Сульбактам (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(007739)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 15.08.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Сульбактам
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A39 Менингококковая инфекция
- A54 Гонококковая инфекция
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M86 Остеомиелит
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1
флакон содержит:
Действующее вещество
Для дозировки 500 мг:
сульбактам натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам 500 мг);
Для дозировки 1000 мг: сульбактам
натрия 1094 мг (в пересчете на сульбактам 1000 мг).
Описание лекарственной формы
Кристаллический
порошок белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Распределение
После
парентерального введения сульбактам хорошо распределяется в большинстве тканей
и жидкостей организма, таких как перитонеальная жидкость, предстательная
железа, аппендикс, частично проникает через плаценту. Степень проникновения в
головной мозг и в спинномозговую жидкость низкая. Общий объем распределения
составляет примерно 15 л.
Метаболизм
Биодоступность
после в/м введения составляет почти 100%. Связывание с белками плазмы
составляет 38%.
Экскреция
Около
80% сульбактама выводится через почки с периодом полувыведения около 1 часа.
Общий клиренс составляет 270 мл/мин. При нарушении функции почек период
полувыведения увеличивается в зависимости от клиренса креатинина. Гемодиализ
изменяет фармакокинетику сульбактама.
Фармакодинамика
Сульбактам
не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением
бактерий семейств Neisseriaceae и
Acinetobacter spp.).
Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз,
которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным
антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллина и
цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с
использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал
выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того,
сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин связывающими белками,
поэтому сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные
штаммы, чем один антибиотик бета-лактамной группы.
Сульбактам
следует применять в комбинации с другими бета-лактамными антибиотиками.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к комбинации сульбактама с
бета-лактамным антибиотиками штаммами микроорганизмов, строго в комбинации с
антибиотиками бета-лактамного ряда (ампициллин, цефепим, цефоперазон,
цефотаксим, цефтриаксон).
Комбинацию
следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение
соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии.
Применение
сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика
не целесообразно, так как сульбактам не обладает клинически значимой
антибактериальной активностью.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к сульбактаму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим
бета-лактамным антибиотикам.
Следует
учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению
антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
При
внутримышечном введении:
–
при
использовании в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать
противопоказания, указанные в инструкции по применению лидокаина.
С осторожностью
Препарат
должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной
недостаточностью тяжелой степени тяжести, у пациентов с бронхиальной астмой,
крапивницей и поллинозом, у новорожденных, в том числе недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Надлежащие
клинические исследования применения сульбактама у беременных не проводились.
Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата во время
беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для ребенка. Также следует принимать во
внимание возможность применения при беременности антибиотика, применяемого в
комбинации с сульбактамом.
Сульбактам
проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период
лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Информацию
о рекомендуемой дозе антибиотика см. в инструкции по медицинскому применению
соответствующего бета-лактамного антибиотика.
Препарат
не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами, содержащими
сульбактам.
Взрослые
Лечение среднетяжелых и тяжелых бактериальных инфекций
При
каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости
от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0,5–1 г
сульбактама. Информация о суточных дозах (от минимальной до максимальной)
сульбактама и одновременно применяемого антибиотика представлена в таблице
ниже:
|
Минимальная и |
Минимальная и |
|
|
Ампициллин |
0,5–4 |
1–8 |
|
Цефепим |
1–4 |
1–6 |
|
Цефоперазон |
1–4 |
2–8 |
|
Цефотаксим |
1–4 |
4–8 |
|
Цефтриаксон |
0,5–4 |
1–4 |
Суточную
дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов,
если другой режим дозирования не указан для соответствующего бета-лактамного
антибиотика. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы
одновременно вводимого антибиотика.
Периоперационная краткосрочная профилактика
Для
периоперационной краткосрочной профилактики, когда у пациента повышен риск
инфекций, 0,5–1 г сульбактама следует комбинировать с выбранным
бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) при
индукции анестезии. Доза обоих препаратов может быть введена повторно в
соответствии с рекомендациями соответствующего бета-лактамного антибиотика. Не
следует применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом для периоперационной
профилактики.
Пациенты с нарушением функции почек
У
пациентов с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин
максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч
(максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом
креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет
500 мг — каждые 12 ч (максимальная суточная доза
сульбактама 1 г).
Сульбактам
выводится при гемодиализе. Следовательно, введение препарата следует
планировать после диализа, а затем с интервалами от 24 (при клиренсе
креатинина 5–14 мл/мин) до 48 часов (при клиренсе креатинина
<5 мл/мин) до следующего диализа. Информацию о применении антибиотиков
при нарушении функции почек см. в инструкции по медицинскому применению
совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пациенты с нарушением функции печени
Информацию
о применении антибиотиков при нарушении функции печени см. в инструкции по
медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пожилые пациенты
При
отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется.
Конкретную информацию о дозировке для пожилых пациентов можно найти в
инструкции по медицинскому применению выбранного бета-лактамного антибиотика.
