Рилепт инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата РИЛЕПТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Реклама

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). Нежелательные реакции, частоту развития которых не представляется возможным оценить по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: часто — увеличение пролактина в крови¹, увеличение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уменьшение количества лейкоцитов, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение уровней гемоглобин, увеличение активности креатинфосфокиназы; редко — снижение температуры тела.

Со стороны сердца: часто — тахикардия; нечасто — атриовентрикулярная блокада, блокада левой или правой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, «приливы» крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, тромбоцитопения, нейтропения; редко — гранулоцитопення; частота неизвестна — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто: паркинсонизм², головная боль; часто — акатизия², головокружение, тремор, дистония², сонливость, седативный эффект, дискинезия²; нечасто — отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, угнетение сознания, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, сонливость, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение мозгового кровообращения, дисгевзия; редко — злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, ишемия головного мозга, расстройства движений.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто: конъюнктивит, выделения из глаз, гиперемия глаз, отек век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко: снижение остроты зрения, глаукома.

Со стороны органа слуха: нечасто — боль в ушах, шум или звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области глотки и гортани, заложенность носа; нечасто — свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, расстройство дыхания, хрипы, закупорка дыхательных путей, дисфония; редко — синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, дискомфорт или боль в животе, диспепсия, сухость во рту, кишечная непроходимость, панкреатит, отек губ, хейлит; нечасто — дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — энурез; нечасто — задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — эритема, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, поражение кожи, кожные заболевания, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко — перхоть.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто — слабость мышц, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боль в мышцах и костях грудной клетки; редко — рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение или снижение аппетита; нечасто — диабети³, анорексия, полидипсия, гипергликемия, повышение холестерина и триглицеридов в крови; очень редко — диабетический кетоацидоз; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; частота неизвестна — водная иитоксиклдия.

Инфекции и инвазии: часто — пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто — синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, ангина, целлюлит, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; редко — хронический средний отит.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, выделения из влагалища; частота неизвестна: приапизм.

Нарушения психики: очень часто — бессонница; часто — тревожность, ажитация, расстройства сна; нечасто — спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, нервозность; редко — аноргазмия, уплощение аффекта.

Общие расстройства: часто — лихорадка, повышенная утомляемость, периферические отеки, астения, боль в грудной клетке; нечасто — отек лица, нарушение походки, нарушение чувствительности, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в груди, озноб; редко — генерализованный отек, гипотермия, синдром «отмены», похолодание конечностей.

¹ В определенных случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее.

² Возможны следующие экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (увеличенная секреция слюны, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, усиленное слюноотделение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маска лица, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), акатизия (акатизия, возбужденность, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Дистония может проявляться собственно дистонией, мышечными спазмами, гипертонией, спастической кривошеей, самовольными сокращениями мышц, сокращением мышц, тоническим блефароспазмом, движениями глазного яблока, параличом языка, спазмом лица, гортани, миотонией, опистотонусом, ротоглоточным спазмом, изгибом туловища в сторону большего сокращения мышц, спазмом языка и тризмом.

Под тремором подразумевается собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя.

Следует отметить, что приводится более широкий спектр симптомов, которые необязательно должны иметь экстрапирамидную природу.

³ В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона частота случаев развития диабета составила 0,18% в группе пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо.

Дополнительная информация об отдельных группах пациентов

Ниже приведены нежелательные реакции, о которых среди пожилых пациентов с деменцией и у детей сообщалось с более высокой частотой, чем среди взрослых.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. В клинических исследованиях среди пожилых пациентов с деменцией нежелательные реакции в форме преходящего ишемического приступа и инсульта сообщались с частотой 1,4 и 1,5% соответственно. Кроме того, среди пожилых пациентов с деменцией о следующих нежелательных реакциях сообщалось с частотой >5% или минимум вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов молодого возраста: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость и кашель.

Дети и подростки. Среди пациентов в возрасте от 5 до 17 лет о следующих нежелательных реакциях в клинических исследованиях сообщалось с частотой >5% или минимум вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: вялость/седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Рилепт — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001901

Торговое наименование препарата

Рилепт

Международное непатентованное наименование

Рисперидон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Таблетки 1 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки 2 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки 3 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки 4 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AX

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.

Селективный антагонист серотониновых 5-НТ₂— и дофаминовых D₂-рецепторов, также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H₁-гистаминергическими и α₂-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Рисперидон подавляет продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция рисперидона быстрая и полная, пища не влияет на ее полноту и скорость. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТC_max) — 1-2 часа. Равновесная концентрация в плазме (Css) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, метаболита 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Быстро распределяется в организме. Объем распределения — от 1 до 2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы крови (с альфа₁-гликопротеином и альбумином), 9-гидроксирисперидон — на 77%.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является n-дезалкилирование.

Период полувыведения (Т_1/2) рисперидона около 3 часов, Т_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой (из них — 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14%- с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

При печеночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови возрастало примерно на 35%.

Исследования однократных доз, применявшихся у лиц пожилого возраста, выявили высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведения и снижение клиренса активной фракции на 30%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей была такая же, как и у взрослых.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Показания:

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени.

Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающееся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий.

Рисперидон должен назначаться специалистами в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к риспери дону или другим компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, период грудного вскармливания, возраст до 5 лет.

