Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пентоксифиллин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пентоксифиллин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Пентоксифиллин
Структурная формула
Русское название
Пентоксифиллин
Английское название
Pentoxifylline
Латинское название
Pentoxyphyllinum (род. Pentoxyphyllini)
Химическое название
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион
Брутто формула
C13H18N4O3
Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
-
F90.0 Нарушение активности и внимания
-
H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
-
H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
-
H80 Отосклероз
-
H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
-
H91.9 Потеря слуха неуточненная
-
I63 Инфаркт мозга
-
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
-
I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
-
I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
-
I73.0 Синдром Рейно
-
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
-
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
-
I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
-
I86 Варикозное расширение вен других локализаций
-
I87.0 Постфлебитический синдром
-
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
-
L89 Декубитальная язва
-
L98.4.2* Язва кожи трофическая
-
R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
-
R41.3.0* Снижение памяти
-
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
-
T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение
Код CAS
6493-05-6
Фармакологическое действие
—
ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.
Характеристика
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение вещества Пентоксифиллин
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Пентоксифиллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2–3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Пентоксифиллин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Вазонит® |
580.00 |
| Пентоксифиллин |
от 128.00 до 413.00 |
| Пентоксифиллин-СЗ |
от 160.00 до 825.00 |
| Трентал® |
от 748.00 до 767.00 |
| Трентал® 400 |
от 590.00 до 2310.00 |
Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин
💊 Состав препарата Пентоксифиллин
✅ Применение препарата Пентоксифиллин
📅 Условия хранения Пентоксифиллин
⏳ Срок годности Пентоксифиллин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Пентоксифиллин
(Pentoxifylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Пентоксифиллин |
Раствор для инъекций 20 мг/1 мл: амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт. рег. №: П N014549/03-2002 |
|
Раствор для инъекций 40 мг/2 мл: амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт. рег. №: П N014549/03-2002 |
||
|
Раствор для инъекций 100 мг/5 мл: амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт. рег. №: П N014549/03-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов.
Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4% от введенной дозы выводится с калом.
У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его T1/2.
Показания препарата
Пентоксифиллин
- нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.
Режим дозирования
Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Побочное действие
Во время введения препарата может отмечаться покраснение лица, ощущение жжения кожи, снижение АД, чувство жара, аритмии, боль в области грудной клетки, головокружение.
Противопоказания к применению
- острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
Применение при нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст. Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучалась.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Особые указания
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находится в положении лежа.
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузий и при инъекциях.
При в/в и в/а введении препарата необходимо соблюдать осторожность.
Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучалась.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Передозировка
Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение АД, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление АД, поддержание функции дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефоперазон, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Условия хранения препарата Пентоксифиллин
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пентоксифиллин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
SHREYA LIFE SCIENCES , Pvt.Ltd. |
Индия |
B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad — 431 136, Maharashtra State, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Пентоксифиллин
(ГРОТЕКС, Россия) -
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия) -
Пентоксифиллин
(БИННОФАРМ, Россия) -
Пентоксифиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Пентоксифиллин
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия) -
Пентоксифиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия) -
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия) -
Пентоксифиллин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
(13)
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Содержание
|
|
Русское название
Пентоксифиллин.
Английское название
Pentoxifylline.
Латинское название вещества Пентоксифиллин
Pentoxyphyllinum (род. Pentoxyphyllini).
Химическое название
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.
Брутто формула
C13H18N4O3
Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
Аденозинергические средства Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции Антиагреганты.
Нозологическая классификация
- (F81) Специфические расстройства развития учебных навыков;
- (F90.0) Нарушение активности и внимания;
- (H31.9) Болезнь сосудистой оболочки неуточненная;
- (H35.9) Болезнь сетчатки неуточненная;
- (H80) Отосклероз;
- (H83.9) Болезнь внутреннего уха неуточненная;
- (H91.9) Потеря слуха неуточненная;
- (I63) Инфаркт мозга;
- (I67.9) Цереброваскулярная болезнь неуточненная;
- (I69.4) Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга;
- (I69.8) Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней;
- (I73.0) Синдром Рейно;
- (I73.8) Другие уточненные болезни периферических сосудов;
- (I79.2) Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках;
- (I83) Варикозное расширение вен нижних конечностей;
- (I86) Варикозное расширение вен других локализаций;
- (I87.0) Посттромботический синдром;
- (I99) Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения;
- (L89) Декубитальная язва и область давления;
- (R02) Гангрена, не классифицированная в других рубриках;
- (R42) Головокружение и нарушение устойчивости;
- (T35) Отморожение, захватывающее несколько областей тела, и неуточненное отморожение;
Код CAS
6493-05-6
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие: Ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию..
Характеристика
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение вещества Пентоксифиллин
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Побочные действия вещества Пентоксифиллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2–3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
пентоксифиллин — 20 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 6 мг,
натрия дигидрофосфат дигидрат — 1 мг,
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0-8,0,
вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакологические свойства
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью.
Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной). Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов.
Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
— Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
— ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно); — острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза); — нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— недавно перенесенный инфаркт миокарда;
— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
— неконтролируемая артериальная гипотензия;
— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
— обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
— кровоизлияния в головной мозг;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— нарушение показателей свертывающей системы крови;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности. Пациент Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних. Беременность и лактация: Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутриартериально.
При проведении инфузии пациент должен находиться в положении «лежа». Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения — 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут.
Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут. Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин).
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочное действие
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100 до < 1/10); нечасто (1/1000 до < 1/100); редко (1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000);
частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).
Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нарушения психики:
Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: гиперемия кожи лица.
Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: повышение температуры тела.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл — 11,8 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пентоксифиллин (2%, 5мл)
МНН: Пентоксифиллин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pentoxifylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010015
Информация о регистрации в РК:
27.02.2017 — 27.02.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
17.81 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%, 5 мл
Состав
Одна ампула содержат
активное вещество — пентоксифиллин
(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТС C04AD03
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин — средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени — в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Показания к применению
-
нарушения периферического кровообращения
-
ишемический церебральный инсульт
-
нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
-
дисциркуляторная энцефалопатия
-
трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
-
диабетическая ангиопатия
-
острая непроходимость центральной артерии сетчатки
-
острая ишемическая нейропатия зрительного нерва
Способ применения и дозы
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата.
Побочные действия
-
тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
-
обострение холецистита, холестатический гепатит
-
повышение концентрации печеночных ферментов в крови
-
нарушения зрения, скотома
-
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
-
гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
-
тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
-
лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
-
гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
Противопоказания
-
гиперчувствительность к производным метилксантина
-
острый инфаркт миокарда
-
геморрагический инсульт
-
тяжелые нарушения сердечного ритма
-
массивное кровотечение
-
кровоизлияния в сетчатку глаза
-
кровоизлияние в мозг
-
выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
-
простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Особые указания
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Курение может снижать терапевтический эффект препарата.
При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.
Применение у детей
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 687369281477977118_ru.doc | 57 кб |
| 957380111477978285_kz.doc | 72 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники