Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 400 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 15/06/2408 от 24.06.2015 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые с корпусом белого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.
Вспомогательные вещества: кросповидон типа А, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид E171, вода очищенная, краситель красный очаровательный E129, краситель хинолиновый желтый E104, краситель бриллиантовый голубой E133.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата СУПРАФЕН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.04.2024 г.
Фармакологическое действие
НПВП, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). T1/2 составляет 2-3 ч.
После нанесения на кожу ибупрофен обнаруживается в эпидермисе и дерме через 24 ч. Достигает высокой терапевтической концентрации в подлежащих мягких тканях, суставах и синовиальной жидкости. Клинически значимого системного всасывания практически не происходит. Cmax ибупрофена в плазме крови при наружном применении составляет 5% от уровня Cmax при пероральном применении ибупрофена.
80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% — в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания к применению
Для системного применения
Симптоматическое лечение в качестве противовоспалительного и жаропонижающего средства: воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, при детских инфекциях, при постпрививочных реакциях у детей (в соответствующих лекарственных формах).
Для наружного применения
В качестве обезболивающего и противовоспалительного средства при таких состояниях, как мышечная боль, боль в спине, артриты, боль при повреждениях связок и растяжениях, спортивные травмы, невралгия.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений, возраста пациента и лекарственной формы.
С целью снижения рисков развития нежелательных эффектов ибупрофен следует применять минимально короткое время в минимально эффективной дозе.
В качестве жаропонижающего средства применять не более 3-х дней, а в качестве обезболивающего не более 5 дней.
Детям старше 12 лет и взрослым принимать внутрь в разовой дозе по 200 — 400 мг. Интервал между приемами препарата составляет от 4 до 6 часов. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 1200 мг. Максимальная суточная доза для детей от 10 до 12 лет не должна превышать 900 мг.
Доза для детей младше 9 лет зависит от массы тела и возраста ребенка. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг массы тела c интервалами между приемами препарата 6-8 ч.
| Возраст | Масса тела | Режим дозирования | Максимальная суточная доза |
| 3-6 мес | 5 кг-7.6 кг | по 50 мг до 3 раз/сут | 150 мг |
| 6-12 мес | 7.7 кг-9 кг | по 50 мг до 3-4 раза/сут | 150-200 мг |
| 1-3 года | 10 кг-16 кг | по 100 мг до 3 раз/сут | 300 мг |
| 4-6 лет | 17 кг-20 кг | по 150 мг до 3 раз/сут | 450 мг |
| 7-9 лет | 21 кг-29 кг | по 200 мг до 3 раз/сут | 600 мг |
С осторожностью в миниальных дозах применять у пожилых лиц и пациентов с нарушениями функции почек или печени. У пациентов с нарушениями функции почек или печени легкой и средней тяжести снижения дозы препарата не требуется.
Наружное применение
Взрослым и детям старше 14 лет: в виде геля при концентрации 100 мг/г — полоску геля длиной около 3 см наносят на область поражения и втирают в кожу легкими движениями до полного впитывания 3 раза в день; в виде крема при концентрации 50 мг/г — полоску крема длиной около 4-10 см (2-5 мг ибупрофена) наносят на область поражения и втирают в кожу легкими движениями 3 раза в день. Возможно наложение крема под герметичную повязку. В виде мази при концентрации 50 мг/г- полоску крема/ мази длиной около 5-10 см наносят на область поражения 3 раза в день. Продолжительность лечения 2-3 недели.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии; нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки; при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхиальная астма; бронхоспазм; одышка.
Со стороны лабораторных показателей: возможно — снижение содержания гематокрита или гемоглобина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, уменьшение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных трансаминаз.
Местные реакции: при наружном применении возможны гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ибупрофену.
Для системного применения
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения); кровотечения или перфорация язвы органов ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП; тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA); выраженные нарушения функции почек и/или печени; «аспириновая триада», нарушения кроветворения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; внутричерепное или другое кровотечение; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы; проктит (для ректального применения); III триместр беременности; масса тела ребенка до 6 кг (для всех лекарственных форм); детский возраст до 3 месяцев (для всех лекарственных форм); детский возраст до 12 лет (для пероральных форм выпуска, содержащих 200 мг ибупрофена).
С осторожностью: одновременный прием других НПВП; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); тяжелые соматические заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; частое употребление алкоголя; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертратина) или антиагрегантов (в т.т ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); I-II триместр беременности; период грудного вскармливания; пожилой возраст; детский возраст младше 3 мес (для всех форм выпуска), детский возраст младше 12 лет — для дозы 200 мг.
Для наружного применения
«Аспириновая триада» (в т.ч. в анамнезе); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения (в т.ч. инфицированные раны и ссадины, мокнущие дерматиты, экзема); детский возраст до 14 лет; беременность, период лактации.
С осторожностью: при наличии сопутствующих заболеваний печени и почек, ЖКТ, обострении печеночной порфирии, при бронхиальной астме, крапивнице, рините, полипах слизистой оболочки носа, хронической сердечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано, особенно с 20-й недели в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
При необходимости применения ибупрофена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
У больных пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Применение у детей
Ибупрофен противопоказан для наружного применения — у детей в возрасте до 14 лет.
Ибупрофен противопоказан для системного приенения у детей, младше 3 мес (для всех форм выпуска), у детей младше 12 лет — для дозы 200 мг.
Особые указания
Рекомендуется назначать ибупрофен максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости системного применения более 10 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.
Ибупрофен подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы
Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение, поскольку при терапии НПВП сообщали о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.
Клинические исследования показывают, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/день), может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
В целом, эпидемиологические исследования не указывают на то, что применение ибупрофена в низкой дозе (например, <1200 мг/день) связано с повышением риска развития артериальных тромботических осложнений.
Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс NYHA II—III), установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны получать лечение ибупрофеном только после тщательного рассмотрения всех аспектов, и им следует избегать высоких доз (2400 мг/день).
Тщательный анализ ситуации также необходим перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, для пациентов с гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, для курящих пациентов), особенно если требуются большие дозы ибупрофена (2400 мг/день).
Были получены сообщения о случаях развития синдрома Коуниса у пациентов, получавших ибуклин. Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром) — это группа сердечно-сосудистых симптомов, вызванных высвобождением медиаторов воспаления вследствие аллергической реакции, связанных со спазмом коронарных артерий, которая может привести к инфаркту миокарда.
Желудочно-кишечные эффекты
НПВП должны с осторожностью применяться для лечения пациентов с гастроинтестинальными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациентов может ухудшаться. Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, наблюдались при приеме всех НПВП в любое время в течение лечения, с предупреждающими симптомами или без них, с серьезными ЖК-событиями в анамнезе (включая язвенный колит, болезнь Крона) и без них. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или перфорации увеличивается при повышении дозы НПВП, для пациентов, перенесших язвенную болезнь, особенно при осложнениях в виде кровотечения или перфорации и в пожилом возрасте. Такие пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы препарата.
Для таких пациентов следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).
Пациенты с имеющейся в анамнезе гастроинтестинальной токсичностью, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны брюшной полости (в первую очередь при ЖК-кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.
Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут повысить риск развития язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как ацетилсалициловая кислота.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая эксфолиативный дерматит, эритему мультиформную, синдром Стивенса- Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз и DRESS синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами), острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть жизнеугрожающими или смертельными, связанные с применение ибупрофена. Большая часть этих реакций возникала в течение первого месяца.
Если признаки и симптомы предполагают развитие этих реакций, ибупрофен должен быть немедленно отменен и рассмотрено альтернативное лечение, если необходимо.
В период лечения вышеуказанным лекарственным средством не рекомендуется принимать спиртосодержащие напитки.
Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
При системном применении:
У детей прием более 400 мг/кг ибупрофена может вызвать симптомы передозировки. У взрослых эффект доза-ответ менее выражен.
Период полувыведения при передозировке составляет 1.5-3 часа.
Симптомы: у большинства пациентов, принимавших клинически значимые количества НПВП, развиваются тошнота, рвота, боль в эпигастрии или, реже, диарея. Также возможны шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более серьезном отравлении токсичность проявляется на центральной нервной системе в виде сонливости, иногда возбуждения и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При серьезном отравлении может возникнуть метаболический ацидоз, и протромбиновое время / МНО может быть увеличено, вероятно, из-за нарушения действия циркулирующих факторов свертывания крови. При сопутствующем обезвоживании может развиться острая почечная недостаточность и повреждение печени. У астматиков возможно обострение астмы.
Лечение: должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать поддержание чистоты дыхательных путей и мониторинг сердечных и жизненно важных функций до стабилизации. Рекомендуется пероральный прием активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсичной дозы. При частых и длительных судорогах необходимо назначить лечение диазепамом или лоразепамом внутривенно. При астме следует давать бронходилататоры.
Лекарственное взаимодействие
Ибупрофен для системного применения:
При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.
При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.
При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой — уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном — описан случай усиления токсического действия баклофена.
При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом — возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином — умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом — повышается токсичность метотрексата.
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
При одновременном применении НПВП и циклоспорина увеличивается риск нефротоксичности.
НПВП могут снижать эффективность мифепристона поэтому прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания приема мифепристона .
При одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
У пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
У пациентов, получающих одновременно НПВП и миелотоксические препараты, усиливается гематотоксичность.