С осторожностью:

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

— беременность;

— пожилой возраст с деменцией;

— опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы);

— обезвоживание, гиповолемия;

— нарушение мозгового кровообращения:

— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующее применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

— болезнь Паркинсона;

— судороги и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

— применение в сочетание с фуросемидом;

— тромбофлебит;

— гипергликемия.

Беременность и лактация:

У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

Безопасность применения рисперидона в период беременности не доказана.

С применением антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в последнем триместре беременности было связано развитие экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены» у новорожденных. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания у новорожденных, подверженных воздействию антипсихотических средств в период внутриутробного развития в последнем триместре беременности. Эти симптомы варьировали по степени тяжести и обычно были обратимы, но в некоторых случаях требовали длительной терапии.

Рисперидон можно применять при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. В этих случаях необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим рисперидон, не следует кормить грудью. При необходимости применения рисперидона в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза рисперидона составляет 2 мг в сутки. На второй день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начальная доза рисперидона 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза сутки.

Дети

Применение рисперидона у детей с шизофренией до 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных об эффективности.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени.

Взрослые

Рекомендованная начальная доза рисперидона — 2 мг в сутки за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Дозы рисперидона свыше 6 мг в сутки среди пациентов с маниакальными эпизодами не исследовали.

Как любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начальная доза рисперидона 0,5 мг 2 раза в сутки. Дальнейшую индивидуальную коррекцию осуществляют путем повышения дозы на 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Поскольку клинический опыт лечения пациентов пожилого возраста ограничен, препарат следует применять с осторожностью.

Дети

Применение рисперидона у детей с биполярной манией до 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных об эффективности.

Симптоматическое лечение непрекращающееся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет

Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистами в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Пациенты с массой тела 50 кг и более — рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг один раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в сутки, но не чаще чем через сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым может потребоваться увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Рисперидон не должен применяться более 6 недель. Длительный прием рисперидона у детей и подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Как любое симптоматическое лечение, постоянный прием препарата требует регулярной оценки и обоснования.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Заболевания печени и почек

У пациентов с почечной недостаточностью снижена способность выведения активной антипсихотической фракции.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Независимо от показаний, для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо наполовину снизить начальную и последующие корректирующие дозы, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

Переход с других антипсихотических препаратов

При необходимости рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и одновременное начало терапии рисперидоном, если это клинически оправдано. Вместе с тем, при необходимости при переводе пациентов с лечения депо-формами антипсихотических средств рекомендуется вместо очередной запланированной инъекции начать терапию рисперидоном. Также необходимо периодически оценивать потребность в дальнейшем применении противопаркинсонических препаратов (если таковые уже принимаются пациентом).

При окончании лечения рисперидоном рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). Нежелательные реакции, частоту развития которых не представляется возможным оценить по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: часто — увеличение пролактина в крови¹, увеличение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уменьшение количества лейкоцитов, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение уровней гемоглобин, увеличение активности креатинфосфокиназы; редко — снижение температуры тела.

Со стороны сердца: часто — тахикардия; нечасто — атриовентрикулярная блокада, блокада левой или правой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, «приливы» крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, тромбоцитопения, нейтропения; редко — гранулоцитопення; частота неизвестна — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто: паркинсонизм², головная боль; часто — акатизия², головокружение, тремор, дистония², сонливость, седативный эффект, дискинезия²; нечасто — отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, угнетение сознания, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, сонливость, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение мозгового кровообращения, дисгевзия; редко — злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, ишемия головного мозга, расстройства движений.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто: конъюнктивит, выделения из глаз, гиперемия глаз, отек век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко: снижение остроты зрения, глаукома.

Со стороны органа слуха: нечасто — боль в ушах, шум или звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области глотки и гортани, заложенность носа; нечасто — свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, расстройство дыхания, хрипы, закупорка дыхательных путей, дисфония; редко — синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, дискомфорт или боль в животе, диспепсия, сухость во рту, кишечная непроходимость, панкреатит, отек губ, хейлит; нечасто — дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — энурез; нечасто — задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — эритема, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, поражение кожи, кожные заболевания, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко — перхоть.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто — слабость мышц, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боль в мышцах и костях грудной клетки; редко — рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение или снижение аппетита; нечасто — диабети³, анорексия, полидипсия, гипергликемия, повышение холестерина и триглицеридов в крови; очень редко — диабетический кетоацидоз; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; частота неизвестна — водная иитоксиклдия.

Инфекции и инвазии: часто — пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто — синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, ангина, целлюлит, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; редко — хронический средний отит.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, выделения из влагалища; частота неизвестна: приапизм.

Нарушения психики: очень часто — бессонница; часто — тревожность, ажитация, расстройства сна; нечасто — спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, нервозность; редко — аноргазмия, уплощение аффекта.

Общие расстройства: часто — лихорадка, повышенная утомляемость, периферические отеки, астения, боль в грудной клетке; нечасто — отек лица, нарушение походки, нарушение чувствительности, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в груди, озноб; редко — генерализованный отек, гипотермия, синдром «отмены», похолодание конечностей.

¹ В определенных случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее.

² Возможны следующие экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (увеличенная секреция слюны, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, усиленное слюноотделение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маска лица, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), акатизия (акатизия, возбужденность, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Дистония может проявляться собственно дистонией, мышечными спазмами, гипертонией, спастической кривошеей, самовольными сокращениями мышц, сокращением мышц, тоническим блефароспазмом, движениями глазного яблока, параличом языка, спазмом лица, гортани, миотонией, опистотонусом, ротоглоточным спазмом, изгибом туловища в сторону большего сокращения мышц, спазмом языка и тризмом.

Под тремором подразумевается собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя.

Следует отметить, что приводится более широкий спектр симптомов, которые необязательно должны иметь зкетрапирамидную природу.

³ В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона частота случаев развития диабета составила 0,18% в группе пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо.

Дополнительная информация об отдельных группах пациентов

Ниже приведены нежелательные реакции, о которых среди пожилых пациентов с деменцией и у детей сообщалось с более высокой частотой, чем среди взрослых.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. В клинических исследованиях среди пожилых пациентов с деменцией нежелательные реакции в форме преходящего ишемического приступа и инсульта сообщались с частотой 1,4 и 1,5% соответственно. Кроме того, среди пожилых пациентов с деменцией о следующих нежелательных реакциях сообщалось с частотой >5% или минимум вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов молодого возраста: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, сонливость и кашель.

Дети и подростки. Среди пациентов в возрасте от 5 до 17 лет о следующих нежелательных реакциях в клинических исследованиях сообщалось с частотой >5% или минимум вдвое чаще, чем в популяции взрослых пациентов: вялость/седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: седативный эффект, угнетение сознания, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, редко наблюдалось удлинение интервала QT и судороги.

Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в одновременном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для необходимого поступления кислорода и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля одновременно со слабительным. Немедленно начать ЭКГ-мониторирование для выявления возможных аритмий.

Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов назначаются антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие:

При применении рисперидона, как и при применении других антипсихотических препаратов, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, в частности, с антиаритмическими препаратами класса Iа (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими средствами, противомалярийными препаратами (хинин и мефлохин) и препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагниемию), вызывающими брадикардию, а также препаратами, ингибирующими метаболизм рисперидона в печени.

Из-за высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон принимают с осторожностью при одновременном применении с препаратами, влияющими на ЦНС, такими как опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины, а также с этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация все же необходима, назначают минимальную эффективную дозу каждого препарата, особенно при 3-й стадии болезни Паркинсона.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

Карбамазепин показал способность снижать плазменные уровни антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты могут отмечать, в частности, и для рифампицина, фенитоина и фенобарбитала, вместе со стимуляцией печеночной ферментной системы CYP 3А4 и Р-гликопротеина.

При назначении или отмене карбамазепина или других стимуляторов печеночных ферментов CYP 3А4/Р-гликопротеина (P-gp) необходимо скорректировать дозу рисперидона.

Ингибиторы CYP 2D6 флуоксетин и пароксетин повышают плазменную концентрацию рисперидона, но активная антипсихотическая фракция увеличивается не так значительно. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, например, хинидин, также способны аналогичным образом влиять на плазменные концентрации рисперидона. При назначении или прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина необходимо скорректировать дозу рисперидона.

Ингибитор CYP 3A4/P-gp верапамил увеличивает плазменную концентрацию рисперидона.

Галантамин и донепезил не демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Ингибитор CYP 3А4 эритромицин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение психостимуляторов (например, метилфенидат) с рисперидоном у детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Одновременное применение рисперидона перорально с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и комбинация этих двух препаратов может оказать чрезмерное аддитивное воздействие активной антипсихотической фракции.

Особые указания:

Применение у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Одновременное применение с фуросемидом. Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях.

Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией другого типа (не обусловленной болезнью Альцгеймера) не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у каждого пациента.

Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости срочного сообщения о появлении симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапной слабости или онемении лица, верхних и нижних конечностей, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все варианты терапии, включая отмену препарата.

При устойчивой агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, рисперидон предназначен только для кратковременного применения (до 6 недель) в виде дополнения к нефармакологическим мероприятиям при их неэффективности или ограниченности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам. Необходим постоянный контроль и оценка состояния пациентов, а также обоснование необходимости продолжения лечения.

Ортостатическая гипотензия. В связи с α-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при одновременном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Экстрапирамидный синдром и поздняя дискинезия. Лекарственные препараты со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связаны с возникновением поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными самопроизвольными движениями, преимущественно языка и лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков или симптомов поздней дискинезии рассматривают вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

Злокачественный нейролептический синдром. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями, изменением состояния сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Также дополнительно может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Назначение антипсихотических препаратов, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, так как у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).

Гипергликемия и диабет. При лечении рисперидоном наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

Увеличение веса. При лечении рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии рисперидоном. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Гиперпролактинемия. Исследования тканевых культур показали, что пролактин способен стимулировать деление опухолевых клеток женской молочной железы. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией, или у которых не исключено наличие пролактинзависимых опухолей.

Удлинение интервала QT. Как и с другими антипсихотическими средствами, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT, брадикардией и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может повысить риск аритмогенных эффектов. Также осторожность необходима при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Снижение порога судорожной готовности. Следует с осторожностью применять рисперидон у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или с другими нарушениями, которые приводят к снижению порога судорожной готовности. Приапизм. Вследствие α-адреноблокирующего действия рисперидона, лечение препаратом может сопровождаться возникновением приапизма.

Нарушение терморегуляции. С применением антипсихотических средств связывают нарушения терморегуляции организма. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут подвергаться воздействию условий, повышающих внутреннюю температуру тела, например, интенсивные физические нагрузки, воздействие высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергической активностью, состояния дегидратации.

