Селокен зок таблетки инструкция - Kompot.top

Торговое название:

Селокен ЗОК 100 мг

Таблетки пролонгированного действия

2×14 таблеток

Seloken ZOK

Состав:

Метопролола сукцинат 95 мг

Вспомогательные вещества:

диоксид кремния, соединения целлюлозы, стеарилфумарат натрия, полиэтиленгликоль, диоксид титана, парафин.

Свойства:

Метопролол — бета1-селективный (кардиоселективный) блокатор адренергических рецепторов. Однако этот эффект не является абсолютным, и при более высоких концентрациях в плазме метопролол также ингибирует бета2- адренорецепторы, в основном расположенные в бронхиальной и сосудистой мускулатуре. Метопролол не имеет внутренней симпатомиметической активности, а мембраностабилизирующую активность выявляют только в плазме крови концентрации значительно выше, чем требуется для бета-блокады. Эксперименты на животных и людях показывают что метопролол замедляет синусовый ритм и снижает проводимость атриовентрикулярного узла.

Показания:

• Гипертония

Таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината показаны для лечения артериальной гипертензии. Применяют его отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

• Стенокардия

Таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината показаны при длительном лечении стенокардии.

•Сердечная недостаточность

Таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината показаны для симптоматического лечения стабильной (NYHA класс II или III) сердечной недостаточности ишемического, гипертонического или кардиомиопатического происхождения.

Способ применения и дозировки:

Таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината предназначены для приема один раз в сутки.

Дозировки таблеток пролонгированного действия метопролола сукцината должны быть индивидуальны, и у некоторых пациентов может потребоваться корректировка дозы.

Таблетки с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината имеют надрезы и могут быть разделены; однако целую или половинную таблетку следует проглатывать целиком, а не разжевывать или измельчать.

• Гипертония

Обычная начальная доза составляет от 25 до 100 мг в день однократно, независимо от того, используется ли он отдельно или в сочетании с диуретиком. Дозу можно увеличивать с интервалом в неделю (или дольше) до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное снижение артериального давления. Как правило, максимальный эффект от любого заданного уровня дозировки будет заметен через 1 неделю терапии. Дозировки выше 400 мг в сутки не изучались.

• Стенокардия

Дозировка таблеток с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината должна подбираться индивидуально. Обычная озировка составляет 100 мг в сутки однократно. Дозу можно постепенно увеличивать с недельными интервалами до достижения оптимального клинического ответа или до выраженного замедления частота сердцебиения. Дозировки выше 400 мг в сутки не изучались. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать постепенно в течение 1–2 недель.

•Сердечная недостаточность

Дозировка должна быть индивидуальной и тщательно контролироваться. До начала приема таблеток пролонгированного действия метопролола сукцината дозировка диуретиков и ингибиторов АПФ должны быть стабилизированы. Рекомендуемая начальная доза метопролола сукцината в таблетках с пролонгированным высвобождением составляет 25 мг один раз в день в течение двух недель у пациентов с сердечной недостаточностью II класса по NYHA и 12,5 мг один раз в день у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью. Затем дозу следует удваивать каждые две недели до максимальной дозировки, переносимой пациентом, или до 200 мг метопролола сукцината.

Если происходит временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, то можно лечить повышенными дозами диуретиков, а также может быть необходимо снизить дозу метопролола сукцината в таблетках с пролонгированным высвобождением или временно прекратить его прием. Доза метопролола сукцината пролонгированного действия не следует повышать до тех пор, пока симптомы ухудшения сердечной недостаточности не будут стабилизированы. Если у пациентов с сердечной недостаточностью наблюдается симптоматическая брадикардия, дозу метопролола сукцината пролонгированного действия следует уменьшить.

Побочные эффекты:

• Центральная нервная система: обратимая психическая депрессия, переходящая в кататонию; острый обратимый синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и месте, кратковременной потерей памяти, эмоциональной лабильностью, легким помутнением сенсорики и снижением работоспособности при нейропсихометрии.

• Сердечно-сосудистые: усиление AV-блокады

• Гематологические: агранулоцитоз, нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура.

