Способ применения и дозировка
Прием
препарата строго по назначению врача.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)
При
язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания
внутрь по 2–4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1–2 таблетки
500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).
При
болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по
2–6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1–3 таблетки
500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для
профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают
по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3
раза в сутки (суточная доза 1,5 г месалазина), при необходимости в течение
нескольких лет.
Дети
Существуют
лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до
18 лет.
Дети (6 лет и старше)
Для
лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается
индивидуально. Начальная доза составляет 30–50 мг/кг/сутки, разделенная на
несколько приемов; максимальная доза 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная
доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для
профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза
составляет 15–30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная
суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для
взрослых.
Общая
рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2
суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела суточная доза для
взрослых.
Описание способа применения препарата
Таблетки
следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды
и запивать большим количеством воды.
Для
достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки
следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики
рецидивов.
При
рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно
использовать препарат Салофальк таблетки 500 мг.
Лечение
острых эпизодов язвенного колита обычно длится 8 недель. Длительность
применения определяется врачом.
Как
правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена
до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и
до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков).
При
дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное
введение препарата в виде свечей, клизм или пены.
Описание
Противовоспалительное кишечное средство.
Состав
Одна
таблетка 250 мг содержит
Действующее вещество:
Месалазин
250 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия
карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, глицин, кремния диоксид
коллоидный, кальция стеарат, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1,
тальк, макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (E172,
CFR21), бутилметакрилат.
Одна
таблетка 500 мг содержит
Действующее вещество:
Месалазин
500 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия
карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза, глицин,
кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, метакриловой кислоты и метакрилата
сополимер 1:1, тальк, макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, краситель железа
оксид желтый (E172, CFR21), бутилметакрилат.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные салициловой кислоты
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм
противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что
определенную роль может играть ингибирование липоксигеназы. Показано влияние на
концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5‑аминосалициловая
кислота/5‑АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных
радикалов (активных форм кислорода).
Фармакодинамические эффекты
Месалазин
при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую
оболочки желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника. Поэтому
важно, чтобы месалазин был доступен в областях воспаления. Показатели системной
биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его
терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его
безопасности. Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного препарата
покрыты сополимером метакриловой кислоты и метакрилата 1:1 (Эудрагит L),
поэтому они устойчивы к действию желудочного сока, а высвобождение месалазина является
рН‑зависимым.
Фармакокинетика
Общие положения о месалазине
Абсорбция
Абсорбция
месалазина наиболее высокая в проксимальных отделах кишечника и самая низкая в
дистальных отделах кишечника.
Метаболизм
Месалазин
метаболизируется слизистой оболочкой кишечника и печени как пре‑системно
до фармакологически неактивной N‑ацетил-5‑аминосалициловой
кислоты (N‑Ац‑5‑АСК). По‑видимому, ацетилирование не
зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование также
происходит под действием бактерий толстой кишки. Связывание белков месалазина и
N‑Ац‑5‑АСК составляет 43% и 78%, соответственно.
Выведение
Месалазин
и его метаболит N‑Ац‑5‑АСК выводятся с фекалиями (большая
часть), почками (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения,
лекарственной формы и пути высвобождения месалазина, соответственно) и через
желчевыводящие пути (второстепенная часть). Почечная экскреция преимущественно
происходит в виде N‑Ац‑5‑АСК.
Около
1% от общей дозы перорально вводимого месалазина выделяется с грудным молоком в
основном в виде N‑Ац‑5‑АСК.
Данные, характерные для препарата Салофальк таблетки 250 мг
Распределение
Комбинированное
фармакосцинтиграфическое/ фармакокинетическое исследование с участием пациентов
продемонстрировало, что при совместном приеме с пищей (пробный прием пищи)
лекарственный препарат Салофальк таблетки 250 мг растворяется примерно
через 3–4 часа в области подвздошной кишки. Медианное время опустошения желудка
составляло примерно 3 часа. Таблетки достигали толстой кишки примерно через
7 часов.