Венозная тромбоэмболия. Антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Применение у детей и подростков. Применение рисперидона в лечении стойкой агрессии при расстройстве поведения у детей в возрасте до 5 лет не изучалось. Рисперидон назначают детям лишь после тщательного изучения физических и социальных причин агрессивного поведения.

У данной группы пациентов необходим тщательный мониторинг седативного эффекта рисперидона из-за возможного влияния на способность к обучению. Время приема рисперидона необходимо выбрать таким образом, чтобы оптимизировать воздействие седативного эффекта на способность детей и подростков концентрировать внимание. Лечение препаратом связывали с умеренным увеличением массы тела и индекса массы тела.

Влияние длительного лечения рисперидоном на половое и физическое развитие достаточным образом не исследовано.

Ввиду возможных эффектов длительной гиперпролактинемии на физическое и половое развитие детей и подростков, необходима регулярная оценка эндокринной функции, включающая данные о росте, массе тела, оценку полового развития, мониторинг менструального цикла и других потенциальных эффектов пролактина.

При лечении рисперидоном необходимы регулярные обследования на выявление экстрапирамидных симптомов и других двигательных нарушений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период применения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Рилепт: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: Раствор 1 мг/мл

МНН: Рисперидон

ФТГ: Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Цены в аптеках: Минск

39,00 — 47,55 р.

Содержание

1. Что представляет собой лекарственный препарат и для чего его применяют
2. Не применяйте лекарственный препарат
3. Особые указания и меры предосторожности при применении
4. Другие препараты и данный препарат
5. Беременность, грудное вскармливание и фертильность
6. Управление транспортными средствами и работа с механизмами
7. Как применять лекарственный препарат
8. Передозировка
9. Возможные нежелательные реакции
10. Хранение лекарственного препарата
11. Состав
12. Внешний вид лекарственного препарата и содержимое упаковки
13. Условия отпуска из аптек

Что представляет собой лекарственный препарат и для чего его применяют

Лекарственный препарат Рилепт содержит действующее вещество рисперидон, которое относится к группе антипсихотических средств.

Рилепт используется для лечения следующих заболеваний:

— шизофрения, при которой Вы можете видеть, слышать или чувствовать то, чего нет, верить в то, что не соответствует действительности, или чувствовать себя необычно подозрительным или смущенным;

— мания, при которой Вы можете чувствовать себя очень взволнованным, возбужденным, восторженным или гиперактивным. Мания возникает как часть состояния, называемого «маниакально-депрессивным расстройством»;

— краткосрочное лечение (до 6 недель) длительно существующей агрессии у людей с деменцией при болезни Альцгеймера, которые способны причинить вред себе или другим лицам. Альтернативные (немедикаментозные) методы лечения должны были применяться ранее;

— кратковременное лечение (до 6 недель) длительно существующей агрессии у детей и подростков (от 5 лет и старше) с умственной отсталостью и расстройствами поведения.

Рилепт может помочь облегчить симптомы Вашего состояния и предотвратить их повторение.

Не применяйте лекарственный препарат

— если у Вас аллергия на рисперидон или любой другой компонент препарата, указанный в разделе Состав;

— если Вы не уверены, относится ли к Вам какое-либо из перечисленных выше состояний, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат Рилепт.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Перед применением препарата Рилепт проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

— у Вас проблемы с сердцем, например нерегулярный сердечный ритм, низкое давление или Вы принимаете лекарственные препараты, которые регулируют артериальное давление. Рилепт может понижать давление, в связи с чем Вам может понадобиться коррекция дозы;

— у Вас есть какие-либо факторы риска развития инсульта, такие как высокое давление, сердечно-сосудистые заболевания или проблемы с сосудами головного мозга;

— у Вас когда-либо возникали непроизвольные движения языка, губ или лица;

— у Вас когда-либо возникало состояние, при котором наблюдаются высокая температура, повышенный тонус мышц, потливость или сниженный уровень сознания (злокачественный нейролептический синдром);

— у Вас болезнь Паркинсона или деменция;

— у Вас когда-либо наблюдался низкий уровень лейкоцитов в крови (причиной снижения которого могли быть другие лекарственные препараты);

— у Вас сахарный диабет;

— у Вас эпилепсия;

— Вы мужчина и у Вас когда-либо возникала чрезмерно длительная или болезненная эрекция;

— у Вас нарушена регуляция температуры тела или температура тела периодически повышается;

— у Вас проблемы с почками;

— у Вас проблемы с печенью;

— у Вас высокий уровень гормона пролактина в крови или есть пролактин-зависимая опухоль;

— у Вас или у кого-либо из Ваших родственников когда-либо были случаи развития тромбоза. Рилепт может повышать риск образования тромбов.

Если вы не уверены, относится ли к Вам какое-либо из вышеперечисленных состояний, проконсультируйтесь с Вашим врачом или работником аптеки, прежде чем принимать препарат Рилепт.

Ваш врач может проверить количество лейкоцитов в крови, поскольку очень редко у пациентов, принимающих рисперидон, наблюдается снижение числа лейкоцитов определенного типа, необходимых для борьбы с инфекциями.

Препарат Рилепт может привести к увеличению массы тела. Значительное увеличение массы тела может негативно отразиться на Вашем здоровье. Необходимо регулярно контролировать массу тела. Врач должен регулярно проверять уровень сахара в Вашей крови.

Препарат Рилепт часто повышает уровень гормона пролактина. Это может приводить к таким нежелательным явлениям, как нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин, и увеличение груди у мужчин. При возникновении таких нежелательных эффектов рекомендуется измерить уровень пролактина в крови.

Во время операции на глазу по поводу помутнения хрусталика (катаракты) может случиться так, что зрачок (черный круг в центре глаза) может не расширяться по мере необходимости. Кроме того, радужная оболочка (цветная часть глаза) может ослабнуть во время операции (интраоперационный синдром дряблой радужки), что может привести к травме глаза. Если у вас запланирована операция на глазах, обязательно сообщите лечащему врачу-офтальмологу о применении данного лекарственного препарата.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией имеется повышенный риск инсульта. Не следует принимать рисперидон (который является активным ингредиентом препарата), если деменция развилась вследствие инсульта.

Необходимо часто посещать врача во время лечения препаратом Рилепт.

Следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае, если ухаживающий за больным или пациент заметили изменения психического состояния или внезапную слабость, онемение лица, рук или ног, в частности, это касается одностороннего онемения, а также в случае, если у пациента наблюдается невнятная речь. Данные симптомы могут быть признаками инсульта.

Рисперидон, применяемый отдельно или с фуросемидом, может увеличить риск инсульта или смерти у пожилых людей с деменцией.

Дети и подростки

Прежде чем начать лечение расстройства поведения, должны быть исключены другие причины агрессивного поведения.

Если во время лечения рисперидоном наблюдается утомляемость, изменение времени приема препарата может помочь решить проблемы с концентрацией внимания.

Вашему ребенку может потребоваться измерение массы тела перед началом лечения и регулярный контроль за ее изменением во время терапии.

В небольшом исследовании было выявлено незначительное увеличение роста у детей, принимавших рисперидон. Однако неизвестно, было ли оно вызвано препаратом или другими причинами.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 2 мг бензойной кислоты в 1 мл раствора, поэтому противопоказан новорожденным детям. Бензойная кислота может вызвать развитие желтухи у новорожденных (пожелтение кожи и глаз), что может перерасти в ядерную желтуху (отложения неконъюгированного билирубина в тканях головного мозга).

Другие препараты и данный препарат

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы принимаете:

— успокоительные (бензодиазепины), обезболивающие (опиаты), препараты от аллергии (некоторые антигистаминные препараты), так как рисперидон может усиливать их седативный эффект;

— препараты, которые могут изменять электрическую активность сердца, такие как препараты для лечения малярии, сердечной аритмии, аллергии, некоторые антидепрессанты или другие препараты для лечения психических нарушений;

— препараты, которые замедляют сердечный ритм;

— препараты, которые снижают уровень калия в крови (например, некоторые мочегонные средства);

— препараты, используемые для лечения повышенного артериального давления. Рилепт может вызвать снижение артериального давления;

— препараты, используемые для лечения болезни Паркинсона (например, леводопа);

— препараты, повышающие активность центральной нервной системы (психостимуляторы, такие как метилфенидат);

— мочегонные средства (диуретики), применяемые при проблемах с сердцем или отеках, вследствие накопления большого количества жидкости (например, фуросемид или гидрохлоротиазид). Рисперидон, применяемый отдельно или в комбинации с фуросемидом, может повышать риск возникновения инсульта или смерти у пожилых людей с деменцией.

Препараты, которые могут ослаблять эффект рисперидона:

— рифампицин (применяется для лечения некоторых инфекций)

— карбамазепин, фенитоин (применяются для лечения эпилепсии)

— фенобарбитал.

Если вы начинаете или прекращаете принимать данные препараты, Вам может потребоваться изменение дозы препарата Рилепт.

Препараты, которые могут усиливать эффект рисперидона:

— хинидин (применяется для лечения некоторых заболеваний сердца);

— антидепрессанты, такие как пароксетин, флуоксетин, трициклические антидепрессанты;

— бета-блокаторы (применяются для снижения артериального давления);

— фенотиазины (применяются для лечения психозов);

— циметидин, ранитидин (снижают кислотность желудка);

— итраконазол, кетоконазол (препараты, используемые для лечения грибковых инфекций);

— некоторые препараты для лечения ВИЧ/СПИД, такие как ритонавир;

— верапамил (применяется для снижения артериального давления и/или сердечной аритмии);

— сертралин и флувоксамин (применяются для лечения депрессии и других психических нарушений).

Если Вы начинаете или прекращаете принимать данные препараты, Вам может потребоваться изменение дозы препарата Рилепт.

Если Вы не уверены, относится ли к Вам какое-либо из вышеперечисленных состояний, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом прежде чем принимать препарат Рилепт.

Прием препарата Рилепт с пищей, напитками и алкоголем

Вы можете принимать данный препарат вне зависимости от приема пищи. Не следует употреблять алкоголь во время терапии.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что Вы беременны или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

У новорожденных детей, матери которых принимали рисперидон в последнем триместре (последние три месяца беременности), могут возникать следующие симптомы: тремор, скованность мышц и/или слабость, сонливость, беспокойство, затрудненное дыхание и проблемы с кормлением. Если у Вашего ребенка наблюдается какой-либо из этих симптомов, Вам следует обратиться к врачу.

Препарат Рилепт может привести к повышению уровня гормона пролактина, оказывающего влияние на фертильность (см. раздел Возможные нежелательные реакции).

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат Рилепт может вызывать головокружение, усталость и нарушение четкости зрения. Вам не разрешается садиться за руль транспортного средства, а также работать с механизмами без консультации врача.

Как применять лекарственный препарат

Всегда принимайте данный препарат только после консультации с Вашим врачом. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемый режим дозирования представлен ниже:

При лечении шизофрении

Взрослые

— начальная доза составляет 2 мг в сутки, на второй день может быть увеличена до 4 мг в сутки;

— доза может быть скорректирована врачом в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение;

— оптимальная доза для большинства людей составляет от 4 до 6 мг в сутки;

— суточную дозу препарата можно принимать за один или два приема. Лечащий врач сообщит Вам, как Вам следует принимать препарат.

Пациенты пожилого возраста

— начальная доза обычно составляет 0,5 мг два раза в сутки;

— в дальнейшем лечащий врач может постепенно увеличить дозу до 1-2 мг два раза в сутки;

— Ваш врач сообщит вам, как Вам следует принимать препарат Рилепт.

При лечении мании

Взрослые

— начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки;

— впоследствии доза может быть постепенно скорректирована Вашим врачом в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение;

— большинство людей чувствуют себя лучше при дозе от 1 до 6 мг один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

— начальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки;

— впоследствии доза может быть постепенно скорректирована Вашим врачом до 1-2 мг два раза в сутки, в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение.

При лечении стойкой агрессии у лиц с деменцией при болезни Альцгеймера

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

— начальная доза составляет 0,25 мг (0,25 мл раствора препарата Рилепт 1 мг/мл) два раза в сутки;

— впоследствии доза может быть постепенно скорректирована Вашим врачом в зависимости от того, как Вы реагируете на лечение;

— большинство людей чувствуют себя лучше при дозе 0,5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться 1 мг два раза в сутки;

— продолжительность лечения у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера не должна превышать 6 недель.

Дети и подростки

Применение препарата Рилепт у детей и подростков младше 18 лет для лечения шизофрении или мании противопоказано.

При лечении расстройств поведения

Доза зависит от массы тела ребенка:

Дети с массой тела менее 50 кг

— начальная доза составляет 0,25 мг (0,25 мл раствора препарата Рилепт 1 мг/мл) один раз в сутки;

— в дальнейшем врач может увеличивать дозу каждые 2 дня на 0,25 мг в сутки;

— оптимальная поддерживающая доза составляет 0,25-0,75 мг (от 0,25 мл до 0,75 мл раствора препарата Рилепт 1 мг/мл) один раз в сутки.

Дети с массой тела 50 кг и более

— начальная доза обычно составляет 0,5 мг один раз в сутки;

— в дальнейшем врач может увеличивать дозу каждые 2 дня на 0,5 мг в сутки;

— оптимальная поддерживающая доза составляет 0,5-1,5 мг один раз в сутки.

Продолжительность лечения у пациентов с расстройствами поведения не должна превышать 6 недель.

Препарат Рилепт не следует применять для лечения расстройств поведения у детей младше 5 лет.

Если у Вас есть проблемы с почками или печенью

Независимо от болезни, следует в 2 раза снизить начальную и поддерживающую дозы рисперидона. Увеличение дозировки для таких пациентов следует осуществлять постепенно. Препарат Рилепт следует применять с осторожностью.

Способ применения

Препарат Рилепт следует принимать внутрь.

Раствор следует принимать с жидкостью, но не вместе с черным или зеленым чаем.

Препарат укомплектован шприцем-дозатором, с помощью которого следует отмерить необходимое количество раствора. На шприц-дозатор нанесена подробная шкала до 3 мл с ценой деления (шагом) в 0,25 мл. 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона.

Следуйте данным инструкциям:

1. Откройте флакон с препаратом и вставьте шприц-дозатор во флакон строго вертикально.

2. Удерживая флакон, отберите шприцем-дозатором необходимое количество раствора, ориентируясь на шкалу.

3. Опорожните содержимое шприца-дозатора в стакан с любым безалкогольным напитком за исключением чая.

4. Закройте флакон и промойте шприц водой.

Если Вы забыли принять препарат Рилепт

— Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомните.

Однако, если уже почти наступило время для приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и продолжайте принимать препарат как обычно. Если вы пропустили два приема препарата или более, обратитесь к Вашему лечащему врачу.

— Не принимайте двойную дозу (две дозы одновременно), чтобы компенсировать пропущенную.

Если вы досрочно прекращаете применение препарата Рилепт

Не прекращайте принимать препарат Рилепт без рекомендации лечащего врача. В противном случае это может привести к возврату симптомов заболевания. Если Ваш врач решит, что Вам следует прекратить лечение, доза препарата будет снижаться постепенно в течение нескольких дней.

Если у вас есть дополнительные вопросы о том, как принимать этот препарат, обратитесь к своему лечащему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы применили большее количество лекарственного препарата Рилепт, чем следовало

— немедленно обратитесь к врачу. Возьмите с собой упаковку с препаратом;

— в случае передозировки вы можете почувствовать сонливость или усталость, необычные движения тела, затруднение при стоянии или ходьбе, головокружение из-за слишком низкого кровяного давления, нарушение сердечного ритма, судороги.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Рилепт может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно сообщите своему врачу, если у Вас возникли какие-либо из следующих нежелательных реакций (наблюдаются у не более 1 из 100 пациентов):

— если у Вас слабоумие и изменение психического состояния, или у Вас развивается внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или невнятная речь, даже в краткосрочной перспективе. Данные симптомы могут быть признаками инсульта.