Дети и новорожденные
Рекомендуемая
суточная доза сульбактама 50 мг/кг массы тела. Дозу рекомендуется делить
на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов.
Максимальная
суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.
Продолжительность
терапии
Лечение
сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик.
Способ
приготовления растворов
Приготовление раствора для внутримышечной инъекции
Для
внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в
2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама)
воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во избежание
болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить
0,5% раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в
виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.
При
применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать
противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина.
Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенной инъекции
Для
внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл
(500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для
инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного
растворения вещества. Соответствующая доза вводится в течение 3–5 минут.
Готовый
к применению раствор сульбактама для внутримышечной или внутривенной инъекции
или для дальнейшего разведения инфузионным раствором антибиотика следует
использовать в течение 24 часов после приготовления.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое
флакона растворяют как описано в разделе «Приготовление раствора для
внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50–100 мл растворителя
(вода для инъекций, 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор натрия
хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится
в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15–30 минут вместе с
антибиотиком.
Сроки
годности приготовленных инфузионных растворов указаны в таблице:
|
Антибиотик |
Срок |
|
Ампициллин |
Растворы |
|
Цефепим |
Приготовленный |
|
Цефоперазон |
Приготовленный |
|
Цефотаксим |
После |
|
Цефтриаксон |
Растворы |
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Во
время клинических исследований сульбактама в комбинации с бета-лактамными
антибиотиками (n = 483)
были выявлены следующие побочные реакции, классифицируемые по частоте развития
в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, но <1/10),
нечасто (≥1/1000, но <1/100),
редко (≥1/10000, но <1/1000)
и очень редко (<1/10000).
|
Часто |
Нечасто |
Частота |
|
|
Инфекции и инвазии |
Грибковая инфекция/ |
Псевдомембранозный колит |
|
|
Нарушения со стороны |
Эозинофилия |
Тромбоцитопения, лейкопения |
Тромбоцитоз, лейкоцитоз, нейтропения, анемия |
|
Нарушения со стороны |
Гиперчувствительность |
Анафилактический шок |
|
|
Нарушения со стороны |
Головокружение |
Головная боль, судороги |
|
|
Желудочно-кишечные |
Диарея |
Рвота |
Тошнота, снижение аппетита, метеоризм |
|
Нарушения со стороны |
Повышение активности «печеночных» |
Повышение концентрации билирубина |
|
|
Нарушения со стороны |
Аллергия, кожные реакции |
Синдром Стивенса‑Джонсона, |
|
|
Нарушения со стороны |
Мышечные спазмы |
||
|
Нарушения со стороны |
Повышение концентрации креатинина в |
||
|
Общие нарушения и |
Тромбофлебит |
Боль в месте инъекции |
Исследования
сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что
добавление сульбактама вызывало побочные эффекты, которые не наблюдались
при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых
сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными
эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с
антибиотиками бета-лактамного ряда, следует так же оценивать возможные
нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.
Взаимодействие
При
пероральном применении пробенецида одновременно с сульбактамом или незадолго до
него выведение сульбактама через почки конкурентно замедляется, поэтому
повышенные концентрации сульбактама в плазме крови могут сохраняться в течение
более длительного периода времени.
Исследования
сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что
добавление сульбактама вызывало взаимодействия, которые не наблюдались
при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о
которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными
взаимодействиями антибиотика. При применении необходимо учитывать
взаимодействие выбранного антибиотика (см. инструкции по медицинскому
применению применяемого совместно бета-лактамного антибиотика).
Сульбактам
фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен
вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для
инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2%,
суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости
являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.
Передозировка
Симптомы
Сульбактам
и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи
интоксикации неизвестны. В определенных случаях у пациентов из групп риска при
введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и
судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом
подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.
Лечение
В
случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется
введение диазепама.
Гемодиализ
может снизить концентрацию сульбактама.
Особые указания
Эффективность
сульбактама у детей в возрасте до одного года до конца не изучена. Таким образом,
сульбактам следует использовать у этой группы пациентов только после тщательной
оценки риска и пользы.
С
осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и
поллинозом.
У
пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития
серьезных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций
гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с
известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов,
у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим
аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить
применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьезных
анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости
применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и
обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае
возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при
первых признаках шока.
Изменения
дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых
заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из
указанных состояний.
При
одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию
почек.
При
длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост
нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Пациентов необходимо тщательно
наблюдать во время лечения. В случае
возникновения суперинфекции следует прекратить применение препарата и/или
начать соответствующую терапию.
Описаны
случаи развития диареи, связанной с Clostridium
difficile (CDAD), практически при любой антибактериальной терапии,
включая сульбактам, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до угрожающего
жизни колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может
привести к избыточному росту Clostridium
difficile. Clostridium difficile
продуцирует токсины A и B,
которые способствуют развитию CDAD.