В
другом исследовании с испытуемыми субъектами время дуоденоилеального транзита
составило примерно 3 часа, поэтому максимальные концентрации 5‑АСК в
просвете кишечника в области подвздошной кишки измерялись через 7–8 часов после
совместного тестового приема таблеток с пищей. Примерно 75% дозы месалазина
достигло толстой кишки в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Высвобождение
месалазина из лекарственного препарата Салофальк таблетки 250 мг
начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3–4 часа. Наивысшая
концентрация в плазме крови достигается после примерно 5 часов (в области
подвздошной кишки) и при введении дозы 500 мг месалазина (2 таблетки по
250 мг) три раза в день при условии установившегося равновесия составляет
2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и
2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N‑Ац‑5‑АСК.
Выведение
При
длительном лечении с использованием препарата Салофальк таблетки 250 мг
при дневной дозе 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии
установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N‑Ац‑5‑АСК
составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после
введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла
приблизительно 5%. Время полувыведения составляло 0,7–2,4 часа (в среднем
1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в
день.
Данные, характерные для препарата Салофальк таблетки
500 мг
Распределение
Комбинированное
фармакосцинтиграфическое/ фармакокинетическое исследование с участием пациентов
продемонстрировало, что принятый натощак препарат Салофальк таблетки
500 мг достигает илеоцекальной области подвздошной кишки приблизительно
через 3–4 часа, а области восходящей кишки приблизительно через 4–5 часов.
Полное время прохождения кишечника составило примерно 17 часов.
Абсорбция
Высвобождение
месалазина из лекарственного препарата Салофальк таблетки 500 мг
начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3–4 часа. Наивысшая
концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области
подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при
условии установившегося равновесия составляет 3,0 ± 1,6 мкг/мл
для месалазина и 3,4 ± 1,6 мкг/мл для его метаболита, N‑Ац‑5‑АСК.
Выведение
Суммарная
скорость выведения почками месалазина и N‑Ац‑5‑АСК составила
приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 часов после многократного
приема (1 таблетка препарата Салофальк 500 мг три раза в день в течение 2
дней и 1 таблетка препарата Салофальк 500 мг на третий день =
день исследования)). Доля неметаболизированного месалазина после перорального
приема составляла приблизительно 10%.
Доклинические данные по безопасности
В
исследованиях токсичности при многократном применении месалазина в случае его
использования в высоких дозах, наблюдалась токсичность для почек (почечный
папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальной трубочке (pars
convoluta) или всего нефрона). Имеют ли эти данные клиническое значение, не
установлено.
Показания
Лечение
обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к месалазину, сульфасалазину, салицилатам или любому вспомогательному веществу
препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6
лет).
С осторожностью
Нарушение
функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких
(особенно бронхиальная астма). Заболевания, предрасполагающие к развитию мио‑
или перикардита. Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию
на сульфасалазин из‑за возможной перекрестной гиперчувствительности к
месалазину. Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и
атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям
фотосенсибилизации. Органическая или функциональная обструкция верхних отделов
желудочно-кишечного тракта может замедлить начало действия препарата.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Ограниченные
данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о
повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через
плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у
взрослых при применении в терапевтических дозах. Сообщалось об одном случае
длительного применения высокой дозы месалазина (2–4 г/день, перорально) во время
беременности, приведшем к возникновению почечной недостаточности.
Исследования
на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение
беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие
потомства. Месалазин следует принимать во время беременности, только если
возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует
проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата.
Грудное вскармливание
Клинические
данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Месалазин
выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, метаболит в более высокой
концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи
спорадической диареи, если у грудного ребенка развилась диарея, то необходимо
закончить кормление грудью. Риск для ребенка не исключен. Вопрос о
целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен
решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для
матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить
вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие
При
применении месалазина наблюдались следующие побочные действия,
систематизированные по системам органов и частоте встречаемости.