При одновременном применении ибупрофена и цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
При одновременном применении ибупрофена и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию, отмечается снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
При одновременном применении ибупрофена и индукторов микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, повышение риска развития тяжелых интоксикаций.
Супрафен: инструкция по применению
Цены в аптеках Алматы
Супрафен, таблетки, 400 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Атабай, Турция • По рецепту
Аналоги
Бруфен ретард, таблетки, 800 мг ×20
покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия • По рецепту
Ибукем, таблетки, 200 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Алкем лабораториз, Индия • По рецепту
Ибукем, таблетки, 400 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Алкем лабораториз, Индия • По рецепту
Ибупрофен, таблетки, 200 мг ×20
Неизвестный производитель, ~ • Без рецепта
Ибупрофен, таблетки, 200 мг ×20
покрытые оболочкой, Химфарм, Казахстан • Без рецепта
СУПРАФЕН (Ибупрофен)
МНН: Ибупрофен
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ibuprofen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025962
Информация о регистрации в РК:
11.08.2022 — 11.08.2027
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
СУПРАФЕН
Международное непатентованное название
Ибупрофен
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
порытые пленочной оболочкой, 400
мг
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная
система. Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные.
Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.
Код
АТХ M01AE01
Показания к применению
Супрафен
показан для лечения симптомов остеоартрита, ревматоидного артрита,
болезни Бехтерева, острого подагрического артрита, а также для
купирования острой боли опорно-двигательного аппарата,
послеоперационной боли и дисменореи.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из
вспомогательных веществ
—
наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности, такие как
бронхиальная астма, ринит и крапивница, связанных с приемом
ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП)
—
наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации,
связанной с предыдущей терапией НПВП. У данных пациентов НПВП могут
вызывать серьезные и в редких случаях смертельные анафилактоидные
реакции. Ибупрофен не следует применять у пациентов с активным
язвенным колитом, болезнью Крона, рецидивирующей пептической язвой
или желудочно-кишечным кровотечением (два или более отдельных
эпизодов подтвержденного изъязвления или кровотечения)
—
тяжелая сердечная недостаточность
—
тяжелая печеночная недостаточность
—
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
—
купирование пери- или послеоперационной боли при проведении операции
по шунтированию коронарных артерий
—
третий триместра беременности
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
|
Сердечно-сосудистые
Риски
НПВП |
Нежелательные
эффекты могут быть сведены к минимуму путем применения наименьшей
эффективной дозы в течение минимальной продолжительности, необходимой
для контроля симптомов (см. также желудочно-кишечные и
сердечно-сосудистые риски ниже).
СУПРАФЕН
следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе
язвенной болезни и других заболеваний желудочно-кишечного тракта,
поскольку возможно обострение заболевания.
С
осторожностью следует принимать препарат пациентам с почечной,
печеночной или сердечной недостаточностью, поскольку применение НПВП
может привести к нарушению функции почек. У таких пациентов следует
применять минимальную возможную дозу и контролировать функцию почек.
СУПРАФЕН
следует с осторожностью применять у пациентов с сердечной
недостаточностью и гипертонией, поскольку при приеме ибупрофена
сообщалось о случаях отеков.
Как
и другие НПВП, СУПРАФЕН может маскировать признаки инфекции.
Сердечно-сосудистые
и цереброваскулярные эффекты
Для
пациентов с гипертонией в анамнезе и/или застойной сердечной
недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуется
соответствующий контроль и консультации в случае необходимости,
поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией
НПВП.
Влияние
на сердечно-сосудистую систему
Сердечно-сосудистые
тромботические явления
Клинические
исследования нескольких селективных и неселективных НПВП с ЦОГ-2
продолжительностью до трех лет показали повышенный риск серьезных
сердечно-сосудистых (СС) тромботических явлений, инфаркта миокарда и
инсульта, которые могут привести к летальному исходу. Все НПВП, как
селективные, так и неселективные ЦОГ-2, обладают аналогичным риском.
Пациенты с известными заболеваниями СС или факторами риска развития
заболеваний СС могут подвергаться большему риску. Для минимизации
потенциальных рисков неблагоприятных явлений, связанных с СС, у
пациентов, получающих лечение НПВП, следует применять самую низкую
эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.
Врачи и пациенты должны сохранять бдительность в отношении развития
таких явлений, даже при отсутствии предшествующих симптомов
сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты должны быть
проинформированы о признаках и/или симптомах серьезных
сердечно-сосудистых явлений, а также о необходимых мерах в случае их
возникновения.
Убедительные
доказательства того, что одновременное применение ацетилсалициловой
кислоты (аспирина) с НПВП снижает повышенный риск серьезных
сердечно-сосудистых тромботических явлений, связанных с применением
НПВП, отсутствуют. Одновременное применение аспирина и НПВП повышает
риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.
Два
больших контролируемых клинических исследования селективного НПВП с
ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10-14 дней после операции
шунтирования коронарной артерии выявили повышенную частоту инфаркта
миокарда и инсульта.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что
применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/сутки), может
быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических
явлений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. В целом,
эпидемиологические исследования не дают оснований полагать, что
низкие дозы ибупрофена (например, ≤ 1200 мг/сутки) связаны с
повышенным риском артериальных тромботических явлений.
Артериальная
гипертензия
НПВП,
включая СУПРАФЕН, могут привести к развитию гипертензии или
обострению имеющейся артериальной гипертензии, что может
способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых явлений. У
пациентов, принимающих тиазиды или петлевые диуретики, при приеме
НПВП возможно снижение ответной реакции на указанные препараты.
НПВП,
в том числе и СУПРАФЕН, следует с осторожностью применять у пациентов
с артериальной гипертензией. Необходимо тщательно контролировать
артериальное давление во время начала лечения НПВП и на протяжении
всего курса терапии.
Застойная
сердечная недостаточность и отеки
Случаи
задержки жидкости и отеки наблюдались у некоторых пациентов,
принимающих НПВП. СУПРАФЕН следует применять с осторожностью у
пациентов с отеками или сердечной недостаточностью.
Пациенты
с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца,
заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными
заболеваниями должны принимать ибупрофен только после тщательной
оценки ситуации. Следует также тщательно рассмотреть вопрос о начале
длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых
явлений (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет,
курение).
Влияние
на желудочно-кишечный тракт, риск образования язвы, кровотечения и
перфорации
НПВП,
включая СУПРАФЕН, могут вызывать серьезные побочные явления со
стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая воспаление,
кровотечение, образование язвы и перфорацию язвы желудка, кишечника,
что может привести к летальному исходу. Данные серьезные
нежелательные явления могут произойти в любое время, независимо от
наличия предупреждающих симптомов у пациентов, принимающих НПВП.
Только у одного из пяти пациентов, у которых развивается серьезное
нежелательное явление со стороны верхних отделов ЖКТ при лечении
НПВП, наблюдаются симптомы. Язвы верхних отделов ЖКТ, кровотечения
или перфорация язвы, вызванные приемом НПВП, возникают примерно у 1%
пациентов, получающих лечение в течение 3-6 месяцев, и примерно у
2-4% пациентов, получающих лечение в течение одного года.
Данные
тенденции сохраняются при увеличении продолжительности приема, что
повышает вероятность развития серьезного осложнения со стороны ЖКТ в
определенное время в течение курса терапии. Однако даже краткосрочная
терапия не лишена риска.
НПВП
следует применять с особой осторожностью пациентам с наличием в
анамнезе язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. У
пациентов с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением
в анамнезе, принимающих НПВП, риск развития кровотечения органов ЖКТ
повышен более чем в 10 раз по сравнению с пациентами, не имеющими ни
одного из этих факторов риска. Другие факторы, повышающие риск
развития кровотечения органов ЖКТ у пациентов, принимающих НПВП,
включают сопутствующее применение пероральных кортикостероидов или
антикоагулянтов, длительную продолжительность терапии НПВП, курение,
употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние
здоровья. Большинство внезапных сообщений о фатальных явлениях со
стороны ЖКТ поступает от пожилых или ослабленных пациентов, поэтому
при лечении указанных популяций следует соблюдать особую
осторожность.
Для
минимизации потенциального риска неблагоприятных явлений со стороны
ЖКТ у пациентов, получающих лечение НПВП, следует применять
наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого
периода времени. Пациенты и врачи должны быть внимательны к признакам
и симптомам изъязвлений и кровотечений органов ЖКТ во время терапии
НПВП и незамедлительно начать дополнительное обследование и лечение
при подозрении на серьезные осложнения со стороны ЖКТ. Это должно
включать прекращение приема НПВП до тех пор, пока не будет исключено
серьезное нежелательное явление со стороны ЖКТ. Для пациентов с
высоким риском следует рассмотреть альтернативные методы лечения, не
связанные с применением НПВП.
Риск
кровотечения, образования язвы или перфорации ЖКТ повышается с
увеличением дозы ибупрофена у пациентов с язвенной болезнью в
анамнезе (особенно при наличии в анамнезе кровотечения или
перфорации), а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует
начинать лечение с возможной минимальной дозы. Дополнительно для
данных пациентов следует рассмотреть возможность комбинированной
терапии с гастропротекторными препаратами (например, мизопростолом
или ингибиторами протонной помпы), а также для пациентов, которым
требуется одновременный прием низких доз аспирина или других
препаратов, способных повысить риск желудочно-кишечных заболеваний.
