Препарат применяется внутривенно капельно, скорость введения — 60-80 кап/мин.
Внутривенное введение препарата рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие режимы дозирования:
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дети от 1 года до 6 лет: 15 мг/кг массы тела в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки, при длительной терапии суточная доза не должна превышать 450 мг.
Для лечения туберкулеза. При внутривенном введении суточная доза для взрослых — 450 мг; при тяжелых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг вводится в один прием. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения препарата при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут.
Детям старше 1 года — 10-20 мг/кг/сут, максимальная суточная доза — 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев. Препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
1. Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом.
2. Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
3. На протяжении всего курса — прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых — 300-900 мг (максимальная — 1,2 г), для детей старше 1 года — 10-20 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для лечения лепры. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения бруцеллеза взрослым — 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином. Средняя продолжительность лечения — 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита 2 раза в сутки в течение 2 дней. Разовые дозы: взрослым — 600 мг, детям старше 1 года — 10 мг/кг.
При нарушениях функции почек и/или печени
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания терапии
После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.
Приготовление раствора
Содержимое 1 ампулы/флакона (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения — 60-80 кап/мин.
Содержимое 1 флакона (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения — 60-80 кап/мин.
Торговое название препарата
Рифампицин
Состав
Активное вещество:
1 ампула (флакон) содержит: рифампицин — 150,0 мг;.
Вспомогательные вещества:
Кислота аскорбиновая, натрия сульфит безводный.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения туберкулеза. Антибиотики.
Фармакологические свойства
Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов класса ансамицины. Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК — полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp. ) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. He действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не выявлено.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика у взрослых и детей похожа. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Большинство несвязанных фракций в неионизированном виде и свободно распространяются в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения — около 3 часов, при дозе 600 мг и увеличивается до 5.1 часа, после дозы 900 мг. При повторном, введении период полувыведения уменьшается и составляет примерно 2-3 часа. В дозе до 600 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При в/в введении терапевтическая концентрация рифампицина сохраняется в течение 8-12 ч; в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой. Во время этого процесса рифампицин подвергается активному дезацетилированию и в таком состоянии почти все лекарственные средства в составе желчи находятся около 6 часов. Этот метаболит сохраняет полную антибактериальную активность. Кишечная реабсорбция уменьшается дезацетилированием и выведение облегчается. До 30% препарата выводится с мочой.
Показания к применению
Лекарственное средство показано к применению у пациентов, не переносящих оральную терапию препаратом (послеоперационные пациенты, кома, нарушение всасывания).
Туберкулез: лекарственное средство применяется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Используется для лечения всех форм туберкулеза, в том числе лекарственно-устойчивого. Препарат эффективен также против большинства атипичных штаммов микобактерий.
Проказа: лекарственное средство применяется в сочетании с другими противопроказными препаратами.
Другие инфекции: лечение бруцеллеза, болезни легионеров, серьезных стафилококковых инфекций. Для предотвращения появления резистентных штаммов микроорганизмов, прием рифампицина необходимо сочетать с другими антибактериальными препаратами.
В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, к любому из вспомогательных веществ, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, заболевания печени и почек, беременность и лактация (обязателен отказ от грудного вскармливания), легочно-сердечная недостаточность, флебиты. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций лечение рифампицином прекращают. Использование препарата противопоказано при одновременном введении с комбинацией саквинавир / ритонавир.
С осторожностью применяют при легочно-сердечной недостаточности II-III степени, у истощенных больных, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при порфирии.
Способ применения и дозы
Лечение рифампицином необходимо сочетать с другими антибактериальными препаратами, для предотвращения появления резистентных штаммов микроорганизмов.
Для приготовления раствора разводят 150 мг рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу/флакон с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят внутривенно со скоростью 60-80 капель в минуту.
Туберкулез:
Взрослые: 600 мг 1 раз в сутки в течение 1 месяца и более с последующим назначением препарата внутрь.
Дети (от 3-x месяцев): 10-20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превьппать 600 мг.