|
Органы и системы |
Частота, |
||||
|
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень |
Частота |
|
|
Нарушения |
Повышение числа эозинофилов |
Патологические показатели форменных |
|||
|
Нарушения |
Головная боль |
Головокружение |
Периферическая нейропатия |
||
|
Нарушения |
Миокардит, перикардит |
||||
|
Нарушения |
Аллергические и фиброзные реакции |
||||
|
Нарушения |
Боль в животе, диарея, диспепсия, |
||||
|
Нарушения |
Нарушения функции почек, |
Нефролитиаз* |
|||
|
Нарушения |
Сыпь, зуд |
Фоточувствительность (повышенная |
Алопеция |
Лекарственная реакция с эозинофилией и |
|
|
Нарушения |
Артралгия |
Миалгия |
|||
|
Нарушения |
Реакции гиперчувствительности, |
||||
|
Нарушения |
Изменения функции печени (повышение |
Холестатический гепатит |
Гепатит |
||
|
Нарушения |
Олигоспермия (обратимая) |
||||
|
Общие заболевания |
Слабость, утомляемость |
* См. раздел
Особые указания для получения дополнительной информации.
Сообщалось
о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную
реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона
(ССД), эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином
(см. раздел Особые указания).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к
свету)
Сообщалось
о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как
атопический дерматит и атопическая экзема.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.
Передозировка
Действующее
вещество препарата Салофальк таблетки, месалазин, — аминосалицилат; признаки
интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль,
спутанность сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию,
рвоту и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного
баланса и pH крови, гипертермии и обезвоживанию.
При
острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения
интоксикации салицилатами. Нарушение водно-электролитного баланса следует
корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Специфический
антидот неизвестен.
Лечение
Симптоматическое
и поддерживающее. Следует поддерживать адекватную функцию почек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследований
взаимодействия препарата Салофальк таблетки с другими лекарствами
не проводилось.
У
пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6‑меркаптопурином,
либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного
эффекта азатиоприна и 6‑меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение
месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать
антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания
Перед
началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача
необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови,
параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT),
содержание креатинина в плазме крови) и контролировать анализы мочи (с помощью
погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через
14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в
4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные
исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление
дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять
немедленно.
Рекомендуется
соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Почечная или печеночная недостаточность
Описаны
случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии с минимальными изменениями,
острого/хронического интерстициального нефрита и почечной недостаточности при
применении препаратов, содержащих месалазин или являющиеся пролекарствами
месалазина. У пациентов с нарушением функции почек необходимо учитывать
соотношение пользы и риска терапии месалазином, и препарат следует применять с
осторожностью. Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек
перед началом лечения и, затем повторять его периодически в ходе лечения.
Известны случаи нефролитиаза при приеме месалазина, включая камни в почках со
100% содержанием месалазина. Во время лечения необходимо употреблять
достаточное количество жидкости. При ухудшении функции почек во время лечения
следует иметь в виду нефротоксичность, связанную с месалазином, в этом случае
прием таблеток Салофальк следует немедленно прекратить.
Препарат
Салофальк следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной ночной
недостаточностью.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось
о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную
реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром
Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с
лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков
и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений
слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Реакции гиперчувствительности
Большинство
пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину или его непереносимостью
могут применять препараты месалазина без риска развития схожих реакций. Тем не
менее, при лечении пациентов с аллергией к сульфасалазину следует соблюдать
осторожность, у таких пациентов терапию следует начинать под тщательным
медицинским наблюдением.
Реакции гиперчувствительности со стороны сердца
Редко
сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и
перикардит), вызванных месалазином, при этом прием таблеток Салофальк следует
немедленно прекратить. Следует с осторожностью назначать этот препарат
пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию миокардита или
перикардита.
В
процессе лечения препаратом Салофальк таблетки следует внимательно следить за
состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой.
Синдром острой непереносимости
Применение
месалазина связывают с развитием синдрома острой непереносимости, который в
некоторых случаях трудно отличить от обострения воспали тельного заболевания
кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых
клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%.
Симптомы включают спазмы в животе, острую боль в животе, диарею с примесью
крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на
развитие синдрома острой непереносимости следует немедленно отменить препарат,
содержащий месалазин.
Патологические изменения крови
Очень
редко сообщалось о серьезных нарушениях свертываемости крови при применении
месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты
отмечаются необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура, анемия, лихорадка
или боли в горле. Таблетки Салофальк следует отменить в случае подозрения или
подтверждения патологического изменения крови.
Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Органическая
или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта
может замедлять развитие эффекта препарата.