Гипертоксин-продуцирующие штаммы Clostridium
difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности,
поскольку такие инфекции могут не поддаваться
лечению антибиотиками и может потребоваться колэктомиия. CDAD следует подозревать у всех пациентов,
у которых развилась диарея после антибактериальной терапии. Требуется
тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение двух месяцев после приема
антибиотиков. В случае развития тяжелой диареи применение сульбактама следует
немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны
препараты, угнетающие перистальтику.
При
длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции
внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно
важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
Один
флакон Сульбактама 500 мг и 1000 мг содержит 49,5 мг и
99 мг натрия на флакон соответственно, что эквивалентно 2,5% и 4,5%
рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого человека (2000 мг).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Надлежащие
клинические исследования влияния сульбактама на управление транспортными
средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,
не проводились. При применении комбинации необходимо учитывать влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами выбранного
антибиотика.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
500 мг, 1000 мг.
По
500 мг или 1000 мг препарата во флаконы бесцветного прозрачного
стекла первого гидролитического класса вместимостью 10 мл (для 500 мг)
или 20 мл (для 1000 мг),
укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми
колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками контроля первого
вскрытия.
На
флакон наклеивают этикетку.
По
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в
пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения / Организация,
принимающая претензии потребителей
ООО
«Tex-Фарм», Россия
125373,
г. Москва, бул. Яна Райниса, д. 43,
корп. 1,
пом. II,
комн. №34,
2 этаж.
techpharm2018@gmail.com
Производитель
ООО
«КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия
Тверская
обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Аналоги по действующему веществу не найдены.
|
|
Условия хранения
При температуре не выше 25 град.
Взаимодействие с другими препаратами
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете в настоящее время, принимали недавно или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты, в том числе отпускаемые без рецепта.
Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ или одновременно применяемым антибиотиком, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.
Пробенецид (препарат для лечения подагры) замедляет выведение сульбактама через почки, что может привести к повышенным концентрациям сульбактама в крови, которые сохраняются более длительное время.
Применение препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ вместе с бета-лактамными антибиотиками (например ампициллином, цефепимом, цефопертзоном, цефотаксимом или цефтриаксоном) не приводит к появлению дополнительных лекарственных взаимодействий. Это означает, что в данном случае все лекарственные взаимодействия определяются выбранным для комбинации антибиотиком (о них можно прочесть в инструкции по применению конкретного бета-лактамного антибиотика). Ваш врач будет учитывать данные взаимодействия при проведении лечения.
Препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ будет приготовлен для введения квалифицированным медицинским работником, который будет использовать только разрешенные для данного препарата растворители (воду для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида или 0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида).
Медицинский работник не допустит смешивания сульбактама в одном шприце со следующими веществами:
- аминогликозиды (например гентамицин, канамицин, неомицин, амикацин, тобрамицин);
- метронидазол (применяется при различных инфекциях, в том числе при псевдомембранозном колите);
- тетрациклины для инъекций (например доксициюлин);
- тиопентал натрия (средство для наркоза);
- преднизолон (препарат, применяемый при воспалительных и тяжелых аллергических реакциях);
- новокаин 2 % (применяется при местном обезболивании), суксаметония хлорид (применяется для расслабления мышц при подготовке к операции);
- норадреналин (применяется для лечения выраженного снижения давления).
Однако если Вы заметили в шприце осадок, помутнение или изменение цвета раствора (признаки фармацевтической несовместимости веществ), обязательно сообщите об этом медицинской сестре и лечащему врачу.
Побочные действия
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникла лобая из этих реакций. В некоторых ситуациях может понадобиться отмена препарата — это решение примет врач.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- предобморочное состояние или потеря сознания, снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа (признаки анафилактического шока);
- лихорадка и «недомогание», затем распространенная сыпь на коже и слизистых оболочках в виде пятен, пузырей, мокнущих эрозий, корок (синдром Стивенса-Джонсона);
- лихорадка и «недомогание», затем распространенная сыпь на коже и слизистых оболочках в виде пятен, пузырей, мокнущих эрозий, корок, отслойка участков кожи (токсический эпидермальный некролиз);
- диарея (жидкий стул З и более раз в сутки, возможна примесь крови и слизи), боль в животе по типу спазмов, повышение температуры тела — признаки воспаления кишечника вследствие приема антибиотика (псевдомембранозный колит). Сообщите врачу, если Вы испытываете постоянную тяжелую диарею. Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом.
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ.
Часто (могут возникал не более чем у 1 человека из 10):
- Повышение в общем анализе крови количества одного из подтипов защитных клеток организма эозинофилов (эозинофилия);
- Головокружение;
- Отклонения показателей анализа крови, которые могут помочь врачу оценить функцию печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и (или) аспартатаминотрансферазы (АСТ));
- Судороги;
- Воспаление вены (тромбофлебит);
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- Грибковые инфекции (например кандидоз мочеполовых органов, кандидоз полости рта);
- Снижение в общем анализе крови уровня тромбоцитов- клеток, отвечающих за свертываемость (тромбоцитопения);
- Снижение в общем анализе крови числа лейкоцитов (лейкопения);
- Аллергические реакции;
- Рвота;
- Стоматит;
- Кожные реакции;
- Боль в месте укола.
Частота неизвестна (исходя из шиеющихся данных частоту возншмовения определить невозможно):
- Повышение в общем анализе крови показателя клеток, отвечающих за свертываемость — тромбоцитов (тромбоцитоз);
- Повышение числа лейкоцитов в крови (лейкоцитоз);
- Снижение в общем анализе крови показателя подтипа клеток защитной системы организма — нейтрофилов (нейтропения);
- Малокровие (анемия);
- Головная боль, судороги;
- Тошнота, снижение аппетита, повышенное газообразование (метеоризм) и другие желудочно-кишечные нарушения;
- Повышение концентрации в крови билирубина;
- Повышение концентрации в крови креатинина;
- Мышечные спазмы;
- Повышение температуры, озноб, головная боль, повышение артериального давления, тупая боль в области поясницы, снижения количества мочи за сутки — признаки воспаления почек (интерстициальный нефрит).
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызвало побочные эффекты, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с антибиотиками бета-лактамного ряда, следует также оценивать возможные нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.
Передозировка
Симптомы
Сульбактам и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи интоксикации неизвестны. В определенных случаях у пациентов из групп риска при введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.
Лечение
В случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется введение диазепама.
В случае возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при первых признаках шока (см. ниже раздел «Аллергические реакции»).
Гемодиализ может снизить концентрацию сульбактама.
У пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития серьезных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций
гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при первых признаках шока.
С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и поллинозом.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно инъекционно, внутривенно капельно.
Рекомендуемая доза
Дозу, кратность и способ введения врач определит для Вас индивидуально в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания.
Лечение среднетяжелых и тяжелых бактериальных инфекций
При каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке), Ваш лечащий врач назначит дозу сульбактама в зависимости от чувствительности возбудителя и применения конкретного антибиотика. Как правило рекомендуемая доза составляет от 0,5 до 1 г сульбактама.
Врач разделит суточную дозу на равные части, и её Вам будут вводить каждые 6, 8 или 12 часов, если другой режим дозирования не указан для соответствующего беталактамного антибиотика.
Максимальная суточная доза препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ не должна превышать 4 г.
Краткосрочная профилактика послеоперационных осложнений
Если Вам предстоит операция, врач будет оценивать вероятность возникновения инфекции. В случае повышения этой вероятности, врач назначит Вам 0,5 — 1 г сульбактама следует вместе с выбранным бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) во время ввода в наркоз. Врач может применить оба препарата повторно, если эта необходимость прописана в инструкции соответствующего бета-лактамного антибиотика. Для профилактики послеоперационных осложнений у Вас не будут применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом.
Пациенты с нарушением функции почек
Во время лечения врач будет следить за тем, как работают Ваши почки. Вам будут периодически брать кровь, чтобы рассчитать специальный показатель, отражающий выраженность нарушения функции почек (клиренс креатинина). На основании этого показателя врач будет определять дозу сульбактама, согласно приведенной ниже таблице:
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
Максимальная доза сульбактама каждые 12 ч, г |
Максимальная суточная доза сульбактама, г |
|
15-30 |
1 |
2 |
|
Менее 15 |
0,5 |
1 |
Если у Вас тяжелое заболевание почек и Вам необходимо периодически проходить процедуру очищения крови при помощи аппарата «искусственная почка» (гемодиализ), Ваш лечащий врач учтёт это обстоятельство и проведет дополнительные лабораторные исследования, чтобы не допустить снижения эффективности сульбактама, так как гемодиализ снижает концентрацию сульбактама в крови. Поэтому сульбактам будут вводить Вам сразу после диализа, а затем с интервалом от 24 часов (если Ваш клиренс креатинина 5-14 мл/мин) до 48 часов (если Ваш клиренс креатинина менее 5 мл/мин) до следующего сеанса диализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Дозу и кратность введения лечащий врач будет определять на основании рекомендаций по применению при нарушенной функции печени совместно применяемого с сульбактамом бета-лактамного антибиотика.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста без нарушения функции почек дозу сульбактама не изменяют. Однако Ваш лечащий врач может изменять дозу используемого совместно антибиотика согласно инструкции по его применению у пожилых, и вследствие этого может быть изменена доза сульбактама.
Применение у детей
Суточную дозу сульбактама у детей рассчитывает врач в зависимости от массы тела ребенка. Рекомендуемая суточная доза равна 50 мг/кг массы тела. Её врач разделит на равные части, и её Вашему ребёнку будут вводить каждые 6, 8 или 12 часов.
Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.
Путь и способ введения
Врач назначит Вам рекомендуемую дозу препарата и способ применения внутримышечно, внутривенно капельно или инфузионно. Препарат будет приготовлен и введен квалифицированным медицинским работником.
Продолжительность терапии
Ваш врач определит длительность лечения. Лечение препаратом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик. Очень важно, чтобы Вы продолжали применять препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ до тех пор, пока его прописал врач.