Проказа:
Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела. Обычная суточная доза для пациентов с массой тела менее 50 кг — 450 мг; для пациентов с массой тела 50 кг и более — 600 мг.
Кроме того, доза рифампицина 600 мг может применяться 1 раз в месяц.
При лечении проказы рифампицин необходимо сочетать с другими антилепрозными препаратами.
Бруцеллез, болезнь легионеров, серьезные стафилококковые инфекции:
Взрослые: Рекомендуемая суточная доза составляет 600-1200 мг, в 2-4 введения. Лечение необходимо сочетать с другими антибактериальными препаратами с аналогичными свойствами, чтобы предотвратить появление резистентных штаммов микроорганизмов. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости препарата и может составлять 7-10 дней.
Нарушение функции печени:
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг массы тела.
Применение у пожилых пациентов:
У пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов. При появлении возможности переходят на прием препарата внутрь.
Побочное действие
Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможно развитие реакций гиперчувствительности, лихорадка, сьшь на коже, тошнота/рвота. Возможно развитие флебита и боли в месте инфузии.
При прерывистом лечении возможны следующие побочные реакции:
Кожные реакции: гиперемия кожи, зуд, сьшь, крапивница, редко — эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит.
Желудочно-кишечные реакции: анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, псевдомембранозный колит. Возможно развитие гепатита (следует контролировать функцию печени, смотри раздел «Меры предосторожности»).
Центральная нервная система: редкие случаи психозов.
Тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры.
Зафиксированы редкие случаи внутрисосудистого свертывания крови, эозинофилия, лейкопения, отеки, мышечная слабость, миопатия, агранулоцитоз, надпочечниковая недостаточность у пациентов с недостаточностью функции надпочечников.
При прерывистом лечении возможно развитие:
— «гриппоподобного синдрома»: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, боли в костях появляются чаще всего в течение 3-6 месяца терапии. Частота возникновения синдрома меняется, однако этот синдром возникает у 50% пациентов, получавших препарат один раз в неделю, в дозе 25 мг/кг и более, — одышка и свистящее дыхание, — снижение артериального давления и шок, — анафилактический шок, — острая гемолитическая анемия, — острая почечная недостаточность, вызванная острым канальцевым некрозом или острым интерстициальным нефритом.
Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения и гемолитическая анемия, применение препарата следует прекратить.
Иногда при длительном лечении рифампицином у женщин были зафиксированы случаи нарушения менструального цикла.
Рифампицин может привести к красноватой окраске мочи, пота, мокроты и слезы. Пациента следует предупредить об этом. Мягкие контактные линзы также могут окрашиваться.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, зуд, головная боль, повышенная вялость, увеличение активности печеночных ферментов и/или билирубина, коричневато-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слез, фекалий (интенсивность окраски пропорциональна количеству принятого рифампицина), при заболеваниях печени может произойти потеря сознания, в педиатрической практике возможен лицевой или периорбитальный отек, возможно развитие гипотензии, синусовой тахикардии, желудочковой аритмии, судорог, остановки сердца и даже смерть.
Минимальная острая или токсическая доза не установлена. Однако, не смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 9 до 12 г рифампицина. Смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 14 до 60 г. Некоторые смертельные случаи отравления рифампицином были связаны с употреблением алкоголя.
Не смертельная передозировка в педиатрической практике в возрасте от 1 до 4 лет -100 мг/кг массы тела, 1-2 дозы.
Лечение: Симптоматическая терапия (специфического антидота нет): промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля, при тошноте и рвоте — противорвотные препараты, гемодиализ, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифампицин — сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Одновременное применение рифампицина с другими препаратами, которые также метаболизируются цитохромом Р-450, может ускорить их метаболизм и снижение действия. В этом случае может потребоваться корректировка дозы этих лекарственных средств. Примеры препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р-450:
— антиаритмические препараты (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид), — противоэпилептические (например, фенитоин), — антагонист гормона (антиэстрогены, например, тамоксифен, торемифен, гестинон), — нейролептики (например, галоперидол, арипипразол), — антикоагулянты (например, кумарины), — противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), — противовирусные препараты (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), — барбитураты, — бета-блокаторы (например, бисопролол, пропранолол), — анксиолитики и снотворные средства (например, диазепам, бензодиазепины, золпиколон, золпидем), — блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин), — антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин), — кортикостероиды, — сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), — клофибрат, — гормональные контрацептивы, — эстроген, — препараты антидиабетические (например, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон), — иммунодепрессанты (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус), — иринотекан, — гормон щитовидной железы (например, левотироксин), — лозартан, — анальгетики (например, метадон, наркотические анальгетики), — празиквантел, прогестагены, — хинин, — рилузолом, — антагонисты 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон), — статины, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, симвастатин), — теофиллин, — трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин), — цитотоксические препараты (например, иматиниб), — мочегонные средства (например, эплеренон).
Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует рекомендовать использовать альтернативные, негормональные методы контрацепции.
При приеме рифампицина контролировать состояние пациентов, страдающих сахарным диабетом, становится труднее. Если рифампицин принимается одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир, увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать такого одновременного применения лекарственных средств.
Одновременное применение кетоконазола и рифампицина приводит к уменьшению концентраций обоих препаратов.
Параллельное применение рифампицина и эналаприла приводит к снижению концентрации эналаприлата, активного метаболита эналаприла. Необходимо корректировать дозировку препарата.
Одновременное применение антацидов может снижать всасывание рифампицина. Суточные дозы рифампицина следует принимать, по крайней мере, за 1 час до приема антацидов.
Если препарат используется одновременно с галотаном или изониазидом увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать одновременного приема рифампицина и галотана. У пациентов, получающих одновременно рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени. П-аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир).
Особые указания
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.
Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет. Внутривенную инфузию проводят под контролем АД.
Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение Рифампицина во время беременности и в период лактации. В период лактации использование препарата возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При длительном введении возможно развитие флебита. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Меры предосторожности должны быть приняты в случае почечной недостаточности при дозе препарата более 600 мг/сут.
У больных туберкулезом перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. У детей базовые тесты проводить нет необходимости, за исключением явного или клинически подозреваемого тяжелого состояния пациента. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных и, возможно, у детей до 2-х лет следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).
У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента. Рифампицин может привести к нарушению желчевыделения контрастного средства, используемого для визуализации желчного пузыря, из-за конкуренции за желчевыделение. Таким образом, исследование необходимо проводить до введения препарата.
Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией (от 2 до 3 раз в неделю), пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.
При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.
Рифампицин не должен применяться внутримышечно или подкожно. Следует избегать кровоизлияния во время инъекции; может наблюдаться местное раздражение и воспаление из-за инфильтрации.
Если это произошло, необходимо произвести инъекцию в другом месте. Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К. При исследованиях на животных было показано, что рифампицин оказывает тератогенный эффект. Препарат проникает через плацентарный барьер, однако его воздействие на человеческий плод не известно. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002304
Торговое наименование препарата
Рифампицин
Международное непатентованное наименование
Рифампицин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество, мг
Рифампицин в пересчете на активное вещество 150 300 450 600
вспомогательные вещества, мг
Аскорбиновая кислота 15 30 45 60
Натрия сульфит 3 6 9 12
Натрия гидроксид до рН 8,0-9,0
Описание
Порошок или пористая масса коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-рифамицин
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика:
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация (Сmах) наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высоко чувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Связь с белками плазмы крови 80 — 90%. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек.
Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после введения первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного введения. Выводится преимущественно с желчью, 80% — в виде метаболита; почками — 20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (Т1/2) удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).
Показания:
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.
Лепра (мультибациллярные типы заболевания) — в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов препарат;
— желтуха, недавно перенесенный (менее года) инфекционный гепатит;
— хроническая почечная недостаточность;
— легочно-сердечная недостаточность, II — III степени;
— беременность (только по жизненным показаниям);
— период лактации;
— дети младше 1 года.