В
редких случаях, у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой
кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки,
наблюдалось выделение препарата Салофальк таблетки в нерастворенном виде с
калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
Фотосенсибилизация
У
пациентов с такими заболеваниями кожи как атопический дерматит и атопическая
экзема были отмечены более тяжелые реакции фотосенсибилизации.
Взаимодействие с результатами лабораторных тестов
Применение
месалазина может приводить к ложному результату анализа, показывающему повышенное
содержание норметанефрина в моче. Такие результаты возможны при применении
жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из‑за сходства
хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина N‑ацетил-5‑аминосалициловой
кислоты (N‑Ац‑5‑АСК).
Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться
альтернативный селективный метод.
Изменение цвета мочи
Месалазин
может вызывать окрашивание мочи в красно-коричневый цвет при контакте с
чистящим средством, содержащим гипохлорит натрия (например, в туалетах,
обработанных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливающих
средствах).
Примечание
1
таблетка лекарственного препарата Салофальк таблетки 250 мг содержит
2,1 ммоль (48 мг) натрия. 1 таблетка лекарственного препарата
Салофальк таблетки 500 мг содержит 2,1 ммоль (49 мг) натрия.
Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует
принять это во внимание.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Исследований
влияния препарата Салофальк таблетки на способность управлять транспортными
средствами и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что препарат
Салофальк не оказывает влияния на эту способность. Однако, пациенты должны
быть предупреждены о возможности развития головокружения и сонливости на фоне
применения препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует
воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N013074/01 (01.09.2021) — Доктор Фальк Фарма ГмбХ (Германия) — действует
Описание лекарственной формы
Таблетки 250 мг
Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до
желто-коричневого цвета.
Таблетки 500 мг
Овальные,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до
желто-коричневого цвета.
Форма выпуска
таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 3 лет |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Срок годности | 36 мес |
| Условия хранения |
В защищенном от солнца помещении Беречь от детей |
| Форма выпуска | Таблетки покрытые оболочкой |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Месалазин (Mesalazine) |
| Сфера применения | Заболевания жкт и печени |
| Фармакологическая группа | A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 100 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Месалазин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: месалазин 500 мг;Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
Фармакологический эффект
Препарат оказывает местное противовоспалительное действие. Действие препарата обусловлено ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Месалазин замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.; При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.; Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.
Фармакокинетика
Всасывание; Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.; Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.; Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.; Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.; Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.;Общее количество месалазина и N-ацетил-5-АСК выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80-90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.;Распределение; Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.; Метаболизм; Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.; Выведение; При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.; Фармакокинетика в особых клинических случаях; При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.; Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.
Показания
Язвенный колит, болезнь Крона. Неутвержденные показания: дивертикулярная болезнь (дивертикулез и дивертикулит толстой кишки), химиопрофилактика колоректального рака.
Противопоказания
заболевания крови; ;— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ;— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям); ;— тяжелая почечная недостаточность; ;— тяжелая печеночная недостаточность; ;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; ;— фенилкетонурия (для гранул); ;— детский возраст до 3 лет (для таблеток); ;— детский возраст до 6 лет (для гранул); ;— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 нед беременности прием препарата следует прекратить. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата в этот период.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/сут в течение 8-12 недель.; Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.; Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых — по 250 мг 3 раза/сут (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг — по 500 мг 3 раза/сут.; Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.; Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.