• Реакции гиперчувствительности: лихорадка в сочетании с болью и болью в горле, ларингоспазмом и нарушением дыхания.

• Другие: головокружение/вертиго, брадикардия.

Противопоказания:

Таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината противопоказаны при выраженной брадикардии, блокаде сердца выше первой степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусового узла (если не установлен постоянный кардиостимулятор) и у пациентов с гиперчувствительностьюк любому компоненту этого продукта.

Предупреждения и меры предосторожности:

•Общие:

Таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с феохромоцитомой альфа-адреноблокаторы следует начинать до применения любого бета-адреноблокатора.

При повышении дозы метопролола сукцината с пролонгированным высвобождением может возникнуть ухудшение сердечной недостаточности. Если такие симптомы возникают, диуретики должны быть увеличены, а доза метопролола сукцината пролонгированного высвобождения не должна увеличиваться до восстановления клинической стабильности. Может потребоваться снизить дозу метопролола сукцината пролонгированного действия или временно прекратить его прием. Такие эпизоды не исключают последующего успешного титрования таблеток с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината.

Пациентам рекомендуется регулярно принимать таблетки метопролола сукцината пролонгированного действия и непрерывно, как указано, предпочтительно во время или сразу после еды. Если дозу следует пропустить, пациент должен принимать только следующую запланированную дозу (не удваивая ее). Пациенты не должны прерывать или прекращать прием таблеток с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината без консультации с врачом.

• Пациентам рекомендуется

(1) избегать управления автомобилями и механизмами или выполнения других задач, требующих бдительности, до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на терапию таблетками пролонгированного действия метопролола сукцината;

(2) обратиться к врачу в случае затруднения дыхания;

(3) информировать врача или стоматолога перед любой операцией о том, что он или она принимает таблетки пролонгированного действия метопролола сукцината.

•Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется проконсультироваться со своим врачом, если они испытывают признаки и симптомы ухудшения сердечной недостаточности, такие как увеличение веса или усиливающаяся одышка.

•Следует проявлять осторожность при назначении метопролола сукцината кормящим женщинам или женщинам во время беременности.

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С

Упаковка:

Картонная коробка содержит 2 блистера по 14 таблеток и бумажную инструкцию.

Источник

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Гипертиреоз, Гипертония, Ишемическая болезнь сердца, Мигрень, Профилактика Приступов, Сердечный приступ, Стенокардия, Суправентрикулярная тахикардия, Тахикардия, Тахикардия, Желудочковая, Болезнь сердца, Боль, Фибрилляция желудочков

Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 22.05.2025

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Название медикамента

Seloken Zoc

Терапевтические показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами);

ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

гипертиреоз (комплексная терапия);

профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Драже

Раствор для инъекций; Таблетки

Таблетка

Внутрь, с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100–200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100–200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Внутрь, при стенокардии и тахиаритмии — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при артериальной гипертензии суточная доза — 100–200 мг/сут в 1–2 приема (утром и вечером).

Внутрь, Seloken Zoc^® таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Рекомендуемые дозы

Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза — 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100–200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза — 25–50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная доза — 100–200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца. Начальная доза — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Обычная суточная доза составляет 150–200 мг в сутки за 3–4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Seloken Zoc^®.

У пожилых больных коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам;

атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

синоатриальная блокада;

синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

синдром слабости синусного узла;

кардиогенный шок;

тяжелые нарушения периферического кровообращения;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

одновременное в/в введение верапамила;

тяжелая форма бронхиальной астмы;

феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Seloken Zoc^® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС ниже 45 уд./мин, с интервалом PQ более 240 мс и сАД ниже 100 мм рт. ст.