С осторожностью:
С осторожностью применяют у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при указаниях на заболевания печени в анамнезе, у истощенных больных при возобновлении лечения рифампицином после перерыва.
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (только по «жизненным» показаниям). В период применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (в/в) капельно, скорость введения — 60-80 кап/мин. Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования:
Взрослые и дети старше 12 лет:
10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дети старше 1 года и до 6 лет: 15 мг/кг массы тела в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10-20 мг/кг в сутки, при длительной терапии суточная доза не должна превышать 450 мг.
Для лечения туберкулеза При в/в введении суточная доза для взрослых — 450 мг, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг вводится в один прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут.
Детям старше 1 года 10-20 мг/кг/сут, максимальная суточная доза — 600 мг. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев, препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
— Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом.
— Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
— На протяжении всего курса — прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых — 300-900 мг (максимальная — 1,2 г), для детей старше 1 года 10-20 мг/кг. Суточную дозу деляг на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для лечения лепры: Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mykobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mykobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения бруцеллеза взрослым — 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита 2 раза в сутки в течение 2 дней: разовые дозы взрослым — 600 мг, детям старше 1 года — 10 мг/кг.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания терапии
После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.
Приготовление и введение растворов препарата: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с инфузионным раствором: 5% раствором декстрозы, или 5% раствором фруктозы, или 0,9% раствором натрия хлорида. Воду для инъекций и инфузионные растворы используют в следующем разведении:
|
Доза препарата во флаконе |
Объем воды для инъекций |
Объем инфузион- ного раствора |
|
150 мг |
2,5 мл |
125 мл |
|
300 мг |
5 мл |
250 мл |
|
450 мг |
7,5 мл |
375 мл |
|
600 мг |
10 мл |
500 мл |
Скорость введения 60-80 капель в минуту.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты приведены ниже по частоте убывания частоты возникновения: часто (1-10% пациентов), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%) очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, анорексия; редко: эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит,
Со стороны органов зрения: редко: снижение остроты зрения.
Со стороны нервной системы: редко: головокружение, головная боль, атаксия,
дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны органов кроветворения: редко: лейкопения.
Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит, нефронекроз.
Прочие: индукция порфирии, нарушения менструального цикла, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
Местные реакции: флебит в месте введения.
При интермиттирующей или нерегулярной терапии, или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; форсированный диурез.
Взаимодействие:
Рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряя метаболизм лекарственных средств. Рифампицин ускоряет метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие: антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), теофиллина, некоторых трициклических антидепрессантов, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, азатиоприна, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал и др.), буспирона, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил), противогрибковых препаратов (интраконазол и др.), циметидина, тироксина, глюкокортикостероидов, карбамазепина, гидантоинов (фенитоин), зидовудина, дапсона, хлорамфеникола, тербинафина, нейролептиков (галоперидол и др.), транквилизаторов (диазепам и др.), бета-адреноблокаторов (пропранолол и др.), сердечных гликозидов, (дигоксин и др.), пропафенона, циклоспорина, половых гормонов, эналаприла, ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб и др.), гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), лозартана, антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.). Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир). Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект пероральных контрацептивов).
Изониазид и/или пиризинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени. Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Особые указания:
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления, при длительном введении возможно развитие флебита.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение концентрации билирубина, и активности аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение лекарственного средства следует прекратить.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если сохраняются указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным» показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного, в этом случае назначают витамин К. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении опиатов в крови. Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
В период лечения воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг активного вещества/
Упаковка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл, 20 мл, 30 мл. 1 или 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона. Для стационаров:
— 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;
— от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д.2, стр. 6, 13, 16, 39, 45, 51, 53, 54, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Красфарма»
Купить Рифампицин лиофилизат 150, 300, 450, 600 — Красфарма в megapteka.ru
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рифампицин-Деко (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003757
Дата последнего изменения: 20.05.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Рифампицин-Деко
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Лиофилизат
для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Состав
на ампулу/флакон
Ампула/флакон по 150 мг:
Действующее вещество
Рифампицин
натрия — 154,01 мг, полученный по следующей прописи: рифампицин —
150,0 мг и натрия гидроксид — 4,01 мг;
Вспомогательные вещества
Аскорбиновая
кислота — 14,0 мг; натрия сульфит — 2,8 мг; натрия гидроксида раствор
2 М — до pH 8,0–9,0.