Побочные действия
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.; Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.; Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.; Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.; Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.; Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях — гипопротромбинемия.; Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.; Прочие: в отдельных случаях — уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.; С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.; При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.; Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).; При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.; При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.; При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.; При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.; При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.; При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.; При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.; У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.; Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.; Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени.; Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина.; При назначении Салофалька больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.; Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.; При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).; Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.; Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.; Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.; Использование в педиатрии; Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Отпуск по рецепту
Да
Описание препарата Салофальк (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 05.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Салофальк
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат — 110/110 мг; глицин — 10/10 мг; повидон — 10/20 мг; МКЦ — 50/50 мг; кремния диоксид коллоидный — 5/5 мг; кальция стеарат — 5/5 мг; гипромеллоза — 2/1,9 мг; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 — 42,82/90,468 мг; тальк — 10,2/19,824 мг; титана диоксид — 1,2/2,52 мг; краситель железа оксид желтый — 0,6/1,092 мг; макрогол — 4,98/9,372 мг; бутилметакрилат — 0,9/0,4 мг |
| Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 500 мг |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: МКЦ — 200/400 мг; гипромеллоза — 18/36 мг; кремний диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг; эудраджит NE40D (40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера (2:1) и 2% ноноксинола) в пересчете на сухое вещество — 45/90 мг; магния стеарат — 7,75/15,5 мг; сухое вещество 33% эмульсии симетикона (92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой) — 0,5/1 мг | |
| внутренняя оболочка гранулы: гипромеллоза 2/4 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудраджит L 100) — 75/150 мг; триэтилцитрат — 7,5/15 мг; тальк — 20/40 мг; магния стеарат — 5/10 мг; титана диоксид — 12,5/25 мг | |
| внешняя оболочка гранулы: кармеллоза натрия — 15/30 мг; титана диоксид — 5/10 мг; аспартам — 1/2 мг; лимонная кислота безводная — 3/6 мг; ароматизатор ванильный — 2/4 мг; тальк — 5,5/11; повидон К25 — 5/10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Круглые (250 мг) или овальные (500 мг), двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Общее для двух лекарственных форм
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию Ig лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее фактором, влияющим на безопасность.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Общее для двух лекарственных форм
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Cmax в плазме крови достигается после приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) составляет (2,1±1,7) мкг/мл для месалазина и (2,8±1,7) мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-АСК.
Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 до 50% в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-АСК преимущественно выделяется через почки. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы); доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. T1/2 составляет 0,7–2,4 ч (в среднем (1,4±0,6) ч) при введении 500 мг месалазина 3 раза в день.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Распределение. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2–3 ч, Cmax в плазме достигается через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Элиминация. При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4,4 ч.
Показания
Общее для двух лекарственных форм
- язвенный колит (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
- болезнь Крона (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Противопоказания
Общее для двух лекарственных форм
- гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести; заболевания легких (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
С осторожностью: беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных не существует. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Прием препарата осуществляется строго по назначению врача.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, внутрь по 2–4 табл. 250 мг или 1–2 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, по 2–6 табл. 250 мг или 1–3 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 лет и старше. Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Cуммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что для пациентов до 40 кг применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия
Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром.
При обострении язвенного колита: лечение зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пак. 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак., содержащих 500мг, или 1000 мг месалазина 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет. Салофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки. При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 или 1 прием.
Максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3 г месалазина в cутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям более 40 кг — дозу для взрослых.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволит достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г/сут.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.
Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).
Взаимодействие
Общее для двух лекарственных форм
Исследования взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводились.
Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.
Передозировка
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится в/в введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Особые указания
Общее для двух лекарственных форм
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении препарата Салофальк больным с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
В редких случаях у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 табл. препарата Салофальк содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
В случае серьезного ухудшения общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспалением глотки и рта, следует немедленно сообщить врачу. Симптомы, возможно, обусловлены понижением уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли симптомы с действием, которое препарат оказывает на кровь.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных 0,56 или 1,12 мг фенилаланина (Салофальк гранулы 500 и 1000 мг соответственно).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно. Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в блистере алюминий/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 бл. в пачке картонной.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 500 мг, 1000 мг.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку. 2 картонные пачки вложены в картонную коробку.
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ. Отто-Хан-Штрассе 13, 79395, Нойенбург, Германия (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).
Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия (для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия).
Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.
Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер — 3 года.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Салофальк (500 мг)
МНН: Месалазин
Производитель: Лозан Фарма ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№006145
Информация о регистрации в РК:
05.05.2018 — 05.05.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
200 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Салофальк
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая) — 250 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Натрия кроскармеллоза-только для Салофальк 500 мг.
состав оболочки: гипромеллоза, кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 250 мг); таблетки овальной формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин
Код АТХ АО7ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Общие положения о месалазине:
Поглощение:
Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.
Биотрансформация:
Масалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ac-5-ASA). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Ac-5-ASA с белками составляет 43% и 78%, соответственно.
Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Ac-5-ASA выводятся из организма с калом (основная часть), с мочой (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина, соответственно), а также с желчью (меньшая часть). Почечная экскреция, преимущественно, происходит в виде N-Ac-5-ASA. Около 1% суммарной пероральной дозы месалазина выделяется в грудное молоко, в основном, в виде N-Ac-5-ASA.