Если Вы получили препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ больше, чем следовало Лечение препаратом СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, минимальна; однако, если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если Вы забыли применить препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ
Препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ назначается под квалифицированным медицинским наблюдением, поэтому маловероятно, что доза препарата будет пропущена. Однако, если Вы обеспокоены тем, что могли пропустить дозу, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы прекратили применение препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ
Не прерывайте лечение самостоятельно, а только после консультации с врачом. Даже если симптомы заболевания улучшаются или симптомы отсутствуют, лечение препаратом СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ ни при каких обстоятельствах нельзя прерывать или прекращать лечение без консультации с врачом во избежание повторного ухудшения или рецидива заболевания.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.
Приготовление раствора для внутримышечной инъекции
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Во избежание болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить 0,5 % раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.
При применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина.
Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенной инъекции
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного растворения вещества.
Соответствующая доза вводится в течение 3—5 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое флакона растворяют как описано в выше в подразделе «Приготовление раствора для внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50 100 мл растворителя (вода для инъекций, 5 % раствор декстрозы или 0,9 % раствор натрия хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15—30 минут вместе с антибиотиком.
Восстановленный раствор препарата представляет собой прозрачный бесцветный раствор.
Приготовленный раствор необходимо использовать немедленно. Неиспользованный раствор препарата подлежит утилизации.
Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых выше в разделе «Примечания по применению».
Сульбактам фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2% суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.
Эффективность сульбактама у детей в возрасте до 1 года до конца не изучена. Ваш врач проведет тщательную оценку соотношения потенциальной пользы применения к возможному риску перед назначением препарата данной группе пациентов.
Противопоказания
- аллергия на сульбактам, а также цефалоспорины, пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики или любые другие компоненты препарата;
- необходимо также учитывать противопоказания применяемого совместно с сульбактамом антибиотика;
- при внутримышечном введении с раствором лидокаина (местный анестетик) следует учитывать противопоказания лидокаина.
С осторожностью (меры предосторожности)
Влияние сульбактама на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не изучено. Однако имейте в виду, что бета-лактамные антибиотики, применяемые вместе с сульбактамом, могут оказывать влияние на выполнение этих действий, например вызывать головокружение. Соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами во время лечения препаратом СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед выполнением указанных видов действий.
Особые указания
Перед применением препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала применения препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ:
- у Вас раннее возникали аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины, другие бета-лактамные антибиотики или другие лекарственные препарат. Если во время лечения препаратом СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ возникают какие-либо аллергические реакции, (например, отек лица, языка или горла, затрудненное дыхание или глотание, кожная сыпь), немедленно сообщите об этом своему врачу, поскольку Вам может потребоваться срочная медицинская помощь;
- у Вас есть или раннее была бронхиальная астма, крапивница или поллиноз;
- у Вас диарея до, во время или после лечения препаратом. У Вас может быть состояние, известное как колит (воспаление кишечника). Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом;
- Вы принимаете лекарства, называемые аминогликозидами (группа антибиотиков). В этом случае Ваш врач будет следить за тем, как работают Ваши почки, в том числе проводить специальные исследования, например анализ крови;
Сообщите своему врачу о любом заболевании, которое у Вас есть или раннее было, в том числе:
- проблемы с печенью
- обструкция желчных путей
Симптомы вышеуказанных состояний могут включать боли в правом подреберье, тошноту, рвоту, вздутие живота, снижение аппетита, слабость, пожелтение кожи, слизистых оболочек или глаз, потемнение мочи, обесцвечивание каловых масс, кровоточивость десен или носовые кровотечения, похудание, дрожь пальцев рук.
- проблемы с почками.
Симптомы могут включать боли в пояснице, изменение цвета мочи, уменьшение количества мочи за сутки, сухость во рту, отёки. Особенно важно, чтобы Ваш врач знал, есть ли у Вас заболевания почек и проходите ли Вы гемодиализ.
При вышеперечисленных состояниях Ваш врач может изменить дозу препарата.
Если Вы не уверены, относится ли что-либо из вышеперечисленного к Вам, поговорите с лечащим врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Длительный прием антибиотиков может вызвать чрезмерный рост грибков или бактерий в организме, что может привести к другим инфекциям. Это более вероятно, если Вы принимаете антибиотики в течение длительного времени. Если у Вас появятся признаки новой инфекции, например, белый «творожистый» налет на слизистой полости рта, повышение температуры тела, кашель, боль в горле, осиплость голоса, сообщите врачу. Вам может потребоваться изменение схемы лечения.
Вам необходимо наблюдаться у врача на протяжении всего лечения, Ваш врач будет периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей. Обязательно выполняйте лабораторные анализы, назначенные врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования применения сульбактама не проводились у беременных женщин, однако известно, что данный препарат проникает в кровоток плода. Поэтому если Вы беременны, Ваш лечащий врач назначит Вам СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ только в том случае, когда будет действительно необходимо. Кроме того, врач должен будет учесть, можно ли применять при беременности антибиотик.
Сульбактам проникает в грудное молоко. Ввиду возможного неблагоприятного воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, прекратите грудное вскармливание на период применения препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ.
Показания к применению
Препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ применяется при лечении заболеваний, вызываемых проникновением в организм болезнетворных микробов (бактерий), которые чувствительны к действию сульбактама в сочетании с бета-лактамными антибиотиками.
Препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ используют строго вместе с антибиотиком бета-лактамного ряда (ампициллином, цефепимом, цефоперазоном, цефотаксимом или цефтриаксоном) в ситуациях, когда это сочетание обеспечит Вам большую безопасность, чем лечение только бета-лактамным антибиотиком.
Сам по себе препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ почти не действует на бактерии, потому его не применяют без одновременного введения бета-лактамного антибиотика.
Описание товара
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Восстановленный раствор препарата представляет собой прозрачный бесцветный раствор.
Срок годности от даты изготовления
3 года.
Форма выпуска
По 500 мг или 1000 мг действующих веществ во флакон из прозрачного стекла 1 гидролитического класса вместимостью 10 мл, 20 мл или 30 мл, укупоренный пробкой резиновой из бромбутилкаучука, обжатый колпачком алюминиевым или колпачком комбинированным (колпачком алюминиевым с предохранительной полипропиленовой крышкой с теснением «GPHC» или без него).
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или самоклеящуюся.
По 1 флакону вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.
По 5, 10 или 50 флаконов с равным количеством листков-вкладышей в короб картонный (для стационаров).
Сульбактам (Sulbactam)
💊 Состав препарата Сульбактам
✅ Применение препарата Сульбактам
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Сульбактам
(Sulbactam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CG01
(Сульбактам)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Сульбактам |
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг: фл. 10 мл 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(007739)-(РГ-RU) |
|
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг: фл. 20 мл 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(007739)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульбактам
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, белого или почти белого цвета.
500 мг — флаконы 10 мл (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы 10 мл (5) — пачки картонные.
500 мг — флаконы 10 мл (10) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, белого или почти белого цвета.
1000 мг — флаконы 20 мл (1) — пачки картонные.
1000 мг — флаконы 20 мл (5) — пачки картонные.
1000 мг — флаконы 20 мл (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением бактерий семейств Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллина и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один антибиотик бета-лактамной группы.
Сульбактам следует применять в комбинации с другими бета-лактамными антибиотиками.
Фармакокинетика
После парентерального введения сульбактам хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, таких как перитонеальная жидкость, предстательная железа, аппендикс, частично проникает через плаценту. Степень проникновения в головной мозг и в спинномозговую жидкость низкая. Vd составляет примерно 15 л.
Биодоступность после в/м введения составляет почти 100%. Связывание с белками плазмы — 38%.
Около 80% сульбактама выводится через почки с T1/2 около 1 ч. Общий клиренс составляет 270 мл/мин. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается в зависимости от КК. Гемодиализ изменяет фармакокинетику сульбактама.
Показания активных веществ препарата
Сульбактам
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации сульбактама с бета-лактамными антибиотиками штаммами микроорганизмов, строго в комбинации с антибиотиками бета-лактамного ряда (ампициллин, цефепим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон).
Комбинацию следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии. Применение сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика не целесообразно, т.к. сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/м или в/в.
Взрослым при каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0.5-1 г сульбактама. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы одновременно вводимого антибиотика. Суточную дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 ч, учитывая кратность введения бета-лактамного антибиотика.
При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется.
Для детей рекомендуемая суточная доза сульбактама составляет 50 мг/кг массы тела, делится на равные части и вводится каждые 6, 8 или 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.
Лечение сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется бета-лактамный антибиотик.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковая инфекция/стоматит; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; частота неизвестна — тромбоцитоз, лейкоцитоз, нейтропения, анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; частота неизвестна — головная боль, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — рвота, частота неизвестна — тошнота, снижение аппетита, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — повышение концентрации билирубина.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергия, кожные реакции; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в крови, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — тромбофлебит; нечасто — боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к сульбактаму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. Следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
С осторожностью
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести, у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и поллинозом, у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Применение сульбактама при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Сульбактам проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести.
Применение у детей
С осторожностью применять у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется.
Особые указания
Эффективность сульбактама у детей в возрасте до 1 года до конца не изучена, применять у этой группы пациентов только после тщательной оценки риска и пользы.
С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и поллинозом.
У пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития серьезных реакций гиперчувствительности. Особенно высок риск у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам.
В случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, необходима коррекция дозы.
При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
При длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может привести к избыточному росту Clostridium difficile. В случае развития тяжелой диареи применение сульбактама следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пробенецидом или незадолго до него выведение сульбактама через почки конкурентно замедляется, поэтому повышенные концентрации сульбактама в плазме крови могут сохраняться в течение более длительного периода времени.
Сульбактам в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не вызывает взаимодействия, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными взаимодействиями антибиотика.