Пациенты
с наличием в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта,
особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных
абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных
кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Если
у пациентов, принимающих ибупрофен, возникают кровотечения или язвы в
ЖКТ, лечение следует отменить.
У
пожилых пациентов повышен риск побочных реакций НПВП (особенно
желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести
к летальному исходу).
Влияние
на почки
Следует
соблюдать осторожность в начале лечения ибупрофеном у пациентов с
выраженной дегидратацией.
Как
и другие НПВП, длительный прием ибупрофена приводил к некрозу
почечных сосочков и другим патологическим изменениям почек. Почечная
токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные
простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной
перфузии.
У
таких пациентов прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение
образования простагландинов и, во вторую очередь, почечного
кровотока, что может привести к почечной недостаточности. Наибольшему
риску развития такой реакции подвержены пациенты с нарушением функции
почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие
диуретики и ингибиторы АКФ, а также пожилые пациенты. Прекращение
терапии НПВП обычно сопровождается нормализацией показателей до
исходного состояния.
Прогрессирующее
заболевание почек
Данные
контролируемых клинических исследований при применении СУПРАФЕНА у
пациентов с прогрессирующим заболеванием почек отсутствуют. Поэтому
лечение препаратом СУПРАФЕН не рекомендуется у пациентов с
прогрессирующим заболеванием почек. При необходимости терапии
СУПРАФЕНОМ в таком случае рекомендуется тщательное наблюдение за
функцией почек пациента.
Влияние
на показатели крови
Ибупрофен,
как и другие НПВП, может препятствовать агрегации тромбоцитов и
увеличивать время кровотечения у здоровых людей.
Влияние
на дыхательную систему
Необходимо
соблюдать осторожность при применении СУПРАФЕНА у пациентов,
страдающих или имеющих в анамнезе бронхиальную астму или
аллергические заболевания, поскольку сообщалось, что ибупрофен может
вызывать бронхоспазм у таких пациентов.
Асептический
менингит
В
редких случаях у пациентов, принимающих ибупрофен, наблюдался
асептический менингит. Хотя, вероятно, заболевание чаще возникает у
пациентов с системной красной волчанкой и сопутствующими
заболеваниями соединительной ткани, но о развитии заболевания
сообщалось и у пациентов, не имеющих основного хронического
заболевания.
Кожные
реакции
Серьезные
кожные реакции, некоторые из них со смертельным исходом, включая
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз, были зарегистрированы очень редко в связи с
применением НПВП. Пациенты подвергаются наибольшему риску
возникновения этих реакций в начале курса терапии, причем начало
реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца
лечения. Прием ибупрофена следует прекратить при первых проявлениях
кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках
гиперчувствительности.
В
исключительных случаях серьезные инфекции кожи и мягких тканей могут
быть вызваны ветряной оспой.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Следует
соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих любой из
следующих препаратов, поскольку у некоторых пациентов были
зарегистрированы случаи взаимодействия:
Ингибиторы
АКФ и антагонисты ангиотензина II:
Существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности,
обычно обратимой, у пациентов с нарушением функции почек (например,
обезвоженных и/или пожилых пациентов), когда лечение ингибиторами АКФ
или антагонистами ангиотензина II проводится одновременно с приемом
НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Поэтому
данную комбинацию следует с осторожностью применять пациентам с
нарушением функции почек, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны
получать достаточное количество воды, а после начала комбинированного
лечения и через регулярные промежутки времени во время лечения
необходимо контролировать функцию почек.
Аминогликозиды:
НПВП могут снижать выведение аминогликозидов. Следует соблюдать
осторожность при одновременном применении ибупрофена с
аминогликозидами у детей.
Гипотензивные
препараты (например, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента
(АКФ)):
Уменьшение гипотензивного эффекта.
Антикоагулянты:
Влияние варфарина и НПВП на желудочно-кишечные кровотечения является
синергическим, например, усиление антикоагулянтного эффекта. НПВП и
группа дикумарола метаболизируются одним и тем же ферментом CYP2C9.
Антитромбоцитарные
препараты:
НПВП не следует применять в сочетании с антитромбоцитарными
препаратами, такими как тиклопидин, в связи с аддитивным
ингибированием функции тромбоцитов. Может наблюдаться повышение риска
желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая
кислота:
При одновременном применении СУПРАФЕНА и ацетилсалициловой кислоты
его связывание с белками уменьшается, однако клиренс свободного
СУПРАФЕНА не изменяется. Клиническое значение данного взаимодействия
неизвестно; однако, как и в случае с другими НПВП, одновременный
прием СУПРАФЕНА и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется в
связи с возможным усилением побочных эффектов.
Бета-блокаторы:
НПВП противодействуют гипотензивному эффекту препаратов, блокирующих
бета-адренорецепторы.
Растительные
препараты:
Гинкго билоба может усиливать риск кровотечения при приеме НПВП.
Диуретики
(тиазиды, тиазидоподобные диуретики и петлевые диуретики):
Клинические исследования, а также постмаркетинговые наблюдения
показали, что СУПРАФЕН может снижать натрийуретический эффект
фуросемида, буметанида и тиазидов у некоторых пациентов. Эта реакция
была объяснена ингибированием синтеза почечных простагландинов. НПВП
также противодействуют гипотензивному эффекту тиазидов. Во время
сопутствующей терапии НПВП следует внимательно наблюдать за
пациентами в отношении признаков почечной недостаточности и убедиться
в сохранении диуретического эффекта.
Каптоприл:
Экспериментальные исследования показывают, что ибупрофен
противодействует влиянию каптоприла на выведение натрия.
Сердечные
гликозиды:
НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, снижать
гломерулярную фильтрацию и повышать уровень сердечных гликозидов в
плазме крови.
Хинолоновые
антибиотики:
Данные, полученные на животных, указывают на то, что НПВП могут
повышать риск развития судорог, связанных с хинолоновыми
антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь
повышенный риск развития судорог.
Ингибиторы
ЦОГ-2 и другие НПВП:
Следует избегать одновременного применения других НПВП, включая
селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с возможностью
возникновения аддитивных эффектов.
Холестирамин:
Одновременный прием ибупрофена и холестирамина может снизить (25%)
всасывание ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Данные препараты
следует принимать с интервалом не менее 2 часов.
Кортикостероиды:
Повышенный риск желудочно-кишечных изъязвлений или кровотечений при
применении с НПВП.
Литий:
НПВП повышали уровень лития в плазме (15%) и снижали почечный клиренс
лития (20%). Этот эффект был связан с ингибированием синтеза
простагландинов в почках. Поэтому при одновременном применении НПВП и
препаратов лития пациенты должны находиться под тщательным
наблюдением на предмет токсичности лития.
Метотрексат:
НПВП подавляют канальцевую секрецию метотрексата, что может привести
к снижению клиренса метотрексата и некоторым метаболическим
взаимодействиям. Поэтому во время терапии высокими дозами
метотрексата следует избегать приема НПВП.
При
терапии низкими дозами метотрексата следует учитывать возможный риск
взаимодействия между НПВП и метотрексатом, особенно у пациентов с
почечной недостаточностью. Во время комбинированной терапии следует
контролировать функции почек. В случаях, когда НПВП и метотрексат
применяются в течение одних и тех же 24 часов, следует учитывать
повышенную токсичность, связанную с повышением уровня метотрексата в
плазме крови.
Мифепристон:
Снижение эффективности лекарственного препарата теоретически может
произойти вследствие антипростагландиновых свойств НПВП. Ограниченные
данные свидетельствуют о том, что совместный прием НПВП в день приема
простагландинов не оказывает негативного влияния на действие
мифепристона или простагландинов на созревание шейки матки или
сократительную способность матки и не снижает клиническую
эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):
Каждый из SSRI и НПВП имеет повышенный риск кровотечения. Этот риск
увеличивается при комбинированной терапии. Данный механизм может быть
связан с уменьшением поглощения серотонина тромбоцитами.
Циклоспорин:
При совместном применении с НПВП возможно повышение риска
нефротоксичности в результате снижения синтеза простациклина в
почках. Во время комбинированного лечения следует внимательно
контролировать функцию почек.
Сульфонилмочевина:
НПВП могут усиливать действие препаратов сульфонилмочевины. Имеются
редкие сообщения о гипогликемии у пациентов, принимающих препараты
сульфонилмочевины и получающих ибупрофен.
Другие
анальгетики:
Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Такролимус:
При одновременном приеме НПВП с такролимусом возможно повышение риска
нефротоксичности из-за снижения синтеза простациклина в почках.
В
случае комбинированного лечения следует внимательно следить за
функцией почек.
Зидовудин:
повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВП вместе с
зидовудином. Существуют данные о повышенном риске гемартрозов и
гематом у ВИЧ(+) пациентов с гемофилией, получающих одновременное
лечение зидовудином и ибупрофеном.
Ингибиторы
CYP2C9:
Одновременный прием ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличить
воздействие ибупрофена (субстрата CYP2C9). В исследовании с
вориконазолом и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9) было показано
увеличение воздействия S(+)-ибупрофена приблизительно на 80-100%. При
одновременном приеме мощных ингибиторов CYP2C9, особенно при приеме
высоких доз ибупрофена с вориконазолом или флуконазолом, следует
рассмотреть вопрос о снижении дозы ибупрофена.
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Препарат
СУПРАФЕН противопоказан для применения у детей и подростков в
возрасте до 18 лет в связи с содержанием красителя
эритрозина алюминиевого лака (Е127),
запрещенного к применению в лекарственных препаратах для детей до 18
лет.
Во
время беременности или лактации
Женщины
с детородным потенциалом / Контрацепция
При
применении ибупрофена у женщин, пытающихся зачать ребенка, или в
течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть
минимальной и продолжительность лечения максимально короткой.
Беременность
Ингибирование
синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность
и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований
свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и сердечного порока,
гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на
ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых
пороков увеличился с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается,
что риск увеличивается пропорционально дозе и продолжительности
терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов
приводило к увеличению до- и постимплантационных потерь и летальности
эмбриона/плода. Кроме того, сообщалось об увеличении частоты
различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, у
животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период
органогенеза. В течение первого и второго триместров беременности не
следует применять СУПРАФЕН за исключением случаев крайней
необходимости. При применении ибупрофена у женщин, пытающихся
забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности,
доза должна быть минимальной и продолжительность лечения максимально
короткой.
В
течение третьего триместра все ингибиторы синтеза простагландинов
могут подвергать плод:
— сердечно-легочная
токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и
легочной гипертензией),
— почечная
дисфункция, которая может перейти в почечную недостаточность с
олигогидрамниозом.
Мать
и новорожденный, в конце беременности:
— увеличение
времени кровотечения,
— угнетение
сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Следовательно,
применение СУПРАФЕН противопоказано в течение последнего триместра
беременности.
Кормление
грудью
По
данным ограниченных исследований, НПВП могут проникать в грудное
молоко в очень низких концентрациях. Поэтому при грудном
вскармливании следует, по возможности, избегать приема СУПРАФЕНА.
Фертильность
Применение
ибупрофена может нарушать фертильность и прием препарата не
рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, имеющих
трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия,
следует рассмотреть возможность отмены ибупрофена.
Вспомогательные
вещества
Супрафен
содержит краситель
эритрозина алюминиевый лак (Е127),
который является запрещенным к применению в лекарственных препаратах
для детей до 18 лет. Препарат противопоказан для применения у детей и
подростков в возрасте до 18 лет.
Препарат
не следует применять у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в
связи с содержанием красителя эритрозина алюминиевый лак (Е127),
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
СУПРАФЕН
может вызывать такие нежелательные эффекты, как головокружение,
сонливость, усталость и нарушения зрения. При возникновении указанных
реакций пациентам следует избегать вождения автомобиля или работы с
механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые
Рекомендуемая
доза составляет 1200-1800 мг в сутки, разделенная на несколько
приемов. В некоторых случаях применяется доза 600-1200 мг в сутки.
При тяжелых или острых состояниях следует рассмотреть увеличение дозы
на период острой фазы. Общая суточная доза не должна превышать 2400
мг, разделенная на несколько приемов. Однако в случае необходимости
возможно увеличение дозы до 3200 мг. В этом случае пациент должен
находиться под тщательным наблюдением.
Нежелательные
эффекты могут быть сведены к минимуму путем применения наименьшей
эффективной дозы в течение минимальной продолжительности, необходимой
для контроля симптомов.
Особые
группы пациентов
Дети
Препарат
СУПРАФЕН противопоказан для применения у детей и подростков в
возрасте до 18 лет в связи с содержанием красителя
эритрозина алюминиевого лака (Е127),
запрещенного к применению в лекарственных препаратах для детей до 18
лет.
Пациенты
пожилого возраста
Пожилые
пациенты подвержены повышенному риску развития серьезных побочных
эффектов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных
препаратов (НПВП), включая желудочно-кишечные кровотечения и
перфорацию, которые могут привести к летальному исходу.
В
случае клинической необходимости применения НПВП у пожилых пациентов
следует отдавать предпочтение возможно более низкой эффективной дозе
и кратчайшему сроку лечения.
Пациенты
с печеночной/ почечной/сердечной недостаточностью
Следует
соблюдать осторожность при применении у пациентов с почечной,
печеночной или сердечной недостаточностью, поскольку применение НПВП,
включая СУПРАФЕН, может привести к нарушению функции почек. У данных
пациентов следует применять минимально возможную дозу и
контролировать функцию почек.
Метод
и путь введения
Для
приема внутрь.
Таблетки
следует проглатывать, запивая большим количеством воды. Таблетки
следует глотать целиком, не разжевывая, не ломая, не раздавливая и не
рассасывая, чтобы избежать дискомфорта в полости рта и раздражения
горла.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
При
введении доз выше 80-100 мг/кг существует риск возникновения
симптомов передозировки. При введении доз > 200 мг/кг существует
риск развития тяжелых симптомов, хотя степень выраженности может
варьироваться у разных людей. Доза 560 мг/кг у ребенка в возрасте 15
месяцев вызвала тяжелую интоксикацию, 3,2 г у 6-летнего ребенка —
легкую или умеренную интоксикацию, 2,8 — 4 г у полуторагодовалого
ребенка и 6 г у 6-летнего ребенка — тяжелую интоксикацию даже после
промывания желудка, 8 г у взрослого — умеренную интоксикацию и >
20 г у взрослого — очень тяжелую интоксикацию. 8 г, введенные
16-летнему подростку, вызвали поражение почек, а 12 г ибупрофена в
сочетании с алкоголем, введенные подростку, привели к острому
тубулярному некрозу.
Симптомы
Преобладающими
симптомами передозировки являются симптомы со стороны
желудочно-кишечного тракта, например, тошнота, боль в животе и рвота
(возможно, с примесью крови). Эффекты со стороны центральной нервной
системы включают головную боль, шум в ушах, спутанность сознания и
нистагм. При высоких дозах возможны потеря сознания и судороги (в
основном, у детей). Сообщалось о токсическом влиянии на
сердечно-сосудистую систему, включая брадикардию, тахикардию и
гипотензию.
Возможно
развитие метаболического ацидоза, гипернатриемии, нарушений со
стороны почек и гематурии. В некоторых случаях возможно поражение
печени. Изредка сообщалось о гипотермии и респираторном
дистресс-синдроме у взрослых. При тяжелых интоксикациях может
возникать метаболический ацидоз.
Лечение
При
необходимости применяется промывание желудка и активированный уголь.
В случае желудочно-кишечных нарушений назначаются антациды. В случае
гипотонии — внутривенное введение жидкости и, при необходимости,
инотропная поддержка. Важно обеспечить адекватный диурез и коррекцию
нарушения кислотно-щелочного состояния и электролитного баланса. По
показаниям следует применять другие виды симптоматического лечения.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
Не
следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенного приема
препарата.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
При
возникновении дополнительных вопросов по применению данного
лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу
или фармацевту.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Часто
(≥ от 1/100 до < 1/10)
—
головная
боль, головокружение
—
диспепсия,
диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена,
гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение
—
сыпь
—
усталость
Нечасто
(≥ от 1/1000 до < 1/100)
—
ринит
—
лейкопения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая
анемия
—
бессонница,
беспокойство
—
парастезии,
сонливость
—
нарушение
зрения
—
нарушение слуха
—
бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка
—
гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язва ротовой
полости, перфорация язвы желудочно-кишечного тракта
—
гепатит,
желтуха, нарушение функции печени
—
крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, реакция
фоточувствительности
—
тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная
недостаточность
Редко
(≥ 1/10000 до < 1/1000)
—
асептический
менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, включая
системную красную волчанку и смешанные заболевания соединительной
ткани) с симптомами ригидности, головной болью, тошнотой, рвотой,
лихорадкой или дезориентацией
—
анафилактическая
реакция
—
депрессия,
спутанное состояние, галлюцинации
—
неврит
зрительного нерва
—
токсическая
нейропатия зрительного нерва
—
шум в
ушах, головокружение
—
поражение
печени
—
отеки
Очень
редко (< 1/10000)
—
панкреатит
—
печеночная
недостаточность
—
буллезный
дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз и мультиформную эритему
Неизвестно
(невозможно оценить на основании имеющихся данных)
—
колит и болезнь Крона
—
лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS
синдром)
В
связи с лечением НПВП сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной
недостаточности. Клинические исследования и эпидемиологические данные
свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких
дозах, может быть связано с небольшим повышением риска артериальных
тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Наиболее
часто наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного
тракта. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация или
кровотечение из ЖКТ, иногда со смертельным исходом, особенно у
пожилых пациентов. Тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боль в
животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и
болезни Крона были зарегистрированы после приема ибупрофена. Реже
наблюдались случаи гастрита.
Нарушения
со стороны иммунной системы: Сообщалось о реакциях
гиперчувствительности после лечения НПВП. Это неспецифические
аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей,
включающая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы,
бронхоспазм или диспноэ, или различные кожные заболевания, включая
сыпь (различных типов), зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический
отек и, очень редко, мультиформную эритему и буллезные дерматиты
(включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный
некролиз).
Ибупрофен
может вызвать удлинение времени кровотечения за счет обратимого
ингибирования агрегации тромбоцитов.
В
исключительных случаях при ветряной оспе могут возникнуть осложнения
в виде серьезных инфекций кожи и мягких тканей.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – ибупрофен
400 мг
вспомогательные
вещества: крахмал
кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая,
кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200)
пленочное
покрытие Шеффкоат Бриллиантово-розовый:
гидроксипропилметилцеллюлоза,
тальк, титана диоксид (Е171), триацетин/триацетат глицерина,
эритрозина алюминиевый лак (Е127)
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой,
темно-розового цвета.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток
помещают контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой.