Таблетки Салофальк® 250 мг:
Распределение:
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 250 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, если принимается одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.
В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально-повздовшного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-ASA в повздовшной кишке измерялась через 7-8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.
Поглощение:
Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк® 250мг) при постоянных условиях составляет 2.1 ± 1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8 ± 1.7 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.
Выведение:
После длительной терапии таблетками Салофальк® 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Ac-5-ASA почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0.7-2.4 часов (в среднем 1.4 ± 0.6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.
Таблетки Салофальк® 500 мг:
Распределение:
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 500 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, и приблизительно через 4-5 часов – в низкоходной ободовой кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет приблизительно 17 часов.
Поглощение:
Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк® 500мг) при постоянных условиях составляет 3.0 ± 1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4 ± 1.6 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.
Выведение:
При многоразовом использовании (3х1 таблетке Салофальк® 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ac-5-ASA за 24 часа составляет приблизительно 60 %. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10 %.
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при пероральном применении действует, главным образом, местно на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности. Для того, чтобы отвечать этим критериям, таблетки Салофальк® покрыты Эудражитом L; таким образом, они являются резистентными к желудочному соку, а высвобождение месалазина зависит от уровня pН.
Показания к применению
— неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)
— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)
Способы применения и дозы Болезнь Крона
Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4.5 г в сутки (2- 3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1.5 г месалазина, желательно использовать Салофальк® 500 мг.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 до 18 лет. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов – 15-30 мг/кг на 2 приема.
Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.
Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Неспецифический язвенный колит
Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3 г в сутки (по 2 таблетки Салофальк 500мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 до 18 лет.
Поддерживающая терапия определяется индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сутки с раздельными дозами. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Обострения: Определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сутки раздельными дозами. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.
При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Как правило, рекомендуется, что половину дозы взрослых можно назначать детям весом до 40 кг; и полную взрослую дозу детям, вес которых свыше 40 кг.
Для поддержания ремиссии неспецифического язвенного колита, дозу обычно уменьшают до 1.5 г месалазина/сутки (взрослые и подростки с массой тела больше 40 кг) и 0.75 г месалазина/день (дети/подростки).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует принимать регулярно и непрерывно, как в острой стадии воспалительного процесса, так и во время поддерживающей терапии.
Длительность применения препарата определяет терапевт.
Побочные действия
|
Системно-органный класс |
Частота в соответствии с конвенцией MedDRA |
|
|
редко |
Очень редко |
|
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы |
Изменение состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Периферическая нейтропатия |
|
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы |
Миокардит, перикардит |
|
|
Нарушения со стороны органы дыхания, грудной клетки и средостения |
Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозонофилия, инфильтрация легких, пневмонит) |
|
|
Нарушения со стороны ЖКТ |
Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота |
Острый панкреатит |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы |
Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечная недостаточность |
|
|
Нарушения со стороны и подкожных тканей |
Алопеция |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Миалгия, артралгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувст-вительности, такие как аллергическая экзан-тема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря |
Изменение параметров функции печени (увеличение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
Олигоспермия (обратима) |
Противопоказания
— гиперчувствительность к салицилатам; любым вспомогательным веществам препарата.
— выраженные нарушения функций печени и/или почек
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое свидетельство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.
Особые указания
Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.
Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.
Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.
Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.
Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфосалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Примечание:
В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.
1 таблетка Салофальк содержит 2.1 ммоль (48 — 49 мг) натрия. Это следует учитывать у пациентов, которые находятся на диете с контролем содержания натрия (с низким содержанием натрия/соли).
Беременность и период лактации
Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.
Период кормления грудью
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскре-тируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Существуют редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечению срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ
Отто-Хан-Штрассе 13
79395 Нойенбург, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), номер телефона, номер факса, адрес электронной почты.
ТОО Альпен Фарма
Адрес: г. Алматы, мкр. Жетысу 2, д.80, оф. 54
Teлефон: +7(727) 226 53 06, 226 98 33; факс: +7(727) 226 53 66
| 869323411477976925_ru.doc | 82 кб |
| 702863851477978085_kz.doc | 105 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме
Показания к применению
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Описание
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя