Салазопирин— современное лекарственное средство, содержащее сульфасалазин. Применяется в лечении ряда заболеваний, связанных с воспалительными процессами в организме.
Компоненты и внешний вид
Салазопирин содержит активное вещество сульфасалазин в дозе 500 мг. Вспомогательные компоненты включают в себя крахмал, магний стеарат и др.
Таблетки имеют овальную форму и желтоватый цвет.
Действие на организм
Сульфасалазин обладает противовоспалительным действием. Его основная активность направлена на снижение продукции воспалительных медиаторов и стабилизацию клеточных мембран.
Препарат наиболее эффективен при воспалительных заболеваниях кишечника, таких как язвенный колит и болезнь Крона, где он снижает симптомы воспаления, уменьшает диарею и спазмы.
Фармакокинетические характеристики
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, выделяется через почки.
Причины для использования
Применяется при язвенном колите, болезни Крона и других воспалительных заболеваниях кишечника.
Ограничения в применении
Противопоказания к применению Салазопирина включают:
- тяжёлые нарушения функции печени или почек;
- известную аллергию на сульфасалазин или другие компоненты препарата;
- острое заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки;
- детский возраст (без назначения врача).
Нежелательные реакции
Негативные реакции могут включать:
- желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея;
- головная боль, головокружение;
- высыпания на коже, зуд;
- повышение уровня печеночных ферментов;
- анемия или другие изменения в крови.
Лекарственные взаимодействия
Салазопирин может взаимодействовать с рядом препаратов, в том числе:
- с антибиотиками, что может увеличить токсичность;
- с антикоагулянтами, что может усилить их действие;
- с метотрексатом, что может увеличить его токсичность.
Взаимодействие с алкоголем усиливает негативное воздействие на печень.
Рекомендации по применению
Применение строго по назначению врача, соблюдение инструкции по дозированию.
Превышение дозы
Передозировка может вызвать рвоту, диарею и другие симптомы. Требуется немедленное обращение к врачу.
Специальные предупреждения
Препарат следует применять строго по назначению и под наблюдением врача.
Пациентам с нарушением функции почек или печени, а также пожилым пациентам, может потребоваться коррекция дозирования.
Необходимо регулярно проводить анализы крови, чтобы контролировать возможные изменения.
В случае возникновения нежелательных реакций, таких как высыпания на коже или изменения в крови, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Требуется консультация врача, так как данных о безопасности применения недостаточно.
Управление транспортными средствами и сложными механизмами
Не влияет.
Продажа и хранение
Хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25 °C.
Выдается по рецепту врача.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Артем
Белгород
Владивосток
Владимир
Волгоград
Волжский
Воронеж
Екатеринбург
Иваново
Ижевск
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Кострома
Краснодар
Красноярск
Курган
Курск
Липецк
Махачкала
Набережные Челны
Нижний Новгород
Новокузнецк
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Орел
Оренбург
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Рязань
Самара
Саратов
Севастополь
Симферополь
Смоленск
Сочи
Стерлитамак
Сургут
Тверь
Тольятти
Тула
Тюмень
Улан-Удэ
Ульяновск
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Якутск
Ярославль
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
200 р.
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Состав
Главный функциональный элемент – сульфасалазин.
Остальные компоненты: повидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, фталат ацетата целлюлозы, пропиленгликоль, белый воск, карнаубский воск, моностеарат глицерина, самоэмульгирующийся, макрогол 20000, тальк.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.
Фармакологическое действие
Сульфасалазин представляет собой комбинацию сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой или месалазином. Исходное соединение расщепляется на указанные выше соединения бактериальной средой толстой кишки. Высвободившийся сульфапиридин всасывается из желудочно-кишечного тракта, в то время как месалазин практически не всасывается, остается в кишечнике и, как полагают, отвечает за фармакологическое действие препарата.
Механизм действия сульфасалазина до конца не изучен. Предполагается, что терапевтический эффект в основном обусловлен местными противовоспалительными свойствами месалазина, которые ингибируют пути синтеза лейкотриена и простагландина (медиатора воспаления). Кроме того, было замечено, что сульфасалазин, месалазин и сульфапиридин проявляют иммуносупрессивные эффекты, влияя на метаболизм и ферментативные процессы гранулоцитов и лимфоцитов. Также считается, что терапевтический эффект сульфалазина может быть усилен бактериостатическими свойствами сульфапиридина.
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность составляет примерно 20%. Препарат всасывается в тонком кишечнике и подвергается энтерогепатической циркуляции. Пиковые уровни в плазме достигаются через 3-6 часов после приема внутрь.
Соединение почти полностью связывается с белками плазмы крови. Сульфасалазин проникает через плаценту и в грудное молоко. Молекула может накапливаться в организме.
Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями на два основных метаболита, месалазин и сульфапиридин. Активный метаболит, месалазин, плохо всасывается из просвета кишечника и в основном выводится с фекалиями. Напротив, сульфапиридин быстро всасывается из толстой кишки, связывается с белками плазмы и ацетилируется печенью до неактивного метаболита. В основном это соединение выводится из организма с мочой. Степень ацетилирования сульфапиридина зависит от генетической изменчивости, чем менее эффективен этот процесс, тем выше риск побочных эффектов при терапии сульфасалазином.
Большая часть принятой дозы выводится с калом, лишь небольшое количество препарата выводится почками. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10 часов.
Показания к применению
Салазопирин используется при лечении ревматоидного артрита, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны.
Также медикамент применяется для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона, язвенный колит и проктит) в периоды обострения и ремиссии.
Противопоказания
Противопоказанием к приему медикамента является сверхчувствительность к составляющим веществам.
Препарат нельзя применять при непроходимости кишечника или мочевыводящих путей, а также у детей младше 2 лет. Людям, страдающим острой перемежающейся и смешанной порфирией, а также пациентам с гранулоцитопенией также не следует применять сульфасалазин.
Побочные действия
При приеме препарата могут возникнуть побочные эффекты, такие как:
- головная боль;
- отсутствие аппетита;
- тошнота;
- желудочно-кишечные расстройства;
- лейкопения;
- гемолитическая анемия.
Совместимость с другими медикаментами
Дигоксин, фолиевая кислота — салазопирин EN может снижать их абсорбцию.
Меркаптопурин, азатопирин — одновременное применение с Салазопирин EN может вызвать нарушения костного мозга и лейкопению
У пациентов, принимающих сульфасалазин или его метаболиты месаламин или месалазин, могут быть получены ложно более высокие уровни норметанефрина в моче, чем фактические уровни, измеренные с помощью жидкостной хроматографии.
Применение и дозы
Салазопирин следует принимать во время еды. Медикаментозную терапию у людей, ранее не применявших соединение, следует проводить с еженедельным постепенным увеличением дозы. Оптимальный лечебный эффект обычно достигается через 6-10 недель терапии. Срок использования самого препарата не должен быть менее 6 месяцев.
Дозировка зависит от формы заболевания, периодов ремиссии или обострения и общего состояния пациента.
Обычные суточные дозы для взрослых и подростков старше 16 лет составляют от 500 мг до 8 г.
Дети старше 2 лет: обычная доза составляет от 20 мг до 60 мг на кг массы тела в день.
Передозировка
Применение слишком высоких доз препарата вызывает усиление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота или боли в животе. Однако эти симптомы обычно незначительны. Однако прием во много раз большего количества препарата может привести к появлению анурии, кристаллурии и гематурии, также возможно появление судорог.
Особые указания
Во время лечения Салазопирином следует проводить регидратацию достаточным количеством жидкости, поскольку во время лечения могут возникнуть камни в почках и кристаллурия (образование кристаллов вещества в выводимой моче).
Люди с дефицитом 6-фосфатдегидрогеназы-6-фосфата более склонны к развитию гемолитической анемии во время лечения сульфасалазином. За такими пациентами следует внимательно наблюдать на предмет появления симптомов этого типа анемии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Возможность приема лекарства в период грудного вскармливания должна быть оговорена с лечащим врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Состав
Активный компонент — сульфасалазин, который отвечает за лечебные свойства препарата. Роли его вспомогательных веществ отведены крахмалу прежелатизированному, магния стеарату, кремния диоксиду коллоидному обезвоженному, целлюлозы ацетилфталату, пропиленгликолю, тальку, макроголу, воску карнаубскому, глицерола моностеарату, воску белому.
Форма выпуска
Лекарство представляет собой таблетки — двояковыпуклые, в форме эллипса, со светло-оранжевым кишечнорастворимым покрытием и гравировками на каждой из сторон. Помещены они в ячейки блистеров из ПВХ-пленки и металлизированной фольги. Информация о свойствах таблеток и правилах их приема находится в инструкции, вложенной в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Препарат с противомикробным и выраженным противовоспалительным действием, которое он оказывает в просвете кишечника.
Фармакодинамика препарата
За счет особой оболочки таблетка минует желудок, начинает растворяться в полости кишечника. В его стенках основной компонент диссоциируется (распадается) на такие фармакологически активные составляющие:
- 5-аминосалициловая кислота. Купирует воспалительный процесс, останавливает вовлечение в него здоровых тканей, расположенных около очага.
- Сульфапиридин. Конкурирует с парааминобензойной кислотой за места в рецепторах. Под его воздействием перестают вырабатываться фолаты внутри клеток болезнетворных микроорганизмов. Популяция патогенов быстро сокращается. К этому активному метаболиту особенно чувствительны диплококки, стрептококки, гонококки, кишечная палочка.
Согласно результатам доклинических испытаний, препарат проявляет и иммуномодулирующий эффект, корректируя работу иммунной системы.
Показания к применению
В ревматологии и гастроэнтерологии назначается лекарственное средство пациентам с такими целями:
- Терапия неспецифического язвенного колита — диффузного язвенно-воспалительного поражения слизистой толстого кишечника. Используется при легком или умеренном течении заболевания. Если оно тяжелое, то применяется в качестве вспомогательного средства, чтобы максимально продлить ремиссию и снизить риск обострений.
- Лечение ревматоидного артрита — эрозивно-деструктивного поражения периферических суставов, особенно небольших размеров. Назначается при недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных средств или их индивидуальной непереносимости.
- Терапия ревматоидного артрита у детей до 16 лет (ювенильный) при воспалении четырех и более суставов. Применяется в сложных клинических ситуациях, когда использование нестероидных противовоспалительных средств не дало должного результата.
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям, когда лечение препаратом строго запрещено, относят:
- индивидуальную непереносимость любого составляющего таблеток, активных метаболитов основного компонента, сульфаниламидов, салицилатсодержащих средств;
- кишечную непроходимость;
- обструктивную патологию мочевыводящей системы на этапе обострения;
- порфирию;
- среднетяжелую и тяжелую почечную недостаточность.
Нельзя пользоваться лекарством, если до этого отмечалась очень плохая переносимость ацетилсалициловой кислоты либо других нестероидных противовоспалительных средств. Неблагоприятные реакции могли проявляться бронхоспазмами, астматическими приступами, заложенностью носа, кожными высыпаниями и т. д.
Побочные эффекты
Негативные реакции относительно редки, проявляются преимущественно головной болью, слуховыми расстройствами, проблемами с мочеиспусканием, головокружением, тошнотой и рвотой. Лечение нужно сразу остановить и связаться с назначившим препарат врачом.
Лекарственное взаимодействие
Есть ряд лекарственных средств, пользоваться которыми одновременно не рекомендуется:
- антикоагулянтами, антиконвульсантами, гипогликемическими средствами для приема внутрь — происходит нежелательное усиление их действия;
- цитостатиками, иммунодепрессантами, нефро- и гепатотоксичными препаратами — возрастает интенсивность их пробочных проявлений;
- Азатиоприном, Меркаптопурином — отмечается увеличение их токсичности;
- Ампициллином, Рифампицином — ослабевают лечебные свойства Салазопирина;
- Дигоксином — ухудшается его усвояемость;
- Талинололом — меньше его активного вещества всасывается в кровь;
- препаратами, содержащими фолиевую кислоту — ее абсорбция будет не полной.
Этиловый спирт негативно влияет на течение и неспецифического язвенного колита, и ревматоидного артрита. Не стоить употреблять алкоголь во время терапевтического курса.
Применение препарата
Суточную дозу делят на несколько одинаковых разовых и принимают с примерно равными интервалом после еды. Таблетку проглатывают целиком, для запивания используют негазированную воду.
| Тактика лечения Салазопирином | |
| Цель приема таблеток | Рекомендуемый режим дозирования |
| Терапия неспецифического язвенного колита |
Суточная доза для взрослых — от 3,0 до 4,0 г. Максимальный перерыв между двумя приемами — восемь часов. Суточная доза для детей, достигших шестилетнего возраста — от 40,0 до 60,0 мг на килограмм веса. Рекомендовано делить ее на три-шесть приемов |
| Лечение ревматоидного артрита | Суточная доза для взрослых —2,0 г в два приема. Целесообразно начинать лечение в дозе 1,0 г в два приема, чтобы оценить переносимость препарата ЖКТ |
| Терапия ревматоидного полиартрита у детей до 16 лет (ювенильный) | Суточная доза для детей, достигших шестилетнего возраста — от 30,0 до 50,0 мг на килограмм веса в два приема. Если в таблетке содержится больше активного вещества, чем нужно для разовой дозы, препарат не рекомендован |
Передозировка
Чем выше была доза лекарства, тем больше вероятность симптомов передозировки. Обычно проявляется она тошнотой, рвотой, болями в области живота. Сообщалось о случаях сильной сонливости и судорожных припадков. Чтобы снизить уровень активного вещества в организме, необходимо промыть желудок, вызвать рвоту или принять лекарства с послабляющим действием. Пострадавшим показано медицинское наблюдение.
Условия продажи
Отпуск из аптек рецептурный.
Условия хранения
Затемненное место, температура — 25°C и ниже.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат способен снижать эффективность фолиевой кислоты, которую часто назначают беременным для правильного развития ЦНС у плода. Поэтому перед его назначением врач должен решить, что перевешивает — польза для пациентки или возможный риск внутриутробных пороков у ребенка.
В небольших количествах, но активное вещество все-таки накапливается в грудном молоке. Сообщалось об отдельных случаях появления примесей крови в кале у детей, но связать это с приемом препарата не удалось. Кормящим женщинам нужно быть осторожными в течение всего лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных нет. С учетом того, что среди побочных эффектов есть те, что могут ухудшать и концентрацию внимания, и скорость реакций в нестандартных ситуациях, следует сначала оценить переносимость препарата. Если она хорошая, то препятствий к этим видам деятельности нет.
Особые указания
Рекомендуется осторожно пользоваться препаратом больным, у которых есть сопутствующая бронхиальная астма или предрасположенность к тяжелому течению аллергии. Следует регулярно контролировать их состояние.
Во время курсового лечения нельзя исключать повышенное кристаллообразование и формирование конкрементов (камни) в органах мочевыводящей системы. Не допустить этого позволит употребление жидкости в достаточном количестве.
Если пациент страдает глюкозо-6-фосфатдегидрогеназным дефицитом, может развиться гемолитическая анемия. Во многих случаях помогает избавиться от ее признаков снижение дозы.
При каких заболеваниях применяют?
- ревматоидный артрит
- язвенный колит
- болезнь Крона
Автор инструкции
Проктолог, хирург, онколог. Врач-колопроктолог, хирург. Проводит хирургические операции при заболеваниях органов брюшной полости, малого таза, толстой кишки, а также специализируется в области малоинвазивной хирургии. Автор более 80 научных работ по хирургии, 2 патентов РФ на изобретение, 16 докладов на конференциях различного уровня, в том числе на международных.
Образование: — Ординатура по специальности «Хирургия», Российский государственный медицинский университет им. Н.И. Пирогова (2007);
— Диплом по специальности «Лечебное дело», Амурская государственная медицинская академия (2005)
Опыт работы: — профессор кафедры хирургии, Факультета Фундаментальной Медицины МГУ им. М.В.Ломоносова (Москва — 2016);
— заведующий отделением хирургии № 1, Университетская клиника МГУ им. М.В.Ломоносова (Москва — 2016);
— профессор кафедры, Кафедра хирургии МБФ Российского Национального Исследовательского Медицинского Института им. Н.И.Пирогова (Москва, 2014 — 2016);
— заведующий хирургическим отделением, Центральный Клинический Госпиталь Федеральной Таможенной Службы России (Москва, 2014 — 2016);
— доцент кафедры , Кафедра хирургии МБФ Российского Государственного Медицинского Университета им. Н.И. Пирогова (Москва, 2010 — 2014);
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Основные физико-химические свойства: желто-оранжевого цвета эллиптические выпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, маркированные буквами «КРh» с одной стороны и кодом препарата «102» — с другой.
Состав
Действующее вещество: sulfasalazine;
1 таблетка содержит сульфасалазин 500 мг, что соответствует 535 мг сульфасалазина с повидоном.
Другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлозы ацетилфталат, пропиленгликоль, тальк, макрогол, воск карнаубский, глицерол моностеарат, воск белый.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. В целом препарат и его метаболиты проявляют иммуномодулирующие свойства, оказывают антибактериальное действие, влияют на каскад арахидоновой кислоты и изменяют активность определенных ферментов. Конечным клиническим результатом является снижение активности воспалительного процесса в кишечнике. При ревматоидном артрите модификация течения болезни наблюдается через 1–3 мес с характерным снижением уровня СРБ и значений других показателей воспаления. Месалазин (МЕ) не рассматривается как причина этого эффекта.
Радиографические исследования показали значительное замедление прогрессирования болезни (по индексу Ларсена или Шарпа) у пациентов на ранних стадиях заболевания при применении сульфасалазина в течение 2 лет по сравнению с плацебо или гидроксихлорохином. При отмене препарата положительный эффект достоверно сохраняется.
Фармакокинетика
Примерно 90% дозы достигает толстой кишки, где препарат расщепляется бактериями на сульфапиридин (СП) и месалазин (МЕ). Эти соединения также активны; нерасщепленный сульфасалазин (САСП) также проявляет активность при различных симптомах. Бо`льшая часть СП всасывается и подвергается гидроксилированию или глюкуронизации; в моче определяется смесь неизмененного и метаболизированного СП. Определенное количество МЕ подвергается ацетилированию в стенке толстой кишки, поэтому с мочой выводится преимущественно АЦ-МЕ. САСП выводится в неизмененном виде с желчью и мочой.
В исследованиях применения EN-таблеток не выявлено статистически значимой разницы между значениями основных параметров данной лекарственной формы и эквивалентной дозы САСП в форме порошка; поэтому ниже приведены данные для обычных таблеток. Нет доказательств того, что при применении Салазопирина для лечения заболеваний кишечника системные концентрации оказывают какое-либо влияние, которое отличается от побочных реакций. Так, при концентрациях СП выше 50 мкг/мл значительно возрастает риск возникновения побочных реакций, особенно у пациентов с медленным процессом ацетилирования.
При пероральном применении САСП в разовой дозе 3 г Cmax САСП в сыворотке крови достигается через 3–5 ч; Т½ составил 5,7±0,7 ч, период задержки — 1,5 ч. В период поддерживающей терапии почечный клиренс САСП составил 7,3±1,7 мл/мин, для СП — 9,9±1,9 мл/мин, а для АЦ-ME — 100±20 мл/мин. Свободный СП впервые появляется в плазме крови через 4,3 ч после приема разовой дозы; период полувсасывания составляет 2,7 ч. Т½ по подсчетам составляет 18 ч.
МЕ: в моче был определен лишь АЦ-МЕ (несвободный МЕ); вероятно, ацетилирование в значительной степени происходит в слизистой оболочке толстой кишки. После приема 3 г САСП период задержки составил 6,1±2,3 ч, уровни общего МЕ в плазме крови были ниже 2 мкг/мл. Т½ с мочой составил 6,0±3,1 ч, а период полувсасывания, исходя из этих данных, составляет 3,0±1,5 ч. Константа почечного клиренса составляла 125 мл/мин соответственно к скорости клубочковой фильтрации.
Нет свидетельств того, что кинетика препарата у больных ревматоидным артритом будет отличаться от вышеописанной.
Показания
- Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечение болезни Крона в активной стадии.
- Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности НПВП.
- Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.
Способ применения и дозы
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата. Таблетки следует глотать целиком, не разламывать и не крошить.
Пациенты пожилого возраста: особые предостережения отсутствуют.
Язвенный колит
Взрослые
Тяжелый приступ: 2–4 таблетки Салазопирина 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.
Ночной интервал между приемами не должен превышать 8 ч.
Приступы средней тяжести: 2–4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.
Приступы легкой тяжести: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.
Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижают до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.
Дети. Дозу снижают пропорционально массе тела. В случае острого приступа или рецидива: 40–60 мг/кг/сут.
Поддерживающая терапия: 20–30 мг/кг/сут.
Болезнь Крона
При болезни Крона в острой стадии Салазопирин-EN-табс следует принимать по той же схеме, как и при приступах язвенного колита (см. выше).
Ревматоидный артрит
Взрослые
У пациентов с ревматоидным артритом и больных, получавших НПВП в течение длительного времени, возможны реакции со стороны желудка, поэтому в случае этого заболевания препарат Салазопирин-EN-табс применяют согласно следующим рекомендациям. Лечение необходимо начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно повышая дозу на 1 таблетку в сутки каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие препарата проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 нед. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться снижением СОЭ и уровня СРБ. Возможно одновременное применение НПВП и Салазопирина-EN-табс.
Ювенильный полисуставной или олигосуставной ревматоидный артрит.
Дети в возрасте 2 года и старше.
30–50 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы. Обычно максимальная доза составляет 2000 мг/сут. Для уменьшения возможной побочной реакции со стороны ЖКТ следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сульфасалазину, его метаболитам или к другим компонентам препарата, а также к сульфаниламидам или салицилатам; порфирия; возраст до 2 лет.
Побочные эффекты
в целом примерно 75% случаев побочных реакций возникает в течение первых 3 мес лечения, и более 90% — в течение первых 6 мес. Некоторые нежелательные явления дозозависимые и часто проявление симптомов можно ослабить, снизив дозу препарата.
Общие
Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями до сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин. Наиболее распространенными побочными реакциями являются тошнота, головная боль, сыпь, отсутствие аппетита и повышенная температура тела.
Специфические
Побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях сульфасалазина, перечислены ниже по классам и частоте (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100)). В случаях, когда побочная реакция отмечалась с разной частотой в клинических исследованиях, указана высокая из частот, о которых сообщалось. Дополнительные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, также включены в нижеследующий перечень с частотой «неизвестно» (частоту невозможно установить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: неизвестно — псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; редко — тромбоцитопения (подробнее см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); неизвестно — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, анемия с тельцами Гейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, макроцитоз, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилаксия, нодозный полиартериит, сывороточная болезнь.
Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — потеря аппетита.
Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — депрессия; неизвестно — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, изменение вкусовых ощущений; редко — судороги; неизвестно — асептический менингит, атаксия, энцефалопатия, периферическая нейропатия, нарушение обоняния.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.
Со стороны органа зрения: часто — инъекция конъюнктивы и склеры.
Со стороны сердца: неизвестно — аллергический миокардит, цианоз, перикардит.
Со стороны сосудистой системы: нечасто — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — диспноэ, неизвестно — фиброзный альвеолит, эозинофильная инфильтрация, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны ЖКТ: очень часто — расстройства желудка, тошнота; часто — боль в животе, диарея, рвота, стоматит; неизвестно — обострение неспецифического язвенного колита, панкреатит, паротит.
Со стороны печени: неизвестно — печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, гепатит (подробнее см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд; нечасто — алопеция, крапивница; неизвестно — эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит, периорбитальный отек, красный плоский лишай, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — артралгия; неизвестно — системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; неизвестно — нефротический синдром, интерстициальный нефрит, кристаллурия (подробнее см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: обратимая олигоспермия (подробнее см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — лихорадка; редко — отек лица; неизвестно — окрашивание кожи и жидкостей организма в желтый цвет.
Исследование: нечасто — повышение активности ферментов печени; неизвестно — индукция аутоантител.
Особые указания
до начала терапии и в течение первых 3 мес лечения у всех пациентов следует контролировать показатели развернутого анализа крови (включая лейкоцитарную формулу), определение показателей функции печени и почек (включая анализ мочи). В дальнейшем эти показатели контролируют по клиническим показаниям. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков, как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, это может указывать на миелосупрессию, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечение сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови.
Сульфасалазин не следует назначать больным с нарушением функции печени или почек либо с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.
Сульфасалазин следует назначать с осторожностью больным с тяжелой аллергией или БА.
Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни, поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.
Поскольку сульфазалазин может вызывать развитие гемолитической анемии, следует с осторожностью применять его у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может повлечь ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (например макроцитозу и панцитопении), состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).
Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурию и образование конкрементов в почках, в течение лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.
У мужчин, лечившихся сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2–3 мес.
Период беременности и кормления грудью
Беременность
По опубликованным данным о применении сульфасалазина у беременных нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин угнетает всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку негативное воздействие полностью исключать нельзя, в период беременности сульфасалазин назначают только в случае крайней необходимости.
Кормление грудью
Сульфасалазин и сульфапиридин в небольших количествах определяются в грудном молоке, поэтому препарат следует применять с осторожностью в период кормления грудью, особенно в случае недоношенных новорожденных и дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата принимает лечащий врач на основании тщательной оценки соотношения польза для матери/риск для ребенка.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет. Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни, поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами
Влияние сульфасалазина на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами систематически не оценивалось.
Взаимодействия
сообщалось о снижении всасывания дигоксина, что приводило к субтерапевтическим концентрациям последнего в сыворотке крови, при его одновременном применении с пероральной формой сульфасалазина.
По химическим свойствам сульфаниламиды обладают определенным сходством с некоторыми пероральными гипогликемическими препаратами. У пациентов, принимавших сульфаниламиды, наблюдалась гипогликемия. Необходимо тщательно контролировать состояние больных, принимающих сульфасалазин и гипогликемические средства.
Поскольку сульфасалазин угнетает тиопуринметилтрансферазы, при одновременном применении перорального Салазопирина и тиопурин-6-меркаптопурина или его пропрепаратов (азатиоприна) возможно угнетение функции костного мозга и развитие лейкопении.
Одновременное применение сульфасалазина и метотрексата у больных с ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препаратов. Однако сообщалось о повышении частоты побочных реакций со стороны ЖКТ, в частности тошноты.
Передозировка
при отсутствии повышенной чувствительности острая токсичность препарата при пероральном применении низкая. Специфического антидота нет, следует проводить поддерживающее лечение.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Доставка курьером в: химки, люберцы, мытищи, королёв, одинцово, балашиха, железнодорожный, раменское, реутов, красногорск, долгопрудный, дзержинский, видное, щербинка, московский, мосрентген, развилка, лыткарино, котельники, удельная, октябрьский, вниисок, рассказовка, жуковский, малаховка.
Доставка курьером в: пушкино, зеленоград, лобня, ивантеевка, щёлково, домодедово, внуково, троицк, фрязино, нахабино, дедовск, подольск, петровское, востряково, бронницы.
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул.а Кирова, 19, Артём
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
Светланская улица, 29, Владивосток
Заказывайте по телефону: +7 423 205-9782
Тракторная ул., 45, Владимир
Заказывайте по телефону: +7 492 249-5267
Университетский просп., 107, Волгоград
Заказывайте по телефону: +7 844 220-1073
площадь Труда, 10, Волжский
Заказывайте по телефону: +7 844 320-4961
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
просп. Ленина, 108, Иваново
Заказывайте по телефону: +7 493 224-5987
ул. Ленина, 140, Ижевск
Заказывайте по телефону: +7 341 279-4026
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: +7 384 221-6853
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: +7 833 222-0172
улица Разъезд 5-й километр, 13, Кострома
Заказывайте по телефону: +7 494 277-0802
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
ул. Красина, 55, Курган
Заказывайте по телефону: +7 352 226-0113
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
просп. Имама Шамиля, 71, Махачкала
Заказывайте по телефону: +7 872 252-2504
5А, 30-й комплекс, Набережные Челны
Заказывайте по телефону: +7 855 291-0583
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
Новобайдаевская ул., 2, Новокузнецк
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
Кромское шоссе, 4, Орёл
Заказывайте по телефону: +7 486 230-3452
Салмышская ул., 41, Оренбург
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
площадь Свободы, 4, Рязань
Заказывайте по телефону: +7 491 243-4267
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
ул. Вакуленчука, 29/10, Севастополь
Заказывайте по телефону: +7 869 277-7184
Киевская ул., 189Б, Симферополь
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
просп. Гагарина, 1, Смоленск
Заказывайте по телефону: +7 481 251-5398
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: +7 862 555-2998
Коммунистическая ул., 43, Стерлитамак
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Профсоюзов, 11, Сургут
Заказывайте по телефону: +7 346 273-9919
Кольцевая ул., 66, Тверь
Заказывайте по телефону: +7 482 278-1847
улица Карла Маркса, 57, Тольятти
Заказывайте по телефону: +7 848 268-7704
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
ул. Сахьяновой, 9/14, Улан-Удэ
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Дворцовая улица, 4А/1, Ульяновск
Заказывайте по телефону: +7 842 228-3630
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: +7 845 379-2066
ул. Лермонтова, 23А, Якутск
Заказывайте по телефону: +7 411 223-9227
просп. Октября, 46, Ярославль
Заказывайте по телефону: +7 485 260-9886
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