С осторожностью: сахарный диабет; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; ХОБЛ; почечная/печеночная недостаточность; миастения; феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV-блокада I степени; депрессия (в т.ч. в анамнезе); псориаз; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременность; период лактации; пожилой возраст; пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Побочные эффекты

Seloken Zoc^® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥10%); часто (1–9,9%); нечасто (0,1–0,9%); редко (0,01–0,09%); очень редко, включая отдельные сообщения (≤0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Прием препарата Seloken Zoc^® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозы сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2–5 мин назначаются бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в вводится 0,5–2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1–10 мг глюкагона; установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета₂-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика

Механизм действия

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего внезапная смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоения кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При ХСН на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

C_max в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30–40%. Метопролол незначительно (~5–10%) связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Т_1/2 в среднем — 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а AUC увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Фармакологическая группа

Бета₁-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]

Взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Seloken Zoc^® и других гипотензивных средств при совместном применении обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Одновременное применение метопролола и БМКК типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательного инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения БМКК типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) — риск брадикардии, AV блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) — из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС, например снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол, повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).

Бета₁-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

НПВС (например индометацин) — могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (например циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например пароксетин, флуоксетин и сертралин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например глазные капли), или ингибиторов МАО, требует тщательного медицинского наблюдения.

Доступно в странах

A-Z index:

Источник

Торговое название:

Селокен ЗОК 100 мг

Seloken ZOC 100 mg

Состав:

Метопролола сукцинат 95 мг, что эквивалентно 78 мг метопролола

Метопролола тартрат 100 мг

Свойства:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени

Показания:

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т. ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы:

Оптимальный режим дозирования определяет врач. При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная доза при приеме внутрь 400 мг/сут.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т. ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. ); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд. /мин, длительность интервала PQ более 0. 24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст. ); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт. ст. ; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Меры предосторожности:

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Способ хранения:

Хранить при температуре не выше 30 градусов.

Упаковка:

Картонная коробка содержит 2 блистера по 14 таблеток, бумажную инструкцию.

Источник

Логимакс: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

Содержание

Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 47.5 мг /5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: фелодипин 5 мг, метопролола сукцинат 47.5 мг эквивалентно метопрололу тартрату 50 мг

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропил метилцеллюлоза, лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, парафин, полиэтилен гликоль, полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло, пропил галлат, диоксид кремния, натрия алюминия силикат, натрия стеарил фумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красно-коричневый (Е172), оксид железа желтый (Е172) .

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой абрикосового цвета с логотипом на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-аденоблокаторы. Бета-аденоблокаторы в комбинации с другими гипотензивными средствами. Метопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами

Код АТХ С07FB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фелодипин

Биологическая доступность составляет примерно 15%, при этом на него не влияет одновременный прием пищи. Одновременный прием пищи влияет на скорость, но не на степень абсорбции, и поэтому максимальная концентрация в плазме крови повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 3-5 часов. Связывание с белками плазмы составляет примерно 99%. Объем распределения препарата в организме в стабильном состоянии составляет примерно 10.1/кг. Период полувыведения на этапе выведения из организма составляет примерно 25 часов, а стабильное состояние достигается спустя 5 дней. Во время долгосрочного лечения нет риска накопления препарата в организме. Клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Пониженный клиренс у пациентов преклонного возраста и у пациентов с нарушением функции печени ведет к более высокой концентрации фелодипина в плазме крови у данных пациентов по сравнению с молодыми пациентами. Однако возраст только частично объясняет интериндивидуальные изменчивости концентрации в плазме крови.

Фелодипин метаболизируется в печени, и все идентифицированные метаболиты лишены эффектов сосудорасширяющих средств. Примерно 70% от принятой дозы выводятся из организма в виде метаболитов с мочой, оставшаяся часть с фекалиями. Менее 0.5 % принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию фелодипина в плазме крови, однако, может наблюдаться накопление неактивных метаболитов в организме. Фелодипин не выводится из организма через гемодиализ.

Метопролол.

Абсорбция после перорального приема препарата является полной, однако, вещество абсорбируется по всему желудочно-кишечному тракту, включая толстую кишку. Биологическая доступность у Селокен ЗОК составляет 30-40 %. Метопролол метаболизируется через печень, главным образом, через CYP2D6. Было установлен три основных метаболита, однако, ни один с эффектом бета-блокатора, который бы имел клиническую значимость. Примерно 5 % метопролола выводятся через почки в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов.