— если у Вас поздняя дискинезия (неконтролируемые ритмичные движения языка, рта, лица или других частей тела). Может потребоваться отмена препарата.

Немедленно сообщите своему врачу, если у Вас возникли какие-либо из следующих нежелательных реакций (наблюдаются у не более 1 из 1000 пациентов):

— если у Вас наблюдается тромбообразование в венах, в частности в ногах (к таким симптомам относятся отеки, боль и покраснение ног), тромбы по кровеносным сосудам могут попасть в легкие, что приводит к возникновению боли в груди и затрудненному дыханию. Если у Вас наблюдаются какие-либо из этих симптомов, пожалуйста, немедленно обратитесь за медицинской помощью;

— если у Вас жар, скованность мышц, потливость или ухудшение сознания (злокачественный нейролептический синдром), Вам может потребоваться немедленная медицинская помощь;

— если Вы мужчина, и у Вас возникает длительная или болезненная эрекция (приапизм), то Вам может потребоваться немедленная медицинская помощь;

— если у Вас возникла серьезная аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, сыпью или падением артериального давления.

Также могут возникать другие нежелательные реакции:

Очень частые (наблюдаются у 1 из 10 пациентов):

— трудности с засыпанием;

— паркинсонизм: это состояние может включать замедленные или нарушенные движения, неподвижность или скованность мышц (движения становятся прерывистыми), иногда движения «застывают» и возобновляются. К прочим признакам относятся: медленная шаркающая походка, дрожь в состоянии покоя, повышенное слюноотделение и/или слюнотечение, лицо не меняет выражения;

— сонливость или пониженное внимание;

— головная боль.

Частые (наблюдаются у не более 1 из 10 пациентов):

— пневмония, бронхит, симптомы простуды, синусит, инфекции мочевыводящих путей, ушные инфекции, симптомы гриппа;

— выявленное в анализе крови повышение уровня гормона пролактина (может обуславливать и не обуславливать возникновение симптомов). Симптомы при повышенном уровне пролактина проявляются не типично, к ним относятся: отек грудных желез у мужчин, проблемы с эрекцией, снижение полового влечения или прочие нарушения половой функции. У женщин наблюдаются дискомфорт в груди, выделение молока из молочных желез, нарушение менструального цикла или другие нарушения, связанные с циклом, нарушение фертильности;

— увеличение массы тела, повышенный аппетит, снижение аппетита;

— нарушения сна, раздражительность, депрессия, беспокойство, тревожность;

— дистония: синдром, при котором происходит медленное или постоянное непроизвольное движение различных групп мышц. Может наблюдаться в различных частях тела (могут быть причиной изменения нормального положения тела), чаще всего дистония затрагивает мышцы лица, при котором наблюдаются не характерные движения глаз, рта, языка или челюсти;

— головокружение;

— дискинезия: синдром, при котором происходит непроизвольное движение различных групп мышц, включая повторяющиеся, судорожные или извивающиеся движения или подергивания.

— тремор (дрожание);

— помутнение зрения, глазная инфекция или конъюнктивит;

— учащенное сердцебиение, высокое артериальное давление, одышка;

— боль в горле, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа;

— боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, расстройство желудка, сухость во рту, зубная боль;

— сыпь, покраснение кожи;

— мышечные спазмы, боль в костях или мышцах, боль в спине, боль в суставах;

— недержание мочи;

— отек тела, рук или ног, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, истощение (усталость), боль;

— падение.

Нечастые (наблюдаются у не более 1 из 100 пациентов):

— инфекция дыхательных путей, инфекция мочевого пузыря, глазные инфекции, тонзиллит, грибковая инфекция ногтей, инфекция кожи, инфекция, затрагивающая определенную область кожи или часть тела, вирусная инфекция, воспаление кожи, вызванное клещами;

— снижение типа лейкоцитов,
которые защищают организм от инфекции, снижение количества лейкоцитов, уменьшение количества тромбоцитов (клеток крови, которые помогают остановить кровотечение), анемия, снижение количества эритроцитов, увеличение количества эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови;

— аллергическая реакция;

— сахарный диабет или обострение диабета, высокий уровень сахара в крови, чрезмерное потребление воды;

— снижение массы тела, потеря аппетита, что приводит к недоеданию и снижению массы тела;

— повышение уровня холестерина в крови;

— состояние возбуждения (мания), спутанность сознания, снижение сексуального влечения, нервозность, кошмары;

— невосприимчивость к раздражителям, потеря сознания, низкий уровень сознания;

— судороги, обморок;

— постоянная потребность в движении определенных частей тела, нарушение равновесия, нарушение координации, головокружение при вставании, нарушение внимания, нарушение речи, потеря вкуса или аномальное ощущение вкуса, снижение болевой и тактильной чувствительности кожи, ощущение щекотки, покалывания или онемения кожи;

— повышенная чувствительность глаз к свету, сухость глаз, усиленное слезотечение, покраснение глаз;

— ощущение вращения (головокружение), шум в ушах, боль в ушах;

— фибрилляция предсердий (нарушение сердечного ритма), нарушение проводимости между верхней и нижней частями сердца, нарушение электрической проводимости сердца, увеличение интервала QT на ЭКГ, замедление сердечного ритма, ощущение трепетания или пульсации в грудной клетке (учащенное сердцебиение);

— низкое артериальное давление, падение давления при вставании (поэтому некоторые люди, принимающие рисперидон, могут чувствовать слабость или головокружение или падать в обморок при внезапном вставании или выпрямлении), приливы;

