Prostatan инструкция по применению

описание

Написать отзыв

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода ¹⁴С, 39 % принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выводилось также незначительное количество неизменного финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы.
Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 час после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта оканчивается через 6-8 час после его приема.
Период полжизни финастерида в плазме крови в среднем составляет шесть часов.
Связывание с белками плазмы крови — 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения — 76 литров.
Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и хранится на этом уровне в течение длительного времени.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин возрастом свыше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 час, тогда как у лиц возрастом от 18 до 60 лет — 6 час. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата в лиц пожилого возраста.
В пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин.) не обнаружено разницы скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода ¹⁴С, сравнительно со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это поясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Простана не нужна.
Финастерид проникает через гематоэнцефалитный барьер в пациентов, которые получили терапию финастеридом в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Простана в дозе 5 мг в сутки также отметили его проницаемость в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Показания к применению

Всасывание

Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. C_max финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после его приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 9%. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин. V_d — 76 л.

Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Метаболизм

В исследованиях установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным угнетающим действием по отношению к 5-α-редуктазе.

Выведение

T_1/2 финастерида в возрасте от 18 до 60 лет в среднем составляет 6 ч.

У мужчин после однократного перорального приема финастерида, меченого изотопами углерода ¹⁴С, 39% принятой дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (вероятно, с мочой выводилось также незначительное количество неизменного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин в возрасте более 70 лет T_1/2 финастерида составляет около 8 ч (уменьшение дозы не показано).

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не обнаружено различий в скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода ¹⁴С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенными данными у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы не показана.

У пациентов, которые получали терапию Простаном в течение 7-10 дней, финастерид проникал через ГЭБ, но при этом не отмечалось его значительных концентраций в спинномозговой жидкости.

При приеме в дозе 5 мг/сут фенастерид также проникает в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости у взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

• лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью предотвращения урологических осложнений (снижения риска острой задержки мочи) и оперативного вмешательства, включая трансуретальную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таб. (5 мг)/сут в течение 6 месяцев и более.

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) индивидуальный подбор дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не обнаружили никаких изменений в распределении финастерида.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается.

Препарат хорошо переносится.

Редко (до 3% больных): расстройства сексуальной функции, изменение объема эякулята, импотенция, увеличение и болезненность грудных желез, реакции гиперчувствительности (отек губ, кожная сыпь, зуд).

Частота расстройств половой функции снижается в ходе лечения.

• обструктивная уропатия;
• рак предстательной железы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам и детям.

Необходимо осуществлять строгий контроль над возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным оттоком мочи.

К настоящему времени не выявлено благоприятного клинического влияния лечения Простаном у пациентов с раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролированных клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение Простаном не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали Простан или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Простаном рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПCA более 10 нг/мл (Hybrilech) следует проводить широкое обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА в мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этой болезни. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Простаном. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Простан вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение Простаном, необходимо учитывать при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующею рака простаты. Это снижение предусмотрено во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может отклоняться у некоторых пациентов. Анализ данных по ПСА подтвердил, что у пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенны по сравнению с нормальными значениями у лиц, которые не получают терапию. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, который получает лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдения режима приема Простана.

Простан существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под действием Простана. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака предстательной железы, коррекция его значений не является обязательной.

Уровень ПСА в сыворотке крови изменяется с возрастом пациента и объемом предстательной железы, при этом объем предстательной железы изменяется с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Простаном. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет приблизительно половину от исходной величины. В связи с этим у пациентов, которые получают Простан в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не получают терапию.

Таблетки Простана покрыты оболочкой, что предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Простан не влияет на способность к вождению автомобиля и работы с техникой.

При разовом приеме препарата в дозах до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев побочные эффекты не наблюдались.

Специфические методы лечения при передозировке Простана не разработаны.

Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами не обнаружены.

Вероятно, Простан не оказывает заметного влияния на систему цитохрома P450.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, при совместном применении Простана с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

ЛЕКХИМ Группа фармацевтических компаний, представительство, (Украина)

01033 Украина
Киев, Ш. Руставели ул. 23
Тел.: (380-44) 246-63-12
Факс: (380-44) 246-63-07
E-mail: market@lekhim.ua
http://www.lekhim.ua

Артикул: 9801

Препарат для поддержания здоровья простаты и нормального функционирования мочеполовой системы у мужчин.
Подробнее →