотриенов и убирают свободные радикалы. Тем не менее, механизм действия месалазина до сих пор неизвестен.
Показания к применению
— Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива болезни, выраженной в незначительной или умеренной форме, которая не распространяется далее прямой кишки (язвенный проктит).
Способ применения и дозы
Суппозитории Салофальк вводятся ректально, лучше перед сном. Лечение суппозиториями Салофальк дозировкой 1г должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, для достижения терапевтического эффекта Продолжительность использования определяется лечащим врачом. У многих пациентов начало ремиссии может быть достигнуто за 6 недель лечения.
Взрослые и пожилые
1 суппозиторий Салофальк 1 г (что соответствует 1 г месалазина) вводят ректально 1 раз в день.
Дети. Клинические данные применения препарата для детской терапии и опыт применения недостаточны.
Побочные действия
|
Система органов/орган/категория |
Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности |
|
|
Редко (> 1/10 000, < 1/1000) |
Очень редко (<1/10 000, неизвестно) |
|
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головные боли, головокружения |
Периферические невропатии |
|
Нарушения со стороны сердца |
миокардит, перикардит |
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания |
Аллергические и фиброзные реакции легких (одышка, кашель, бронхо-спазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмония) |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота рвота и запор |
Острый панкреатит |
|
Нарушения со стороны почек |
Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
Алопеция (выпадение волос) |
|
|
Нарушения со стороны мышечной и соединительной тканей |
Миалгия, артралгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
Олигоспермия (обратимая) |
Противопоказания
— гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ
— тяжелые нарушения функций печени или почек
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований на взаимодействие не проводилось.
Однако следует помнить, что у пациентов, одновременно получающих аза-тиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, возможно усиление миелосупрес-сивного действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Так же следует отметить существование слабой вероятности того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтное действие варфарина.
Особые указания
Перед началом лечения и при необходимости по указанию врача в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Суппозитории Салофальк 1г не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Во время лечения возможно ухудшение функции почек, связанное с нефротоксичным действием месалазина.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении суппозиториев Салофальк 1г.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным меди-цинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные голов-ные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.
Беременность и лактация
Достаточных данных в отношении применения препарата Салофальк 1г суппозитории у беременных женщин нет. Однако, у ограниченного коли-чества беременных женщин при лечении месалазином никаких отри-цательных воздействий на беременность или состояние здоровья плода и/или новорожденного отмечено не было. В настоящее время отсутствует какая-либо информация эпидемиологического характера. В одном случае сообщается об отказе почек у новорожденного при долговременном применении высокой дозы месалазина (2-4 г/день) во время беременности.
В рамках проведения исследований при оральном применении месалазина животными не было получено каких-либо данных, свидетельствующих о негативном воздействии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие.
Во время беременности препарат Салофальк 1г суппозитории следует приме-нять только при условии, что ожидаемый положительный эффект превзойдет потенциальный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в незначительном объеме месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во вре-мя грудного вскармливания у людей недостаточен.
У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как понос. Поэтому препарат Салофальк 1г суппозитории во время грудного вскармли-вания должен применяться лишь при условии, что ожидаемый положитель-ный эффект препарата превзойдет потенциальный риск. При начале поноса у младенца применение препарата следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами.
Не влияет.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки отмечались редко (например, суици-дальная попытка с использованием высоких доз месалазина внутрь), и эти случаи не сопровождались токсическими проявлениями со стороны почек и печени.
Лечение: Специфический антидот не разработан, при передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 cуппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированной пленки ПВХ/ПЭ. По 2 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С,.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,
Брулштрассе 50
CH-4107 Эттинген
Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5,
79108 Фрайбург, Германия
Организация — упаковщик лекарственного средства
Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,
Брулштрассе 50
CH-4107 Эттинген
Швейцария
Эсклюзивный представитель
Альпен Фарма АГ, Берн, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Альпен Фарма»
г. Алматы, мкр. Жетысу-2, д. 80, кв. 54
Тел./факс + 7 727 2265306
E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com
Начальник Управления Кузденбаева Р.С.