Флакон по 600 мг:
Действующее вещество
Рифампицин
натрия — 616,04 мг, полученный по следующей прописи: рифампицин —
600,0 мг и натрия гидроксид — 16,04 мг;
Вспомогательные вещества
Аскорбиновая
кислота — 56,0 мг; натрия сульфит — 11,2 мг; натрия гидроксида
раствор 2 М — до pH 8,0–9,0.
Описание лекарственной формы
Пористая
масса или порошок коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски,
без запаха.
Фармакокинетика
При
внутривенном капельном введении максимальная концентрация (Cmax)
наблюдается к концу инфузии. При внутривенном введении терапевтическая
концентрация сохраняется в течение 8–12 ч, в отношении высоко
чувствительных возбудителей — в течение 24 ч.
Связь
с белками плазмы — 84–91%. Быстро распределяется по органам и тканям
(наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань,
концентрация в слюне — 20% от плазменной. Обнаруживается в терапевтических
концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими
легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в
легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани). Наибольшая концентрация
препарата создается в тканях печени и почек.
Проникает
через гематоэнцефалический барьер только в случае воспаления мозговых оболочек.
Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от концентрации в
плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком
дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется
в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25‑О‑деацетилрифампицина.
Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего
системный клиренс — 6 л/ч после введения первой дозы, возрастает до
9 л/ч после повторного введения. Выводится преимущественно с желчью, 80% —
в виде метаболита; почками — 20%.
У
пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения
удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг.
Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с
нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в
плазме и удлинение периода полувыведения.
Фармакодинамика
Полусинтетический
антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное
средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие
на Mycobacterium tuberculosis,
Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia
typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые
грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в
отношении Staphylococcus spp.
(в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллинустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp.,
Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в
отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.
Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных
микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается
селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с
другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов)
не развивается.
Показания
Туберкулез
(все формы) — в составе комбинированной терапии.
Лепра
(мультибациллярные типы заболевания) — в комбинации с другими противомикробными
препаратами, активными в отношении Mycobacterium
leprae.
Инфекционные
заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами
(в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе
комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза
и лепры).
Бруцеллез
— в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов
(доксициклином).
Менингококковый
менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими
менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria
meningitidis).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов
препарата; желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный
гепатит; беременность (только по «жизненным» показаниям); период грудного
вскармливания; хроническая почечная недостаточность (ХПН); легочно-сердечная
недостаточность II–III
степени; дети младше 1 года.
С осторожностью
У
пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях на заболевания печени в
анамнезе; при порфирии; у истощенных пациентов при возобновлении лечения
рифампицином после перерыва.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.
Терапия
в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным»
показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться
послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом
случае назначают витамин K.
При
необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат
применяется внутривенно капельно, скорость введения — 60–80 кап/мин.
Внутривенное введение препарата рекомендуется при остро прогрессирующих и
распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых
гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких
концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием
препарата внутрь затруднен или плохо переносится пациентами.
Доза
и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и
тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие режимы
дозирования:
Взрослые и дети старше 12 лет:
10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дети от 1 года до 6 лет:
15 мг/кг массы тела в сутки.
Дети от 6 до 12 лет:
10–20 мг/кг массы тела в сутки, при длительной терапии суточная доза
не должна превышать 450 мг.
Для лечения туберкулеза.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых — 450 мг; при
тяжелых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг вводится в один прием.
Длительность
внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и
более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая
продолжительность применения препарата при туберкулезе определяется
эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При
лечении туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным
препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
Взрослым
с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут.
