Пипемидовая кислота инструкция по применению при цистите у женщин

Урсептия — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003312

Торговое наименование препарата

Урсептия

Международное непатентованное наименование

Пипемидовая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу:

Действующее вещество: пипемидовой кислоты тригидрат — 236,0 мг, в пересчете на пипемидовую кислоту — 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала), лактозы моногидрат (сахар молочный).

Состав капсулы желатиновой: крышка: титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый желтый, желатин; корпус: титана диоксид, желатин.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зелёной крышкой. Содержимое капсул — порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-жёлтого цвета, допускается комкование порошка.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — хинолон

Код АТХ

J01MB

Фармакодинамика:

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pneudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).

Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pneudomonas aeruginosa).

Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте.

Не активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Фармакокинетика:

После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60%. После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85% введённой дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина.

Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин.

У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинён и составляет 5,7-16 часов.

Показания:

Острые и хронические/инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе: пиелонефрит, цистит, простатит.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;

— тяжёлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);

— тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин;

— заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);

— порфирия;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

С осторожностью:

— Пациенты с почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин);

— пожилой возраст (старше 70 лет);

— нарушение мозгового кровообращения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано.

Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделённые на 2 приёма, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов, утром и вечером перед едой, запивая водой.

Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлён в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.

Лечение цистита у женщин длится 3 дня.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин) доза должна быть снижена.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется.

Во время терапии больному рекомендуется обильное питьё.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия анорексия, изжога, вздутие живота или боли в животе, запор.

Со стороны нервной системы: нарушение зрения, вертиго, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга, расстройства сна, сенсорные нарушения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, фотосенсибилизация с эритемой, токсический эпидермальный некролиз.

Лабораторные показатели: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).

Прочие: суперинфекции, острая артропатия, тендинит.

Передозировка:

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: промывание желудка после недавнего приёма (менее 4 часов), приём активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.

Взаимодействие:

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина.

Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80%. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты.

На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).

Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.

Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.

При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в от ношении бактерицидного действия.

Особые указания:

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиваться гемолитическая анемия.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.

В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

С осторожностью назначать пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК > 10 и < 30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии, КК < 10 мл/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента.

Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 200 мг.

Упаковка:

По 10, 15 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 40, 60, 80 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Велфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Пипемидовая кислота

Английское название

Pipemidic acid

Латинское название

Acidum pipemidicum (род. Acidi pipemidici)

Химическое название

Брутто формула

C₁₄H₁₇N₅O₃

Фармакологическая группа вещества Пипемидовая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

51940-44-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.

Фармакология

Применение вещества Пипемидовая кислота

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л), эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, I и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Пипемидовая кислота

Тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.

Взаимодействие

Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.

Передозировка

Лечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Продолжительность лечения — 10 дней и более.

Меры предосторожности

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Пипемидовая кислота

Антибактериальные препараты для системного использования, антибактериальные хинолоны, другие хинолоны.

Код ATX: J01MB04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота является мочевым антисептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются эффективными антибактериальными препаратами с широким спектром действия.

Механизм действия

Пипемидовая кислота обладает бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Она ингибирует фермент бактериальную ДНК топоизомеразу II (называемый также ДНК-гиразой), который участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и переносе бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Пограничные ингибирующие рост бактерий концентрации пипемидовой кислоты (breakpoints): S (чувствительные) <= 8 мг/л и R (резистентные) > = 16 мг /л.

Чувствительность

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата по меньшей мере при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пипемидовая кислота легко всасывается (93 %) и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 1–2 часа после приема. После приема 500 мг пипемидовой кислоты измеренная концентрация в сыворотке составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения – 3,1 часа.

Распределение

Примерно 30 % пипемидовой кислоты связывается с белками плазмы; связывание зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения – 1,7 л/кг. После перорального приема пипемидовая кислота достигает низких концентраций в сыворотке крови при очень высоких концентрациях в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но является эффективным средством для лечения инфекций нижних мочевых путей. Концентрация пипемидовой кислоты в моче, измеренная в интервале от 2 до 6 часов после ее приема в дозе 500 мг, составляла 1116 мг/л и не опускалась ниже 100 мг/л в течение 12 часов. После приема 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не падала ниже 100 мг/л в течение 24 часов. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани, где ее концентрации достигают таких же или даже более высоких значений, чем в сыворотке. После приема обычных терапевтических доз концентрация достигает от 5 до 7 мг/л в желчи и 31,8 мг/л в почках. Центральная нервная система является исключением, концентрация препарата в ней пренебрежимо мала. В слюне пипемидовая кислота достигает одной трети концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плаценту (концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л) и в небольших количествах в материнское молоко.

Метаболизм

Только небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. Выделяется с мочой в основном в неизменном виде, и только 6 % – в форме метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксопипемидовая кислота) имеют аналогичный спектр действия, однако их активность в 10 раз ниже.

Выведение

Пипемидовая кислота выводится в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50 % до 85 % пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов. До 35 % пипемидовой кислоты выделяется с фекалиями.

Показания к применению

Палин предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами:

– острые и хронические инфекции нижних мочевых путей;

– профилактика рецидивов инфекций нижних мочевых путей.