По
2, 3 и 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в
пачку из картона.
Срок хранения
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 0С,
в оригинальной упаковке.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Атабай
Илач Фабрика А.С.
Acibadem,
Koftuncu sok. No:1
34718
Kadıkoy, Стамбул, Турция
тел:
+90 (216) 326 69 65
факс:
+90 (216) 340 13 77
info@atabay.com
Держатель
регистрационного удостоверения
АТАБАЙ
КИМЬЯ САН. ВЕ ТИДЖ. А.С
Acibadem,
Koftuncu
sok.
No:1
34718
Kadıkoy,
Стамбул, Турция
тел:
+90 (216) 326 69 65
факс:
+90 (216) 340 13 77
info@atabay.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей
и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«Управляющая компания WHITE SAIL»
Республика
Казахстан, г. Алматы, мкр. 1, дом 61/1
Тел/факс:
+7 777 727 27 07
Адрес
электронной почты: whitesail20@mail.ru
| Супрафен_ЛВ_29.06_каз_.docx | 0.08 кб |
| Супрафен_таб_400_мг_ЛВ_clean_version_17.03_07_.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Супрафен капсулы: инструкция по применению
Форма выпуска: Капсулы
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Побочное действие
- Передозировка
- Противопоказания
- Меры предосторожности
- Срок годности
- Условия отпуска
Состав
Одна капсула содержит: ибупрофена — 400 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон (тип А), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е-171, вода очищенная, красители красный очаровательный Е-129, хинолиновый желтый Е-104, бриллиантовый голубой Е-133.
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом белого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX М01АЕ01.
Показания к применению
Супрафен применяют для симптоматического лечения болевого синдрома от легкой до средней степени тяжести.
Способ применения и дозы
Супрафен назначают взрослым и детям старше 12 лет. Принимают внутрь во время или после еды, обильно запивая капсулы водой. Препарат предназначен для кратковременного применения. При наличии жалоб, продолжающихся в течение более четырех дней, необходимо обратиться к врачу.
Принимают по 1 капсуле до трех раз в день по мере необходимости, соблюдая интервал между приемами минимум четыре часа.
Не принимать более 3 капсул за 24 часа.
Проявление побочных действий можно свести к минимуму, используя минимально эффективную дозу в течение наименьшего времени, необходимого для улучшения состояния.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста:
Специальной коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов необходим особый тщательный контроль состояния из-за возможных побочных действий.
Почечная недостаточность:
На основании данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) препарат Супрафен противопоказан.
Печеночная недостаточность:
При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести снижения дозы не требуется.
Беременность и период кормления грудью
Беременность:
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно сказываться на течении беременности и/или развитии плода/эмбриона. Согласно результатам эпидемиологических исследований, препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности способны повышать опасность самопроизвольного аборта, а также возникновения порока сердца и гастрошизиса у плода. Предполагается, что риск превышается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных применение ингибитора синтеза простагландинов способствовало повышению опасности пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.
Во время первого и второго триместра беременности ибупрофен противопоказан. Назначение ибупрофена возможно только по жизненным показателям. В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триметре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:
могут привести к развитию у плода:
кардиопульмонального токсического синдрома (с преждевременным закрытием артериального протока и гипертонией в системе легочной артерии);
к дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
у матери и плода в конце беременности возможно:
увеличение времени кровотечения — эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;
подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
В связи с этим в третьем триместре беременности ибупрофен противопоказан.
Лактация:
Действующее вещество ибупрофен и продукты его х распада в небольших количествах попадают в грудное молоко. Поскольку до настоящего времени сведений о неблагоприятных последствиях для новорожденных не поступало, при краткосрочной терапии прерывания грудного вскармливания, как правило, не требуется.
Фертильность:
Имеются сведения, что лекарственные средства, ингибирующие циклооксигеназу/синтез простагландинов, способны влиять на репродуктивную способность женщин посредством воздействия на процесс овуляции. После прекращения приема этот процесс носит обратимый характер.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ибупрофен (как и другие НПВП) требует высокой осторожности при приеме со следующими лекарствами:
Прочие НПВП, включая салицилаты:
Одновременный прием нескольких различных НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений по причине эффекта синергизма. В связи с этим одновременное употребление ибупрофена и других НПВП не рекомендуется.
Дигоксин, фенитоин, литий:
Применение препарата Супрафен одновременно с дигоксином, фенитоином иди литием может превышать концентрацию данных лекарственных веществ в плазме. Контроль концентрации лития, дигоксина и фенитоина в плазме при правильном применении, как правило, не требуется (максимально в течение 4 дней).
Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты ангионтензина II:
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов, страдающих нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангионтензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит как правило, обратимый характер. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, в особенности пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Как после начала совместной терапии, так и впоследствии функцию почек следует периодически подвергать тщательному контролю. При одновременном приеме препарата Супрафен и калийсберегающих диуретиков возможно развитие гиперкалиемии.
Кортикостероиды:
Повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):
Повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений
Ацетилсалициловая кислота в малых дозах:
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении с ибупрофеном может наблюдаться эффект ингибирования воздействия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако недостаточность данных и существующие сомнения в отношении применимости выводов, полученных в результате исследований ex vivo, к клиническим условиям, дают основания полагать, в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении нерегулярного приема какие- либо клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
Метотрексат:
Прием препарата Супрафен в течение 24 часов до или после приема метотрексата может вести к увеличению концентрации метотрексата и повышению его токсического действия.
Циклоспорин:
Одновременный прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск нарушений функции почек вследствие действия циклоспорина. Появление данного эффекта не исключено и при комбинации циклоспорина с ибупрофеном.
Антикоагулянты:
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Препараты сульфонилмочевины:
Результаты клинических исследований свидетельствуют о наличии взаимодействия нестероидных противовоспалительных средств с противодиабетическими препаратами (препараты сульфонилмочевины). Несмотря на то, что взаимодействие ибупрофена с препаратами сульфонилмочевины до сих пор не описано, при одновременном приеме этих лекарственных средств, в профилактических целях, рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.
Такролимус:
Одновременный прием повышает риск нефротического аффекта.
Зидовудин:
Имеются доказательства того, что при одновременном применении зидовудина и ибупрофена у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, повышается опасность развития гемартрозов и гематом.
Пробенецид и сульфинпиразон:
Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, способны задерживать выведение ибупрофена из организма.
Побочное действие
При оценке побочных действий за основу берут следующие категории частоты их возникновения:
Очень часто: ≥ 1/10
Часто:≥ 1/100 до < 1/10
Иногда:≥ 1/1000 до < 1/100
Редко:≥ 1/10 000 < 1/1000
Очень редко: < 1/10 000
Неизвестно:на основании имеющихся данных установить частоту невозможно.
Список следующих побочных действий включает в себя таковые, имевшие место при лечении ибупрофеном, в том числе побочные действия, наблюдавшиеся при проведении длительного лечения высокими дозами у пациентов, страдающих ревматизмом. Установленная частота, включающая очень редкие случаи, относится к кратковременному лечению в суточных дозах до 1200 мг ибупрофена для пероральной лекарственной формы и до 1800 мг для суппозиториев.
Необходимо отметить, что следующие побочные действия препарата в основном варьируют в зависимости от дозировки и индивидуальных особенностей пациентов.
Наиболее часто встречающимися побочными действиями являются таковые со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, язвенного стоматита, а также об обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона после приема препарата. Реже сообщалось о развитии гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности применения препарата.
Сообщалось о развитии отека, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Нарушения со стороны сердца
Очень редко: Учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: Нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Первыми признаками может быть повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кровоизлияния в кожу.
При длительном лечении препаратом следует регулярно проводить общий анализ крови.
Нарушения со стороны нервной системы
Иногда: Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость.
Нарушения со стороны органов зрения
Иногда: Нарушение зрения.
Нарушения со стороны уха и лабиринта
Редко: Шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие, как изжога, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к развитию анемии.
Иногда: Язвы желудка/двенадцатиперстной кишки с вероятностью развития кровотечения и перфорации. Язвенный стоматит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни крона, гастрит.
Очень редко: Эзофагит, панкреатит, образование диафрагмоподобных стриктур кишечника.
В случае появления болей в верхней части живота, дегтеобразного стула или кровавой рвоты необходимо немедленно прекратить прием препарата Супрафен и обратиться к врачу.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: Появление отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью; нефротический синдром; интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью.
В редких случаях может наблюдаться поражение почечной ткани (некроз почечных сосочков) с повышением концентрации мочевой кислоты в крови. Поэтому необходим регулярный контроль функции почек.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
При ветряной оспе в исключительных случаях возможно развитие тяжелых кожных инфекций и осложнений со стороны мягких тканей.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко описывались случаи обострения воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.
При появлении во время лечения препаратом Супрафен признаков инфекции или их нарастании рекомендуется немедленно обратиться к врачу. При этом необходимо проверить, имеются ли показания к антибактериальной терапии инфекции.
Очень редко при лечении ибупрофеном наблюдались симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).
Сосудистые нарушения
Очень редко: Артериальная гипертензия
Нарушения со стороны иммунной системы
Иногда: Реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, а также приступами астмы (в некоторых случаях с падением артериального давления).
Пациентам рекомендуют в подобных случаях немедленно прекратить прием Супрафена и обратиться к врачу.
Очень редко: Тяжелые общие реакции гиперчувствительности. Данные реакции могут проявляться в виде отека лица, языка и гортани, с сужением дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома, учащенного сердцебиения, падения артериального давления вплоть до шока, представляющего опасность для жизни.
При возникновении любого из этих симптомов, что может произойти даже при первом применении препарата, необходима срочная врачебная помощь.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: Нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.
Психические расстройства
Очень редко: Психопатические реакции, депрессия.
Передозировка
Симптомы передозировки
Возможными симптомами передозировки являются расстройства со стороны нервной системы, такие как головная боль, головокружение, предобморочные состояния и потеря сознания (с миоклоническими судорогами у детей), а также боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно развитие желудочных кровотечений, а также боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, а также функциональных нарушений со стороны печени и почек. Также возможны снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз.
Терапевтические меры при передозировке
Специфического антидота для этого препарата не существует.
Лечение в зависимости от степени, уровня, и клинических симптомов интоксикации в соответствии с общепринятой в интенсивной терапии практикой.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Нимесулид фармлэнд, таблетки, 100 мг ×20
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Налгезин, таблетки, 275 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта
Ибуклин, таблетки, 400 мг+325 мг ×20
покрытые оболочкой, Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
Найз, таблетки, 100 мг ×20
Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
03.02.2025
Описание препарата Супрозафен (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+145 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2025 году
Дата согласования: 03.02.2025
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующие вещества: | |
| розувастатин кальция (в пересчете на розувастатин) | 5,20/10,40 мг (5,00/10,00 мг) |
| фенофибрат микронизированный | 145/145 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат, сахароза, натрия стеарилфумарат, докузат натрия, натрия лаурилсульфат (см. «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): | |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 145 мг первый слой таблетки: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат; кросповидон; макрогол-6000; натрия стеарилфумарат второй слой таблетки: гипромеллоза; докузат натрия; лактозы моногидрат; натрия лаурилсульфат; сахароза; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; натрия стеарилфумарат смесь для покрытия пленочной оболочкой розового цвета: поливиниловый спирт; тальк; титана диоксид (Е171); глицерил монокаприлокапрат; натрия лаурилсульфат; краситель железа оксид желтый (Е172); краситель железа оксид красный (Е172) |
|
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой,10 мг + 145 мг первый слой таблетки: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат; кросповидон; макрогол 6000; натрия стеарилфумарат второй слой таблетки: гипромеллоза4; докузат натрия; лактозы моногидрат; натрия лаурилсульфат; сахароза; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; натрия стеарилфумарат смесь для покрытия пленочной оболочкой коричневого цвета: поливиниловый спирт; тальк; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); глицерил монокаприлокапрат; натрия лаурилсульфат; краситель железа оксид черный (Е172) |
Описание лекарственной формы
Дозировка 5 мг + 145 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 10 мг + 145 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Супрозафен, комбинированный препарат, содержащий два гиполипидемических средства: розувастатин — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин) и фенофибрат — фибрат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Розувастатин. Селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалонат, предшественник Хс. Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает повышенные концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (апоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (апоА-I), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение апоВ/апоА-I. Терапевтический эффект развивается в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Таблица 1
Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением)
| Доза | Кол-во пациентов | Хс- ЛПНП | Общий Хс | Хс- ЛПВП | ТГ | Хс- неЛПВП | АпоВ | АпоА-I |
| Плацебо | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | 0 |
| 5 мг | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
| 10 мг | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
Таблица 2
Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)
| Доза | Кол-во пациентов | ТГ | Хс- ЛПНП | Общий Хс | Хс- ЛПВП | Хс- неЛПВП | Хс- ЛПОНП | ТГ- ЛПОНП |
| Плацебо | 26 | 1 | 5 | 1 | -3 | 2 | 2 | 6 |
| 5 мг | 25 | -21 | -28 | -24 | 3 | -29 | -25 | -24 |
| 10 мг | 23 | -37 | -45 | -40 | 8 | -49 | -48 | -39 |
Фенофибрат. Производное фиброевой кислоты. Активируя РАПП-альфа (α-рецепторы, активируемые пролифераторами пероксисом), усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апоА-I и апоА-II.
Описанные выше эффекты на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации фракции ЛПНП и ЛПОНП, содержащей апопротеин B, и увеличению концентрации фракции ЛПВП, содержащей апопротеины А-I и А-II.
Также за счет коррекции синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию малых плотных частиц ЛПНП, характерных для пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым при риске ИБС.
Клиническая эффективность и безопасность
В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает концентрацию общего Хс на 20–25% и триглицеридов на 40–55% и повышает концентрацию Хс-ЛПВП на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых концентрация ЛПНП-Хс снижается на 20–35%, применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/ЛПВП-Хс, ЛПНП-Хс/ЛПВП-Хс и Апо В/Апо AI, или к снижению уровня не-ЛПВП-Хс, являющихся маркерами атерогенного риска.
Учитывая влияние фенофибрата на концентрацию Хс-ЛПНП и ТГ, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например при сахарном диабете типа 2.
Терапия фенофибратом также привела к уменьшению потребности в лазерном лечении диабетической ретинопатии (3,6% по сравнению с 5,2%, Р=0,0003) в исследовании FIELD.
Фармакокинетика
Абсорбция
Розувастатин. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Фенофибрат. Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация в плазме крови остается стабильной независимо от индивидуальных особенностей пациента. Cmax в плазме крови не зависит от времени приема пищи, поэтому фенофибрат можно принимать в любое время независимо от приема пищи.
Распределение
Розувастатин. Метаболизируется преимущественно печенью. Vd составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Фенофибрат. Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы крови (более 99%).
Биотрансформация
Розувастатин. Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Фенофибрат. После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме крови обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3A4 и не принимает участия в микросомальном метаболизме.
Элиминация
Розувастатин. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2 составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фенофибрат. T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч. Выводится почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется. Препарат не кумулирует после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.
Линейность
Розувастатин. Системная экспозиция увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста. Пол и возраст клинически значимо не влияют на фармакокинетику розувастатина. Воздействие фенофиброевой кислоты не зависит от возраста. Ввиду того, что распространенность нарушений функции почек среди пациентов пожилого возраста выше, необходим мониторинг функции почек данной категории пациентов при применении препарата.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек скорость клиренса фенофиброевой кислоты значительно снижается, в связи с чем соединение может аккумулироваться при многократном приеме препарата. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) клиренс и Vd при пероральном приеме фенофиброевой кислоты увеличиваются по сравнению со здоровыми добровольцами (2,1 л/ч и 95 л в сравнении с 1,1 л/ч и 30 л соответственно).
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение T1/2 розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Фармакокинетические исследования фенофибрата у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.
Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Сmax розувастатина у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) в сравнении с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза.
Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
Показания
Лекарственный препарат Супрозафен предназначен для применения у взрослых пациентов, которым показан одновременный прием розувастатина и фенофибрата в соответствующих дозах, при наличии следующих дислипидемий:
- первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, снижение массы тела, физические упражнения) оказываются недостаточными;
- гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
Лекарственный препарат Супрозафен не должен применяться для стартовой терапии у пациентов, ранее не получавших гиполипидемические лекарственные средства.
Противопоказания
- гиперчувствительность к розувастатину, фенофибрату или любому компоненту препарата (см. «Состав»);
- тяжелые нарушения функции печени: класс С по классификации Чайлд-Пью (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью), включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови >3 раза по сравнению с ВГН;
- тяжелое и умеренное нарушение функции почек (Cl креатинина ниже 60 мл/мин);
- миопатия;
- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
- миотоксичность на фоне применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном;
- заболевания желчного пузыря в анамнезе;
- хронический или острый панкреатит, за исключением случаев острого панкреатита, обусловленного выраженной гипертриглицеридемией;
- одновременный прием лекарственного препарата Супрозафен и циклоспорина, других фибратов (гемфиброзил, безафибрат) или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (правастатин, аторвастатин, симвастатин);
- беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность легкой степени тяжести; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием пероральных антикоагулянтов; расовая принадлежность (азиатская раса); заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки; возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность
Прием Супрозафена противопоказан при беременности и в период лактации. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Исследований репродуктивной токсичности на животных недостаточно.
Беременность. Данные о применении фенофибрата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Поскольку Хс и другие продукты биосинтеза Хс важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата Супрозафен должен быть прекращен немедленно.
Лактация. Сведения о проникновении розувастатина в грудное молоко человека отсутствуют. Данных о проникновении фенофибрата и/или его метаболитов в грудное молоко человека недостаточно. Не исключен риск для новорожденных детей.
Препарат Супрозафен противопоказан в период грудного вскармливания (см. «Противопоказания»). В период лечения препаратом Супрозафен грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у людей отсутствуют.
Способ применения и дозы
Внутрь, в любое время суток, независимо от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
До начала терапии препаратом Супрозафен пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Препарат Супрозафен принимают по 1 табл. один раз в сутки. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза препарата Супрозафен составляет 5 + 145 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза препарата может быть увеличена через 4 нед до максимальной дозы — 10 +145 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых адекватный контроль дислипидемии ранее был достигнут при одновременном приеме розувастатина в дозе 5 или 10 мг/сут с фенофибратом, могут продолжить прием препарата Супрозафен в соответствующих дозах.
Пациенты, ранее принимавшие по одной капсуле фенофибрата микронизированного 200 мг/сут или по одной таблетке фенофибрата микронизированного 145 мг/сут, могут перейти на прием препарата Супрозафен без дополнительной корректировки дозы фенофибрата.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется. Необходим мониторинг функции почек данной категории пациентов.
Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат Супрозафен следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (см. С осторожностью ). У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 60 мл/мин) применение препарата Супрозафен противопоказано (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции печени. Препарат Супрозафен противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе и тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью/1015 баллов по шкале Чайлд-Пью), включая пациентов с билиарным циррозом и персистирующим нарушением функции печени неясной этиологии (см. «Противопоказания»).
Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов разных этнических групп отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Надо учитывать этот факт при назначении препарата Супрозафен данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов монголоидной расы — 5 мг.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLC01B1 (OATP1B1) с.521СС и АВСG2 (BCRP) с.421АА было увеличение экспозиции AUC к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с OAT31B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Супрозафен с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы ВИЧ протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения применения препарата Супрозафен. Если же применение вышеназванных препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Супрозафен и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Дети. Безопасность и эффективность препарата Супразофен у детей до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Супрозафен противопоказан к применению у детей до 18 лет (см. «Противопоказания»).
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Табличное резюме нежелательных реакций
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Таблица 3
Нежелательные лекарственные реакции
| Системно-органный класс | Нежелательные эффекты | Частота | |
| Розувастатин | Фенофибрат | ||
| Со стороны крови и лимфатической системы | Снижение уровня Hb и лейкоцитов | — | Редко |
| Тромбоцитопения | Частота неизвестна | — | |
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек | Редко | Редко |
| Со стороны эндокринной системы | Сахарный диабет типа 2 | Часто* | — |
| Психические нарушения | Депрессия | Частота неизвестна | — |
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Часто | Нечасто |
| Головокружение | Часто | — | |
| Потеря или снижение памяти | Очень редко | — | |
| Полинейропатия | Очень редко | — | |
| Периферическая нейропатия, нарушение сна (включая бессонницу и ночные кошмары) | Частота неизвестна | — | |
| Утомляемость | — | Частота неизвестна | |
| Миастения гравис | Частота неизвестна | — | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Глазная миастения | Частота неизвестна | — |
| Со стороны сосудов | Тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей) | — | Нечасто |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Кашель | Частота неизвестна | — |
| Одышка | Частота неизвестна | — | |
| Интерстициальное заболевание легких | Частота неизвестна | Частота неизвестна | |
| Со стороны ЖКТ | Боль в животе | Часто | Часто |
| Рвота | — | Часто | |
| Диарея | Частота неизвестна | Часто | |
| Метеоризм | — | Часто | |
| Тошнота | Часто | Часто | |
| Запор | Часто | — | |
| Панкреатит | Редко | Нечасто | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности сывороточных трансаминаз | Редко | Часто |
| Холелитиаз | — | Нечасто | |
| Осложнения холелитиаза (например, холецистит, холангит, желчная колика) | — | Частота неизвестна | |
| Гепатит | Очень редко | Редко | |
| Желтуха | Очень редко | Частота неизвестна | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Кожные реакции гиперчувствительности (например, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница) | Нечасто | Нечасто |
| Алопеция | — | Редко | |
| Реакции фоточувствительности | — | Редко | |
| Синдром Стивенса Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) | Частота неизвестна | Частота неизвестна | |
| Тяжелые кожные реакции, в т.ч. мультиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз | — | Частота неизвестна | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Рабдомиолиз | Редко | Частота неизвестна |
| Миалгия | Часто | Нечасто | |
| Артралгия | Очень редко | — | |
| Тендинопатии, иногда осложненные разрывом сухожилия, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия | Частота неизвестна | — | |
| Миопатия (включая миозит) | Редко | Нечасто | |
| Волчаночноподобный синдром, разрыв мышцы | Редко | — | |
| Мышечная слабость | — | Нечасто | |
| Спазм мышц | — | Нечасто | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Гематурия | Очень редко | — |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Эректильная дисфункция | — | Нечасто |
| Гинекомастия | Очень редко | — | |
| Общие нарушения и рреакции в месте введения | Астенический синдром | Часто | — |
| Отек | Частота неизвестна | — | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение уровня гомоцистеина крови | — | Очень часто |
| Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови | — | Нечасто | |
| Повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови | — | Редко |
*Частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы в крови натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2 , повышенный уровень ТГ в крови, артериальная гипертензия в анамнезе). Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , частота развития нежелательных реакций при применении розувастатина зависит от дозы.
При приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы сообщалось о побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение уровня гликированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. «Особые указания»).
Описание отдельных нежелательных реакций при применении розувастатина
Со стороны почек и мочевыводящей путей: у пациентов, получавших розувастатин может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Обзор результатов клинических исследований и пострегистрационного опыта применения к настоящему моменту не выявил причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.
У пациентов, получавших розувастатин, наблюдалась гематурия, и результаты клинических исследований показывают, что данное явление возникает редко.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при применении розувастатина во всех дозировках, в особенности при приеме доз выше 20 мг, сообщалось о воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.
Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении активности КФК >5 раз по сравнению с ВГН терапию следует приостановить (см. «Особые указания»).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (в т.ч. розувастатина) наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у небольшого числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Лабораторные и инструментальные данные: при приеме розувастатина отмечали изменения лабораторных показателей повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТП, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел.: +7 800 550-99-03.
e-mail: pharm@roszdravnadzor.ru
www.roszdravnadzor.ru
Республика Казахстан. РГП на ПХВ Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).
Тел.: +7 7172 235-135.
e-mail: pdlc@dari.kz
www.ndda.kz
Республика Беларусь. Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, Республика Беларусь, г. Минск, Товарищеский пер. 2а.
Тел.: +375 17-242-00-29; факс: +375 17-299-53-58.
e-mail: rcpl@rceth.by
https://rceth.by
Взаимодействие
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты
При приеме фенофибрата одновременно со статинами (правастатин, симвастатин, аторвастатин) или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышцы. Однако одновременное применение фенофибрата (67 мг 3 раза в сутки) и розувастатина (10 мг 1 раз в сутки) в течение 7 дней не приводило к клинически значимому изменению концентрации обоих действующих веществ в плазме крови.
Розувастатин
Влияние применения других препаратов на метаболизм розувастатина
Антациды. Совместное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Эффект выражен слабее, если антациды принять через 2 ч после розувастатина. Клиническое значение взаимодействия не изучалось.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина в плазме крови (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в липидснижающих дозах (≥1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы , вероятно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии.
Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, с такими как ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение ингибиторов этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. табл. 2 и «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. табл. 2). Например, в фармакокинетическом исследовании одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило примерно к трехкратному и семикратному увеличению AUC и максимальной концентрации (Cmax) розувастатина соответственно. Одновременное применение препарата Супрозафен и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательной оценки возможности коррекции дозы препарата Супрозафен на основании ожидаемого увеличения уровня экспозиции розувастатина (см. табл. 2).
Изоферменты цитохрома P450. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).
Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо динамическое наблюдение пациентов. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Циклоспорин. При совместном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. табл. 2). Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»). Одновременный прием препарата Супрозафен и циклоспорина противопоказан.
Эзетимиб. Совместное применение розувастатина 10 мг и эзетимиба 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. табл. 2). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия розувастатина и эзетимиба.
Эритромицин. Совместное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax — на 30%. Взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника при приеме эритромицина.
Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. табл. 2)
Дозу розувастатина корректируют при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Таблица 2
Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований
| Режим сопутствующей терапии | Режим приема розувастатина | Изменение AUC розувастатина1 |
| Софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (400 мг — 100 мг — 100 мг) + воксилапревир 100 мг 1 раз в сут., 15 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 7,4 раза |
| Циклоспорин 75–200 мг 2 раза и сутки, 6 мес. | 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней | Увеличение в 7,1 раза |
| Даролутамид 600 мг 2 раза в сутки, 5 дней | 5 мг однократно | Увеличение в 5,2 раза |
| Регорафениб 160 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 5 мг однократно | Увеличение в 3,8 раза |
| Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 3,1 раза |
| Симепревир 152 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 2,8 раза |
| Велпатасвир 100 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 2,7 раза |
| Омбитасвир 25 мг/паритапревир 150 мг/ритонавир 100 мг/дасабувир 400 мг 2 раза в сутки | 5 мг однократно | Увеличение в 2,6 раза |
| Терифлуномид | Нет данных | Увеличение в 2,5 раза |
| Гразопревир 200 мг/элбасвир 50 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 2,3 раза |
| Глекапревир 400 мг/пибрентасвир 120 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 5 мг однократно | Увеличение в 2,2 раза |
| Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней | 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 2,1 раза |
| Капматиниб 400 мг 2 раза в сут | 10 мг однократно | Увеличение в 2,1 раза |
| Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч | 20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
| Фостаматиниб 100 мг 2 раза в сут. | 20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
| Фебуксостат 120 мг 1 раз в сут. | 10 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
| Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,6 раза |
| Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 1,5 раза |
| Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Дронедароп 400 мг 2 раза в сутки | Нет данных | Увеличение в 1,4 раза |
| Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза2 |
| Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | Увеличение в 1,2 раза2 |
| Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | Без изменений |
| Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней | 10 мг, 7 дней | Без изменений |
| Рифампин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 20 мг однократно | Без изменений |
| Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Снижение на 20% |
| Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней | 20 мг однократно | Снижение на 47% |
1Данные, представленные в виде кратного изменения AUC, являются отношением значения этого показателя на фоне сопутствующей терапии к значению показателя при монотерапии розувастатином. Данные, представленные в виде %, являются разницей в % между показателем AUC на фоне сопутствующей терапии и значением показателя при монотерапии розувастатином. 2Было проведено несколько исследований лекарственного взаимодействия с розувастатином в разных дозах, в таблице показаны наиболее значимые соотношения.