Детям
старше 1 года — 10–20 мг/кг/сут, максимальная суточная доза — 600 мг.
При
туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника
с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией
общая продолжительность лечения — 9 месяцев.
Препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца
в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев
— в сочетании с изониазидом.
В
случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют
следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
1.
Первые 2 месяца
— как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом.
2.
Первые 2 месяца
— как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом, 2–3 раза в
течение каждой недели.
3.
На протяжении
всего курса — прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или
стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда
противотуберкулезные препараты применяют 2–3 раза в неделю (а также в случае
обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно
осуществляться под контролем медицинского персонала.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии, вызванных
чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых — 300–900 мг
(максимальная — 1,2 г), для детей старше 1 года — 10–20 мг/кг.
Суточную дозу делят на 2–3 введения. Продолжительность лечения устанавливается
индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7–10 дней.
Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для
приема внутрь.
Для лечения лепры.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного,
погранично-лепроматозного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям
старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими
противомикробными препаратами, активными в соотношении Mycobacterium leprae. Минимальная
продолжительность лечения — 2 года.
Для
лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и
погранично-туберкулоидного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям
старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими
противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения —
6 месяцев.
Для лечения бруцеллеза
взрослым — 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином. Средняя
продолжительность лечения — 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита
2 раза в сутки в течение 2 дней. Разовые дозы: взрослым — 600 мг, детям
старше 1 года — 10 мг/кг.
При нарушениях функции почек и/или печени. Пациентам
с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени
коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает
600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания терапии. После
прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы.
Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение
глюкокортикостероидов.
Приготовление раствора
Содержимое
1 ампулы/флакона (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для
инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор
смешивают с 125 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения — 60–80
кап/мин.
Содержимое
1 флакона (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций,
энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с
500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения — 60–80 кап/мин.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота,
рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, эрозивный гастрит, псевдомембранозный
колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в
сыворотке крови, гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Аллергические реакции:
Крапивница,
эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы:
Головокружение,
головная боль, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нефронекроз,
интерстициальный нефрит.
Со стороны органов зрения:
Снижение
остроты зрения, неврит зрительного нерва.
Прочие:
Лейкопения,
дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
Местные реакции:
Флебит
в месте введения.
При
интермиттирующей или нерегулярной терапии, или при возобновлении лечения после
перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль,
головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия,
тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Рифампицин
вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя метаболизм
лекарственных средств, и соответственно снижает активность непрямых
антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов,
сердечных гликозидов (дигоксин), антиаритмических лекарственных препаратов
(дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон),
глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), карбамазепина,
буспирона, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал), некоторых трициклических
антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов (в т.ч.
нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, ставудин);
(в т.ч. ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ):
невирапин, делавирдин), бензодиазепинов (диазепам), теофиллина, хлорамфеникола,
нейролептиков (галоперидол), противогрибковых препаратов (итраконазол,
тербинафин), циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов (пропранолол),
блокаторов «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем),
гиполипидемических препаратов (симвастатин), антималярийных препаратов
(мефлохин), цитостатиков (тамоксифен), ингибиторов циклооксигеназы‑2
(целекоксиб), лозартана, эналаприла, циметидина, тироксина, половых гормонов.
Следует
избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир).
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект
пероральных контрацептивов).
При
одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира
(100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно
развитие тяжелой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин
значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира,
фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению
противовирусной активности.
Изониазид
и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей
степени, чем при назначении одного рифампицина, у пациентов с предшествующим
заболеванием печени.
Ко-тримоксазол
(сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Рифампицин
взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии.
Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
Передозировка
Симптомы
Отек
легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение
Симптоматическая
терапия; форсированный диурез.
Особые указания
На
фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают
оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Внутривенную
инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении
возможно развитие флебита.