Характеристика препаратов, применяемых в комбинации

При приеме Логимакса® биологическая доступность ни метопролола, ни фелодипина не меняется, по сравнению с сопутствующим приемом только метопролола и фелодипина. Одновременный прием вместе с пищей не влияет на абсорбцию препарата.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат взаимодополняющий механизм действия вазоселективного антагониста кальция фелодипина (снижение периферического сопротивления) и 1-селективного адреноблокатора метопролола (снижение сердечного выброса) приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости в сравнении с показателями, которые могут быть получены при монотерапии фелодипином и метопрололом. Данное сочетание препаратов приводит к лучшему соотношению эффективность/побочные эффекты.

Снижение артериального давления стабильно и эффективно в течение 24 часового интервала

Фелодипин

Фелодипин высоко эффективный антагонист кальция, изначально предназначенный для лечения гипертонии. Фелодипин снижает артериальное давление за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой избирательности препарата в отношении гладкомышечной мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость миокарда или функцию проводимости. Поскольку, фелодипин не оказывает эффекта на тонус венозной гладкой мускулатуры или адренэргический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотонии не происходит.

Фелодипин оказывает легкий натрийуретический эффект, что позволяет избегать задержки жидкости в организме.

Фелодипин эффективен при любой степени гипертонии. Фелодипин хорошо переносится больными с сопутствующей патологией сердца, стенокардией и застойной сердечной недостаточностью.

Метопролол

Метопролол — кардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, т.е. влияет на .1-рецепторы сердца в меньших дозах, чем требуется для оказания эффекта на .2-рецепторы, локализованные главным образом в периферических сосудах и бронхах. Метопролол имеет незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает эффектом частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард.

Метопролол снижает повышенное артериальное давления как в положении стоя, так и в горизонтальном положении. Антигипертензивная терапия метопрололом, в сравнении с диуретиками, приводит к общему снижению частоты смертности вследствие сердечно-сосудистой заболеваемости. Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, а также снижает частоту развития повторного инфаркта.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Доза Логимакса® подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или блокаторов медленных кальциевых каналов.

Таблетки пролонгированного действия принимают один раз в сутки, по утрам. Таблетки следует запивать жидкостью, и их нельзя разламывать, толочь в порошок или разжевывать. Препарат можно применять на голодный желудок или вместе с легкой нежирной пищей с низким содержанием углеводов.

Начальная доза: по 1 таблетке 5мг/47.5 мг один раз в сутки. При необходимости дозировку препарата можно повысить до двух таблеток один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Пациентам с циррозом печени обычно не требуется коррекция дозировки, так как метопролол связывается с белками лишь в незначительной степени (5 – 10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

Пациенты преклонного возраста

Обычно достаточно 1 таблетки Логимакса® один раз в день. При необходимости дозировку препарата можно повысить до двух таблеток один раз в сутки.

Побочные действия

Логимакс® хорошо переносится, отмечаемые побочные эффекты, как правило, были легкими и обратимыми. Большинство данных эффектов объясняются вазодилятирующими свойствами фелодипина, обычно они зависят от дозы и отмечаются в начале лечения или при увеличении дозы.

Часто

— головная боль, головокружение

— тошнота

— утомляемость

— покраснение лица

— отечность голеностопного сустава

Фелодипин

Часто

— покраснение лица с ощущением жара

— отечность голеностопного сустава

— головная боль

Нечасто

— учащенное сердцебиение, тахикардия

— тошнота, боль в животе

— экзантема, зуд

— парестезия

— головокружение

Редко

— рвота

— крапивница

— артралгия, миалгия

— обморок вследствие гипотензии

— импотенция, половая дисфункция

Очень редко

— лихорадка

— экстрасистолия, гипотензия с тахикардией с возможным обострением

стенокардии

— лейкоцитокластический васкулит

— гипергликемия

— гиперплазия десен, гингивит

— светочувствительность

— отечность губ и языка

— реакции гиперчувствительности

— повышение уровней печеночных ферментов

— учащенное мочеиспускание

Метопролол

Часто

— головная боль, головокружение

— утомляемость

— учащенное сердцебиение, брадикардия

— похолодание конечностей

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор

Нечасто

— боли в грудной клетке

— повышение веса тела

— обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности

— одышка, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких)

