Стазекс 75 инструкция по применению

• русский

• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Стазекс®

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — клопидогреля гидросульфат — 97,875 мг (молярный эквивалент 75 мг клопидогреля основания),

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид, тальк.

оболочка:Opadry II pink (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, высотой (3.9 ± 0.25) мм, диаметром (9.0 ± 0.25) мм. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибитор агрегации тромбоцитов

Код ATС В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, составляя около 85% циркулирующего в плазме, неактивен. Его активный метаболит образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Этот активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Фармакодинамика

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ.

Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головного мозга, сердца или периферические).

Показания к применению

Профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболевания периферических артерий

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы

Взрослым и пожилым пациентам назначают 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг (4 таб.), а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — после ишемического инсульта.

Побочные действия

Часто

• гематома

• носовое кровотечение

• желудочно-кишечное кровотечение, понос, боль в животе, диспепсия

• ушибы

• кровотечение на месте пункции

Иногда

• тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

• внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение

• кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное)

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм

• сыпь, зуд, кровотечение в кожу (пурпура)

• гематурия

• удлинение времени кровотечения и снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов при обследовании

Редко

• нейтропения, в том числе тяжёлая нейтропения

• вертиго

• ретроперитонеальное кровотечение

Очень редко

• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия

• сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции

• галлюцинации, спутанность сознания

• нарушения вкусовых ощущений

• тяжёлое кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия

• кровотечения дыхательного тракта (кровохаркание, лёгочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит

• желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит), стоматит

• острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функционального теста печени

• буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивене-Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай

• скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия

• гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови

• лихорадка

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата

• печеночная недостаточность тяжелой степени

• острое кровотечение, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии

• гиперфибринолиз

• язвенные болезни желудочно- двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

• неспецифичный язвенный колит

• туберкулез

• легочный рак

• беременность и лактация

• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с гепарином, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность комбинации клопидогреля с фибринолитическими веществами до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение.

Назначение НПВС совместно с Стазексом® требует осторожности.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом, антацидными средствами.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелем требует осторожности.

Анализ крови должен быть проведен в течении первой недели в случае комбинирования клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями.

Оральные антикоагулянты совместно с клопидогрелем не рекомендуется принимать, так как обе могут усилить кровотечение.

Клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Ингибиторы протоновой помпы возможно взаимодействуют с клопидогрелем, поэтому следует избегать одновременного применения с ингибиторами протоновой помпы.

Особые указания

В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо немедленно провести анализ крови (количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов и т.д.) и функциональной активности печени.

При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Препарат должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.

Больным с острым инфарктом миокарда (с патологическим зубцом Q) и с ишемическим инсультам, лечение клопидогрелем не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля еще не установлена.

Препарат содержит лактозу. Больным с редкими наследсвенными нарушениями непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, этот препарат принимать нельзя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлено влияние приема препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата, у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 10 до 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«GM Pharmaceuticals Ltd.», PSP group, Грузия

Владелец регистрационного удостоверения

«GM Pharmaceuticals Ltd.», PSP group, Грузия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представитель в РК г. Алматы, ул. Шагабудинова 66, кв. 22

телефон + 7(777) 723 27 72

адрес электронной почты: mss001@mail.ru