— пневмония, вызванная случайным попаданием пищи в легкие, застой в легких, сужение дыхательных путей, свистящее дыхание, хрипы, проблемы с голосом, респираторные заболевания;

— желудочная или кишечная инфекция, недержание кала, очень плотный кал, затруднение глотания, повышенное газообразование;

— крапивница, зуд, выпадение волос, утолщение кожи, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, прыщи, шелушение и зуд кожи (головы), воспаление и повреждение кожи;

— повышение уровня креатининфосфокиназы в крови — фермента, который может высвобождаться при распаде мышечной ткани;

— аномальное положение тела, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее;

— частое мочеиспускание, невозможность опорожнения мочевого пузыря, боль при мочеиспускании;

— нарушение эрекции, нарушение эякуляции;

— прекращение менструального цикла, нарушение менструального цикла, или другие проблемы с циклом у женщин;

— увеличение груди у мужчин, выделение молока из груди, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в груди, выделения из влагалища;

— отек лица, рта, глаз или губ;

— озноб, повышение температуры тела;

— изменение походки;

— чувство жажды, недомогание, дискомфорт в груди, плохое самочувствие, дискомфорт;

— повышенный уровень печеночных трансаминаз в крови, увеличение ГГТ фермента печени, называемого гамма-глутамилтрансферазой) в крови, увеличение печеночных ферментов в крови.

Редкие (наблюдаются не более чем 1 из 1000 пациентов)

— инфекция;

— недостаточное выделение гормона, контролирующего объем мочи;

— лунатизм;

— расстройство пищевого поведения, связанное со сном;

— сахар в моче, низкий уровень сахара в крови, повышенный уровень триглицеридов в крови (жировая клетчатка);

— притупление эмоций, неспособность к оргазму;

— отсутствие движения или реакции в бодрствующем состоянии (кататония);

— проблемы с сосудами головного мозга;

— кома, вызванная неконтролируемым диабетом;

— покачивание головой;

— глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушение движения глаз, закатывание глаз, образование корки по краю века;

— проблемы с глазами, возникающие во время операции по удалению катаракты. Если Вы принимаете или принимали рисперидон во время операции по удалению катаракты, может возникнуть состояние, которое называется интраоперационный синдром дряблой радужки. Если Вам необходима операция по удалению катаракты, обязательно сообщите своему офтальмологу, что вы принимаете или принимали данный препарат;

— очень низкое количество определенного типа лейкоцитов, необходимых для борьбы с инфекциями в крови;

— чрезмерное потребление воды;

— сердечная аритмия;

— затрудненное дыхание во время сна (приступы апноэ во сне), быстрое, неглубокое дыхание;

— воспаление поджелудочной железы, кишечная непроходимость;

— опухший язык, потрескавшиеся губы, сыпь, вызванная препаратом;

— перхоть;

— разрыв мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз);

— задержка менструаций, увеличение молочных желез, увеличение груди, выделения из грудных желез;

— повышенный уровень инсулина (гормон, используемый для контроля уровня сахара в крови) в крови;

— пониженная температура тела, ощущение холода в руках и ногах;

— симптомы, требующие отмены препарата;

— пожелтение кожи и глаз (желтуха).

Очень редкие (наблюдаются у не более чем 1 из 10000 пациентов):

— опасные для жизни осложнения неконтролируемого диабета;

— тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся отеком, включая отек гортани, что может привести к нарушению дыхания;

— недостаточное сокращение стенок кишечника, что может привести к непроходимости.

Неизвестно (частота не поддается оценке на основе имеющихся данных):

— тяжелая и опасная для жизни сыпь с волдырями и шелушением кожи, которая может начинаться во рту, в носу, на глазах и половых органах и вокруг них, а затем может распространяться на другие области тела (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз).

Следующие нежелательные реакции наблюдались при применении другого препарата, содержащего палиперидон и очень похожего на рйсперидон. Таким образом, данные нежелательные реакции также могут возникать у препарата Рилепт:

— учащенное сердцебиение при подъеме с места.

Дополнительные нежелательные реакции у детей и подростков

В целом нежелательные реакции у детей будут такими же, как и у взрослых.

Следующие нежелательные реакции наблюдались у детей и подростков (от 5 до 17 лет) чаще, чем у взрослых: сонливость, невнимательность, усталость (астения), головная боль, повышенный аппетит, рвота, общие признаки простуды, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор (дрожь), диарея, недержание мочи.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение лекарственного препарата

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25°C. Не замораживать.

Хранить в недоступном и невидном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Препарат Рилепт содержит в качестве действующего вещества рисперидон.

В 1 мл лекарственного препарата содержится 1 мг рисперидона.

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид (для коррекции pH), вода очищенная.

Внешний вид лекарственного препарата и содержимое упаковки

Раствор для приема внутрь.

Бесцветная прозрачная жидкость, практически без запаха.

По 30 мл во флаконы для сиропа из литого коричневого стекла, укупоренные крышкой винтовой.

Каждый флакон вместе со шприцем-дозатором 3,0 мл (с градуировкой, мл:0,25; 0,50; 0,75; 1,00; 1,25; 1,50; 1,75; 2,00; 2,25; 2,50; 2,75; 3,00 с делением 0,25 мл) и листком-вкладышем помещен в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

ООО «Фармтехнология»,
220024, г. Минск, ул. Корженевского, 22.
Телефон/факс: (017) 309 44 88.
E-mail: ft@ft.by.