— нарушения сна

— парестезия

Редко

— гипергидроз, выпадение волос

— нарушение вкусовых ощущений

— обратимое нарушение либидо

— тромбоцитопения

— удлинение времени сердечной проводимости, аритмия, обморок

— отек

— реакции гиперчувствительности

— обострение псориаза, светочувствительность

— повышение уровней печеночных ферментов

— кошмарные сновидения, депрессия, нарушения памяти, растерянность,

нервозность, ажитация, галлюцинации

— нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз

— звон в ушах.

Цены в аптеках Алматы

Логимакс, таблетки ×30

покрытые оболочкой пролонгированного действия, Астразенека, Великобритания • По рецепту

Нет в продаже

Источник

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Одна таблетка Беталок® ЗОК 25 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг;

Оболочка таблетки: гипромеллоза 5,64 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, титана диоксид 1,41 мг.

Одна таблетка Беталок® ЗОК 50 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг;

Оболочка таблетки: гипромеллоза 6,2 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, титана диоксид 1,6 мг.

Одна таблетка Беталок® ЗОК 100 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата,

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг;

Оболочка таблетки: гипромеллоза 9,8 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Беталок® ЗОК 25 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой А/β на одной стороне.

Беталок® ЗОК 50 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой А/mo на другой стороне.

Беталок® ЗОК 100 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой: с насечкой на одной стороне и гравировкой А/ms на другой стороне.

Бета1-адреноблокатор селективный

АТХ C07AB02 Метопролол

Фармакодинамика

Метопролол — β₁-адреноблокатор, блокирующий β₁-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β₂-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных (β₁-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β₁-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей β₁-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β₁-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с β₂-адреномиметиками. При совместном использовании с β₂-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β₂-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракции сердечного выброса (< 0,40), включавшем 3991 пациента) Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды.

Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с пролонгированным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

— Артериальная гипертензия.

— Стенокардия.

— Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

— Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

— Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

— Профилактика приступов мигрени.

— Атриовентрикулярная блокада II и III степени.

— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

— Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы.

— Клинически значимая синусовая брадикардия.

— Синдром слабости синусового узла.

— Кардиогенный шок.

— Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены.

— Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.).

— Беталок® ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.

— Известная повышенная чувствительность к метопрололу, к другим β-адреноблокаторам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

— Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Период грудного вскармливания.

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), беременность, тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст, депрессия (в т.ч. в анамнезе), облитерирующие заболевания периферических артерий (перемежающаяся хромота), синдром Рейно.

Как и большинство препаратов, Беталок® ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда.

Стенокардия

100-200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IVфункциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор. пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).

Сердечно-сосудистая система

Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;

Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боль в области сердца;

Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;

Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система

Очень часто: повышенная утомляемость;

Часто: головокружение, головная боль;

Нечасто: парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;

Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;

Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;

Нечасто: рвота;

Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень

Редко: нарушения функции печени;

Очень редко: гепатит.

Кожные покровы

Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;

Редко: выпадение волос;

Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

Часто: одышка при физической нагрузке;

Нечасто: бронхоспазм;

Редко: ринит.

Органы чувств

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Очень редко: артралгия.

Обмен веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Кровь

Очень редко: тромбоцитопения.

Прочие

Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; гранзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Метопролол является субстратом CYP2D6. в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора. совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): HПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β₂-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении β₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена β-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки 25 мг: по 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, один блистер с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Таблетки 50 мг и 100 мг: по 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, флакон с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай):

Таблетки 25 мг: по 14 таблеток в алюминий/ПВХТШДХ блистере, один блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки 50 мг и 100 мг: по 15 таблеток в алюминий/ПВХПВДХ блистере, блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасыотикал оЛтд., Китай):

3 года.

Таблетки 100 мг, упакованные в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистеры: 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

П N013890/01

Дата регистрации

2007-09-05

Дата переоформления

2020-08-04

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ООО
Россия

Источник