Для
предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в
комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. В случае
развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией,
гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной
недостаточностью, у пациентов, получающих препарат по интермиттирующей схеме,
следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих
случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75–150 мг, а
нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены
указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо
контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение
глюкокортикостероидов.
В
случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим
строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы
заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При
длительном применении показан систематический контроль картины периферической
крови и функции печени.
Женщинам
репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы
контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные
негормональные методы контрацепции).
В
период лечения нельзя применять микробиологические методы определения
концентрации фолиевой кислоты и витамина B12
в сыворотке крови. Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении
опиатов в крови.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат
для приготовления раствора для инфузий 150 мг и 600 мг.
По
150 мг препарата (в пересчете на рифампицин) в ампулы вместимостью
5 мл из нейтрального стекла или в стеклянные флаконы вместимостью
5 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми или пробками для
лиофильной сушки, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками или во
флаконы стеклянные в комплекте с пробкой и колпачком.
По
600 мг препарата (в пересчете на рифампицин) в стеклянные флаконы
вместимостью 20 или 30 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми,
обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками или во флаконы стеклянные
в комплекте с пробкой и колпачком.
По
5 ампул или флаконов с препаратом по 150 мг помещают в контурную ячейковую
упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1
или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку
из картона.
Комплект с растворителем:
По
5 ампул или 5 флаконов с препаратом по 150 мг и 5 ампул с растворителем по
5 мл («Вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных
форм для инъекций», регистрационное удостоверение № ЛС‑000512 от
25.06.2010 г.) помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки из пленки
поливинилхлоридной.
1
контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с
растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При
использовании ампул в пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный.
При
использовании ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный
не вкладывают.
Для стационаров:
По
10 флаконов с препаратом по 600 мг с равным количеством инструкций по
применению помещают в коробку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ООО
«КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия.
Юридический адрес:
129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4.
Тел/факс:
(499) 189-63-25.
Адрес места производства:
171130,
Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а.
Владелец регистрационного удостоверения / Организация,
принимающая претензии потребителя
ООО
«Колорит-Фарма», Россия.
142205,
Московская область, г. Серпухов, ул. Дзержинского, д. 36, а/я 1205,
Тел.
+7 (499) 504-04-16.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Внешний вид товара может отличаться от фото
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Представительство:
Брынцалов-А ЗАО
В упаковке:
10 шт / 40.90 ₽ за 1 шт.
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
- Аналоги
- С этим товаром покупают
- Инструкция
Инструкция по применению
Описание
Антибиотик-ансамицин.
Способ применения и дозы
Парентерально — внутривенно (в/в) капельно. Скорость введения — 60 — 80 капель в минуту. Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
При внутривенном введении суточная доза при тяжёлых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг, вводится в один приём. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости препарата и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный приём). Общая продолжительность приёма при туберкулёзе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При инфекциях нетуберкулёзной этиологии суточная доза рифампицина — 600-900 мг (максимальная — 1200 мг). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7- 10 дней.
Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приёма внутрь.
Для лечения туберкулёза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулёзным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям старше 2 месяцев — 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза — 600 мг.
При туберкулёзном менингите, диссеминированном туберкулёзе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулёза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев, препарат применяется ежедневно: первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае лёгочного туберкулёза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно, в сочетании с изониазидом.
Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
На протяжении всего курса — приём в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулёзные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), приём их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae; детям старше 2-х месяцев — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулёзного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae; детям старше 2-х месяцев — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых — 600-1200 мг; для детей старше 2 месяцев — 10-20 мг/кг. Кратность приёма — 2 раза в сутки.
Для лечения бруцеллёза — 900 мг/сутки однократно в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей старше 2-х месяцев — 10 мг/кг.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Приготовление раствора препарата
Содержимое 1 ампулы (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, медленно перемешиваем до полного растворения, не допуская пенообразования, полученный раствор смешивают с 125 мл 5 % раствора декстрозы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифампицину и/или другим компонентам препарата, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, хроническая почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III степени, детский возраст до 2 месяцев, беременность (только по «жизненным» показаниям), период лактации, одновременный прием с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром, дарунавиром, фосампренавиром, типрановиром, ампренавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром.