Сульбактам фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для инъекций (доксициклин), тиопентал натрия, преднизолон, новокаин 2%, суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.
Адрес производителя
|
КОМПАНИЯ ДЕКО , ООО |
Россия |
Тверская обл., г.о. Вышневолоцкий, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-№(007739)-(РГ-RU)
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Лекарственная форма ГРЛС
Порошок в/м
Состав
1 флакон содержит:
Действующее вещество:
Для дозировки 500 мг: сульбактам натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам 500 мг);
Для дозировки 1000 мг: сульбактам натрия 1094 мг (в пересчете на сульбактам 1000 мг).
Описание препарата
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Антибактериальные средства системного действия; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; ингибиторы бета-лактамаз
Сульбактам
Sulbactam
Регистрационный номер
Торговое наименование
Сульбактам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 флакон содержит:
Действующее вещество:
Для дозировки 500 мг: сульбактам натрия 547 мг (в пересчёте на сульбактам 500 мг);
Для дозировки 1000 мг: сульбактам натрия 1094 мг (в пересчёте на сульбактам 1000 мг).
Описание
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением бактерий семейств Neisseriaceae и Acinetobacter spp. Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллина и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один антибиотик бета-лактамной группы.
Сульбактам следует применять в комбинации с другими бета-лактамными антибиотиками.
Фармакокинетика
Распределение
После парентерального введения сульбактам хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, таких как перитонеальная жидкость, предстательная железа, аппендикс, частично проникает через плаценту. Степень проникновения в головной мозг и в спинномозговую жидкость низкая. Общий объём распределения составляет примерно 15 л.
Метаболизм
Биодоступность после в/м введения составляет почти 100 %. Связывание с белками плазмы составляет 38 %.
Экскреция
Около 80 % сульбактама выводится через почки с периодом полувыведения около 1 часа. Общий клиренс составляет 270 мл/мин. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в зависимости от клиренса креатинина. Гемодиализ изменяет фармакокинетику сульбактама.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации сульбактама с бета-лактамным антибиотиками штаммами микроорганизмов, строго в комбинации с антибиотиками бета-лактамного ряда (ампициллин, цефепим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон).
Комбинацию следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии.
Применение сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика не целесообразно, так как сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульбактаму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
При внутримышечном введении:
- при использовании в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по применению лидокаина.
С осторожностью
Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести, у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и полинозом, у новорождённых, в том числе недоношенных детей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Надлежащие клинические исследования применения сульбактама у беременных не проводились. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка. Также следует принимать во внимание возможность применения при беременности антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
Сульбактам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Информацию о рекомендуемой дозе антибиотика см. в инструкции по медицинскому применению соответствующего бета-лактамного антибиотика.
Препарат не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами, содержащими сульбактам.
Взрослые
Лечение среднетяжёлых и тяжёлых бактериальных инфекций
При каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0,5–1 г сульбактама. Информация о суточных дозах (от минимальной до максимальной) сульбактама и одновременно применяемого антибиотика представлена в таблице ниже:
|
Минимальная и максимальная суточная доза сульбактама, г |
Минимальная и максимальная суточная доза бета-лактамного антибиотика, г |
|
|
Ампициллин |
0,5–4 |
1–8 |
|
Цефепим |
1–4 |
1–6 |
|
Цефоперазон |
1–4 |
2–8 |
|
Цефотаксим |
1–4 |
4–8 |
|
Цефтриаксон |
0,5–4 |
1–4 |
Суточную дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов, если другой режим дозирования не указан для соответствующего бета-лактамного антибиотика. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы одновременно вводимого антибиотика.
Периоперационная краткосрочная профилактика
Для периоперационной краткосрочной профилактики, когда у пациента повышен риск инфекций, 0, –1 г сульбактама следует комбинировать с выбранным бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) при индукции анестезии. Доза обоих препаратов может быть введена повторно в соответствии с рекомендациями соответствующего бета-лактамного антибиотика. Не следует применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом для периоперационной профилактики.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг — каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г).
Сульбактам выводится при гемодиализе. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа, а затем с интервалами от 24 (при клиренсе креатинина 5–14 мл/мин) до 48 часов (при клиренсе креатинина <5 мл/мин) до следующего диализа. Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции почек см. в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пациенты с нарушением функции печени
Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции печени см. в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пожилые пациенты
При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется. Конкретную информацию о дозировке для пожилых пациентов можно найти в инструкции по медицинскому применению выбранного бета-лактамного антибиотика.
Дети и новорождённые
Рекомендуемая суточная доза сульбактама 50 мг/кг массы тела. Дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов.
Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.
Продолжительность терапии
Лечение сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик.
Способ приготовления растворов
Приготовление раствора для внутримышечной инъекции
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1 000 мг сульбактама) воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Во избежание болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить 0,5 % раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.
При применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенной инъекции
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного растворения вещества. Соответствующая доза вводится в течение 3–5 минут.