Влияние применения розувастатина на метаболизм других препаратов
Следующие лекарственные препараты и их комбинации не оказывали клинически значимого эффекта на экспозицию розувастатина при их совместном применении: алеглитазар 0,3 мг, 7 дней; фенофибрат 67 мг 3 раза в сут, 7 дней; флуконазол 200 мг 1 раз в сут, 11 дней; фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут, 8 дней; кетоконазол 200 мг 2 раза в сут, 7 дней; рифампицин 450 мг 1 раз в сут, 7 дней; силимарин 140 мг 3 раза в сут, 5 дней.
Антагонисты витамина К. Начало терапии розувастатином или увеличение дозы у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Фенофибрат
Изоферменты цитохрома Р450. Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1, CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9. Пациенты, применяющие фенофибрат одновременно с лекарственными препаратами, метаболизируемыми изоферментами CYP2C19 и CYP2A6 и особенно CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, должны находиться под тщательным наблюдением и при необходимости рекомендуется корректировать дозы этих препаратов.
Пероральные антикоагулянты. Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. В начале лечения препаратом Супрозафен рекомендуется снизить дозу антикоагулянта приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем МНО.
Производные тиазолидиндиона (глитазоны). При одновременном применении фенофибрата и глитазонов сообщалось о нескольких случаях обратимого парадоксального снижения концентрации ЛПВП. Поэтому при проведении одновременной терапии рекомендуется контролировать концентрации ЛПВП, и, в случае выраженного снижения концентрации ЛПВП, препараты отменить.
Секвестранты желчных кислот. Абсорбция фибратов уменьшается колестирамином.
Циклоспорин. Описано несколько случаев тяжелого обратимого нарушения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином.
Эзетемиб. В фармакокинетическом исследовании при одновременном применении с фенофибратом концентрация общего эзетемиба увеличивалась примерно в 1,5 раза. Повышение расценено как клинически незначимое. Эффективность и безопасность фенофибрата при совместном приеме с эзетемибом изучена в клиническом исследовании.
Эстрогены. Эстрогены могут привести к повышению уровня липидов.
Передозировка
Информация о передозировке лекарственного препарата Супрозафен отсутствует.
Розувастатин
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: специфического лечения при передозировке нет. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение, мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем, контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Фенофибрат
Есть единичные сообщения о передозировке, о симптомах не сообщалось.
Лечение: специфический антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и при необходимости поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед назначением препарата Супрозафен следует провести лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при неконтролируемом сахарном диабете типа 2, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии, обструктивных заболеваниях печени, последствиях медикаментозной терапии, алкоголизме. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет гиперхолестеринемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение концентрации липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
Розувастатин
Почечные эффекты. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек.
Определение КФК. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае исходного уровня КФК в 5 раз выше, чем ВГН, через 5–7 дней провести повторное измерение. Не начинать терапию при повторном подтверждении уровня КФК выше >5 раз по сравнению с ВГН.
До начала терапии: при назначении препарата Супрозафен, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
Во время терапии следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщить врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определить КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен >5 раз по сравнению с ВГН или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Супрозафен или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы . Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Супрозафен и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Супрозафен и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
Сообщалось, что в нескольких случаях ингибиторы ГМГ-KoA-редуктазы (статины) вызывали развитие de novo или усугубляли ранее существовавшую генерализованную миастению гравис или глазную миастению (см. «Побочные действия»). В случае возникновения или утяжеления симптомов миастении прием препарата Супрозафен следует прекратить. Сообщалось также о рецидивах миастении при повторном приеме того же статина и при применении другого ингибитора ГМГ-KoA-редуктазы.
Функция печени. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала. Прием розувастатина прекратить или уменьшить дозу, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний проводится до начала лечения розувастатином.
Особые популяции, этнические группы. В ходе фармакокинетических исследований у пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов-европеоидов.
Ингибиторы протеаз. Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз.
Интерстициальное заболевание легких. При применении статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявления заболевания — одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
Сахарный диабет типа 2 (СД типа 2). При концентрации глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатина ассоциировалась с повышенным риском развития СД типа 2.
Фенофибрат
Функция печени. При приеме фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрацию липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется контролировать активность трансаминаз (АЛТ, АСТ) каждые 3 мес в течение первых 12 мес и периодически в течение дальнейшего лечения. Пациенты, у которых на фоне лечения повысилась активность печеночных трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения активности АЛТ и АСТ >3 раза по сравнению с ВГН прием препарата прекращают. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и в случае подтверждения диагноза «гепатит», отменить препарат.
Панкреатит. Описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчных протоках, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.
Мышцы. При приеме фенофибрата и других гиполипидемических препаратов описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, с или без почечной недостаточности, включая миалгии, миопатии и очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и нарушений функции почек в анамнезе. Совместное назначение фенофибрата и розувастатина допустимо только при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышцы. Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз выше ВГН). В этих случаях лечение препаратом Супрозафен необходимо прекратить.
Почечная функция. При повышении концентрации креатинина >50% выше ВГН лечение следует приостановить. Рекомендуется определять концентрацию креатинина в первые 3 мес и периодически в течение дальнейшего лечения.
Гематологические нарушения. После начала терапии фенофибратом наблюдалось легкое или умеренное снижение уровня Hb, снижение гематокрита и уменьшение числа лейкоцитов. При длительном применении значения данных показателей стабилизируются. Сообщалось о возникновении тромбоцитопении и агранулоцитоза у отдельных пациентов, получавших фенофибрат. В первые двенадцать месяцев с момента начала терапии препаратом Супрозафен рекомендуется периодический контроль уровня эритроцитов и лейкоцитов.
Гиперчувствительность немедленного типа. В ходе пострегистрационного применения фенофибрата были зарегистрированы случаи возникновения анафилаксии и ангионевротического отека. В некоторых случаях подобные реакции представляли собой угрозу для жизни пациента и требовали проведения неотложной терапии. В случае если наблюдаются признаки или симптомы гиперчувствительности немедленного типа, необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата.
Гиперчувствительность замедленного типа. В ходе пострегистрационного применения фенофибрата были зарегистрированы случаи возникновения серьезных нежелательных реакций на лекарственный препарат со стороны кожи, включавших в себя синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, а также лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Такие реакции развивались в течение от нескольких дней до нескольких недель с момента начала терапии фенофибратом. Случаи возникновения DRESS-синдрома сопровождались кожными реакциями (сыпь или эксфолиативный дерматит), и сочетанием эозинофилии и лихорадочного состояния с вовлечением в процесс почечной, печеночной или дыхательной систем. При подозрении на серьезные нежелательные реакции со стороны кожи необходимо прекратить прием и проводить специфическое лечение.
Парадоксальное снижение ЛПВП. В клинических исследованиях и при <2 мг/дл) после начала терапии фибратами у пациентов с сахарным диабетом и без диабета. Снижение ЛПВП сопровождалось снижением содержания апоА-I. Такое снижение обычно развивалось в период от 2 нед до нескольких лет после начала применения фибратов. Содержание ЛПВП оставалось низким до тех пор, пока продолжалась терапия фибратом. После прекращения терапии фибратом отмечался быстрый и устойчивый ответ. Клиническое значение такого снижения содержания ЛПВП не установлено. Рекомендуется контролировать уровень содержания ЛПВП в течение нескольких месяцев после начала терапии фибратом. При выраженном снижении содержания ЛПВП следует отменить препарат и контролировать содержание ЛПВП до возвращения к исходным значениям. Повторно назначать препарат Супрозафен таким пациентам не следует.
Вспомогательные вещества. Препарат Супрозафен содержит лактозы моногидрат и сахарозу. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 табл., то есть, по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Супрозафен оказывает слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (риск развития головокружения).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 145 мг и 10 мг + 145 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки комбинированной ПВХ/АЛ/ПА и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. Швейцария, Эбботт Продактс Оперейшнз ЭйДжи, 4123, Альшвиль, Хегенхаймерматтвег, 127.
Тел.: + 41 61 487-02-00; факс: + 41 61 487-02-99.
Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
e-mail: abbott-russia@abbott.com
Республика Казахстан. ТОО «Абботт Казахстан». 050060 г. Алматы, ул. Ходжанова, 92, оф. 90.
Тел.: +7 (727) 244-75-44; факс: +7 (727) 244-76-44.
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com
Республика Беларусь. Представительство ООО «Abbott Laboratories GmbH» (Швейцарская конфедерация) в Республике Беларусь. 220073 Минск, 1-й Загородный пер., 20, оф. 1503.
Тел.: +375 17-259-12-95 (круглосуточно; необходимо следовать указаниям в конце голосового сообщения); +375 17 202-22-96.
e-mail: pv.belarus@abbott.com
Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по тел.: +380 44-498-60-80 (круглосуточно).
Комментарий
Номер одобрения: RUS2341929 (v1.1).
Материал разработан при поддержке ООО «Эбботт Лэбораториз».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.