Побочные действия
При лечении Рифампицином-Ферейн® возможны расстройства функции желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, тошнота, рвота, понос). Эти явления обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня без отмены препарата. Рифампицин-Ферейн® может оказывать гепатотоксическое действие (повышение содержания трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха). Для своевременного выявления и предупреждения гепатотоксического действия лечение Рифампицином-Ферейн® следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. У больных, перенесших в прошлом гепатит или страдающих циррозом печени, эти исследования должны проводится каждые 2 недели. Умеренные нарушения функции печени обычно имеют преходящий характер и могут исчезать без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В12. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение Рифампицина-Ферейн® следует прекратить.
При лечении Рифампицином-Ферейн® возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении аллергических реакций. Последние проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко — бронхоспазма и отека Квинке. При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения Рифампицином-Ферейн® после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гриппозоподобной лихорадки, острой почечно-печеночной недостаточности или тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (подъем температуры после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм, а также положительные тесты Шелли, Уанье и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в малых дозах (0,15 г в сутки). В случаях, когда на предшествующем этапе лечения отмечались признаки сенсибилизации к Рифампицину-Ферейн®, его применяют под контролем измерения температуры после приема препарата (в течение 3-х часов в первые 2-3 дня). При хорошей переносимости доза антибиотика может быть увеличена до обычной терапевтической.
При возникновении аллергических реакций Рифампицин-Ферейн® отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т.д.). В случаях тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств, внутривенно — гемодез, изотонический раствор хлорида натрия, диуретики и др.
У больных, применяющих препарат, моча, слезная жидкость, мокрота приобретает оранжево-красный цвет.
При быстром внутривенном введении Рифампицина-Ферейн® у больных возможно снижение артериального давления, вследствие чего внутривенную инфузию препарата следует проводить под контролем артериального давления во время введения препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита.
Показания к применению
Туберкулез (все формы)
В составе комбинированной терапии.
Лепра
В комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами
В случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии (после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез
В составе комбинированной терапии с антибиотиками группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит
Профилактика у лиц, находящихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis.
Срок годности
2 года. Не использовать позже срока указанного на этикетке.
Взаимодействие
Рифампицин-Ферейн® является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Не рекомендуется одновременный прием Рифампицина-Ферейн® с непрямыми антикоагулянтами в связи с ослаблением их эффекта.
При сочетательном применении Рифампицина-Ферейн® с пероральными контрацептивами снижается надежность последних.
Рифампицин-Ферейн® ослабляет эффект глюкокортикоидов.
Рифампицин-Ферейн® снижает концентрацию в плазме крови и укорачивает действие пероральных противодиабетических средств; дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, в меньшей степени — флуконазола. Пиразинамид задерживает выведение Рифампицина-Ферейн®.
Фармакодинамика
Рифампицин — антибиотик широкого спектра антимикробного действия. Он обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, грамположительных (особенно стафилококков) и грамотрицательных кокков (менингококков, гонококков); к нему чувствительны многие неспорообразующие анаэробы; менее активен в отношении грамотрицательных бактерий (Е. coli, К. pneumoniae, Salmonella, Shigella, Proteus spp., P. aeruginosa и др.). не действует на грибы. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (кроме рифамицина SV) не выявлено. Кроме того, рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства и подавляет развитие рабического энцефалита.
Условия хранения
В защищенном от света при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
Действующее вещество:
Рифампицин — 150 мг (в пересчете на 100 % вещество)
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота — 14,0 мг
Натрия сульфит — 2,8 мг
Натрия гидроксид — 1,0 мг.
Фармакокинетика
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 часов, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 часов. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте. содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом
Мартиросянц Стелла Александровна
В команде с марта 2023 года
Заведующий аптечным пунктом. Стаж – 7 лет
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
- Главная
- Каталог
-
Корзина
-
Избранное
- Ещё