Готовый к применению раствор сульбактама для внутримышечной или внутривенной инъекции или для дальнейшего разведения инфузионным раствором антибиотика следует использовать в течение 24 часов после приготовления.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое флакона растворяют как описано в разделе «Приготовление раствора для внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50–100 мл растворителя (вода для инъекций, 5 % раствор декстрозы или 0,9 % раствор натрия хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15–30 минут вместе с антибиотиком.
Сроки годности приготовленных инфузионных растворов указаны в таблице:
|
Антибиотик |
Срок годности восстановленного раствора после добавления сульбактама |
|
Ампициллин |
Растворы используют свежеприготовленными. |
|
Цефепим |
Приготовленный раствор следует хранить не более 24 часов при комнатной температуре или не более 48 часов при температуре от +2°С до +8°С (в холодильнике). Изменение цвета не влияет на активность препарата. |
|
Цефоперазон |
Приготовленный раствор следует хранить не более 24 часов при комнатной температуре. |
|
Цефотаксим |
После разведения в воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида инфузионные растворы следует хранить не более 8 часов при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре от +2°С до +8°С (в холодильнике). Растворы в 5 % декстрозе следует хранить при комнатной температуре не более 8 часов после разведения. Растворы необходимо хранить в защищённом от света месте. |
|
Цефтриаксон |
Растворы используют свежеприготовленными. |
Побочное действие
Во время клинических исследований сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками (n=483) были выявлены следующие побочные реакции, классифицируемые по частоте развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000).
|
Часто |
Нечасто |
Частота неизвестна |
|
|
Инфекции и инвазии |
грибковая инфекция/стоматит |
псевдомембранозны й колит |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
эозинофилия |
тромбоцитопения, лейкопения |
тромбоцитоз, лейкоцитоз, нейтропения, анемия |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
гиперчувствительность |
анафилактический шок |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
головокружение |
головная боль, судороги |
|
|
Желудочно- кишечные нарушения |
диарея |
рвота |
тошнота, снижение аппетита, метеоризм |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
повышение активности «печёночных» трансаминаз |
повышение концентрации билирубина. |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
аллергия, кожные реакции |
синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. |
|
|
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани |
мышечные спазмы |
||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
повышение концентрации креатинина в крови, интерстициальный нефрит |
||
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
тромбофлебит |
боль в месте инъекции |
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало побочные эффекты, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с антибиотиками бета-лактамного ряда, следует так же оценивать возможные нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.
Передозировка
Симптомы
Сульбактам и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи интоксикации неизвестны. В определённых случаях у пациентов из групп риска при введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков. Пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.
Лечение
В случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется введение диазепама.
Гемодиализ может снизить концентрацию сульбактама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При пероральном применении пробенецида одновременно с сульбактамом или незадолго до него выведение сульбактама через почки конкурентно замедляется, поэтому повышенные концентрации сульбактама в плазме крови могут сохраняться в течение более длительного периода времени.
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало взаимодействия, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными взаимодействиями антибиотика. При применении необходимо учитывать взаимодействие выбранного антибиотика (см. инструкции по медицинскому применению применяемого совместно бета-лактамного антибиотика).
Сульбактам фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2 %, суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.
Особые указания
Эффективность сульбактама у детей в возрасте до одного года до конца не изучена. Таким образом, сульбактам следует использовать у этой группы пациентов только после тщательной оценки риска и пользы.
С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и полинозом.
У пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития серьёзных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьёзных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при первых признаках шока.
Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжёлой обструкции желчных путей, тяжёлых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.
При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
При длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. В случае возникновения суперинфекции следует прекратить применение препарата и/или начать соответствующую терапию.
Описаны случаи развития диареи, связанной с Clostridium difficile (CDAD), практически при любой антибактериальной терапии, включая сульбактам, и её тяжесть может варьироваться от лёгкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может привести к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Гипертоксин-продуцирующие штаммы Clostridium difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку такие инфекции могут не поддаваться лечению антибиотиками и может потребоваться колэктомиия. CDAD следует подозревать у всех пациентов, у которых развилась диарея после антибактериальной терапии. Требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение двух месяцев после приёма антибиотиков. В случае развития тяжёлой диареи применение сульбактама следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорождённых, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
Один флакон Сульбактама 500 мг и 1000 мг содержит 49,5 мг и 99 мг натрия на флакон соответственно, что эквивалентно 2,5 % и 4,5 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого человека (2000 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Надлежащие клинические исследования влияния сульбактама на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. При применении комбинации необходимо учитывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами выбранного антибиотика.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг, 1000 мг.
По 500 мг или 1000 мг препарата во флаконы бесцветного прозрачного стекла первого гидролитического класса вместимостью 10 мл (для 500 мг) или 20 мл (для 1000 мг), укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками контроля первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку.
По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Tex-Фарм», Россия
125373, г. Москва, бул. Яна Райниса, д. 43, корп.1, пом. II, комн.№34, 2 этаж.
techpharm2018@,gmail.com
Производитель
ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия
Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а.