фармакологической экспертизы
Заместитель начальника Мирманова Р.К.
Управления
| 484026391477976524_ru.doc | 81.5 кб |
| 681997701477977682_kz.doc | 93.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. ректальные 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 9772/95/2000/05/08/11/15/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные от белого до сероватого цвета, торпедообразные, однородной консистенции и с неповрежденной поверхностью.
| 1 супп. | |
| месалазин (5-АСК) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
супп. ректальные 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 9772/95/2000/05/08/11/15/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные от белого до сероватого цвета, торпедообразные, однородной консистенции и с неповрежденной поверхностью.
| 1 супп. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата САЛОФАЛЬК® суппозитории основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 25.06.2019 г.
Фармакологическое действие
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.
Фармакокинетика
Общие свойства месалазина
Всасывание и распределение
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Связывание с белками плазмы составляет 43% для месалазина и 78% для N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1% дозы принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N- ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и с желчью (меньшая часть). Почками выводится в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Специфические особенности суппозиториев Салофальк®
Всасывание
Cmax 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения разовой дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель суппозитории Салофальк® 500 мг 3 раза/сут) находится в интервале 0.1-1.0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0.3-1.6 мкг/мл. Период достижения Cmax составляет 1 ч.
Распределение
Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием суппозиториев Салофальк® в дозе 500 мг, меченых изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 ч после введения препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк® особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) вследствие представленных данных о распределении препарата.
Выведение
После применения суппозиториев Салофальк® в разовой дозе 500 мг примерно 11% препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель по 500 мг 3 раза/сут) — 13% выводится с мочой. Примерно 10% препарата выводится вместе с желчью.
Реклама
Режим дозирования
Суппозитории Салофальк® вводят ректально, 3 раза/сут (утром, в середине дня, вечером).
Препарат применяют регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Для лечения приступов и обострений язвенного колита взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в зависимости от индивидуальных клинических потребностей 1 супп. Салофальк® 500 мг или 2 супп. Салофальк® по 250 мг 3 раза/сут (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно).
С профилактической целью назначают 1 супп. Салофальк® 250 мг 3 раза/сут (что соответствует 750 мг месалазина ежедневно).
Не существует достаточных данных о применении суппозиториев Салофальк® у детей.
Побочные действия
При применении месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты.
| Редко (≥1/10 000, <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны системы кроветворения | |
| Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
| Со стороны нервной системы | |
| Головные боли, головокружения | Периферические невропатии |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Миокардит, перикардит | |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию) | |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота | Острый панкреатит; изменения функциональных параметров печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
| Алопеция | |
| Со стороны костно-мышечной системы | |
| Миалгия, артралгия | |
| Со стороны иммунной системы | |
| Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | |
| Со стороны репродуктивной системы | |
| Олигоспермия (обратимая) |
Противопоказания к применению
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суппозитории беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей месалазин в высоких дозах в течение беременности (2-4 г/сут перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие у младенцев реакций гиперчувствительности, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка отмечается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.
Применение у детей
Не существует достаточных данных о применении суппозиториев Салофальк® у детей.
Особые указания
Перед началом лечения и во время лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как активность ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски/осадок). Рекомендуется проводить данные исследования перед началом терапии, через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.
При назначении препарата необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует прекратить немедленно.
Цетиловый спирт, входящий в состав суппозиториев Салофальк® 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
Данные доклинических исследований безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось никакого воздействия на способность к вождению автотранспорта и управлению сложной техникой.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью).
Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на функцию костного мозга при одновременном применении препарата Салофальк®.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
АЛЬПЕН ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)
Представительство Alpen Pharma AG в Республике Беларусь
220053 Минск, ул. Пархоменко 3, оф. 1Б
Тел./факс: (375-17) 335-06-42
E-mail: info.belarus@alpenpharma.com
http://www.alpenpharma.by